FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

ANTIACIDE
ANTIULCEROASE
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

ANTIULCEROASE
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

Aspecte fiziopatologice
ulcerul gastoduodenal este o boala cronica
manifestata periodic prin episoade acute zgomotoase
ce alterneaza cu perioade de remisiune cu tendinta
spre vindecare
episoadele acute se caracterizeaza prin aparitia de
ulceratii
ulceratia reprezinta o leziune cu pierdere de substanta
din peretele gastric sau duodenal
in timp ce eroziunea este o leziune superficiala
restransa strict la nivelul mucoasei, ulceratia are o
profunzime variabila putand aunga pana la perfoarea
completa a peretelui gastro-duodenal
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

Aspecte fiziopatologice
simptomele ulcerului:
dureri epigastrice
tranzit accelerat
hemoragii cu pierderea sangelui:
pe gura hematemeza
prin fecale melena

factori favorizanti
alcool
cafea
tutun
hrana condimentata
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

Aspecte fiziopatologice
Caracteristicile durerii ulceroase
ritmicitatea consta in variatia intensitatii
dureii in functie de ingestia de alimente si
bioritmul circadian
episodicitatea consta in repetarea durerii zilnic,
mai multe zile consecutiv, pe parcursul unui
episod de activitate
periodicitatea consta in alternarea ciclica a
perioadelor de activitate simpromatice cu cele
de remisiune, asimptomatice
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

Aspecte fiziopatologice
Complicatiile ulcerului
hemoragii digestive cu hematemeza si/sau
melena
perforatii
penetrarea organelor vecine
malignizarea ulcerului
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

Aspecte fiziopatologice
Etiologie
infecia cu Helicobacter pylori, bacil gram negativ
adaptat la pH acid care antreneaza si
perpetueaza o stare inflamatorie a mucoasei
favorizand ulcerul
medicatia ulcerigena (mai alea AIS si AINS) care
reduc productia de prostaglandine PGE2
starile de stres care induc pe cale nervoasa
cresterea secretiei de HCl
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

ANTIACIDE
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

Definitie:
sunt substante care actioneaza pe HCl
deja format in lumenul gastric
neutralizandu-i efectul.
Mecanismul de actiune poate fi:
chimic o reactie de neutralizare
fizic fenomen de adsorbtie
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

Clasificarea antiacidelor in fuctie de

solubilitatea in H2O si HCl
substante solubile atat in H2O cat si in HCl alcalinizante:
NaHCO3
Na2HPO4
Citrat de Na
substante insolubile in H2O dar solubile in HCl
CaCO3
MgO
Al(OH)3
Trisilicat Mg
substante insolubile atat in H2O cat si HCl adsorbante
carbonat bazic de Bi
azotat bazic de Bi
bentonite
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

Farmacotoxicologie
Efecte secundare
pentru alcalinizante
alcalinizarea continutului gastric
alcaloza
calculoza renala
scaderea vascozitatii si calitatii mucusului
alcalinizantele sunt contraindicare in:
insuficienta renala
predispozitie la litiaza renala
edeme
HTA si insuficienta cardiaca
pentru neutralizante
sarurile de Ca2+ si Al+3 produc constipatie
sarurile de Mg+2 produc diaree
pentru adsorbante (sarurile de Bi)
constipatie
coloreaza fecalele in negru (datorita Bi2S3)
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

Farmacoterapie
antiacidele de electie sunt: Mg si Al (OH)
antiacidele sunt indicate in:
gastrita hiperacida
ulcer gastro-duodenal
esofagita de reflux
se recomanda asocierea antiacidelor din cele
3 categorii pentru potentarea efectului
antiacid si pentru reducerea efectelor
secundare individuale
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

Farmacoterapie
infunctie de conditiile particulare, antiacidele se pot
asocia cu:
anestezice locale
antispastice

administrarea antiacidelor se face la 1-3 ore dupa

masa si seara inainte de culcare pentru a preveni
crizele dureroase nocturne
durata tratamentului este variabila
1-1,5 luni pentru ulcerul gastric
1,5 2 lui pentru ulcerul duodenal
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

Inhibitoare ale secreiei

gastrice
ANTIHISTAMINICE H2
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

Mecanism antagonizarea competitiva a

histaminei la nivelul receptorilor H2 aflati
pe membrana celolelor glandulare
parietale

FARMACODINAMIE
inhibitoarele potente ale secretiei gastrice
atat bazale cat si stimulante
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

Cimetidina
FARMACOCINETICA
absorbtie rapida p.o. cu biodisponibilitatea de
circa 65%
se biotransforma hepatic 35%
difuzeaza prin bariera hemato- encefalica,
sange, lapte si placenta
determina inhibitie enzimatica SOMH si inhibitie
incrucisata
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

