Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Lector: ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc

Cursul nr. 27
Subiectele nr. 68, 69, 70 i 71. Chimioterapicele antimicrobiene.
Chimioterapicele antivirale. Chimioterapicele antifungice.
Chimioterapicele antiparazitare.
Chimioterapice
substane cu structur chimic bine definit, de origine biologic, de
semisintez sau sintez chimic, care pot fi administrate n terapia antiinfecioas.
 Sunt: antibacteriene, antivirale, antifungice, antiparazitare.
Mecanisme de aciune:
 Inhibarea sintezei peretelui bacterian.
 Inhibarea funciei membranei celulare.
 Inhibarea sintezei proteinelor bacteriene.
 Inhibarea sintezei acizilor nucleici.
 Inhibarea la alt nivel a lanului metabolic bacterian.
Scurt istoric
ntre 1962 i 2000 nu au fost introduse clase majore de chimioterapice antibacteriene, ci doar noi compui n
clasele deja existente :
- 1928 Penicilina G (producia industrial a nceput n 1946)
- Pn n 1950 alte antibiotice betalactamice, sulfonamide,Cloramfenicol,Tetracicline
- 1950 1960 aminoglicozide, macrolide, glicopeptide
- 1962 chinolone
- Dup 2000 oxazolidinone, lipopeptide, mutiline.

Chimioterapicele antimicrobiene.
Clasificare
 1.Inhibitoare ale sintezei peretelui bacterian:
 1.1.Chimioterapice antibacteriene betalactamice:
3.1.1.1. Peniciline naturale i de semisintez
3.1.1.2. Cefalosporine
3.1.1.3. Carbapeneme (Imipenem, Meropenem, Ertapenem)
3.1.1.4. Monobactame (Aztreonam)
 1.2. Chimioterapice antibacteriene glicopeptidice (Vancomicina, Teicoplanin)
 1.3. Fosfomicine (Fosfomicina)
 1.4. Cicloserina
 1.5. Chimioterapice antibacteriene polipeptidice (Bacitracina)
 1.6. Ristocetina
 2. Inhibitoare ale funciei peretelui bacterian:
 Polimixinele.
 3. Chimioterapice antibacteriene care inhib sinteza proteinelor bacteriene
 4. Chimioterapice antibacteriene care inhib sinteza acizilor nucleici
 5. Chimioterapice antibacteriene care inhib lanul metabolic bacterian

Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru
Lector: ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc

1.Inhibitoare ale sintezei peretelui bacterian:

1.1. Chimioterapice antibacteriene betalactamice
1.1.1. Peniciline
Clasificare
 Peniciline naturale:
 Benzilpenicilina (Penicilina G)
 Procainpenicilina
 Benzatinpenicilina
 Fenoximetilpenicilina (Penicilina V).
 Peniciline de semisintez:
 Cu spectru ngust:
Peniciline antistafilococice (rezistente la betalactamaze):
izoxazolilpeniciline:Oxacilina,Cloxacilina,Dicloxacilina;
Meticilina;
Nafcilina.
 Cu spectru larg:
Aminopeniciline: Ampicilina, Amoxicilina;
Carboxipeniciline: Carbenicilina, Ticarcilina;
Ureidopeniciline: Piperacilina, Mezlocilina, Azlocilina;
Amidinopeniciline: Pivmecilinam, Furazlocilina.
Inhibitori de beta-lactamaze
Clasificare:
 Acid clavulanic: produs de Streptomyces clavuligerus;
 Sulbactam;
 Tazobactam.
1.1.2. Cefalosporine
Clasificare
 Cefalosporine de generaia I:
 administrare oral: Cefalexin, Cefradine, Cefadroxil;
 administrare parenteral: Cefazolin, Cefradine, Cefalotin, Cefapirin.
 Cefalosporine de generaia a-II-a:
 administrare oral: Cefaclor, Cefuroxime, Loracarbef, Cefpodoxime,
Cefixime, Cefotiam;
 administrare parenteral: Cefamandole, Cefuroxime, Cefmetazole,
Cefonicid, Ceforanid.
 Cefalosporine de generaia a-III-a:
 administrare parenteral: Cefotaxime, Ceftriaxone, Cefoperazone,
Cefotetan, Cefoxitime, Moxalactam, Ceftazidime, Ceftizoxim, Ceftibuten,
Proxetil.
 Cefalosporine de generaia a-IV-a:
 administrare parenteral: Cefepime, Cefpirone.
1.1.3. Carbapeneme: Imipenem, Meropenem, Ertapenem
1.1.4. Monobactame: Aztreonam

Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru
Lector: ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc

1.2. Chimioterapice antibacteriene glicopeptidice: Vancomicina, Teicoplanin

1.3. Fosfomicine: Fosfomicina
1.4. Cicloserina
1.5. Chimioterapice antibacteriene polipeptidice: Bacitracina
2. Inhibitoare ale funciei peretelui bacterian: Polimixinele
Clasificare:
 Colistin;
 Polimixina B.
3. Chimioterapice antibacteriene care inhib sinteza proteinelor bacteriene
 3.1. Fenicoli;
 3.2. Aminoglicozide;
 3.3. Aminociclitoli;
 3.4. Macrolide;
 3.5. Ketolide;
 3.6. Streptogramine;
 3.7. Tetracicline;
 3.8. Oxazolidinone;
 3.9. Nitrofurani;
 3.10. Lincosamide (Lincomicine);
 3.11. Acid fusidic.
3.1. Fenicoli: Cloramfenicol, Tiamfenicol
3.2. Aminoglicozide
 Clasificare:
 Streptomicina;
 Gentamicina;
 Tobramicina;
 Amikacina;
 Kanamicina;
 Neomicina;
 Netilmicina;
 Paromomicina;
 Isepamicina;
 Framicetina.
3.3. Aminociclitoli: Spectinomicina
3.4. Macrolide
 Clasificare:
 Eritromicina;
3

Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru
Lector: ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc









Claritromicina;
Azitromicina;
Roxitromicina;
Rovamicina;
Josamicina;
Diritromicina;
Spiramicina.

3.5. Streptogramine
 Clasificare:
 Quinupristin (Streptogramina B);
 Dalfopristin (Streptogramina A);
 Pristinamicina.
3.6. Ketolide: Telitromicina
3.7. Tetracicline
 Clasificare:
 Cu durat scurt de aciune: Tetraciclina, Oxitetraciclina, Clortetraciclina,
Rolitetraciclina;
 Cu durat medie de aciune: Demeclociclina, Metaciclina, Lymeciclina;
 Cu durat lung de aciune: Doxiciclina, Minociclina.
3.8. Oxazolidinone (Linezolid, Eperozolid)
 Clasificare: Linezolid, Eperozolid (n faz experimental).
3.9. Lincosamide (Lincomicine): Lincomicina, Clindamicina
Nitrofurani
Clasificare:
 Nitrofurazon;
 Furazolidon;
 Nitrofuranoin.
Acid fusidic
4. Chimioterapice antibacteriene care inhib sinteza acizilor nucleici
 Clasificare:
 Rifampicina;
 Chinolone:
Chinolone de generaia I: Acid nalidixic;
Chinolone de generaia a-II-a: Acid oxolinic, Acid pipemidinic,
Cinoxacin
nu se mai folosesc n terapie;
Chinolone de generaia a-III-a : Ciprofloxacin, Pefloxacin,
Norfloxacin, Ofloxacin, Temafloxacin, Sparfloxacin, Clinafloxacin,
Levofloxacin,
Trovafloxacin,
Lomefloxacin,
Moxifloxacin,
Acrosoxacin, Enoxacina, Grepafloxacin, Gatifloxacin, Moxifloxacin.

Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru
Lector: ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc

5. Chimioterapice antibacteriene care inhib lanul metabolic bacterian

 Clasificare:
 Sulfonamide:
Cu administrare oral, absorbabile: Sulfizoxazol, Sulfamethiazol,
Sulfametoxazol, Sulfadiazina, Sulfadoxina;
Cu administrare oral, neabsorbabile: Sulfasalazina, Ftalilsulfatiazol;
Cu administrare topic: Mafenid, Sulfadiazina, Sulfacetamida.
 Trimetoprim.
 Chimioterapice antituberculoase
 din "prima linie"
 Izoniazid (hidrazida acidului isonicotinic sau HIN);
 Rifampicin;
 Etambutol;
 Pirazinamid;
 Streptomicina.
 de rezerv
 Etionamid;
 Acid paraaminosalicilic (PAS);
 Amikacina;
 Capreomicina;
 Tetraciclinele;
 Rifabutin;
 Rifapentine;
 Ciprofloxacin, Ofloxacin, Levofloxacin;
 Clofazimine;
 Cicloserina.
 Chimioterapice antileproase
 Medicaia folosit pentru terapia leprei:
 Dapson;
 Acedapson (form depozit a Dapson);
 Thiambutosin (nrudit cu Dapson);
 Rifampicina;
 Clofazimine;
 Amithiozon.

Chimioterapicele antivirale.
Clasificare
 1. Inhibitori ai intrrii virusului n celul:
 4.1.1. inhibitori ai adsorbiei i penetrrii n celulele susceptibile:
Gama Globulina, Amantadina, Rimantadina, Disoxaviril;
 4.1.2. inhibitori ai penetrrii n celula gazd
inhibitori ai fuziunii:
Enfuvirtide, Docosanol.
 2. Inhibitori ai sintezelor virale intracelulare:
 inhibitori ai sintezelor proteice precoce, nestructurale: Guanidin,
Hidroxibenzilbenzimidazol;
5

Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru
Lector: ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc

 inhibitori ai sintezelor de acizi nucleici:

analogi nucleozidici:
inhibitori ai ARN-polimerazei virale / ADN-polimerazei virale:
Ribavirin, Sorivudine, Trifluridina, Bromvinildeoxiuridina;
inhibitori nucleozidici ai revers-transciptazei retrovirusurilor:
Zidovudina, Didanozina, Zalcitabina, Lamivudina, Stavudina,
Abacavir, Emtricitabine;
ali analogi nucleozidici: Aciclovir, Valaciclovir, Penciclovir,
Famciclovir, Cidofovir, Brivudina, Ganciclovir,
Valganciclovir, Vidarabina, Idoxuridina, Cytarabina,
5-Fluorouracil, 5-Bromouracil;
ali inhibitori ai sintezelor de acid nucleic viral: Foscarnet,
Interferoni (alfa, beta, gamma).
analogi nucleozidici;
inhibitori nucleotidici de revers-transcriptaz: Tenofovir, Cidofovir;
inhibitori nenucleozidici ai revers-transcriptazei retrovirusurilor:
Nevirapina, Efavirenz, Delavirdina, Atevirdina, Alfa-anilino-fenilacetamida;
inhibitori de proteaze retrovirale: Saquinavir, Ritonavir, Indinavir,
Nelfinavir, Amprenavir, Fosamprenavir, Atazanavir, Lopinavir;
 inhibarea sintezelor proteice tardive: Fluorofenilalanina, Puromicina,
Thiosemicarbazone, Methisazona, 2-Deoxi-2-glucoza;
 ali inhibitori ai sintezelor acizilor nucleici: Acidul fosfonacetic,
Azidotimidina.
 3. Inhibitori ai asamblrii componentelor virale i ai eliberrii virusului:
 3.1. inhibitori de neuraminidaz: Zanamivir, Oseltamivir;
 3.2. ali inhibitori: 5-fluoro-2'-deoxiuridina, Puromicina, Rifampicina;
 3.3. antagoniti ai receptorilor pentru chemokine;
 3.4. anti-integraze.

Chimioterapicele antifungice.
Clasificare
 1. Poliene: Amfotericina B*; Natamicina; Nistatin**;
 2. Benzofuranone: Griseofulvina*;
 3. Azoli:
 3.1. Imidazoli: Ketoconazol, Miconazol, Econazol, Clotrimazol; Isoconazol**;
 3.2. Triazoli: Fluconazol*, Itraconazol*, Voriconazol*; Bifonazol**,
Fenticonazol**, Sertaconazol**, Flutrimazol**;
 4. Alilamine: Terbinafina; Naftifin**;
 5. Alte structuri: Flucitozina*; Hidroxistilbamidina*; Caspofungina*, Tolnaftat**;
Tolciclat**; Haloprogin**; Ciclopirox**; Candicidin**; Acizi grai (Acidul
undecilenic**).
* - numai cu administrare sistemic; ** - numai cu administrare local

Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru
Lector: ef lucr. Dr. Cristina Ghiciuc

Chimioterapicele antiparazitare.
Clasificare
1. Tratamentul infeciilor cu protozoare:
 1.1. Amoebiaz:
 derivai de dicloroacetamid: Diloxanid-furoat, Iodochinol;
 nitroimidazoli: Metronidazol, Tinidazol, Ornidazol, Secondizole;
 alte structuri: Emetin, Dihidroemetin, Paromomicin, Clorchinaldol,
Cliochinol, Diiodohidroxichinolina, Clorochina.
 1.2. Leishmanioz:
 Pentamidina;
 Stibogluconat de sodiu;
 Meglumine antimoniate;
 alte structuri: Amphotericin B, Metronidazol, Cicloguanil embonat,
Dehidroemetin-resinat, Allopurinol singur sau n combinaie cu Stibogluconat
de sodiu.
 1.3. Malarie:
 4-aminochinoline: Clorochina; Hidroxiclorochina; Amodiachina;
 Chinoline-metanoli: Chinina; Meflochina;
 Fenantrilcarbinol: Halofantrina;
 Diaminopirimidine: Pirimetamina;
 8-aminochinoline: Primaquine
 Derivai de biguanid: Proguanil
 Compui din plante: Artemisinin, Artemether, Artesunate.
 1.4. Pneumocistoz: Atovaquone.
 1.5. Toxoplasmoz:
 Sulfonamide + Pirimetamina
de elecie,
 Spiramicina, Azitromicina, Cotrimoxazol, Pentamidina.
 1.6. Trichomoniaz:
 nitroimidazoli: Metronidazol, Tinidazol, Ornidazol, Secondizole.
 1.7. Tripanosomiaz:
 diamide aromatice: Pentamidina, Stilbamidin, Propamidin;
 Melarsaprol;
 alte structuri: Alfa-difluoro-metil-ornitina, Nifurtimox, Suramina.
2. Tratamentul infeciilor cu helmini (Helmintiaze):
 derivai de benzimidazol: Albendazol, Mebendazol, Tiabendazol;
 alte structuri: Bithionol, Citrat de dietilcarbamazin, Emetin, Ivermectin,
Levamisol, Metrifonat, Niclosamide, Oxamniquine, Oxantel, Paromomicina,
Piperazina, Praziquantel, Pyrantel, Quinacrina, Suramina, Tetracloretilenul.