UNIVERSITATEA DE MEDICIN I FARMACIE GRIGORE T.

POPA IAI
FACULTATEA DE FARMACIE

Suport CURS 9

Anul V, sem. I
 CLASIFICAREA MEDICAMENTELOR DIURETICE

A. Dup mecanismul aciunii, locul aciunii i structura chimic

I. Inhibitori ai anhidrazei carbonice:

acioneaz la nivelul tubului contort proximal; inhib secreia de
H+ i reabsorbia de Na+ i KHCO3, prin schimb cu H+:
acetazolamida, metazolamida.

II. Diuretice de tip tiazidic, de ans terminal:

acioneaz la nivelul segmentului terminal (distal) al ansei lui
Henle; inhib reabsorbia de Na+:
sulfamide tiazidice: ex. hidroclorotiazida;
sulfamide heterociclice: ex. clopamida.
III. Diuretice de ans ascendent:
acioneaz la nivelul poriunii ascendente a ansei lui Henle;
inhib reabsorbia de Na+:
acizi carboxilici: ex. furosemidul.

IV. Diuretice antialdosteronice (previn pierderea de K+):

acioneaz la nivelul tubului colector;
antagoniti competitivi (farmacologici) ai aldosteronului:
spironolactona (lactam);
antagoniti de efect (fiziologici) ai aldosteronului: amiloridul
(derivat de pirazin), triamterenul (derivat de pteridin).

V. Diuretice osmotice manitolul, uree, izosorbid:

sunt filtrate glomerular, nu sunt reabsorbite tubular;
cresc presiunea osmotic a urinii tubulare;
produc diurez apoas, cu concentraie sczut de Na+.
B. Dup intensitatea aciunii:

diuretice cu intensitate slab: inhibitori ai anhidrazei

carbonice, antagonitii aldosteronului;

diuretice de intensitate medie: tiazide i compuii nrudii;

diuretice de intensitate mare: diuretice de ans (tip

furosemid).
MECANISMELE I SITUSURILE DE ACIUNE ALE
MEDICAMENTELOR DIURETICE
 CLASIFICAREA ANTIDIABETICELOR ORALE

A. Derivai de sulfoniluree:
tolbutamida, clorpropamida, glibenclamida,
tolazomida, glicazida, glibornurida, glipizida.
B. Derivai de biguanidin:
metformina, buformina.

ntr-un interval de 10 ani, ponderea intoxicaiilor acute cu

hipoglicemiante orale, la pacienii spitalizai n Clinica
Medical a Spitalului Clinic de Urgene Iai, a fost de 16% din
totalul intoxicaiilor acute exogene.
tolbutamida, clorpropamida, glibenclamida,
tolazomida, glipizida, glicazida, glibornurida, glimepirida.

H3C SO2 NH C NH C4H9 Cl SO2 NH C NH C3H7

O O
Tolbutamida Clorpropamida

Cl

CONH(CH2)2 SO2 NH C NH

OCH3 O

Glibenclamida

Pulberi cristaline, insolubile n ap, solubile n solveni organici.

 BIOTRANSFORMAREA CLORPROPAMIDEI

N-dezalchilare
Cl SO2 NH C NH C3H7 Cl SO2 NH C NH2
O O
clorpropamida p-clor benzen sulfonil uree

oxidare

3 2
Cl SO2 NH C NH CH CH2 CH3 Cl SO2 NH2
O OH (OH)

2- sau 3-hidroxi clorpropamida p-clor benzen sulfonamida

 METFORMINA (MEGUAN, SIOFOR)
BUFORMINA (DIABITEN, SILUBIN)

H3C
N C NH C NH2 CH3 (CH2)3 HN C NH C NH2
H3C
NH NH NH NH

Metformina Buformina

Pulberi cristaline, albe, solubile n ap.

Metformina este greu solubil n alcool.
Buformina este solubil n etanol.
 HISTAMINA I
BLOCANTELE HISTAMINERGICE
(ANTIHISTAMINICELE)
 (CH2)2 NH2
HN N

Histamina
2-(4-imidazolil)-etilamina

Etiologia intoxicaiilor

reacii adverse;
intoxicaii acute prin supradozare.
 BIOTRANSFORMAREA HISTAMINEI

(CH2)2 NH2
HN N
histamina

(CH2)2 NHCOCH3
HN N
DAO
N-metiltransferaza
N-acetilhistamina

(CH2)2 NH2
CH2 COOH
H3C N N
HN N
N-metilhistamina
acid imidazolacetic

MAO

CH2 COOH
H3C N N

acid N-metilimidazolacetic
 I. ANTIHISTAMINICE H1

Au gruparea etilamino (liber sau ncadrat ntr-un ciclu),

grupare prezent i n molecula histaminei.

Etilendiamine: cloropiramina;

Etanolamine: clorfenoxamina, clemastina;

Alchilamine: feniramina, clorfeniramina;

Fenotiazine: alimemazina, prometazina;

Piperazine: meclozina;

Piperidine: tenalidin;

Alte structuri.
 I.1. CLORFENIRAMINA

Cl

N
CH (CH2)2 N(CH3)2

alchilamin

Lichid uleios.
Maleat pulbere cristalin, alb, solubil n ap, etanol, cloroform.
Greu solubil n eter.

Etiologia intoxicaiilor

reacii adverse;
intoxicaii acute prin supradozare sau accidental la copii.
BIOTRANSFORMAREA CLORFENIRAMINEI

Cl Cl

N-demetilare

N N
CH (CH2)2 N(CH3)2 CH (CH2)2 NHCH3

clorfeniramina norclorfeniramina

N-demetilare

Cl

N
CH (CH2)2 NH2

dinorclorfeniramina
 II. ANTIHISTAMINICE H2

Au aciune antisecretorie puternic i sunt folosite, pe scar

larg, n tratamentul ulcerului i al refluxului gastro-esofagian.

Cimetidina
Ranitidina
Famotidina
Nizatidina
Roxatidina
 II.1. CIMETIDINA
(TAGAMET, HISTODIL)

A fost sintetizat n 1975.

NH CH3
H3C CH2 S(CH2)2 NH C
HN N N CN

derivat de imidazol, cu o grupare cianoguanidinic

Etiologia intoxicaiilor
reacii adverse;
intoxicaii acute prin supradozare.
 METABOLIII CIMETIDINEI

NH CH3
HO H2C CH2 S(CH2)2 NH C
HN N N CN

hidroxicimetidina

NH CH3
H3C CH2 S(CH2)2 NH C
HN N N CN
O

sulfoxid cimetidina