d

(Analgezice neopioide, anasaaaalgezice nenarcotice)

·0 ddintre termogeneză și termoliză.

·1 dnociv.și termoliză.

·2 reacție nespecifică de aparare a organismului față de un agent nociv.

·3 Pericol pentru desfășurarea normală

·4 Pericol pentru desfășurarea normală a proceselor biologice (aparat cardiovascular,

SNC) când este prea mare.

Definiție

·5 Analgezicele- dAnalgezicele (gr. an "fără" + algesis "durere") reprezintă o

grupă de medicamente care calmează temporar durerea. Durerea poate fi
definită ca o senzație subiectivă, complexă, care reflectă activitatea tisulară,
reală sau posibilă și răspunsul efectiv la aceasta. Combaterea durerii este
realizată prin mecanisme diferite de a reduce capacitatea senzorială nervoasă,
care poate fi făcută la nivel central sau periferic. Substanțele analgetice pot fi
diferențiate astfel în narcotice și anestezice locale, această diferențiere nu se
poate face clar la unele din ele.

·6

·7

·8

·9 Cuprins

·10 1 Clasificare

·11 2 Baze
anatomofiziologice

·12 2.1 Transmisia

durerii către sistemul nervos central

·13 2.1.1 Căile

aferente:

·14 2.1.2 Centrii de

 integrare și percepere a durerii:

·15 2.1.3

FARMACODINAMIE

·16 2.1.4

FARMACOTERAPIE

·17 3 Analgezice
opioide

·18 4 Clasificarea
substanțelor analgezice

·19 4.1 CRITERII

DE CLASIFICARE:

·20 4.1.1 Structură

chimică:

·21 4.1.2 Potența

analgezică și tipul de acțiune agonist-antagonist

·22 5 Analgezicele
antipiretice

·23 5.1 Structură

chimică

·24 6

Antimigrenoase

·25 7 Vezi și

·26 Clasificare

·27 Durerea acută: definită ca o durere de scurtă durată sau cu sursă care poate fi
identificată. Durerea acută este mecanismul prin care organismul atenționează
asupra afectării țesuturilor sau a unei boli. Este rapidă, tăioasă urmată de o
durere acută. Este localizată la început într-o arie bine delimitată, după care
difuzează. Acest tip de durere răspunde de obicei foarte bine la medicație.

·28 Durerea cronică este acel tip de durere cu durată mai mare de 6 luni, asociată
 de obicei cu un anumit tip de rănire sau de boală. Această durere este fie
constantă, fie intermitentă și nu ajută organimsul pentru prevenirea afecțiunii.
Medicația trebuie administrată de un personal de specialitate. Eventuala
cinguloctemie - o neurointervenție care deconectează partea anterioară a
girului cingului - poate fi utilizată în cazuri extreme pentru tratarea durerilor
cronice. Post operație, pacienții vor primi în continuare impulsuri dureroase
din corp, dar nu vor mai avea senzaṭia conṣtientă de durere.

·29 Durerea fiziologică poate fi grupată în funcție de sursa și de nociceptori

( neuroni care detectează durerea)

·30 Durerea cutanată, cauzată de rănirea țesuturilor superficiale ale pielii.

Terminațiile nervoase ale nociceptorilor se termină aproape sub dermă, și
datorită relativei mari concentrări de terminații nervoase produc o durere bine
localizată, bine definită și de scurtă durată. Astfel dureri se întîlnesc la tăieri
accidentale, la arsuri de grad 1 sau ulcerații.

·31 Durerea somatică își are originea în ligamente, tendoane, oase, vase sanguine.
Este detectată prin intermediul nociceptorilor somatici. Datorită numărului
mic de receptori din această zonă, durerea produsă este „surdă”, puțin
localizată și de durată mai mare decît durerea cutanată; se întîlnește de obicei
la luxații sau fracturi osoase.

