Pag.

Anestezicele Locale (A.L.), BFKTR, an II

Anestezicele Locale (A.L.)

Obiective:
S se descrie mecanismul blocadei impulsurilor nervoase de ctre A.L.
S se discute relaia dintre pH, pKa i viteza de debut a anesteziei locale
S se cunoasc factorii care determin blocada fibrelor nervoase de ctre A.L
S se cunoasc efectele toxice majore ale A.L.

Informaii de baz
Anestezia local este o situaie care rezult cnd transmisia senzorial dintr-o arie a corpului ctre
SNC este blocat. Anestezicele locale sunt constituite dintr-un grup de ageni similari chimic, care
blocheaz canalele de sodiu ale membraneleor excitabile. Deoarece aceti ageni (droguri,
medicamente), pot fi administrai local (topic) sau prin injectare n aria int, efectul anestezic poate fi
redus la o zon limitat, de exemplu coeneea sau braul. Administrate intravenos, aceste medicamente
acioneaz i asupra altor esuturi. Multe droguri clasificate n alte grupuri, de exemplu
antihistaminicele i beta-blocanii, au efecte anestezice locale semnificative.

A. Chimie i subclase: Cele mai multe A.L. sunt esteri, amide sau derivai simpli ai
benzenului. Subgruprile A.L. se bazeaz pe aceaste caracteristici i pe durata de aciune
(figura 1). Cele mai multe dintre A.L. utilizate posed o funcie aminic i de aceea sunt baze
slabe care devin poalrizate (ncrcate), prin acceptarea unui proton (H +). Gradul de ionizare
este o funcie a pKa a drogului i pH-ul mediului. Deoarece pH-ul esutului poate diferi de cel
fiziologic (7.4 - de exemplu, poate fi mai jos de 6.4 n esuturile infectate), gradul de ionizare
al drogului poate varia. Deoarece pKa a celor mai multe A.L. este ntre 8.0 i 9.0 (benzocaina
este o excepie), variaiile pH-ului asociate infeciei, pot avea efecte semnificative asupra

Pag.2

Anestezicele Locale (A.L.), BFKTR, an II

proporiei de drog ionizat i neionizat. Problema formei active a drogului (ionizat versus
neionizat), va fi discutat mai jos.
B. Farmacocinetic: Multe dintre A.L. cu durat scurt de aciune, dup administrare sunt
absorbite rapid n snge de la locul de injectare. De aceea durata aciunii locale este limitat
dac fluxul sanguin din acea zon nu este redus (natural sau prin mijloace farmacologice).
Aceasta poate fi realizat prin administrarea unui vasoconstrictor (obinuit un agonist simpatomimetic), odat cu agentul anestezic. Cocaina este o excepie important de la aceast
regul deoarece are activitate simpatomimetic intrinsec (inhib recaptarea noradrenalinei n
terminaiile nervoase); cocaina nu necesit asocierea cu un vasoconstrictor. Agenii cu aciune
de lung durat (de exemplu tetracaina, bupivacaina), sunt de asemenea mai puin dependeni
de co-administrarea vasoconstrictoarelor. Activitatea de suprafa (capacitatea de a influena
nervii superficiali atunci cnd anestezicele sunt aplicate pe suprafaa membranelor mucoase),
este o proprietate a ctorva anestezice (puine), inclusiv cocaina i benzocaina.
Metabolismul anestezicelor locale de tip ester este realizat de colinesterazele
plasmatice i n general este foarte rapid. Procaina i clorprocaina au o semivia plasmatic
de numai 1-2 minute. Amidele sunt hidrolizate la nivelul ficatului i au o semivia cuprins
ntre 1,8 i 6 ore. Bupivacaina i ropivacaina sunt anestezice foarte liposolubile i cu durat de
aciune lung. Disfunciile hepatice pot crete semiviaa de eliminare a anestezicelor locale de
tip amid.
C. Mecanism de aciune: Anestezicele locale blocheaz canalele de sodiu voltaj-dependente i
reduc influxul ionilor de sodiu prevenind n acest fel depolarizarea membranei i blocnd
conducerea potenialului de aciune. Anestezicele locale ajung la receptorii din citoplasm sau
membran. Deoarece A.L. trebuie s treac membrana lipidic pentru a ajunge n citoplasm,
cu ct acesta este n form mai liposolubil (neionizat), cu att atinge concentraii
intracelulare mai eficiente comparativ cu forma ionizat. Pe de alt parte, odat ajuns n axon,
formele ionizate ale drogului blocheaz mai eficient. Astfel, att formele neionizate ct i cele
ionizate ale drogului joac roluri importante, primele ajungnd la locul receptor iar celelalte
determinnd efectul. Afinitatea receptorului pentru anestezicul local este n funcie de starea
canalului de sodiu dac este n repaus, deschis sau inactivat. Fibrele cu descrcri rapide
sunt blocate, de regul, naintea fibrelor cu descrcare lent.

