ALPIDEM, ZOLPIDEM

Mecanism de actiune: agonisti selective ai segmentului benzodiazepinic 1(BZD1 sau omega1)al

receptorului GABA-A
Efecte farmacodinamice:anxiolotic,sedative,hypnotic
Indicatii:anxiolitice,sedative,hipnotice
❖ Contraindicatii: CONTRAINDICATII:
- insuficienta cardiacasevera
- insuficienta renalasevera
- insuficienta hepaticasevera
- miasteniagravis
- sarcina,alaptare

Efecte adverse:puternic hepatotoxice

Nu determina adictie

CLORZOXAZONA-ANTICOLIGENRGICE CENTRALE
Antagonisti ai receptorilor M ai neuronilor intercalary medulari
Indicatii:spasm muscular localizat al musculaturii striata;contracture cronica
Mod adm:se asociaza cu alte medicamente-paracetamol,acidul acetilsalicilic
Reactii adverse:greata,voma,diaree,sangerari gastro-intestinale;somnolent,excitatie si
anxietate,cefalee,ameteli,eruptii cutanate alergice,rar febra

ROPINIROLE-DERIVATI NEERGOPEPTINICI
Agonist al receptorilor dopaminei D2,D3,D4 cu afinitate mare pt D2
Metabolizat primar de citocromul P450
Excretat renal
Efecte adverse:ameteala,halucitanii,hipertensiune ortostatica

SERTINDOLE
Antipsihotic puternic- Are activitate asupra receptorilor pentru dopamine si serotonina:D2,D3,D4
Folosit pentru tratamentul schizofreniei
Efecte adverse:cefalee,deficienta de ejaculatie,insomnia si ameteala;hematurie,hipertensiune
ortostatica,disfunctie erectile,crestere ponderala,efecte extrapiramidale reduse,efecte sedative
reduse,hipotensiune arteriala de intensitate foarte redusa
Blocheaza 5HT2 mai mult decat D2si D2 la fel cu alfa1

AMANTADINA
Medicament antiviral si anti-parkinsonian
Interfera cu proteina virala M2 si cu canalele de protoni
Antagonist pentru boala Parkinson N-metil-de-aspartat
Creste nivelul eliberarii de dopamine
Slab antagonist al receptorilor NaDP
Anticolinergic in mod specific antagonist al receptorului nicotin alfa7
Agonist al receptorului delta1
Efecte adverse:nervozitate,anxietate,insomnia,dificultate in concentrare si exacerbare a crizelor
existente,sindromul Steven Johnson

Acetaminofen
- Face parte alaturi de Fenacetina in clasa derivatilorpirazolonici

1. Efectefarmacodinamice
 - Analgezic foarte puternic ( postpartum, in migena, dismenoree)
- Efectantipiretic

2. Farmacocinetica
- Este metabolit activ alFenacetinei
- Se metablizeaza la N-acetil-p-benzakinona ( compus puternic hepato-sinefrotoxic)

3. Indicatii
- Analgezic si antipiretic ( de electie la copii cu infectiivirale)

4. Efecteadverse
- Hepatotoxicitate
- Hematologie ( leucopenie, trombocitopenie, anemie aplastica, anemie hemolitica la cei
cu deficit inG6PD)
- Methemoglobinemie

Intoxicatia acuta cu Acetaminofen : antidot -> N-Acetilcisteina

*Fenacetina nu mai este folosita in terapie , avand un efect puternic analgezic si antipiretic dar
fara efect antiinflamator , fiind si puternic nefrotoxic
 ACETILCISTEINA

ACETILCISTEINA
❖
❖ MECANISM DEACTIUNE:

- scindarea moleculei de mucina cu scaderea vascozitatiisecretiei

❖ INDICATII:
- bronsite acute sicronice,
- bronsiectazii,
- pneumonii,
- amiloidoza,
- fibrozachistica

❖ EFECTEADVERSE:
- stimulare excesiva a secretieibronsice,
- rinoree,
- stomatita,
- greata

❖ INTERACTIUNI:

- inactiveaza Penicilinele si Cefalosporinele (nu se amesteca solutiile invitro)

- nu trebuie folosita in aparate unde vine in contact cu parti metalice sau de cauciuc
pentru ca se inactiveaza
 ACID ACETILSALICILIC
ACID ACETIL SALICILIC
- Face parte din derivatiisalicilati

1. Mecanisme moleculare deactiune

A. ANTIINFLAMATOR

 Mediate deprostaglandine:

-inhiba IREVERSIBIL COX 1, 2, 3

-antagonist competitive al receptorilor pentru PGE1 si PGE2 alfa

 Mecanismeneprostaglandinice

-inhiba migrarea PMN si macrofagelor in focarul inflamator

-inhiba aderarea PMN la endoteliul lezat si a PMN intre ele
-inhiba sinteza si eliberarea de catre PMN a radicalilor liberi de oxigen
-inhiba enzimele proteolitice din monocyte
-inhiba activarea lizozomilor si eliberarea de enzime lizozomale din monocyte
- inhiba sinteza de colagenaze din monocyte
-inhiba sinteza si eliberarea factorilor de activare a osteoclastelor
-inhiba sinteza factorului rheumatoid
-inhiba sinteza kininelor
-inhiba sinteza mucopolizaharidelor, proteoglicanilor si glucozaminoglicanilor
-inhiba eliberarea de cytokine proinflamatorii din celulele sinoviale
-stimularea limfocitelor T supresor
B. ANTIPIRETIC
 Mecanismcentral

-inhiba COX la nivelul SNC

-inhiba sinteza si eliberarea de IL-1 de catre hipotalamus

 Mecanismperiferic

-vasodilatatia si trasnpiratia determina pierderi de caldura

-scade sensibilitatea receptorilor periferici pentru IL-1
 C. ANALGEZIC
 Mecanismcentral
-inhibarea unor centri subcorticali ai durerii

 Mecanismperiferic
-durerea scade datorita efectului antiinflamator
D. ANTIAGREGANTPLACHETAR
 Prin inhibarea TX-sintetazei (aceasta va inhiba eliberarea deTXA2)
 Efectul se manifesta DOAR la doze mici (80-325mg/zi)- efectul se pierde la
crestereadozei

Obs. Administrarea unor doze mari si/sau pe durate mari de timp determina
inhibarea sintezei unor factori ai coagularii

2. Farmacocinetica
-absorbtie buna dupa administrare p.o. ( la niv mucoasei gastrice si duodeno-jejunale)
-T1/2=15 min
-metabolizare de catre esterazele plasmatice si tisulare=> acetat si salicilat
Salicilatul este metabolit active , c t1/2 lung, care se metabolizeaza prin conjugare si se
elimina partial ca atare, partial prin secretie tubulara renala
-salicilatul are cinetica saturabila, traverseaza usor barierele fiziologice, se concentreaza
in sinoviale
3. Indicatii
 Antiagregant plachetar (la doze intre 70-80mg/zi si 325mg/zi)
 Analgesic
 Antipyretic
 Antiinflamator
 Alte indicatii la dozele cu effect antiagregant: Incetineste evolutia cataractei,
scade frecventa cancerului decolon

3. Contraindicatii
 Ulcerpeptic
 La copii mici cu afectiuni febrile virale (viroze respiratorii, rujeola,varicella)
 Astm bronsic si alte forme dealergie
 Sarcina, perioadaalaptarii
 Insuficienta renalasevera
 Insuficienta hepaticasevera
 Hemofilie tipA
 Psihozeendogene
 4. Efecte adverse sitoxice
 Gastrointestinale:
- de la ulceratii superficiale si microhemoragii, pana la perforarea mucoaseidigestive
 Hepatice:
- insuficienta hepatica acuta (sdr Reye), la copiii mici cu afectiuni viralefebrile;
- hepatite asimptomatice la cei cu boli croniceautoimmune
 Renale:
- retentive de apa siNaCl,
- nefrite interstitiale,tubulopatii
 Bronsice: bronhoconstrictie( la unele pers cu astmbronsic)
 Hematologice:
- la doze toxice-efect anticoagulant,
- la cei cu colagenoze: anemie hemoliticaautoimuna
 Cardiovascular, la doze toxice: vasodilatatie cu hipotensiune arterial si deprimare
miocardica
 SNC:
- la doze mici-efect euphoricdiscret,
- la doze mari: stimularea centrilor respiratori cu hipercapnie,
salicilism=hipoacuzie+tinnitus+vertij;
- la doze toxice- inhibarea centrului respirator=> acidoza metabolica, hipertermie,
halucinatii, delir,coma
 Imunosupresie: stimularea limfocitelor Tsupresoare
 Reactii imunologice de tip I siIII
 Agravarea leziunilor cartilajuluiarticular
 Alte efecte: inhibarea enzimelor respiratorii tisulare, inhibarea reactiilor ATP-
dependente;ladoze<=2g/zi->crestereanivplasmaticalaciduluiuric;ladoze
>=4 g/zi => scade uricemia
NU SE ASOCIAZA cu:
 Nitriti/nitrati (cresc riscul de hemoragii) in dozeleantiagregante
 Cu alte AINS, uricozurice (Probenecid, Sulfinpirazona) , Fenitoin,Metrotrexat,
antidiabetice orale-> cresc concentratiile plasmatice de acid acetilsalicilic, prin deplasarea
de pe proteineleplasmatice
 Cu glucocorticosteroizi -> scad nivelele plasmatice desalicilati
 Cu diuretice ->scad efectul diuretic si natriuretic al diureticelor de ansa, plus efectul
antihipertensiv al Furosemidului) , scade activit farmacologica aSpironolactonei
 Cu Acetazolamida-> creste eliminarea desalicilati
 Cu Penicilina G-> competitioneaza la mecanismul de secretie tubulara renala si scade
efectul uricozuric al aciduluiacetilsalicilic
 Cu clorura de amoniu-> scade eliminareasalicilatilor
 Alcoolul etilic agraveaza sangerarea gastro-intestinala produsa desalicilati
 IBUPROFEN KETOPROFEN, OXAPROZIN
- Derivati ai aciduluipropionic

1. Mecanism deactiune:
- inhibarea COX 1 si2;
- Ketoprofen inhiba si LOX si sinteza de LTB4

2. Farmacodinamie
 Antiinflamator de intensitatemedie
 Analgesic (cel mai puternic effect analgesic dintre toateAINS)
 Antipyretic de intensitate medie, comparativ cu Acidacetilsalicilic
 Effect antiagregant plachetar, indifferent dedoza

3. Farmacocinetica: absorbtierapida
*Ketoprofen are T1/2 mediu=>2 administrari/zi
*Ketoprofen circula legat de proteinele plasmatice (99%), dar nu interfera cu transportul
plasmatic al anticoagulantelor orale cumarinice sau al glicozizilor cardiotonici
*Oxaprozin 1 administrare la 5-14 zile

4. Indicatii
 Afectiuni inflamatorii: boli reumatismale cronice (poliartritareumatoida,
osteoartrite), afectiuni ORL, stomatologice,ginecologice
 Analgesic in dismenoree, postoperator, colici biliare,etc
 Ketoprofen: criza acuta deguta
 Oxaprozin: terapia de fond agutei

4. Contraindicatii
-ulcer peptic
-hemofilie
-insuficienta renala severa
-insuficienta hepatica severa
-insuficienta cardiaca, HTA severa
-IMA
-sarcina, alaptare, copii, alte forme de alergie
- astm bronsic ( doar pt Oxaprozin )
5. Efecteadverse
 SNC:
- tinitusuri,
- hipoacuzie,
- vertij,
- cefalee,
- meningita asimptomatica la pacientii cuLES

 Gastrointestinale:
- mult reduse comparativ cuAspirina,
- iritatie amucoasei,
- ulceratii,
- hemoragii

 Retentie de apa siNaCl

 Medulotoxicitate
- Anemieaplastica
- Granulocitopenie
- Agranulocitoza

 Nefrotoxicitate ( nephrite interstitiale, sdr nefrotic, insuf renalaacuta)

 hepatotoxicitate,
 reactii imunologice I, II,III

KETOPROFEN este singurul AINS care poate fi administrat la pacientii tratati cu

anticoagulante orale cumarinice sau cu digitalice!!!
 DICLOFENAC
DICLOFENAC

derivati de acidfenilacetic

1. Mecanism de actiune : inhibarea COX1 =COX2

2. Farmacodinamie:

 antiinflamatorputernic,
 analgesicmediu
 Avantaje:
- se concentreaza puternic insinoviala,
- NU agraveaza puternic leziunile cartilajuluiarticular
3. Farmacocinetica:
- absorbtie foartebuna,
- metabolizarehepatica,
- effect al primuluipasaj,
- prezinta circuitentero-hepatic
- eliminare renala 2/3 si biliara1/3
4. Indicatii:
 Afectiuni inflamatorii articulare (poliartrita reumatoida, osteoartrite) si
extraarticulare
 Criza acuta deguta
 Analgesic in colici biliare, renale, postoperator, flebite,tromboflebite,
 Traumatismeosteoarticulare
 Dismenoree
 Profilaxia miozitelor inoftalmologie

