Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
1. Farmacografia
2. Farmacoterapia
3. Farmacoepidemiologia
BIOFARMACIE GENERAL
Noiuni:
I. Bioechivalena medicamentelor
Tipuri de echivalen:
1. Echivalena chimic ntre medicamentele care conin aceeai substan activ n aceeai doz
dar n forme farmaceutice diferite.
2. Echivalena farmaceutic este ntre medicamente cu aceeai substan activ, aceeai doz,
aceeai form farmaceutic dar cu substane anxiliale diferite sau obinerea prin tehnologie
diferit.
3. Echivalena farmacologic ntre medicamente cu acelai efect chiar dac substana activ
difer cu condiia ca ambele structuri s se metabolizeze n organism la aceeai structur
chimic activ.
4. Echivalena terapeutic ntre medicamentele cu aceeai eficacitate terapeutic la acelai individ
n acelai dozaj sau numai farmaceutic sau numai farmacologie.
5. Echivalena biologic ntre medicamentele echivalente chimice i farmaceutice i identice ca
biodisponibilitate.
II. BIODISPONIBILITATEA MEDICAMENTELOR = reprezint cantitatea de substan activ
eliberat, absorbit i care ajunge la locul de aciunea manifestrii efectului terapeutic.
Importana cunoaterii biodisponibilitii unui medicament:
o
Tipuri de biodisponibilitate:
1. Biodisponibilitate absolut corespunde fraciunii de substan activ din forma farmaceutic de
soluie apoas care dup administrare ajunge n circulaia sangvin sistematic.
Se determin cnd se cerceteaz o substan activ nou i se compar
biodisponibilitatea pe cale intravenoas.
2. Biodisponibilitatea relativ se exprim prin cantitatea de substan activ dintr-un medicament
care dup administrare ajunge n circulaia sistematic i viteza cu care se realizeaz acest
proces.
3. Bioisponibilitatea relativ optimal compar biodisponibilitatea a 2 forme farmaceutice dintre
care una este forma de referin.
Factorii care influeneaz biodisponibilitatea:
1. Factori legai de medicament
Ex:
Forma farmaceutic
Forma geometric a comprimatului
Tehnologia de fabricaie i abjugaii folosii substana chimic a substanei active
2
Mrirea particulelor
Lipo sau hidro-solubilitari
Doza de administrare
FARMACOCiNETICA GENERAL
Evoluia substanei medicamentoase n organism implic 3 tipuri de procese biologice:
1. Transferul prin membrele biologice: se produce n etapele de absorbie, difuziune i eliminare.
2. Legarea de proteine plasmatice i tisulare se produce n etapa de transport i distribuie.
3. Biotransferul structurii chimice care se produce n etapa de metabolizare.
1. Transferul prin membranele biologice
Membranele biologice sunt structuri foarte subiri formate din complexe de lipoproteine
ntrerupte prin pori; constituie bariere semipermeabile care controleaz schimburile de
substan i fluxul de informare ntre celule i mediul nconjurtor.
Tipuri de membrane biologice:
a.
b.
c.
d.
e.
Cile de administrare a medicamentelor: alegerea cii de administrare se face n funcie de mai muli
factori:
I.V.
Intracardiac
Administrarea la nivelul tisular
Subcutan
Intramuscular
Intraosos
La nivelul seroaselor
Intraperitoneal
Intrapleural
Intrapericardic
Intraarticular
Intrarahidian
Cile de administrare pot fi utilizate axclusiv pentru aciunea sistematic general
Intravenos
Intramuscular
Subcutanat
Sublingual
Intraosoas
Cile de administrare pot fi utulizate exclusiv pentru aciunea local sau topic
Calea ocular
Intravaginal
Intrauretral
Intraarticular
Intraperiodic
Intrapleural
Pentru aciunea general sau sistematic sau pentru aciunea local sau topic la nivelul
sistemului digestiv.
Substana medicamentoas trece prin lumenul tubului digestiv n capilarele sangvine din
mucoasa tubului digestiv, de acolo sngele este drenat spre vena port ficat venele
suprahepatice vena cav inferioar atriul drept ventricolul drept artera pulmonar
plmni venele pulmonare atriul stng ventricolul stng aort circulaia sistematic.
Pulmonar
Factorii care influeneaz absorbia i biodisponibilitatea pe cale oral:
1. Factori fiziologici
pH-urile externe defavorizeaz absorbia n general de contact al substanei cu mucoasa.
Enzimele digestive i bacterile intestinale pot degrada unele structuri chimice.