Figura 1. Structura i functia canalelor de Na+ voltaj-dependente.

Pag.3

Anestezicele Locale (A.L.), BFKTR, an II

A. O reprezentare bi-dimensional a subunitilor (centru), 1 (stnga), i 2 (dreapta) a canalului

de Na+ voltaj-dependent din creerul uman. Lanurile polipeptidice sunt reprezentate prin linii continui
cu lungimea aproximativ proporional cu lungimea real a fiecrui segment al lanului proteic.
Cilindrii reprezint regiunile transmembranare ale Cylinders represent regions of transmembrane
helicelor. indic locurile demonstrate ale glicozilrii legate de azot (N). De notat structura repetitiv
a celor patru domenii omologe. (I la IV) a subunitii . Sesizarea voltajului. Segmentele
transmembranare S4 din fiecare domeniu omolog al subunitii servete ca senzor de voltaj. (+)
reprezint reziduurile aminoacidice ncrcate pozitiv n fiecare a treia poziie a acestor segmente.
Cmpul electric (negativ n interior), exercit o for asupra acestor reziduuri aminoacidice ncrcate
trgndu-le ctre partea intracelular a membranei. Porul. Segmentele transmembranare S5 i S6 i
buclele scurte dintre ele asociate membranei (segmentele SS1 i SS2, vezi Figura 2), formeaz pereii
porului n centrul unei suprafee ptrate aproximativ simetrice a celor patru domenii omologe (vezi
imaginea B). Reziduurile aminoacidice indicate prin cercuri n segmentul SS2 sunt critice pentru
determinarea conductanei i selectivitii canalului pentru ionii de Na + precum i pentru capacitatea
de a lega extracelular toxine blocante (tetrodotoxin sau saxitoxin). Inactivarea. Bucla intracelular
scurt ce leag domeniile omologe III i IV servete ca inactivator al porii canalului de Na +. Probabil
c ea cade n gura intracelular a porului i-l astup n cteva milisecunde dup ce canalul se
deschide. Trei reziduuri hidrofobe (isoleucina-fenilalanina-metionina, IFM), n poziia marcat h par
s servrasc drept particul inactivatoare, intrnd n deschiderea intracelular a porului, legndu-se
acolo de un receptor de inactivare al porii. Modularea. Operarea canalului de Na+ poate fi modulat
prin fosforilarea proteinelor. Fosforilarea porii de inactivare ntre domeniile omologe III i IV de ctre
protein kinaza C (PKC), ncetinete inactivarea. Fosforilarea situsurilor buclei intracelulare dintre
domeniile omologe I i II (fie de ctre PKC fie de ctre o protein kinaz dependent de AMP ciclic),
reduce activarea canalului de Na+.
B. Cele patru domenii omologe a subunitii a canalului de Na+ sunt ilustrate ca o suprafa ptrat
(cum s-ar vedea privind n jos spre membran. Secvena modificrilor conformaionale pe care le
sufer canalul de sodiu pe durata activrii i inactivrii sunt prezentate n diagram. Sub depolarizare,
fiecare din cele patru domenii omologe sufer o schimbare conformaional ajungnd n starea de
activare. Dup ce toate cele patru domenii au fost activate, canalul de sodiu se poate deschide. n
cteva milisecunde dup deschidere, poarta de inactivare dintre domeniile III i IV, se nchide peste
gura intracelular a canalului i-l nchide, intrerupnd conductana pentru ioni.

