Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
l. Rp./
Extractii Belladonnae 1,0 g
Procaini hydrochloride 0,8 g
Sirupi citri 10,0 g
Aquae menthae q.s.a 100,0 g
M.f. sol.
D.S.int. 2 linguri pe zi
1
Excipienti:
Sirupi citri = sirop de lamaie
- lichid limpede, incolor sau slab galbui, cu miros de lamiae si reactie acida;
- se obtine prin amestecarea siropului simplu cu solutia alcoolica de ulei volatil
de lamaie si solutia apoasa de acid citric;
- datorita gustului acrisor si aromat se intrebuinteaza drept corector de gust si
miros;
Aquae menthae = apa de menta
- solutie limpede sau slab opalescenta, cu miros si gust specific de menta, cu
reactie neutra sau slab acida ;
- se obtine prin dizolvarea uleiului volatil de menta (1g ulei volatile se tritureaza
cu 10g talc si cu 1000g solutie conservanta incalzita la 35-40◦C, se agita 3 min,
apoi din 5 in 5 min. timp de 1 h, apoi se lasa in repaus 24 h, dupa care se
filtreaza pana se obtine o solutie limpede sau cel mult opalescenta si daca este
necesar se completeaza la volumul prescris cu apa sau mai corect la masa cu
solutie conservanta;
- se pastreaza in sticle de capacitate mica, pline, bine inchise, la loc racoros si
ferit de lumina ;
- in acest preparat are rol de vehicul, dar are si actiune terapeutica proprie
(aromatizant, carminativ, antiemetic, antispastic si usor anestezic) ;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea - se face la balanta electronica;
- pulverizarea - se face la mojar cu ajutorul pistilului prin triturare;
- dispersarea/dizolvarea coloidala - se face la mojar cu ajutorul pistilului prin
triturare ;
- omogenizarea tuturor componentelor solutiei - se face in flaconul de expeditie;
Metode de preparare :
- dispersarea extractului uscat (extract de baladona) cu o mica cantitate din
vehiculul prescris in formula (apa de menta) ;
Preparare :
- intr-un mojar uscat se pulverizeaza extractul de beladona si apoi se diperseaza
cu o cantitate mica de apa de menta → dispersie coloidala (deoarece o parte din
principiile active ale extractului se dizolva iar altele se disperseaza / dizolva
coloidal);
- siropul de lamaie se aduce in flaconul de expeditie tarat anterior, peste care se
aduce dispersia coloidala si se agita pentru omogenizare ;
- procaina clorhidrica se dizolva cu o cantitate de apa de menta, iar solutia se
aduce si ea in flaconul de expeditie alaturi de restul de apa de menta si se agita
pentru omogenizare ;
2
Observatii :
- preparatul contine substante puternic active a.i.se verifica dozele maxim
admise pentru o data si 24 h, atat pentru extractul de beledona cat si pentru
procaina clorhidrica ;
extract de beladona
1 data
15 g solutie (1lg)………………………………0,075 g extract de beladona
100 g solutie………………………………………..X1 g extract de beladona
X1 = 100 x 0,075/15 = 0,5 g extract de beladona 0,5 ≤ 1
24h
2x 15 g solutie (1lg)……………………………0,20 g extract de beladona
100 g solutie……………………………………….X2 g extract de beladona
X 2= 100 x 0,20/30 = 0,66 g extract de beladona 0,66 ≤ 1
- atat doza pentru o data cat si cea pentru 24 h sunt depasite si se adnoteaza reteta
cu modificarea efectuata 0,5g extract de beladona;
procaina clorhidrica
1 data
15 g solutie (1lg)………………………………0,50 g procaina clorhidrica
100 g solutie………………………………………Y1 g procaina clorhidrica
Y1 = 100 x 0,50/15 = 3,33 g procaina clorhidrica 3,33 g ≥ 0,8
24h
2x 15 g solutie (1lg)………………………………2 g procaina clorhidrica
100 g solutie……………………………………….Y2 g procaina clorhidrica
3
1.c .Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii solutiilor consta in:
Descriere :
- solutie galbuie, slab opalescenta, cu miros aromat si gust amarui acrisor ;
pH – ul:
- se determina potentiometric (preparatul are reactie usor acida);
Masa totala pe recipient:
- se determina prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente;
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active;
1.d. Conservare
- in recipiente colorate de capacitate mai mare, pentru a permite agitarea;
- pe eticheta se mentioneaza « A SE AGITA INAINTE DE
ADMINISTRARE ! » (pentru a favoriza dispersarea uniforma in solutie a
principiilor active dispersate coloidal sau a altor principii active care pot
precipita in prezenta apei ;
1.e.Intrebuintari
- actiune antispastica (extract de beladona), anestezic locala (procaina
clorhidrica) si antispastic-carminativa (apa de menta) ;
- se utilizeaza in afectiuni gastro-intestinale ;
4
■ inhibarea glandelor exocrine (scade secretia salivara, nazala si a glandelor
cailor respiratorii);
►farmacotoxicologic
- constipatie ;
- tulburari de deglutitie ;
- rarirea mictiunilor – disurie ;
- accentuarea midriazei si cicloplegiei cu tulburari de vedere, fotofobie, cefalee ;
Procaini hydrochloridi = Procaina clorhidrat
►farmacocinetic
- hidroliza rapida in sange;
- durata scurta;
►farmacodinamic
- anestezic local foarte bun de infiltratie si de conducere, nu de suprafata;
- efectul apare dupa 4-6’ si dureaza 20-120’ ;
- vasodilatatie si coronarodilatatie (actiune directa pe arteriole si prin inhibitia
centrului vasomotor) ;
- slab analgezic si potenteaza efectul morfinei ;
►farmacotoxicologic
- alergii – soc anafilactic ;
- stimulare SNC , iar cea excesiva – coma;
- hTA si tahicardie;
5
I.2. SOLUTII APOASE CU SUBSTANTE GREU SOLUBILE (1, 2, 4,7).
2. Rp/
Phenobarbitali 0,20 g
Sirupi simplicis 10,00 g
Aquae q.s.ad. 20,00 g
M. f. sol.
D. S. int. 2 lingurile pe zi
6
Operatii farmaceutice :
- cantarirea - se face la balanta electronica;
- pulverizarea - se face la mojar cu ajutorul pistilului prin triturare;
- dispersarea/dizolvarea coloidala - se face la mojar cu ajutorul pistilului prin
triturare ;
- omogenizarea tuturor componentelor solutiei - se face in flaconul de expeditie;
- filtrarea - se face prin intermediul hartiei de filtru;
- conditionarea - se face in recipiente de sticla de capacitate corespunzatoare,
bine inchise;
Metode de preparare :
1. inlocuirea substantei greu solubile (fenobarbital) cu o cantitate calculata
stoechiometrica din sarea solubila (fenobarbital sodic) ;
2. folosirea de cosolventi (alcool :glicerina :apa 1 :1 :2) ;
3. solubilizare micelara (sol.alcoolica 50% de tween 60,80,20);
4. modificarea pH-ului;
7
2. Rp/
Phenobarbitali natrici 0,22 g
Sirupi simplicis 10,00 g
Aquae q.s.ad 20,00 g
M. f. sol.
D. S. int. 2 lingurite pe zi
8
2. Rp/
Phenobarbitali 0,20 g
Alcool/glicerina/apa (1 :1 :2) 1,00 g
Sirupi simplicis 10,00 g
Aquae q.s.ad 20,00 g
M. f. sol.
D. S. int. 2 lingurite pe zi
Preparare :
- fenobarbitalul pulverizat la mojar se dizolva in amestecul
alcoo/glicerina/apa (1 :1 :2) → solutie ;
- siropul simplu se cantareste in flaconul de expeditie tarat peste care se aduce
solutia ;
- se completeaza cu apa la masa ;
Descriere :
- solutie limpede cu gust dulceag amarui ;
9
Preparare :
- fenobarbitalul pulverizat la mojar se dizolva in sol.alcoolica tween 80 50%
se agita pentru solubilizare → solutie ;
- siropul simplu se cantareste in flaconul de expeditie tarat peste care se aduce
solutia ;
- se completeaza cu apa la masa ;
Descriere :
- solutie limpede cu gust amarui ;
4. Modificarea pH-ului
- fenobarbitalul se poate transforma in sare de sodium solubila cu ajutorul unor
substante alcaline (hidroxid de sodiu) ;
- hidroxidul de sodiu se foloseste in cantitatea calculata stoechiometric ;
10
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiei substantei active;
1.d. Conservare
- in recipiente bine inchise la loc racoros ;
1.e.Intrebuintari
- actiune sedativa ;
- se indica in hiperexcitabilitate, nevroze, sindrom psihovegetativ;
2. Profilul farmacocinetic, farmacodinamic si farmacotoxicologic al
substantelor medicamentoase din compozitia formulei magistrale sau
oficinale.
Phenobarbitali = Fenobarbital acid
►farmacocinetic
- absorbtie digestiva;
- efect lung (8-12h);
- circula legat de proteinele plasmatice in proportie de 40-60%;
- se biotransforma in ficat ;
- traverseaza placenta si bariera hematoencefalica;
- se elimina renal ca metaboliti si forma netransformata, are o eliminare mai
crescuta in urina alcalina ;
►farmacodinamic
- actiune hipnocoercitiva (forteaza somnul) utilizandu-se ca sedativ;
- produce deprimare SNC, de intensitate gradata doza-dependenta (sedare-somn
hipnotic) si este rar indicat ca hipnotic, deoarece produce somnolenta dupa
trezire si sedare reziduala marcanta ;
- actiune anticonvulsivanta ;
- este un inductor enzimatic, stimuleaza activitatea glucuronil transferazei
hepatice, favorizand metabolizarea bilirubinei, prin glucuronoconjugare, fiind
utilizat in tratamentul icterului congenital cronic cu bilirubina neconjugata ;
►farmacotoxicologic
- sensibilizare (eruptii cutanate);
- toleranta dobandita (obisnuinta) pentru actiunea hipnotica, la administrare
regulata de peste o saptamana, cu tendinta la cresterea dozelor si aparitia
efectelor secundare ; toleranta incrucisata cu alte medicamente ; (mecanismul
obisnuintei consta in instalarea inductiei enzimatice si desensibilizarea
situsurilor receptoare ale barbituricelor (reglare down) ;
- dependenta fizica, cu sindrom de abstinenta, la intreruperea brusca a unui
tratament indelungat (mecanismul sindromului de abstinenta sau sevraj consta
in sensibilizarea unor receptori din transmisii activatoare= hetero-reglare up,
modulate de transmisia inhibitoare GABA unde actioneaza barbituricele) ;
11
3.Rp/
Acidi acetylsalicylici 1,00 g
Sirupi simplicis 10,00 g
Aquae q.s.ad 60,00 g
M. f. sol.
D.S.int.3 lingurite pe zi
12
Metode de preparare :
- modificarea pH-ului;
- se solubilizeaza prin transformare in saruri in prezenta substantelor alcaline
(bicarbonat de sodiu);
Preparare :
- intr-o eprubete se dizolva aproximativ 0,5gNaHCo3 cu 10g apa → solutie ;
- aspirina pulverizata la mojar se adauga peste solutia obtinuta si se agita
pana la solubilizarea totala a aspirinei ≈ 10- 15’ ;
- siropul simplu se cantareste in flaconul de expeditie tarat peste care se aduce
solutia ;
- se completeaza cu apa la masa ;
- solutia obtinuta se filteraza ;
Descriere :
- solutie limpede cu gust slab sarat si dulceag, cu pH neutru ;
Observatii;
- in aceasta formulare aspirina nu se afla in limita coeficientului de solubilitate
a.i. ea se va solubiliza prin transformare in sare de sodiu cu ajutorul
bicarbonatului de sodiu calculat stoechiometric :
13
Descriere:
- solutie limpede cu gust slab sarat si dulceag;
pH – ul:
- se determina potentiometric (prezinta pH neutru);
Masa totala pe recipient:
- se determina prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente;
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiei substantei active;
1.d. Conservare
- in recipiente colorate, bine inchise la loc racoros ;
1.e.Intrebuintari
- actiune analgezica, antipiretica, antiinflamatoare ;
14
- actiune antipiretica moderata (mecanism hipotalamic prin inhibarea
biosintezei de PGE2, cu efect pirogen la nivel central hipotalamic readucand
la normal nivelul functional ridicat al centrilor termoregulatori, avand drept
consecinta stimularea mecanismelor de termoliza (transpiratie, vasodilatatie
periferica etc.);
- actiune antiinflamatoare si antireumatica puternica (macanis de inhibare a
PG inflamatoare, prin acetilarea ireversibila a ciclooxigenazei inductibile
COX-2);
- actiune antiagreganta plachetara, la doze mici, subanalgezice (mecanism de
inhibare a biosintezei plachetare de TXA2 proagregant, prin acetilarea
ireversibila a ciclooxigenazei constitutive COX-1) ;
- actiune uricozurica (mecanism de inhibare a reabsorbtiei tubulare active a
acidului uric), hipocolesterolemiant si hipoglicemiant ;
►farmacotoxicologic
- efect ulcerigen, prin hipersecretie gastrica acida si scaderea cantitatii de
mucus protector (mecanism de inhibare a biosintezei de PGI2 si PGE2
citoprotectoare, prin acetilarea ireversibila a COX-1) cu gastralgie si
reactivarea ulcerelor gastrice la ulcerosi ;
- hipocoagulare (antiagregant la doze mici si hipoprotombinizant la doze
mari), cu favorizarea microhemoragiilor si anemiei ;
- hiperagregare plachetara, la dozele foarte mari antiinflamatoare (inhibarea
biosintezei de PGI2 antiagregante, prin acetilarea ireversibila a COX-1 din
endoteliu vascular), cu favorizarea accidentelor trombotice ;
- bronhoconstrictie, cu agravarea astmului bronsic (mecanism de inhibare a
biosintezei PGE2 bronhodilatatoare, prin acetilarea ireversibila a COX-1) ;
- reducerea filtrarii glomerurale (mecanism de inhibare a biosintezei PGE2
vasodilatatoare, prin acetilarea ireversibila a COX-1) si retentie hidrosalina;
- euforie;
- tulburari de echilibru si auditive;
- reactii alergice ;
- sindrom Reye (hepatita fulminanta si edem cerebral) frecvent fatal, este
precipitat la copii sub 4 ani, tratati cu AAS ca antipiretic in infectii virale;
15
4. Rp/
Acid benzoic 1,5 g
Acid salicilici 1,5 g
Iod 1,5 g
Benzoat de sodium 3,0 g
Alcool 700 100,0 g
M. f. Sol
D. S. ext.
1. Formularea, tehnica de preparare (substanfe active, excipienti, operatii
farmaceutice, metode de preparare), evaluarea farmacotehnicii, conservarea
(conditii de conservare conform FR X) a formei farmaceutice.
16
- foarte greu solubil in apa ;
- se dizolva in solutii concentrate de ioduri alcaline ;
- se conserva in recipiente bine inchise, ferit de lumina la Separandum ;
Natrii benzoatis = benzoat de sodiu
- pulbere cristalina sau cu aspect granulos, alba ;
- fara miros ;
- gust dulceag si sarat ;
- usor solubil in apa ;
- pH bazic;
- se conserva in recipiente bine inchise ;
Excipienti:
Alcool 700 = alcool diluat (alcool conc. 67,5 g si apa 32,5 g)
- lichid limpede, incolor ;
- miros caracteristic ;
- gust arzator ;
- miscibil cu apa, acetona si glicerol ;
- se conserva in recipiente bine inchise, ferit de surse de foc, la rece ;
- in formulare are rol de vehicul ;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea - se face la balanta electronica;
- pulverizarea - se face la mojar cu ajutorul pistilului prin triturare;
- amestecare si omogenizare se efectueaza in flacoanele in care se face
dizolvarea substantelor active precum si in flaconul de expeditie, unde se
omogenizeaza toate componentele preparatului;
- conditionarea - se face in recipiente de sticla de capacitate corespunzatoare,
bine inchise;
Metode de preparare
- dizolvarea substantelor active in vehicolul corespunzator ;
Preparare :
- acidul benzoic, acidul salicilic si iodul se dizolva in alcool conc. (67,5 g) →
sol. alcoolica ;
- benzoatul de sodiu se dizolva in apa (32,5 g) → sol. apoasa ;
- peste sol. alcoolica se aduce sol. apoasa sub agitare continua ;
Observatii:
- pentru a mari viteza de dizolvare a substantelor nu se va folosi alcoolul de 700
preparat in prealabil, ci se va prepara amestecul hidroalcoolic „ex tempore” ;
- cantitatea de alcool si apa necesara obtinerii alcoolului de 700 se va calcula
conform tabelelor din FR.X. ;
17
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii solutiilor consta in:
Descriere :
- solutie limpede, colorata in brun, cu miros de iod si alcool ;
pH – ul:
- se determina potentiometric (prezinta pH neutru);
Masa totala pe recipient:
- se determina prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente;
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor substantelor active;
1.d. Conservare
- se prepara la cerere si se conditioneaza in recipiente din sticla colorata bine
inchise;
1.e.Intrebuintari
- are actiune antiseptica, antimicotica si antipruriginoasa;
- se utilizeaza in dermatoze ;
18
Iod = iod
►farmacocinetic
- dupa aplicare pe piele 90% se pierde prin evaporare si doar 1-4% patrunde in
organism in primele ore;
►farmacodinamic
- are actiune antiseptica si antimicotica ;
- in solutii alcoolice de 5-7% are actiune revulsiva;
►farmacotoxicologic
- solutiile mai concentrate de 5-7% aplicate pe piele sunt iritante ;
- iodul este coroziv pentru mucoase, iar vaporii irita caile respiratorii ;
- iodul prezinta riscul sensibilizarii ;
Natrii benzoatis = benzoat de sodiu
►farmacocinetic
- absorbtie p.o. buna ;
- se elimina renal si in parte prin secretia bronsica ;
►farmacodinamic
- expectorant prin actiune directa (se elimina in parte prin secretia bronsica) ;
- slab antiseptic ;
►farmacotoxicologic
- iritant gastric, prin acidul benzoic eliberat in mediu acid ( durei epigastrice,
greturi, colici abdominale) ;
19
I.3. SOLUTII IN SOLVENTI ANHIDRI (1, 2, 4, 7)
5. Rp. /Glicerina boraxata 20%
Natrii tetraboras 20 g
Glycerolum 80 g
20
- cantarirea – se face la balanta electronica;
- pulverizarea – se face la mojar cu ajutorul pistilului ;
- dizolvarea – se face la cald pe baia de apa ;
- amestecarea si omogenizarea (pentru toate componentele) – se face in flaconul
de expeditie ;
- conditionarea – se face in recipiente de capacitate corespunzatoare, bine
inchise ;
Metode de preparare :
- dizolvarea la cald a boraxului in glicerina ;
Preparare :
- se cantareste glicerina intr-o capsula de portelan ;
- se adauga boraxul pulverizat in prealabil;
- apoi se incalzeste amestecul usor pe baia de apa (maxim 130◦C), agitandu-se
pana la obtinerea solutiei;
Observatii :
- boraxul este o substanta eflorescenta, care pe parcursul incalzirii si dizolvarii,
poate pierde o parte din cele 10 molecule de apa de cristalizare, de aceea
solutia de glicerina boraxata se completeaza in final, daca este cazul, cu apa la
masa prevazuta ;
- se va evita depasirea temperaturii de 130◦C, deoarece glicerina se transforma in
acroleina, substanta iritanta ;
- in urma reactiei dintre cele doua componente, se formeaza acidul gliceroboric
si gliceroboratul de sodiu neutru :
Na2B4O7 x 10 H2O + 8 C3H5(OH)3 → 2 C3H5(OH)2BO3Na +2C3H5(OH)2BO3H +
13 H2O
21
- in solutiile neutre sau slab alcaline se prescrie si carbonat acid de sodiu cand
acidul gliceroboric reactioneaza cu carbonat acid de sodiu si pune in libertate
dioxidul de carbon :
C3H5(OH)2BO3H + NaHCO3 → C3H5(OH)2BO3Na + CO2 + H2O
- carbonatul acid de sodiu se adauga in portiuni mici peste solutia de borax in
glicerina si numai dupa incetarea degajarii dioxidului de carbon, la racirea
solutiei, se adauga celelalte componente care pot fi associate in formula ;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii solutiilor consta in:
Descriere :
- solutie limpede, incolora sau slab galbuie de consistenta siropoasa,
higroscopica, fara miros, cu gust dulceag ;
pH – ul:
- se determina potentiometric (prezinta pH acid, pH =4,5-5,0);
Masa totala pe recipient:
- se determina prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente;
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiei substantei active;
1.d. Conservare
- in recipiente bine inchise, ferite de umezeala ;
1.e.Intrebuintari
- are actiune antiseptica (borax) ;
- se aplica sub forma de badijonare in tratamentul aftelor si micozelor ;
22
6.Rp/
Aetylis p-aminobenzoatis 1,0 g
Natrii tetraboratis 4,0 g
Glyceroli q.s.ad 20,0 g
M.f.sol.
D.S. ext.
23
Excipienti:
Glycerolum = glicerina
- lichid vascos limpede incolor sau alb-galbui,fara miros cu gust dulceag;
- este miscibil cu apa si cu alcoolul in orice proportie;
- este un bun dizolvant al multor saruri, a unor acizi organici, alcaloizi si sarurile
lor, taninuri, gume, zaharuri, materii albuminoide etc. ;
- nu se amesteca cu eter, chloroform, uleiuri vegetale si volatile;
- este puternic higroscopica, proprietate prin care mentine starea de umezeala,
dar folosita in stare anhidra poate produce deshidratarea tesuturilor, avand
actiune caustica ;
- datorita vascozitatii adera la mucoase si piele;
- in formulare are rol de vehicul;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea – se face la balanta electronica;
- pulverizarea – se face la mojar cu ajutorul pistilului ;
- dizolvarea – se face la cald pe baia de apa ;
- amestecarea si omogenizarea (pentru toate componentele) – se face in flaconul
de expeditie ;
- conditionarea – se face in recipiente de capacitate corespunzatoare, bine
inchise ;
Metode de preparare :
- dizolvarea la cald a boraxului in glicerina ;
- apoi adaugarea la rece a anestezinei ;
Preparare:
- se cantareste glicerina intr-o capsula de portelan (9 g);
- se adauga boraxul pulverizat in prealabil;
- apoi se incalzeste amestecul usor pe baia de apa, agitandu-se pana la obtinerea
solutiei;
- dupa racire se adauga anestezina dizolvata in alcool (6g) ;
Observatii:
- se obtine initial glicerina boraxata, insa aciditatea rezultata prin dizolvarea
boraxului in glicerina este insuficienta pentru dizolvarea anestezinei;
- anestezina se dizolva in alcool, iar solutia rezultata este miscibila cu glicerina;
- se adnoteaza reteta cu modificarea efectuata ;
Alcool 6,0 g
Aetylis p-aminobenzoatis 1,0 g
Natrii tetraboratis 4,0 g
Glyceroli q.s.ad 20,0 g
M.f.sol.
D.S. ext.
24
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii solutiilor consta in:
Descriere :
- solutie limpede, incolora sau slab galbuie de consistenta siropoasa,
higroscopica, fara miros, cu gust dulceag ;
pH – ul:
- se determina potentiometric (prezinta pH usor acid);
Masa totala pe recipient:
- se determina prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente;
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor substantelor active;
1.d. Conservare
- in recipiente bine inchise, ferite de umezeala ;
1.e.Intrebuintari
- are actiune antiseptica (borax) si usor anestezica (anestezina) ;
- se aplica sub forma de badijonaj in gingivite si afte bucale;
2. Profilul farmacocinetic, farmacodinamic si farmacotoxicologic al
substantelor medicamentoase din compozitia formulei magistrale sau
oficinale
Natrii tetraboras = borax
►farmacocinetic
- absorbtie tegumentara si mucoasa;
- se utilizeaza in special sub forma de preparate magistrale ;
►farmacodinamic
- actiune antiseptica slaba, utilizata in afectiuni inflamatoare ale pielii si in
stomatita;
Aetylis p-aminobenzoatis = anestezina
►farmacocinetic
- absorbtie lenta digestiva, fara efecte sistemice;
- efect lung (1-3h);
►farmacodinamic
- anestezic de suprafata pe tegumente si mucoase ;
►farmacotoxicologic
- alergii ;
- hipotensiune si lipotimie ;
- methemoglobinemie la copii (Hemoglobina este o molecula tetramerica si
contine fier cu structura porfirina. Fierul este capabil de legare reversibila cu
oxigenul doar in stare feroasa. Oxidarea fierului la starea ferica determina
formarea de methemoglobina care altereaza absorbtia si determina coloratia
maro a singelui) ;
25
I.4. SOLUTII CU APLICARE SPECIALA (1, 2,4,7)
7. Rp/
Acidi salicilici 2,00 g
Alcoholi diluti 50,00 g
Aquae 50,00 g
Menthae Aetherolei 0,05 g
M.f. sol.
D.S. ext.
1 lingura la un pahar cu apa pentru clatirea gurii.
26
- gust aromatic si racoritor;
- contine cel putin 50% alcooli totali exprimati in mentol si cel putin 4% esteri
exprimati in acetat de mentil;
- se amesteca in orice proportie cu alcool conc, cloroform, eter cu alti solventi
organici si cu uleiuri grase;
- este foarte greu solubil in apa ;
- in formulare are rol de aromatizant si rol terapeutic, producand o usoara
anestezie locala asupra mucoasei bucale;
Excipienti:
Alcoholi diluti = alcool diluat (70◦)
- lichid limpede incolor;
- miros characteristic;
- gust arzator;
- miscibil cu acetona, apa si glicerol ;
- in formulare are rol de solvent (dizolvarea acidului salicilic) cat si pentru
mentinerea in formula a uleiului volatil de menta;
Aquae = apa distilata
- lichid limpede ;
- fara miros ;
- fara gust ;
- in formulare are rol de vehicul ;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea – se face la balanta electronica;
- pulverizarea – se face la mojar cu ajutorul pistilului ;
- amestecarea si omogenizarea (pentru toate componentele) – se face in flaconul
de expeditie ;
- conditionarea – se face in recipiente de capacitate corespunzatoare, bine
inchise iar pe eticheta preparatului se mentioneaza modul de diluare al solutiei;
Metode de preparare :
- dizolvarea;
Preparare :
- se dizolva acidul salicilic in alcoolul diluat → solutie alcoolica;
- peste solutia alcoolica se adauga uleiul de menta ;
- apoi se adauga treptat si sub agitare continua apa pana la masa prevazuta →
solutia hidroalcoolica ;
Observatii :
- la prepararea solutiei hidroalcoolice se respecta ordinea de amestecare si anume
solutia apoasa se adauga in mici portiuni si sub agitare peste solutia alcoolica
a.i. sa nu apara precipitate sau sa separe uleiul de menta ;
27
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii solutiilor consta in:
Descriere :
- solutie limpede, incolora sau slab galbuie cu miros caracteristic de menta ;
pH – ul:
- se determina potentiometric (prezinta pH usor acid);
Masa totala pe recipient:
- se determina prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente;
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor substantelor active;
1.d. Conservare
- in flacoane de sticla bruna, bine inchise, la loc racoros ;
1.e.Intrebuintari
- are actiune antiseptica si dezodorizanta;
- este utilizata pentru combaterea stomatitelor;
28
►farmacotoxicologic
I.5. MODIFICARI FIZICE SI CHIMICE IN SOLUTIE (1, 2, 4,7)
8. Rp/
Resorcinoli 0,5 g
Hydrochinoni 0,5 g
Acidi salicylici 0,5 g
Acidi phosphorici 0,4 g
Spiriti camphorati 5,0 g
Glyceroli 10,0 g
Aquae 50,0 g
M.f.sol.
D.S.ext.
1. Formularea, tehnica de preparare (substanfe active, excipienti, operatii
farmaceutice, metode de preparare), evaluarea farmacotehnicii, conservarea
(conditii de conservare conform FR X) a formei farmaceutice.
29
- solubil in alcool si eter (1:3) si in apa la fierbere (1:15), cloroform (1 :50), in
glicerol (1 :100) si in apa (1 :500)
- solubil in hidroxizi si carbonate alcalini, solutii de fosfati alcalini si de saruri
alcaline ale acizilor organici;
- se pastreaza ferit de lumina;
Excipienti:
Acidi phosphorici = acid fosforic
- lichid limpede, vascos, incolor ;
- fara miros ;
- gust acru ;
- higroscopic si coroziv ;
- miscibil cu alcoolul si apa, cu obtinerea unor solutii cu reactie puternic acida ;
- se pastreaza in recipiente bine inchise, la Separandum;
Spiriti camphorati = solutie alcoolica de camforat 10%
- solutie limpede, cu miros caracteristic de camfor ;
- se obtine prin dizolvarea camforului in alcool diluat ;
camforul :
- masa cristalina, alba ;
- miros caracteristic de camfor ;
- la temperatura camerei se volatilizeaza ;
- este solubil in alcool (1 : 1) ;
- foarte greu solubil in apa (1 : 850) ;
- se pastreaza ferit de lumina in recipiente inchise etans ;
- in formulare are rol de vehicul dar si actiune proprie antipruriginoasa;
Glyceroli = glicerina
- lichid vascos limpede incolor sau alb-galbui,fara miros cu gust dulceag;
- este miscibil cu apa si cu alcoolul in orice proportie;
- este un bun dizolvant al multor saruri, a unor acizi organici, alcaloizi si sarurile
lor, taninuri, gume, zaharuri, materii albuminoide etc. ;
- nu se amesteca cu eter, chloroform, uleiuri vegetale si volatile;
- este puternic higroscopica, proprietate prin care mentine starea de umezeala,
dar folosita in stare anhidra poate produce deshidratarea tesuturilor, avand
actiune caustica ;
- datorita vascozitatii adera la mucoase si piele;
- in formulare are rol de vehicul;
Aquae = apa distilata
- lichid limpede incolor, inodor si insipid ;
- in formulare are rol de vehicul;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea – se face la balanta electronica;
30
- pulverizarea – se face la mojar cu ajutorul pistilului ;
- amestecarea si omogenizarea (pentru toate componentele) – se face in flaconul
de expeditie ;
- conditionarea – se face in recipiente de capacitate corespunzatoare, bine
inchise ;
Metode de preparare :
- modificarea totala a cantitatii de apa distilata datorita incompatibilitatii fizice ce
apare la amestecare (precipitarea camforului din spirtul camforat si acidului
salicilic- substante foarte greu solubile in apa);
Resorcinoli 0,5 g
Hydrochinoni 0,5 g
Acidi salicylici 0,5 g
Acidi phosphorici 0,4 g
Spiriti camphorati 5,0 g
Glyceroli 10,0 g
Alcool dil. 50,0 g
M.f.sol.