·32 Durerea viscerală, durerea datorată organelor interne. Nociceptorii viscerali

sunt localizați în interiorul organelor interne sau a cavităților. Lipsa mai
pronunțată a nociceptorilor din această zonă determină ca durerea resimțită să
fie mai intensă și cu o durată mai mare comparativ cu durerea somatică.
Durerea viscerală este extrem de greu de localizat, iar eventualele răni ale
diferitelor organe determină radierea durerii, adică localizarea în cu totul altă
parte față de sursă. Ischemia cardiacă este un astfel de exemplu de durere
viscerală. Senzația de durere este de obicei localizată la nivelul părții
superioare a pieptului, cu localizare limitată, sau ca durere la nivelul umărului
stîng, a brațului stîng, sau chiar a degetelor mîinii stîngi. Acest lucru se poate
explica prin aceea că receptorii viscerali excită neuronii măduvei spinării care
primesc semnale și de la țesuturile cutanate. Creierul asociază aceste excitări
ale neuronilor respectivi ca datorîndu-se semnalelor transmise de piele sau de
mușchi, transmiterea semnalelor de către receptorii viscerali este interpretată
de creier ca provenind din piele. Această teorie conform căreia receptorii
viscerali și somatici transmit semnalele în aceeași zonă a măduvei spinării este
numită ipoteza Ruch

·33 Durerea membrului fantomă apare la persoanele care au suferit operația de

 amputare a unui membru, sau la persoanele care nu sesizează stimulii fizici.
Se întîlnește la amputați sau paraplegici.

·34 "Neuropathic pain" sau neuralgia este durerea rezultată ca urmare a

distrugerii neuronului sau afectării acestuia. Acest tip de durere duce la
întreruperea abilității senzorilor nervoși de a transmite corect informația către
talamus, iar de aici creierul este cel care interpretează stimulii dureroși, este
evident că nu se ca cunoaște cauza durerii.

·35 Baze anatomofiziologice

·36 Durerea apare datorită stimulării unor receptori specializați (nociceptori),

și/sau fibrelor nervoase aferente. Nociceptorii pot fi clasificați astfel:

·37

·38 mecanoreceptori - răspund la stimuli fizici.

·39 chemoreceptori pentru mediatorii chimici periferici ai durerii ( histamina,

serotonina, bradikinina, PGE1). Două tipuri de nociceptori Aδ și fibrele C
mediază durerea "rapidă" și "lentă". Fibrele Aδ sunt puțin mielinizate și
transmit semnale cu o viteză între 6-30m/sec, ei fiind mediatorii pentru
"durerea rapidă". Acest tip de durere este resimțit la 1/10 sec după stimulare,
este descrisă ca fiind o durere înțepătoare, acută.

·40 Durerea lentă, mediată de fibrele C (nemielinizate) transmit semnale nervoase

cu o rată de 0,5-2 m/sec, fiind o durere pulsatorie, arzătoare și pulsatorie. Este
cazul durerii provocate de substanțele chimice.

·41

·42 Transmisia durerii către sistemul nervos central

·43 Percepția durerii are loc atunci cînd nociceptorii sunt stimulați și transmit
semnale către neuronii senzitivi din măduva spinării. Acești neuroni eliberează
glutamat, un excitant major al neutrasmiterii de la un neuron la altul.
Semnalul este transmis către talamus, acolo unde are loc percepția durerii. De
aici, semnalul nervos ajunge la cortexul senzitiv, moment în care fiecare
individ devine conștient de durere. Sunt 2 căi de trasmitere a durerii către
SNC: calea neospinotalamică (durere rapidă) și calea paleospinotalamică
(durere lentă)

·44

·45 Durerea rapidă via fibrele Aδ se termină în lamina I (lamina marginalis) din
 coarnele dorsale a măduvei. A doua trasmitere are loc prin intermediul
tractului neospinotalamic, se amplifică la nivelul fibrelor nervoase care
traversează linia mediană prin comisura anterioară și se îndreaptă ascendent
către partea anterolaterală. De aici o a treia transmisie are loc prin neuroni
către cortexul somatosenzitiv. Durerea rapidă poate fi localizată ușor dacă
fibrele Aδ sunt stimulate împreună cu receptorii tactili.

