CENTRUL DE EXCELENŢĂ ÎN MEDICINĂ ŞI FARMACIE „RAISA PACALO”

CATEDRA DISCIPLINE FUNDAMENTALE

Lecţia ştiinţifică
Remediile ce inhibă SNC. Substanţele hipnotice. Antiepilepticele.
Neurolepticele. Tranchilizantele. Sedativele.

Chişinău

PLANUL:
1. Definiţia hipnoticelor. Clasificarea. Tipurile dereglărilor de somn. Indicaţiile hipnoticelor.
Reacţiile adverse ale hipnoticelor.
2. Definiţia preparatelor antiepileptice. Clasificarea. Reacţiile adverse.
3. Neurolepticele. Definiţia. Clasificarea. Efecte farmacologice. Indicații.
Reacţiile adverse.
4. Tranchilizantele și sedativele. Definiţia. Clasificarea. Efecte farmacologice. Indicații.
Reacţiile adverse. Caracteristica lor comparativă.

BIBLIOGRAFIA:

1. D.A. Harchevici - Manual Farmacologieşireceptură, Moscova 2010.

2. V.M. Vinogradov - Manual Farmacologieşireceptură, Sanct- Peterburg 2002
3. Sava Nicolai - Manual Farmacologie, Chişinău 2013.
4. Matcovschi C., Manual de receptură, ediţia IV-a, revizuităşicompletată, Chişinău, 2013.
5. Matcovschi C.,Ghidfarmacologic, ediţia IV-a, revizuităşicompletată, Chişinău, 2013.
6. Nicolai Sava, Scutar C., Cekman I., Farmacologie. Chişinău, C.E.P., Medicină, 2013.

TEMA: Remediile ce inhibă SNC. Substanţele hipnotice. Antiepilepticele.

 Neurolepticele. Tranchilizantele. Sedativele.

1. Hipnoticele sunt preparate medicamentoase, care favorizează (facilitează) instalarea somnului.

Clasificarea hipnoticelor după structura chimică

1. Benzodiazepinele : nitrazepan (radedorm), diazepam (relanium); fenazepam; oxazepam; lorazepam;
triazolam; midazolam (dormicum); temazepam; flunitrazepam.
2. Barbituricele : fenobarbital (luminal); pentobarbital; ciclobarbital (reladorm); amobarbital.
3. Blocantele receptorilor H1-histaminici: doxilamina (donormil)
4. Derivaţii GABA: oxibutiratul de natriu ; fenibut.
5. Preparatele altor grupe: cloralhidrat; bromizoval, zopiclon (imovan) ; zolpidem (ivadal).

Clasificarea hipnoticelor după durata de acţiune

1. Hipnoticele cu durată de acţiune scurtă ( 2-4 ore) : ciclobarbital; midazolam; triazolam; oxibutiratul de
Na
2. Hipnoticele cu durată medie de acţiune ( 4-6 ore) : nitrazepam; oxazepam; lorazepam; temazepam;
pentobarbital
3. Hipnocitele cu durata lungă de acţiune ( 6-8 ore) : diazepam; flunitrazepam; fenazepam; fenobarbital;
amobarbital; zopiclon; zolpidem.

2. Deosebim trei tipuri de dereglări de somn :

- dificultate a procesului de adormire (se întîlneşte mai frecvent la tineri cu manifestări de neurastenie sau
supraoboseală). În acest caz se administrează hipnotice cu durată scurtă sau medie.
- somn superficial cu treziri frecvente. În acest caz se administrează hipnotice cu durată lungă
- somn scurt (somnul bătrînilor 2-5 ore); în acest caz se administrează hipnotice cu durată lungă, înainte
de somn cu 30 min sau în momentul trezirii nocturne se administrează hipnotice cu durată scurtă.

3. Reacţiile adverse :
1. Sindromul de postacţiune – se caracterizează prin fatigabilitate, slăbiciune musculară, vertij ; dereglări de
coordonare, somnolenţă; imposibilitatea concentrării atenţiei ; diminuarea dispoziţiei, memoriei la trezire
dimineața. Se dezvoltă acest sindrom mai frecvent la utilizarea hipnoticelor cu durată medie şi lungă.
2. Sindromul de suspendare ( Rebound) – apare după sistarea bruscă a administrării hipnoticelor, mai
frecvent întîlnit la barbiturice, mai rar la benzodiazepine.
3. Toleranţa – foarte rapid se dezvoltă la administrarea barbituricelor ; mai greu – la benzodiazepine.
4. Dependenţa medicamentoasă- la administrarea barbituricelor deja peste două săptămîni se dezvoltă
dependenţa. Mai frecvent produc dependenţă hipnoticele cu durata scurtă şi medie.
5. Reacţii alergice (erupţii cutanate, febră) – sunt caracteristice pentru fenobarbital.
6. Influienţa negativă asupra structurii somnului fiziologic – este caracteristic pentru barbiturice.

