Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
ANTIALERGICE
BAZE FIZIOPATOLOGICE
Alergeni au fost denumiţi antigenii care provoacă simptome alergice şi care în contact cu un
organism stimulează producţia de anticorpi dar şi de celule sensibilizate, conferindu-le
calitatea de a fi imunogeni.
Tratamentul nespecific
Terapia nespecifică a bolilor alergice sau cu componentă alergică cuprinde o serie de grupe
de medicamente care influenţează eliberarea şi fixarea mediatorilor dintre care amintim:
a)antihistaminice
b) antiserotoninice
c)adrenalina (antagonist fiziologic al histaminei )
d) corticosteroizi
e)inhibitorii degranulării mastocitare
f)imunodepresive
g) psihotrope.
1
A. ANTIHISTAMINICELE
Histamina este considerată unul din cei mai importanţi mediatori ai alergiei şi inflamaţiei, dar
funcţionează şi ca un neurotransmiţător.
Se depozitează în mastocite (în număr mare în tubul digestiv, plămâni şi tegumente). Are şi
rol de neurotransmiţător în SNC, având implicaţii în reacţia de trezire, controlul ingestiei de
apă şi alimente, termoreglare. Mai intervine în stimularea secreţiei gastrice acide (prin
receptorii H2).
Alte efecte: deprimă SNC producând somnolenţă, chiar somn, efect antivomitiv,
antiparkinsonian, anticolinergic periferic.
2
- Antihistaminicele H1 se utilizează pentru a preveni sau trata simptomele reacţiilor alergice
din rinitele şi conjunctivitele alergice din cadrul febrei de fân, polinozei, situaţii când
rinoreea, lăcrimarea, pruzitul ocular dispar şi se atenuează tusea şi strănutul.
Prometazina (Romergan) are efect deprimant central marcat, produce somn. Este un
Clemastin (Tavegyl) este un antihistaminic energic. Se utilizează şi ziua. Are efect prelungit,
potenţă mare.
renale.
Exemple:
LORATADINA
Proprietăţi farmacocinetice
3
În studii controlate au fost observate creşteri ale concentraţiilor plasmatice ale loratadinei
după utilizarea concomitentă a ketoconazolului, eritromicinei, şi cimetidinei, dar acest lucru
nu a determinat modificări semnificative clinic (inclusiv electrocardiografie).
Loratadina se leagă de proteinele plasmatice în proporţie crescută (între 97% şi 99%), în timp
ce legarea metabolitului său activ este la un nivel moderat (73% până la 76%).
Posologie
Adulţi şi copii cu vârsta de 12 ani şi peste: doza recomandată este de 10 mg loratadină (un
comprimat Loratadină LPH 10 mg) o dată pe zi.
Copii cu vârsta cuprinsă între 6 - 1 2 ani şi greutate peste 30 kg: doza recomandată este de 10
mg loratadină (un comprimat Loratadină LPH 10 mg) o dată pe zi.
La copii cu vârsta între 2 - 6 ani sau cu greutatea sub 30 kg se recomandă forme farmaceutice
adecvate vârstei. Siguranţa şi eficacitatea loratadinei nu au fost stabilite la copii sub 2 ani.
Mod de administrare
Contraindicaţii
- copii cu vârsta între 2 - 6 ani sau cu greutatea sub 30 kg (pentru această formă farmaceutică)
Reacţii adverse
În studii clinice efectuate la un grup de copii cu vârste cuprinse între 2 şi 12 ani, reacţiile
adverse cel mai frecvent raportate comparativ cu placebo au fost cefaleea (2,7%), nervozitatea
(2,3%) şi oboseala (1%). În studiile clinice în care au fost incluşi adulţi şi adolescenţi trataţi
cu doza recomandată de 10 mg loratadină pe zi pentru o gamă de afecţiuni ce au inclus rinita
alergică şi urticaria cronică idiopatică, reacţiile adverse la loratadină au fost observate la un
procent de pacienţi cu 2% mai mare faţă de placebo. Cele mai frecvente reacţii adverse
menţionate, raportat în plus faţă de placebo, au fost somnolenţa (1,2%), cefaleea (0,6%),
creşterea apetitului alimentar (0,5%) şi insomnia (0,1%). Alte reacţii adverse, foarte rar
raportate în perioada după punerea pe piaţă sunt prezentate în următorul tabel.
4
Administrat concomitent cu alcoolul etilic, Loratadină LPH 10 mg nu are efecte de potenţare
ale acestuia, conform măsurătorilor efectuate în studiile privind performanţele psihomotorii.
B. ANTISEROTONINICE
D. CORTICOSTEROIZI
Mineralocorticoizi
Glucocorticoizi
5
Glucocorticoizii sunt esenţiali pentru menţinerea homeostaziei în condiţii de criză şi
care necesită resurse suplimentare pentru menţinerea constantelor biologice.
EFECTELE GLUCOCORTICOIZILOR
Acţiunea antiinflamatoare inhibă atât fenomenele exsudative, acute cât şi cele cronice,
Efectul imunosupresiv stă la baza utilizării lor în tratamentul bolilor imunopatologice, dar
determină şi scăderea capacităţii de apărare faţă de infecţii.