·46 Durerea lentă este transmisă via fibrele C către lamina II și III (substanța
gelatinoasă), de aici neuronii transmițînd-o către lamina V, situată în cornul
dorsal al măduvei spinării. De aici se intersectează cu fibrele durerii rapide,
traversează în partea opusă via comisura anterioară, traversează ascendent
pînă în calea anterolaterală. Acești neuroni se termină în creier aproximativ o
zecime de fibre oprindu-se în talamus, iar restul în măduvă și mezencefal.

·47 Căile aferente:

·48 fibre senzitive nociceptive, somatice (fibre slab mielinizate), și vegetative (fibre
nemielinizate C), incluse in nervii cranieni.

·49 căile ascendente ale sensibilității dureroase formează fasciculul spinotalamic

lateral.

·50 Centrii de integrare și percepere a durerii:

·51 centrii talamici (percepere inconștientă, nelocalizată însoțită de alertă

generală)

·52 sistemul limbic care coordonează componenta afectivă.

·53 centrii corticali aflați în lobii parietali.

·54 Căile descendente de suprimare a durerii: cortexul orbitar, substanța cenușie

periapeductală, bulbul inferior, cornul dorsal al măduvei spinării.

·55

·56 Din punct de vedere biochimic în farmacologia durerii sînt implicate foarte
multe substanțe: serotonina, histamina, bradikinina (întilniți la nivelul
nociceptorilor mediatori algogeni), endorfine, dinorfine, enkefaline,
endomorfine, (neuromediatori peptidergici).

·57

·58 FARMACODINAMIE

·59 Pentru combaterea durerii se poate interveni:

·60

·61 Împiedicarea formării influxului nervos, în terminațiile senzitive: anestezice

locale, miorelaxante, vasodilatatoare, antiinflamatoare.

·62 2. Împiedicarea transmiterii influxului nervos, prin fibrele senzitive - cazul

anestezicelor locale.

·63

·64 3. Împiedicarea perceperii durerii, la nivelul centrilor de integrare: anestezice

generale, analgezice antipiretice, analgezice morfinomimetice.

·65

·66 FARMACOTERAPIE

·67 Durerile acute:

·68

·69 Analgezice plus adjuvanti (AINS, antispastice, transchilizante).

·70 2. Analgezice neopioide + adjuvanți - dureri slabe sau moderate.

·71

·72 3. Opioide slabe tip codeină + neopioide + adjuvanți - dureri persistente.

·73

·74 4. Opioide forte - dureri intense.

·75

·76 Durerile postoperatorii: - opioide: morfină, tramadol, codeină, pentazocină

(Fortral) - neopioide: paracetamol (injectabil intravenos - Perfalgan),
metamizol (Algocalmin)

·77

·78 Nevralgiile medicație fiziopatologică (carbamazepina se folosește pentru

nevralgia de trigemen). Migrena: în cazul crizei se pot folosi: aspirină +
metoclopramid, ergotamina, dihidroergotamina, sumatriptan. Analgezicele N
02 sunt împărțite în: N 02 A -Opioide, N 02 B -Analgezice și antipiretice, N 03
C -Antimigrenoase.

·79
·80 Analgezice opioide

·81 Analgezice opioide, opiacee, euforizante N 02 A (ATC)

·82

·83 Clasificarea substanțelor analgezice

·84 O clasificare uzuală este în substanțe:

·85

·86 opioid-analgetice cu reprezentantul tipic morfină

·87 neopiod-analgetice cu:

·88 derivații acidului acetilsalicilic (salicilat de metil)

·89 derivații acidului fenilic (diclofenac)

·90 ibuprofen care este analgetic și antiflogistic

·91 Analgetice neacide:

·92 Paracetamol

·93 Pirazolon

·94 Meloxicam

·95 CRITERII DE CLASIFICARE:

·96 Naturale:

·97 - Morfina, Codeina

·98

·99 Semisintetice:

·100 -
Oximorfona, Hidromorfona, Oxicodona, Hidrocodona, Codetilina

·101

·102 Sintetice:

·103 - Sufentanil,
Fentanil, Piritramid, Levorfanol, Metadona, Dextromoramida,
 Dextropropoxifen, Petidina, Tilidina, Pentazocina, Tramadol.