Figura 2. Situsul receptor pentru anestezice. Segmentul transmembranar S6 din domeniul IV

(IVS6) este ilustrat ca un helix alturi de segmentele scurte SS1 i SS2 ce contribuie la formarea
gurii extracelulare a porului. Fiecare cerc reprezint un reziduu aminoacidic n segmentul IVS6.
Cele trei reziduuri critice pentru formarea situsului de legare al anestezicelor locale sunt marcate cu

Pag.4

Anestezicele Locale (A.L.), BFKTR, an II

gri. Este prezentat docarea anestezicului local lidocaina la dou din aceste reziduuri care sunt
fenilalanina (F) 1764 i tirozina (Y) 1771. Al treilea reziduu marcat cu gri este isoleucina (I)1760.
Substituirea unui reziduu de alanin mic la aceast poziie, prin mutagenez direcionat, permite
anestezicelor locale s ajung la receptorul din afara membranei. De aceea se presupune c acest
reziduu formeaz grania extern a situsului receptor.

D. Efecte:
1.
Nervii: Sensibilitatea diferit a variatelor tipuri de fibre nervoase la anestezicele
locale este asociat cu civa factori incluznd diametrul fibrelor, mielinizarea, rata de
descrcare fiziologic i localizarea anatomic (tabel 1). n general, fibrele mici sunt
blocate mai uor dect cele mai mari iar fibrele mielinizate sunt blocate mai uor dect
cele nemielinizate. Se crede c fibrele nervoase activate de durere descarc mai rapid i c
senzaia de durere poate fi blocat selectiv de ctre aceste droguri. Fibrele localizate n
periferia nervului sunt blocate mai repede dect cele din interiorul nervului (deoarece sunt
expuse mai repede la concentraii mai mari de anestezic)
2.
Alte esuturi: Efectele acestor medicamente asupra cordului sunt discutate la clasa I
de antiaritmice. Cele mai multe anestezice locale au efect slab de blocare a transmisiei
neuromusculare n muchiul scheletic, dar aceste aciuni nu au aplicare clinic. Creterea
tonusului psihic indus de cocain reflect probabil aciunile asupra dopaminei sau altor
transmisii sinaptice aminice la nivelul sistemului nervos central i mai puin aciunea
anestezic local asupra membranelor.

Tabel 1.
Tipul de
fibr
Tip A
Alfa
Beta
Gamma
Delta
Tip B
Tip C
Rdcina
dorsal
Simpatic

Funcia

Diametru
(m)

Mielinizare

Viteza de
conducere
(m/s)

Sensibilitate
la blocare

Propiocepie,
motor
Atingere, presiune
Fusuri musculare
Durere,
temperatur
Vegetative
preganglionare

12-20

Important

70-120

5-12
3-6
2-5

Important
Important
Important

30-70
15-30
12-30

++
++
+++

<3

Slab

3-15

++++

Durere

0,4-1,2

fr

0,5-2,3

++++

Postganglionar

0,3-1,3

fr

0,7-2,3

++++

E. Utilizarea clinic a anestezicelor locale: Cel mai des anestezicele locale sunt utilizate
pentru procedurile chirurgicale minore. Sunt, de asemenea utilizate n anestezia spinal i
pentru a produce blocada vegetativ (n condiii de ischemie). Infuzia lent epidural, n
concentraii joase, a fost utilizat cu succes pentru analgezia postoperatorie (asemntor
infuziei epidurale de opioizi). njectrile epidurale repetate, n doze anestezice, pot conduce la
tahifilaxie.
Anestezia local reprezint pierderea sensibilitii ntr-o parte a corpului fr pierderea contienei sau
afectarea controlului central al funciilor vitale. Ea ofer dou avantaje majore. Primul este acela c
sunt evitate perturbrile fiziologice asociate anesteziei generale; al doilea este c rspunsurile
neurofiziologice la durere i stress pot fi modificate benefic. Aa cum s-a discutat mai sus, anestezicele
locale au potenialul de a produce efecte secundare nedorite. Alegerea A.L. i grija n utilizarea lui sunt
determinanii primari ai toxicitii. Este o relaie srac ntre cantitatea de A.L. injectat i vrfurile
nivelelor plasmatice nregstrate la aduli. Nivelele plasmatice depind de asemenea de zona de
injectare-aplicare. Sunt cele mai nalte la administrarea intrapleural sau blocarea intercostal i cele
mai sczute dup infiltrarea subcutanat de aceea dozele recomandate servesc numai ca regul
general.