6. Efecteadverse:
 Iritatie gastrointestinala foarteputernica
 Retentie de apa si sare foarteputernica
 Cresterea transaminazelorserice
 Slab medulotoxic(granulocitopenie)
 Nefrotoxic
 INDOMETACIN
INDOMETACIN

- Derivati deindol

1. Mecanism de actiune:

- inhibarea COX1 >>>COX2

2. Farmacodinamie:
- antiinflamator foarteputernic,
- antipireticmediu,
- analgesic foarteslab

3. Farmacocinetica:
- metabolizarehepatica,
- eliminarerenala
- absorbtie foartebuna

4. Indicatii
 Afectiuni inflamatorii articulare (poliartrita reumatoida, osteoartrite) si
extraarticulare
 Afectiuni inflamatorii extraarticulare (pericardite, pleurite, pleurezii,uveita)
 Criza acuta deguta
 Analgesic in colici biliare, renale,postoperator
 Dismenoree
 Persistenta de canal arterial lanou-nascut
 Febra (boala Hodgkin, febra refractara la alteterapii)
 Tocolitic in travaliulpremature-discutabil

5. Efecteadverse
 Iritatie gastrointestinala (dureri abdominale, ulceratii ale mucoasei, hemoragii,
diaree, pancreatite hemoragice, ictere colestatice, hepatita acuta toxica)-> foarte
puternic
 Retentie foarte puternica de apa si NaCl -> fputernic
 SNC: cefalee, vertij, depresie, halucinatii, psihoze, cosmar ,delir
 Lezarea cartilajuluiarticular
 Medulotoxicitate ( anemie aplastica , neutropenia,trombocitopenie)
 Nefrotoxicputernic
 Hiperkaliemie
 Leziuni retiniene ( in adm cronica si in dozemari)
 React imunologice tip 1 si3
 FENILBUTAZONA

FENILBUTAZONA

1. Mecanism de actiune: inhibarea COX1 >>COX2

2. Farmacodinamie: antiinflamator, analgesic, antipiretic foarteputernic
3. Farmacocinetica: absorbtie foarte buna, 90% legare de proteinele plasmatice,
metabolizare hepatica la compusi active, T1/2lung
4. Indicatii:
 Afectiuni inflamatorii reumatismale cronice (poliartrita, osteoartrite, spondilita
ankilopoetica)
 Tromboflebite, tromboze, dureri musculare,degeraturi
 Criza acuta deguta
5. Efecteadverse:
 Iritatiegastrointestinala
 Retentie de apa sisare
 Hepatotoxicitate, nefrotoxicitate,medulotoxicitate
 Nevritaoptica
 Reactii imunologice I siIII

PIROXICAM, MELOXICAM
1. Mecanism de actiune: Piroxicam inhiba COX1>>COX2, Meloxicam este relative
selectiv pentruCOX2
2. Farmacodinamie: antiinflamator si analgesicputernic
3. Farmacocinetica: absorbtie neinfluentata de alimente, 99% legare de proteinele
plasmatice, metabolizare hepatica, eliminarerenala
*Avantaje: se concentreaza bine in sinoviale, lezeaza mai putin cartilajul articular
4. Indicatii
 Afectiuni inflamatorii reumatismale cronice (poliartrita, osteoartrite, spondilita
ankilopoetica)
 Afectiuni inflamatorii extraarticulare (pericardite, pleurite, pleurezii,uveita)
 Criza acuta deguta
4. Efecteadverse
 SNC: cefalee, vertij,tinitusuri
 Iritatie gastrointestinala mai putinfrecventa
 Retentie de apa sisare
 ACID MEFENAMIC, ACID NIFLUMIC
ACID MEFENAMIC , ACID NIFLUMIC
-
- Femanati

1. Mecanism de actiune: inhibarea COX1 siCOX2

2. Farmacodinamie:

- analgesic foarteputernic,
- antiinflamatorslab
- !!Produc leziuni severeale:
-cartilajelor articulare (nu se administreaza mai mult de 1 saptamana la adulti)
-cartilajelor de crestere (contraindicatie absoluta pana la 18 ani)
3. Indicatii
 Analgesic in bolireumatismale
 Dismenoree
 Tromboflebite
 Sfera ORL,ginecologica
 Dureritraumatice

3. Efecteadverse:
 Diaree -> acidmeclofenamic
 Eruptii cutanate -> ACIDMECLOFENAMIC
 Iritatie gastrointestinala -> ACIDNIFLUMIC
 Alterarea functiilor renale si hepatice, tulb hematologice -> acid niflumic in adm
indelungata
 CELECOXIB

CELECOXIB

- Alte AINS -> inhib selectivi deCOX-2

1. Mecanism deactiune:
- inhiba selectiveCOX2

2. Farmacodinamie:
- inhibanatriureza
- determina retentive de apa siNaCl

3. Farmacocinetica:
- Absorbtie buna ->alimentele lipofile intarzieabsorbtia,
- metabolizarehepatica,
- eliminarerenala

4. Indicatii:
 Afectiuni inflamatorii articulare (boala artrozica, poliartritareumatoida)
 Analgesic

5. Efecteadverse
 Efecte gastrointestinale de intensitate redusa ( greata, diaree,sangerari)
 Edeme ale membrelorinferioare
 HTA

6. Contraindicatii: insuficientarenala
 NORAMINOFENAZONA

NORAMINOFENAZONA

– Analgezice-Antipiretice FARA effect antiinflamator- > derivatepirazolonic

 InhibaCOX
 Analgezic (foarte eficient pentru colici biliare, renale, dismenoree) siantipiretic
 Efecte adverse: reactii alergice, medulotoxicitate( anemie aplastica, granulocitopenie) ,
hepatotoxicitate
 Alprazolam
ALPRAZOLA
M
Diazepam
Clordiazepoxide

Alprazolam = benzodiazepine -> triazolobenzodiazepine -> cu durata medie de actiune

Diazepam = benzodiazepine -> 1-4 benzodiazepine -> cu durata lunga de act
Clordiazepoxid = = benzodiazepine -> 1-4 benzodiazepine -> cu durata medie de act

❖ MECANISM DEACTIUNE:
- agonisti neselectivi ai segmentelor benzodiazepinice 1 (BZD1 sau omega1)si2
(BZD2 sau omega2) ale receptoruluiGABA-A

❖ EFECTEFARMACODINAMICE:

▪ SNC:
- influenteaza ambele faze ale somnului (dar NU producesomnolenta
reziduala latrezire)
- determina efecteanticonvulsivante
- determina efectemiorelaxante
- determinaADICTIE

▪ Aparatrespirator:
- doze mari: scad frecventa respiratorie (nu influenteaza sensibilitatea
centrilor respiratori la variatiile de concentratie ale CO2 din mediu),
acidozarespiratorie

▪ Aparatcardio-vascular:
- scad forta de contractie a ventriculului stang =>scad debitulcardiac
- Doze mari: deprima central vasomotor (vasodilatatie, hTA, crestereflex
rezistenta periferica si frecventa cardiac)- aceste efecte sunt mai putin
semnificative ptALPRAZOLAM

▪ Aparatdigestive:
- Doze mari: scad motilitateagastro-intestinala

❖ FARMACOCINETICA:

- sunt lipofile =>traverseaza usor barierelefiziologice

- Absorbtie: in duoden sijejun
- Distributie: legare variabila de proteineleplasmatice
- Metabolizare: in ficat; prezinta efect al primului pasajhepatic;
NU sunt inductor enzimatici aimetabolizarii
- Eliminare: in principal renal, iar in cantitati mici prin lapte sibila
 ❖ INDICATII:
- anxiolitice
- sedative
- hipnotice
- anticonvulsivante
- miorelaxante

❖ CONTRAINDICATII:
- insuficienta cardiacasevera
- insuficienta renalasevera
- insuficienta hepaticasevera
- miasteniagravis
- sarcina,alaptare

❖ EFECTEADVERSE:

- adictie
- cresterea timpului de reactie la stimuli exogeni, produc incoordonaremotorize
- fenomene de excitatieparadoxala
- scad forta de contractie a VS ( scade DC), tulb de frecventa, hTA ->1,4-
benzodiazepine
- scad motilitateagastro-intestinala
- reactii imunologice de tipI
- hepatotoxicitate

❖ Se adm cu prudenta la batrani ( se reducdozele)

!!! Intoxicatia acuta cu benzodiazepine: antidot ->FLUMAZENIL ( antagonist competitive al

situsului benzodiazepinic al recept GABA-A)

 Diazepam = se mai administreaza caanticonvulsivant

- Ca indicatii se mai foloseste pentru: epilepsie mioclinica
astatica,spasmulinfanti,status epilpticus ( se poate asocia cu ACTH
sauDexametazona)
 Amobarbital

- ANXIOLITICE SEDATIV-HIPNOTICE ->BARBITURICE(oxibarbiturice)

- Oxibarbiturice cu durata medie de actiune ( 4-6ore)

❖ MECANISME DEACTIUNE:

- agonisti ai segmentului barbituric al receptoruluiGABA-A

- cresc eliberareaGABA
- inhiba recaptareaGABA
- scad eliberarea de neuromediatori excitatori: NA,Ach
- interfera cu patrunderea calciului in sinaptosomiicerebrali
- cresc permeabilitatea membranelorneuronale
- inhiba oxidareapiruvatului
- decupleaza fosforilareaoxidative

❖ EFECTEFARMACODINAMICE:

▪ SNC ( scoarta cerebrala, hipotalamus, thalamus, systemlimbic)

- influenteaza ambele faze ale somnului ( mai mult somnul cu unde lente)
=>somnolenta reziduala la trezire
- scad consumul de oxigen al creierului (cu 10% in timpul somnului si cu 50% in
timpulnarcozei)
- produc efecteanticonvulsivante
- determinaadictie

▪ SNV:

- deprima transmisia simpaticoganglionara

- determina efecte de tip curarizant la nivelul sinapseineuromusculare

▪ Aparatrespirator:

- doze terapeutice: scad frecventa respiratorie (similar cu cea din somnul

fiziologic)
- doze mari: deprima respiratia (scad sensibilitatea centrilor respiratori la
variatiile concentratiei de CO2 dinmediu)
 ▪ Aparatcardio-vascular:

- doze terapeutice: scad activitatea cordului (similar cu cea din somnul

fiziologic)
- doze mari: deprima central vaso-motor (vaso-dilatatie,hTA)

▪ Aparatdigestiv:

- scad motilitatea si activitatea secretoriegastro-intestinala

▪ Aparaturo-genital:

- scad motilitatea vezicii urinare, frecventa contractiiloruterine

- stimuleaza eliberarea deADH

❖ FARMACOCINETICA:

- sunt lipofile (traverseaza usor barierelefiziologice)

- Absorbtie: in duoden si jejun (in principal) si la nivel gastric (in cantitate mai
mica)
- Distributie: legare variata de proteineleplasmatice
- Metabolizare: in ficat (!!!Sunt inductoare enzimatice ale metabolizarii hepatice
ale medicamentelor, inclusiv a proprieimetabolizari)
- Eliminare: renal (in principal), prin lapte si saliva (in cantitati maimici)
- Alcalinizarea urinii determina accelerarea eliminariirenale

❖ INDICATII: -> dependent dedoza

- anxiolitice
- sedative
- hipnotice
- anticonvulsivante (epilepsii grand-mal primare si secundare, epilepsii partiale
simple si complexe, epilepsia mioclonica juvenila, status grand mal)

Prudenta : la copii si batrani ( se reduc dozele), astm bronsic, hipotensiune arteriala

❖ CONTRAINDICATII:

▪ Absolute:
- insuficienta cardiaca, angina pectorala, hipovolemii,colaps
- status asmaticus
deficit deG6PD
 ▪ Relative:
- leziunivalvulare
- insuficienta renala, insuficienta acutasuprarenaliana
- insuficientahepatica
- copii cu agitatiepsihomotorie
- boalaParkinson
- sarcina,alaptare
- septicemia

❖ EFECTEADVERSE:
- adictie
- somnolent reziduala la trezire, cresterea timpului de reactie la stimuli exogeni,
produc incoordonare motorize, scad puterea de concentrare siinvatare
- fenomene de excitatieparadoxala
- scad frecventarespiratorie
- scad activitatea cordului ( scade DC, tulb de ritm , hipotensarteriala)
- scad motilitatea si activitatea secretoriegastro-intestinala
- scad motilitatea veziciiurinare
- scad frecventa contractiiloruterine
- reactii imunologice de tipI
- declanseaza criza acuta de porfirinurie la persoanele cu deficit deG6PD

!!! Intoxicatia acuta cu barbiturice NU are antidot.