2. Factori patologici
Tranzitul intestinal accelerat scade timpul de contact al medicamentelor cu mucoasa,
deci scade absorbia.
Febra scade absorbia medicamentelor.
3. Asocierea medicamentelor cu alte substane sau cu alimente
Avantajele cii orale de administrare:
Latena mare
Biodisponibilitatea este mai mic dect pe cile parenterale.
Absorbia este dependena de funcionalitatea tubului digestiv.
Nu se poate administra la bolnavii cu vrsturi, epilepsie.
Mucoasa sublingual este subire, bine vascularizat, are suprafaa foarte mic, timpul de
contact ntre medicamente i mucoas este scurt c se dezvolt rapid.
Vascularizarea dreneaz sngele n sistemul venos cefalic de aici n vena cav superioar
atriul drept ventricolul drept artera pulmonar plmni venele pulmonare atriul
stng ventricolul stng aort.
Mucoasa nazal are suprafaa mic, bine vascularizat, se absoarbe substana lipo i hidro
solubile
7
Formele farmaceutice:
o
Soluii apoase sau uleioase administrate sub form de instilaii, inhalaii, splturi, badijonri,
spray-uri
2. Calea pulmonar se utilizeaz pentru aciunea local ( expectorante ) sau pentru aciune
general se folosete n cazul anestezicelor generale.
Particularitiile cii:
o
o
Formele farmaceutice:
o
o
V.
Doza necesar este mult mai mic fa de administrarea pe cale general ( asm bronic ) i se
evit efecte generale / simetrice care pot fi efecte secundare
ABSORBIA PE CALE OCULAR
Se utilizeaz exclusiv pentru aciunea local
Particularitile cii:
o
Medicamentele se absorb prin conjunctivit i cornee i se absorb substane lipo i hidro solubile
Forme farmaceutice:
o
o
Locul absorbiei este n principal epiteliul de la nivelul foliculilor piloi i glandelor sebacee
Liposolubile
Gaze
Lichide volatile
Forme farmaceutice:
o
o
o
o
Mod de administrare:
o
o
o
o
o
VII.
Badijonri
Comprese
Bi
Frecii
Ungeri
ABSORBIA PE CI INJECTABILE
1. Calea intravenoas
Se utilizeaz exclusiv pentru aciunea general cnd n situai de urgen i pentru
volume mari
Substane administrate sunt hidrosolubile
Forme farmaceutice:
Avantaje:
Dezavantaje:
Se produc reacii:
Febrile
Frisoane
Insuficien cardiac
3. Calea intra-dermic
Ex:
Dezavantaje:
Hematoame
Tromboze
Spasme arteriale
4. Calea intra-cardiac
Folosit n stop cardiac
9
5. Calea intra-muscular
Utilizat pentru aciuni generale
Particularitile cii:
Fluxul sangvin local ( absorbia este mai mare n bra dect n fes )
Volumul favorabil de substan este de sub 5 ml
Strile patogene ( hipotensiune arterial )
Substana administrat intra-muscular lipo i hidro solubile
Forme farmaceutice:
6. Calea subcutanat
Se utilizeaz pentru aciunile generale strict
Particularitile cii:
Substana administrat:
Forme farmaceutice:
7. Calea intra-venoas
Numai pentru aciune general
Administrarea se face n mduva oaselor spongioase ( stern, osul iliac )
Absorbia este foarte rapid
Se administreaz n general:
o Plasm
o Snge
o Soluii fiziologice
8. Calea intra-rahidian
Se utilizeaz pentru aciunea local
Administrarea se face la nivelul vertebrelor L2 i L5
Se pot administra:
10
o
o
o
9. Calea intra-seroas
Absorbia este foarte bun la nivelul peritoneului i mai redus la nivelul celorlalte
seroase
Dezavantaje:
Durere
Riscul de infecie
PARAMETRII
Concentraia plasmatic a medicamentelor:
Eficient terapeutic
Toxic
Staionar sau n platou se folosete atunci cnd dm doze la intervale regulate
Clearence plasmatic este volumul de plasm n care medicamentul a fost epurat n unitatea de
timp
2. DIFUZIUNEA N ESUT
Este etapa n trecere a medicamentelor din snge n esut i anume n spaiul interstiiar
prin membrana capilar i n spaiul intra celular prin membrana celular
11
Structura chimic
Greutatea molecular
Solubilitatea
Masa esutului
pH-ul
Vascularizaia
Gradul de oxigenare a esutului
Difuziunea prim membranacapilar este o membran lipidic cu pori mari, cu suprafaa foarte
mare i este adaptat pentru schimburi de substane gazoase i nutritive.