B. EFECTE METABOLICE
6
În sistemul osos scade sinteza de matrice osteoidă şi fixarea calciului. Tratamentul prelungit
cortizonic poate produce osteoporoză, fracturi spontane, mai ales la bolnavii vârstnici,
imobilizaţi la pat.
Inhibă sinteza prostaglandinelor din mucoasa gastrică care au rol protector la acest nivel, se
pot forma ulcere gastrice, însoţite relativ frecvent de hemoragie şi uneori chiar de perforaţie.
La nivelul sistemului nervos central cortizonii produc deseori un efect excitant uşor, cu
insomnie, nervozitate, uneori chiar euforie. Mai rar pot apare stări psihotice.
În graviditate, doze mari au efect teratogen, la copii în perioada de creştere pot produce
încetinirea creşterii.
D.EFECTE NEUROENDOCRINE
INDICAŢII TERAPEUTICE
ØÎn alergii: formele grave ale reacţiei alergice - şocul anafilactic, astmul bronşic alergic,
edemul glotic în asociere cu adrenalină şi antihistaminice.
ØÎn dermatologie în afecţiuni inflamatorii cronice cum sunt eczemele, dermatite generalizate,
etc.În pemfigus se administrează sistemic.
ØCa medicaţie imunosupresivă atât în bolile autoimune, cât şi pentru protejarea grefelor şi
transplantelor de organe, prevenirea fenomenului de rejecţie.
7
ØÎn afecţiuni hematologice de tip autoimun: trombocitopenii, leucopenii, anemii hemolitice.
ØÎn sindromul nefrotic în cazuri refractare la diuretice corticosteroizii pot restabili funcţia
renală şi efectul diureticelor.
ØÎn forme grave de hepatită cronică agresivă, insuficienţă hepatică acută datorită creşterii
rezervei de glicogen hepatic această medicaţie este bine venită.
-Osteoporoza, chiar fracturi spontane, care poate constitui o contraindicaţie pentru tratament.
-La copii nu este recomandabil să se facă tratamente prea îndelungate, deoarece pot produce
tulburări de creştere;
8
-La gravide cantitatea administrată să nu depăşească cantitatea fiziologică secretată de
corticosuprarenală, doze mari pot avea efect teratogen.
-La nivelul ochiului poate apare cataractă la administrarea îndelungată, iar glaucomul
impune oprirea tratamentului.
Se poate administra oral şi parenteral (i.m.); este inactiv local. Doza de atac de 200-300- 400
mg pe zi, doza de întreţinere de 25 - 50 mg.
Hidrocortizonul este principalul hormon fiziologic. Există sub forma a trei tipuri de
preparate :
Prednisonul este obţinut prin semisinteză. Are efect antiinflamator de 4 ori mai mare decât
hidrocortizonul, iar efectul mineralocorticoid este slab. Durata de acţiune este ceva mai lungă.
În terapie se administrează pe cale orală, fiind ineficace local. Este larg folosit pentru efectele
antiinflamator, antialergic şi imunosupresor. Tratamentul se începe cu doze de atac de 30-60-
100 mg pe zi, reducându-se progresiv doza (cu 25% din 5 în 5 zile), până la doza de întreţinere
de 5 - 15 mg pe zi, care se poate administra pe o perioadă lungă.
Dexametazona este cel mai activ antiinflamator, antialergic (de 25 de ori mai activ ca
hidrocortizonul). Nu produce retenţie hidrosalină. Are acţiune de lungă durată. Principala
acţiune secundară o constituie inhibiţia puternică a secreţiei de ACTH. Nu se utilizează
9
pentru tratamente de lungă durată. Dozele de atac sunt între 2-10 mg pe zi, oral sau parenteral,
şi dozele de întreţinere 0,5 -1,5 mg pe zi. Este indicat în edem cerebral.
Blocarea eliberării de histamină s-a realizat prin descoperirea efectului frenator asupra
degranulării mastocitului (conţinător de histamină şi alţi mediatori) a crornoglicatului de sodiu.
Cromoglicatul de sodiu stabilizează membrana bazofilului şi mastocitului prin împiedicarea
pătrunderii intracelulare a calciului, necesar degranulării şi astfel inhibă eliberarea mediatorilor
bronhospastici.
Are un efect preventiv în apariţia manifestărilor clinice din rinitele sezoniere, astmul
bronşic, conjunctivitele alergice. Este eficace preventiv şi în astmul de efort, frig, cazuri în
care nu participă un mecanism imunologic, la fel ca şi nedocroinilul sodic. Se foloseşte
pentru profilaxia de durată a crizelor, în astmul bronşic alergic.
Ambele produse administrate local (inhalator, conjunctival) inhibă eliberarea sau sinteza
mediatorilor celulari care favorizează inflamaţia şi bronhoconstricţia (histamina,
prostaglandina PGF2„, SRS-A, etc)
F. IMUNODEPRESIVE
10