 ANESTEZICE LOCALE

BENZOCAINA
– anestezic local cu structura esterica
I. Mecanism deactiune:
-Blocarea portii interne a canalelor de sodiu voltaj-dependente => blocarea transmiterii
impulsurilor nervoase in toate tipurile de fibre nervoase;
II. Farmacocinetica:
-sunt hidrolizate rapid de esterazele din tes. Si plasma, de aceea timpul lor de act. Este scurt
- toate anestezicele locale au effect slab vasodilatator de aceea se pot asocial cu :Adrenalina,
Noradrenalina sauFenilfrina
- este necesara asocierea cu un vasoconstrictor pt: cresterea duratei anesteziei locale,redicerea
sangerarii si congestiei locale, impiedica absorbtiasistemica
-timp de actiune scurt (20-60 min)
III. Indicatii:
-anestezie de suprafata;
IV. Contraindicatii ale asocierii cuvasoconstrictoare:
-aritmii, HTA, anestezia peridurala, anestezia locala a extremitatilor, infiltratii perivasculare;
V. Efecteadverse:
-reactii alergice;( mai frecvente pt anestezicele locale cu struct esterica)
-tahifilaxie; ( in cazul adm repetate ca urmare a acidozei repetate)
-asupra SNC: anxietate, neliniste, tremuraturi, convulsii, deces datorat anoxiei cerebrale;
-Cardio-vasculare: vasodilatatie;
- alte efecte/incidente/accidente: leziuni nervoase determinate de adm incorecta ireversibile.
 TETRACAINA
- anestezic local cu structura esterica
I. Mecanism deactiune:
- -Blocarea portii interne a canalelor de sodiu voltaj-dependente =>blocarea
transmiteriiimpulsurilor nervoase in toate tipurile de fibrenervoase;

II. Farmacocinetica:
-durata de actiune lunga (> 3 ore)
--sunt hidrolizate rapid de esterazele din tes. Si plasma, de aceea timpul lor de act. Este scurt
- toate anestezicele locale au effect slab vasodilatator de aceea se pot asocial cu : Adrenalina,
Noradrenalina sauFenilfrina
- este necesara asocierea cu un vasoconstrictor pt: cresterea duratei anesteziei locale,redicerea
sangerarii si congestiei locale, impiedica absorbtiasistemica

III. Indicatii:
-anestezie de suprafata;

IV. Contraindicatii: ale asocierii cuvasoconstrictoare:

-aritmii, HTA, anestezia peridurala, anestezia locala a extremitatilor, infiltratii perivasculare;

V. Efecteadverse:
--reactii alergice;( mai frecvente pt anestezicele locale cu struct esterica)
-tahifilaxie; ( in cazul adm repetate ca urmare a acidozei repetate)
-asupra SNC: anxietate, neliniste, tremuraturi, convulsii, deces datorat anoxiei cerebrale;
-Cardio-vasculare: vasodilatatie;
- alte efecte/incidente/accidente: leziuni nervoase determinate de adm incorecta ireversibile.
 LIDOCAINA
- anestezic local cu structuraamidica
Mecanism de actiune:
- Blocarea portii interne a canalelor de sodiu voltaj-dependente => blocarea transmiterii
impulsurilor nervoase in toate tipurile de fibrenervoase;
Farmacocinetica:
- are durata de actiune mai lunga decat anestezicele cu structura esterica; (durata mediu 1-
2h )
- - toate anestezicele locale au effect slab vasodilatator de aceea se pot asocial cu:
Adrenalina, Noradrenalina sauFenilfrina
- - este necesara asocierea cu un vasoconstrictor pt: cresterea duratei anestezieilocale,
redicerea sangerarii si congestiei locale, impiedica absorbtiasistemica
Indicatii:
-anestezic local in anestezia de suprafata (sol 2-4%);
-anestezia tronculara si epidurala (sol 1-2%);
-anestezia intrarahidiana (sol 5%);
-anestezia de infiltratie (sol 0,5-1%);
-antiaritmic de clasa I B in tratamentul aritmiilor ventriculare (sol 1% i.v.);
Contraindicatii:
- aritmii, HTA, anestezia peridurala, anestezia locala aextremitatilor,infiltratii
perivasculare
Efecte adverse:
- tahifilaxie
-CV: hTA, aritmii; effect inotrope , cronotrop, dromotrop negative
-SNC: confuzie, deprimare respiratorie;
- r.alergice
 BACLOFEN

- miorelexant cu actiune la nivel SNC-> agonisti ai receptGABA-B

I. Mecanisme deActiune:
- agonist al receptorilorGABA-B,
- inhibitor al eliberarii substanteiP.

II. Efectefarmacodinamice:
- miorelaxare,
- analgezie.

III. Farmacocinetica:
- Timp de injumatatire 3-4ore.

IV. Administrare:
- orala,
- intrarectala

V. Indicatii:
- tratament de fond a spasticii musculaturii striate provocate de
leziunialecailorpiramidale(plegii, pareze, scleroza in placietc.)

VI. Efecteadverse:
- rar efectsedative,
- cresterea frecventei crizelor la bolnavii cuepilepsie,
- hipotoniemusculara,
- in cazul administrarii intrarectale pot aparea febra, somnolenta, depresie respiratorie,
toleranta.
 CARBIDOPA, BENSERAZIDA
- substituirea carentei de dopamine -> inhibitori ai dopa-decarboxilazei-IDDC ->
antiparkinsonism

I. Mecanism deactiune:
- inhiba dopa-decarboxilaza inperiferie.

II. Farmacocinetica:
- nu traverseaza bariera hematoencefalica(deci vor asigura o concentratie eficienta a L-
Dopa la nivelcerebral)

III. Indicatii:
- in asociere cu L-Dopa pentru tratamentul boliiParkinson.

SELEGILINE

- substituirea carentei de dopamine - > inhibitori ai monoaminoxidazei de tipB

I. Mecanism deactiune:
- inhiba monoaminoxidazei de tipB(MAO-B)

II. Efectefarmacodinamice:
- prelungesc eficient durata de actiune aL-Dopa.

III. Farmacocinetica:
- Traverseaza barierahematoencefalica,
- Timpul de injumatatire este de 40 de ore, dar efectul terapeutic este prelungit fiindlegat
de turnoverulMAO.

IV. Avantaj:
- nu determina accidente hipertensive cand se asociaza cu alimente care contintiramina.

V. Contraindicatii:
- asocierea cu antidepresive inhibitoare ale recaptarii serotoninei, din cauza risculuide
inducere a sindromuluiserotoninergic.
- Risc crescut de mortalitate dupaadministrare.
 TOLCAPONE, ENTACAPONE
- inhibitori aicatecol-o-metil-transferazei-ICOMT
Mecanism de actiune:
- inhibacatecol-o-metil-transferazei-COMT.
Efecte farmacodinamice:
- prin asocierea cu L-DOPA amelioreaza fluctuatiile “on-off” ale agonistilor
dopaminergici.
Farmacocinetica:
- cresc biodisponibilitateaL-DOPA,
- timpul de injumatatire creste fara cresterea concentratieiplasmatice,
- circula puternic legati de albumineplasmatice,
- metabolizare plin glicuronoconjugare la nivelhepatic,
- ENTACAPONE-actioneaza exclusiv in periferie(asupra COMT din tubul digestiv,ficat
siplasma),

- TOLCAPONE-este singurul care traverseaza bariera hematoencefalica(inhiba inegala

masura COMT periferic sicerebral).
Indicatii:
- pentru reducerea fluctuatiilor de efect ale antiparkinsonienelor(pentru perioadele“on”)
Efecte adverse:
- cele determinate de L-DOPA(greata, dureri abdominale, diaree, hipotensiunearteriala
ortostatica,diskinezii),
- alte efecte ale ICOMT(diaree, dureri abdominale, colorarea anormala aurinii).
 AGONISTII RECEPTORILOR DOPAMINERGICI DE TIP ERGOPEPTINE SAU
DERIVATI NEERGOPEPTINICI
Avantaje:
- realizeaza o stimulare mult mai stabila a receptorilor dopaminergici comparativ cu L-
DOPA,
- prezinta o buna relatie intre doza siefect,
- reduc severitatea perioadelor“off”.
Contraindicatii:
a. absolute
- psihoze,
- glaucom,
- alaptare,
- melanom si alte leziunipigmentare,
- pseudoparkinsonism provocat deneuroleptice;

b. relative
- sarcina,
- bolicardiovasculare,
- ulcergastro-duodenal,
- leziuni hepatice sirenale

1, PERGOLIDE

- agonistii receptorilor dopaminergici de tip ergopeptine

Mecanism de actiune: agonist al receptorilor dopaminergici D1 si D2.
Efecte adverse: determina downreglare si fluctuatii ale efectului“on-off”

2. PIRIBEDIL

- agonisti al receptorilor dopaminergici de tip derivatneergopeptinic

Mecanism de actiune: agonist al receptorilor dopaminergici D2 si D3, slab agonist al
receptorului D1.
 3, ROPINEROLE

3.ROPINEROLE
- agonisti al receptorilor dopaminergici de tip derivat neergopeptinic
Mecanism de actiune: agonist al receptorilor dopaminergici D2, D3 siD4.
Este mai eficient decatBROMOCRIPTINA.

4, BIPERIDEN, TRIHEXIFENIDIL

- anticolinergic cu actiune central ( blocate ale recept muscarinici de la nivneuronilor

medulariintercalari)
Mecanism de actiune:
- antagonisti competitive ai receptorilor muscarinici ai neuronilor medulariintercalari.

Efecte farmacodinamice:
- amelioreazasialoreea
Indicatii:
- adjuvant in tratamentul boliiParkinson
- constituie singura terapie eficienta in pseudoparkinsonismulmedicamentos
Efecteadverse:
- somnolenta
- stariconfuzionale
- halucinatii
Contraindicatii:
- glaucom
- lez ateromatoase coronarienesevere
- insufcardiac
- tulb de ritm si deconducere
- ulcerpeptic
- hiperplazie benigna deprostata

L-dopa, alti antagonisti dopaminergici, anticolinergicele: pot favoriza aparitia psihozei

dopaminergici ( poate sa apara si spontan) care se manifesta prin halucinatii vizuale si
tulb cognitive,
 LEVODOPA
LEVODOPA
-
- substituent al carentei dedopamina
Mecanism de actiune:
- la nivel SNC se transforma in Dopamina si actioneaza ca agonist al receptorilor
dopaminergici.
Efecte farmacodinamice:
- amelioreazaakinezia,
- bradikinezia,
- rigiditateamusculara,
- tremorul,
- functiilemotorii,
- functiilepsihice.
Farmacocinetica:
- traverseaza bariera hematoencefalica si la nivel SNC este transformat inDopamina.
- Aproximativ 95% din L-Dopa administrata este decarboxilata si transformatain
Dopamina in periferie, in creier ajunge 1% din dozaadministrata.
Efecte adverse:
a. prococe
- anorexie,
- greata,
- varsaturi,
- hipotensiune arterialaortostatica,
- tahiaritmii,
- alterarea simtuluigustului

b. tardive
- fluctuatii ale efectului“on-off”,
- tulburari psihice(halucinatii, cosmaruri, anxietate, delir, stari maniacale saudepresive),
- insomnie,
- excitatie sexuala(datorate efectelor diencefalice alemedicamentului)).
*Intreruperea brusca a administrarii sau reducerea brutala a dozei determina sindrom de
abstinenta(se manifesta prin rigiditate musculara, crestere periculoasa a temperaturii corpului,
leucocitoza, instabilitate vegetativa, cu afectarea TA si a pulsului, cresterea creatinin-kinazei)-
este echivalent cu sindromul malign indus de neuroleptice.
 BROMHEXIN