·104

·105 Structură
chimică:

·106 Derivați
morfinici: Morfina (Doltard cpr retard de 10, 30, 60,100 mg) Hidromorfonă
(hidromorfon fiole 0,02% 1ml), Codeina (Antalgic, Prodeine, Solpadeine),
Dihidrocodeina (DHC continuos cpr retard de 60mg, 90mg, 120 mg).

·107

·108 Derivați de
fenilpiperidină: Petidina (Mialgin fiole 5mg/ml - 2 ml)

·109

·110 Derivați de
difenilpropilamină: Metadona (Sintalgon cpr 2.5mg), Piritramida (Dipidolor
fiole 15mg/2ml), Dextropropoxifen (Darvon cpr 50mg, 65mg, 100mg)

·111

·112 Derivați de
benzomorfan: Pentazocina (Fortral cpr 50mg, fiole 30mg/1ml)

·113

·114 Derivați de
morfinan: Butorfanol (Moradol fiole 2mg/mlx1ml), Nalbufina (Nubain fiole
10mg/ml - 2ml).

·115

·116 Opioide în
combinații cu antispastice: Morfina, Atropina (Morfină HCl 0.02 gr, Atropină
sulfat 0,001g, fiole 1 ml), Hidromorfon - Atropină (hidromorfon 0,2%,
Atropina sulfat 0,03% fiole 1ml), Hidromorfon - Scopolamină (Hidromorfonă
0,2%, Scopolamină 0,03%)

·117

·118 Alte opioide:

Tramadol (Mabron cps50 mg, fiole 50mg/ml - 2ml, Tramadol cps 50mg, 100mg
 retard, fiole 50mg/ml - 2ml, 100mg/ml - 2ml).

·119

·120 Potența
analgezică și tipul de acțiune agonist-antagonist

·121 Agoniști
puternici (m și k) Sufentanil, Fentanil, Piritramid, Levorfanol, Metadonă,
Dextromoramida, Hidromorfonă, Oximorfonă

·122

·123 Agoniști
medii și slabi [m (miu) și k (kappa)]: Dextropropoxifen, Petidină, Tilidină,
Hidrocodona, Oxicodona, Codeina;

·124

·125 Agoniști
parțiali m: Buprenorfina

·126

·127 Agoniști k
Antagoniști m: Pentazocina, Nalbufină, Butorfanol, Nalorfină

·128

·129 Antagoniști m
și k (Antidoți): Naloxon, Naltrexon

·130

·131 Mecanism
complex (Opioid și monoaminergic): Tramadol

·132

·133 FUNCȚIE
DE RECEPTORII OPIOIZI ACTIVAȚI ȘI BLOCAȚI

·134

·135 Agoniști m si
k: Opiacee, Fentanil, Metadonă, Petidină
·136

·137 Agoniști k
Antagoniști m: Pentazocină, Nalbufină, Butorfanol, Nalorfină

·138

·139 Antagoniști m
și k (Antidot): Naloxon, Naltrexon

·140

·141 Analgezicele
antipiretice

·142 Analgezice
neopioide, Analgezice nenarcotice N 02 B (ATC)

·143

·144 Structură
chimică

·145 N 02 BA
Derivați de acid salicilic: Acid acetilsalicilic, (Acid acetilsalicilic cpr 500mg,
Aspirin Direkt, Upsarin, Alka Seltzer (cpr efervescente), Acetilsalicilat de
lizină, Salicilamidă, Diflunisal (Diflunisal cpr 500mg, Dolobid), Benorilat
(esterul acidului acetilsalicilic cu paracetamol)

·146

·147 N 02 BB
Derivați de pirazolonă: Fenazonă, Aminofenazona, Noraminofenazonă -
Metamizol - (Algocalmin cpr 500mgx20, fiole, Metamizol sodic supozitoare x6,
Algozone, Novalmin, Novalgin), Propifenazonă (Propifenazona supozitoare).