D.S.ext.
Preparare:
1. cu alcool diluat gata preparat
- se dizolva in alcoolul diluat rezorcina, hidrochinona si acidul salicylic →
sol.alcoolica compusa ;
- in flaconul de expeditie se cantareste glicerina peste care se adauga
sol.alcoolica compusa, solutia de spirt camforat si in final acid fosforic in
picatura (1g = 20 pic.) ;
2. cu alcool diluat preparat ex tempore
- in cantitatea de alcool concentrat se dizolva hidrochinona si acidul salicilic
sol.alcoolica compusa ;
- in cantitatea de apa necesara prepararii alcoolului diluat se dizolva rezorcina →
solutia apoasa de rezorcina ;
- in flaconul de expeditie se cantareste glicerina peste care se adauga
sol.alcoolica compusa, solutia de spirt camforat, solutia apoasa de rezorcina si
in final acid fosforic in picatura ;
Observatii:
- tinand cont de coeficientul de solubilitate a componentelor, acestea se dizolva
in alcool (spirt camforat), dar prin diluarea solutiei alcoolice obtinute cu apa o
sa apara un precipitat fin de acid salicilic si camfor care sunt substante greu
solubile in apa ;
31
- apa distilata se va inlocui cu o cantitate echivalenta de alcool diluat, deoarece
apa favorizeaza precipitarea acestor componente;
- se adnoteaza reteta cu modificarea facuta;
- pentru manipularea substantelor se folosesc lingurite din plastic (rezorcina,
hidrochinona si acid salicilic);
- prepararea ex tempore a alcoolului diluat se face folosind tabelele din FR.X.
astfel:
100g alcool diluat………..67,5 g alcool conc………………..32,5 g apa
50 g alcool diluat………... x g alcool conc……………………y g apa
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii solutiilor consta in:
Descriere
- solutie limpede, incolora, cu miros predominant de camfor;
pH – ul:
- se determina potentiometric (prezinta pH usor acid);
Masa totala pe recipient:
- se determina prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente;
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor substantelor active;
1.d. Conservare
- in flacoane de sticla bruna, bine inchise, la loc racoros ;
- se prepara la cerere ;
1.e.Intrebuintari
- are actiune dezimfectanta si cheratolitica;
- este utilizata pentru curatirea fetei in acnee;
Resorcinoli = rezorcina
►farmacocinetic
- absorbtie buna la nivelul pielii si mucoasei conjunctivale ;
►farmacodinamic
- are actiune dezimfectanta comparabila cu a fenolului si este si antimicotica ;
- in aplicatii locale sol 1-2% actioneaza ca antiseptic si cheratoplastic, iar sol 3-
5% sunt cheratolitice ;
►farmacotoxicologic
Acidi salicylici = acid salicilic
►farmacocinetic
32
- se utilizeaza in special sub forma de preparate magistrale de uz extern;
►farmacodinamic
- actiune antiseptica, antifungica (1-3%), cheratoplastica (0,5-1%) si cheratolitica
(10-30%), in functie de concentratie;
- este si analgezic si antipiretic (sistemic) ;
- puternic iritant pentru mucoase ;
►farmacotoxicologic
- este puternic iritant pentru mucoase ;
- in concentratiile cheratolitice, aplicat pe pielea normala, produc necroza ;
Hydrochinoni = hidrochinona
►farmacocinetic
- se utilizeaza in special sub forma de preparate magistrale de uz extern;
►farmacodinamic
- are actiune depigmentanta, se poate folosi in combinatie cu agenti keratolitici,
in hiperpigmentare;
►farmacotoxicologic
- utilizarea acesteia trebuie facuta cu prudenta, deoarece poate produce iritatie si
hiperpigmentare postinflamatorie (tip ocronoza exogena);
Spiriti camphorati = solutie alcoolica de camforat 10%
►farmacodinamic
- are actiune antipuriginoasa si revulsiva;
- se poate folosi extern in frectii, ca revulsiv in dureri reumatismale, gripa, in
unele dermatoze sau eruptii cutanate pruriginoase.
33
9. Rp/
Papaverini hydrochloridi 0,2 g
Codeini phosphati 0,2 g
Coffeini 0,5 g
Natrii benzoatis 3,0 g
Sirupi kalii guajacolsulfonatis 10,0 g
Aquae q.s.ad 100,0 g
M.f. sol.
D.S. int. 3 lingurite pe zi
1. Formularea, tehnica de preparare (substanfe active, excipienti, operatii
farmaceutice, metode de preparare), evaluarea farmacotehnicii, conservarea
(conditii de conservare conform FR X) a formei farmaceutice.
34
- putin solubila in apa (1:60);
- pH bazic;
- este o substanta puternic activa si se pastreaza la Separandum;
Natrii benzoatis = benzoat de sodiu
- pulbere cristalina sau cu aspect granulos, alba ;
- fara miros ;
- gust dulceag si sarat ;
- usor solubil in apa ;
- pH bazic;
Sirupi kalii guajacolsulfonatis = sirop de tiocol 6%
- lichid limpede galbui sau slab opalescent;
- miros de coji de portocala;
- gust dulce-amarui;
- are caracter alcalin;
Excipienti:
Aquae = apa distilata
- lichid limpede incolor, inodor si insipid ;
- in formulare are rol de vehicul;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea – se face la balanta electronica;
- pulverizarea – se face la mojar cu ajutorul pistilului ;
- amestecarea si omogenizarea (pentru toate componentele) – se face in flaconul
de expeditie ;
- conditionarea – se face in recipiente de capacitate corespunzatoare, bine
inchise ;
Metode de preparare :
- inlocuirea substantei active sensibile la pH –ul existent cu substante rezistente
si echivalente farmacodinamic (cofeina cu cofeina citrica), datorita
incompatibilitatii chimice ce consta in formarea de precipitat datorita
schimbarii de pH;
35
Preparare:
- intr-o cantitate din apa se dizolva clorhidratul de papaverina, fosfatul de
codeina si cofeina citrica ;
- intr-o alta cantitate de apa se dizolva benzoatul de sodiu ;
- in flaconul de expeditie anterior tarat se cantareste siropul de tiocol, apoi se
adauga sol de benzoat de sodiu si se neutralizeaza alcalinitatea solutiei cu o
solutie de acid citric 10% in prezenta hartiei indicator ;
- peste solutia neutralizata se adauga solutia de clorhidratul de papaverina,
fosfatul de codeina si cofeina citrica si se completeaza la masa cu apa ;
Observatii :
- se verifica dozele maxim admise inainte de preparare ;
clorhidratul de papaverina
1 data
5 g solutie (1lg-ita)…………………………0,20 g clorhidratul de papaverina
100 g solutie…………………………………X1 g clorhidratul de papaverina
X1 = 100 x 0,20/5 = 4 g clorhidratul de papaverina 4 ≥ o,2
24h
3x 5 g solutie (1lg-ita)…………………………0,60 g clorhidratul de papaverina
100 g solutie……………………………………….X2 g clorhidratul de papaverina
X 2= 100 x 0,60/15 = 4 g clorhidratul de papaverina 4 ≥ o,2
- dozele maxim admise pentru papaverina nu sunt depasite ;
fosfatul de codeina
1 data
5 g solutie (1lg-ita)…………………………0,10 g fosfatul de codeina
100 g solutie…………………………………X1 g fosfatul de codeina
X1 = 100 x 0,10/5 = 2g fosfatul de codeina 2 ≥ o,2
24h
3 x 5 g solutie (1lg-ita)…………………………0,30 g fosfatul de codeina
100 g solutie………………………………………X2 g fosfatul de codeina
X2 = 100 x 0,30/15 = 2g fosfatul de codeina 2 ≥ o,2
- dozele maxim admise pentru fosfat de codeina nu sunt depasite ;
cofeina
1 data
5 g solutie (1lg-ita)…………………………0,50 g cofeina
100 g solutie…………………………………X1 g cofeina
X1 = 100 x 0,50/5 = 10g cofeina 10 ≥ o,2
24h
36
3 x 5 g solutie (1lg-ita)…………………………1,50 g fosfatul de codeina
100 g solutie………………………………………X2 g fosfatul de codeina
X2 = 100 x 1,50/15 = 10g cofeina 10 ≥ o,2
- dozele maxim admise pentru cofeina nu sunt depasite ;
- clorhidratul de papaverina si fosfatul de codeina sunt substante cu caracter acid
si sunt stabile la pH acid ;
- cofeina, benzoatul de sodiu si siropul de tiocol au caracter alcalin ;
- pentru a impiedica precipitarea alcaloizilor la pH alcalin se va inlocui cofeina
baza cu cofeina citrica intr-o cantitate stoechiometrica (amestec echimolecular
de cofeina si acid citric) si se adnoteaza reteta ;
Cofeina baza Cofeina citrica
194,2 (Mr).......................................386,3 (Mr)
0,5 g.................................................x x = 0,99 g
- restul componentelor alcaline se neutralizeaza cu o solutie de acid citric 10%
adaugata in picaturi in prezenta hartiei indicator;
- nu se foloseste HCl dil.pentru ca rezulta acid benzoic greu solubil (prin
descompunerea benzoatului de sodiu);
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii solutiilor consta in:
Descriere
- solutie limpede, galbena, cu gust caracteristic;
pH – ul:
- se determina potentiometric (prezinta pH usor acid);
Masa totala pe recipient:
- se determina prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente;
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor substantelor active;
1.d. Conservare
- in flacoane de sticla bruna, bine inchise, la loc racoros ;
1.e.Intrebuintari
- are actiune antispastica - bronhodilatatie (papaverina), antitusiva si analgezica
(codeina), excitanta SNC – stimularea centrului respirator, (cofeina)
expectoranta (benzoat de sodiu) si fluidifianta a secretiei bronsice (sirop de
tiocol);
- se utilizeaza in afectiuni ale cailor respiratorii ;
37
2. Profilul farmacocinetic, farmacodinamic si farmacotoxicologic al
substantelor medicamentoase din compozitia formulei magistrale sau
oficinale.
38
- poate dezvolta farmacodependenta dupa administrare prelungita de doze mari ;
- greturi ;
- ameteli ;
- somnolenta ;
Coffeini = cofeina
►farmacocinetic
- absorbtie p.o. buna ;
- metabolizata in mono si dimetilxantine ;
- difuziune si distributie prin bariera hemato-encefalica in creier, prin bariera
placentara la fat si prin bariera sange-lapte, in laptele matern ;
►farmacodinamic
- stimuleaza , in ordine, in functie de doza :
■ scoarta cerebrala, intensificand activitatea psihica, cu favorizarea functiilor
intelectuale si scaderea oboselii, stimuland activitatea motorie si putand trezi din
narcoza ;
■ bulbul, actionand asupra centrului respirator (respiartia devine accelerata si
mai ampla), centrul vasomotor (cresterea TA) si centrul vagal (tendinta de
bradikardie);
■ maduva spinarii, este stimulata la doze mari (cresterea excitabilitatii reflexe
si chiar convulsii) ;
■ stimuleaza toate functiile inimii si creste debitul cardiac ;
■ stimuleaza secretia gastrica, actiune ulcerigena la doze mari ;
■ actiune diuretica ;
►farmacotoxicologic
- anxietate, agitatie, tremuraturi ale extremitatilor, insomnie ;
- tahicardie, extrasistole, palpitatii ;
- dureri anginoase ;
- hiperaciditate gastrica, potential ulcerigen ;
- diureza crescuta ;
Natrii benzoatis = benzoat de sodiu
►farmacocinetic
- absorbtie p.o. buna ;
- se elimina renal si in parte prin secretia bronsica ;
►farmacocinetic
- expectorant prin actiune directa (se elimina in parte prin secretia bronsica) ;
- slab antiseptic ;
►farmacotoxicologic
- iritant gastric, prin acidul benzoic eliberat in mediu acid ( durei epigastrice,
greturi, colici abdominale) ;
Sirupi kalii guajacolsulfonatis = sirop de tiocol 6%
39
►farmacocinetic
- absorbtie p.o. buna ;
►farmacocinetic
- actiune fluidifianta a secretiilor bronhice si calmata a tusei;
►farmacotoxicologic
- nu se administreaza la pacientii cu afectiuni renale grave, circulatorii sau cu
tulburari gastro-intestinale cronice;
- nu se administreaza copiilor sub 2 ani ;
40
I.6. PICATURI PENTRU OCHI (1, 2, 4,7)
Rezorcinolum 1,0 g
Acidum boricum 1,3 g
Solutio phenylhydrargyri boratis 0,2% 0,5 g
Aqua destillata q.s.ad. 100,0 g
41
Solutio phenylhydrargyri boratis 0,2% = solutie de borat fenilmercur sau
solutie fenosept 0,2%
- solutie limpede, incolora ;
- fara miros ;
- se prepara in cantitati mari – « solutie stoc » ;
- se conserva in flacoane colorate, bine inchise la loc racoros (8-15◦C) la
Separandum;
- in formulare are rol de conservant antimicrobian (are efect antiseptic,
dezinfectant imprimat de ionul fenilmercuric, care apare in solutia apoasa in
urma hidrolizei. Actiunea se datoreaza blocarii grupelor tiolice ale enzimelor
bacteriene);
- Aqua destilla = apa distilata
- lichid limpede incolor, inodor si insipid ;
- in formulare are rol de vehicul;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea – se face la balanta electronica ;
- pulverizarea - se face la mojar prin triturare cu ajutorul pistlului;
- amestecare si omogenizare se efectueaza in flaconul de expeditie pentru
omogenizarea tuturor componentelor solutiei;
- filtrarea - se face prin hartie de filtru sterila (filtrarea este necesara deoarece
colirele trebuie sa fie limpezi, lipsite de particule solide in suspensie (care irita
ochiul si favorizeaza o lacrimare abundenta, determinand eliminarea colirului).
Inainte de a folosi hartia de filtru se spala de mai multe ori cu apa distilata
pentru indepartarea impuritatilor care pot fi cedate de aceasta, se sterilizeaza la
etuva si se pastreaza in flacoane sterile bine inchise, nu se umecteaza inainte de
filtrarea solutiei pentru a nu dilua solutia oftalmica. Se folosesc filtre de
dimensiuni mici pentru a nu retine prin adsorbtie o cantitate prea mare din
solutia oftalmica (dupa filtrare nu se mai completeaza la masa);
- conditionarea - se face in recipiente sterile de capacitate de cel mult 10 ml,
inchise etans, prevazute cu sistem de picurare;
Metode de preparare :
- dizolvarea substantei active in vehicul ;
- prepararea se face pe cale aseptica (se prepara prin metode care sa asigure
sterilitatea si care permit evitarea unei contaminari ulterioare cu
microorganisme);
Preparare:
- acidul boric se dizolva in apa distilata la fierbere → sol acid boric ;
42
- dupa racirea sol de acid boric se adauga rezorcina si sol.fenosept 0,2% ;
- solutia obtinuta se completeaza la masa cu apa distilata si se filtreaza ;
Observatii:
- deoarece rezorcina se oxideaza in prezenta luminii, oxigenului, temperaturilor
ridicate, urmelor de metale grele si a pH-ului neutru sau alcalin cand se obtin
compusi inactivi (chinone) se iau urmatoarele masuri :
■ pentru a limita actiunea oxigenului se vor adauga antioxidanti : acid ascorbic
sau tiouree ;
■ actiunea nefavorabila a temperaturii se evita prin dizolvarea rezorcinei in sol.
de acid boric numai dupa racirea acesteia ;
■ pentru a evita descompunerea rezorcinolului datorita actiunii ionilor metalici
cedati de sticla, solutia se va conditiona in flacoane de sticla tratate la interior cu
EDTA, iar la cantarire nu se vor folosi lingurite din metal ;
- acidul boric are rol de a asigura un pH usor acid (5-6) pentru o buna stabilitate
a rezorcinolului. pH-ul lichidului lacrimal este 7,4-7,7. Ochiul suporta mai bine
un pH alcalin dar in cazul acestui preparat pH-ul alcalin este defavorabil
stabilitatii substantei active. Prin sistemele tampon continute de lichidul
lacrimal ochiul poseda o buna capacitate de tamponare a solutiilor oftalmice
administrate sub forma de picaturi;
- se prepara pe cale aseptica deoarece rezorcina este sensibila la temperatura
crescuta, iar ustensilele,vasele si hartia de filtru trebuie sa fie sterilizate inainte
de utilizare;
- preparatul fiind sub forma de picaturi de ochi multidoza se admite prezenta
conservantilor antimicrobieni;
- se conditioneaza in flacoane multidoza de sticla bruna sau plastic, de cel mult
10 ml si prevazute cu dispozitiv de picurare, sterile, inchise etans;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii picaturilor pentru ochi consta in:
Descriere:
- solutie limpede incolora. O eventuala coloratie nu trebuie sa fie mai intensa
decat a unui etalon de culoare prevazut de FR X.;
pH:
- se determina potentiometric. pH-ul solutiei este de 5-6;
Marimea particulelor:
- se determina prin examinarea la microscop a unei mase de preparat care
contine aproximativ 10 mg substanta activa suspendata, intinsa in strat subtire
pe o lama:
►90% din particulele examinate trebuie sa prezinte un diametru de cel mult 25
µm;
43
►10% din particulele examinate se admite un diametru de cel mult 50 µm;
Masa totala pe recipient:
- se stabileste prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente.
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.
Sterilitate:
- se procedeaza conform prevederilor de la „Controlul sterilitatii”.
1.d. Conservare
- se conserva flacoane colorate, la Separandum;
1.e.Intrebuintari
- are actiune antiseptica (rezorcina);
- se utilizeaza in tratamentul unor blefarite(inflamatia pleoapei) si conjunctivite
(inflamatia conjunctivei) ;
44
11. Rp/ Picaturi pentru ochi cu sulfat de atropina 1% (FR X)
45
Natrii tetraboras = Borax ;
- cristale incolore, transparente sau pulbere cristalina, alba;
- este o substanta usor solubila in glicerina (1 :1,5) la cald si in apa la
fierbere;
- fara miros;
- gust sarat si lesietic;
- efluorescenta (se dizolva in apa de cristalizare);
- in formulare are rol de a ajustare a pH-ului si izotonizant impreuna cu
boraxul formeaza sistemul tampon acid boric/borax;
Solutio phenylhydrargyri boratis 0,2% = solutie de borat fenilmercur sau
solutie fenosept 0,2%
- solutie limpede, incolora ;
- fara miros ;
- se prepara in cantitati mari – « solutie stoc » ;
- se conserva in flacoane colorate, bine inchise la loc racoros (8-15◦C) la
Separandum;
- in formulare are rol de conservant antimicrobian ;
Aqua destilla = apa distilata
- lichid limpede incolor, inodor si insipid ;
- in formulare are rol de vehicul
Operatii farmaceutice :
- cantarirea – se face la balanta electronica ;
- pulverizarea - se face la mojar prin triturare cu ajutorul pistlului;
- amestecare si omogenizare se efectueaza in flaconul de expeditie pentru
omogenizarea tuturor componentelor solutiei;
- filtrarea - se face prin hartie de filtru sterila (filtrarea este necesara deoarece
colirele trebuie sa fie limpezi, lipsite de particule solide in suspensie (care irita
ochiul si favorizeaza o lacrimare abundenta, determinand eliminarea colirului).
Inainte de a folosi hartia de filtru se spala de mai multe ori cu apa distilata
pentru indepartarea impuritatilor care pot fi cedate de aceasta, se sterilizeaza la
etuva si se pastreaza in flacoane sterile bine inchise, nu se umecteaza inainte de
filtrarea solutiei pentru a nu dilua solutia oftalmica. Se folosesc filtre de
dimensiuni mici pentru a nu retine prin adsorbtie o cantitate prea mare din
solutia oftalmica (dupa filtrare nu se mai completeaza la masa);
- conditionarea - se face in recipiente sterile de capacitate de cel mult 10 ml,
inchise etans, prevazute cu sistem de picurare;
Metode de preparare :
46
- dizolvarea substantei active in vehicul ;
- prepararea se face pe cale aseptica;
Preparare:
- acidul boric si boraxul se dizolva in apa distilata la fierbere → sol acid
boric/borax ;
- dupa racirea sol de acid boric/borax se adauga sulfatul de atropina si
sol.fenosept 0,2% ;
- solutia obtinuta se completeaza la masa cu apa distilata si se filtreaza ;
Observatii:
- atropina este usor solubila in apa (1:1) si imprima solutiei un pH acid ≈ 4, care
este iritant pentru ochi iar temperatura crescuta si pH-ul alcalin favorizeaza
descompunerea hidrolitica a atropinei cu obtinerea tropanolului si acidului
tropic care sunt compusi inactivi dpdv. terapeutic a.i. pentru modificarea pH-
ului se foloseste sistemul acid boric/borax;
- sistemul tampon acid boric/borax are rolul de a adduce valoarea pH-ului
solutiei in jurul valorii de 7, care este un pH mai bine tolerat de ochi avand de
asemena si rol izotonizant pH-ul lichidului lacrimal este 7,4-7,7. Ochiul suporta
mai bine un pH alcalin dar in cazul acestui preparat pH-ul alcalin este
defavorabil stabilitatii substantei active. Prin sistemele tampon continute de
lichidul lacrimal ochiul poseda o buna capacitate de tamponare a solutiilor
oftalmice administrate sub forma de picaturi;
- la valoarea de pH creata de acest sistem tampon are loc transformarea sulfatului
de atropina in atropina baza, fara ca in solutie sa apara un precipitat de atropina
baza (fiind in limita coeficientului de solubilitate in apa 1 :40) ;
- actiunea colirului este mai buna deoarece atropina baza este mai liofila si
penetreaza mai bine epiteliul cornean, lipofil, comparativ cu sulfatul de
atropina ;
- la pH = 6,8 stabilitatea solutiei de sulfat de atropina este de 2 ani ;
- se poate creste timpul de contact al colirului cu mucoasa oculara daca la
preparare se foloseste un vehicul coloidal (meticeuloza 0,5% sau alcool
polivinilic 1,5%) ;
- se prepara pe cale aseptica (ustensilele,vasele si hartia de filtru trebuie sa fie
sterilizate inainte de utilizare);
- preparatul fiind sub forma de picaturi de ochi multidoza se admite prezenta
conservantilor antimicrobieni;
- se conditioneaza in flacoane colorate prevazute cu dop picurator, iar pe eticheta
se mentioneaza « ATENTIE OTRAVA » sau se pune eticheta « cap de mort » ;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii picaturilor pentru ochi consta in:
47
Descriere:
- solutie limpede incolora. O eventuala coloratie nu trebuie sa fie mai intensa
decat a unui etalon de culoare prevazut de FR X.;
pH:
- se determina potentiometric. pH-ul solutiei este de 6,5-7,5;
Marimea particulelor:
- se determina prin examinarea la microscop a unei mase de preparat care
contine aproximativ 10 mg substanta activa suspendata, intinsa in strat subtire
pe o lama:
►90% din particulele examinate trebuie sa prezinte un diametru de cel mult 25
µm;
►10% din particulele examinate se admite un diametru de cel mult 50 µm;
Masa totala pe recipient:
- se stabileste prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente.
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.
Sterilitate:
- se procedeaza conform prevederilor de la „Controlul sterilitatii”.
1.d. Conservare
- se conserva flacoane colorate, la Venenum;
1.e.Intrebuintari
- are actiune midriatica ;
- se foloseste in scop diagnostic pentru examinarea fundului de ochi, sau in scop
terapeutic pentru tratarea unor cheratite, irite (inflamarea mucoasei iridoiene)
sau iridociclite (inflamarea irisului si corpului ciliar);
48
►farmacodinamic
- actiune antimuscarinica prin blocarea receptorilor M2 si M3 , din miocard,
muschi netezi si glande exocrine determinand :
■ hiposecretie salivara, bronsica si sudorala ;
■ hiposecretie gastrica slaba ;
■ diminua tonusul si peristaltismul normal al tubului digestiv, cu tendinta la
constipatie ;
■ reduce mai intens miscarile peristaltice violente provocate de purgative
drastice ;
■ actiune antispastica la nivelul tubului digestiv (intensa), a aparatului biliar
(mai slaba) , a aparatului excretor renal (moderata);
■ relaxeaza musculatura bazinetului, vezicii urinare si ureterelor ;
■ bronhodilatatie ;
■ stimuleaza respiartia prin stimularea centrului respirator bulbar ;
■ bradikardie si hTA (stimularea centrului vagal bulbar) la doze mici si tonus
vagal normal ;
■ tahikardie si HTA slaba (actiune anticolinergica la nivel cardiac) la tonus
vagal crescut ;
■ midriaza pasiva (relaxarea muschiului circular al irisului) la adm.locala ;
■ creste presiunea intraoculara ;
■ cicloplegie (relaxarea muschiului ciliar) cu tulburarea vederii pentru
aproape ;
■ stimuleaza SNC la doze mari ;
■ actiune stimulatoare slaba asupra centrilor bulbari respirator si vagal la
doze terapeutice ;
■ actiune anticolinergica centrala utila in tratamentul bolii Parkinson si ca
antidot in intoxicatiile cu anticolinesterazice ;
►farmacotoxicologic
- uscaciunea gurii si greutate in deglutitie ;
- constipatie ;
- retentie urinara ;
- tuilburarea vederii pentru aproape si fotofobie ;
49
12. Rp/Picaturi pentru ochi cu nitrat de pilocarpina 2% (FR X)
50
- este o substanta usor solubila in glicerina (1 :1,5) la cald si in apa la
fierbere;
- fara miros;
- gust sarat si lesietic;
- efluorescenta (se dizolva in apa de cristalizare);
- in formulare are rol de a ajustare a pH-ului si izotonizant impreuna cu
boraxul formeaza sistemul tampon acid boric/borax;
Solutio phenylhydrargyri boratis 0,2% = solutie de borat fenilmercur sau
solutie fenosept 0,2%
- solutie limpede, incolora ;
- fara miros ;
- se prepara in cantitati mari – « solutie stoc » ;
- se conserva in flacoane colorate, bine inchise la loc racoros (8-15◦C) la
Separandum;
- in formulare are rol de conservant antimicrobian ;
Aqua destilla = apa distilata
- lichid limpede incolor, inodor si insipid ;
- in formulare are rol de vehicul
Operatii farmaceutice :
- cantarirea – se face la balanta electronica ;
- pulverizarea - se face la mojar prin triturare cu ajutorul pistlului;
- amestecare si omogenizare se efectueaza in flaconul de expeditie pentru
omogenizarea tuturor componentelor solutiei;
- filtrarea - se face prin hartie de filtru sterila (filtrarea este necesara deoarece
colirele trebuie sa fie limpezi, lipsite de particule solide in suspensie (care irita
ochiul si favorizeaza o lacrimare abundenta, determinand eliminarea colirului).