REMEDII ANTIEPILEPTICE
Remediile antiepileptice sunt preparate medicamentoase utilizate în tratamentul epilepsiei. Epilepsia
reprezintă o maladie cronică, care se dezvoltă pe fonul traumelor cranio – cerebrale, leziunilor vasculare şi
infecţioase suportate în trecut. Este o boală destul de răspîndită, conform datelor statistice se întîlneşte la 1
% din populaţia globului pămîntesc.Ea se manifestă în două forme de bază :
1. crize generalizate, care decurg cu pierderea conştiinţei bolnavului. Ele pot fi :
a. crize majore (grand mal) – se caracterizează prin crize convulsive tonico – clonice, care durează cîteva
minute, respiraţia se opreşte. Bolnavul poate să cadă jos primind contuzii şi traume inclusiv a capului cu
amnezie, posibil să-şi muşte limba. Apoi survine relaxarea muşchilor, respiraţia treptat se restabileşte, este
posibilă înghiţirea limbii cu asfixie.
b. crize minore (petit mal) sau absenţe – bolnavul pentru cîteva secunde (3-5) pierde conştiinţa, fixează
privirea într-un punct, nu răspunde la întrebări, nu reacţionează la ce se petrece în jur, uneori pot fi fibrilaţii
a muşchilor mimici ai feţei, fără convulsii. Este posibilă căderea bolnavului cu traumatizare.
2. crize parţiale (în focar) – de regulă pe fonul conştiinţei clare, fără convulsii, la bolnav brusc apar
diverse dereglări vizuale, auditive sau motorii, vegetative, uneori cu dereglări psihice (nelinişte,
agresivitate fără motiv) de memorie, gîndire şi comportament.
Crizele convulsive îndelungate (care decurg cîteva ore) şi cele care se repetă succesiv peste intervale scurte
de timp, se includ în noţiunea de „status epileptic”.Preparatul de elecţie în cazul dat este diazepamul,
administrat parenteral (i/v; i/m;).

Clasificarea clinică a preparatelor antiepileptice.

1. Antiepilepticele, utilizate în tratamentul crizelor generalizate majore şi crizelor parţiale: fenobarbital,
difenina, hexamidin, carbamazepin, benzonal, lamotridjin.
2. Antiepileptice, utilizate în tratamentul crizelor generalizate minore:etosuximid, valproatul de natriu.
3. Antiepileptice de profil larg :valproatul de natriu, clonazepam, lamotridjin, vigabatrin.

Cerinţele către preparatele antiepileptice :

1. să posede activitate antiepileptică înaltă
2. să aibă o durată lungă de acţiune.
3. să posede o biodisponibilitate înaltă
4. să fie efective în diverse forme de epilepsie
5. efectul sedativ, hipnotic, reacţiile adverse cu caracter alergic şi nealergic trebuie să fie minime sau să
lipsească deoarece aceste preparate se administrează timp îndelungat (luni, ani de zile).

Mecanismul de acţiune: diminuează excitabilitatea neuronilor din focarul epileptogen şi inhibă răspîndirea
impulsurilor patologice în diferite zone a creierului şi cortexului cerebral.

Reacţiile adverse :
- efect hipnotic, sedativ (fenobarbital)
- vertij,tremor, nistagm (mişcări involuntare a ochilor, diplopie) - difenina
- dereglări de hematopoeză (leucopenie, trombocitopenie) – carbamazepina, etosuximid.
- fenomenul de suspendare (Rebound)

Remediile psihotrope sunt substante medicamentoase, care influențeaza asupra funcțiilor psihice şi
emoţionale a omului. Ele cuprind urmatoarele grupe de medicamente:
I. Psiholepticele (inhibă funcţiile psihice a SNC):
1 Neurolepticele (remedii antipsihotice)
2 Tranchilizantele (remedii anxiolitice)
3 Remedii sedative
II. Psihoanalepticele (stimulează funcţiile psihice a SNC):
1. Antidepresivele
2. Psihostimulatoarele
3. Nootropele