·148

·149 N 02 BE
Derivați de anilină (p-aminofenol): Fenacetină, Paracetamol (Paracetamol cpr
500mg, Paracetamol supozitoare 125mg, 250mg, Efferalgan cpr eff, sirop,
supozitoare 80mg, 150mg, 300 mg)

·150

·151 Derivați de
 chinolină: Glafenină

·152

·153 Eficacitate
relativă

·154

·155 Analgezică:
Metamizol, KetorolacAcid acetilsalicilic

·156

·157 Antipiretică:
Aminofenazonă, Acid acetilsalicilic, Paracetamol

·158

·159 Antiinflamato
are: Piroxicam, Diclofenac, Ibuprofen

·160

·161 Antispastică
musculotropă: Metamizol, Propifenazonă

·162

·163 Antimigrenoa
se

·164 N 02 C

·165

·166 Mecanism de
acțiune și criteriu farmacoterapeutic

·167

·168 N 02 CA
Alcaloizi din ergot - Dihidroergotamina

·169

·170 N 02 CC
Agoniști selectivi ai receptorilor 5HT1 - Triptani, Sumatriptan, Naratriptan,
 Zolmitriptan, Rizatriptan

·171

·172 N 02 CX Alte
antimigrenoase: Iprazocrom, Oxetoron.

Clasificare în funcție de eficacitatea relativă:

·173 analgezică:
metamizol, acid acetilsalicilic, paracetamol;

·174 antipiretică:
aminofenazona, acid acetilsalicilic, paracetamol;

·175 dantiinflamat
oare: acid acetilsalicilic, aminofenazona;

·176 antispastică
musculotropă: metamizol, propifenazona.

Acțiunile farmacodinamice principale:

·177 analgezică

·178 antipiretică

·179 antiinflamato
are

·180 antispastică

Nu au acțiune sedativă sau enforizantă.

Acțiunea analgezică
Mecanism

·181 central, la
nivel talamic, ridicând pragul perceperii durerii;

·182 periferic,
analgezic și antiinflamator, de inhibare a biosintezei de prostaglandine (PG)
implicate în nocicepție și inflamație.
Eficacitatea analgezicelor-antipiretice este mai mare în durerile somatice ( nevralgii,
artralgii, cefalee).

Acțiunea antipiretică
Antipireticele reduc febra, nu sunt hipotermizante (nu scad temperatura normală).

Mecanism

·183 reduc la
normal nivelul funcțional ridicat al centrilor termoreglatori; consecința: stimularea
mecanismelor de termoliză (transpirației, vasodilatație periferică).

Mecanism molecular: inhibarea biosintezei de PGE2, cu efect pirogen.

Acțiunea antiinflamatoare
Mecanism de acțiune

FOSFOLIPIDE MEMBRANARE

↓ FOSFOLIPAZA A2<-----------GLUCOCORTICOIZI

ACID ARAHIDONIC

∕ \ analgezice
antipiretice

LIPOOXIGENAZA ∕ \ CICLOOOXIGENAZA < -----

∕ \ (COX) AINS

/ \

/ \

HPETE ENDOPEROXIZI INTERMEDIARI

/ \ /ǀ \

/ \ / ǀ \

/ \ / ǀ \
LEOCOTRIENE ACID HIDROXIARAHIDONIC / ǀ \

(LT) (HETE) / ǀ \

/ ǀ \

PROSTACICLINA ǀ
TROMBOXANI

(PGI2) ǀ (TXA2,
TXB2)

PROSTAGLANDINE

/ ǀ \

/ ǀ \

PGE2 PGF2 PGD2 etc.

Analgezicele-antipiretice inhibă biosinteza de prostoglandine niflamatorii (PG), prin

inhibarea ciclooxigenazei (COX).