Inainte de a folosi hartia de filtru se spala de mai multe ori cu apa distilata
pentru indepartarea impuritatilor care pot fi cedate de aceasta, se sterilizeaza la
etuva si se pastreaza in flacoane sterile bine inchise, nu se umecteaza inainte de
filtrarea solutiei pentru a nu dilua solutia oftalmica. Se folosesc filtre de
dimensiuni mici pentru a nu retine prin adsorbtie o cantitate prea mare din
solutia oftalmica (dupa filtrare nu se mai completeaza la masa);
- conditionarea - se face in recipiente sterile de capacitate de cel mult 10 ml,
inchise etans, prevazute cu sistem de picurare;
Metode de preparare :
- dizolvarea substantei active in vehicul ;
- prepararea se face pe cale aseptica;
Preparare:
- acidul boric si boraxul se dizolva in apa distilata la fierbere → sol acid
boric/borax ;
51
- dupa racirea sol de acid boric/borax se adauga nitratul de pilocarpina si
sol.fenosept 0,2% ;
- solutia obtinuta se completeaza la masa cu apa distilata si se filtreaza ;
Observatii:
- nitratul de pilocarpina este usor solubila in apa (1:8) si imprima solutiei un pH
acid ≈ 4, care este iritant pentru ochi iar temperatura crescuta si pH-ul alcalin
favorizeaza descompunerea hidrolitica a nitratului de pilocarpina cu obtinerea
unor compusi inactivi dpdv. terapeutic, a.i. pentru modificarea pH-ului se
foloseste sistemul acid boric/borax;
- sistemul tampon acid boric/borax are rolul de a aduce valoarea pH-ului solutiei
in jurul valorii de 6, care este un pH mai bine tolerat de ochi avand de asemena
si rol izotonizant ;
- la valoarea de pH creata de acest sistem tampon are loc transformarea nitratului
de pilocarpina in pilocarpina baza, fara ca in solutie sa apara un precipitat de
pilocarpina baza (fiind in limita coeficientului de solubilitate in apa 1 :40) ;
- actiunea colirului este mai buna deoarece atropina baza este mai liofila si
penetreaza mai bine epiteliul cornean, lipofil, comparativ cu nitratul de
pilocarpina ;
- la pH ≥ 6,8 are loc hidroliza pilocarpinei, cand se obtin compusi
farmacodinamici inactivi (acid piloric si homopiloric);
- nu se poate folosi la preparare clorhidrat de pilocarpina care este mai solubil in
apa decat nitratul de pilocarpina pentru ca este o substanta higroscopica iritanta
pentru ochi ;
- se prepara pe cale aseptica (ustensilele,vasele si hartia de filtru trebuie sa fie
sterilizate inainte de utilizare);
- preparatul fiind sub forma de picaturi de ochi multidoza se admite prezenta
conservantilor antimicrobieni;
- se conditioneaza in flacoana colorate prevazute cu dop picurator, iar pe eticheta
se mentioneaza « ATENTIE OTRAVA » sau se pune eticheta « cap de mort » ;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii picaturilor pentru ochi consta in:
Descriere:
- solutie limpede incolora. O eventuala coloratie nu trebuie sa fie mai intensa
decat a unui etalon de culoare prevazut de FR X.;
pH:
- se determina potentiometric. pH-ul solutiei este de 5,5-6,5;
Marimea particulelor:
- se determina prin examinarea la microscop a unei mase de preparat care
contine aproximativ 10 mg substanta activa suspendata, intinsa in strat subtire
pe o lama:
52
►90% din particulele examinate trebuie sa prezinte un diametru de cel mult 25
µm;
►10% din particulele examinate se admite un diametru de cel mult 50 µm;
Masa totala pe recipient:
- se stabileste prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente.
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.
Sterilitate:
- se procedeaza conform prevederilor de la „Controlul sterilitatii”.
1.d. Conservare
- se conserva flacoane colorate, la Venenum;
1.e.Intrebuintari
- are actiune miotica ;
- se utilizeaza in tratamentul glaucomului ;
53
II. SISTEME DISPERSE ETEROGENE
13. Rp/
Olei Ricini 30 g
Aetherolei Menthae III gttae
Sirupi simplicis 10 g
Aquae q.s.ad 100 g
M.f. emulsio
D.S.int. dupa aviz
1. Formularea, tehnica de preparare (substante active, excipienti, operatii
farmaceutice, metode de preparare), evaluarea farmacotehnicii, conservarea
(conditii de conservare conform FR X) a formei farmaceutice.
54
- se amesteca in orice proportie cu alcool conc, cloroform, eter cu alti solventi
organici si cu uleiuri grase;
- este foarte greu solubil in apa ;
- in formulare are rol aromatizant ;
Sirupi simplicis = Sirop simplu
- lichid vascos limpede incolor sau slab opalescent,fara miros cu gust dulce (64%
zahar);
- se obtine prin dizolvarea zaharului in apa prin incalzire, fierbere 1-2 minute,
completare la masa cu apa si filtrare fierbinte;
- se conserva in flacoane pline, bine inchise, la loc racoros
- in formulare are rol edulcorant;
Aquae = Apa distilata
- lichid limpede incolor, inodor si insipid ;
- in formulare are rol de vehicul;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea – se face la balanta electronica ;
- pulverizarea - se face la mojar prin triturare cu ajutorul pistlului;
- amestecare si omogenizare se efectueaza in flaconul de expeditie pentru
omogenizarea tuturor componentelor solutiei;
- conditionarea – face in recipiente bine inchise, la loc racoros
Metoda de preparare:
- preparatul contine doua lichide nemiscibile si prin urmare se va prepara sub
forma unei emulsii stabilizate cu ajutorul unui emulgator;
- metoda gumei umede (metoda solutiei sau metoda engleza) si consta in
adaugarea fazei interne (uleiul de ricin) peste faza externa (apa distilata) ;
- prepararea emulsiei presupune 2 etape :
55
M.f. emulsio
D.S.int. dupa aviz
Preparare:
- se tritureaza la mojar guma arabica cu o mica portiune din apa distilata, pana la
obtinerea unei dispersii omogene ;
- se adauga apoi restul de apa necesar obtinerii emulsiei primare (18 g) ;
- se tritureaza pana la obtinerea unui mucilag cu aspect omogen ;
- uleiul de ricin se amesteca cu uleiul de menta, amestec care se adauga treptat in
mici portiuni peste mucilagul de guma arabica si se tritureaza pana la obtinerea
emulsiei primare ;
- emulsia primara se dilueaza cu restul de apa adaugat treptat ;
- in flaconul de expeditie tarat anterior se cantareste siropul simplu si peste
acesta se adauga emulsia preparata la mojar ;
- in final se completeaza cu apa la masa prevazuta ;
Observatii:
- emulsiile de uz intern sunt stabile la o concentratie de 6-10% in faza uleioasa,
insa aceasta emulsie de ulei de ricin contine 30% faza uleioasa si daca se
foloseste cantitatea de emulgator (guma arabica) dupa formula mguma = mulei :
2 s-ar folosi 15 g guma arabica, iar emulsia ar fi prea vascoasa, deoarece si
uleiul de ricin este un lichid vascos a.i. in acest caz emulgatorul se foloseste in
raport de 1 :5 fata de cantitatea de faza uleioasa ;
- conform FR X pentru administrare interna se pot folosi numai emulsii de tip
ulei in apa. Pentru stabilizarea emulsiei este necesara adaugarea unui emulgator
si se va folosi guma arabica. Aceasta face parte din categoria coloizilor hidrofili
si stabilizeaza emulsia prin formare de film multimolecular la suprafata
particulelor fazei interne, cresterea vascozitatii mediului de dispersie si
imprimarea de sarcini electrice particulelor fazei interne. FR X mentioneaza la
monografia de guma arabica ca se utilizeaza la prepararea formelor
farmaceutice numai guma arabica dezenzimata;
- se pot folosi si alti aromatizanti (vanilina) si edulcoranti solubili in apa
(zaharina sodica) ;
- se conditioneaza in flacoane de capacitate mai mare pe eticheta carora se
mentioneaza « A SE AGITA INAINTE DE ADMINISTRARE ! » ;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X, controlul calitatii emulsiilor consta in:
Descriere:
- lichid laptos, cu aspect omogen, vascos, cu gust dulceag. Diluata cu faza
externa (apa) in proportie de 1:10 trebuie sa ramana omogena (examinare cu
lupa 4,5X);
56
Masa totala pe recipient:
- se stabileste prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente;
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active;
1.d. Conservare
- se conserva flacoane bine inchise, la loc racoros ;
1.e.Intrebuintari
- are actiune purgativa, fiind un purgativ de contact ;
- se utilizeaza in constipatie acuta ;
57
14. Rp/
Ephedrini hydrochloride 0,10 g
Aetherolei Eucalipti 0,15 g
Mentholi 0,05 g
OIei Helianthi q.s.ad 20,00 g
M.f.emulsio
D.S.ext. pentru nas
1. Formularea, tehnica de preparare (substante active, excipienti, operatii
farmaceutice, metode de preparare), evaluarea farmacotehnicii, conservarea
(conditii de conservare conform FR X) a formei farmaceutice.
58
- gust arzator la inceput, apoi racoritor;
- la temperature camerei se volatilizeaza;
- foarte usor solubil in alcool ;
- usor solubil in ulei de parafina, uleiuri grase si uleiuri volatile;
- foarte greu solubil in apa ;
- in formulare are rol aromatizant dar si actiune proprie antipruriginoasa ;
OIei Helianthi = ulei de floarea soarelui
- uleiul fix obtinut prin presare la rece sau alte metode mecanice, din semintele
plantei Helianthus annuus;
- lichid uleios, limpede, de culoare galben-aurie;
- miros slab caracteristic ;
- foarte usor solubil in benzina ;
- greu solubil in alcool;
- insolubil in apa;
- conform FR X la prepararea picaturilor pentru nas se foloseste uleiul de
floarea-soarelui neutralizat (indicele de aciditate maxim 0,2%);
- in formulare are rol de vehicul;
Adipis lanae = lanolina
- este materia grasa extrasa si purificata din lana de oaie ;
- este constituita din 95% esteri ai acizilor grasi cu alcoolii grasi superiori,
precum si din cantitati mici de acizi grasi si alcooli neesterificati;
- masa vascoasa de consistenta onctuoasa, filanta, galbena ;
- miros caracteristic ;
- incorporeaza 200-300% apa sub forma de emulsie A/U ;
- topita pe baia de apa trebuie sa se prezinte sub forma unui lichid uleios,
limpede si fara sediment ;
- foarte usor solubila in alcool absolute la fierbere;
- insolubila in apa;
- miscibila in stare topita cu uleiuri vegetae si parafina lichida ;
- in formulare are rol de emulgator A/U;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea - se face la balanta electronica;
- pulverizarea - se face in mojar, prin triturare cu ajutorul pistilului;
- operatiile de amestecare si omogenizare se efectueaza in capsula de portelan
unde se pregateste faza externa, in mojar unde se obtine si se dilueaza emulsia
primara si in flaconul de expeditie pentru omogenizarea tuturor componentelor
emulsiei;
- conditionarea se face in recipiente bine inchise prevazute cu sistem de picurare;
Metode de preparare :
- amestecarea treptata a celor doua faze ;
59
Ephedrini hydrochloride 0,10 g
Aetherolei Eucalipti 0,15 g
Mentholi 0,05 g
Aquae X guttae
Adipis lanae 1,00 g
OIei Helianthi q.s.ad 20,00 g
M.f.emulsio
D.S.ext. pentru nas
Preparare:
- se pulverizeaza la mojar efedrina clorhidrica si se dizolva cu apa distilata (10
pic.) → solutie apoasa de efedrina ;
- peste solutie apoasa de efedrina se adauga lanolina (1g) si se tritureaza energic
pana la incorporarea solutiei apoase ca faza interna ;
- separat intr-o capsula de portelan se cantareste uleiul de floarea soarelui, se
dizolva mentolul la temperatura camerei si apoi se adauga uleiul de eucalipt in
picaturi amestecandu-se pentru omogenizare → solutie uleioasa ;
- solutie uleioasa obtinuta se aduce treptat peste emulsia din mojar sub triturare
continua ;
- produsul obtinut se trece in flaconul de expeditie anterior tarat si se
completeaza cu ulei la masa prevazuta
Observatii:
- pentru a prepara emulsia este nevoie si de faza apoasa (faza interna) si se va
folosi apa distilata (solvent pentru clorhidratul de efedrina) iar ca emulgator si
stabilizant al emulsiei A/U se va folosi lanolina anhidra, prin colesterolul pe
care il contine ;
- efedrina clorhidrica este solubila in apa (1:4) si pentru dizolvarea acesteia se va
lua o cantitate de apa putin mai mare pentru a evita recristalizarea in timp a
efedrinei clorhidrice, care ar duce la obtinerea unui preparat irritant pentru
mucoasa nazala ;
mapa = 0,10 x 4 = 0,40g , dar vom lua in lucru ≈ 0,50 g apa distilata ;
- emulgatorul pentru emulsia A/U este lanolina si se va lua in cantitate dubla fata
de cantitatea de apa distilata :
mlanolina = 0,5 x 2 = 1g lanolina ;
- se adnoteaza reteta cu modificarile facute ;
- nu se foloseste o cantitate prea mare de lanolina pentru ca s-ar obtine un
preparat prea vascos care nu ar putea fi administrat in picaturi ;
60
- daca este prescris ulei de parafina in formula, acesta va fi inlocuit cu ulei de
floarea soarelui neutralizat, deoarece folosirea uleiului de parafina duce la
aparitia de parafinoame ;
- se prefera folosirea lanolinei hidratate cand substantele active sunt solubile in
apa;
- se conditioneaza in flacoane de capacitate mai mare si prevazute cu dop
picurator, iar pe eticheta se mentioneaza « A SE AGITA INAINTE DE
ADMINISTRARE ! » ;
1.c.Evaluare farmacotehnica:
Conform FR X, controlul calitatii emulsiilor consta in:
Descriere:
- lichid vascos, omogen, de culoare alb-galbuie, cu miros de mentol si eucaliptol.
Diluata cu faza externa (uleioasa) in proportie de 1:10 trebuie sa ramana
omogena (examinare cu lupa 4,5X);
Masa totala pe recipient:
- se stabileste prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente.
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.
1.d. Conservare
- se conserva flacoane bine inchise, la loc racoros si ferit de lumina ;
1.e.Intrebuintari
- are actiune vasoconstrictoare (efedrina clorhidrica), antiseptica (ulei de
eucalipt) si antipruriginoasa (mentol) ;
- se utilizeaza in tratamentul catarului nazal acut si inflamatiilor mucoasei
nazale ;
61
- actiune stimulanta cardiaca si SNC;
- actiune bronhodilatatoare ;
- actiune midriatica ;
►farmacotoxicologic
- tahicardie ;
- palpitatii;
- HTA ;
- excitatie SNC (agitatie, anxietate, insomnie, tremuraturi, ameteli, cefalee) ;
- greturi si voma ;
Aetherolei Eucalipti = ulei de eucalipt
►farmacodinamic
- actiune bacteriostatica si hiperemianta (aflux anormal de sange intr-o anumita
parte a corpului) ;
- folosit ca antiseptic al cailor respiratorii ;
►farmacotoxicologic
Mentholi = mentol
►farmacodinamic
- actiune antipruriginoasa ;
►farmacotoxicologic
62
15. Rp/
Parraffinum liquidum 20,00 g
Cera 1,00 g
Adeps lanae anhydricus 3,00 g
Natrium tetraboricum 0,16 g
Aquae 20,00 g
M.f.emulsio
D.S. ext.
1. Formularea, tehnica de preparare (substanfe active, excipienti, operatii
farmaceutice, metode de preparare), evaluarea farmacotehnicii, conservarea
(conditii de conservare conform FR X) a formei farmaceutice.
63
- actioneaza ca emulgator A/U slab si contribuie la stabilitatea fizica a emulsiei
prin consistenta marita pe care o confera acesteia dar are si rol de hidratare a
pielii;
Adeps lanae anhydricus = lanolina anhidra
- este material grasa extrasa si purificata din lana oilor;
- este constituita din 95% esteri ai acizilor grasi cu alcoolii grasi superiori,
precum si din cantitati mici de acizi grasi si alcooli neesterificati;
- masa vascoasa de consistenta onctuoasa, filanta, galbena ;
- miros caracteristic ;
- incorporeaza 200-300% apa sub forma de emulsie A/U ;
- lanolina anhidra, topita pe baia de apa, trebuie sa se prezinte sub forma unui
lichid uleios, limpede si fara sediment ;
- foarte usor solubila in alcool absolut la fierbere ;
- practic insolubila in apa ;
- miscibila in stare topita cu uleiuri vegetale si parafina lichida ;
- p. picurare = 36-42◦ C ;
- actioneaza ca emulgator A/U , dar are si rol de hidratare a pielii;
Faza apoasa
Natrium tetraboricum = borax
- cristale incolore, transparente sau pulbere cristalina, alba;
- este o substanta usor solubila in glicerina (1 :1,5) la cald si in apa la
fierbere;
- fara miros;
- gust sarat si lesietic;
- efluorescenta (se dizolva in apa de cristalizare);
- se foloseste pentru obtinerea unui emulgator U/A (sapunul de sodiu prin
reactia boraxului cu acizii grasi liberi continuti in ceara si lanolina), dar are
si actiune antiseptica slaba;
Aquae = Apa distilata
- lichid limpede incolor, inodor si insipid ;
- in formulare are rol de vehicul;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea ; cantarirea - se face la balanta electronica;
- pulverizarea - se face in mojar prin triturare cu ajutorul pistilului;
- operatiile de amestecare si omogenizare se efectueaza in capsula pe baia de apa
pentru omogenizarea componentelor lipofile, in flaconul in care se dizolva
boraxul la cald si in final in mojarul in care se amesteca toate componentele
omogenizarea continuand pana la racirea emulsiei;
- conditionarea se face in recipiente bine inchise, la loc racoros;
64
Metode de preparare
- metoda gumei umede (metoda solutiei sau metoda engleza) si consta in
adaugarea fazei interne (apoasa) peste faza externa (uleioasa) ;
Preparare:
- se incalzesc parafina lichida, lanolina anhidra si ceara intr-o capsula de
portelan sau patentula pe baia de apa → amestec de substante grase;
- separat de dizolva boraxul in apa la cald → sol. apoasa de borax;
- amestecul de substante grase se aduce la mojar (care a fost incalzit in
prealabil) si peste acesta se adauga treptat si sub continua triturare solutia
apoasa de borax (incalzita la aceeasi temperatura) ;
- triturarea continua pana la racirea emulsiei ;
Observatii:
- in sistem sunt prezenti urmatorii emulgatori:
■ lanolina anhidra – emulgator A/U;
■ ceara - emulgator A/U, mai slab decat lanolina anhidra;
■ sapunul de sodiu (obtinut prin reactia boraxului cu acizii grasi liberi continuti
de ceara si lanolina) – emulgator U/A ;
- tipul emulsiei este dat de :
■ proportia dintre emulgatori – in acest caz predomina emulgatorii A/U ;
■ temperatura de lucru – la temperatura ridicata se obtin emulsii de tip A/U ;
■ proportia de apa – sub 45% - se obtin emulsii tip A/U ;
- incalzirea pe baia de apa este necesara din cauza prezentei unei substante solide
(ceara) ;
- componentele grase se aduc pe baia de apa in ordinea descrescatoare a
punctelor de topire (uleiul de parafina ,ceara, lanolina);
- faza apoasa se aduce peste faza uleioasa incalzita la aceeasi temperatura sau la
o temperatura putin superioara acesteia (daca s-ar adauga faza apoasa rece
peste amestecul de substante grase s-ar forma grunji ;
- se tritureaza pana la racirea emulsiei pentru a preveni separarea fazelor ;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii emulsiilor consta in:
Descriere:
- lichid alb, laptos, cu aspect omogen. Diluata cu faza externa (uleioasa) in
proportie de 1:10 trebuie sa ramana omogena (examinare cu lupa 4,5X);
Masa totala pe recipient:
- se stabileste prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente;
Dozare:
65
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.
1.d. Conservare
- in recipiente bine inchise, la loc racoros ;
- pe eticheta se mentioneaza « A SE AGITA INAINTE DE
ADMINISTRARE ! » ;
1.e.Intrebuintari
- emulsie demachianta pentru ten uscat ;
- actiune de curatire (ulei de parafina) ce dizolva impuritatile grase de pe
piele, (sapunul de sodiu) care actioneaza asemanator spalarii cu apa si
sapun, hidratanta (ceara si lanolina) ce formeaza un film ocluziv care
impiedica evaporarea apei ;
66
II. 2. Suspensii de uz intern si extern
16.Rp/
Benzocaini 0,40 g
Procaini hydrochloridi 0,50 g
Sirupi simplicis 30,00 g
Aquae menthae 80,00 g
110,90 g
M.f. suspensio
D.S.int. 3 linguri pe zi
1. Formularea, tehnica de preparare (substante active, excipienti, operatii
farmaceutice, metode de preparare), evaluarea farmacotehnicii, conservarea
(conditii de conservare conform FR X) a formei farmaceutice.
67
- se obtine prin dizolvarea zaharului in apa distilata la cald, fierbere 1-2 min,
completare cu apa la masa si filtrare fierbinte;
- se conserva in recipiente bine inchise, pline la loc racoros ;
- este prezent in formula in cantitate mare si are rol de crestere a vascozitatii
sistemului si edulcorant;
Aquae menthae = apa de menta
- solutie slab acida sau neutra, limpede sau slab opalescenta ;
- cu miros caracteristic de menta si gust racoritor ;
- se prepara prin dizolvarea uleiului volatil de menta in solutie conservanta prin
triturare cu talc;
- se utilizeaza ca vehicul si aromatizant, insa are si actiune proprie antispastic-
carminativa ;
Substante auxiliare: - agent de dispersie
mucilag de metilceluloza 2% in proportie de 25% din masa totala a preparatului
- conform FR. X. este un mucilag vascos, transparent sau usor opalescent,
incolor sau slab galbui, fara miros, cu gust mucilaginos, miscibil cu apa si
alcool 400, nu este miscibil cu alcool si eter;
- este o macromolecula neionica, compatibila cu substante cation si anionactive ;
- nu prezinta mediu prielnic pentru dezvoltarea microorganismelor ;
- agent de dispersie si vascozitate – scade tensiunea la interfata solid/lichid,
actioneaza ca un coloid protector, formand un film de hidratare in jurul
particulelor solide si mareste vascozitatea mediului de dispersie, micsorand
viteza de sedimentare ;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea – se face la balanta electronica ;;
- pulverizarea - se realizeaza la mojar cu ajutorul pistilului prin triturare, frecare
in sens circular de la dreapta la stanga ;
- cernerea in acest caz nu este necesara intrucat in formulare cantitatea fazei
interne nu depaseste 5 g ;
- omogenizarea si amestecarea – se efectueaza in flaconul de expeditie pentru
omogenizarea tuturor componentelor suspensiei;
- conditionarea se face in recipiente bine inchise;
Metode de preparare :
1. metoda dispersarii substantei insolubile (benzocaina) in mediul de dispersie
(apa de menta), umectarea particulelor acesteia realizandu-se cu mucilag de
metilceluloza 2% ( rol- umectant si de crestere a stabilitatii mediului de dispersie) ;
- se adnoteaza reteta cu modificarea facuta, iar cantitatea de mucilag de
metilceluloza se scade din cantitatea de apa de menta ( mediu de dispersie
care are rol terapeutic) ;
68
2. subagare, umectarea particulelor acesteia realizandu-se cu pulbere de guma
arabica in cantitate egala sau dubla fata de substanta activa insolubila ;
- se adnoteaza reteta cu modificarea facuta, iar cantitatea de mucilag de guma
arabica nu se scade din cantitatea de apa de menta ;
1. metoda dispersarii
Benzocaini 0,40 g
Procaini hydrochloridi 0,50 g
Mucilag metilceluloza 2% 27,72g
Sirupi simplicis 30,00 g
Aquae menthae 52,28g
110,90 g
M.f. suspensio
D.S.int. 3 linguri pe zi
Preparare:
- se pulverizeaza la mojar benzocaina ;
- se adauga in portiuni mici si sub continua triturare mucilaul de
metilceluloza obtinandu-se o dispersie omogena ;
- in flaconul de expeditie se cantareste siropul simplu peste care se aduce
cantitativ dispersia de benzocaina si mucilag de metilceluloza cu ajutorul
unei cantitati suficiente de apa de menta ;
- procaina se dizolva cu o cantitate suficienta de apa de menta si se aduce
peste suspensia din flaconul de expeditie ;
- se completeaza la masa cu restul de apa de menta ;
2.metoda subagarii
Benzocaini 0,40 g
Procaini hydrochloridi 0,50 g
Guma arabica 0,40 g
Sirupi simplicis 30,00 g
Aquae menthae 80,00g
M.f. suspensio
D.S.int. 3 linguri pe zi
Preparare- metoda subagarii
- se pulverizeaza la mojar benzocaina ;
- se prepara ex-tempore mucilagul de guma arabica din pulbere de guma
arabica si o portiune din apa aromatica ;
- se adauga in portiuni mici si sub continua triturare mucilaul de guma arabica
obtinandu-se o dispersie omogena ;
69
- in flaconul de expeditie se cantareste siropul simplu peste care se aduce
cantitativ dispersia de benzocaina si mucilag de guma arabica cu ajutorul
unei cantitati suficiente de apa de menta ;
- procaina se dizolva cu o cantitate suficienta de apa de menta si se aduce
peste suspensia din flaconul de expeditie ;
- se completeaza la masa cu restul de apa de menta ;
Observatii:
- se verifica dozele maxim admise pentru o data si pentru 24h pentru
benzocaina si procaina :
benzocaina:
pentru o data (1 g)
15 g (lg.)……..............................1g
110,9 g...............................................x x=7,4 g ≥ 0,4 g
pentru 24 ore (3 g)
3 x 15 g...................................3 g
110,9 g....................................y y=7,4 g ≥ 0,4 g
- faza interna a suspensiei este mai mica de 20% si este necesar sa se adauge
un agent de suspensie care in acest caz este reprezentat de mucilagul de
metilceluloza;
- se adnoteaza retea cu modificarea facuta;
- in general mucilagiile se iau in cantitate de 10-30 g pentru 100 g preparat;
- cantitatea de mucilag de metilceluloza care se adauga se scade din apa de
menta deoarece in cazul acestei suspensii mediul de dispersie folosit are
actiune terapeutica se reduce cantitatea de mucilag adaugata (se vor folosi
10 g mucilag).
- metoda subagarii are avantajul ca evita inlocuirea unei parti din vehicul,
care prezinta actiune terapeutica, cu mucilag ;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii suspensiilor consta in:
70
Descriere:
- suspensie lichida cu aspect opac, cu gust dulce si miros aromat ;
Marimea particulelor:
- se determina prin examinarea la microscop a unei mase de preparat care
contine aproximativ 10 mg substanta activa suspendata, intinsa in strat subtire
pe lama de microscop:
► 90% din particulele examinate trebuie sa prezinte un diametru de cel mult 50
µm;
► pentru 10% din particulele examinate se admite un diametru de cel mult 180
µm.
Stabilitate:
- suspensiile pot sedimenta in timp; dupa o agitare timp de 1-2 minute trebuie
sa se disperseze si sa-si mentina omogenitatea pe durata administrarii.
Masa totala pe recipient:
- se stabileste prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente.
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.
1.d. Conservare
- in recipiente bine inchise, de capacitate mai mare decat volumul suspensiei ;
- pe eticheta se mentioneaza « A SE AGITA INAINTE DE
ADMINISTRARE ! » ;
1.e.Intrebuintari
- are actiune anestezica locala (benzocaina si procaina), carminativa,
antiemetica si slab antispastica (apa de menta);
- se utilizeaza in tratamentul gastalgiilor;
Benzocaini = anestezina
►farmacocinetic
- absorbtie lenta digestiva, fara efecte sistemice;
- efect lung (1-3h);
►farmacodinamic
- anestezic de suprafata pe tegumente si mucoase ;
►farmacotoxicologic
- alergii ;
- hipotensiune si lipotimie ;
71
- methemoglobinemie la copii ;
72
17.Rp/
Bismuthi subnitratis 10,0 g
Calcii carbonatis 15,0 g
Extracti Belladonnae sicc. 0,1 g
Aquae menthae q.s.ad 100,0 g
M.f, suspensio
D.S. int.3-4 linguri/zi
73
- cu miros caracteristic de menta si gust racoritor ;
- se obtine prin dizolvarea uleiului volatil de menta in solutie conservanta prin
triturare cu talc ;
- se utilizeaza ca vehicul si de aromatizant, dar are si actiune proprie antispastic-
carminativa;
Substante auxiliare
- Nu necesita agenti de umectare – au particule hidrofile
- Nu necesita agenti de ingrosare - este o suspensie concentrata(25% s.a.
insolubile) ;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea - se face la balanta electronica;
- pulverizarea se face in mojar, prin triturare cu ajutorul unui pistil, frecare in
sens circular de la dreapta la stanga ;
- cernerea se face pin sita nr VIII, prin cernere realizandu-se si omogenizarea
pulberilor;
- amestecare si omogenizare se efectueaza in mojar si in flaconul de expeditie
pentru omogenizarea tuturor componentelor suspensiei;
- conditionarea se face in recipiente bine inchise;
Metode de preparare :
- metoda dispersarii ;
Preparare:
- bismutul subnitric se pulverizeaza la mojar ;
- se adauga carbonatul de calciu triturand continuu pentru omogenizare →
pulbere compusa ;
- pulberea compusa se cerne prin sita nr.VIII ;
- apoi se aduce in mojar si se tritureaza cu 10-15ml apa de menta → suspensie ;
- suspensia obtinuta se trece cantitativ in flaconul de expeditie ;
- separat intr-un mojar se dizolva extractul uscat de beladona intr-o portiune de
apa de menta→ solutie ;
- solutia obtinuta se aduce peste suspensia din flaconul de expeditie si se
completeaza la masa cu restul de apa de menta ;
Observatii :
- preparatul contine o substanta puternic, active a.i.se verifica dozele maxim
admise pentru o data si 24h:
extract de beladona
pentru o data
15 g..................................0,075 g
100 g..................................x x=0,5 g ≥ 0,1 g
74
pentru 24 h
4 x 15 g.................................0,2 g
100 g.................................y y=0,33 g ≥ 0,1 g
75
- are actiune antiacida (bismut subnitric si carbonat de calciu), antispastica
(extract de beladona si apa de menta) si antiemetica-carminativa (apa de
menta) ;
- se utilizeaza in tratamentul afectiunilor digestive ;
. 2. Profilul farmacocinetic, farmacodinamic si farmacotoxicologic al
substantelor medicamentoase din compozitia formulei magistrale sau
oficinale.