Difuziunea se face prin toate tipurile de transfer.
Factorii care influeneaz difuziunea:
Difuziunea prin bariera hemato-encefalic prin placent i prin bariera snge, lapte matern.
Difuziunea prin membrana celular este alctuit din fosfo-lipide, are pori, are sisteme
membranare de transport, ea se face prin toate tipurile de transfer.
3. REPARTIIA I FIXAREA N ESUT
Repartiia medicamentelor se face n comportament hidrice al organismului sau esut i
organe.
Fixarea n esut este de obicei reversibil.
Prin fixare se prelungete durata de aciune i prin administrarea repet pot aprea
efecte toxice.
EPURAREA MEDICAMENTELOR
EPURAREA = este etapa farmacocinetic n care structura chimic a medicamentelor este
degradat i eliminat din organism.
Epurarea are 2 procese:
1.
2.
Metabolizarea
Excreia / eliminarea
Epurarea se exprim cantitativ prin noiunea de clearence
Clearenceul plasmatic este volumul de plasm din care medicamentul a fost epurat n unitatea de
timp
Se mai folosete clearenceul organelor de epurare care indic eficiena cu care organul respectiv
epureaz plasma
12
Inactivi
Activi
Toxici
Netoxici
2.
La locul administrrii
n snge
n ficat
n plmni
EXCREIA MEDICAMENTELOR = este etapa n care structurile active medicamentoase sau
metabolii sunt ndeprtate din organism.
Utile
Adverse
Absente
Ex:
Substana medicamentoas activ la nivelul cii de eliminare i utilizat tocmai pentru aceste
efecte.
13
Sensul inhibitor apare fie prin inhibarea unei funcii fie prin stimularea excesiv a funciei
respective pn la epurarea ei.
Efectul bi sens nseamn c aceeai funcie poate fi influenat n ambele sensuri, de
acelai medicament n funcie de doza i teritoriul de aciune.
2. SELECTIVITATEA
Este proprietatea unei substane de a influena un teritoriu ct mai limitat n organism i
de a avea un numr ct mai limitat de aciunea farmaco-dinamici.
3. POTENA
Este capacitatea unei substane de a avea activitate biologic i se exprim prin doz
eficace.
4. EFICACITATEA MAXIM
Este capacitatea unui medicament de a avea activitatea biologic cu un efect maxim
posibil.
5. LATENA
Timpul de la administrare la efort.
6. TIMPUL EFECTIV MAXIM
Influenat de aceeai factori ca i latena.
7. TIMPUL DE NJUMTIRE N SNGE
I.
PARACETAMOL SINUS
II. PREPARATE PENTRU ZONA OROFARINCIAN
Intoxicaii:
Faringite
Faringo-amigdalite
Stomatite
15
Gingivite
a. Anti-septice: STREPSILS, FARINGOSEPT, HEXORAL, TANTUM
b. Antibiotice: BIOPAROX
III. ZONA ANTI-ASMATIC asm bronic
1. Bronho dilatatoare
a. Simpato-mimetice / adreno-mimetic: EFEDRINA,
FENOTEROL
b. Anti-colinergice: ALTROVENT
c. Musculo-trope: MIOFILIN, TEOFILINA
2. Inhibitoarele ale degranulrii mastocitelor: KETOTIFEN
3. Anti-inflamatoare steroidiene: BECLOMET, BECLOFORTE
ADRENALINA,
SALBUTAMOL,
Indicaii:
o
o
Rinite alergice
Urticarie
Indicaiile:
Gastrite i cronici
Boala de refuz gastro-esofagian
16
Dismenoree
Colica renal
Ulcere
Constipaie spastic
Ex: SCUBUTILUL
o
Combinaii
Ex: PIAFEN
PROPULSIVE intensific peristaltismul gastric
Ex: METROCOPLAMID, MOTILIUM
Indicaii n sindroamele dispetice cu distensie abdominal, eructaii, flatulena, balonri.
ANTI-FLATULENTE
Ex: CRBUNE MEDICINAL, DIMETICOL
Carminative vegetale ( ex: uleiuri vegetale din frunze de ment, din fructe de chimen )
ANTI-EMETICE / ANTI-VOMITIVE
Ex: METOCROPLAMID, EMETIRAL
MEDICAIA APARATULUI BILIAR
o
Carbicol, anghirolul
HEPATO-PROTECTOARE
Ex: SILIMARIN, ASPATOFORT
LAXATIVELE accelereaz tranzitul intestinal
Ex: ULEI DE PARAFIN, LAXADIN, CIOCOLAX
ANTI-DIAREICE
o
Ex: LOPERAMID
o
Anti-inflamatoare intestnale
Ex: SALAZOPYRIN
o
Microorganisme antidiareice
Ex: ENTEROLACTIL
o
Srurile de rehidratare
ENZIME DIGESTIVE
Sunt substitueni ai secreiei pancreatice asociai uneori i cu alte substane utile n digestie.