COX este o enzimă membranară care există în două izoforme:

·184 COX1-
constetntivă

·185 COX2-
constetntivă și niductibilă.

a) COX1 este izoformă constitutivă, prezentă în toate țesuturile și care intervine în

biosinteza de prostaglandine cu roluri fiziologice de protecție. Astfel sunt: PGI2 (anti-
trombogenă, anti-aterosclerotică, citoprotectoare); PGE2 (bronhodilatatoare,
citoprotectoare gastrică, natruiretică). Inhibarea de COX1 reprezintă un mecanism
generator de efecte secundare nedorite.

b) COX2 este izoforma constitutivă numai în unele țesuturi ( plămâni, rinichi, măduva
spinării). COX2 este însă și inductibilă în toate țesuturile , în prezența unor stimuli externi
proinflamatori ( microorganisme, citokine și leziuni tisulare). COX2 inductibilă este
implicată în biosinteza de prostaglandine cu rol inflamator și hiperalergic.

Inhibarea de COX2 reprezintă mecanismul acțiunii antiinflamatoare a analgezicelor-

antipiretice și a altor antiinflamatoare nesteroidiene(AINS).
Antiinflamatoarele- antipiretice sunt indicate:

a) pentru acțiunea analgezică:

·186 nevralgii,
artralgii, mialgii, cefalee, dismenoree

·187 afecțiuni
ortopedice 9fracturi, luxații, entorse)

·188 dureri
postoperatorii moderate.

b) indicații bazate pe acțiunea analgezică și antispastică:

·189 colici( intestin

ale, biliare, renale)

·190 dismenoree.

c) indicații pentru acțiunile analgezice-antipiretică-antiinflamatoare:

·191 infecții virale

acute ale căilor respiratorii, cu febră;

·192 infecții
microbiene, cu febră mare.

1. Derivați de acid salicilic

Acid acetilsalicilic
Se prepară prin acetilarea acidului salicilic cu anhidridă acetică sau clorură de acetil în
prezența piridinei.

Se prezintă sub formă de cristale aciculare, incolore, fără miros sau cu miros slab de acid
acetic(oțet) și cu gust acru.

Farmacocinetică

Absorpție per os relativ bună;biotransformare la nivel hepatic; difuziunea și distribuția au

loc la nivelul tuturor țesuturilor. Difuziunea prin placentă este rapidă cu reacții adverse la
făt. Eliminarea se face pe cale renală.

Farmacodinamie

Acțiuni farmacodinamice:

·193 analgezic
moderat

·194 antipiretic
moderat

·195 antiinflamator,
antireumati puternic

·196 antiagregant
plachetar = la doze mici subanalgezice (mecanism de inhibare a biosintezei
plachetare de TXA2)

·197 iricozuric,
hipocolesterolemiant, hipoglicemiant.

Farmacotoxicologie

a) Efecte secundare

Aparat digestiv

·198 efect
ulcerigen, prin hipersecreție gastrică acidă și scăderea cantității de mucus
protector (mecanism de inhibare a biosintezei de PGI2 și PGE2
citoprotectoare), cu gastralgie și reactivarea ulcerelor gastrice la ulceroși.
 ·199 microhemorag
ii gastrice.

Sânge

·200 hipocoagulare
(antiagregant plachetar la doze mici și hipoprotrombinizant la doze mari), cu
favorizarea anemiei și microhemoragiilor;

·201 hiperagregare
plachetară, la doze mari antiinflamatorii, cu favorizarea accidentelor trombotice.

Aparat respirator

·202 bronhocontruc
ție, cu agravarea astmului bronșic.

Aparat renal

·203 reducerea
filtrării glomerulare și retenție hidrosalină.

SNC și analizatori

·204 tulburări de
echilibru și auditive; ......(zgomote în urechi);

·205 euforie

b) Reacții alergice

*mai frecvente pe teren alergic

·206 erupții
cutanate, purpură, porfirii;

·207 edem
laringian, șoc anafilactic;

·208 alergie la
salicilat.

c) Sindrom Reye (hepatita fulminantă și edem cerebral) frecvent fatal, apar la copii sub 4
ani tratați cu aspirină ca antipiretic în infecții virale (nu se administrează la copii sub 7
ani).
Farmacoepidemiologie

Contraindicații :

·209 ulcer gastro-

intestinal, astm bronșic;

·210 sarcină
(întârzie travaliul, sângerare postpartum);

·211 alergie la
salcilați.

