Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Cursul nr. 9
Subiectul nr. 28 partea I. Influenarea altor sisteme autacoide:
serotonina
Clasificarea autacoizilor
1. Amine biologic active:

Histamina

Serotonina (5-hidroxitriptamina)
2. Polipeptide biologic active:

Angiotensina i sistemul renin-angiotensin-aldosteron

Kininele i sistemul kalikrein-kinin

Peptidele natriuretice (ANP, BNP, CNP)

Peptidul intestinal vasoactiv (VIP)

Substana P

Neurotensina

Endotelinele

Peptid nrudit genetic cu calcitonina (CGRP)

Neuropeptidul Y

Sistemul opiopeptidelor endogene
3. Lipide biologic active i peptidolipide (eicosanoizi):

Metabolii ai acidului arahidonic obinui pe calea ciclooxigenazei:
 Prostaglandine: PGA -> PGJ
 Tromboxani: TXA, TXB

Metabolii ai acidului arahidonic obinui pe calea lipooxigenazei:
 Leucotriene: LTA -> LTE
 Lipoxine
 Hepoxiline

Metabolii ai acidului arahidonic obinui pe calea epoxigenazei:
 Epoxiprostaglandine
 Dioli

Metabolii ai acidului arahidonic obinui sub aciunea radicalilor liberi:
 Isoprostani

Influenarea farmacologic a serotoninei

Clasificare
1. Stimulatoare ale activitii serotoninei
1.1. Agoniti ai receptorilor pentru serotonin:

agoniti selectivi ai receptorilor 5HT1A: Buspirona, Ipsaspirona, Gepirona,
Tandospirona;

agoniti neselectivi ai receptorilor 5-HT1D I 5-HT1B: Sumatriptan, Naratripan,
Rizatriptan, Zolmitripan;

agoniti selectivi ai receptorilor 5HT4: Cisaprid, Norcisaprid;

agoniti pariali selectivi ai receptorilor 5HT4: Tegaserod;

agoniti pariali ai receptorilor 5HT1 i 5HT2: alcaloizii de ergot.
1

Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

1.2. Stimulatori ai eliberrii serotoninei:

Dexfenfluramina

Fenfluramina
1.3. Inhibitori selectivi ai recaptrii serotoninei:

Fluoxetine

Sertraline

Paroxetine

Fluvoxamine

Citalopram

Escitalopram
1.4. Inhibitori ai recaptrii serotoninei i noradrenalinei:

Venlafaxin

Bupropion
2. Antagonitii serotoninei
2.1. Antagoniti ai receptorilor pentru serotonin:

antagoniti ai receptorilor 5-HT2A/5-HT2C: Trazodone, Nefazodone, Mirtazapine;

antagoniti ai receptorilor 5-HT3:
 cu efect antiemetic: Ondansetron, Granisetron, Dolansetron, Tropisetron;
Cilansetron;
 cu efect prokinetic: Alosetron;

antagoniti ai receptorilor 5-HT2:
 indicat ca antiagreagant: Ritanserine, Ketanserin (este i antagonist al
receptorilor 5HT1C);
 indicat n profilaxia migrenei: Metisergid;
 indicai n tratamentul alergiilor, pentru stimularea apetitului, n
tratamentul tumorilor carcinoide, al sindromului dumping postgastrectomie: Ciproheptadina.
Indicaii:

agoniti selectivi ai receptorilor 5HT1A (Buspirona, Ipsaspirona, Gepirona,
Tandospirona): anxiolitice (nu sunt eficiente n atacurile de panic);

agoniti neselectivi ai receptorilor 5-HT1D I 5-HT1B (Sumatriptan, Naratripan,
Rizatriptan, Zolmitripan): tratamentul i profilaxia crizei de migren i ale altor
cefalei vasculare;

agoniti selectivi ai receptorilor 5HT4 (Cisaprid, Norcisaprid): prokinetice;

agoniti pariali selectivi ai receptorilor 5HT4 (Tegaserod): tratamentul colonului
iritabil;

stimulatori ai eliberrii serotoninei (Dexfenfluramina, Fenfluramina): tratamentul
obezitii;

inhibitori selectivi ai recaptrii serotoninei i neselectivi ai recaptrii serotoninei i
noradrenalinei: tratamentul depresiilor;

antagoniti ai receptorilor 5-HT2A/5-HT2C (Trazodone, Nefazodone, Mirtazapine):
tratamentul depresiilor;

Ondansetron, Granisetron, Dolansetron, Tropisetron; Cilansetron: antiemetice;

Alosetron: tratamentul colonului iritabil;

Ritanserine, Ketanserine: antiagregante plachetare;

Ciproheptadina: tratamentul alergiilor, stimularea apetitului, tratamentul tumorilor
carcinoide, al sindromului dumping post-gastrectomie;

Metisergid: profilaxia migrenei.
2

Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Contraindicaii:

agonitii receptorilor pentru serotonin: angina pectoral, leziunile ateromatoase
coronariene severe, tulburrile de ritm;

antagonitii receptorilor pentru serotonin: sarcina, tulburrile de ritm; insuficiena
hepatic sever; insuficiena renal sever;

Ciproheptadina: glucom, retenie urinar, conductorii auto.