Pag.5

Anestezicele Locale (A.L.), BFKTR, an II

Anestezia prin aplicare topic (extern)

Anestezia membranelor mucoae ale nasului, gurii, gtului, arborelui traheo-bronic, esofagului i
tractului genito-urinar poate fi produs prin aplicarea direct a soluiilor apoase a srurilor multor
anestezice locale sau suspensii ale A.L. slab solubile. Tetracaina (2%), lidocaina (2% - 10%), i
cocaina (1% - 4%) sunt cele mai utilizate. Cocaina este utilizat numai pentru nas, naso-farinx, gur,
gt i ureche. Cocaina are avantajul unic de a produce vasoconstricie odat cu anestezie. Constricia
membranelor mucoase scade sngerarea operatorie mbuntind vizualizarea operatorie.
Vasoconstricie comparabil poate fi realizat cu alte A.L. prin adugarea de concentraii sczute de
vasoconstrictor cum ar fi fenilefrina (0.005%). Adrenalina, aplicat topic, nu are efect local
semnificativ i nu prelungete durata de aciune a A.L. (din cauza penetrrii slabe la nivelul
mucoaselor). Dozele maxime sigure pentru realizarea anesteziei pe cale extern la un adult de 70 kg,
sntos, sunt de 500 mg lidocain, 200 mg cocain, i 50 mg tetracain.
Vrful efectului anestezic dup aplicarea de cocain sau lidocain apare n 2 - 5 minute (3 - 8 minute
la tetracain), iar anestezia persist 30 - 45 minute (30 - 60 minute la tetracain). Anestezia este strict
superficil; ea nu se extinde la structurile submucoase. Aceast tehnic nu nltur durerea articular
sau disconfortul din inflamaiile subdermale sau traumatisme.
Anestezicele locale sunt absorbite rapid n circulaie dup aplicarea topic pe membranele mucoase
sau pielea denudat. Astfel trebuie avut n minte c anestezia topic poart totdeauna riscul de reacii
toxice sistemice. Absorbia este n special rapid cnd A.L. sunt aplicate pe arborele traheo-bronic.
Concentraiile din snge ale A.L. dup instilarea n cile aeriene sunt aproape la fel cu cele dup
injectarea intravenoas.
Introducerea recent a unui amestec eutectic de lidocain (2.5%) i prilocain (2.5%) (EMLA),
acoper spaiul dintre anestezia topic i cea prin infiltraie. Eficacitatea acestei combinaii se sprijin
pe faptul c mixtura de prilocain i lidocain are un punct de topire mai sczut dect fiecare compus
singur, existnd la temperatura camerei ca un ulei ce poate penetra pielea intact. Crema EMLA
produce anestezie la o adncime maxim de 5mm i se aplic pe pielea intact sub form de crem sau
pansament ocluziv care trebuie lsat pe loc cel puin o or. Ea este eficient pentru proceduri ce
implic pielea i structurile subcutanate superficiale (de ex., venipunctur i prelevarea de grefe de
piele). Componentele A.L. vor fi absorbite n circulaia sistemic provocnd, potenial, efecte toxice.
Sunt disponibile ndrumare pentru calculul cantitii maxime de crem ce poate fi aplicat precum i
suprafaa de piele acoperit. Aceast formulare farmaceutic nu trebuie folosit pe membranele
mucoase sau pielea lezat (denudat) deoarece absorbia rapid prin aceste suprafee poate determina
toxicitate sistemic.
Anestezia prin infiltraie
Anestezia prin infiltraie reprezint injectarea A.L. direct n esut fr a lua n considerare traseul
nervilor cutanai. Anestezia prin infiltraie poate fi att de superficial nct poate include numai
pielea. Poate, de asemenea, s includ structurile mai profunde, inclusiv organele intraabdominale
cnd sunt i acestea infiltrate.
Durata anesteziei prin infiltrare poate fi aproape dublat prin adiia adrenalinei (5g/ml) la soluia
injectabil; adrenalina scade de asemenea vrful concentraiilor anestezicului local n snge. Soluiile
coninnd adrenalin oricum nu vor fi injectate n esuturi irigate de artere terminale, cum ar fi
degetele, urechile, nasul i penisul. Vasoconstricia intens produs de adrenalin poate determina
gangren. Din acelai motiv, se va evita adrenalina n soluiile injectate intracutanat. Deoarece
adrenalina se absoarbe de asemenea n circulaie, utilizarea ei va fi evitat la cei la care stimularea
adrenergiceste indezirabil.
Cel mai frecvent utilizate anestezice locale pentru anestezia prin infiltraie sunt lidocaina (0.5% 1.0%), procaina (0.5% - 1.0%), i bupivacaina (0.125% - 0.25%). Cnd sunt utilizate fr adrenalin,

