MACROLIDE

Macrolidele-cuprind in molecula un inel lactonic legat prin legaturi glicozidice de structure

zaharidice si /sau aminozaharidice.

CLASIFICARE

Clasificare dupa origine:

a)Substante naturale:-eritromicina;

-josamicina;

-spiramicina.

b)Substante de semisinteza:-claritromicina;

-azitromicina;

-roxitromicina;

-diritromicina.

Clasificare dupa ordinea introducerii in terapeutica:

a)Generatia I:-eritromicina;

-olendomicina;

-josamicina;

-spiramicina.

b)Generatia II:-roxitromicina;

-diritromicina;

-claritromicina;

-azitromicina.

Spectrul antimicrobian cuprinde:

-coci gram pozitiv,inclusive stafilococii penicilinazosecretori;

-bacili gram pozitiv;

-coci gram negative;

-mycoplasme;

-Chlamydii;

-Rickettsii;

-Treponema;

-Actinomicete.

REPREZENTANTI

ERITROMICINA-suspensie pentru administrare orala 200mg/5ml,cpr 200mg.

Zineryt sol cutanata ,Eritroacnol crema,Eryfluid sol cutanata

-este un antibiotic natural din culturile de Streptomyces erythreus,cu character basic;

-are absorbtie redusa pe cale orala,deoarece este inactivate de sucul gastric;

-alimentele reduc absorbtia eritromicinei(se administreaza inainte de masa);

-trece prin placenta si laptele matern;

-eliminarea se face biliara si fecale(2/3 din doza administrate)si prin urina(1/3din doza).

Reactiia adverse produse de eritromicina sunt:

-digestive:-greata,voma,diaree,anorexie;

-rar fenomene alergice:-eruptii cutanate,febra,euzinofilie;

-rar aritmii cardiace,prelungirea intervalului QT cu tahicardie ventriculara;

-foarte rar produce hepatita colestatica;

-la doze mari poate produce hipoacuzie tranzitorie.

Contraindicatii

-insuficienta hepatica;

-insuficienta renala.

Indicatii:

Este utilizata ca antibiotic de elective in:

-infecţii ale tractului respirator superior (incluzând infecţii ORL): sinuzită, otită medie acută,
angine streptococice şi difterice.

- infecţii ale tractului respirator inferior: acutizări ale bronşitelor cronice, pneumonii determinate
de pneumococi (ca alternativă la penicilină), micoplasme, chlamidii.

- infecţii cutanate şi ale ţesuturilor moi: acnee, antrax, infecţii produse de actinomicete,
eritrasma.

- infecţii genito-urinare: gonoree (ca alternativă la penicilină), endocervicite chlamidiene, uretrite

negonococice, sifilis (în caz de alergie la peniciline), şancru moale.

- infecţii digestive: enterite cu Campylobacter jejuni.

- prevenirea endocarditelor bacteriene şi a recăderilor reumatismului articular acut la pacienţii

alergici la betalactamine, conjuctivite chlamidiene, listerioză, infecţii cu Legionella
pneumophila, tuse convulsivă.

MOD DE ADMINISTRARE

Adulţi, pacienţi vârstnici cu funcţie renală normală şi adolescenţi: doza recomandată este de 800
mg -1 g eritromicină (4-5 comprimate Eritromicină 200 mg) pe zi, fracţionat la intervale de 8-12
ore; în funcţie de severitatea infecţiei doza poate fi crescută fără a depăşi 4 g eritromicină pe zi.

Copii cu vârsta cuprinsă între 6-12 ani: doza recomandată este de 30-50 mg eritromicină/kg şi zi,
fracţionat la 6-8 ore. În funcţie de severitatea infecţiei doza poate fi crescută până la 60-100 mg
eritromicină/kg şi zi.

La copii cu vârsta sub 6 ani se recomandă forme farmaceutice şi concentraţii adecvate vârstei.

Comprimatele se administrează oral, în timpul sau înainte de masă şi se înghit întregi, cu un

pahar cu apă.

JOSAMICINA

-absorbia orala este superioara eritromicinei;

-metabolizarea hepatica duce la formarea de metabolite active;

-eliminarea este predominant biliara.

Indicatiile sunt asemanatoare eritromicinei.

-se administreaza oral 1.5g-2g/zi in 3-4 prize.

-in cazuri grave se poate creste la 3g/zi .

-copii 35-50mg/kg/zi in 3-4 prize.

SPIRAMICINA-ROVAMICINA cpr.1.5,3 MII UI.

-Acest medicament este recomandat numai la adulti si copii a caror greutate depaseste 20 kg:

-Tratamentul si profilaxia infectiilor cu germeni sensibili la spiramicina, mai ales cu manifestari

in sfera: ORL, bronho-pulmonara, cutanata, stomatologica (la nivelul cavitatii bucale) si genitala
(non-gonococice);

-Toxoplasmoza la gravide

-Profilaxia meningitei meningococice, in caz de contraindicatie la rifampicina

-Tratamentul profilactic al recidivelor reumatismului articular acut, la pacienti alergici la

penicilina.