Bismuthi subnitratis = Bismut subnitric (nitrat basic de bismut) *
►farmacocinetic
- absorbtie redusa din tubul digestiv;
►farmacodinamic
- actiune slab adsorbanta si astringenta ;
- efect protector mecanic al mucoasei gastrice;
- cu hidrogenul sulfurat din intestin formeaza sulfura de bismut neagra, care
coloreaza fecalele ;
►farmacotoxicologic
- tulburari hepatice, renale si stomatite ;
- encefalopatie care evolueaza in 3 faze ;
- nitratul poate trece in nitrit determinand hipotensiune si methemoglobinemie
Calcii carbonatis = Carbonat de calciu *
►farmacocinetic
- dupa administare p.o. intra in reactie de dublu schimb cu acidul clorhidric din
sucul gastric cu formare de clorura de calciu si acid carbonic care se desface in
dioxid de carbon si apa; ionii de calciu ajunsi in intestin se absorb cel mult
20%, restul formeaza saruri insolubile care se elimina prin scaun ;
- excesul de carbonat de calciu, care nu a putut reactiona cu acidul clorhidric
gastric, trece in intestin unde o parte reactioneaza cu acizii din colonul
ascendent neutralizandu-i, iar sarurile formate si restul de calciu carbonic se
elimina prin scaun ;
- are actiune rapida si intensa ;
►farmacodinamic
- are actiune antiacida neutralizanta ;
- ►farmacotoxicologic
- constipatie (in exces);
- efect rebound acid prin urmatoarele mecanisme :
■ stimularea secretiei de gastrina, consecinta cresterii pH-ului;
■ effect direct stimulator al Ca2+, la nivelul celulelor parietale;
■ hipercalcemie in insuficienta renala;
■ sindrom alkaline-lapte, la asocierea unui tratament indelungat cu doze mari de
carbonat de calciu, lapte, frisca;
76
Extracti Belladonnae sicc. = Extractul de Beladona uscat
►farmacocinetic
- dupa administare orala se absoarbe repede ;
- se elimina majoritar prin urina ;
- cantitati mici trec in laptele matern si in sangele fetal ;
►farmacodinamic
- relaxarea muschilor netezi viscerali la nivelul tubului digestiv (actiune
antispastica pt.stomac, intestin, veziculei si cailor biliare;), a bronhiilor
(relaxeaza musculatura bronhiilor) si vezicii urinare (relaxeaza musculatura
bazinetului, ureterelor si a vezicii urinare);
- relaxarea muschiului circular al irisului (midriaza si cresterea tensiunii
intraoculare)
- inhibarea glandelor exocrine (scade secretia salivara, nazala si a glandelor
cailor respiratorii)
►farmacotoxicologic
- constipatie ;
- tulburari de deglutitie ;
- rarirea mictiunilor – disurie ;
- accentuarea midriazei si cicloplegiei cu tulburari de vedere, fotofobie, cefalee ;
77
18.Rp/
78
- nu se amesteca cu eter, cloroform, uleiuri grase si volatile ;
- bun dizolvant al multor saruri, acizi organici, alcaloizi si sarurile lor, taninuri,
gume, zaharuri ;
- se utilizeaza ca umectant favorizand umectarea talcului de catre apa, mareste
capacitatea de aderare a preparatului la suprafata pielii, dar are si o buna
actiune antiseptica;
Aquae = apa distilata
- lichid limpede incolor, inodor si insipid ;
- in formulare are rol de vehicul;
Substante auxiliare
- Nu necesita agenti de umectare – glicerina este agent de umectare iar oxidul de
zinc este o substanta usor umectata de apa ;
- Nu necesita agenti de ingrosare - este o suspensie concentrata (50% s.a.
insolubile) ;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea – se face la balanta electronica;
- pulverizare – se face la mojar prin triturare, frecare de peretii mojarului cu
pistilul de la dreapta la stanga ;
- cernere – se face prin sita nr.VII, fiind o operatie obligatorie deoarece masa
substantelor insolubile depaseste 5 g si in acelasi timp se realizeaza si
omogenizarea pulberii;
- amestecarea si omogenizarea - se face initial la mojar,pentru omogenzarea
pulberilor apoi pentru toate componentele ;
- conditionarea – se face in recipiente bine inchise, de capacitate mai mare decat
volumul suspensiei iar pe eticheta se mentioneaza « A SE AGITA INAINTE
DE ADMINISTRARE ! » ;
Metode de preparare :
- metoda dispersarii (oxidul de zinc si talcul fiind insolubile in apa se vor
suspenda);
Preparare:
- oxidul de zinc si talcul se tritureaza la mojar → pulberea compusa;
- pulberea compusa se cerne prin sita nr.VII pentru omogenizare ;
- apoi se aduce in mojar si se tritureaza cu glicerina si apoi cu apa care se aduce
in picatura triturand dupa fiecare adaugare → suspensie ;
- suspensia obtinuta se trece cantitativ in flaconul de expeditie ;
Observatii:
- oxidul de zinc are particule hidrofile si nu necesita umectare iar talcul mai
putin hidrofil este umectat de glicerina;
- este o suspensie concentrata (50% s.a. insolubile) si nu mai necesita agenti de
ingrosare ;
79
- daca s-ar adauga agenti de dispersie (mucilag de metilceluloza) ar creste
stabilitatea sistemului, dar ar micsora viteza de evacuare a apei si deci efectul
racoritor ;
- intrucat masa pulberii compuse depaseste 5g(50g) cernerea este obligatorie prin
sita nr.VII – PULBERE FINA ;
- in unele formule in locul apei este prevazuata solutia de acid boric, iar in locul
glicerinei se foloseste solutia de sorbitol 70% ;
- in farmacie, prepararea suspensiilor se face la mojar, se folosesc mojare cu
peretii grosi si pistile cu baza plata ;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii suspensiilor consta in:
Descriere:
- suspensie alba, concentrata, vascoasa, care sedimenteaza usor, dar la agitare se
reomogenizeaza ;
Marimea particulelor:
- se determina prin examinarea la microscop a unei mase de preparat care
contine aproximativ 10 mg substanta activa suspendata, intinsa in strat subtire
pe lama de microscop:
► 90% din particulele examinate trebuie sa prezinte un diametru de cel mult 50
µm;
► 10% din particulele examinate se admite un diametru de cel mult 180 µm.
Stabilitate:
- suspensiile pot sedimenta in timp; dupa o agitare timp de 1-2 minute trebuie sa
se disperseze si sa-si mentina omogenitatea pe durata administrarii.
Masa totala pe recipient:
- se stabileste prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente.
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.
1.d. Conservare
- in recipiente bine inchise, de capacitate mai mare decat volumul suspensiei ;
- pe eticheta se mentioneaza « A SE AGITA INAINTE DE
ADMINISTRARE ! » ;
- se prepara la cerere ;
1.e.Intrebuintari
- are actiune sicativa (oxid de zinc si talc), racoritoare (dupa aplicare,
vehiculul se evapora lasand un strat aderent constituit din pulberi insolubile)
si astringenta (oxid de zinc) ;
- se utilizeaza in tratamentul diferitelor afectiuni dermatologice;
- se aplica sub forma de pensulatii ;
80
2. Profilul farmacocinetic, farmacodinamic si farmacotoxicologic al
substantelor medicamentoase din compozitia formulei magistrale sau
oficinale.
Zinci oxydi = Oxid de zinc *
►farmacocinetic
- actiune locala la nivelul pielii;
►farmacodinamic
- actiune astringenta (efectul astringent este efect de contractare a tesuturilor, de
scadere a secretiilor glandelor si mucoaselor, de oprire a hemoragiilor capilare
si a diareei. In acest preparat efectul astringent se manifesta prin scaderea
secretiilor glandelor sebacee si absorbanta (absoarbe secretiile in exces);
►farmacotoxicologic
Talci = Talcul sau hidrosilicat de magneziu natural purificat si pulverizat *
►farmacocinetic
- actiune locala la nivelul pielii;
►farmacodinamic
- actiune absorbanta (absoarbe secretiile in exces) si sicativ (efect de uscare);
►farmacotoxicologic
81
19.Rp/
Mentholi 0,5g
Talci 10,0 g
Zinci oxydi 10,0 g
Caolini 10,0 g
Alcoholi 10,0 g
Glyceroli 10,0 g
Aquae 30,0 g
M.f, suspensio
D.S. ext
1. Formularea, tehnica de preparare (substanfe active, excipienti, operatii
farmaceutice, metode de preparare), evaluarea farmacotehnicii, conservarea
(conditii de conservare conform FR X) a formei farmaceutice.
82
- foarte usor solubil in alcool, cloroform si eter ;
- usor solubil in ulei de parafina, uleiuri grase si uleiuri volatile ;
- foarte greu solubil in apa ;
Excipienti: - faza externa
Glyceroli =Glicerina
- lichid limpede incolor sau slab alb-galbui vascos, fara miros si gust dulceag;
- miscibil cu apa si alcoolul in orice proportie;
- nu se amesteca cu eter, cloroform, uleiuri grase si volatile ;
- bun dizolvant al multor saruri,acizi organici, alcaloizi si sarurile lor, taninuri,
gume, zaharuri ;
- se utilizeaza ca vehicul favorizand umectarea talcului de catre apa, mareste
capacitatea de aderare a preparatului la suprafata pielii;
Aquae = apa distilata
- lichid limpede incolor, inodor si insipid ;
- in formulare are rol de vehicul;
Alcoholi = alcool
- lichid limpede incolor, volatil;
- miros caracteristic ;
- gust arzator ;
- miscibil cu apa, glicerol, acetona si cloroform ;
- in formulare are rol de vehicul;
Substante auxiliare
- Nu necesita agenti de umectare – glicerina este agent de umectare iar oxidul de
zinc este o substanta usor umectata de apa ;
- Nu necesita agenti de ingrosare - este o suspensie concentrata (sub 30% ≈
24,15% s.a. insolubile) ;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea – se face la balanta electronica ;
- pulverizare – se face la mojar prin triturare cu ajutorul pistilului, frecare de
peretii mojarului circular de la dreapta la stanga (mojarele trebuie sa aiba
peretii grosi iar varful pistilului sa fie plat) ;
- cernerea – se face prin sita nr.VII in acelasi timp realizandu-se si omogenizarea
pulberilor ;
- amestecarea si omogenizarea – se face initial la mojar pentru omogenizarea
pulberilor, apoi pentru omogenizarea tuturor componentelor suspensiei, precum
si in flaconul de expeditie;
- conservarea se face in recipiente de sticla, de capacitate corespunzatoare, bine
inchise, pe eticheta se mentioneaza „A se agita inainte de intrebuintare!”;
83
Metode de preparare :
- metoda prin precipitare sau condensare (mentolul se dizolva initial in alcool dar
la adaugarea glicerinei si a apei va precipita a.i. mentolul este initial dispersat
sub forma de solutie in amestecul de pulberi pe o suprafata foarte mare ceea ce
face ca la adaugarea glicerinei si a apei sa precipite foarte fin);
Preparare:
- talc, oxidul de zinc si caolin se tritureaza la mojar → pulberea compusa;
- pulberea compusa se cerne prin sita nr.VII pentru omogenizare ;
- mentolul se dizolva in alcool → solutie alcoolica de mentol ;
- peste pulberea compusa se adauga solutia alcoolica de mentol triturand bine
amestecul ;
- apoi se adauga glicerina si apoi apa triturand dupa fiecare adaugare →
suspensie ;
- suspensia obtinuta se trece cantitativ in flaconul de expeditie ;
Observatii:
- oxidul de zinc are particule hidrofile si nu necesita umectare iar talcul mai
putin hidrofil este umectat de glicerina;
- mentolul este o substanta hidrofoba ce prezinta si fenomenul de flotare (are
densitatea mai mica decat a apei) si nu se lasa umectat de apa a.i. initial este
dizolvat in alcool dar la adaugarea glicerinei si a apei va precipita suspensia
obtinandu-se prin precipitare.Mentolul este initial dispersat sub forma de
solutie in amestecul de pulberi pe o suprafata foarte mare ceea ce face ca la
adaugarea glicerinei si a apei sa precipite foarte fin ;
- pentru a asigura o buna dispersare a mentolului se poate adauga la solutia
alcoolica de mentol 0,2-0,5% tween 80 (acesta scade tensiunea interfaciala
solid-lichid si permite umectarea mentolului prevenind fenomenul de flotare) :
- este o suspensie concentrata (sub 30% ≈ 24,15% s.a. insolubile) si nu mai
necesita agenti de ingrosare ;
- daca s-ar adauga agenti de dispersie (mucilag de metilceluloza) ar creste
stabilitatea sistemului, dar ar micsora viteza de evacuare a apei si deci efectul
racoritor ;
- intrucat masa pulberii compuse depaseste 5 g (30g) cernerea este obligatorie
prin sita nr.VII – PULBERE FINA ;
- cernerea in acest caz este necesara intrucat este o suspensie de uz extern ;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii suspensiilor consta in:
Descriere:
84
- suspensie alba, cu miros de mentol, care sedimenteaza usor, dar la agitare se
reomogenizeaza ;
Marimea particulelor:
- se determina prin examinarea la microscop a unei mase de preparat care
contine aproximativ 10 mg substanta activa suspendata, intinsa in strat subtire
pe lama de microscop:
► 90% din particulele examinate trebuie sa prezinte un diametru de cel mult 50
µm;
► 10% din particulele examinate se admite un diametru de cel mult 180 µm.
Stabilitate:
- suspensiile pot sedimenta in timp; dupa o agitare timp de 1-2 minute trebuie sa
se disperseze si sa-si mentina omogenitatea pe durata administrarii.
Masa totala pe recipient:
- se stabileste prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente.
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.
1.d. Conservare
- in recipiente bine inchise, de capacitate mai mare decat volumul suspensiei ;
- pe eticheta se mentioneaza « A SE AGITA INAINTE DE
ADMINISTRARE ! » ;
1.e.Intrebuintari
- are actiune sicativa (oxid de zinc si talc), racoritoare, calmanta( dupa
aplicare, vehiculul se evapora lasand un strat aderent constituit din pulberi
insolubile),astringenta (oxid de zinc) si antipruriginoasa (mentol);
- se utilizeaza in tratamentul diferitelor afectiuni dermatologice;
2. Profilul farmacocinetic, farmacodinamic si farmacotoxicologic al
substantelormedicamentoase din compozitia formulei magistrale sau
oficinale.
Zinci oxydi = Oxid de zinc *
►farmacocinetic
- actiune locala la nivelul pielii;
►farmacodinamic
- actiune astringenta (efectul astringent este efect de contractare a tesuturilor, de
scadere a secretiilor glandelor si mucoaselor, de oprire a hemoragiilor capilare
si a diareei. In acest preparat efectul astringent se manifesta prin scaderea
secretiilor glandelor sebacee si absorbanta (absoarbe secretiile in exces);
►farmacotoxicologic
Talci = Talcul sau hidrosilicat de magneziu natural purificat si pulverizat *
►farmacocinetic
85
- actiune locala la nivelul pielii;
►farmacodinamic
- actiune absorbanta (absoarbe secretiile in exces) si sicativ (efect de uscare);
Caolini =Caolin sau silicat de aluminiu hidratat natural
►farmacocinetic
- nu se absoarbe digestiv;
►farmacodinamic
- adsorbant pentru toxine si substante chimice variate inclusiv medicamente;
►farmacotoxicologic
Mentholi = Mentol
►farmacocinetic
►farmacodinamic
- actiune antipruriginoasa (efect de suprimare a pruritului), racoritoare si
antialergica ;
►farmacotoxicologic
86
20.Rp/
Aethyli p-aminobenzoatis 2,0 g
Mentholi 0,5 g
Zinci oxydi 10,0 g
Talci 10,0 g
Glyceroli 10,0 g
Aquae 30,0 g
M.f, suspensio
D.S. ext.
1. Formularea, tehnica de preparare (substanfe active, excipienti, operatii
farmaceutice, metode de preparare), evaluarea farmacotehnicii, conservarea
(conditii de conservare conform FR X) a formei farmaceutice.
87
- cristale aciculare, casante, incolore sau pulbere cristalina alba, cu miros
puternic de menta si gust arzator la inceput apoi racoritor ;
- la temperatura camerei se volatilizeaza ;
- foarte usor solubil in alcool, cloroform si eter ;
- usor solubil in ulei de parafina, uleiuri grase si uleiuri volatile ;
- foarte greu solubil in apa ;
Excipienti: - faza externa
Glyceroli =Glicerina
- lichid limpede incolor sau slab alb-galbui vascos, fara miros si gust dulceag;
- miscibil cu apa si alcoolul in orice proportie;
- nu se amesteca cu eter, cloroform, uleiuri grase si volatile ;
- bun dizolvant al multor saruri,acizi organici, alcaloizi si sarurile lor, taninuri,
gume, zaharuri ;
- se utilizeaza ca vehicul favorizand umectarea talcului de catre apa, mareste
capacitatea de aderare a preparatului la suprafata pielii, dar are si actiune
antiseptica buna ;
Aquae = apa distilata
- lichid limpede incolor, inodor si insipid ;
- in formulare are rol de vehicul;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea – se face la balanta electronica ;
- pulverizare – se face la mojar prin triturare cu ajutorul pistilului, frecare de
peretii mojarului circular de la dreapta la stanga (mojarele trebuie sa aiba
peretii grosi iar varful pistilului sa fie plat) ;
- cernerea – se face prin sita nr.VII in acelasi timp realizandu-se si omogenizarea
pulberilor ;
- amestecarea si omogenizarea – se face initial la mojar pentru omogenizarea
pulberilor, apoi pentru omogenizarea tuturor componentelor suspensiei, precum
si in flaconul de expeditie;
- conservarea se face in recipiente de sticla, de capacitate corespunzatoare, bine
inchise, pe eticheta se mentioneaza „A se agita inainte de intrebuintare!”;
Metode de preparare :
- metoda prin precipitare sau condensare (dizolvarea initiala a substantelor
insolubile in apa intr-un solvent organic miscibil cu apa);
Aethyli p-aminobenzoatis 2,0 g
Mentholi 0,5 g
Zinci oxydi 10,0 g
Talci 10,0 g
Glyceroli 10,0 g
Alcool 5,0 g
88
Tween 80 0,5 g
Aquae 24,5 g
M.f, suspensio
D.S. ext
Preparare:
- talcul si oxidul de zinc se tritureaza la mojar → pulberea compusa;
- pulberea compusa se cerne prin sita nr.VII pentru omogenizare ;
- mentolul si anestezina se tritureaza la mojar se adauga alcoolul in care s-a
adaugat tween-ul 80 → solutie alcoolica de mentol si anestezina;
- peste pulberea compusa se adauga solutia alcoolica de mentol si anestezina
triturand bine amestecul ;
- apoi se adauga glicerina si apoi apa triturand dupa fiecare adaugare →
suspensie ;
- suspensia obtinuta se trece cantitativ in flaconul de expeditie ;
Observatii:
- preparatul asociaza fazei dispersate a suspensiei doua substante hidrofobe,
insolubile in apa si glicerol, dar solubile in alcool ;
- pentru a asigura buna dispersare a mentolului si a anestezinei se vor inlocui 5g
de apa cu alcool – care dizolva mentolul si anestezina si 0,5g apa cu tween 80 –
cu rol de prevenire a flotarii si a cresterii cristalelelor adnotandu-se reteta ;
- se adnoteaza reteta cu modificarea efectuata ;
- mentolul si anestezina initial dispersate in alcool sub forma de solutie, vor
precipita la adaugarea glicerinei si a apei - suspendarea lor realizandu-se prin
precipitare ;
- in farmacie, prepararea suspensiilor se face la mojar, se folosesc mojare cu
peretii grosi si pistile cu baza plata ;
- operatia de pulverizare (divizare) se realizeaza prin triturare, frecare in sens
circular de la dreapta la stanga ;
- cernerea in acest caz este necesara intrucat in formulare cantitatea pulberii
compuse are 20g ;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii suspensiilor consta in:
Descriere:
- suspensie vascoasa, alba, cu miros de mentol care sedimenteaza usor dar la
agitare se reomogenizeaza ;
Marimea particulelor:
- se determina prin examinarea la microscop a unei mase de preparat care
contine aproximativ 10 mg substanta activa suspendata, intinsa in strat subtire
pe lama de microscop:
89
► 90% din particulele examinate trebuie sa prezinte un diametru de cel mult 50
µm;
► 10% din particulele examinate se admite un diametru de cel mult 180 µm.
Stabilitate:
- suspensiile pot sedimenta in timp; dupa o agitare timp de 1-2 minute trebuie sa
se disperseze si sa-si mentina omogenitatea pe durata administrarii.
Masa totala pe recipient:
- se stabileste prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente.
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.
1.d. Conservare
- in recipiente bine inchise, de capacitate mai mare decat volumul suspensiei ;
- pe eticheta se mentioneaza « A SE AGITA INAINTE DE
ADMINISTRARE ! » ;
1.e.Intrebuintari
- are actiune sicativa (oxid de zinc si talc), racoritoare, calmanta (dupa
aplicare, vehiculul se evapora lasand un strat aderent constituit din pulberi
insolubile),astringenta (oxid de zinc), antipruriginoasa (mentol) si
anestezica (anestezina);
- se utilizeaza in tratamentul diferitelor afectiuni dermatologice;
. 2. Profilul farmacocinetic, farmacodinamic si farmacotoxicologic al
substantelor medicamentoase din compozitia formulei magistrale sau
oficinale.
Zinci oxydi = Oxid de zinc *
►farmacocinetic
- actiune locala la nivelul pielii;
►farmacodinamic
- actiune astringenta (efectul astringent este efect de contractare a tesuturilor, de
scadere a secretiilor glandelor si mucoaselor, de oprire a hemoragiilor capilare
si a diareei. In acest preparat efectul astringent se manifesta prin scaderea
secretiilor glandelor sebacee si absorbanta (absoarbe secretiile in exces);
►farmacotoxicologic
Talci = Talcul sau hidrosilicat de magneziu natural purificat si pulverizat *
►farmacocinetic
- actiune locala la nivelul pielii;
►farmacodinamic
- actiune absorbanta (absoarbe secretiile in exces) si sicativ (efect de uscare);
Mentholi = Mentol
90
►farmacocinetic
►farmacodinamic
- actiune antipruriginoasa (efect de suprimare a pruritului), racoritoare si
antialergica ;
►farmacotoxicologic
91
21.Rp/
Ichtammoli 2,0 g
Talci 5,0 g
Zinci oxydi 5,0 g
Glyceroli 10,0 g
Aquae 10,0 g
M.f, suspensio
D.S. ext.
1. Formularea, tehnica de preparare (substanfe active, excipienti, operatii
farmaceutice, metode de preparare), evaluarea farmacotehnicii, conservarea
(conditii de conservare conform FR X) a formei farmaceutice.
92
- miscibil cu lanolina si vaselina ;
- nemiscibil cu parafina lichida si uleiuri grase ;
93
- apoi se adauga apa in portiuni mici triturand dupa fiecare adaugare →
suspensie ;
- suspensia obtinuta se trece cantitativ in flaconul de expeditie ;
Observatii :
- continutul in pulberi insolubile fiind de 30% se poate adauga un agent de
dispersie, dar se poate prepara si fara acest agent deoarece jumatate din vehicul
este reprezentat de glicerina - lichid vascos, care intarzie sedimentarea
particulelor insolubile ;
- nu necesita agenti de umectare deoarece oxidul de zinc are caracter hidrofil iar
talcul cu caracter hidrofof se umecteaza cu glicerol ;
- pentru stabilitatea sistemului se poate folosi mucilag de metilceluloza (1-2g) ;
- daca in formula este prevazuta ca vehicul apa de calciu, aceasta va fi inlocuita
cu apa distilata intrucat ihtiolul reactioneaza cu hidroxidul de calciu si in sistem
apare un produs neomogen care sedimenteaza repede ;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii suspensiilor consta in:
Descriere:
- suspensie de culoare galben-brun, consistenta, cu mirosul caracteristic
componentelor;
Marimea particulelor:
- se determina prin examinarea la microscop a unei mase de preparat care
contine aproximativ 10 mg substanta activa suspendata, intinsa in strat subtire
pe lama de microscop:
► 90% din particulele examinate trebuie sa prezinte un diametru de cel mult 50
µm;
► 10% din particulele examinate se admite un diametru de cel mult 180 µm.
Stabilitate:
- suspensiile pot sedimenta in timp; dupa o agitare timp de 1-2 minute trebuie sa
se disperseze si sa-si mentina omogenitatea pe durata administrarii.
Masa totala pe recipient:
- se stabileste prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente.
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active
1.d. Conservare
- in recipiente bine inchise, de capacitate mai mare decat volumul suspensiei ;
94
- pe eticheta se mentioneaza « A SE AGITA INAINTE DE
ADMINISTRARE ! » ;
- se prepara la nevoie ;
1.e.Intrebuintari
- are actiune sicativa (oxid de zinc si talc), racoritoare, calmanta( dupa
aplicare, vehiculul se evapora lasand un strat aderent constituit din pulberi
insolubile),astringenta (oxid de zinc), antiseboreica, antiinflamatoare si
cheratoplastica (ihtiol) ;
- se utilizeaza in tratamentul diferitelor afectiuni dermatologice;
.
2. Profilul farmacocinetic, farmacodinamic si farmacotoxicologic al
substantelor medicamentoase din compozitia formulei magistrale sau
oficinale
Zinci oxydi = Oxid de zinc *
►farmacocinetic
- actiune locala la nivelul pielii;
►farmacodinamic
- actiune astringenta (efectul astringent este efect de contractare a tesuturilor, de
scadere a secretiilor glandelor si mucoaselor, de oprire a hemoragiilor capilare
si a diareei. In acest preparat efectul astringent se manifesta prin scaderea
secretiilor glandelor sebacee si absorbanta (absoarbe secretiile in exces);
►farmacotoxicologic
Talci = Talcul sau hidrosilicat de magneziu natural purificat si pulverizat *
►farmacocinetic
- actiune locala la nivelul pielii;
►farmacodinamic
- actiune absorbanta (absoarbe secretiile in exces) si sicativ (efect de uscare);
Ichtammoli = Ihtiol
►farmacocinetic
- actiune locala la nivelul pielii;
►farmacodinamic
- substanta reducatoare, numita astfel pentru afinitatea fata de oxigen, diminuand
procesele metabolice din celulele marpighiene influentand favorabil procesele
infalmatorii cronice si tinzand a normaliza cheratinizarea, care este perturbata
in aceste procese ;
- in concentratii mici are actiune cheratoplastica (se manifesta la nivelul stratului
cornos prin promovarea cheratinizarii si ingrosarii straturilor de cheratina),
antipruriginoasa, antiinflamatoare si antiseptica;
Preparatul are efect la suprafata pielii unde formeaza dupa evaporarea
vehicolului, o pelicula continua protectoare si absorbanta, la nivelul glandelor
95
sebacee unde are rol de scadere a scretiilor (astringent, antiseboreic) si la nivelul
stratului cornos unde are actiune keratoplastica.
22.Rp/
Acidi lactici 2g
Sulfuris praecipitati 10 g
Sol. camphorae spirituosa 20 g
Glyceroli 5g
Aquae q.s.ad 100 g
M.f. suspensio
D.S. ext.
1. Formularea, tehnica de preparare (substanfe active, excipienti, operatii
farmaceutice, metode de preparare), evaluarea farmacotehnicii, conservarea
(conditii de conservare conform FR X) a formei farmaceutice.