Pag.6

Anestezicele Locale (A.L.), BFKTR, an II

se pot administra pn la 4.5 mg/kg lidocain, 7 mg/kg procain, sau 2 mg/kg bupivacain, la un
adult.Dac se adaug adrenalin, aceste cantiti pot fi crescute cu o treime.
Avantajul anesteziei prin infiltrare precum i a altor tehnici de anestezie regional este c ofer
anestezie satisfctoare fr alterarea funciilor normale ale organismului. Dezavantajul major al
anesteziei prin infiltraie este reprezentat de cantitile relativ mari de drog ce trebuie utilizat pentru a
anestezia arii relativ mici. Aceasta nu este o problem n mica chirurgie. Dac se realizeaz chirurgie
mare, cantitile de anestezic utilizate fac foarte probabil apariia de reacii toxice. Cantitatea de
anestezic necesar pentru a anestezia o arie poate fi redus semnificativ iar durata anesteziei crete
marcat prin blocarea specific a nervilor care inerveaz zona de interes. Aceasta poate fi realizat la
cteva nivele: subcutanat, la nivelul nervilor mari sau la nivelul rdcinilor spinale.
Anestezia de cmp
Este produs prin injectarea subcutanat a soluiei de A.L. n manier s anestezieze regiunea distal de
locul injectrii. De exemplu, infiltrarea subcutanat a poriunii proximale a suprafeei volare a
antebraului determin o anestezie extensiv a zonei cutanate ce pornete la 2-3 cm de locul injectrii.
Acelai principiu poate fi aplicat, cu beneficiu particular, la scalp, peretele abdominal anterior, i
extremitile joase.
Drogurile utilizate, concentraiile i dozele recomandate sunt aceleai ca cele pentru anestezia prin
infiltraie. Avantajul anesteziei de cmp este c este folosit mai puin anestezic pentru a determina o
arie de anestezie mai mare dect atunci cnd se folosete anestezia prin infiltraie. Evident c sunt
necesare cunotine solide de neuroanatomie pentru o anestezie de cmp cu succes.
Anestezia prin blocarea nervilor
Injectarea unei soluii de anestezic local n sau lng nervii periferici sau plexurile nervoase, produce
arii de anestezie mai mari dect tehnicile descrise mai sus. Blocada nervilor periferici micti i a
plexurilor nervoase anesteziaz obinuit nervii motori somatici, producnd relaxarea muchilor
scheletici ce este util n unele proceduri (chirurgicale). Aceste arii de blocare senzitiv i motorie
obinuit pornesc de la civa centimetri distal de locul injectrii. Blocajul plexului brahial este n mod
particular util pentru proceduri asupra extremitii proximale i umrului. Blocarea nervilor
intercostali este eficient pentru anestezia i relaxarea peretelui abdominal anterior. Blocarea plexului
cervical este adecvat pentru chirurgia gtului. Blocajele nervului sciatic i femural, sunt utile pentru
chirurgia genunchiului.
Sunt patru determinani majori ai nceputului anesteziei senzitive dup injectarea lng nerv. Acetia
sunt proximitatea injectrii lng nerv, concentraia i volumul de drog, gradul de ionizare al drogului
i timpul. Anestezicul local nu va fi niciodat injectat intenionat n nerv deoarece aceast manevr
este dureroas i poate conduce la lezarea nervului. Anestezicul este depozitat ct se poate de aproape
de nerv. n acest fel, A.L. trebuie s difuzeze de la locul de injectare n nerv unde acioneaz. Rata de
difuzie va fi determinat de concentraia de drog, gradul de ionizare al acestuia (un anestezic local
ionizat va difuza mult mai lent), hidrofobicitatea sa i caracteristicile fizice ale esutului care
nconjoar nervul. Concentraiile nalte de A.L. vor determina un nceput mai rapid al blocrii nervului
periferic. Utilitatea folosirii de concentraii nalte oricum este limitat de toxicitatea sistemic precum
i de toxicitatea nervoas direct a soluiilor concentrate de A.L. A.L. cu valori ale p Ka joase tind s
aib un debut mai rapid al aciunii (pentru o concentraie dat), deoarece mai mult drog este ionizat la
pH neutru. De exemplu, debutul aciunii lidocainei aparedup aproape 3 minute; 35% din lidocain
este n form bazic la pH 7,4. n contrast, nceputul aciunii bupivacainei necesit aproape 15 minute ;
numai 5-10% din bupivacain este n form bazic la acest pH. Hidrofobicitatea crescut poate fi
suspectat c accelereaz debutul anesteziei prin creterea penetrrii n esutul nervos. Oricum, aceasta
va crete i legarea n esutul lipidic. Mai mult, cu ct este mai hidrofobic un anestezic local cu att
este mai potent (i toxic) i astfel trebuiesc utilizate la concentraii mai sczute, scznd gradientul de
concentraie pentru difuzie. Factorii tisulari joac de asemenea un rol n determinarea ratei debutului
efectelor anestezice. Cantitatea de esut conectic ce trebuie s fie penetrat poate fi semnificativ ntr-