- Face parte din categoria expectorante cu mecanism mixt ( fluidifiant si mucolytic)alaturi

de Ambroxol care este un metabolit active alBromhexin

1. Mec deact
- Scindarea molecule de mucina si cresterea proportiei de apa dinmucus

2. Indicatii:
- Bronsita acuta sicronica
 Carbamazepina
- Anticonvulsivante -> compusitriciclici

Mecanism de actiune:
-blocheaza poarta interna a canalelor de sodiu;
-inhiba eliberarea si captarea de NA;
-interfera cu receptorii adenozinici;
-posibil, potenteaza efectul postsynaptic GABA;

Farmacodinamie:
-anticonvulsivant;
-analgezic;

Farmacocinetica:
- Inductor enzymatic al metabolizarii hepatoce a medicamentelor,
inclusivealproprieimetabolizari

Indicatii:
-anticonvulsivant ( epilepsii grand mal primare si secundare, epilepsii partiale simple si
complexe);
-analgezic (nevralgia de trigemen);
- alternative in psihozele bipolare

Efecte adverse:
-greata, ataxie, diplopie, vertij, somnolenta la doze mari;
-efecte imunologice de tip I (rash, eritem cutanat) si de tip II (agranulocitoza), anemie aplastica;
-hiponatremie si intoxicatie cu apa, edeme;
-disfunctii hepatice, icter;
 CLORALHIDRAT

❖ Alte anxiolitice sedative-hipnotice ->ALCOOLI/ALDEHIDE:

❖ EFECTEFARMACODINAMICE:

- anxiolitic,
- sedative,
- hypnotic

❖ INDICATII:
- anxiolitic,
- sedativ,
- hypnotic

❖ CONTRAINDICATII SI EFECTE ADVERSE: idembarbiturice:

❖ CONTRAINDICATII:

▪ Absolute:
- insuficienta cardiaca, angina pectorala, hipovolemii,colaps
- status asmaticus
deficit deG6PD
▪ Relative:
- leziunivalvulare
- insuficienta renala, insuficienta acutasuprarenaliana
- insuficientahepatica
- copii cu agitatiepsihomotorie
- boalaParkinson
- sarcina,alaptare
- septicemia
❖ EFECTEADVERSE:

- adictie
- somnolent reziduala la trezire, cresterea timpului de reactie la stimuli exogeni,
produc incoordonare motorize, scad puterea de concentrare siinvatare
- fenomene de excitatieparadoxala
- scad frecventarespiratorie
- scad activitatea cordului ( scade DC, tulb de ritm , hipotensarteriala)
- scad motilitatea si activitatea secretoriegastro-intestinala
- scad motilitatea veziciiurinare
- scad frecventa contractiiloruterine
- reactii imunologice de tipI
- declanseaza criza acuta de porfirinurie la persoanele cu deficit deG6PD

!!!Determina adictie
 Clorpromazina
Tioridazina
Flufenazina
1. Clorpromazina
- Neuroleptice -> fenotiazine cu lant secundaralifatic
I. Mecanism deactiune:
-blocarea receptorilor alfa 1= M = H1 = 5HT2 >=D2 > D1;

II. Farmacodinamie:
-efecte antipsihotice slabe;
-efecte sedative puternice;
-efecte antiinflamatoare si imunomodulatoare;

III. Farmacinetica:
-administrare orala;
-sunt supuse efectului primului pasaj hepatic => prezinta circuit entero-hepatic;
-sunt liposolubile;
-circula legate de proteinele plasmei in proportie de 92-99%;
-se metabolizeaza la compusi activi: metabolitii sunt eliminati pe cale renala dupa cateva
saptamani de administrare;

IV. Indicatii:
- indicatii generale ale neurolepticelor: schizofrenie, manii, perioade maniacale si psihoze
bipolare, delir cronic sistematizat, tulb comportamentale cu agitatie psihomotorie, boala
azlheimer
-antialergic (febra de fan, prurit, urticarie, rash)
-antiemetic (inclusiv raul de miscare)
-antipsihotic (schizofrenie,perioade maniacale, tulburari comportamentale cu agitatie
psihomotorie, Alzheimer)
-anxiolitic, sedativ, hipnotic;
V. Contraindicatii:
- glaucom,
- hiperplazie benigna deprostata,
- ulcerpeptic,
- leziuni ateromatoase coronarienesevere,
- insuficientacardiaca,
- tulburari de ritm siconducere;

VI. Efecteadverse:
➢ efecte adv commune ( cu variatii semnificative in functie de clasa ):
- tulb neurologice ( pseudoparkinsonicm, ataxie ( nu si la antipsihoticele selective anti-D2)
distonii acute, diskinezie tardiva, stari confuzionale ( la doze f mari, prin blocarea recept
M)
- hiperprolactinemie : srd amenoree- galactoree, infertilitate, scaderea libidoului ,ipotenta
- pseudodepresii, stariconfuzionale
- hTa ortostatica, inhibareaejacularii
- efecte antimuscarinice ( uscaciunea mucoaselor, mictiuni dificile -> retentive acuta de
urina , constipatie, valoarea vederii)
- crestereponderala
- hiperglicemie siDZ
- reactii imunologice ( agranulocitoza, icter colestatic, eruptiicutanate)
- efecteteratogene
- srd neulepticmalign

➢ sedare excesiva, stariconfuzionale;

➢ efecte de tipantimuscarinic;
➢ efecte de blocare a alfa1: hipotensiune ortostatica, inhibareaejacularii;
➢ depuneri pigmentare la nivelul camerei anterioare a globuluiocular;
 TIORIDAZINA
- Neuroleptice -> Fenotiazine cu lant secundarpiperidinic

Mecanism de actiune:
-blocarea receptorilor alfa 1= M = H1 = 5HT2 >=D2 > D1;

Farmacodinamie:
-efecte antipsihotice slabe;
-efecte sedative puternice;
-prezinta si efecte timoleptice importante;

Farmacinetica:
-administrare orala;
-sunt supuse efectului primului pasaj hepatic => prezinta circuit entero-hepatic;
-sunt liposolubile;
-circula legate de proteinele plasmei in proportie de 92-99%;
-se metabolizeaza la compusi activi: Mesoridazina- metabolitul este foarte activ si realizeaza
concentratii antipsihotice importante;

Indicatii:
- Indicatii:
- indicatii generale ale neurolepticelor: schizofrenie, manii, perioade maniacale si psihoze
bipolare, delir cronic sistematizat, tulb comportamentale cu agitatie psihomotorie, boala
azlheimer
-antipsihotic (schizofrenie, tulburari comportamentale cu agitatie psihomotorie, Alzheimer)
- agitatiepsihomotorie
-antialergic (prurit, urticarie, rash)
-antiemetic (inclusiv raul de miscare)
-anxiolitic, sedativ, hipnotic;
Contraindicatii:
 glaucom,
 hiperplazie benigna deprostata,
 ulcerpeptic,
 leziuni ateromatoase coronarienesevere,
 insuficientacardiaca,
 tulburari de ritm siconducere;

Efecte adverse:
-sedare excesiva, stari confuzionale;
-efecte de tip antimuscarinic;
-efecte de blocare a alfa1: hipotensiune ortostatica, inhibarea ejacularii;
-depuneri pigmentare la nivelul retinei;
➢ efecte adv commune ( cu variatii semnificative in functie de clasa ):
- tulb neurologice ( pseudoparkinsonicm, ataxie ( nu si la antipsihoticele selective anti-D2)
distonii acute, diskinezie tardiva, stari confuzionale ( la doze f mari, prin blocarea recept
M)
- hiperprolactinemie : srd amenoree- galactoree, infertilitate, scaderea libidoului ,ipotenta
- pseudodepresii, stariconfuzionale
- hTa ortostatica, inhibareaejacularii
- efecte antimuscarinice ( uscaciunea mucoaselor, mictiuni dificile -> retentive acuta de
urina , constipatie, valoarea vederii)
- crestereponderala
- hiperglicemie siDZ
- reactii imunologice ( agranulocitoza, icter colestatic, eruptiicutanate)
- efecteteratogene
- srd neulepticmalign
 FLUFENAZINA

- Neuroleptice -> Fenotiazine cu lant secundarpiperazinic

Mecanism de actiune:
-blocarea receptorilor D2 > D1 = D4 > alfa1 > 5HT2;

Farmacodinamie: efecte antipsihotice foarte puternice (numite si antipsihotice “incisive”)

Indicatii:
- indicatii generale ale neurolepticelor: schizofrenie, manii, perioade maniacale si psihoze
bipolare, delir cronic sistematizat, tulb comportamentale cu agitatie psihomotorie, boala
azlheimer
-antipsihotic (schizofrenie, tulburari comportamentale cu agitatie psihomotorie, perioade
maniacale)
-neuroleptanalgezie

Efecte adverse:
-hipotensiune ortostatica;
-sedare redusa;
-efecte extrapiramidale;
-efect teratogen;
➢ efecte adv commune ( cu variatii semnificative in functie de clasa ):
- tulb neurologice ( pseudoparkinsonicm, ataxie ( nu si la antipsihoticele selective anti-D2)
distonii acute, diskinezie tardiva, stari confuzionale ( la doze f mari, prin blocarea recept
M)
- hiperprolactinemie : srd amenoree- galactoree, infertilitate, scaderea libidoului ,ipotenta
- pseudodepresii, stariconfuzionale
- hTa ortostatica, inhibareaejacularii
- efecte antimuscarinice ( uscaciunea mucoaselor, mictiuni dificile -> retentive acuta de
urina , constipatie, valoarea vederii)
- crestereponderala
- hiperglicemie siDZ
- reactii imunologice ( agranulocitoza, icter colestatic, eruptiicutanate)
- efecteteratogene
- srd neulepticmalign
 OLANZAPINE
- neurolepticeatipice
Mecanism de actiune: blocheaza 5HT2 = H1 > alfa 1 = D2 = D1;
Farmacodinamie: antipsihotip puternic;
Efecte adverse:
- actiune sedativamedie,
- hipotensiune arteriala de intensitateredusa,
- crestere ponderalamarcata,
- frecventa crescuta a sdr. Dislipidemic si a diabetuluizaharat;
 Codeina
Dihidrocodeina

I. Codeina ( metilmorfina) - Face parte din agonisti ai receptoriloropioizi

- Deasemenea face parte din
antitusiveleopiacee
- Sunt alcaloizi naturali cu afinitateredusa
- Mec de act : agonist al receptopiozi

1. Indicatii:
- Antitusiv ( in tuse uscata, iritativa) ->
deelective
- Analgezic ( singur sau in asociere cu alte
analgezice )-> in stomatology, chirurgie
buco-maxilo-faciala

2. Are potentialadictiv

3. Contraindicatii
- Tuseproductive

II. Dihidrocodeina
- Face parte din agonisti receptoriloropioizi
- Mec de actiune: agonist partial al
recepopioizi
- Este derivate de semisinteza cu
afinitateredusa

1. Indicatii:
- Analgesia ( deelectie)

2. Au potential adictiv mai mare

decatmorfina
Ce urmeaza valabil atat pentru
Codeina cat si pentru
dihidrocodeina
- Impreuna cu opiaceele de semisinteza este supus
unui efect intens al primului pasajde aceea se
adm numaiinjectabil
- Traverseaza bariera hemto-encefalica si ceafeto-
placentara
- Se concentreaza in lapte sibiliar
- Se metabolizeaza :hepatica
- Eliminare renala si partial biliar alaturi
desemisinteza
 1. Efectefarmacodinamice

a. Efecte la nivelulSNC:

- Analgezice : influenteaza 2 componente ale durerii: interpretarea centrala a dureriisi

coponenta afectiva adurerii

- Euforie : prin actiune pe receptoriiu

- Sedare in special lavarstnici

- Mioza

- Rigiditate trunchiului ( datorita actiunii pe receptorii opioizi medulari)

- Deprimarea respiratiei si scaderea sensibilitatii centrului respirator lavariatiile

concentratiei deCO2

- Inhibarea centruluitusei

- Inducerea de greata sivarsaturi

b. Efecteperiferice:
- Aparat cardiovascular:
 bradicardie;
 hipotensiunearteriala

- Cresterea presiuniiintracraniene

- Aparat respirator:

 creste tonului musculaturiibronsice;

 scade secretiabronsica

- Aparat digestiv:
 creste tonusul pereteluigastro-intenstinal
 scade peristaltismul musculaturii gastrointestinale;
 scade secretia glandelor gastro-intestinale;
 constipatie;
 spasm al sfincterului Oddi;
 refluxpancreatic
- Aparat urogenital:
 creste tonusul si scade peristaltismul musculaturii cailor urogenitale;
 spasm al sfincterului veziciiurinare;
 inhibarea contractiiloruterine

- Stimuleaza eliberarea dehistamina

- Efecte asupra eliberarii dehormoni:

 stimuleaza eliberarea de ADH, STH,PRL,
 inhiba eliberarea deLH

- Efecte imunomodulatoare:
 chemotaxiaPMN;
 proliferarea limfocitelor T,
 productia de Ac de tipIg

c. Efecte farmacodinamice la care nu se obtineobisnuinta:

- Mioza
- Rigiditatea trunchiului ( dat act pe recept opiozi medulari)
- Constipatie

d. Cai deadministrare:
- Morfina naturala : numai injectabil ( s.c saui.v)
- Morfina sintetica ( morfina sulfat)
 P.o
 Transdermic
 Spraynazal
 Injectabil ( s.c, i.v,epidural)
 Pompe implantate subcutan ( PCA – patient controlledanalgesis)
 Intrarectal
- Fentanil : injectabil ;sublingual

e. Doza maxima admisa: 20 mg odata; 60 mg/24 h????