96
- nu se amesteca cu eter, cloroform, uleiuri grase si volatile ;
- bun dizolvant al multor saruri,acizi organici, alcaloizi si sarurile lor, taninuri,
gume, zaharuri ;
- datorita vascozitatii sale adera la piele si mucoase si piele;
- este puternic higroscopica, proprietate prin care mentine starea de umezeala,
dar folosita in stare anhidra poate produce deshidratarea tesuturilor, avand
actiune caustica;
- in formulare are rol de vehicul si umectant dar prezinta si o buna actiune
antiseptica;
Aquae = apa distilata
- lichid limpede incolor, inodor si insipid ;
- in formulare are rol de vehicul;
Sol. camphorae spirituosa = Sol. camphorae spirituosa 10%
- solutie limpede cu miros caracteristic de camfor ;
- contine camfor 10 g, alcool 70 g si apa 20 g;
camforul:
- este greu solubil in apa (1:850), foarte usor solubil in alcool (1:1). Adaugarea
de apa se poate face pana la concentratie in alcool de 700, peste aceasta
concentratie se produc precipitate voluminoase de camfor (se trece peste limita
de solubilitate a camforului in amestecul hidroalcoolic);
- spirtul camforat are rol de vehicol precum si actiune proprie antipruriginoasa;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea – se face la balanta electronica ;
- pulverizare – se face la mojar prin triturare cu ajutorul pistilului, frecare de
peretii mojarului circular de la dreapta la stanga (mojarele trebuie sa aiba
peretii grosi iar baza pistilului sa fie plata) ;
- cernerea – se face prin sita nr.VII in acelasi timp realizandu-se si omogenizarea
pulberilor ;
- amestecarea si omogenizarea – se face initial la mojar pentru omogenizarea
pulberilor, apoi pentru omogenizarea tuturor componentelor suspensiei, precum
si in flaconul de expeditie;
- conservarea se face in recipiente de sticla, de capacitate corespunzatoare, bine
inchise, pe eticheta se mentioneaza „A se agita inainte de intrebuintare!”;
Metode de preparare :
- metoda dispersarii;
Sulfuris praecipitati 10,0 g
Sol.camphorae spirituosa 20,0 g
Acidi lactici 2,0 g
Glyceroli 5,0 g
Tween 80 0,5 g
97
Aquae q.s.ad 100,0 g
M.f. suspensio
D.S. ext
Preparare:
- se pulverizeaza la mojar sulful precipitat si se trece prin sita nr.VII ;
- se tritureaza cu glicerina si cu tween 80 ;
- apoi se adauga sol. alcoolica de camfor in portiuni mici triturand dupa fiecare
adaugare → suspensie ;
- suspensia obtinuta se trece cantitativ in flaconul de expeditie si se dilueaza
treptat sub agitare cu apa;
- la sfarsit se adauga acidul lactic→ suspensia finala
Observatii :
- la prepararea acestei formule se va adauga 0,5g tween 80 adanotandu-se reteta
pentru :
■ umectarea sulfului precipitat ;
■ a impiedicata flotarea lui;
■ dispersarea fina a camforului din spirtul camforat care precipita la adaugare de
apa ;
- fiind un preparat care se foloseste pentru pielea capului nu se pot folosi agenti
de dispersie care cresc vascozitatea vehiculului (mucilagii) – sunt lipicioase;
- dispersia se mentine omogena dupa agitare timp suficient pentru a putea fi
prelevata si aplicata ;
- se poate stabiliza cu tinctura de saponaria 5% ;
- glicerina in proportie de 5% favorizeaza aderenta fara a da un preparat lipicios ;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii suspensiilor consta in:
Descriere:
- suspensie alb-galbuie, cu miros de camfor, care sedimenteaza usor ;
Marimea particulelor:
- se determina prin examinarea la microscop a unei mase de preparat care
contine aproximativ 10 mg substanta activa suspendata, intinsa in strat subtire
pe lama de microscop:
► 90% din particulele examinate trebuie sa prezinte un diametru de cel mult 50
µm;
► 10% din particulele examinate se admite un diametru de cel mult 180 µm.
Stabilitate:
98
- suspensiile pot sedimenta in timp; dupa o agitare timp de 1-2 minute trebuie sa
se disperseze si sa-si mentina omogenitatea pe durata administrarii.
Masa totala pe recipient:
- se stabileste prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente.
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active
1.d. Conservare
- in recipiente bine inchise, de capacitate mai mare decat volumul suspensiei ;
- pe eticheta se mentioneaza « A SE AGITA INAINTE DE
ADMINISTRARE ! » ;
1.e.Intrebuintari
- are actiune cheratolitica(sulf precipitat si acid lactic), antipruriginoasa,
revulsiva(sol.spirt comforat) si antiseptica(acid lactic);
- se utilizeaza in tratamentul alopeciei seboreice;
2. Profilul farmacocinetic, farmacodinamic si farmacotoxicologic al
substantelor medicamentoase din compozitia formulei magistrale sau
oficinale.
Sulfuris praecipitati = Sulf precipitat *
►farmacocinetic
- actiune locala la nivelul pielii;
►farmacodinamic
- substanta reducatoare, numita stfel pentru afinitatea fata de oxigen, diminuand
procesele metabolice din celulele marpighiene influentand favorabil procesele
infalmatorii cronice si tinzand a normaliza cheratinizarea, care este perturbata
in aceste procese ;
- in concentratie mica este cheratoplastic (se manifesta la nivelul stratului cornos
prin promovarea cheratinizarii si ingrosarii straturilor de cheratina), iar in
concentratii mari cheratolitic (se manifesta la nivelul stratului cornos prin
indepartarea tesutului ingrosat si a unor scuame groase care sunt rezultatul unor
afectiuni la acest nivel, cum ar fi psoriazisul);
►farmacotoxicologic
Acidi lactici = Acid lactic
►farmacocinetic
- actiune locala la nivelul pielii;
►farmacodinamic
- substanta reducatoare, numita astfel pentru afinitatea fata de oxigen, diminuand
procesele metabolice din celulele marpighiene influentand favorabil procesele
infalmatorii cronice si tinzand a normaliza cheratinizarea, care este perturbata
in aceste procese ;
99
- in concentratii mici are actiune cheratoplastica, antipruriginoasa,
antiinflamatoare si antiseptica;
Sol.camphorae spirituosa = Sol. camphorae spirituosa 10%
- are actiune antipruriginoasa;
23.Rp/
Sulfuris praecipitati 10 g
Zinci oxydi 10 g
Camphorae 1g
Resorcinoli 1g
Alcoholi 10 g
Glyceroli 10 g
Aquae calcis q.s.ad. 100 g
M.f, suspensio
D.S.ext.
1. Formularea, tehnica de preparare (substanfe active, excipienti, operatii
farmaceutice, metode de preparare), evaluarea farmacotehnicii, conservarea
(conditii de conservare conform FR X) a formei farmaceutice.
100
- se pulverizeaza usor in prezenta unui volum mic de alcool,chloroform sau eter;
- este foarte usor solubil in alcool ;
- greu solubil in apa;
Resorcinoli = Rezorcina
- cristale incolore sau pulbere alba cu miros caracteristic si gust dulceag, apoi
amar si arzator ;
- la lumina se coloreaza in roz-cenusiu ;
- usor solubila in apa si alcool ;
- instabila in mediu alcalin ;
Excipienti: - faza externa
Glyceroli = Glicerina
- lichid limpede incolor sau slab alb-galbui vascos, fara miros si gust dulceag;
- miscibil cu apa si alcoolul in orice proportie;
- nu se amesteca cu eter, cloroform, uleiuri grase si volatile ;
- bun dizolvant al multor saruri ,acizi organici, alcaloizi si sarurile lor, taninuri,
gume, zaharuri ;
- datorita vascozitatii sale adera la piele si mucoase si piele;
- este puternic higroscopica, proprietate prin care mentine starea de umezeala,
dar folosita in stare anhidra poate produce deshidratarea tesuturilor, avand
actiune caustica;
- in formulare are rol de vehicul si umectant dar prezinta si o buna actiune
antiseptica;
Alcoholi = Alcool conc.
- lichid limpede incolor, volatil;
- miros caracteristic ;
- gust arzator ;
- miscibil cu apa, glicerol, acetona si cloroform ;
- in formulare are rol de vehicul;
Aquae calcis = apa de calciu sau sol.hidroxid de calciu 0,15%
- este o solutie limpede, incolora;
- fara miros;
- cu reactie alcalina;
- hidroxidul de calciu, principiul activ al acestei solutii, rezulta in urma reactiei
de hidratare a oxidului de calciu;
- in formulare are rol de vehicul;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea – se face la balanta electronica ;
101
- pulverizare – se face la mojar prin triturare cu ajutorul pistilului, frecare de
peretii mojarului circular de la dreapta la stanga (mojarele trebuie sa aiba
peretii grosi iar baza pistilului sa fie plata) ;
- cernerea – se face prin sita nr.VII in acelasi timp realizandu-se si omogenizarea
pulberilor ;
- amestecarea si omogenizarea – se face initial la mojar pentru omogenizarea
pulberilor, apoi pentru omogenizarea tuturor componentelor suspensiei, precum
si in flaconul de expeditie;
- conservarea se face in recipiente de sticla, de capacitate corespunzatoare, bine
inchise, pe eticheta se mentioneaza „A se agita inainte de intrebuintare!”;
Metode de preparare :
- metoda dispersarii;
102
- fiind un preparat cosmetic nu se pot folosi agenti de dispersie care cresc
vascozitatea vehiculului (mucilagii) – sunt lipicioase si ar intarzia evaporarea
vehiculului;
- deoarece rezorcina se oxideaza in mediu alcalin, se va inlocui apa de calciu cu
apa distilata, astfel preparatul va deveni mai stabil in timp
- se adnoteaza reteta cu modificarile facute;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii suspensiilor consta in:
Descriere:
- suspensie alb-galbuie, omogena la agitare, cu miros de camfor, care separa in
timp, dar se reomogenizeaza usor ;
Marimea particulelor:
- se determina prin examinarea la microscop a unei mase de preparat care
contine aproximativ 10 mg substanta activa suspendata, intinsa in strat subtire
pe lama de microscop:
► 90% din particulele examinate trebuie sa prezinte un diametru de cel mult 50
µm;
► 10% din particulele examinate se admite un diametru de cel mult 180 µm.
Stabilitate:
- suspensiile pot sedimenta in timp; dupa o agitare timp de 1-2 minute trebuie sa
se disperseze si sa-si mentina omogenitatea pe durata administrarii.
Masa totala pe recipient:
- se stabileste prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente.
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active
1.d. Conservare
- in recipiente bine inchise, colorate de capacitate mai mare decat volumul
suspensiei ;
- pe eticheta se mentioneaza « A SE AGITA INAINTE DE
ADMINISTRARE ! » ;
- se prepara la nevoie si sunt conservate pentru o perioada scurta de timp ;
1.e.Intrebuintari
- are actiune cheratolitica(sulf precipitat), antipruriginoasa(camfor), astringenta,
absorbanta(oxid de zinc) si antiseptica(rezorcina);
- se utilizeaza in tratamentul acneei;
103
►farmacocinetic
- actiune locala la nivelul pielii;
►farmacodinamic
- substanta reducatoare, numita stfel pentru afinitatea fata de oxigen, diminuand
procesele metabolice din celulele marpighiene influentand favorabil procesele
infalmatorii cronice si tinzand a normaliza cheratinizarea, care este perturbata
in aceste procese ;
- in concentratie mica este cheratoplastic (se manifesta la nivelul stratului cornos
prin promovarea cheratinizarii si ingrosarii straturilor de cheratina), iar in
concentratii mari cheratolitic (se manifesta la nivelul stratului cornos prin
indepartarea tesutului ingrosat si a unor scuame groase care sunt rezultatul unor
afectiuni la acest nivel, cum ar fi psoriazisul);
►farmacotoxicologic
Zinci oxydi = Oxid de zinc *
►farmacocinetic
- actiune locala la nivelul pielii;
►farmacodinamic
- actiune astringenta (efectul astringent este efect de contractare a tesuturilor, de
scadere a secretiilor glandelor si mucoaselor, de oprire a hemoragiilor capilare
si a diareei. In acest preparat efectul astringent se manifesta prin scaderea
secretiilor glandelor sebacee si absorbanta (absoarbe secretiile in exces);
►farmacotoxicologic
Camphorae = Camfor
►farmacocinetic
- actiune locala la nivelul pielii;
►farmacodinamic
- actiune antipruriginoasa-antialergica;
►farmacotoxicologic
- hiperemie ;
- iritatii puternice (la concentratii mari) ;
Resorcinoli = Rezorcina
►farmacocinetic
- absorbtie buna la nivelul pielii si mucoasei conjunctivale ;
►farmacodinamic
- are actiune dezimfectanta comparabila cu a fenolului si este si antimicotica ;
- in aplicatii locale sol 1-2% actioneaza ca antiseptic si cheratoplastic, iar sol 3-
5% sunt cheratolitice ;
104
24.Rp/
Nystatini 0,3g
Metronidazoli 0,5g
Natrii hydrogenocarbonatis 1,0g
Natrii tetraboratis 2,0g
Glyceroli 20,0g
M.f. suspensio
D.S. ext.pentru badijonari bucale
1. Formularea, tehnica de preparare (substante active, excipienti, operatii
farmaceutice, metode de preparare), evaluarea farmacotehnicii, conservarea
(conditii de conservare conform FR X) a formei farmaceutice.
105
- eflorescenta ;
- solubil in glicerol ;
106
- bicarbonatul se dizolva la cald in glicerina boraxata, apoi se lasa sa se raceasca;
- se pulverizeaza fin metronidazolul, se adauga nistatina si se omogenizeaza
→ pulbere compusa;
- peste pulberea compusa se adauga in portiuni mici solutia glicerinata rece;
- suspensia se trece cantitativ in flaconul de expeditie;
Observatii :
- metronidazolul este o substanta cristalinasi este necesara pulverizarea foarte
fina inainte de dispersarea in vehicul;
- la dizolvarea boraxului in glicerina se formeaza gliceroboratul de sodiu si acid
gliceroboric solutie cu pH slab acid ;
- aciditatea glicerinei boraxate va fi neurtalizata cu bicarbonatul de sodiu,
imprimand solutiei (vehiculului) un pH usor alcalin ;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii suspensiilor consta in:
Descriere :
- suspensie galbuie, cu gust amar, omogena dupa agitare ;
Marimea particulelor:
- se determina prin examinarea la microscop a unei mase de preparat care
contine aproximativ 10 mg substanta activa suspendata, intinsa in strat subtire
pe lama de microscop:
► 90% din particulele examinate trebuie sa prezinte un diametru de cel mult 50
µm;
► 10% din particulele examinate se admite un diametru de cel mult 180 µm.
Stabilitate:
- suspensiile pot sedimenta in timp; dupa o agitare timp de 1-2 minute trebuie sa
se disperseze si sa-si mentina omogenitatea pe durata administrarii.
Masa totala pe recipient:
- se stabileste prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente.
Dozare:
se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active
1.d. Conservare
- se prepara la nevoie si sunt conservate pentru o perioada scurta de timp la
temperaturi joase de +4oC (datorita instabilitatii nistatinei);
1.e.Intrebuintari
- are actiune antimicotica (nistatin), antibacteriana (metronidazol) si antiseptica
(borax);
- se utilizeaza in tratamentul candidozei bucale;
107
2. Profilul farmacocinetic, farmacodinamic si farmacotoxicologic al
substantelor medicamentoase din compozitia formulei magistrale sau
oficinale.
Nystatini = Nistatin
Este un antibiotic extras din culturile de Streptomices noursei. Are structura de
macrolida polienica.
►farmacocinetic
- administrata oral se absoarbe in cantitati mici, insuficiente pentru actiune
sistemica;
- nu este inactivata in tubul digestiv;
- se elimina prin fecale in majoritate nemetabolizata;
- dupa administrare topica (piele, mucoase) nu se absoarbe.
►farmacodinamic
- actiune antimicotica;
- spectru de activitate cuprinde levuri si fungi imperfecti care produc micoze
superficiale ;
- este inactiv fata de actinomicete si bacterii ;
►farmacotoxicologic
- produce rar reactii adverse ;
- nu se administreaza in micoze profunde;
Metronidazoli = Metronidazol
►farmacocinetic
- administrat oral se absoarbe rapid si aproape total (Bd aprox.99%);
- legarea de proteinele plasmatice in proportie mica (5-20%);
- distributie larga in tesuturi, trece si in lapte;
- metabolizare hepatica (oxidare si glucuronoconjugare);
- eliminare prin urina, poate colora urina in rosu-brun;
►farmacodinamic
- are actiune antibacteriana ;
- activ fata de Trichomonas, Lamblia, Entamoeba hystolica ;
- nu influenteaza speciile de Candida ;
►farmacotoxicologic
- poate favoriza dezvoltarea unor micoze, indeosebi candidoze;
Natrii tetraboratis = borax
►farmacocinetic
►farmacodinamic
108
- actiune antiseptica slaba, utilizata in afectiuni inflamatoare ale pielii si in
stomatita;
►farmacotoxicologic
109
- pulbere fina, alba ;
- fara miros si fara gust ;
- practic insolubil in apa si alcool la o temperatura intre 8-15◦C ;
Excipienti:
Vaselinum album = vaselina alba
- este un amestec semisolid de hidrocarburi saturate, obtinute din petrol,
purificate si decolorate ;
- masa alba, cu aspect omogen, filanta, onctuoasa, opaca in strat gros si
translucida in strat subtire ;
- fara miros si fara gust ;
- topita pe baia de apa trebuie sa se prezinte ca un lichid transparent, fara
sediment, fara impuritati, fara miros si cu o usoara fluorescenta verde-
albastruie ;
- practic insolubila in apa, alcool si glicerol ;
- miscibila cu parafina lichida si uleiurile grase ;
- usor solubila in acetona, benzen ;
- in formulare are rol de baza de unguent;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea – se face la balanta electronica;
- pulverizare – se face la mojar cu ajutorul pistilului prin triturare ;
- cernere – se face prin sita nr.VII cand se realizeaza si omogenizarea pulberilor;
- amestecarea si omogenizarea - se realizeaza la mojar atat pentru omogenizarea
pulberilor cat si pentru toate componentele;
- conditionarea – se face in recipiente bine inchise la cel mult 25◦ C ;
Metode de preparare :
- suspendarea substantelor insolubile in baza de unguent (acidul saliciliec este
prescris peste limita coeficientului de solubilitate iar oxidul de zinc si amidonul
sunt insolubile in vaselina) ;
Preparare:
- se pulverizeaza la mojar acidul salicilic peste care se adauga oxidul de zinc in
portiuni mici si sub continua triturare, apoi se adauga amidonul → pulbere
compusa ;
- pulberea compusa se trece prin sita VII care se aduce la mojar ;
- separat se topeste vaselina pe baia de apa si se aduce peste pulberea compusa
din mojar, in portiuni mici triturand dupa fiecare adaugare pana la completa
omogenizare → unguentul ;
Observatii :
- acidul salicilic este prescris in cantitate mai mare decat coeficientul de
solubilitate;
- oxidul de zinc si amidonul sunt insolubile in vaselina ;
110
- cele trei componente se vor suspenda in vaselina ;
- unguentul continand 52% substante solide suspendate este o pasta (faza
dispersata ≥ 25%) ;
- nu se foloseste la preparare unguentul simplu datorita continutului in lanolina
care-i creste consistenta ;
- oxidul de zinc are tendinta de a se aglomera a.i. pulberea compusa se trece prin
sita VII care trebuie sa aiba firul din plastic, deoarece acidul salicilic
reactioneaza cu metalele si nu se vor folosi ustensile metalice sau site cu fir
metalic ;
- pentru obtinerea unui preparat omogen se foloseste un mojar incalzit si
excipientul topit ;
- daca mojarul este rece, vaselina s-ar solidifica in contact cu peretii reci si s-ar
obtine un preparat necorespunzator cu grunji ;
- cf.FR.IX, in timp in acest preparat se pot forma grunji, caz in care nu se mai
foloseste ;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii unguentelor consta in:
Descriere :
- unguent alb, omogen, de consistenta tare, cu miros slab caracteristic ;
Omogenitate:
- unguentul intins in strat subtire pe o lama se sticla si examinat cu lupa (4,5X)
nu trebuie sa prezinte picaturi sau aglomerari de particule.
Marimea particulelor:
- se determina prin examinarea la microscop a unei mase de unguent care contine
aproximativ 10 mg substanta activa suspendata, care se intinde intr-un strat
subtire pe o lama:
► 90% din particulele examinate trebuie sa prezinte un diametru de cel mult 50
µm;
► 10% din particulele examinate se admite un diametru de cel mult 100 µm.
pH:
- se determina potentiometric. Trebuie sa fie cuprins intre 4,5 si 8,5.
Masa totala pe recipient:
- se determina prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente.
Sterilitate:
- in cazul unguentelor sterile se procedeaza conform prevederilor de la
„Controlul sterilitatii”.
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.
1.d. Conservare
111
- se conserva recipiente bine inchise, la loc racoros si ferit de lumina ;
1.e.Intrebuintari
- are actiune absorbanta (oxid de zinc, amidon), antiseptica (acid salicilic) si
astringenta (oxid de zinc) ;
- se utilizeaza in tratamentul afectiunilor inflamatoare ale pielii ;
2. Profilul farmacocinetic, farmacodinamic si farmacotoxicologic al
substantelor medicamentoase din compozitia formulei magistrale sau
oficinale.
Acidum salycilicum = acid salicilic
►farmacocinetic
- absorbtie tegumentara ;
- se utilizeaza in special sub forma de preparate magistrale de uz extern;
►farmacodinamic
- actiune antiseptica, antifungica (1-3%), cheratoplastica (0,5-1%) si cheratolitica
(10-30%), in functie de concentratie;
- este si analgezic si antipiretic (sistemic) ;
- puternic iritant pentru mucoase ;
►farmacotoxicologic
- este puternic iritant pentru mucoase ;
- in concentratiile cheratolitice, aplicat pe pielea normala, produc necroza
Zinci oxydi = Oxid de zinc *
►farmacocinetic
- actiune locala la nivelul pielii;
►farmacodinamic
- actiune astringenta (efectul astringent este efect de contractare a tesuturilor, de
scadere a secretiilor glandelor si mucoaselor, de oprire a hemoragiilor capilare
si a diareei. In acest preparat efectul astringent se manifesta prin scaderea
secretiilor glandelor sebacee si absorbanta (absoarbe secretiile in exces);
►farmacotoxicologic
Amylum tritici = amidon de grau
- are rol absorbant;
112
26. Rp./
113
- pulbere foarte fina, amorfa, alb-galbuie;
- aproape fara miros si fara gust;
- practic insolubil in apa si alcool ;
- solubil prin incalzire in uleiuri grase;
- in formulare are rol cheratolitic;
Excipienti:
Unguenti simplicis = unguent simplu
- este un amestec omogen (lanolina anhidra/vaselina 10 :90), de consistenta
semisolida, alb-galbui ;
- miros slab caracteristic ;
- in formulare are rol de baza de unguent ;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea – se face la balanta electronica;
- pulverizare – se face la mojar cu ajutorul pistilului prin triturare ;
- cernere – se face prin sita nr.VII cand se realizeaza si omogenizarea pulberilor;
- amestecarea si omogenizarea - se realizeaza la mojar atat pentru omogenizarea
pulberilor cat si pentru toate componentele;
- dizolvarea -se efectueaza in cazul rezorcinei care se dizolva intr-o cantitate
corespunzatoare de apa si pentru acidul salicilic care se dizolva partial in baza
de unguent;
- conditionarea – se face in recipiente bine inchise la cel mult 25◦ C ;
Metode de preparare :
- dizolvarea, emulsionarea si suspendarea substantelor in baza de unguent (acidul
salicilic se dizolva partial in baza de unguent, rezorcina se incorporeaza ca faza
interna iar sulful se supenda) → ung.emulsie-suspensie;
114
- peste pulberea compusa se aduce o cantitate egala de baza de unguent topit (5g)
si se tritureaza pentru omogenizare, apoi se adauga restul de unguent (41g)
semifluidificat triturand pana la racire si omogenizare → unguent suspensie ;
- rezorcina se dizolva intr-o cantitate egala de apa (2g) si solutia apoasa se
adauga treptat in unguentul suspensie triturand pana la emulsionare → unguent
polifazic
Observatii :
- acidul salicilic se dizolva partial in baza de unguent ;
- rezorcina este solubila in apa (1 :1) a.i. se dizolva 2g apa → 4 g solutie apoasa
care se va incorpora ca faza interna in unguentul simplu (datorita proprietatilor
emulsive ale lanolinei)
- → unguent emulsie ;
- se adnoteaza reteta cu modificarea facuta ;
- sulful precipitat are tendinta de a se aglomera a.i. se trece prin sita VII si fiind
insolubil in baza de unguent, pentru dispersarea uniforma a sa in baza de
unguent se va folosi o cantitate egala de baza de unguent topit → unguent
suspensie;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii unguentelor consta in:
Descriere :
- unguent omogen, slab galbui, cu miros slab caracteristic ;
Omogenitate:
- unguentul intins in strat subtire pe o lama se sticla si examinat cu lupa (4,5X)
nu trebuie sa prezinte picaturi sau aglomerari de particule.
Marimea particulelor:
- se determina prin examinarea la microscop a unei mase de unguent care contine
aproximativ 10 mg substanta activa suspendata, care se intinde intr-un strat
subtire pe o lama:
► 90% din particulele examinate trebuie sa prezinte un diametru de cel mult 50
µm;
► 10% din particulele examinate se admite un diametru de cel mult 100 µm.
pH:
- se determina potentiometric. Trebuie sa fie cuprins intre 4,5 si 8,5.
Masa totala pe recipient:
- se determina prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente.
Sterilitate:
- in cazul unguentelor sterile se procedeaza conform prevederilor de la
„Controlul sterilitatii”.
Dozare:
115
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.
1.d. Conservare
- se conserva recipiente bine inchise, ferit de lumina la cel mult 25◦C;
1.e.Intrebuintari
- are actiune cheratolitica (acid salicilic, sulf precipitat) si antiseptica
(rezorcina) ;
- se utilizeaza in tratamentul eczemelor uscate;
116
- in concentratie mica este cheratoplastic, iar in concentratii mari cheratolitic
(diminua stratul cornos hiperplaziat);
►farmacotoxicologic
27.Rp/
Hydrocortisoni acetatis 0,20 g
Ichthammoli 0,50 g
Sulfuris praecipitati 0,70 g
Resorcinoli 0,70 g
Talci 1,00 g
Zinci oxydi 1,00 g
Retinoli acetatis 150.000 U.I.
Adeps lanae 10,00 g
Vaselini 10,00 g
M.f.unguentum
D.S.ext.
1. Formularea, tehnica de preparare (substante active, excipienti, operatii
farmaceutice, metode de preparare), evaluarea farmacotehnicii, conservarea
(conditii de conservare conform FR X) a formei farmaceutice.
117
- solubilin apa si glycerol;
- partial solubil in alcool;
- miscibil cu lanolina si vaselina;
- nemiscibil cu parafina lichida si uleiuri grase ;
- in formulare are rol de antiseptic cutanat ;
118
- masa vascoasa de consistenta onctuoasa, filanta, galbena ;
- miros caracteristic ;
- incorporeaza 200-300% apa sub forma de emulsie A/U ;
- topita pe baia de apa trebuie sa se prezinte sub forma unui lichid uleios,
limpede si fara sediment ;
- foarte usor solubila in alcool absolute la fierbere;
- insolubila in apa;
- miscibila in stare topita cu uleiuri vegetae si parafina lichida ;
- in formulare formeaza baza de unguent impreuna cu vaselina;
Vaselinum album = vaselina alba
- este un amestec semisolid de hidrocarburi saturate, obtinute din petrol,
purificate si decolorate ;
- masa alba, cu aspect omogen, filanta, onctuoasa, opaca in strat gros si
translucida in strat subtire ;
- fara miros si fara gust ;
- topita pe baia de apa trebuie sa se prezinte ca un lichid transparent, fara
sediment, fara impuritati, fara miros si cu o usoara fluorescenta verde-
albastruie ;
- practic insolubila in apa, alcool si glicerol ;
- miscibila cu parafina lichida si uleiurile grase ;
- usor solubila in acetona, benzen ;
- in formulare formeaza baza de unguent impreuna cu lanolina;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea – se face la balanta electronica;
- pulverizare – se face la mojar cu ajutorul pistilului prin triturare ;
- cernere – se face prin sita nr.VII cand se realizeaza si omogenizarea
pulberilor (pentru a preveni aglomerarea sulfului, talcului si oxidului de zinc);
- amestecarea si omogenizarea - se realizeaza la mojar atat pentru omogenizarea
pulberilor cat si pentru toate componentele;
- dizolvarea -se efectueaza in cazul rezorcinei care se dizolva intr-o cantitate
corespunzatoare de apa si pentru vitamina A uleioasa si ihtiol care se dizolva in
baza de unguent;
- conditionarea – se face in recipiente bine inchise la cel mult 25◦ C ;
Metode de preparare :
- dizolvarea, emulsionarea si suspendarea substantelor in baza de unguent
(hidrocortizonul acetat, talcul, sulful si oxidul de zinc se suspenda in baza de
unguent, rezorcina se dizolva in apa si se incorporeaza ca faza interna, iar
vitamina A uleioasa si ihtiolul fiind miscibile cu baza de unguent se vor
dizolva→ unguent-emulsie-suspensie-solutie.
Hydrocortisoni acetatis 0,10 g
119
Ichthammoli 0,50 g
Sulfuris praecipitati 0,70 g
Resorcinoli 0,70 g
Aquae 0,70 g
Talci 1,00 g
Zinci oxydi 1,00 g
Retinoli acetatis 150.000 U.I.
Adeps lanae 10,00 g
Vaselini 10,00 g
M.f.unguentum
D.S.ext.
Preparare:
- se prepara la mojar o pulbere compusa alcatuita din hidrocortizon acetat,sulf
precipitat, talc si oxid de zinc → pulbere compusa;
- pulberea compusa se tritureaza cu solutia uleioasa de vit.A, iar apoi se
amestecul semifluidificat de lanolina si vaselina triturandu-se pana la racire si
omogenizare → unguentul suspensie ;
- rezorcina se dizolva cu o cantitate egala de apa (0,70 g) → solutia apoasa de
rezorcina ;
- solutia apoasa de rezorcina se aduce peste unguentul suspensie preparat
anterior si se tritureaza pana la emulsionare → unguentul emulsie A/U;
- la final se adauga ihtiolul si se tritureaza pana la omogenizare → unguentul
polifazic ;
Observatii :
- hidrocortizonul acetat, sulful precipitat, talcul si oxidul de zinc sunt insolubile
in baza de unguent a.i. ele se vor suspenda → unguent suspensie ;
- rezorcina este solubila in apa (1 :1) a.i. se dizolva 0,70 g apa → 1,4 g solutie
apoasa care se va incorpora ca faza interna in baza de unguent (datorita
proprietatilor emulsive ale lanolinei- emulgator A/U) → unguent emulsie ;
- se adnoteaza reteta cu modificarea facuta ;
- ihtiolul este miscibil cu lanolina si vaselina dar nu si cu solutia uleioasa de
vitamina A sau cu o alta solutie uleioasa si se incorporeaza la sfarsit (substanta
colorata), si pentru a se observa omogenitatea preparatului;
- solutia uleioasa de vitamina A este miscibila cu baza de unguent, iar in acest
caz se prefera folosirea solutie diluate pentru a asigura dispersarea uniforma a
substantelor insolubile in baza de unguent ;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii unguentelor consta in:
Descriere :
- unguent omogen, culoare bruna, cu miros caracteristic datorita ihtiolului;
120
Omogenitate:
- unguentul intins in strat subtire pe o lama se sticla si examinat cu lupa (4,5X)
nu trebuie sa prezinte picaturi sau aglomerari de particule.