Pag.7

Anestezicele Locale (A.L.), BFKTR, an II

un plex nervos comparativ cu un nerv izolat i poate servi la ncetinirea sau chiar prevenirea difuziei
adecvate a A.L. ctre fibrele nervoase.
Durata anesteziei prin blocarea nervului depinde de caracteristicile fizice ale A.L. utilizat i prezena
sau absena vasoconstrictoarelor. Caracteristicile fizice deosebit de importante sunt solubilitatea n
lipide i legarea de proteine. n general, anestezicele locale pot fi mprite n trei categorii (vezi
tabelele din final):
1. cele cu durat scurt de aciune n nervii periferici micti (20 - 45 minute) cum ar fi procaina;
2. cele cu durat de aciune intermediar (60 - 120 minute) cum ar fi lidocaina i mepivacaina;
3. i cele cu durat de aciune lung (400 - 450 minute) cum ar fi bupivacaina, etidocaina,
ropivacaina, i tetracaina.
Durata blocului A.L. cu aciune intermediar, cum ar fi lidocaina, poate fi prelungit prin adiia
adrenalinei (5 g/ml). Gradul prelungirii blocului n nervii periferici dup adiia adrenalinei pare a fi
n relaie cu proprietile vasodilatatoare ale anestezicului local i astfel este cel mai pronunat la
lidocain.

F. Interaciuni: Concentraiile de K+ extracelulare mari pot accentua activitatea anestezic

local n timp ce concentraiile mari de Ca 2+ extracelular pot antagoniza efectul anestezic.