 ETHOSUXAMIDA
- Face parte dinsuccinimide
Mecanism de actiune:
-inhiba Na+/K+ ATP-aza membranara;
-inhiba GABA transaminaza;
-inhiba canalele de calciu de tip T (cu concentratie crescuta in neuronii talamici);

Farmacodinamie: anticonvulsivant;

Indicatii: absente epileptice (de electie);

Efecte adverse:
- iritatiegastro-intestinala,
- letargietranzitorie,
- stare deoboseala,
- cefalee,
- ameteli,
- euforie,
- modificaricomportamentale,
- rash,
- trombocitopenie ( -> pancitopenie)
- eozinofilie,
- LES;
 ACID VALPROIC
- Face parte din acizicarboxilici
Mecanism de actiune:
-inhiba GABA transaminaza ( GABA-T)
-deschid si activeaza canalele de K+ ale membranei neuronale;
-induc o stare de acidoza metabolica -> cresc cetonele in circulatie, ceea ce indica o crestere a
glicogenului cerebral;
- experimental : faciliteaza activitatea enzimei responsabile pentru sinteza GABA ( glutamic acid
decarboxylase = GAD), inhiba transportatorul GAT-1 ( glutamic acid transporter) , scad
cantinutul cerebral in aspartate

Farmacodinamie: anticonvulsivant;

Indicatii:
-anticonvulsivant: absente epileptice (de electie); epilepsie mioclonica juvenila ( de elective),
epilepsii grad mal primare si secundare , epilepsii partiale simple si complexe
-profilaxia migrenei;
-alternativa in psihozele bipolare;

Efecte adverse:
-greata, varsaturi, dureri abdominale, "arsuri" retrosternale;
-alopecie tranzitorie;
-tremor fin;
-la doze mari, sedare;
-trombocitopenii (tendinta la hemoragii);
-cresterea transaminazelor serice, necroze hepatice, cresterea FAL serice, pancreatite;
-teratogene (creste incidenta spinei bifida, a anomaliilor CV, orofaciale si digitale);
 Fenilbutazona
- Face parte din categoria derivatilorpirazolonici

1. Mecanism deactiune

- Inhibarea COX-1 >COX-2

2. Efectefarmacodinamice

- Efecte antiinflamator, analgezic si antipiretic foarteputernic

3. Farmacocinetica

- Absorbtie foartebuna
- Se leaga in proportie de peste 90% de proteineleplasmatice
- Metabolizare hepatica la compusiactivi
- Eliminare :renala
- Timpul de injumatatire estelung

4. Indicatii

- Afectiuni inflamatorii resumatismale cronice ( poliartrita reumatoida,osteoartrite,

spondilita ankilopoeticaetc.)
- Tromboflebite, tromboze, dureri musculare,degeraturi
- Criza acuta degta

5. Efecteadverse
- Iritatie gastro intestinala (ulceratii superficiae, hemoragiigastro-intstinale)
- Retentie de apa sisare
- Hepato- , nefro- , medulotoxicitate ( anemie aplastica, agranulocitoza,granulocitoza)
- Nevritaoptica
- Reactii imunologice de tip I siII
 Fenitoin

- Anticonvulsivante ->hidantoine

Mecanism de actiune:

-blocarea portii interne a canalelor de sodium ( prelungesc starea de inactivare a canalelor)

-inhiba fluxul transmembranar al calciului;
-inhiba potentialul posttetanic medular;
-Inhiba eliberarea de NA, serotonina;
-inhiba eliberarea aminoacizilor excitatori;
-antagonizeaza efectele glutamatuui;
-inhiba recaptarea GABA;
-inhiba sinteza de acid folic;
-interfera cu metabolizarea vitaminei D;
-interfera cu activitatea hormonilor sexuali;
-stimuleaza captarea dopaminei si inhiba activitatea MAO;
-stimuleaza scindarea Ach;
- stimuleaza Na+/K+ ATP-aza membranegliale;
-produce stabilizarea membranara ( interfera cu lipidele membranare)
- stimuleaza proliferarea si expresia receptGABA-energici

Farmacodinamie:

-anticonvulsivant;
-antiaritmic;
-antifolat;
Farmacocinetica:
-se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 90% ( hipoalbuminemia creste concentratia
fractiilor libere). Legarea de protein scade in afectiunile renale.
- Fenitoin prezinta cinetica saturabila
-inductor enzimatic al metabolizaii hepatice a medicamentelor, inclusiv al propriei metabolizari;

Indicatii:
-anticonvulsivant: epilepsii grand mal primare sau secundare, epilepsii partiale simple si
complexe, status grand mal;
-antiaritmic de clasa I B: in special, pentru tratamentul intoxicatiei acute cu digitalice;

Efecte adverse:

-greata, diplopie, nistagmus, tremuraturi, cefalee, apatie, ataxie

-hiperplazie gingivala:
- hiperkinezii, simptome coreoatetozice, paradoxal creste frecventei crizelor
-osteomalacie:
-anemie megaloblastica, agranulocitoza;
-manifestari alergice: rash cutanat, febra, dermatite exfoliative;
-hirsutism ( prin modif metabolizarii hormonilor sexuali)
- formare de cheloizi
-limfadenopatie;
-sedare, la doze foarte mari;
-neuropatii periferice, scaderea reflexelor osteo-tendinoase la nivelul membrelor inferioare;
- aspect “ aspru”/ “grosolan” alfetei
- hepatotoxicitate
 Gabapentin
Lamotrigine
Topiramate
- Sunt anticonvulsivante cu strsdiferite

1. Gabapentin

- analogGABA
Mecanism de actiune:
-altereaza eliberarea sinaptica si metabolismul GABA sau recaptarea GABA prin transportorii
GABA;
-se leaga de subunitatea alfa2delta a canalelor de calciu voltaj-dependente;

Farmacodinamie:
-anticonvulsivant;
-analgezic;

Farmacocinetica:
-actiune de scurta durata;
-NU este metabolizat hepatic;
-NU este inductor enzimatic;
-eliminare renala de tip liniar

Inidicatii:
-epilepsii grand mal
- durerea neuropatica ( mai nou este indicat pt nevralgia posthepatica laadult)

Efecte adverse:
-somnolenta, ameteli, cefalee, tremor, ataxie;
2. LAMOTRIGINE
- este derivatfeniltriazinic

Mecanism de actiune:
-blocheaza poarta interna a canalelor de sodiu;

Farmacodinamie: anticonvulsivant;

Farmacocinetica:
-cinetica saturabila;
-actiune de lunga durata;
-legare de proteinele plasmei in proportie de 55%;
-metabolizare hepatica;
-eliminare renala;

Indicatii:
-epilepsii focale,
- epilepsiipartiale,
- epilepsia mioclonicajuvenila,
- absenteepileptice;

Efecte adverse:
- greata,
- cefalee,
- somnolenta,vertije,
- diplopie, rash, dermatite ( prin mec immunologic)
 2. TIOPIRAMATE

 (structuri diferite)-monozaharid substituit;

Mecanism de actiune:
-blocheaza canalele de sodiu voltaj dependente;
-potenteaza efectul inhibitor GABA, actionand pe un alt situs decat cel barbiturat sau
benzodiazepinic;
-inhiba actiunea kainatului pe receptorii AMPA;

Farmacodinamie: anticonvulsivant;

Farmacocinetica:
-actiune de lunga durata;
-cinetica liniara;
-NU este metabolizat hepatic;
-eliminare renala;

Inidicatii: epilepsii grand mal si partiale;

Efecte adverse:
- somnolenta,
- ameteli,
- stare deoboseala,
- scaderea functieicognitive,
- nervozitate,parestezii
- stariconfuzionale,
- urolitiaza ( la 15 % din pacineti -> necesara oprireatratamentului)
- posibilteratogenitate;
 GUAIAFENEZINA

- Face parte din expectorantelefluidifiante

❖ MECANISM DEACTIUNE:
- cresc proportia de apa a secretieitraheobronsice

❖ INDICATII:
- bronsite acute sicornice

❖ EFECTEFARMACODINAMICE:
- expectorant
- slabmiorelaxant
- sedative
- anesteziclocal
- dezodorizant
- antiseptic

❖ EFECTEADVERSE:
- iritatiegastro-intestinala
- sedareexcesiva
- reactie fals pozitiva pt acid 5-hidroxi-indol-acetic in urina (marker de diagnostic
incarcinom)

❖ CONTRAINDICATII:

- persoane care executa miscari fine,soferi.

 Extracte de rădăcină de Primula,
Licoare, amoniacală anisată,
Extract de specii pectorale

- Fac parte din expectorantelefluidifiante

- Licoarea amoniacala anisata face parte din sarurile deamoniu

1. Mec de act:
- Creste proportia de apa a secretieitraheobronsice

2. Indicatii:
- Bronsite acute sicornice

Sarurile de amoniu ( licoarea amoniacala anisata) -> irita mucoasa

gastrica ( terminatiile vagale ), reflex fiind stimulate glandele din
epiteliul bronsic

Sucurile foarte dulci, ceaiuri , bomboane din malt -> cresc proportia de apa a secretiti
traheobronsice prin reflex plecat din mucoasa bucala
 Metadona
- Este agonist al receptoriloropiozi
- Derivate de sinteza cu afinitateinalta

2. Farmacocinetica
- Are durata de act mai lunga decatmorfina
- Euforia si sdr de abstinenta de intensitate mai reduse decatmorfina
- Traverseaza bariera hemto-encefalica si ceafeto-placentara
- Se concentreaza inlapte
- Se metabolizeaza :hepatica
- Eliminarerenala

3. Efectefarmacodinamice

f. Efecte la nivelulSNC:

- Analgezice : influenteaza 2 componente ale durerii: interpretarea centrala a dureriisi

coponenta afectiva adurerii
- Euforie : prin actiune pe receptoriiu
- Sedare in special lavarstnici
- Mioza

- Rigiditate trunchiului ( datorita actiunii pe receptorii opioizi medulari)

- Deprimarea respiratiei si scaderea sensibilitatii centrului respirator lavariatiile

concentratiei deCO2
- Inhibarea centruluitusei
- Inducerea de greata sivarsaturi

g. Efecteperiferice:

- Aparat cardiovascular:
 bradicardie;
 hipotensiunearteriala

- Cresterea presiuniiintracraniene

- Aparat respirator:

 creste tonului musculaturiibronsice;

 scade secretiabronsica

- Aparat digestiv:
 creste tonusul pereteluigastro-intenstinal
 scade peristaltismul musculaturii gastrointestinale;
  scade secretia glandelor gastro-intestinale;
 constipatie;
 spasm al sfincterului Oddi;
 refluxpancreatic

- Aparat urogenital:
 creste tonusul si scade peristaltismul musculaturii cailor urogenitale;
 spasm al sfincterului veziciiurinare;
 inhibarea contractiiloruterine

- Stimuleaza eliberarea dehistamina

- Efecte asupra eliberarii dehormoni:

 stimuleaza eliberarea de ADH, STH,PRL,
 inhiba eliberarea deLH

- Efecte imunomodulatoare:
 chemotaxiaPMN;
 proliferarea limfocitelor T,
 productia de Ac de tipIg

h. Efecte farmacodinamice la care nu se obtineobisnuinta:

- Mioza
- Rigiditateatrunchiului
- Constipatie

i. Cai deadministrare:
- Morfina naturala : numai injectabil ( s.c saui.v)
- Morfina sintetica ( morfina sulfat)
 P.o
 Transdermic
 Spraynazal
 Injectabil ( s.c, i.vmepidural)
 Pompe implantate subcutan ( PCA – patient controlledanalgesis)
 Intrarectal
- Fentanil : injectabil ;sublingual

j. Doza maxima admisa: 20 mg odata; 60 mg/24h

4. Indicatii
- tratament adictie laopiacee

5. contraindicatii:
 Morfina

- Este agonist al receptoriloropioizi

- Face parte din alcaloizi naturali cu afinitateinalta

6. Farmacocinetica

- Impreuna cu opiaceele de semisinteza este supus unui efect intens al primului pasajde
aceea se adm numaiinjectabil
- Traverseaza bariera hemto-encefalica si ceafeto-placentara
- Se concentreaza in lapte sibiliar
- Se metabolizeaza :hepatica
- Se metabolizeaza la : morfina 6-glucuronid ( cu efect analgezic mai puternicdecat
morfina ) ; morfina 3-glucuronid ( cu efect toxic la nivelulSNC)
- Eliminare renala si partial biliar alaturi desemisinteza

7. Efectefarmacodinamice

k. Efecte la nivelulSNC:

- Analgezice : influenteaza 2 componente ale durerii: interpretarea centrala a dureriisi

coponenta afectiva adurerii

- Euforie : prin actiune pe receptoriiu

- Sedare in special lavarstnici

- Mioza

- Rigiditate trunchiului ( datorita actiunii pe receptorii opioizi medulari)

- Deprimarea respiratiei si scaderea sensibilitatii centrului respirator lavariatiile

concentratiei deCO2

- Inhibarea centruluitusei

- Inducerea de greata sivarsaturi

l. Efecteperiferice:
- Aparat cardiovascular:
 bradicardie;
 hipotensiunearteriala

- Cresterea presiuniiintracraniene
- Aparat respirator:
 creste tonului musculaturiibronsice;
 scade secretiabronsica

- Aparat digestiv:
 creste tonusul pereteluigastro-intenstinal
 scade peristaltismul musculaturii gastrointestinale;
 scade secretia glandelor gastro-intestinale;
 constipatie;
 spasm al sfincterului Oddi;
 refluxpancreatic

- Aparat urogenital:
 creste tonusul si scade peristaltismul musculaturii cailor urogenitale;
 spasm al sfincterului veziciiurinare;
 inhibarea contractiiloruterine

- Stimuleaza eliberarea dehistamina

- Efecte asupra eliberarii dehormoni:

 stimuleaza eliberarea de ADH, STH,PRL,
 inhiba eliberarea deLH

- Efecte imunomodulatoare:
 chemotaxiaPMN;
 proliferarea limfocitelor T,
 productia de Ac de tipIg

m. Efecte farmacodinamice la care nu se obtineobisnuinta:

- Mioza
- Rigiditateatrunchiului
- Constipatie

n. Cai deadministrare:
- Morfina naturala : numai injectabil ( s.c saui.v)
- Morfina sintetica ( morfina sulfat)
 P.o
 Transdermic
 Spraynazal
 Injectabil ( s.c, i.v,epidural)
 Pompe implantate subcutan ( PCA – patient controlledanalgesis)
 Intrarectal

- Fentanil : injectabil ;sublingual

 o. Doza maxima admisa: 20 mg odata; 60 mg/24h

8. Indicatii:

a. Alagezicin:

- Neoplazii
- Alte dureri cronice decat neoplaziile ( reumatism cronic gedenerativ , poliartrita
reumatoida
- Dureri viscerale ( colici renoureterale ,biliare)
- Durere dinIMA

b. Edem pulmonaracut
c. Preanestezie, intraoperator pentru anestezie generalaechilibrata,
neuroleptanalgezie

9. Efecteadverse:
- Deprimarerespiratorie
- Bradicardie
- hTA
- varsaturi
- constipatie
- spasm al sfincterului Oddi cu reflex biliar sipancreatic
- retentie acuta deurina
- alergii imunologice de tipI
- addictie ( dependenta psihica sifizica)

10. contraindicatii
a. Absolute

- criza de astmbronsic
- travaliu
- sercina
- alaptare
- bronhopneumopatia cronicaabstructiva
- abdomen acutchirurgical
- insuf cardiacasevera
- tulburari deritm
- bradicardie
- blocAV
- hipertensiuneintracraniana

b. relative:
- insuf renala sihepatica
- mixedem
 Piroxicam
- Face parte din clasaoxicami

1. Mecanism deactiune
- Inhibarea COX-1 >>COX-2

2. Efectefarmacodinamice
- Efecte antiinflamator si analgezicputernic

3. Farmacocinetica
- Absorbtie foarte buna neinfluentata dealimente
- Se leaga in proportie de 99% de proteineplasmatice
- Metabolizarehepatica
- Eliminarerenala
- Timp de injumatatirelung

4. Avantaje
- Se concentreaza bine insinoviale
- Lezeaza mai putin cartilajularticular

5. Indicatii
- Afectiuni inlamatorii reumatismale articulae ( poliartrita rematoida,osteoartrite,
spondilita ankilopoieticaetc)
- Afect extraarticulare ( periartrite,tendinite)
- Criza acuta deguta

6. Efecteadverse
- Iritatie gastro-intestinala mai putinfrecventa
- Retentie apa sisare
- Reactii imunologice tip I siIII
- La nivelul SNC ( cefalee, vertij, tinitusuri)
 Tramadol

- Face parte din agonisti partiali ai receptoriloropiozi

11. Farmacocinetica
- Are durata de act mai lunga decatmorfina
- Euforia si sdr de abstinenta de intensitate mai reduse decatmorfina
- Traverseaza bariera hemto-encefalica si ceafeto-placentara
- Se concentreaza inlapte
- Se metabolizeaza :hepatica
- Eliminarerenala

12. Efectefarmacodinamice

p. Efecte la nivelulSNC:

- Analgezice : influenteaza 2 componente ale durerii: interpretarea centrala a dureriisi

coponenta afectiva adurerii

- Euforie : prin actiune pe receptoriiu

- Sedare in special lavarstnici

- Mioza

- Rigiditate trunchiului ( datorita actiunii pe receptorii opioizi medulari)

- Deprimarea respiratiei si scaderea sensibilitatii centrului respirator lavariatiile

concentratiei deCO2

- Inhibarea centruluitusei

- Inducerea de greata sivarsaturi

q. Efecteperiferice:
- Aparat cardiovascular:
 bradicardie;
 hipotensiunearteriala

- Cresterea presiuniiintracraniene

- Aparat respirator:

 creste tonului musculaturiibronsice;

 scade secretiabronsica
- Aparat digestiv:
 creste tonusul pereteluigastro-intenstinal
 scade peristaltismul musculaturii gastrointestinale;
 scade secretia glandelor gastro-intestinale;
 constipatie;
 spasm al sfincterului Oddi;
 refluxpancreatic

- Aparat urogenital:
 creste tonusul si scade peristaltismul musculaturii cailor urogenitale;
 spasm al sfincterului veziciiurinare;
 inhibarea contractiiloruterine

- Stimuleaza eliberarea dehistamina

- Efecte asupra eliberarii dehormoni:

 stimuleaza eliberarea de ADH, STH,PRL,
 inhiba eliberarea deLH

- Efecte imunomodulatoare:
 chemotaxiaPMN;
 proliferarea limfocitelor T,
 productia de Ac de tipIg

r. Efecte farmacodinamice la care nu se obtineobisnuinta:

- Mioza
- Rigiditateatrunchiului
- Constipatie

s. Cai deadministrare:
- Morfina naturala : numai injectabil ( s.c saui.v)
- Morfina sintetica ( morfina sulfat)
 P.o
 Transdermic
 Spraynazal
 Injectabil ( s.c, i.vmepidural)
 Pompe implantate subcutan ( PCA – patient controlledanalgesis)
 Intrarectal
- Fentanil : injectabil ;sublingual

t. Doza maxima admisa: 20 mg odata; 60 mg/24h

 13. Indicatii:
- Analgezic

14. Mec de act:

- Agonist partial al receptu

15. Efecte adverse de intenditate redusa: greata, voma, constipatie,depresie

respiratorie
 VENLAFAXINE
- antidepresive heterociclice fara efecteanticolinergice

➢ Mecanism de actiune: * cele cu act neselectiva pe neurotransmitatorii aminici sifara

efecteanticolinergice
-blocheaza recaptarea serotoninei, NA si slab a dopaminei;

➢ Farmacocinetica:
-prezinta lipofilie crescuta;
-supus efectului primului pasaj;
-legare puternica de proteinele plasmei;
-volum de distributie foarte mare;-metabolizare pe 2 cai: transformarea nucleului triciclic prin
hidroxilare, apoi glucuronoconjugare/ alterarea lantului alifatic prin demetilare;

➢ Efecteadverse:
 greata,
 somnolenta,
 transpiratii,
 tulburarisexuale,
 hipertensiune,
 anxietate;
 TRAZODONE
TRAZODONE

antidepresive heterociclice-> antagonist al receptorilor5-HT2A/5-HT2C)

➢ Mecanism deactiune:
- antagonist al receptorilor5-HT2A/5-HT2C;

➢ Farmacocinetica:
-prezinta lipofilie crescuta;
-supus efectului primului pasaj;
-legare puternica de proteinele plasmei;
-volum de distributie foarte mare;
-metabolizare pe 2 cai: transformarea nucleului triciclic prin hidroxilare, apoi
glucuronoconjugare/ alterarea lantului alifatic prin demetilare;

➢ Efecteadverse:
 somnolenta/insomnii,
 amteli,
 greata,
 stare de agitatiepsihomotorie;
 SERTRALINE
SERTALINE
- antidepresive-> inhibitori selectivi ai recaptarii serotoninei -SSRI)

➢ Mecanism deactiune:
-inhibarea selectiva a recaptarii serotoninei;

➢ Farmacocinetica:
-inhibitori enzimatici ai metabolizarii hepatice a medicamentelor;
- timp de injumatatirescurt

➢ Efecteadverse:
- simptomegastro-intestinale,
- scaderealibidoului,
- anxietateacuta,
- insomnie,
- tremor;

➢ Contraindicatii:
-asocierea cu IMAO (deoarece determina sindrom serotoninergic)
 CAFEINA
-este un euforizant
- face parte din metilxantinele natural

1. Mec deact:
- Antagonist competitive ai recept adenozinici A1 siA2
- Inhibitori neselectivi ai fosfodiesterazelor ( inhiba si 4-fosfodiesterazaPDE-4)

2. Efecte farmacodinamice la nivSNC:

- Vasoconstrictie vaselorcerebrale
- Effectpsihoanaleptic
- Dependentpsihica
- Iritabilitate,convulsii
- Tremuraturi fine aleextremitatilor

3. Efecte farmacodinamiceperiferice:
a. Cardiovascular
- Effect inotrope, cronotrop si dromotroppozitiv
- Creste rezistenta perifericavasculara
- Scade TA sistolica sidiastolica

b. Respirator
- Bronhodilatatie
- Creste contractia muschiuluidiafragm
- Stimularea transportuluimucociliar

c. Antiinflamator siimunosupresor
d. Antialergic prin scaderea permeabilitatii pre si postcapilare
e. Renal
- Effect slab diuretic ( cresc filtrarea glomerulara si in masura mai mica, scad reabsorbtia
tubulara de Na si Cl la niv tubilorcolectori)

f. Digestive
- Stimuleaza secretia glandelorgastrice

g. Analgesic

4. Indicatii
- Psihoanaleptic
 5. Efecteadverse:

a. Digestive
- Inapetenta
- Greata
- Varsaturi
- Dureriabd
- Refluxgastro-esofagian

b. Cardiovascular
- Palpitatii (tahiaritmii)
- Dureri de tipagios
- hTA

c. SNC
- Iritabilitate
- Insomnia
- Anxietate
- Cefalee
- Tremuraturi
- Convulsii

d. Imunosupresie in tratamentindelungat

6. Contraindicatii:
- IMA,tahiaritmii
- Epilepsie, insomnia, personae labilepsihic
- Insufhepatica
- Ulcerpeptic
- Imunosupresie, afectiuniherpetice
- Asociere cu psihosyimulatoare, chinolone de gen a3a
- La copil si varstnici trebuie ajustatedozele
 HORMONI HIPOFIZARI

OCTREOTID

1)Mecanism deactiune:

- inhiba neselectiv eliberarea de STH, insulin, glucagon, gastrina, peptid vasoactive intestinal (VIP),TSH
2) Indicatii:

- tumori carcinoide si alte neoplazii ( tumori secretoare de VIP, gastrina, glucagon, adenoame hipofizare
secretante deTSH)
-acromegalie
-prevenirea complicatiilor dupa pancreatomie ( scade necesarul de insulina)
-varice esofagiene ( prevenirea hemoragiilor prin rupturi)
-Sindrom DWHA( diaree apoasa+ hipokaliemie+ aclorhidrie) din DZ.