Marimea particulelor:
- se determina prin examinarea la microscop a unei mase de unguent care contine
aproximativ 10 mg substanta activa suspendata, care se intinde intr-un strat
subtire pe o lama:
► 90% din particulele examinate trebuie sa prezinte un diametru de cel mult 50
µm;
► 10% din particulele examinate se admite un diametru de cel mult 100 µm.
pH:
- se determina potentiometric. Trebuie sa fie cuprins intre 4,5 si 8,5.
Masa totala pe recipient:
- se determina prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente.
Sterilitate:
- in cazul unguentelor sterile se procedeaza conform prevederilor de la
„Controlul sterilitatii”.
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.
1.d. Conservare
- se conserva recipiente bine inchise, ferit de lumina la cel mult 25◦C;
1.e.Intrebuintari
- are actiune antiinflamatoare (hidrocortizon acetat) absorbanta (talc, oxid de
zinc), antiseptica (rezorcina, ihtiol), epitelizanta (solutia uleioasa de vit.A),
cheratoplastica (sulf precipitat) ;
- se utilizeaza in tratamentul acneei;
2. Profilul farmacocinetic, farmacodinamic si farmacotoxicologic al
substantelor medicamentoase din compozitia formulei magistrale sau
oficinale.
121
- dupa utilizare prelungita poate aparea atrofie cutanata cu vergeturi, intarziera
cicatrizarii, fotosensibilizare ;
Resorcinoli = rezorcina
►farmacocinetic
- absorbtie buna la nivelul pielii si mucoasei conjunctivale ;
►farmacodinamic
- are actiune dezimfectanta comparabila cu a fenolului si este si antimicotica ;
- in aplicatii locale sol 1-2% actioneaza ca antiseptic si cheratoplastic, iar sol 3-
5% sunt cheratolitice ;
►farmacotoxicologic
122
► la nivelul pielii si mucoaselor: piele uscata, pierderea parului, uscaciunea gurii
si nasului;
28.Rp/
Neomycini sulfas 0,10 g
Nystatini 1.500.000 U.I.
Adeps lanae 5,00 g
Vaselinum 15,00 g
M.f. ung.
D. s. ext.
123
- foarte greu solubila in alcool si apa ;
- este insolubil in baza de unguent ;
- are actiune antimicotica ;
Excipienti:
Adeps lanae = lanolina
- este materia grasa extrasa si purificata din lana de oaie ;
- masa vascoasa de consistenta onctuoasa, filanta, galbena ;
- miros caracteristic ;
- incorporeaza 200-300% apa sub forma de emulsie A/U ;
- topita pe baia de apa trebuie sa se prezinte sub forma unui lichid uleios,
limpede si fara sediment ;
- foarte usor solubila in alcool absolute la fierbere;
- insolubila in apa;
- miscibila in stare topita cu uleiuri vegetae si parafina lichida ;
- in formulare formeaza baza de unguent impreuna cu vaselina;
Vaselinum album = vaselina alba
- este un amestec semisolid de hidrocarburi saturate, obtinute din petrol,
purificate si decolorate ;
- masa alba, cu aspect omogen, filanta, onctuoasa, opaca in strat gros si
translucida in strat subtire ;
- fara miros si fara gust ;
- topita pe baia de apa trebuie sa se prezinte ca un lichid transparent, fara
sediment, fara impuritati, fara miros si cu o usoara fluorescenta verde-
albastruie ;
- practic insolubila in apa, alcool si glicerol ;
- miscibila cu parafina lichida si uleiurile grase ;
- usor solubila in acetona, benzen ;
- in formulare formeaza baza de unguent impreuna cu lanolina;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea – se face la balanta electronica;
- pulverizarea – se face la mojor prin triturare cu ajutortul pistilului ;
- amestecarea si omogenizarea – se face la mojar initial pentru omogenizarea
pulberilor si apoi pentru toate componentele ;
- cernerea- nu se efectiueaza deoarece masa pulberilor este mai mica de 5g ;
- conditionarea – se face in recipiente bine inchise, sterile, de capacitate mica ;
Metode de preparare :
- suspendarea substantelor in baza de unguent;
- se prepara pe cale aseptica (in boxa sterila);
124
Nystatini 1.500.000 U.I.
Vaselinum 5,00 g
Vaselinum 15,00 g
M.f. ung.
D. s. ext.
Preparare:
- vaselina (20g) se topeste intr-o capsula de portelan pe baia de apa, apoi se
sterilizeaza la etuva la 160 ◦ C timp de 2 h ;
- intr-un mojar steril se prepara o pulbere compusa din neomicina sulfat si
nistatin ;
- peste pulberea compusa se adauga o cantitate din baza de unguent
semifluidificata triturand pana la omogenizare, adaugand treptat restul de baza
→ unguentul suspensie ;
Observatii :
- activitatea microbiologica a nistatinului este de 4400 UI/mg a.i. se vor lua in
lucru 0,34 g nistatin corespunzatoare a 1.500.000 U.I.;
- sterolii continuti in lanolina antagonizeaza efectul nistatinei, din aceasta cauza
se folosesc baze de unguent care nu contin lanolina a.i. vom inlocui cantitatea
de lanolina din formula cu o cantitate egala de vaselina ;
- se adnoteaza reteta cu modificarea efectuata ;
- excipientii, ustensilele si recipientele de preparare se sterilizeaza printr-o
metoda adecvata in functie de natura materialului ;
- recipientele de conditionare sunt sterilizate ;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii unguentelor consta in:
Descriere :
- unguent omogen, de culoare galbuie, cu miros caracteristic;
Omogenitate:
- unguentul intins in strat subtire pe o lama se sticla si examinat cu lupa (4,5X)
nu trebuie sa prezinte picaturi sau aglomerari de particule.
Marimea particulelor:
- se determina prin examinarea la microscop a unei mase de unguent care contine
aproximativ 10 mg substanta activa suspendata, care se intinde intr-un strat
subtire pe o lama:
► 90% din particulele examinate trebuie sa prezinte un diametru de cel mult 50
µm;
► 10% din particulele examinate se admite un diametru de cel mult 100 µm.
125
pH:
- se determina potentiometric. Trebuie sa fie cuprins intre 4,5 si 8,5.
Masa totala pe recipient:
- se determina prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente.
Sterilitate:
- in cazul unguentelor sterile se procedeaza conform prevederilor de la
„Controlul sterilitatii”.
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.
1.d. Conservare
- se conserva recipiente bine inchise, sterile, de capacitate mica la loc
racoros ;
1.e.Intrebuintari
- are actiune antibiotica (neomicina) si antimicotica (nistatin);
- se utilizeaza in tratamentul infectiilor micotice-bacteriene;
2. Profilul farmacocinetic, farmacodinamic si farmacotoxicologic al
substantelor medicamentoase din compozitia formulei magistrale sau
oficinale.
126
►farmacodinamic
- actiune antimicotica;
- mecanismul actiunii antimicotice: prin centrii sai activi (lipofili si hidrofili) se
leaga ireversibil de structurile steroidice ale membranelor fungice (mai ales de
ergosterol), dezorganizand permeabilitatea. Aditional lezeaza celulele fungice
prin procese oxidative;
- spectru de activitate cuprinde levuri si fungi imperfecti care produc micoze
superficiale ;
- este inactiv fata de actinomicete si bacterii ;
►farmacotoxicologic
- dupa administrare orala poate produce greata, voma, diaree;
- administrata topic este foarte bine tolerata;
127
29. Rp/ unguent « Hemorzon »
Tetraciclynum 1,00 g
Hidrocortisoni acetas 0,50 g
Lidocaini 0,10 g
Cera 5,00 g
Adeps lanae 20,00 g
Vaselinum q. s. ad. 100,00 g
M.f. unguentum
D.S. ext.
128
- la inceput fara gust, apoi cu gust amar, persistent ;
- foarte putin solubil in alcool ;
- insolubil in apa;
- insolubil in baza de unguent;
- in formulare are rol de antiinflamator local;
Lidocaini = lidocaina
- pulbere cristalina alba ;
- fara miros ;
- foarte solubila in apa ;
- usor solubila in alcool ;
- partial solubila in baza de unguent;
- in formulare are rol de anestezic local;
Excipienti:
Cera = ceara galbena
- produs obtinut prin topirea fagurilor de albine;
- masa solida sub forma de placi cu aspect uniform, cel putin in jumatatea
superioara a masei, cu fractura mata si granuloasa, de culoare galbena sau brun-
deschis ;
- miros slab caracteristic de miere ;
- fara gust ;
- topita pe baia de apa se prezinta ca un lichid limpede de culoare galbena ;
- insolubila in apa si alcool ;
- miscibila in stare topita cu parafina, caselina alba si uleiuri grase ;
- in formulare formeaza baza de unguent impreuna cu lanolina si vaselina;
Adeps lanae = lanolina
- este materia grasa extrasa si purificata din lana de oaie ;
- masa vascoasa de consistenta onctuoasa, filanta, galbena ;
- miros caracteristic ;
- incorporeaza 200-300% apa sub forma de emulsie A/U ;
- topita pe baia de apa trebuie sa se prezinte sub forma unui lichid uleios,
limpede si fara sediment ;
- foarte usor solubila in alcool absolute la fierbere;
- insolubila in apa;
- miscibila in stare topita cu uleiuri vegetae si parafina lichida ;
- in formulare formeaza baza de unguent impreuna cu vaselina;
Vaselinum album = vaselina alba
- este un amestec semisolid de hidrocarburi saturate, obtinute din petrol,
purificate si decolorate ;
129
- masa alba, cu aspect omogen, filanta, onctuoasa, opaca in strat gros si
translucida in strat subtire ;
- fara miros si fara gust ;
- topita pe baia de apa trebuie sa se prezinte ca un lichid transparent, fara
sediment, fara impuritati, fara miros si cu o usoara fluorescenta verde-
albastruie ;
- practic insolubila in apa, alcool si glicerol ;
- miscibila cu parafina lichida si uleiurile grase ;
- usor solubila in acetona, benzen ;
- in formulare formeaza baza de unguent impreuna cu lanolina;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea – se face la balanta electronica;
- pulverizarea – se face la mojor prin triturare cu ajutortul pistilului ;
- amestecarea si omogenizarea – se face la mojar initial pentru omogenizarea
pulberilor si apoi pentru toate componentele ;
- cernerea- nu se efectiueaza deoarece masa pulberilor este mai mica de 5g ;
- conditionarea – se face in recipiente bine inchise, sterile, de capacitate mica ;
Metode de preparare :
- suspendarea substantelor in baza de unguent (tetraciclina, hidrocortizonul
acetat si lidocaina sunt insolubile si sunt incorporate in baza de unguent sub
forma de suspensie)
- se prepara pe cale aseptica (in boxa sterila);
Preparare:
- ceara, lanolina si vaselina se topesc intr-o capsula de portelan pe baia de apa,
se strecoara prin tifon, apoi se sterilizeaza la etuva la 160◦C timp de 2 h ;
- intr-un mojar steril se prepara o pulbere compusa din lidocaina, hidrocortizon
acetat si tetraciclina ;
- peste pulberea compusa se adauga o cantitate din baza de unguent
semifluidificata triturand pana la omogenizare, adaugand treptat restul de baza
→ unguentul suspensie ;
Observatii:
- substantele medicamentoase (tetraciclina, hidrocortizon acetat si lidocaina)
sunt insolubile in baza de unguent lipofila a.i. vor fi incorporate sub forma de
suspensie → unguent suspensie;
- la prepararea unguentelor cu antibiotice se respecta urmatoarele reguli: conditii
aseptice, baze de unguent sterilizate, evitand inctivarea antibioticului si o
suprainfectare a unguentului. Vaselina, ceara si lanolina se sterilizeaza la etuva
2 ore la 1600C. Antibioticele se incorporeaza aseptic in baza de unguent
sterilizata in prealabil, iar recipientele de conditionare sunt sterilizate ;
1.c.Evaluare farmacotehnica
130
Conform FR X controlul calitatii unguentelor consta in:
Descriere :
- unguent omogen, de culoare galben-aurie, cu miros de lanolina;
Omogenitate:
- unguentul intins in strat subtire pe o lama se sticla si examinat cu lupa (4,5X)
nu trebuie sa prezinte picaturi sau aglomerari de particule.
Marimea particulelor:
- se determina prin examinarea la microscop a unei mase de unguent care contine
aproximativ 10 mg substanta activa suspendata, care se intinde intr-un strat
subtire pe o lama:
► 90% din particulele examinate trebuie sa prezinte un diametru de cel mult 50
µm;
► 10% din particulele examinate se admite un diametru de cel mult 100 µm.
pH:
- se determina potentiometric. Trebuie sa fie cuprins intre 4,5 si 8,5.
Masa totala pe recipient:
- se determina prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente.
Sterilitate:
- in cazul unguentelor sterile se procedeaza conform prevederilor de la
„Controlul sterilitatii”.
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.
1.d. Conservare
- se conserva recipiente bine inchise, sterile, la loc racoros si ferit de lumina ;
1.e.Intrebuintari
- are actiune antibacteriana (tetraciclina), antiinflamatooare (hidrocortizon
acetate) si anestezica locala (lidocaina);
- se utilizeaza in tratamentul crizelor hemoroidale, fisuri anale, prurit anal si
proctita;
2. Profilul farmacocinetic, farmacodinamic si farmacotoxicologic al
substantelor medicamentoase din compozitia formulei magistrale sau
oficinale.
Tetraciclynum = tertarciclina
►farmacocinetic
- bodisponibilitate orala buna, scazuta la asocierea cu alimente (mai ales
produse lactate) si medicamente care contin calciu, magneziu si fier,
antiacide alcalinizante;
- dfuziune in tesuturi mai mica decat tetraciclinele din generatia a II-a;
131
- i bila concentratia atinsa este de 5-10 ori mai mare decat cea plasmatica;
- se acumuleaza in tesutul reticuloendotelial, oase, dentina, smaltul dentar;
- eliminarea dupa administrare orala se face prin scaun si renal;
- absorbtie tegumentara si mucoasa;
►farmacodinamic
- antibiotic cu spectru larg ;
- mecanismul de actiune este bacteriostatic, prin legarea specifica de subunitatile
ribozomale 30S, cu impiedicarea sintezei proteice bacteriene;
►farmacotoxicologic
- toxicitate relativ redusa ;
Hydrocortisoni acetatis = acetat de hidrocortizon
►farmacocinetic
- corticosteroid local cu potenta slaba ;
- efect rapid si evident, dar nu de lunga durata ;
►farmacodinamic
- actiune antiinflamatoare, antipruriginoasa si vasoconstrictoare locala ;
►farmacotoxicologic
- dupa utilizare prelungita poate aparea atrofie cutanata cu vergeturi, intarziera
cicatrizarii, fotosensibilizare ;
Lidocaini = lidocaina
►farmacocinetic
- absorbtie tegumentara ;
►farmacodinamic
- anestezic local de suprafata, infiltratie si de conducere mai intens decat
procaina ;
- mai prezintă şi acţiune de antifibrilant foarte activ, analgezic slab,
anticolinergic, antiadrenergic;
- mecanismului de acţiune ca anestezic local de conducere - stabilizează
membrana neuronală si inhibă reversibil generarea si conducerea impulsurilor
nervoase. Acelaşi mecanism de acţiune justifică întrebuinţarea medicamentului
în aritmiile cardiace (prin creşterea pragului de excitaţie al sistemului
excitoconducător cardiac si încetinirea transmiterii impulsului).;
►farmacotoxicologic
- reacţii alergice rare şi fără încrucişare cu procaina;
- efecte toxice acute la nivelul SNC - ameţeli, vedere voalată urmată de
somnolentă, convulsii, pierderea cunoştinţei, uneori stop respirator;
132
30. Rp/
Cholesteroli 1,00 g
Adipis lanae 20,00 g
Alcoholi cetylici 5,00 g
Olei helianthi 40,00 g
Cerae 5,00 g
Retinoli acetatis 300.000 U.I
Tocopheroli acetatis 0,30 g
Natrii tetraboratis 0,50 g
Acidi borici 1,00 g
Aquae 70,00 g
M. f unguentum
D.S. ext.
133
- este constituita din 95% esteri ai acizilor grasi cu alcoolii grasi superiori,
precum si din cantitati mici de acizi grasi si alcooli neesterificati;
- masa vascoasa de consistenta onctuoasa, filanta, galbena ;
- miros caracteristic ;
- incorporeaza 200-300% apa sub forma de emulsie A/U ;
- lanolina anhidra, topita pe baia de apa, trebuie sa se prezinte sub forma unui
lichid uleios, limpede si fara sediment ;
- foarte usor solubila in alcool absolut la fierbere ;
- practic insolubila in apa ;
- miscibila in stare topita cu uleiuri vegetale si parafina lichida ;
- actioneaza ca emulgator A/U ;
Alcoholi cetylici = alcool cetilic
- este un derivat al cetaceului;
- ceara cristalina purificata care provine din cavitatile craniene si pericraniene
ale casalotului;
- este incorporat ca faza interna a emulsiei, confera consistenta preparatului;
Olei helianthi = ulei de floarea soarelui
- este uleiul fix obtinut, prin presare la rece si centrifugare sau prin alte procedee
mecanice, din semintele fara pericarp ale plantei Helianthus annus;
- lichid uleios, limpede, de culoare galben-aurie ;
- miros slab caracteristic ;
- foarte usor solubil in benzina ;
- greu solubil in alcool;
- insolubil in apa;
Cera = ceara galbena
- produs obtinut prin topirea fagurilor de albine si contine esteri ai alcoolilor
superiori (palmitic, hidroxipalmitic, cerotic) si o proportie mare de acizi grasi
liberi comparativ cu lanolina ;
- masa solida sub forma de placi cu aspect uniform, cel putin in jumatatea
superioara a masei, cu fractura mata si granuloasa, de culoare galbena sau brun-
deschis ;
- este insolubila in apa si alcool ;
- actioneaza ca emulgator A/U slab si contribuie la stabilitatea fizica a emulsiei
prin consistenta marita pe care o confera acesteia ;
Retinoli acetatis = sol.uleioasa de acetat de vit.A
- lichid uleios sau amestec de lichid uleios si cristale, de culoare galbena pana la
galben-portocalie;
- miros si gust caracteristic;
- contine 950.000 UI/g, iar sol.inj. 300.000 UI/ml ;
- solubila in alcool absolut;
134
- insolubila in apa;
- miscibila cu uleiuri grase;
Tocopheroli acetatis = vit. E
- lichid uleios, vascos, limpede, galben-verzui;
- fara miros;
- fotosensibil;
- solubila in alcool;
- insolubila in apa;
- usor solubila in uleiuri grase;
Faza apoasa
Natrium tetraboricum = borax
- cristale incolore, transparente sau pulbere cristalina, alba;
- este o substanta usor solubila in glicerina (1 :1,5) la cald si in apa la
fierbere;
- fara miros;
- gust sarat si lesietic;
- efluorescenta (se dizolva in apa de cristalizare);
Acidi borici = acid boric
- lamele cristaline, lucioase, cu aspect sidefos, grase la pipait, sau pulbere alba
cristalina;
- fara miros ;
- gust slab acru ;
- usor solubil in glicerol, apa si alcool la fierbere ;
- solubil in apa si alcool ;
Aquae = Apa distilata
- lichid limpede incolor, inodor si insipid ;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea – se face la balanta electronica ;
- pulverizarea – se face la mojor prin triturare cu ajutortul pistilului ;
- dizolvarea – se face pentru acid boric si borax care se dizolva in apa la
fierbere ;
- amestecarea si omogenizarea – se face la mojar omogenizarea tuturor
componentelor pana la racire ;
- conditionarea – se face in recipiente bine inchise ;
Metode de preparare
- adaugarea fazei apoase peste faza uleioasa;
Preparare:
- substantele grase au puncte de topire diferite a.i. se aduc pe baia de apa in
ordine descrescatoare a p.t (uleiul de floarea soarelui, colesterolul, ceara, alcool
135
cetilic, lanolina anhidra) si colesterolul intr-o capsula de portelan sau patentula
pe baia de apa (60-70◦C) → amestec de substante grase;
- separat de dizolva boraxul si acidul boric in apa la cald → sol.apoasa de borax;
- amestecul de substante grase se aduce la mojar (care a fost incalzit in prealabil)
si peste acesta se adauga treptat si sub continua triturare solutia apoasa de
borax /acid boric (incalzita la aceeasi temperatura) ;
- triturarea continua pana la racirea unguentului ;
- apoi se incorporeaza continutul unei fiole de vit.A si vit.E ;
Observatii :
- faza apoasa se adauga peste amestecul lipofil la o temperatura aproximativ
egala cu a acestuia, triturand pana la racirea amestecului evitand separarea
fazelor;
- lanolina, ceara si alcoolul cetilic sunt emulgatori A/U;
- boraxul reactioneaza cu acizii grasi liberi din ceara si uleiul de floarea soarelui,
rezultand sarurile monovalente ale acestora care sunt emulgatori U/A ;
- se formeaza concomitent ambele tipuri de emulgatori, dar emulsia obtinuta este
de tip A/U, datorita proportiei mai mare de substante cu proprietati emulsive de
acest tip ;
- vit.A si vit.E se folosesc sub forma de solutii uleioase care sunt miscibile cu
baza de unguent lipofila si se adauga dupa racirea bazei de unguent deoarece
sunt termolabile ;
- nu se folosesc solutiile diluate ale acestor vitamine pentru ca ar diminua foarte
mult consistenta acestui unguent ;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii unguentelor consta in:
Descriere :
- unguent omogen, alb-galbui;
Omogenitate:
- unguentul intins in strat subtire pe o lama se sticla si examinat cu lupa (4,5X)
nu trebuie sa prezinte picaturi sau aglomerari de particule.
Marimea particulelor:
- se determina prin examinarea la microscop a unei mase de unguent care contine
aproximativ 10 mg substanta activa suspendata, care se intinde intr-un strat
subtire pe o lama:
► 90% din particulele examinate trebuie sa prezinte un diametru de cel mult 50
µm;
► 10% din particulele examinate se admite un diametru de cel mult 100 µm.
pH:
- se determina potentiometric. Trebuie sa fie cuprins intre 4,5 si 8,5.
136
Masa totala pe recipient:
- se determina prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente.
Sterilitate:
- in cazul unguentelor sterile se procedeaza conform prevederilor de la
„Controlul sterilitatii”.
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.
1.d. Conservare
- se conserva recipiente bine inchise, la loc racoros ;
1.e.Intrebuintari
- pentru ingrijirea mainilor si tenului;
137
► la nivel SNC: oboseala, iritabilitate, cefalee;
► aparat digestiv: anorexie, greata, voma;
► la nivelul pielii si mucoaselor: piele uscata, pierderea parului, uscaciunea gurii
si nasului;
138
31.Rp/
Acidum stearici 10,0 g
Alcoholi cetilici 5,0 g
Butir cacao 5,0 g
Glycerolum 30,0 g
Aqua destillata 70,0 g
Sodium hydroxydi 1,0 g
M.f. unguentum
D.S. ext.
1. Formularea, tehnica de preparare (substante active, excipienti, operatii
farmaceutice, metode de preparare), evaluarea farmacotehnicii, conservarea
(conditii de conservare conform FR X) a formei farmaceutice.
139
Olei cacao sau butir cacao = unt de cacao
- grasimea obtinuta din semintele arborelui Theobroma cacao ;
- masa solida, galbuie ;
- miros de cacao ;
- gust aromat ;
- insolubila in apa ;
- este un amestec de trigliceride, in principal oleo-palmito-stearina;
- prezinta 4 forme cristaline ά, β, β’, γ, forma stabila fiind β, care are p.t. = 30-35◦
C, celelalte avand p.t. mai scazute;
- la temperaturi ≥ 35◦ C apare fenomenul de supratopire, cand forma β stabila
trece in formele metastabile cu p.t. mai mici, amestecul devine limpede (nu mai
are aspect tulbure) si nu se mai solidifica la racire. Formele metastabile revin la
forma stabila in 2-4 zile ;
Faza apoasa
Glycerolum = Glicerina
- lichid limpede incolor sau slab alb-galbui vascos, fara miros si gust dulceag;
- miscibil cu apa si alcoolul in orice proportie;
- nu se amesteca cu eter, cloroform, uleiuri grase si volatile ;
- bun dizolvant al multor saruri, acizi organici, alcaloizi si sarurile lor, taninuri,
gume, zaharuri ;
- este puternic higroscopica, proprietate prin care mentine starea de umezeala,
dar folosita in stare anhidra poate produce deshidratarea tesuturilor, avand
actiune caustica;
- prezinta o buna actiune antiseptica;.
Aquae = apa distilata
- lichid limpede incolor, inodor si insipid ;
Sodium hydroxydi = hidroxid de sodiu
Operatii farmaceutice :
- cantarirea – se face la balanta electronica ;
- pulverizarea – se face la mojor prin triturare cu ajutortul pistilului ;
- dizolvarea – se face pentru hidroxidul de sodiu cu apa ;
- amestecarea si omogenizarea – se face la mojar omogenizarea tuturor
componentelor pana la racire ;
- conditionarea – se face in recipiente bine inchise ;
Metode de preparare
- unguentele cu stearati sunt unguente hidrofile, care contin ca emulgatori
sapunuri obtinute prin reactia dintre acidul stearic si un hidroxid alcalin
(reactia are loc la cald in mediu hidroglicerinat);
Preparare:
140
- se incalzesc acidul stearic, alcoolul cetilic, glicerina intr-o patentula pe baia
de apa (80-90◦C) → amestec substante grase;
- hidroxidul de sodiu se dizolva in 10 g apa → sol.apoasa de hidroxid de
sodium;
- in amestecul de substante grase mentinut pe baia de apa se adauga in fir
subtire, triturand continuu 10 g solutie hidroxid de sodium, diluata cu restul
de apa incalzita la aceeasi temperatura;
- se continua triturarea la cald cateva minute pana cand saponificarea s-a
terminat (masa nu mai spumifica) ;
- se ia vasul de pe baia de apa si se continua triturarea pana la o temperatura
sub 35◦C, cand se adauga untul de cacao razuit si se continua triturarea pana
la racire ;
Observatii :
- acidul stearic participa la formarea emulgatorului U/A care se formeaza in
urma reactiei „ex-tempore” dintre acidul stearic si hidroxidul de sodiu →
stearatul de sodiu, iar acidul stearic nesaponificat impreuna cu alcoolul cetilic
si untul de cacao sunt emulsionate ca faza interna ;
- nu se neurtalizeaza intreaga cantitate de acid stearic deoarece se pierde
consistenta de unguent ;
- in practica se recomanda sa se saponifice numai un sfert din cantitatea de acid
stearic cand rezulta unguente cu consistenta corespunzatoare a.i. se foloseste
solutia de hidroxid de sodiu 10% din care se iau 10g;
- reactia de saponificare are loc pe baia de apa la o temperatura superioara
temperaturii de topire a acidului stearic (56-70◦C) ;
- unguentul nu trebuie sa contina un exces de hidroxid de sodiu deoarece este
iritant pentru mucoase ;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii unguentelor consta in:
Descriere :
- unguent omogen, spumos cu miros de sapun;
Omogenitate:
- unguentul intins in strat subtire pe o lama se sticla si examinat cu lupa (4,5X)
nu trebuie sa prezinte picaturi sau aglomerari de particule.
Marimea particulelor:
- se determina prin examinarea la microscop a unei mase de unguent care contine
aproximativ 10 mg substanta activa suspendata, care se intinde intr-un strat
subtire pe o lama:
► 90% din particulele examinate trebuie sa prezinte un diametru de cel mult 50
µm;
► 10% din particulele examinate se admite un diametru de cel mult 100 µm.
141
pH:
- se determina potentiometric. Trebuie sa fie cuprins intre 4,5 si 8,5. Preparatul
are pH neutru;
Masa totala pe recipient:
- se determina prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente.
Sterilitate:
- in cazul unguentelor sterile se procedeaza conform prevederilor de la
„Controlul sterilitatii”.
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.
1.d. Conservare
- se conserva recipiente bine inchise, la loc racoros;
1.e.Intrebuintari
- unguent cosmetic, folosit drept crema de zi pentru tenuri grase si normale ;
- unguentele cu stearati sunt numite si creme de zi, pentru ca dupa aplicare nu
lasa grasime la suprafata pielii si se mai numesc si „vanishing cream” - creme
care intra in piele si dispar ;
142
II.4. SUPOZITOARE (VAGINALE, RECTALE,) OBTINUTE PRIN
MODELARE MANUATA (1, 2,5,7).
32. Rp/ formula asemanatoare cu « Tricomicon ovule », preparat industrial.
Metronidazoli 0.25 g
Retinoli acetatis 30.000 U.I.