G. Toxicitate:
1.
Efecte pe SNC: Cele mai importante efecte toxice ale A.L. se manifest la nivelul
SNC. Toate A.L. sunt capabile s produc un spectru larg de efecte centrale, inclusiv
sedare, apatie, nistagmus i convulsii tonico-clonice. Convulsiile severe pot fi urmate de
com i deprimare cardio-respiratorie.
2.
Efecte cardio-vasculare: Cu excepia cocainei, toate A.L. sunt vasodilatatoare.
Pacienii cu boli cardiovasculare preexistente pot dezvolta bloc cardiac i alte tulburri
ale funciei electrice cardiace (la nivele nalte plasmatice ale A.L.). Bupivacaina poate
produce toxicitate cardiovascular sever, inclusiv aritmii i hipotensiune (dac este
administrat intravenos). Capacitatea cocainei de a bloca recaptarea noradrenalinei la
nivelul jonciunilor simpatice efectoare i aciunile vasoconstrictoare ale drogului
contribuie la toxicitatea cardiac. Cnd este utilizat n exces (cocainomani), toxicitatea
cardiovascular a cocainei include hipertensiune sever cu hemoragii cerebrale, aritmii
cardiace i infarct miocardic.
3.
Alte efecte toxice: Prilocaina este metabolizat la produi care inculd un agent
capabil s cauzeze methemoglobinemie. A.L. de tip ester sunt metabolizate la produi care
pot determina formarea de anticorpi (la unii pacieni) Rspunsurile alergice la A.L. sunt
rare i pot fi evitate n mod obinuit prin utilizarea unui agent din subclasa amidelor.
Reaciile alergice la A.L. se pot datora i altor substane incluse n formele farmaceutice
utilizate clinic (de exemplu metilparaben, un conservant cu structur destul de
asemntoare cu a procainei i care la unii indivizi poate determina reacii alergice). n
concentraii mari, anestezicele locale pot determina aciuni neurotoxice locale ce includ
leziuni histologice i afectarea permanent a funciei neuronilor.
4.
Tratamentul efectelor toxice: Toxicitatea sever se trateaz cel mai bine
simptomatic. Convulsiile sunt adesea tratate cu diazepam intravenos sau cu barbiturai cu
durat de aciune scurt (cum ar fi tiopental). De asemenea hiperventilarea cu oxigen
poate ajuta. Ocazional, n cazul unor convulsii violente se poate utiliza un agent blocant
neuromuscular. Toxicitatea cardiovascular a supradozelor de bupivacain este dificil de
tratat i a determinat decese la aduli tineri sntoi.

Subclasa
Esteri
Amide

Prototip
Procaina
Lidocaina

Variante majore
Cocaina, tetracaina
Bupivacaina

Ali ageni semnificativi

Benzocaina
Etidocaina, prilocaina

Pag.8

Anestezicele Locale (A.L.), BFKTR, an II

CARACTERISTICI CLINICE I CONCENTRAII ALE UNOR A.L.

A.L. cu poten joas i durat scurt de aciune
Procaina
2Cloroprocaina
Caracteristici
Latena (viteza de instalare a Moderat Rapid
aciunii)
Difuzibilitate (penetran)
Moederat Marcat
Durata de aciune
Scurt
Foarte scurt
Concentraia
Concentraii optime (%)
Infiltraie
0,5
0,5
Blocarea plexurilor i nervii
1,5-2
1,0-2
spinali
Nivelul maximal (mg/kg)
12
15
A.L. intermediare
Mepivacaina
Caracteristici
Latena (viteza de instalare a
aciunii)
Difuzibilitate (penetran)
Durata de aciune
Concentraia
Concentraii optime (%)
Infiltraie
Blocarea plexurilor i nervii
spinali
Nivelul maximal (mg/kg)

Rapid
Marcat
Moderat
0,25
0,5-1,0
6

Prilocaina

Moderat

Moderat

Moderat
Moderat

Moderat
Moderat

0,25
0,5-1,0

0,25
0,5-1,0

A.L. puternice, cu durat lung de aciune

Tetracaina Bupivacaina
Caracteristici
Latena (viteza de instalare a
aciunii)
Difuzibilitate (penetran)
Durata de aciune
Concentraia
Concentraii optime (%)
Infiltraie
Blocarea plexurilor i nervii
spinali
Nivelul maximal (mg/kg)

Lidocaina

Etidocaina

Foarte lent

Rapid

F. rapid

Slab
Lung

Moderat
Lung

Moderat
Lung

0,05
0,1-0,2

0,05
0,25-0,5

0,1
0,5-1,0