VITAMINELE
Vitamina A sau retinon are rol n dezvoltarea:
Ochilor
Ielii
Oaselor
Dinilor
Vitamina E sau tocoferol este antioxidant, are rol trofic mai ales pe aparatul genital, muchi
striai.
Vitamina K are rol n sinteza factorilor coagulrii, se administreaz n insuficiena hapatic, boala
hem a nou-nscutului.
Vitamina C are rol n sinteza colag. facial absorbia Fe, efect antioxid, crete fc. eminol ale
bucotitelor, crete rez. capilarelor, favorizeaz dependena de Ca n vase, crete rez. la infecie, se indic
n stri febrile pelung, infecia fragil capil. sarcina, profilaxia gripei, n gingivite, paradontoze.
Vitamina B1 - reboflovina intr n compoziia pigmentului retinian are rol n resp. celular, deficitul
det. fotopolsie, ntrzierea creterii la copii.
Vitamina B6 firidoxina este folosit n sinteza hemului acioneaz pe ficat, SNC, piele, organe
hematopoietice, n alcoolism boala Parkinson, hipertomie muscul., gravide, crampe musculare.
Vitamina B12 are rol n eritroporeza mpreun cu acidul folic anemio-pernicivasa, covalescena,
astenie, anorexie, polinefrit boli hepatice cronice.
Ex:
Ex: vasodilatatoare:
PENTOXIFILIN
PAPAVERINA
HYDERGIN
PREDUCTAL
DUSODRIL
ANTI-ARITMICELE
ANTI-ARITMICELE = tulburri de frecven i ritmul cardiac.
19
Medicamentele anti-aritmicele:
1. Betablocantele PREPANOL
2. Blocantele canalelor de Ca VERAPAMIL
3. Alte anti-aritmice:
CHIMIDINA
LIDOCAINA / OXICILINA
AMIODARONA
VASO-PROTECTOARELE
1. Anti-hemoroidale
Ex: HEMORZON, DOXIPROD, HEMORXAL
2. Veno-protectoare
Ex: HEPATROMBIN, TROXEVASIN
3. Capilalo-tonice
Ex: TROXEVASIN, TAROSIM, DOXIUM
Ex:
HEPARINA
CALCIPARINA
CLEXANUL
FREXIPARINA
Ex: de boli n care se implic:
Tromboflebit
Tromboze i emboli arteriale
Infarc miocardic acut ( I.M.A. )
Ex:
Indicaii:
o
Previne accidentele ischemice cerebrale, cardiace dup infarct miocardic i AVC la bolnavii cu
protez valvular cardiace, la cei cu tromboze recidivante.
3. Fibrinolitice dizolvarea fibrinei
Produce dizolvarea trombilor
Indicaii:
Tromboflebite
Tromboze i embolii arteriale
Emboli pulmonare
I.M.A.
Vitamina K
Adrenostazii
Fibrinogen uman
c.
Ex:
III. ANTI-ANEMICE
1. Fierul
Indicaii:
o
Indicaii:
21
IV. HIPO-LIPEMIANTE
Ex:
STATINE SIMVASTATIN
FENOFIBRAT
ACID NICOTINIC
LIPHANTYL
COLESTIRAMINA
MINERALELE METABOLISMUL
Calciu deficitul determin tulburrile neuromucul de tip spasmofilie, convulsii, demineralizarea
vaselor, este indicat n sarcin, perioadele de cretere rapid, osteoporoz, ralutism, hipoparatiroidism.
Potasiu are rol n meninerea echilibrului acido-hazic produce contracia muchilor netezi i striai
stimul SNC i este n de ajuns pentru funcia miocardului clorur de potasiu, sare fr sodiu, aspardin,
indicat n aritmii, angin pectoral, I.C., diaree sever.
Magneziu n AP, profil I.M.A., crampe musculare, spasnofil.
ANABOLIZANTE SISTEMATICE
Favorizeaz asimilarea boli cronice, cancere uneori n tulburri de cretere la copii.