Contraindicată înainte de o intervenție chirurgicală ( cu minim o săptămână).

Farmacoterapie și farmacografie

Indicații :

·212 algii moderate

(nevralgii, mialgii, artralgii, cefalee);

·213 febră de cauze

diverse (procese inflamatorii, infecții microbiene, infecții virale acute);

·214 afecțiuni
reumatismale inflamatorii;

·215 afecțiuni
trombo-embolice (tromboze arteriale, profilaxia infarctului de miocard);

Timpul optim de administrare:

·216 înainte de
mese- în administrare ocazională;

·217 după mese, la

administrări repetate sau dacă apar efecte de iritație gastrică (pirozis,
epigastralgii).

Posologie p.o.

·218 ca analgezic
 și antipiretic

·219 adult 0,5 g de

4-6 ori/zi

·220 copii 65
mg/kg/zi fracționat la 4-6 ore.

·221 ca
antiinflamator

·222 la adult 3-5 g

în 3-5 prize

·223 copii 100

mg/kg/zi fracționat la 4-6 ore

·224 ca
antiagregant plachetar

·225 la adult o,1 g-

0,3 g o dată/zi

·226 în profilaxia
infarctului de miocard

·227 0,3 g/zi

Atenție !

Contraindicat ca antipiretic, la copii cu viroze febrile (gripă, varicelă), deoarece poate

produce sindrom Reye.

Contraindicată medicația continuă, mai mult de 10 zile la adult și mai mult de 5 zile la
copil.

Produse farmaceutice

* temă pt acasa
 2. Derivați de pirazolonă

Aminofenazona – retrasă din uz (cancer gastric).

Metamizol (NORAMINOFENAZONA) (algocamin)

Analgezic și antispastic intens.

Antipiretic .

Este indicat:

·228 în dureri
moderate și intense, de toate tipurile (nevralgii, mialgii, artargii, dismenoree,
colici renale, colici biliare), inclusiv posoperatorii;

·229 colici ( biliare,

renale), dismenoree

Posologie

·230 p.o – la adult

0,5 g de 2-3 ori/zi (max. 3 g/zi)

- la copii ( 3-15 g) 0,125- 0,375 mg de 2-3/zi

·231 i.m. la adult

0,5-1 g de 1-3 ori/zi.

Derivați de p-aminofinol
Paracetamol

Farmacocinetică

·232 absorpție p.o.

rapidă și aproape completă;

·233 biodisponibilit
ate p.o. înaltă (88%);

·234 biotransforma
re hepatică, difuziune și distribuire largă.

Farmacodinamie

·235 analgezic și
antipiretic moderat;

·236 nu este
antiinflamator.

Farmacotoxicologie

Reacții adverse posibile la doze mari:

·237 methemoglobi
nizant slab

·238 trombocitopen
ie

·239 toxicitate
hepatică, la doze mari

·240 toxicitate
renală , la doze mari

·241 erupții
cutanate.

Farmacoepidemiologie

Contraindicații – în insuficiență renală și hepatică.

Precauții: durata tratamentului peste 5 zile, numai cu avizul medicului.

Farmacoterapie și farmacografie

Indicații :

·242 algii ușoare și

moderate( nevralgii, mialgii, cefalee, dismenoree)

·243 febră de
etiologie diversă (infecții microbiene și virale)

·244 antipiretic de
elecție la copii mici, în viroze

·245 dureri
reumatici.

Posologie

·246 p.o. – la
adulții 0,5-1 g de 2-4 ori/zi 9 max.4 g/zi)

- la copii (3-15 ani) 0,125-0,375 g de 2-3 ori/zi.

·247 intrarectal –
adulți 1g de 2-3 ori/zi

- copii 7-15 ani 0,375 g de 1-3 ori/zi

3-7 ani 0,25 g de 1-2 ori/zi

1-3 ani 0,125 de 1-3 ori/zi

6-12 luni 0,06 g de 2-3 ori zi

0-6 luni 0,04 g de 1-3 ori/zi.

Produse farmaceutice

* temă