Nystatini 0,10 g
Chloramphenicoli 0,25 g
Sulphathiazoli 0,25 g
Sacchari lactis 0,25 g
Olei cacao 1,25 g
M. f.globuli
Ass.Nr. VI
D.S. ext. 1 seara
1. Formularea, tehnica de preparare (substante active, excipienti, operatii
farmaceutice, metode de preparare), evaluarea farmacotehnicii, conservarea
(conditii de conservare conform FR X) a formei farmaceutice.
143
- miros si gust caracteristic ;
- in formulare are rol epitelizant si plasticizant (duce la formarea unei mase
plastice usor de modelat);
- sol.inj.contine 300.000 UI/ml (fiole de 1ml)
Nystatini = nistatin
- este un amestec de poliene antifungice obtinute din anumite tulpini de
Streptomyces noursei ;
- pulbere galbena pana la galben-cafeniu ;
- miros slab de cereale;
- higroscopica ;
- foarte greu solubila in alcool si apa ;
- are actiune antimicotica
Chloramphenicoli = cloramfenicol
- pulbere cristalina, alba sau alb-galbuie;
- fara miros;
- gust amar;
- usor solubil in alcool si propilenglicol;
- foarte putin solubil in apa;
Sulphathiazoli = sulfatiazol
- pulbere cristalina alb-galbuie ;
- fara miros ;
- sensibila la lumina ;
- foarte greu solubil in apa;
- solubila in alcool;
Excipienti:
Olei cacao = unt de cacao
- grasimea obtinuta din semintele arborelui Theobroma cacao ;
- masa solida, galbuie ;
- miros de cacao ;
- gust aromat ;
- insolubila in apa ;
- este un amestec de trigliceride, in principal oleo-palmito-stearina;
- prezinta 4 forme cristaline ά, β, β’, γ, forma stabila fiind β, care are p.t. = 30-35◦
C, celelalte avand p.t. mai scazute;
- la temperaturi ≥ 35◦ C apare fenomenul de supratopire, cand forma β stabila
trece in formele metastabile cu p.t. mai mici, amestecul devine limpede (nu mai
144
are aspect tulbure) si nu se mai solidifica la racire . Formele metastabile revin
la forma stabila in 2-4 zile ;
- in formulare are rol de baza de supozitor;
Sacchari lactis = lactoza
- pulbere cristalina alba ;
- fara miros ;
- gust slab dulce ;
- usor solubila in apa ;
- insolubila in alcool ;
- in formulare are rol conspergant (impiedica lipirea supozitoarelor intre ele si
influenteaza pozitiv pH-ul vaginal);
Operatii farmaceutice :
- cantarirea se face la balanta electronica;
- pulverizarea se face in mojar prin triturare cu ajutorul pistilului;
- amestecarea si omogenizarea se efectueaza in mojar pentru omogenizarea
tuturor componentelor supozitorului;
- modelarea se face manual pentru obtinerea supozitoarelor de marimea si forma
dorita;
- conditionarea se face in recipiente bine inchise, la cel mult 250C;
Metode de preparare :
- modelare manuala si are urmatoarele etape (5):
■ amestecarea s.a. cu excipientul, care trebuie sa fie maruntit in prealabil →
masei plastice ;
■ obtinerea magdaleonului din masa plastica prin rularea sub forma unui cilindru
de anumite dimensiuni si cu o grosime uniforma pe toata lungimea ;
■ divizarea magdaleonului cu ajutorul cutitelor ;
■ modelarea supozitoarelor ;
■ conspergarea supozitoarelor ;
- se prepara pe cale aseptica (datorita prezentei antibioticelor;
Preparare:
- intr-un mojar steril se prepara o pulbere compusa din metronidazol, nistatin,
cloramfenicol si sulfatiazol ;
- peste pulberea compusa se aduce in picatura solutia uleioasa de vit.A ;
- se adauga treptat untul de cacao razuit, se tritureaza si apoi se malaxeaza pana
la obtinerea unei mase plastice ;
- masa plastica se transforma in bol (sferic) si se ruleaza in magdaleon ;
- se divizeaza in fragmente egale (6), care se modeleaza in globule ;
- la final se consperga cu lactoza ;
Observatii:
145
- cantitatile de substante sunt prescrise pentru un singur ovul, a.i. se va
multiplica cantitatea acestora cu 6 (prescriptio multiplicata) ;
- untul de cacao trebuie sa fie maruntit in prealabil, prin razuire pe ochiurile cele
mai mici ale unei razatori ;
- substantele medicamentoase (metronidazolul, nistatinul, cloramfenicolul si
sulfatiazolul) sunt insolubile in baza de supozitor (unt de cacao) a.i. ele vor fi
incorporate in baza de supozitor sub forma de suspensie ;
- ca si conspergant se foloseste lactoza si nu talcul, care este iritant pentru
mucoasa vaginala ;
- pentru plasticizarea amestecului se foloseste sol uleioasa de vitamina A, iar
cantitatea necesara se calculeaza stiind ca o fiola contine 300.000 UI/ml
astfel (6 x 30.000 U.I = 180.000 U.I.):
1ml sol inj. Vit.A……………………………..300.000 U.I.
x ml sol inj. Vit.A…………………………….180.000 U.I
x = 180.000/300.000 = 0,6 ml sol inj. Vit.A
- fiind un preparat ce contine antibiotice se prepara pe cale aseptica ;
- excipientii, ustensilele si recipientele de preparare se sterilizeaza printr-o
metoda adecvata in functie de natura materialului ;
- recipientele de conditionare sunt sterilizate ;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii supozitoarelor consta in:
Descriere:
- supozitoare vaginale sferice (2-4 g), cu aspect omogen, culoare alb-galbuie.
Trebuie sa isi pastreze forma si consistenta la temperatura camerei. In
sectiune longitudinala, examinate cu lupa (4,5X) nu trebuie sa prezinte
aglomerari de particule, cristale sau bule de aer.
Comportament la topire sau dizolvare:
- intr-un flacon conic de 100 ml care contine 50 ml apa mentinuta la
temperatura de 37±20C se introduce un supozitor. Flaconul de agita prin
usoara rotire o data la 5 minute. Supozitorul trebuie sa se topeasca in 30
minute. Pot ramane in flacon particule de substante active si substante
auxiliare nedizolvate.
Uniformitatea masei:
- se cantaresc 20 supozitoare si se calculeaza masa medie. Aceleasi
supozitoare se cantaresc individual. Fata de masa medie calculata, masa
individuala poate sa prezinte anumite abateri prevazute in tabelul din FR X.
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor din monografiile de substante active.
1.d. Conservare
- se conserva recipiente bine inchise, la loc racoros si ferit de lumina ;
146
- fiecare ovul se ambaleaza separat in celofan sau hartie pergaminata;
1.e.Intrebuintari
- are actiune antimicotica (metronidazol, nistatin), antibacteriana (cloramfenicol,
sulfatiazol) si epitelizanta (vit.A);
- se utilizeaza in tratamentul infectiilor vaginale (tricomonazice, micotice si
microbiene) ;
147
- dupa administrare orala poate produce greata, voma, diaree;
- administrata topic este foarte bine tolerata;
Chloramphenicoli = cloramfenicol
Este un antibiotic natural produs de Streptomyces venezuelae.
►farmacocinetic
- se absoarbe bine oral.;
- legarea de proteinele plasmatice este medie;
- are liposolubilitate mare cu difuziune buna si rapida in toate tesuturile,
inclusiv lichidul cefalorahidian.;
- traverseaza placenta;
- epurarea se face predominat prin metabolizare. Metabolitul inactiv se
elimina renal prin secretie tubulara;
►farmacodinamic
Spectrul antimicrobian este larg si cuprinde:
- Bacili gram negativ: E. coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Brucella;
- Coci gram pozitiv: stafilococ auriu;
- Coci gram negativ: gonococ, meningococ;
- Rickettsii;
Mecanismul de actiune al efectului bacteriostatic:
- prin fixare pe subunitatea 50S a ribozomilor bacterieni, inhiband sinteza
proteica microbiana
►farmacotoxicologic
- are utilizare restransa fiind toxic;
►Reactii adverse hematologice: anemie aplastica, leucopenie,
agranulocitoza;
►aparat digestiv: diaree, varsaturi, hemoragii intestinale, tulburari
neuropsihice, fenomene toxice tip „sindrom cenusiu”;
Sulphathiazoli = sulfatiazol
Sulfatiazolul este o sulfamida antibacteriana de durata scurta.
►farmacocinetic
- absorbtie digestiva buna;
- legare de proteinele plasmatice medie;
- difuiune buna in tesuturi;
- se elimina renal si biliar;
►farmacodinamic
- actiune bacteriostatica cu spectru larg:
- Coci gram pozitiv: streptococ, pneumococ
- Coci gram negativL gonococ, meningococ
148
- Bacili gram negativ: Brucella, E.coli, Klebsiella
- Bacili gram pozitiv: Clostridium tetani
- Chlamidii
- Micoplasme
- Actinomicete
- Protozoare
Mecanism de actiune: bacteriostatic la concentratii obisnuite, bactericid la
concentratii mari. Interfera cu procesul de sinteza a acidului folic, deoarece
molecula lor prezinta asemanari structurale cu acidul paraaminobenzoic pe care il
antagonizeaza competitiv.
►farmacotoxicologic
- trebuie folosit cu atentie, deoarece determina aparitia fenomenului de
rezistenta ;
- alergie ;
- intoleranta gastrica, colici;
Retinoli acetatis = solutie uleiosa de acetat de retinol
Vitamina A este o vitamina liposolubila numita si vitamina antixeroftalmica
(vitamina cresterii)
►farmacocinetic
- pentru absorbtia vitaminei A este necesara prezenta sarurilor biliare, a lipazei
pancreatice, a proteinelor si grasimilor alimentare;
- vitamina A trece mai greu prin placenta si poate sa apara in laptele matern;
- se elimina prin urina si fecale;
►farmacodinamic
- actiune epitelizanta intervenind in reglarea troficitatii mucoaselor si
tegumentelor, influentand intergritatea structurala si functionala a celulelor
epiteliale ;
- are proprietati anticanceroase favorizand transfomarea celulelor maligne in
celule normale si inhiband cresterea tumorilor;
- este implicata in procesele imune si in apararea antimicrobiana, este necesara
pentru cresterea oaselor si tesuturilor moi;
- ►farmacotoxicologic
- RA apar la doze mari:
► la nivel SNC: oboseala, iritabilitate, cefalee;
► aparat digestiv: anorexie, greata, voma;
► la nivelul pielii si mucoaselor: piele uscata, pierderea parului, uscaciunea gurii
si nasului;
Sacchari lactis = lactoza
- are actiune acidifianta, antiseptica;
149
II.5. PULBERI COMPUSE NEDIVIZATE CU SUBSTANTE CU
DENSITATI DIFERITE, NEDIVIZATE SI DIVIZATE CU SUBSTANTE
EFLORESCENTE SI SUBSTANTE COLORATE (1, 2,6,7)
33. Rp/
Aluminii hydroxydi 10,0 g
Bismuthi subnitratis 10,0 g
Natrii hydrogencarbonatis 3,0 g
Magnesii oxydi 3,0 g
Extracti Belladonna 0,8 g
M.f.pulvis
D.S. int. o lingurita rasa de 3 ori pe zi
150
- nehigroscopica ;
- se pastreaza la Separandum ;
Bismuthi subnitratis = bismut subnitric
- pulbere fina, alba ;
- fara miros si fara gust ;
- practic insolubila in apa si alcool ;
- solubila in acizi minerali ;
- are actiune adsorbanta si protectoare a mucoasei digestive ;
Natrii hydrogencarbonatis = bicarbonat de sodiu
- pulbere cristalina, alba ;
- fara miros ;
- gust sarat si lesietic ;
- solubil in apa (1 :12) ;
- insolubil in alcool ;
- are actiune antiacida si alcalinizant sistemic ;
Magnesii oxydi = oxid de magneziu
- pulbere usoara, amorfa, alba ;
- fara miros ;
- gust slab lesietic ;
- practic insolubil in apa si alcool ;
- se dizolva in acizi diluati;
- are actiune antiacida si laxativa;
Aluminii hydroxydi = hidroxid de aluminiu (alucol)
- pulbere fina, amorfa, alba ;
- fara miros si fara gust ;
- practic insolubil in apa si alcool ;
- suspensia apoasa are reactie slab alcalina;
- are actiune antiacida;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea se face la balanta electronica;
- pulverizarea se face in mojar prin triturare cu ajutorul pistilului;
- amestecare asi omogenizarea se efectueaza in mojar pentru omogenizarea tuturor
componentelor pulberii;
- cernerea se face cu ajutorul sitei V;
- conditionarea se face intr-o punga de hartie;
Metode de preparare :
- amestecarea substantelor;
Preparare:
- se pulverizeaza la mojar o cantitate mica de bismut bubnitric (≈ 1g), peste care
se adauga extractul uscat de beladona si se amesteca pentru omogenizare;
151
- apoi se aduc pe rand celelalte componente in ordinea descrescatoare
densitatilor : restul de bismut subnitric, bicarbonatul de sodiu, oxidul de
magneziu si hidroxidul de aluminiu → pulbere compusa ;
- pulberea compusa se cerne prin sita V ;
- apoi se reomogenizeaza la mojar ;
Observatii :
- contine o substanta puternic activa, fapt pentru care se vor calcula dozele
maxime admise pentru o data si 24 h, fiind un preparat de uz intern:
- 1lg-ita rasa = 2g pulbere
doza pentru o data (0,075 g extract de beladona)
2g pulbere………………………………………..0,075 g extract beladona
26 g pulbere……………………………………………x g extract beladona
x = 0,975 g extract beladona 0,975 g≥ 0,80 g este in limita admisa
152
Omogenitate:
- pulberile trebuie sa prezinte un aspect uniform. Intinse in strat subtire pe o lama
de sticla si examinate cu lupa (4,5X) nu trebuie sa prezinte aglomerari de
particule.
Gradul de finete:
- se determina cu ajutorul sitelor standard numerotate conventional in functie de
dimensiunea laturilor interioare ale ochiurilor (in milimetri), de numarul de
ochiuri corespunzator pe centimetru patrat si de diametrul sarmei (in
milimetri). Uniformitatea finetii pulberilor se determina astfel: 20 g pulbere se
introduc in sita prevazuta cu capac si recipient, specificata de monografia
respectiva si se agita, daca nu se prevede altfel, timp de 20 minute. Reziduul de
la cernere obtinut cu sita specificata nu trebuie sa fie mai mare de 5% si nu
trebuie sa fie mai mic de 60% cu sita superioara. In cazul acestui preparat
gradul de finete trebuie sa fie corespunzator sitei V;
Masa totala pe recipient:
- se efectueaza in cazul pulberilor nedivizate. Se cantareste individual continutul
din zece recipiente.
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.
1.d. Conservare
- se conditioneaza si se elibereaza intr-o bunga de hartie ;
- se conserva in recipiente bine inchise (F.R.X) ;
1.e.Intrebuintari
- preparatul are actiune antispastica (extractul de beladona) si antiacida
(bismut subnitric, bicarbonat de sodiu, oxidul de magneziu si hidroxidul de
aluminiu) ;
- se utilizeaza in afectiuni gastrice ;
2. Profilul farmacocinetic, farmacodinamic si farmacotoxicologic al
substantelor medicamentoase din compozitia formulei magistrale sau
oficinale.
Extracti Belladonna = extract de beladona sicc.
►farmacocinetic
- dupa administare orala se absoarbe repede ;
- se elimina majoritar prin urina ;
- cantitati mici trec in laptele matern si in sangele fetal ;
►farmacodinamic
- relaxarea muschilor netezi viscerali la nivelul tubului digestiv (actiune
antispastica pt.stomac, intestin, veziculei si cailor biliare;), a bronhiilor
(relaxeaza musculatura bronhiilor) si vezicii urinare (relaxeaza musculatura
bazinetului, ureterelor si a vezicii urinare);
153
- relaxarea muschiului circular al irisului (midriaza si cresterea tensiunii
intraoculare)
- inhibarea glandelor exocrine (scade secretia salivara, nazala si a glandelor
cailor respiratorii)
►farmacotoxicologic
- constipatie ;
- tulburari de deglutitie ;
- rarirea mictiunilor – disurie ;
- accentuarea midriazei si cicloplegiei cu tulburari de vedere, fotofobie, cefalee ;
Bismuthi subnitratis = bismut subnitric
►farmacocinetic
- absorbtie redusa din tubul digestiv;
►farmacodinamic
- actiune slab adsorbanta si astringenta ;
- efect protector mecanic al mucoasei gastrice;
- cu hidrogenul sulfurat din intestin formeaza sulfura de bismut neagra, care
coloreaza fecalele ;
►farmacotoxicologic
- tulburari hepatice, renale si stomatite ;
- encefalopatie care evolueaza in 3 faze ;
- nitratul poate trece in nitrit determinand hipotensiune si methemoglobinemie
154
►farmacodinamic
- actiune neutralizanta si adsorbanta;
- actiune lenta si prelungita ;
►farmacotoxicologic
- in exces este laxativ sau purgativ;
- in insuficienta renala si hipermagnezie (prin retentie de magneziu) poate
determina tulburari cardiovasculare, neuromusculare (atonie musculara) si
sedare puternica ;
Aluminii hydroxydi = hidroxid de aluminiu (alucol)
►farmacocinetic
- p.o. reactioneaza cu acidul clorhidric gasric cu formare de clorura de aluminiu
(reactie de dublu schimb) ;
- aluminiu se absoarbe limitat din clorura de aluminiu si se elimina renal ;
- in exces formeaza saruri insolubile care se elimina digestiv;
►farmacodinamic
- actiune neutralizanta si adsorbanta ;
- pH-ul gastric nu este crescut peste 3-4 ;
►farmacotoxicologic
- constipatie;
- obstructie intestinala la copii sau in insuficienta renala (doze mari);
- hipofosfatemie si osteomalacie (dupa doze mari administrate prelungit) ;
155
34.Rp/
Magnesii oxydi 20,00 g
Natrii hydrogencarbonatis 10,00 g
Natrii sufas 10,00 g
Extracti Belladonnae 0,80 g
M.f.pulvis
D.S.int. un varf de cutit de 3 ori pe zi
1. Formularea, tehnica de preparare (substante active, excipienti, operatii
farmaceutice, metode de preparare), evaluarea farmacotehnicii, conservarea
(conditii de conservare conform FR X) a formei farmaceutice.
156
- are actiune antiacida si alcalinizant sistemic ;
Magnesii oxydi = oxid de magneziu
- pulbere usoara, amorfa, alba ;
- fara miros ;
- gust slab lesietic ;
- practic insolubil in apa si alcool ;
- se dizolva in acizi diluati;
- are actiune antiacida si laxativa ;
Natrii sufas = sulfat de sodiu
- cristale incolore, transparente (cristalizat cu 10 molecule de apa);
- fara miros ;
- gust sarat si slab amar ;
- eflorescent (poate ceda partial sau total apa de cristalizare)
- solubil in apa ( 1 :3) ;
- insolubil in alcool ;
- actiune laxativa, purgativa si coleretica ;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea se face la balanta electronica;
- pulverizarea se face in mojar prin triturare cu ajutorul pistilului;
- amestecare asi omogenizarea se efectueaza in mojar pentru omogenizarea tuturor
componentelor pulberii;
- cernerea se face cu ajutorul sitei V;
- conditionarea se face in recipiente bine inchise, la loc uscat;
Metode de preparare :
- amestecarea substantelor;
Magnesii oxydi 20,00 g
Natrii hydrogencarbonatis 10,00 g
Natrii sufas anhydricus 4,40 g
Sacchari lactis 5,60 g
Extracti Belladonnae 0,80 g
M.f.pulvis
D.S.int. un varf de cutit de 3 ori pe zi
Preparare:
- se pulverizeaza la mojar o cantitate mica de bicarbonat de sodiu (≈ 1g), peste
care se adauga extractul uscat de beladona si se amesteca pentru omogenizare;
- apoi se aduc pe rand celelalte componente in ordinea descrescatoare
densitatilor : restul de bicarbonat de sodiu, sulfatul de sodiu anhidru si oxidul
de magneziu→ pulbere compusa ;
- pulberea compusa se cerne prin sita V ;
157
- apoi se reomogenizeaza la mojar ;
Observatii :
- contine o substanta puternic activa, fapt pentru care se vor calcula dozele
maxime admise pentru o data si 24 h, fiind un preparat de uz intern:
- 1 varf de cutit = 1 g pulbere;
158
- sulfatul de sodiu anhidru se obtine din sulfatul de sodiu cristalizat cu 10 H2O
prin uscare la etuva la 30◦C, timp de 1h, apoi la 130◦C pana la masa constanta
cand se obtine o substanta alba, opaca, pulverulenta ;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii pulberilor consta in:
Descriere:
- pulbere alb-galbuie, fina (sita V) cu miros si gust caracteristic;
Omogenitate:
- pulberile trebuie sa prezinte un aspect uniform. Intinse in strat subtire pe o lama
de sticla si examinate cu lupa (4,5X) nu trebuie sa prezinte aglomerari de
particule.
Gradul de finete:
- se determina cu ajutorul sitelor standard numerotate conventional in functie de
dimensiunea laturilor interioare ale ochiurilor (in milimetri), de numarul de
ochiuri corespunzator pe centimetru patrat si de diametrul sarmei (in
milimetri). Uniformitatea finetii pulberilor se determina astfel: 20 g pulbere se
introduc in sita prevazuta cu capac si recipient, specificata de monografia
respectiva si se agita, daca nu se prevede altfel, timp de 20 minute. Reziduul de
la cernere obtinut cu sita specificata nu trebuie sa fie mai mare de 5% si nu
trebuie sa fie mai mic de 60% cu sita superioara. In cazul acestui preparat
gradul de finete trebuie sa fie corespunzator sitei V;
Masa totala pe recipient:
- se efectueaza in cazul pulberilor nedivizate. Se cantareste individual continutul
din zece recipiente.
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.
1.d. Conservare
- se prepara la nevoie ;
- se conserva in recipiente bine inchise, la loc uscat (F.R.X) ;
1.e.Intrebuintari
- preparatul are actiune antispastica (extractul de beladona) si antiacida
(bicarbonat de sodiu, oxidul de magneziu) si coleretica (sulfatul de sodiu);
- se utilizeaza in tulburari dispeptice de diferite origini (hepatica, digestiva,
obezitate) ;
2. Profilul farmacocinetic, farmacodinamic si farmacotoxicologic al
substantelor medicamentoase din compozitia formulei magistrale sau
oficinale.
159
Extracti Belladonna = extract de beladona sicc.
►farmacocinetic
- dupa administare orala se absoarbe repede ;
- se elimina majoritar prin urina ;
- cantitati mici trec in laptele matern si in sangele fetal ;
►farmacodinamic
- relaxarea muschilor netezi viscerali la nivelul tubului digestiv (actiune
antispastica pt.stomac, intestin, veziculei si cailor biliare;), a bronhiilor
(relaxeaza musculatura bronhiilor) si vezicii urinare (relaxeaza musculatura
bazinetului, ureterelor si a vezicii urinare);
- relaxarea muschiului circular al irisului (midriaza si cresterea tensiunii
intraoculare)
- inhibarea glandelor exocrine (scade secretia salivara, nazala si a glandelor
cailor respiratorii)
►farmacotoxicologic
- constipatie ;
- tulburari de deglutitie ;
- rarirea mictiunilor – disurie ;
- accentuarea midriazei si cicloplegiei cu tulburari de vedere, fotofobie, cefalee ;
Natrii hydrogencarbonatis = bicarbonat de sodiu
►farmacocinetic
- absorbtie gastrica in sucul gastric cu formare de clorura de sodium, apa si
dioxid de carbon;
►farmacodinamic
- actiune antiacida de scurta durata ;
►farmacotoxicologic
- in exces, alcalinizarea continutului gastric, cu scaderea vascozitatii mucusului
protector si cu efect rebound acid (stimulare secundara a secretiei gastrice);
- in cantitati mari, alcaloza;
- timp indelungat, in asociere cu aport crescut de calciu favorizeaza litiaza
renala ;
Magnesii oxydi = oxid de magneziu (magnesia usta)
►farmacocinetic
- p.o. reactioneaza cu acidul clorhidric gasric cu formare de clorura de magneziu
(reactie de dublu schimb) ;
- magneziu se absoarbe din clorura de magneziu solubila si se elimina renal,
restul se elimina digestiv;
►farmacodinamic
- actiune neutralizanta si adsorbanta;
- actiune lenta si prelungita ;
160
►farmacotoxicologic
- in exces este laxativ sau purgativ;
- in insuficienta renala si hipermagnezie (prin retentie de magneziu) poate
determina tulburari cardiovasculare, neuromusculare (atonie musculara) si
sedare puternica ;
Natrii sufas = sulfat de sodiu
►farmacocinetic
- absorbtie p.o. buna;
►farmacodinamic
- coleretic de natura anorganica ;
- se foloseste in tulburari dispeptice de diferite origini ;
►farmacotoxicologic
- nu se administreaza in afectiuni hepato-biliare acute;
161
35.Rp/
Papaverini hydrochlorici 2,00 g
Natrii hydrogencarbonatis 10,00 g
Natrii sufas 10,00 g
Extracti Belladonnae 1,50 g
M.f.pulvis
D.S.int. o lingurita rasa de 3 ori pe zi
162
- se pastreaza la Separandum ;
Natrii hydrogencarbonatis = bicarbonat de sodiu
- pulbere cristalina, alba ;
- fara miros ;
- gust sarat si lesietic ;
- solubil in apa (1 :12) ;
- insolubil in alcool ;
- are actiune antiacida si alcalinizant sistemic ;
Natrii sufas = sulfat de sodiu
- cristale incolore, transparente (cristalizat cu 10 molecule de apa);
- fara miros ;
- gust sarat si slab amar ;
- eflorescent (poate ceda partial sau total apa de cristalizare)
- solubil in apa (1:3) ;
- insolubil in alcool ;
- actiune laxativa, purgativa si coleretica ;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea se face la balanta electronica;
- pulverizarea se face in mojar prin triturare cu ajutorul pistilului;
- amestecare asi omogenizarea se efectueaza in mojar pentru omogenizarea tuturor
componentelor pulberii;
- cernerea se face cu ajutorul sitei V;
- conditionarea se face in recipiente bine inchise, la loc uscat;
Metode de preparare :
- amestecarea substantelor;
Papaverini hydrochlorici 2,00 g
Natrii hydrogencarbonatis 10,00 g
Natrii sufas anhydricus 4,40 g
Sacchari lactis 5,60 g
Extracti Belladonnae 0,66 g
M.f.pulvis
D.S.int. o lingurita rasa de 3 ori pe zi
Preparare:
- initial se pulverizeaza lactoza la mojar peste care se adauga extractul uscat de
beladona si papaverina clorhidrica si amestecul obtinut se tritureaza pentru
omogenizare;
- se aduc pe rand la mojar celelalte componente: bicarbonatul de sodiu si sulfatul
de sodiu anhidru → pulberea compusa;
- pulberea compusa se trece prin sita V si apoi se reomogenizeaza la mojar;
Observatii:
163
- contine doua substante puternic active, fapt pentru care se vor calcula dozele
maxime admise pentru o data si 24 h, fiind un preparat de uz intern:
- 1lg-ita rasa = 2g pulbere
doza pentru o data (0,075 g extract de beladona)
2g pulbere………………………………………..0,075 g extract beladona
20 g pulbere……………………………………………x g extract beladona
x = 0,75 g extract beladona 0,75 ≤ 1,5 g extract beladona
164
- se va inlocui cantitatea de sulfat de sodiu (10 g) cu 4,4 g sulfat de sodiu
anhidru. Diferenta de 5,6 g se va completa cu lactoza (pentru a nu schimba
dojazul prevazut in formula);
- se adnoteaza reteta cu modificarea efectuata;
- sulfatul de sodiu anhidru se obtine din sulfatul de sodiu cristalizat cu 10 H2O
prin uscare la etuva la 30◦C, timp de 1h, apoi la 130◦C pana la masa constanta
cand se obtine o substanta alba, opaca, pulverulenta ;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii pulberilor consta in:
Descriere:
- pulbere alb-galbuie, fina (sita V) cu miros si gust caracteristic;
Omogenitate:
- pulberile trebuie sa prezinte un aspect uniform. Intinse in strat subtire pe o lama
de sticla si examinate cu lupa (4,5X) nu trebuie sa prezinte aglomerari de
particule.
Gradul de finete:
- se determina cu ajutorul sitelor standard numerotate conventional in functie de
dimensiunea laturilor interioare ale ochiurilor (in milimetri), de numarul de
ochiuri corespunzator pe centimetru patrat si de diametrul sarmei (in
milimetri). Uniformitatea finetii pulberilor se determina astfel: 20 g pulbere se
introduc in sita prevazuta cu capac si recipient, specificata de monografia
respectiva si se agita, daca nu se prevede altfel, timp de 20 minute. Reziduul de
la cernere obtinut cu sita specificata nu trebuie sa fie mai mare de 5% si nu
trebuie sa fie mai mic de 60% cu sita superioara. In cazul acestui preparat
gradul de finete trebuie sa fie corespunzator sitei V;
Masa totala pe recipient:
- se efectueaza in cazul pulberilor nedivizate. Se cantareste individual continutul
din zece recipiente.
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.