3) Efecteadverse
-greata, varsaturi, crampe abdominale, flatulenta, steatoree
-modif tranzitorie a TTGO.
-litiaza biliara
 HORMONI CORTICOSUPRARENALIENI

MINERALOCORTICOIZI – FLUPREDNISON

1)Mecanism de actiune: pe receptorii pentru hormonii mineralocorticoizi din celulele tubului

contort distal, ansa Henle si celulele epiteliilor transportoare ale vezicii urinare si ale colonului unde
stimuleaza Na+/K+ ATP-aza membranara ->trecerea ionilor de Na+ din celulele tubulare renale si din
spatial tubular in sange si cresterea secretiei in spatial peritubular a ionilor de H+ siK+.

2)Indicatii: Insuficienta a hormonilor mineralocorticoizi, alternativa in tratamentulhipotensiunii

arteriale

3) Efecte adverse: retentie puternica desodiu.

GLUCOCORTICOIZI- (DE SINTEZA ): *durata scurta de actiune: HIDROCORTIZON,

PREDNISON , PREDNISOLONE, METILPREDNISOLONE
*cu durata medie de actiune: TRIAMCINOLON

* cu durata lunga de actiune: BETAMETAZON, DEXAMETAZON

1) Mecanism deactiune:

Metabolismul glucidic: cresc gliconeogeneza din protein, depunerea de flicogen in ficat,

glicemia, scad: utilizarea glucozei in periferie

Metab lipidic: elib AG din tesutul adipos sub actiunea catecolaminelor, cresc mobilizarea
lipidelor

Metab proteic: cresc urogeneza si eliminarea de azot

Scad afinitatea insulinei pentru receptorii insulinici

Metab hidro-electrolitic: Cresc retentia de Na si eliminarea de K cu alcaloza

hipokalemica, eliminarea renala de Ca; scad reabsorbtia intestinala de Ca; regleaza
canalele pentru eliminarea apei

Antiinflamator: cresc sinteaza de macrocortina si lipocortina cu inhibarea fosfolipazei A2

-> inhiba limfocitele. LTB4, alte LT, prostaglandinele, prostaciclinele,tromboxanii
(efecte asupra procesului inflamator)., scad eozinofilele si limf circulante in special
LyT; provoaca involutia timusului si a ggl limfatici

Alte efecte: euforie, modificari de comportament, scad pragul pentru convulsii

 2) Indicatii

Terapie de substitutie : Boala Addison, insuficienta hipofizara, sindrom androgenital

Terapie cu doze mare:

 Colagenoze: poliartrita reumatoida, rheumatism articular acut, polimiozita, lupus eritematos ,

colita ulceroasa, periarterita nodoasa, arteritetemporale

 Afectiuni alergice: reactii alergice la medicamente, dermatite de contact edem angioneurotic,

rinite alergice, urticarie, socanafilactic

 Boli oculare: uveite acute, conjunctivite alergicem choroidite, nevriteoptice

 Boli gastrointestinale: Boli inflamatorii intestinale, necroze hepaticesubacute

 Boli renale: sindromnefrotic

 Boli hematologice: purpura trombocitopenica idiopatica, anemie hemolitica autoimuna, leucemii,

mielommultiplu

 Boli pulmonare: pneumonii de aspiratie, astm bronsic, sindrom de detresa respiratorie la nou- nascut

 Infectii: septicemie cu gramnegative

 Inflamatii osteoarticulare: artrite, bursite,tenosinovite

 Criza acuta deguta

 Leziuni posttraumatice, edemcerebral

 Afectiuni dermatologice: dermatite atopice, dermatoze, dermatite seboreice, pemfigusvulgar,

psoriazis, mycosis fungoides, eczemeetc

 Socul cardiogen siendotoxic

 Hipercalcemie

3) Contraindicatii
- Ulcerpeptic
- Diabetzaharat
- Dislipidemie
- Osteoporoza
- Hipertensiune arteriala ce/fara insuficientacardiaca
- Infectii( leziuni corneeneherpetice)
- Glaucom
- Psihoza
- Copii la care nu s-au osificat cartilajele decrestere
-
4) Efecteadverse:

 Modificari caracteristice hipercorticismului: facies in „luna plina”, hirsutism, acnee,

vergeturi, depunerea de tesut adipos pe trunchi dar nu pemembre

 Osteoporoza, pierderea maseimusculare

 Amenoree

 Retentie de sodiu, hipertensiune, agravareaIC

 Dislipidemii

 arterita necrozanta la reumatici, agravarea leziunilor cartilajului articular, degenerarea

franjurilorsinoviali

 Diabetzaharat

 Ulcere gastrointestinale

 Imunosupresie

 Manifestaripsihotice

 AtrofiaCSR

 Oprirea cresterii lacopil

 HORMONI PANCREATICI SI ANTIDIABETICE ORALE

A. Hormonipancreatici

1.Insulina-secretata de celule beta pancreatice

-eliberare stimulata de:
✓ glucoza,
✓ glucagon,
✓ Aminoacizi ( leucina,arginina)
✓ Acizi grasi liberi.
✓ hormoni tract GI ( gastrina, secretina, colecistokinina, polipeptid gastric inhibitor( GIP)si
enteroglucagon)
✓ agonisti beta2adrenergici,
✓ Sulfoniluree
✓ stimularea ariilor ventrolaterale aleSNC

-eliberare inhibata de:

✓ Somatostatin,
✓ Minoxidil,Diazoxid,
✓ Fenitoin,
✓ Vinblastine,
✓ Colchicina,
✓ agonisti receptori alfa2 adrenergicipresinaptici,
✓ agonisti receptori alfa1Aadrenergici
stimularea ariilor ventromediane aleSNC

 MECANISME DEACTIUNE

-insulina se leaga de un receptor enzima de pe suprafata celulelor sale tinta

-receptorul este un complex glicoproteic cu 2 subunitati alfa si 2 subunitati beta legate prin punti
disulfidice
-insulina se cupleaza cu subunitatea alfa , ceea ce activeaza o tirozin kinaza din structura
beta,aceeasta duce la autofosforilarea portiunii beta determina cresterea agregarii heterodimerilor
alfa si beta si stabilizarea starii activate a tirozin-kinazei receptorului -> ca rezultat a fosforilarii
repetate se activeaza o proteinkinaza care reprez mesagerul II al transmiterii semnalului biologic
postreceptor
- complexul indulina-receptor este apoi internalizat, apoi are loc desfacerea sa, cumatabolizarea
insulinei si recickarea recept de pe suprafcelulei
- concentratiile crescute de insulina in plasma determina down-reglarearecept
- translocarea si exprimarea transportorilor pentru glucoza la supraf celulei este mediatade
influxul de Ca in timp ce transportul glucozei este realizat prin activareaadenilat-ciclazei
- glucocorticosteroizii scad afinitatea Insulinei pt recept sai, in timp ce hormonul de crestere
creste afinitatea insulinei pt acestireceptori
- exista 5 tipuri de transportori ai glucozei : Glut1-glut5. Defectul glut-4 caract DZ de tip2

 EFECTEBIOLOGICE

❖ Metabolismulglucidic:
-scade gluconeogeneza, glicogenoliza, creste glicoliza glicogenogeneza (hepatic)
-creste captarea glucozei,si sinteza glicerolului (tes,adipos)
-creste captarea glucozei,glicoliza, glicogenogeneza( muschi)

Metabolism lipidic:
-creste lipogeneza, hepatic
-creste sinteza trigliceride si acizi grasi, in tes adipos

Metabolism proteic:
-scade scindarea proteinelor, la niv hepatic, la niv tes afipos nu act
-creste captarea aminoacizilor si sintezele proteice la nivel muscular

Alte efecte metabolice: creste transportul intracelular de K si Ca,nucleozide si ioni de fosfat,

creste sinteza acizilor nucleici.
 FARMACOCINETICA

-circula libera in plasma

-degradata in mediul acid, timp de injumatatire: 3-5 minute
-metabolizata hepatic- insulina endogena sau la nivel renal- insulina exogena
-Administrare: sc,iv, perfuzii in sistem inchis, pompe implantabile sau externe, aerosoli

 INDICATII
-DZ tip I,pacienti insulino dependenti
-DZ tip II, pacienti care nu raspund la antidiabetice orale
 EFECTEADVERSE

-hipoglicemii
-reactii imuno.de tip I (,urticarie, soc)
-rezistenta la insulina, anticorpi tip IgG
-efect Somogy(hiperglicemie nocturna), fenomen Dawn (hiperglicemie matinala)
-lipodistrofie la locul injectarii
 B. ANTIDIABETICEORALE

1.Derivati desulfoniluree:
-generatia II: Gliclazid,GLIBURID,GLIBURID, Gliquidona
-generatia III: Glimepirid
2. Meglitinide:Repaglidine
3. Biguanide: Metformin,Buformin
4. Inhibitoare de alfa-glucozidaza:Acarboza
5. Tiazolidindione:Pioglitazone,ROSIGLITAZONE

1. DERIVATI DESULFONILUREE

-blocheaza canale de K receptor dependente

 EFECTEFARMACODINAMICE

-stimuleaza eliberare de insulina si somatostatin

-creste sensibilitatea receptorilor insulinici
-generatia I are efect hipoglicemiant redus la doza mare, generatia II si III au efect
hipoglicemiant intens la doza redusa
 INDICATII

-diabet zaharat de tip 2, tratament de electie

 CONTRAINDICATII

-sarcina
-insuficienta renala,hepatica
 EFECTEADVERSE

-hipoglicemie,reactii adverse de tip I

-TERATOGENITATE
-efecte de tip Disulfiram-like (greata , varsaturi, cefalee, flush, tahicardie, hipotensiune, dispnee)
- cele de gen. II : hepatotoxicitate,nefrotoxicitate
! Minoxidil si Diazoxid contracareaza efectele sulfonilureelor.
 2. MEGLITINIDE:REPAGLINIDA,

 MECANISM DEACTIUNE

- stimularea secretiei de insulina printr-un mec dependent de nivglucozei

- legarea de receptorii celulelor beta pancreatice pt sulfoniluree (SUR1) dar la alt situs de
legare.