Ex:
NAPOSINE
DECANOFORT
ANTIDIABETICELE
MEDICAIA ANTI-ANGINOAS
C.I. ( cardrop isehemic )
AP
IMA
L adrenolitice: DOXAZOSIN
adrenolitice ( B blocante ): PREPANOLUL
b. Vaso-dilatatoare
Direct asupra finelor musculare netede din pereii vaselor
Ex: HIDROLAZIN, MINOXIDIL, PAPAVERINA
c.
Dureri epigastrice
Gastrite hemoragice
Ulcer duodenal, gastric, esofagian
Bronhoconstricie
Efecte toxice hepatice
Insuficien renal acut
Antigutoasele
o Musculare
o Osoase
o Articulare
n reumatisme
Tulburri neurologice
Bifosfonai
CORTICOSTEROIZII
Efecte:
Hiperglicemie
Cresc lipidele n snge
Crete catabolismul proteinelor
Stimuleaz SNC
Crete apetitul
Stimuleaz secreia gastric
La femei produc virilizare i tulburri menstruale
Efecte terapeutice:
o
Indicaii:
Insuficiena suprarenal
Reumatisme
Hepatite cronice
Boli alergice
Hemopatii maligne
n soluii imunologice
oc
n unele dermatoze
25
Efecte adverse:
Obezitate
Edeme
HTA
Osteorporoz
Fragilitate capilar
Supierea pieii
Scderea masei musculare
Histuism
Astenie muscular i mialgii
Arsuri i dureri epigastrice
Tromboembolii
Insomnie
Iritabilitate
Oral
Injectabil
Local
MEDICAIE DERMATOLOGIC
1. Anti-inflamatoare steroidiene de uz topic au i aciune anti-alergic i anti-pruriginoas
Indicaii:
Dermatite
Extreme cronice
Soriazis
Efecte adverse:
Exacerbarea infeciilor
Atrofii cutanate
Tulburri pigmentare
26
mpotriva pediculozei
Hiperkeratoze
Clavus = bttur
27
CITOSTATICE I IMUNO-MODULATOARE
Efecte adverse:
Greuri
Vrsturi
Anorexie
Scdere n greutate
Alopecie
Leucopenie
Efecte teratogene + tumori secundare
Efecte adverse:
Febr
Frisoane
Anorexie
Scdere n greutate
Depresii
La femei
n insuficiena ovarian
28
Amenoree
La menopauz
n osteoporoza de menopauz
Vulvovaginie
Pentru inhibarea lactaiei
La brbai
n cancerul de prostat
Efecte adverse:
FARMACO-TOXICOLOGIA
Este ramura fundamental a farmacologiei care studiaz efectele adverse medicamentoase
precum i patologia medicamentelor sau iatrogen.
REACII ADVERSE = reacii nedorite, duntoare care apar la dozele eficiente terapeutic.
Factori favorabili:
o
o
o
o
1. Efecte adverse sunt consecina direct sau indirect a aciuni farmaco-dinamici secundare
anestezicele locale administrate I.V. exercit SNC i pot da convulsii pn la vom
Ex:
Urticarie
Dermatite de contact
Astm bronic
Autoimune
Anemii hemolitice imune
oc anafilactic
6. Efecte adverse imunosupresive scderea capacitii imunitare de aprare a organismului
Ex:
Anti-inflamatoare
Analgetice ( ALGOCALMIN )
Anti-malarice
Anti-histaminice
7. Tolerana sensibilitii redus sau absorbia la unele aciuni ale unor medicamente
Ex:
Hipnotice
Anti-depresive
Nitroglicerina, unele antiasmatice
8. Farmaco-dependena
Ex:
30
Hipnotice
Sedative
Tranchilizante
Analgezice
Morfinice
Corticosteroizi
Anti-asmaticele
Anti-epileptice
Anti-hipertensive
Indicaii:
n iminen de avort
n nuno i metro-ragii
Mastopatii
Efecte adverse:
Edeme
Cretere n greutate i virilizarea ftului de sex feminin
Indicaii:
Ex: PREGNYL
C. ANTICONCEPIONALELE
Pot fi:
31
Progesteronice
Crete colesterolul n snge, crete riscul de diabet zaharat, HT, crete n greutate, tulburri
hepatice, tromboembolii
D. ANDROGENI
Testosternal
Androsteronul
Aciune:
Indicaii:
3) Anti-spastice uterine
Ex: PAPAVERIN, NO-SPA, SULFAT de Mg, DIAZEPAM, OXAZEPAM
4) Inhibitor de prolactin
Ex: BROMOCRIPTINA
32
33