Neurolepticele – remedii psihotrope, care au capacitatea de a cupa excitaţia psihomotorie de diversă

provenienţă și de a diminua dereglările de gîndire și comportament social în psihoze.
Către neuroleptice se referă:aminazina, haloperidol, tizercina, droperidol, triftazina, etaperazina
flufenazina tioridazina neuleptil, pimozid, fluspirilen (1d\săpt. cu actiune
prolongată),clorprotixen,clozapin, sulpirid.
Actiunea psihotropă este determinata de 2 efecte de bază:
 antipsihoticse caracterizează prin: înlăturarea halucinaţiilor, maniei, comportamentului asocial si
modificărilor stabile a personalităţii.
 neuroleptic (sedativ) se caracterizează prin:înlăturarea excitaţiei psihomotorii, inhibiţie psihică si
motorie totala; apatie, somnolenţă; scaderea tonusului muscular, diminuarea interesului, initiativei,
fricii, agresivitatii.
Alte efecte caracteristice pentru neuroleptice:
 dereglări vegetative: scăderea TA; tahicardie, xerostomie, dereglări de vedere, scăderea tonusului vezicii
urinare, intestinale.
 potențarea narcozei și analgeziei: pentru intensificarea și prolongarea acţiunii anestezicelor generale,
analgezicelor, hipnoticelor, alcoolului. Droperidol + fentanil = talamonal ( neuroleptanalgezie)
 actiune antivomitivă: previne voma, ce apare în rezultatul excitării hemoreceptorilor din zona Triger a
centrului de vomă din bulbul rahidian (voma la gravide, voma provocată de medicamente (morfina,
apomorfina), voma postanestezica). Voma provocată de excitarea aparatului vestibular, excitarea
receptorilor mucoasei gastrice este rezistentă la neuroleptice.
 acțiune hipotensivă: scade TA în special la începutul tratamentului (pentru profilaxia stării colaptoide
se recomanda regim de pat timp de 1-2 ore dupa injecţie).
 acţiune hipotermică: scade producerea căldurii, dilatăvasele cu mărirea termolizei.

Indicatiile:
1. psihoze însotite de delir, halucinații, manii, agresivitate, care de regula sunt cronice (şizofrenie, psihoza
maniaco-depresiva, epilepsie)
2. excitație psihomotorie, pe fonul acutizării bolilor psihice; psihoze reactive cu manifestări afective în
traume, deliriu alcoolic, sindrom de abstinență sever.
3. stări de limită: psihopatii, excitabilitate, agresivitate, tulburari de comportament la copii, bătrini.
4. greaţă și vomă de proveniență centrală, sughiţul. În voma gravidelor nu se utilizează (prima jumatate),
deoarece este posibilă actiunea teratogenă.
5. şocul traumatic și combustional – cu scop de ameliorare a circulaţiei sangvine a organelor.
6. criza hipertensivă cu manifestări de encefalopatie: droperidol, aminazina.
7. vegetoneuroze, ce însoțesc boala ischemică a cordului, BUSD, perioada climacterică.
8. neuroleptanalgezia: droperidol + fentanil: în combustii severe; tumori inoperabile pentru potenţarea
analgeziei.
Efecte adverse si complicații:
o tulburări extrapiramidale: apar în 25 – 38% (rigiditate musculară, mișcări limitate, dereglări motorii
funcționale, tremorul involuntar permanent a degetelor miînii, mandibulei, limbii și capului).
Pentru înlăturarea acestora se utilizeaza M-colinoblocantele centrale: ciclodol sau tremblex efectul căruia se
pastreaza dupa administrarea i/m 2- 4 zile.
o tulburari endocrine: scade sinteza hormonilor sexuali, dezvoltarea impotenței și sterilității. La femei –
din cauza producerii excesive a prolactinei se observă amenoreie, galactoreie, la barbati – ginecomastie,
obezitate.
o dereglări din partea SCV: scade TA pînă la colaps (în special la administrarea parenterală), tahicardie.
o dereglări vegetative: xerostomie, dilatarea pupilei, ridicarea tensiunii intraoculare; constipaţii.
o actiune hepatotoxica.
o reacții alergice.

Tranchilizantele se numesc remedii psihotrope, capabile sa înlăture selectiv nelinistea, frica, manifestările
instabilităţii emotionale, încordarea psihică. Sunt efective în neuroze și stările limită.