-blocheaza canale de K-ATP dependente,cu depolarizarea membranei, deschiderea canalelor de

Ca cu influxul acestora intracelular urmat de eliberarea de Insulina
 EFECTEFARMACOLOGICE

-secretia de Insulina indusa ce acesta apare precoce dupa adm.medicamentului si revine la nivel
bazal inainte de urmatoare administrare

 INDICATII

-diabet zaharat tip 2 necontrolat si cel la care tratamentul cu antidiabetice orale nu a avut efect
favorabil

 CONTRAINDICATII

-insuficienta hepatica si renala

 EFECTEADVERSE

-hipoglicemie
-crestere ponderala
-greata diaree constipatie
-artralgii, cefalee, posibile infectii ale tractului respirator-sinuzite
 3. BIGUANIDE: METFORMIN,BUFORMIN

 MECANISM DEACTIUNE

-au preponderent efect EUGLICEMIANT, mai mult decat hipoglicemiant

-scade nivelul glucozei din plasma ( nu este legat de prezenta functionalitatii celulelor beta
pancreatice)

 Efectefarmacodinamine:

- incetineste reabsorbtia intestinala de glucoza; cresterea legarii Insulinei la recptori pentruInsulina

-stimuleaza directa glicoliza din tesuturi, cresterea utilizarii glucozei in periferie

-scade gluconeogeneza hepatica, absorbtia de glucoza din intestin, si scade nivel plasmatic de
glucagon

 INDICATII

-Diabet zaharat de tip 2, electie

 CONTRAINDICATII

-alcoolism
-conditii de anoxie ( afect cardiovasc si pulmonare cronice)
-insuficienta hepatica, renala
-varstnici, sarcina

 EFECTEADVERSE

-acidoza lactica
-scadere absorbtie vit, B12
-anorexie ,greata, varsaturi, discomfort abdominal, diaree
! NU SE ASOCIAZA BIGUANIDE CU SULFONILUREE DE GENERATIA I
 4. INHIBITOARE DEALFA-GLUCOZIDAZA:ACARBOZA

 MECANISM DEACTIUNE

-este inhibata alfa glucozidaza si se intarzie absorbtia carbohidratilor( dextrine, maltoza, sucroza,
cu exceptia lacozei) din intestin -> astfel se reduce cresterea postprandiala a glicemiei si creste
efectul insulinei
 EFECTEADVERSE

-flatulenta ,
- meteorismabdominal,
- diaree

! NU ESTE INDICATA ASOCIEREA ACARBOZEI CU : BIGUANIDE,

SULFONILUREE SI INSULINA
 5. TIAZOLIDINDIONE:PIOGLITAZONE,ROSIGLITAZONE

 MECANISM DEACTIUNE

-creste sensibilitatea receptorilor celulelor tinta la insulina

 Efectefarmacodinamine:
-potenteaza actiunea insulinei
-creste captarea si oxidarea glucozei in muschi respectiv tes. Adipos
-reduc gluconeogeneza hepatica

 INDICATII

-DZ tip 2
-pacienti rezistenti la insulino-terapie ( frecvent intalnita la pacientii cu HTA, hiperlipidemie,
ATS)
-profilactic, pt scaderea recurentei DZ la femei cu risc inalt sau cu istoric de DZ gestational

 EFECTEADVERSE

-crestere ponderala, retentie hidrica, hemodilutie, edeme periferice

-scadere hematocrit si hemoglobina,dependent de doza, urini inchinse la culoare
- alte efecte advser (2% fata de palcebo): infectii respiratorii (11%) , sinuzite, afect dentare,
cefalee, fatigabilitate, ametli, greata, flatulenta, constipatie/diaree, tulb vizuale, artralgii, dureriin
reg dorsala a toraceli, mialfii, crampe musculare, hipoestezii siparestezii
-modificari teste functionale hepatice, cresteri CPK , LDH tranzitorii
-dureri abdominale, anorexie, greata varsaturi, fatigabilitate
 HORMONI SEXUALI
Analogi de progestative

DANAZOL

Efecte adverse:
crestere ponderala;
scadere a volumului sanilor;
acnee;

ingrosarea vocii;
senzatie de caldura;
cefalee;

Contraindicatii:
sarcina; alaptare;
precautie in bolile hepatice

Antiestrogeni
Tamoxifen

Inhibitor competitiv de estradiol la nivelul receptorilor

Agent nesteroidic administrabil pe cale orala

Indicatii:
cancere de san aparute la menopauza;
Efecte adverse:
senzatie de caldura cu roseata;
greata;
varsaturi;
 Stimulatori ai ovulatiei
Tratamentul sterilitatii datorate unor secretii crescute de prolactina

BROMOCRIPTINA

Mecanism de actiune:
agonist al receptorului dopaminergic central D2,
antagonist pe receptorul D1 alfa si 5-HT2, fara efecte pe musculatura neteda uterina
Inhiba secretia de prolactina

Indicatii:
femei cu amenoree si niveluri crescute de prolactina

Contraindicatii:
paciente care prezinta tumori "secretoare de prolactina"

Efecte adverse:
- frecvent apar halucinatii, hipotensiune Tulb
ciurculatorii cutanate, favorizate de frig Mai
rardiskinezii
 ESTROGENII

ESTRADIOL-produs de ovar

Circula legati de SHBG si o albumina plasmatica

Eliminare sub forma de estrona, estriol, derivati 2-hidroxilati care dupa conjugare ajung in urina

Mecanisme de actiune: legarea la receptori intracelulari;

interactiunea complexelor rezultate cu situs-uri nucleare;
determinarea sintezelor proteice cu "ADN-directionat" si ARNs specific;

ETINIL-ESTRADIOL (P.O.)

Contraindicatii:
neoplasme estrogen dependente; sangerari
genitale de natura necunoscuta;
insuficienta hepatica;
sarcina incipienta

Efecte adverse:
Anorexiel; greata; varsaturi;
congestie mamara;
creste frecventa crizelor de migrena-astm- epileptice;
colestaza; retentie de sodiu; edeme;
hipertensiune arteriala;
sangerari spontane(terapie in menopauza); creste frecventa accidentelor trombembolice;
administrat in monoterapie creste frecventa epitelioamelor endometrului
 HORMONII ANABOLIZANTI
DECANOAT DE NANDROLON SI FENOPROPIONAT DE NANDROL
Androgenii la care raportul activitate sexuala/activitate anabolizanta este deplasat in favoarea celui
anabolizant se numesc hormoni anabolizanti

Indicatii:
anemie;
osteoporoza;
stimularea sintezei de proteine;

Contraindicatii:
sarcina;
cancerul de prostata;
cancerul de glanda mamara la barbat;
sugari si copii;

Efecte adverse:
copii: dozele mari provoaca nanism;
femei: masculinizare, acnee, tulburari menstruale;
retentie de sodiu, edeme;
ictere colestatice;
retentie urinara prin hiperplazie prostatica la barbatii varstnici;
epitelioame hepatice la barbatii tratati cu androsteron pentru anemii aplastice;
atrofie testiculara prin inhibarea gonadotropilor
 ANALOGI DE PROGESTATIVE
Derivati pentru administrare orala, cu actiune pur progestativa

ACETAT DE MEDROXIPROGESTERON

➢ Indicatii:
suprimarea ovulatiei si a menstrei in dismenoree ,
endometrioza,
hirsutism;
insuficiente absolute sau relative ale progesteronului cu menstre neregulate si pierderi mari de sange;
hiperplazii glandulo-chistice;
pentru obtinerea de cicluri artificiale in isnuficienta ovariene sau dupa menopauza;

➢ Efecteadverse:
sunt rare la administrare corecta sincronizata cu menstrele ;
dupa doze mari pot fi agravate astmul bronsic , migrena, epilepsia;

➢ Contraindicatii:
hepatita recenta in antecedente
 HORMONI TIROIDIENI
Influentarea farmacologica a functiei tiroidiene
Hipertiroidism

TIOAMIDE: METHIMAZOLE CARBIMAZOLE

 Mecanisme deactiune
- inhibarea sintezei hormonilor tiroidieni prin:
Blocarea organificariiiodului;
Blocarea cuplarii iodotirozinelor;
Inhibarea in periferie a transformarii T4 in T3

 Farmacocinetica:
Legare redusa de proteinele plasmatice;
Traverseaza bariera hemato-encefalica si fetoplacentara, trec in lapte;
Se pot administra in sarcina deoarece trec in cantitati foarte mici prin bariera feto-placentara;

 Indicatii:
tirotoxicoze;
hipertiroidism datorat bolii Basedow sau nodulilor tiroidieni hiperfunctionali

 Efecte adverse:
leucopenii;
agranulocitoza;
rash maculo-papular cu prurit;
febra;
vasculite; dureri articulare; reactii tip lupus-like;
icter colestatic; hepatite;
limfadenopatii; hiperprotrombinemie; polisinovite;
 INFLUENTAREA FARMACOLOGICA A HOMEOSTAZIEI
FOSFOCALCICE

CALCITONINELE
Grup de peptide hipocalcemiante secretate de celulele parafoliculare "C"

Efecte biologice:

Scade calciul total, cel legat de proteine, cel ionizat prin inhibitia resorbtiei osoase induse de PTH si
Vitamina D;
Creste eliminarea urinara a fosfatului, calciului, sodiului si magneziului;
Inhiba conversia 25-OH-D3 in 1,25-(OH)2D3;
In prezenta vitaminei D inhiba absorbtia intestinala a calciului si fosfatului; Moduleaza
ritmul lizei osoase;
Secretia calcitoninei este stimulata de: cresterea calciului ionizat sub actiunea glucagonului intestinal si
gastrinei;
Secretia este inhibata de : hipocalcemie;
1,25(OH)2D3 este reglatorul principal al absorbtiei calciului, fosforului la nivel intestinal;
PTH controleaza excretia calciului la nivel renal;
Calcitonina moduleaza rotmul lizei osoase;
 Neomicina

Kanamicina

- Sunt chimioterapice antibacteriene care inhiba sinteza proteinelor bacteriene ->aminoglicozide

1. Mec deact:
- Inhibarea sintezei proteice bacteriene prin cuplarea la subunitatea 30Sa ribozomilorbacterieni:
 Patrund in celula bacteriana prin mec passive sauactive
 Inhiba sinteza proteinelor bacterieneprin:
➢ Determ “citirii eronate” a codului geneticbacterian
➢ Distrugerea polizomilor si formarea de monozominefunctionali
➢
2. Structura:
- Nucleuhexozic
- Glucozamine legate prin legaturiglicozidice

3. Effectbactericid
4. Act este inhibata de polimixine, detergentpolianionici
5. Spectruantibacterian:

 Coci ( G+) : streptococci, stafilococi (inclusiveS.aureus)

 Bacilli G- : aerobi: Enterobacter, Pseudomonas, E.coli, Klebsiella, Proteus, Serratia, Francisella
tularensis, Vibrio cholera, Yersiniapestis;

6. Administrare:
- i.m, i.v -> pt infectii sistemice, intrarahidian -> ptmeningita
- Neomicina -> p.o pt infectii intestinale, reducerea florei intestinale , inainte de intervetia
chirurgicala sau in coma hepatica ( se absorb din intenstin doar in prezentaulceratiilor)
- Neomicina, Kanamicina -> topic ( cutanat, pe mucoase, petegumente)

7. Difuziune pleurala sau sinoviala, se concentreaza in lapte, renal sibiliar

8. Sunt molecule f polare , de aceea nu traverseaza barierele fiziologice ( intestinala, hemato-
encefalica), exceptie: bariera feto-placentara. Sunt indepartate prin hemoliza. Nu intra in
celulele organismului. Eliminarerenala
9. Indicatii:
- De elective pt terapia oarba a infectiilor severe cu germinineindentificati
- P.o -> neomicina, in pregatirea preoperatorie a intestinului, encefalopatiaportal
- Local: unguent,crema
 10. Contraindicatii:
- Sarcina
- Miasteniagravis
- In per preoperatorie, pt a nu interfera cucurarizantele
-

11. Efecteadverse:

- Nefrotoxicitate
- Ototoxicitate
- Efecte de tipcurare
- React imunologice de tip 1 si3
- Durere la loculinjectarii
 Carbonat de litiu

- face parte din sarurile delitiu

1. Efectefarmacodinamice:

- cresc intervalele dintre episodaele maniacale, uneori pana la completadesparitie

- efectul se instaleaza dupa 2-3 saptamani de adm ( pt aceasta perioada se asociaza cu unneuroleptic)

2. Indice terapeuticmic

3. Farmacocinetica:

- absorbtia buna dupa admp.o

- nu se leaga de proteinele plasmei, nu semetabolizeaza

- eliminare renala ( redusa de dieta hiposodata,tiazide)

-traverseaza bariera feto-placentara, ce concentreaza in lapte ( determina letargie, cianoza,

hepatomegalie, reflex Maro la NN)

4. Indicatii

- perioadele maniacale -> deelectie

5. Contraindicatii:

- sarcina,alaptare

Insuf renala, cardiaca, coronariana, hTA

Afect organice cerebrale

Diete hiposodate/desodate

In timpul tratamen cu tiazicide ( tiazidele scad elim litiului)

6. Efecteadverse:

A. Hematologice:leucocitoza

B. Neurologice

- tremuraturi fine aleextremitatilor

-ameteli

-stari confuzionale
- crizecoreo-atetozice

- convulsii
C. Renale

- poliurie sipolidipsie

- nefrite interstitialecronice

-lez la niv glomerulilor cu sdr nefrotic

-scaderea filtrarii glomerulare cu cresterea azotemiei

- edeme prin retentia desodiu

D. Cardiovasculare

- deprima nodulul sinusal ( sdr.Bradicardie/tahicardie)

-aplatizarea undei T pe ECG

E. Efecteteratogene

F. Diaree

G. Scaderea functtiroide

H. Mai rar, eruptii acneiforme ( la inceptratamentului)