Cimetidina
FARMACOTOXICOLOGIE
Reactii adverse
tulburari digestive
greata
voma
diaree
tulburari endocrine
ginecomastie
oligospermie
impotenta
tulburari sanguine
tulburari hepatice
tulburari renale
tulburari cardiace
tulburari neuropsihice
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

Cimetidina
FARMACOTERAPIE
indicatii terapeutice
ulcer gastro-duodenal
esofagita de reflux
sindrom Zolinger Ellison
asociere cu AINS
hirsutism la femeie
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

Ceilalti reprezentanti (RANITIDINA,

FAMOTIDINA), se caracterizeaza prin:
potenta crescuta fata de cimetidina (efectul obtinut
la administrarea le 800 mg
cimetidina, este echivalentul cu cel obtinut la
administrarea de 300 mg ranitidina)
efecte adverse mai putine si mai reduse ca
intensitate
inhibitia SOMH (sistemul oxidativ microzomal
hepatic):
mairedusa la RANITIDINA
absenta la FAMOTIDINA, ROXATIDINA
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

INHIBITOARELE
POMPEI DE PROTONI
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

Definitie
sunt antiulceroase foarte potente, de
rezerva in cazurile rezistente la alte
antiulceroase.
Mecanism
blocarea ATP-azei H+/K+ care reprezinta
sistemul de transport activ, ce
realizeaza efluxul ionilor de H+ la schimb
cu influxul de ioni de K+.
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

Omeprazol
FARMACOCINETICA
omeprazolul se administreaza in forme
farmaceutice enterosolubile pentru a evita
degradarea sa la nivel stomacal
biodisponibilitatea initiala de 30-40 % creste
la 75% pe parcursul tratamentului
este epurat hepatic de Cit P450
se elimina majoritatea renal
produce inhibitie enzimatica SOMH
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

Omeprazol
FARMACODINAMIE
actiune de inhibitie a secretiei gastrice acide
selective, foarte potenta si cu eficacitate mai mare
decat a antihistaminicelor anti H2
indirect e nihibata si aciditatea pepsinei
in tratament lung se observa cresterea de gastrina
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

Omeprazol

FARMACOTERAPIE SI
FARMACOGRAFIE
ulcer duodenal evolutiv (20 mg/zi o luna)
ulcer gastric evolutiv (1-2 luni)
esofagita de reflux (1-2 luni)
sindrom Zollinger Ellison (80 mg/zi)
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

Omeprazol
FARMACOTOXICOLOGIE
efect rebound cu posibila hiperplazie a celulelor
enterocromafile sau tumori carcinoide
efecte secundare rare si reversibile
favorizeaza dezvoltarea bacteriilor intragastrice (creste pH-ul)
tulburari digestive
greata
voma
constipatie
tulburari sanguine
trombopenie
agranulocitoza
tulburari nervoase
cefalee
fotosensibilizare
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

Omeprazol
FARMACOPIDEMIOLOGIE
Interactiuni
creste toxicitatea unor medicamente
biotransformate de SOMH (fenitoina, diazepam)
scade absorbtia unor medicamente prin cresterea
pH-ului
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

PARASIMPATOLITICE
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

FARMACODINAMIE
Actiune hiposecretoare gastrica si salivara
reduce secretia de mucus si NaHCO3

Actiune antispastica
relaxeaza muschii netezi gastro-intestinali
reduce peristaltismul si tonusul normal, cu tendinta
la constipatie
creste tonusul sfincterului piloric cu intarzierea
golirii stomacului (dezavantaj in ulcerul gastric)
scade tonusul sfincterului cardia (dezavantaj in
esofagita de reflux)
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

FARMACOTERAPIE
se folosesc in ulcerul gatric si duodenal
asocierea cu antiacide este benefica
actiuna antispastica este benefica tot pentru
calmarea durerii ulceroase
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

Atropina
Propantelina
Pirenzepin
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

INHIBITOARE ALE
ANHIDRAZEI
CARBONICE
 FARMACOLOGIE SI FARMACOTERAPIE - F IV, SEM I, 2015 - 2016

Acetazolamida

FARMACODINAMIE
Mecanism
inhibarea anhidrazei carbonice din celula parietala, enzima
responsabila de formarea H+ disponibil pentru formarea HCl
inhiba secretia gastrica bazala si stimulata de histamina sau
pentagastria, dar si secretia de Na HCO3 (dezavantaj)
actiune diuretica cu alcalinizarea urinei si acidoza
hipercloremica
scade presiunea intraoculara fiind utila in glaucom

actriune antiepileptica in micul rau epileptic