Clasificarea tranchilizantelor
 tranchilizantele „majore” (puternice) – posedă acțiune rapidă puternică, foarte exprimată, însă
actionează negativ asupra vitezei și preciziei reacțiilor psihomotorii, capacităţii de muncă psihică și
fizică.
o fenazepam
o diazepam (sibazon, seduxen, relanium, apaurin)
o clozepid (elenium)
o oxazepam (nozepam)
o alprazolam (xanax)
 tranchilizantele „minore” (de zi) – influentează minimum asupra capacității de munca fizica, psihica și
vitezei reacțiilor psihomotorii.
o medazepam (rudotel)
o tofizopam (grandaxin)
Efectele farmacologice:
 acțiune anxiolitică: constă în scăderea labilității emotionale, încordării psihice, nelinistei, fricei,
stabilizarea funcțiilor vegetative.
 actiune sedativă: constă în diminuarea nivelului general de reacționare a organismului la excitanții
externi, ce duce la scăderea vitezei și preciziei reacțiilor psihomotorii, somnolenţă, scăderea capacității
de muncă. Administrarea în condiții de ambulator este contraindicată şoferilor, constructorilor ce
lucrează la înaltime.
 acțiune hipnotică: favorizează adormirea, măresc durata totala a somnului.
 acțiune miorelaxantă: constă în scăderea tonusului și puterii de contracție a mușchilor scheletici (are
importanță în stările de spasticitate musculară)
 actiune anticonvulsivanta: mai pronunţată la diazepam si fenazepam
 potențarea narcozei și analgeziei.
Indicatiile:
 neuroze, reacții neurotice, psihopatii, reactii de panică acute, sindromul de abstinenta la alcoolici.
 stări neurotice, ce însotesc maladiile somatice, în patogeneza cărora un rol de baza il joaca factorul
neurogen – boala ischemică a cordului, I.M, HTA, BUSD.
 sindromul convulsiv (diazepam i/v)
 epilepsia, hipertonusul muscular pe fonul traumelor SNC, ictusurilor.
 tratarea tetanosului: sibazon, fenazepam.
 dereglări de somn: înlătură insomnia, ce se dezvoltă în neuroze, însoţite de neliniște, frică.
 în componența premedicației: pentru bolnavii cu manifestări psihoemotionale puternice.
 stări de stres la persoanele sanatoase: previn acesele neurotice – medazepam.

Efectele adverse:

o posibilitatea dezvoltării dependenței fizice și psihice (peste 3-4 saptamini de tratament).

o sindromul de suspendare Rebound: la sistarea brusca a administrarii duce la insomnie, excitabilitate,
neliniste, cefalee, dereglări vegetative.
o toleranța: pentru profilaxia ei se efectuează tratamentul în cure scurte de 7 – 10 zile cu intrerupere.
o stări depresive: în caz de tratament îndelungat.

Sedativele
Sedativele se numesc substante medicamentoase, care posedă acțiune de liniștire, calmare pe contul
micșorării excitabilității SNC, scăderea reactivității organizmului la diversi stimuli.
Spre deosebire de neurolectice și tranchilizante practic nu influiențează asupra sferii emoționale, nu înlătură
frica (fobia) și nu sunt efective în tulburările psihice.

În calitate de preparate sedative se utilizează:

 preparate vegetale (valeriana, talpa-gistei, pasiflora, melisa, menta, romanita), fitopreparatele oficinale:
„novopasit”, „persen”, speciile sedative.
o remediile hipnotice în doze minime, ce alcatuiesc 1/3 – 1/10 din doza cea hipnotica: fenobarbital.
o preparate combinate: corvalol, valocordin, corvaldin.

Acțiunea remediilor sedative se caracterizează prin scăderea nivelului general de excitabilitate a creierului,
nelinistei, iritabilităţii, încordării psihoemotionale. Ele intensifică acțiunea hipnoticelor şi analgezicelor. La
utilizarea îndelungată remediile sedative nu produc dependența psihică și fizică.

Indicatiile:
a. stări neurotice usoare, inclusiv vegetoneuroze (cardionevroze, spazme a TGI)
b. dificultatea procesului de adormire.
c. excitabilitate nervoasă mărită în diferite situatii cotidiene.
Preparatele de origine vegetală sunt puțin toxice, se suportă bine și se pot administra ambulator, în special
în geriatrie și pediatrie.
Preparatele combinate: „corvalol”, „valocardin”, „corvaldin” – conțin fenobarbital și în afară de efectul
sedativ mai posedă acțiune spazmolitică, dilată reflector vasele coronare, diminuează durerile cardiace şi
tahicardia în cardionevroze. Na oxibutirat sub formă de sirop de 5% posedă efect sedativ însă mai scurt
decît preparatele sus numite. Preparatele ce conțin fenobarbital și Na oxibutirat nu se recomandă de utilizat
timp îndelungat.