1.d. Conservare
- se prepara la nevoie ;
- se conserva in recipiente bine inchise, la loc uscat (F.R.X) ;
1.e.Intrebuintari
- preparatul are actiune antispastica (extractul de beladona si papaverina) si
antiacida (bicarbonat de sodiu) si coleretica (sulfatul de sodiu);
- se utilizeaza in tulburari dispeptice de diferite origini (hepatica, digestiva,
obezitate) ;
165
2. Profilul farmacocinetic, farmacodinamic si farmacotoxicologic al
substantelor medicamentoase din compozitia formulei magistrale sau
oficinale.
166
- inhibarea glandelor exocrine (scade secretia salivara, nazala si a glandelor
cailor respiratorii)
►farmacotoxicologic
- constipatie ;
- tulburari de deglutitie ;
- rarirea mictiunilor – disurie ;
- accentuarea midriazei si cicloplegiei cu tulburari de vedere, fotofobie, cefalee ;
167
36.Rp/
Caolini 4,0 g
Carbo medicinalis 4,0 g
Natrii hydrogencarbonatis 6,0 g
Magnesii oxydi 8,0 g
M.f.pulvis
D.S.int. o lingurita de 3 ori pe zi
168
- gust sarat si lesietic ;
- solubil in apa (1 :12) ;
- insolubil in alcool ;
- are actiune antiacida si alcalinizant sistemic ;
Magnesii oxydi = oxid de magneziu
- pulbere usoara, amorfa, alba ;
- fara miros ;
- gust slab lesietic ;
- practic insolubil in apa si alcool ;
- se dizolva in acizi diluati;
- are actiune antiacida si laxativa ;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea se face la balanta electronica, se va efectua pe hartie de celofan;
- pulverizarea se face in mojar prin triturare cu ajutorul pistilului;
- amestecarea si omogenizarea se efectueaza in mojar pentru omogenizarea tuturor
componentelor pulberii;
- cernerea se face cu ajutorul sitei VI;
- conditionarea se face in pungi de hartie cerata;
Metode de preparare :
- amestecarea substantelor;
Preparare:
- se aduc in mojar substantele in ordine descrescatoare a densitatilor si anume:
bicarbonatul de sodium, caolinul si oxidul de magneziu triturandu-se pana la
omogenizare pulberii, iar la final se adauga carbunele medicinal → pulbere
compusa;
- pulberea compusa se cerne prin sita VI ;
- dupa cernere pulberea se reomogenizeaza la mojar ;
Observatii :
- pulberea contine substante cu densitati diferite a.i. ele vor fi aduse la mojar in
ordine descrescatoare a densitatilor si anume: bicarbonatul de sodiu, caolinul si
oxidul de magneziu ;
- oxidul de magneziu are tendinta de aglomerare si se va pulveriza prin frecare
de sita IV ;
- carbunele medicinal fiind o substanta colorata se aduce ultima la mojar, dar si
pentru a putea observa omogenitatea pulberii ;
- deoarece la administrarea acestui preparat se urmareste actiunea adsorbanta a
unor componente, pulberea se cerne prin sita VI ;
- pulverizarea substantelor colorate si colorante se realizeaza numai in mojare cu
peretii luciosi si niciodata nu vor fi aduse primele la mojar, pentru evitarea
169
patrunderii substantei in porii acestuia, ceea ce duce la colorarea partii
interioare a mojarului ;
- pentru manipularea substantelor colorate se folosesc numai mojarele, sitele si
linguritele destinate acestui scop ;
- se va lucra intr-un spatiu ferit de curenti de aer ;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii pulberilor consta in:
Descriere:
- pulbere de culoare gri, omogena, fara miros ;
Omogenitate:
- pulberile trebuie sa prezinte un aspect uniform. Intinse in strat subtire pe o lama
de sticla si examinate cu lupa (4,5X) nu trebuie sa prezinte aglomerari de
particule.
Gradul de finete:
- se determina cu ajutorul sitelor standard numerotate conventional in functie de
dimensiunea laturilor interioare ale ochiurilor (in milimetri), de numarul de
ochiuri corespunzator pe centimetru patrat si de diametrul sarmei (in
milimetri). Uniformitatea finetii pulberilor se determina astfel: 20 g pulbere se
introduc in sita prevazuta cu capac si recipient, specificata de monografia
respectiva si se agita, daca nu se prevede altfel, timp de 20 minute. Reziduul de
la cernere obtinut cu sita specificata nu trebuie sa fie mai mare de 5% si nu
trebuie sa fie mai mic de 60% cu sita superioara. In cazul acestui preparat
gradul de finete trebuie sa fie corespunzator sitei VI (se urmareste actiunea
adsorbanta a unor componente);
Masa totala pe recipient:
- se efectueaza in cazul pulberilor nedivizate. Se cantareste individual continutul
din zece recipiente.
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.
1.d. Conservare
- se elibereaza intr-o punga de hartie etichetata corespunzator si mentionad
modul de administrare ;
- se pastreaza la loc uscat ;
1.e.Intrebuintari
- are actiune antiacida (bicarbonat de sodiu si oxid de magneziu) si adsorbanta
(caolin si carbune medicinal) ;
- se utilizeaza in tratamentul starilor de hiperaciditate, starilor inflamatorii ale
mucoasei intestinale si flatulenta ;
170
2. Profilul farmacocinetic, farmacodinamic si farmacotoxicologic al
substantelormedicamentoase din compozitia formulei magistrale sau
oficinale
Caolini = caolin sau silicat de aluminiu hidratat natural
►farmacocinetic
- nu se absorbe digestiv;
►farmacodinamic
- adsorbant pentru toxine si substante chimice variate, inclusiv medicamente,
existente concomitent cu el in lumenul digestiv (ex. atropina, digoxina) ;
►farmacotoxicologic
Carbo medicinalis = carbune medicinal
►farmacocinetic
- nu se absorbe digestiv;
►farmacodinamic
- actiune antiflatulenta,(diminua sau inlatura gazele aflate in exces in intestin );
- actioneaza prin mecanism fizic, adsorbtia ;
►farmacotoxicologic
Natrii hydrogencarbonatis = bicarbonat de sodiu
►farmacocinetic
- absorbtie gastrica in sucul gastric cu formare de clorura de sodium, apa si
dioxid de carbon;
►farmacodinamic
- actiune antiacida de scurta durata ;
- ►farmacotoxicologic
- in exces, alcalinizarea continutului gastric, cu scaderea vascozitatii mucusului
protector si cu efect rebound acid (stimulare secundara a secretiei gastrice);
- in cantitati mari, alcaloza;
- timp indelungat, in asociere cu aport crescut de calciu favorizeaza litiaza
renala ;
171
- in exces este laxativ sau purgativ;
- in insuficienta renala si hipermagnezie (prin retentie de magneziu) poate
determina tulburari cardiovasculare, neuromusculare (atonie musculara) si
sedare puternica ;
172
- nu trebuie sa contina mai mult de 500 microorganisme aerobe pe gram ;
- in formulare are rol absorbant;
Amylum tritici = amidon de grau
- se obtine din cariopsele plantei Triticum aestivum;
- pulbere fina, alba ;
- fara miros si fara gust ;
- practic insolubil in apa si alcool la o temperatura intre 8-15◦C ;
- se pastreaza in recipiente inchise etans, pe eticheta mentionandu-se natura
amidonului ;
- in formulare are rol absorbant;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea se face la balanta electronica;
- pulverizarea se face in mojar prin triturare cu ajutorul pistilului;
- amestecarea si omogenizarea se efectueaza in mojar pentru omogenizarea tuturor
componentelor pulberii;
- cernerea se face cu ajutorul sitei VIII;
- conditionarea se face in cutii de material plastic\;
Metode de preparare :
- amestecarea substantelor;
Preparare:
- acidul salicilic se pulverizeaza intr-un mojar peste care se aduce amidonul si
apoi talcul triturand dupa fiecare adaugare → pulbere compusa ;
- pulberea compusa se trece prin sita VIII;
pentru aplicare pe pielea sugarilor:
- acidul salicilic se pulverizeaza intr-un mojar steril;
- din amidonul si talc se prepara o pulbere compusa care se sterilizeaza la etuva
la 170◦C timp de 1h; → pulbere compusa sterila de amidon si talc;
- peste acidul salicilic se aduce pulbere compusa sterila de amidon si talc,
triturand dupa fiecare adaugare → pulbere compusa;
- pulberea compusa se trece prin sita VIII;
- se conditioneaza in flacoane inchise etans ;
Observatii :
- cf. indicatiilor din formula M.f. pulvis subtilissimus, reteta magistrala este o
pudra si se foloseste pentru aplicare pe pielea copiilor, fapt pentru care nu se va
folosi o concentratie de acid salicylic ≥ 5%, datorita actiunii caustice a acestuia
pe pielea delicata a copiilor;
- pudra care se aplica pe pielea sugarilor trebuie sa fie sterila, a.i. se prepara pe
cale aseptica, iar excipientii, ustensilele si recipientele de preparare si
conditionare se sterilizeaza printr-o metoda adecvata in functie de natura
materialului ;
173
- deoarece contine acid salicylic, care reactioneaza cu metalele, nu se vor folosi
pentru manipularea acestuia lingurite metalice si nici site cu fir metalic
folosindu-se lingurite din material plastic sau os si site cu fir de nylon sau
matase;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii pulberilor consta in:
Descriere:
- pulbere alba, omogena, fara miros;
Omogenitate:
- pulberile trebuie sa prezinte un aspect uniform. Intinse in strat subtire pe o lama
de sticla si examinate cu lupa (4,5X) nu trebuie sa prezinte aglomerari de
particule.
Gradul de finete:
- se determina cu ajutorul sitelor standard numerotate conventional in functie de
dimensiunea laturilor interioare ale ochiurilor (in milimetri), de numarul de
ochiuri corespunzator pe centimetru patrat si de diametrul sarmei (in
milimetri). Uniformitatea finetii pulberilor se determina astfel: 20 g pulbere se
introduc in sita prevazuta cu capac si recipient, specificata de monografia
respectiva si se agita, daca nu se prevede altfel, timp de 20 minute. Reziduul de
la cernere obtinut cu sita specificata nu trebuie sa fie mai mare de 5% si nu
trebuie sa fie mai mic de 60% cu sita superioara. In cazul acestui preparat
gradul de finete trebuie sa fie corespunzator sitei VIII (pudra sicativa care are
rolul de a retina secretiile pielii, impiedicand frecarea si macerarea pielii);
Masa totala pe recipient:
- se efectueaza in cazul pulberilor nedivizate. Se cantareste individual continutul
din zece recipiente.
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.
Sterilitate:
- pulberile care se aplica pe plagi, pe arsuri si pe pielea sugarilor trebuie sa
corespunda prevederilor de la „Controlul sterilitatii”.
1.d. Conservare
- se elibereaza si se conditioneaza in cutii de material plastic, inchise etans;
1.e.Intrebuintari
- are actiune antiseptica (acid salicilic) si sicativa (talcul si amidonul);
- se utilizeaza pentru a retine secretiile pielii impiedicand frecarea si macerarea
pielii;
174
2. Profilul farmacocinetic, farmacodinamic si farmacotoxicologic al
substantelor medicamentoase din compozitia formulei magistrale sau
oficinale.
Acidum salycilicum = acid salicilic
►farmacocinetic
- absorbtie tegumentara ;
- se utilizeaza in special sub forma de preparate magistrale de uz extern;
►farmacodinamic
- actiune antiseptica, antifungica (1-3%), cheratoplastica (0,5-1%) si cheratolitica
(10-30%), in functie de concentratie;
- este si analgezic si antipiretic (sistemic) ;
►farmacotoxicologic
- este puternic iritant pentru mucoase ;
- in concentratiile cheratolitice, aplicat pe pielea normala, produc necroza ;
Talcul si Amylum tritici au actiune absorbanta si sicativa
175
38.Rp/
Ammonii ichthyolsulfonici 0,5 g
Zinci oxydi 2,0 g
Amyli tritici 5,0 g
Talci 5,0 g
M.f.pulvis subtillissimus
D.S.ext.
1. Formularea, tehnica de preparare (substante active, excipienti, operatii
farmaceutice, metode de preparare), evaluarea farmacotehnicii, conservarea
(conditii de conservare conform FR X) a formei farmaceutice.
176
- pulbere fina, amorfa, alba ;
- fara miros si fara gust ;
- practic insolubila in apa si alcool ;
- in formulare are rol absorbant;
Talcul = hidrosilicat de magneziu natural purificat si pulverizat
- pulbere foarte fina, alba, onctuoasa la pipait, aderenta, lipsita de granulatii
nisipoase ;
- fara miros si fara gust;
- are caracter hidrofob si se disperseaza in glicerol ;
- nu trebuie sa contina mai mult de 500 microorganisme aerobe pe gram ;
- in formulare are rol absorbant;
Amylum tritici = amidon de grau
- se obtine din cariopsele plantei Triticum aestivum;
- pulbere fina, alba ;
- fara miros si fara gust ;
- practic insolubil in apa si alcool la o temperatura intre 8-15◦C ;
- se pastreaza in recipiente inchise etans, pe eticheta mentionandu-se natura
amidonului ;
- in formulare are rol absorbant;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea se face la balanta electronica;
- pulverizarea se face in mojar prin triturare cu ajutorul pistilului;
- amestecarea si omogenizarea se efectueaza in mojar pentru omogenizarea tuturor
componentelor pulberii;
- cernerea se face cu ajutorul sitei VIII;
- conditionarea se face in cutii de material plastic sau borcane din sticla bine
inchise\;
Metode de preparare :
- amestecarea substantelor;
Preparare:
- ihtiolul se cantareste intr-o capsula de portelan peste care se aduce o cantitate
dubla de spirt eterat (1g), iar amestecul se tritureaza pana la omogenizare;
- din oxidul de zinc, amidon si talc se prepara o pulbere compusa ;
- pulberea compusa se aduce treptat peste dispersia de ihtiol in spirt eterat si se
tritureaza pentru omogenizare ;
- pulberea compusa se trece prin sita VIII;
- dupa cernere pudra se poate usca ;
Observatii:
177
- ihtiolul daca se incorporeaza ca atare in pulberea compusa determina
aglomerarea acesteia, a.i se poate incorpora mai usor in pulbere, dupa o
prealabila dispersare cu un solvent volatil;
- se prefera folosirea spirtului eterat pentru solubilizarea ihtiolului, pentru a nu
mari gradul de aglomerare al pulberii (la triturarea amestecului spirtul eterat se
evapora si ihtiolul ramane dispersat uniform);
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii pulberilor consta in:
Descriere:
- pulbere brun-cafenie, omogena, cu miros caracteristic;
Omogenitate:
- pulberile trebuie sa prezinte un aspect uniform. Intinse in strat subtire pe o lama
de sticla si examinate cu lupa (4,5X) nu trebuie sa prezinte aglomerari de
particule.
Gradul de finete:
- se determina cu ajutorul sitelor standard numerotate conventional in functie de
dimensiunea laturilor interioare ale ochiurilor (in milimetri), de numarul de
ochiuri corespunzator pe centimetru patrat si de diametrul sarmei (in
milimetri). Uniformitatea finetii pulberilor se determina astfel: 20 g pulbere se
introduc in sita prevazuta cu capac si recipient, specificata de monografia
respectiva si se agita, daca nu se prevede altfel, timp de 20 minute. Reziduul de
la cernere obtinut cu sita specificata nu trebuie sa fie mai mare de 5% si nu
trebuie sa fie mai mic de 60% cu sita superioara. In cazul acestui preparat
gradul de finete trebuie sa fie corespunzator sitei VIII (pudra);
Masa totala pe recipient:
- se efectueaza in cazul pulberilor nedivizate. Se cantareste individual continutul
din zece recipiente.
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.
1.d. Conservare
- in borcane de sticla sau cutii de material plastic, bine inchise;
1.e.Intrebuintari
- are actiune antiseptica (ihtiol) si sicativa (oxid de zinc, talc si amidon);
178
Pudrele servesc la protejarea mecanica, la uscarea si racorirea pielii, la
infrumusetarea tenului sau la aplicarea si absorbtia substantelor medicamentoase la
nivelul epidermei sau mucoaselor.
Aceasta pudra are rolul de a retine secretiile pielii impiedicand frecarea si
macerarea pielii.
Ihtiolul are actiune antiseboreica, antiinflamatoare, keratoplastica.
Oxidul de zinc are actiune astringenta si absorbanta.
Talcul si amidonul au actiune absorbanta si sicativa.
39.Rp/
Chloramphenicoli 0,2 g
Zinci oxydi 2,0 g
Talci 4,0 g
Acidi borici 4,0 g
M.f.pulvis subtillissimus sterilisatum
D.S.ext.
1. Formularea, tehnica de preparare (substante active, excipienti, operatii
farmaceutice, metode de preparare), evaluarea farmacotehnicii, conservarea
(conditii de conservare conform FR X) a formei farmaceutice.
179
- usor solubil in alcool si apa la fierbere ;
- are actiune antiseptica ;
Excipienti:
Zinci oxydum = oxid de zinc
- pulbere fina, amorfa, alba ;
- fara miros si fara gust ;
- practic insolubila in apa si alcool ;
- in formulare are rol absorbant;
Talcul = hidrosilicat de magneziu natural purificat si pulverizat
- pulbere foarte fina, alba, onctuoasa la pipait, aderenta, lipsita de granulatii
nisipoase ;
- fara miros si fara gust;
- are caracter hidrofob si se disperseaza in glicerol ;
- nu trebuie sa contina mai mult de 500 microorganisme aerobe pe gram ;
- in formulare are rol absorbant;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea se face la balanta electronica;
- pulverizarea se face in mojar prin triturare cu ajutorul pistilului;
- amestecarea si omogenizarea se efectueaza in mojar pentru omogenizarea tuturor
componentelor pulberii;
- cernerea se face cu ajutorul sitei VIII;
- conditionarea se face in recipiente inchise\etans;
Metode de preparare :
- amestecarea substantelor;
- se prepara pe cale aseptica;
Preparare:
- acidul boric se pulverizeaza la mojar prin intermediu volatil ;
- dupa evaporarea alcoolului se adauga oxidul de zinc si talcul triturand dupa
fiecare adaugare → pulbere compusa ;
- pulberea compusa se cerne prin sita VIII, apoi se sterilizeaza la 170◦C timp de
1h ;
- intr-un mojar steril se pulverizeaza cloramfenicolul peste care se aduce treptat
pulberea compusa sterila, racita si se tritureaza pana la omogenizare ;
Observatii:
- fiind o pulbere care contine un antibiotic trebuie sa fie sterila pentru a evita
suprainfectarea ranilor sau o diminuare a activitatii antibioticului;
- cloramfenicolul desi este rezistent la 100◦C, nu poate fi sterilizat la 170◦C
deoarece se inactiveaza, a.i. pudra se va prepara pe cale aseptica ;
- in locul cloramfenicolului pulbere se poate folosi si cloramfenicolul capsule
sau drajeuri, dar in cazul drajeurilor trebuie sa indepartat stratul de drajefiere
180
(cu un tifon umed, iar samburele de cloramfenicol se sterge cu o hartie de filtru
sau cu un tifon uscat si se usuca la etuva la 100◦C) ;
- excipientii se sterilizeaza in prealabil, sterilizarea se poate realiza la etuva la
160◦C – 3h, la 170◦C – 1h sau la 180◦C – 30 min. ( de obicei pentru excipientii
pudrelor se prefera sterilizarea la etuva la 170◦C – 1h, in tavite metalice sau in
capsule de portelan, in strat subtire)
- ustensilele si recipientele de preparare si conditionare se sterilizeaza printr-o
metoda adecvata in functie de natura materialului ;
- pentru o buna pulverizare a acidului boric se prefera, intotdeauna pulverizarea
prin intermediu volatil (alcool) ;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii pulberilor consta in:
Descriere:
- pulbere alba, omogena, fara miros;
Omogenitate:
- pulberile trebuie sa prezinte un aspect uniform. Intinse in strat subtire pe o lama
de sticla si examinate cu lupa (4,5X) nu trebuie sa prezinte aglomerari de
particule.
Gradul de finete:
- se determina cu ajutorul sitelor standard numerotate conventional in functie de
dimensiunea laturilor interioare ale ochiurilor (in milimetri), de numarul de
ochiuri corespunzator pe centimetru patrat si de diametrul sarmei (in
milimetri). Uniformitatea finetii pulberilor se determina astfel: 20 g pulbere se
introduc in sita prevazuta cu capac si recipient, specificata de monografia
respectiva si se agita, daca nu se prevede altfel, timp de 20 minute. Reziduul de
la cernere obtinut cu sita specificata nu trebuie sa fie mai mare de 5% si nu
trebuie sa fie mai mic de 60% cu sita superioara. In cazul acestui preparat
gradul de finete trebuie sa fie corespunzator sitei VIII (pudra);
Masa totala pe recipient:
- se efectueaza in cazul pulberilor nedivizate. Se cantareste individual continutul
din zece recipiente.
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.
Sterilitate:
- pulberile care se aplica pe plagi, pe arsuri si pe pielea sugarilor trebuie sa
corespunda prevederilor de la „Controlul sterilitatii”;
1.d. Conservare
181
- in recipiente inchise etans;
1.e.Intrebuintari
- are actiune antiseptica (cloramfeniol si acid boric) si sicativa (oxid de zinc, talc
si amidon);
- se utilizeaza in afectiuni infectate ale pielii ;
Chloramphenicoli = cloramfenicol
Este un antibiotic natural produs de Streptomyces venezuelae.
►farmacocinetic
- se absoarbe bine oral.;
- legarea de proteinele plasmatice este medie;
- are liposolubilitate mare cu difuziune buna si rapida in toate tesuturile,
inclusiv lichidul cefalorahidian.;
- traverseaza placenta;
- epurarea se face predominat prin metabolizare. Metabolitul inactiv se
elimina renal prin secretie tubulara;
►farmacodinamic
Spectrul antimicrobian este larg si cuprinde:
- Bacili gram negativ: E. coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Brucella;
- Coci gram pozitiv: stafilococ auriu;
- Coci gram negativ: gonococ, meningococ;
- Rickettsii;
Mecanismul de actiune al efectului bacteriostatic:
- prin fixare pe subunitatea 50S a ribozomilor bacterieni, inhiband sinteza
proteica microbiana
►farmacotoxicologic
- are utilizare restransa fiind toxic;
- Reactii adverse:
►hematologice: anemie aplastica, leucopenie, agranulocitoza;
►aparat digestiv: diaree, varsaturi, hemoragii intestinale, tulburari
neuropsihice, fenomene toxice tip „sindrom cenusiu”;
182
Acidi borici = acid boric
►farmacocinetic
- absorbtie buna pe piele si mucoase;
►farmacodinamic
- actiune antiseptica slaba;
►farmacotoxicologic
- nu se aplica pe plagi sau arsuri cu suprafata mare datorita absorbtiei;
- este interzis copiilor sub 3 ani ;
40.Rp/
Tetraciclini 1,0 g
Mentholi 1,0 g
Zinci oxydi 30,0 g
Talci q.s.ad 100,0 g
M.f.pulvis subtillissimus sterilisatum
D.S.ext.
1. Formularea, tehnica de preparare (substante active, excipienti, operatii
farmaceutice, metode de preparare), evaluarea farmacotehnicii, conservarea
(conditii de conservare conform FR X) a formei farmaceutice.
183
- la temperatura camerei se volatilizeaza ;
- este o substanta termolabila ;
Excipienti:
Zinci oxydum = oxid de zinc
- pulbere fina, amorfa, alba ;
- fara miros si fara gust ;
- practic insolubila in apa si alcool ;
- in formulare are rol absorbant;
Talcul = hidrosilicat de magneziu natural purificat si pulverizat
- pulbere foarte fina, alba, onctuoasa la pipait, aderenta, lipsita de granulatii
nisipoase ;
- fara miros si fara gust;
- are caracter hidrofob si se disperseaza in glicerol ;
- nu trebuie sa contina mai mult de 500 microorganisme aerobe pe gram ;
- in formulare are rol absorbant;
Operatii farmaceutice :
- cantarirea se face la balanta electronica;
- pulverizarea se face in mojar prin triturare cu ajutorul pistilului;
- amestecarea si omogenizarea se efectueaza in mojar pentru omogenizarea tuturor
componentelor pulberii;
- cernerea se face cu ajutorul sitei VIII;
- conditionarea se face in recipiente inchise\etans;
Metode de preparare :
- amestecarea substantelor;
- se prepara pe cale aseptica;
Preparare:
- se tritureaza la mojar oxidul de zinc si talcul → pulbere compusa;
- pulberea compusa se trece prin sita VIII si apoi se sterilizeaza la etuva la 170◦C
timp de 1h ;
- intr-un mojar steril se pulverizeaza mentolul si se amesteca cu jumatate din
pulberea compusa sterila si racita ;
- intr-un alt mojar steril se pulverizeaza tetraciclina si se amesteca cu restul de
pulbere compusa sterila si racita ;
- in final se reunesc cele doua portiuni de pulbere compusa si se tritureaza pentru
omogenizare ;
Observatii :
- fiind o pulbere care contine un antibiotic trebuie sa fie sterile, pentru a evita
suprainfectarea ranilor sau o diminuare a activitatii antibioticului;
- tetracicilina si mentolul sunt substante termolabile a.i. pudra se va prepara pe
cale aseptica ;
184
- excipientii se sterilizeaza in prealabil, sterilizarea se poate realiza la etuva la
160◦C – 3h, la 170◦C – 1h sau la 180◦C – 30 min. ( de obicei pentru excipientii
pudrelor se prefera sterilizarea la etuva la 170◦C – 1h, in tavite metalice sau in
capsule de portelan, in strat subtire) ;
- ustensilele si recipientele de preparare si conditionare se sterilizeaza printr-o
metoda adecvata in functie de natura materialului ;
- pentru o buna pulverizare a mentolului se prefera, pulverizarea prin intermediu
volatil (alcool) ;
1.c.Evaluare farmacotehnica
Conform FR X controlul calitatii pulberilor consta in:
Descriere:
- pulbere alba, omogena, cu miros de mentol;
Omogenitate:
- pulberile trebuie sa prezinte un aspect uniform. Intinse in strat subtire pe o lama
de sticla si examinate cu lupa (4,5X) nu trebuie sa prezinte aglomerari de
particule.
Gradul de finete:
- se determina cu ajutorul sitelor standard numerotate conventional in functie de
dimensiunea laturilor interioare ale ochiurilor (in milimetri), de numarul de
ochiuri corespunzator pe centimetru patrat si de diametrul sarmei (in
milimetri). Uniformitatea finetii pulberilor se determina astfel: 20 g pulbere se
introduc in sita prevazuta cu capac si recipient, specificata de monografia
respectiva si se agita, daca nu se prevede altfel, timp de 20 minute. Reziduul de
la cernere obtinut cu sita specificata nu trebuie sa fie mai mare de 5% si nu
trebuie sa fie mai mic de 60% cu sita superioara. In cazul acestui preparat
gradul de finete trebuie sa fie corespunzator sitei VIII (pudra);
Masa totala pe recipient:
- se efectueaza in cazul pulberilor nedivizate. Se cantareste individual continutul
din zece recipiente.
Dozare:
- se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.
Sterilitate:
- pulberile care se aplica pe plagi, pe arsuri si pe pielea sugarilor trebuie sa
corespunda prevederilor de la „Controlul sterilitatii”;
1.d. Conservare
- in recipiente inchise etans;
1.e.Intrebuintari
185
- are actiune antiseptica (teraciclina), antipruriginoasa (mentolul) si sicativa
(oxid de zinc si talc);
- se utilizeaza in afectiuni infectate ale pielii ;
2. Profilul farmacocinetic, farmacodinamic si farmacotoxicologic al
substantelor medicamentoase din compozitia formulei magistrale sau
oficinale.
Tetraciclynum = tertarciclina
►farmacocinetic
- bodisponibilitate orala buna, scazuta la asocierea cu alimente (mai ales
produse lactate) si medicamente care contin calciu, magneziu si fier,
antiacide alcalinizante;
- dfuziune in tesuturi mai mica decat tetraciclinele din generatia a II-a;
- i bila concentratia atinsa este de 5-10 ori mai mare decat cea plasmatica;
- se acumuleaza in tesutul reticuloendotelial, oase, dentina, smaltul dentar;
- eliminarea dupa administrare orala se face prin scaun si renal;
- absorbtie tegumentara si mucoasa;
►farmacodinamic
- antibiotic cu spectru larg ;
- mecanismul de actiune este bacteriostatic, prin legarea specifica de subunitatile
ribozomale 30S, cu impiedicarea sintezei proteice bacteriene;
►farmacotoxicologic
- toxicitate relativ redusa ;
Zinci oxydi = Oxid de zinc *
►farmacocinetic
- actiune locala la nivelul pielii;
►farmacodinamic
- actiune astringenta (efectul astringent este efect de contractare a tesuturilor, de
scadere a secretiilor glandelor si mucoaselor, de oprire a hemoragiilor capilare
si a diareei. In acest preparat efectul astringent se manifesta prin scaderea
secretiilor glandelor sebacee si absorbanta (absoarbe secretiile in exces);
►farmacotoxicologic
Talci = Talcul sau hidrosilicat de magneziu natural purificat si pulverizat *
►farmacocinetic
- actiune locala la nivelul pielii;
►farmacodinamic
- actiune absorbanta (absoarbe secretiile in exces) si sicativ (efect de uscare);
Mentholi = Mentol
►farmacodinamic
- actiune antipruriginoasa (efect de suprimare a pruritului), racoritoare si
antialergica ;
186
187