Rata rezistentei pneumococilor la macrolide poate varia semnificativ de la o tara la alta. Din
acest motiv, prescrierea trebuie sa tina cont de epidemiologia locala

Mod de administare

-adult,oral 6-9 milioane UI la 8-12 ore.

CLARITROMICINA

DC.KLACID suspensie pentru administrare orala 125mg/5ml

KLACID cpr 250,500mg,SR 500mg.

FROMILID cpr 250,500mg,Fromilid Uno 500mg.

KLABAX 250.500mg,suspensie pentru administrare orala 125mg/5ml,250mg/ml

ROCLARIN cpr.film 500mg.

-biodisponibilitate superioara eritromicinei;

-se concentreaza in tesuturi ,realizand concentratii mai mari decat cele plasmatice;

-metabolizare hepatica.

Claritromicina este utilizată în tratamentul următoarelor infecţii:

 bronşită şi pneumonie

infecţii ale gâtului şi sinusurilor: sinuzită şi faringită

infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi

infecţie cu Helicobacter pylori asociată cu ulcer duodenal.

Mod de administrare

Adult:250mg-500mg la 12 ore.

Copii:15mg/kg corp/zi in 2 prize la 12 ore.

AZITROMICINA

DC.AZITROMICINA Sandoz 100mg,200mg,suspensie pentru administrare orala;

AZITROMICINA cps 250,500mg

AZITROX suspensie pentru administrare orala 200mg

AZITROX cpr.500mg.

-biodisponibilitate orala medie,scazuta in prezenta alimentelor;

-se acumuleaza in tesuturi,si se elibereaza lent;

-antibiotic macrolid de tip aazalida cu spectru asemanator eritromicinei;

Reactii adverse:

-tulburari gastrointestinale minore;

-ocazional:cresterea transaminazelor,icter,eruptii cutanate,cefalee,ameteli.

Indicatii:

- infecţiilor de la nivelul toracelui, cum sunt bronşita, pneumonia;

- infecţii ale amigdalelor, gâtului (faringite) şi sinuzite;

- infecţii ale urechilor;

- infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi, cu excepţie arsurilor suprainfectate;

- infecţii ale uretrei şi colului uterin, determinate de Chlamydia.

Mod de administrare:

Adulti,oral 500mg/zi prima doza,apoi 250mg/zi 4 zile sau 500mg/zit imp de 3 zile.In uretrita si
infectii cu transmitere sexuala ,o doza unica de 1g.

Se administreaza o data pe zi,la aceeasi ora inainte de masa.

LINCOSAMIDE

Reprezentanti:Clindamicina,Lincomicina

CLINDAMICINA

DC.DALACIN CPS 150mg,300mg,600mg

CLINDAMICINA MIP cps 300,600mg.

-este derivatul de 7-dezoxi-7-cloro al lincomicinei;

-are o biodisponibilitate orala mare;

-metabolizare hepatica cu formarea unor metabolite active;

-eliminare biliara.

Reactii adverse:

-este un antibiotic de rezerva ,deoarece poate produce colita pseudomembranoasa,scaune

diareeice cu mucus si sange,colici abdominale si febra;

-alte reactii adverse sunt:-diaree banala,eruptii cutanate;

-rar,produce:reactii adverse hematologice(leucopenie,trombopenie),afectare

hepatica,glostita,stomatita,vaginita.

Indicatii:

-este antibiotic de prima alegere in infectii grave cu

anaerobi:pulmonare,pelvine,abdominale,septicemia grave.In infectii mixte cu aerobi si anaerobi
se asociaza frecvent cu gentamicina;

-antibiotic de alternative in actinomicoze,infecti streptococice,la bolnavii alergici la

benzilpenicilina si cefalosporine;

-este utila in tratamentul infectiilor stafilococice cu stafilococi sensibili.Local se utilizeaza in

acneea vulgara si razacee.
Mod de administrare:

-pe cale orala se foloseste clorhidratul de clindamicina,iar injectabil fosfatul de clindamicina.

Oral,150-300mg la 6 ore;in infectii grave 450mg la 6 ore.

Local solutie 2% in acnee.

LINCOMICINA

-este antibiotic lincosamidic natural,produs de Streptomyces lincolnesis;

-are absorbtie incomplete din tubul digestive si difuziune buna in tesutul osos.

Are utilizare restransa in infectii stafilococice ososase ,peritonite,datorita reactiilor adverse mai
grave comparative cu clindamicina.

Se administreaza oral,500mg la 6 -8 ore,parenteral i.m. 600mg la 12-24 ore,perfuzie 600mg la 8-

12 ore.