CENTRUL DE EXCELENŢĂ ÎN MEDICINĂ ŞI FARMACIE „RAISA PACALO”

CATEDRA DISCIPLINE FUNDAMENTALE

Lecţia ştiinţifică

Remediile antianginoase.

Chişinău
 PLANUL:

1. Boala ischemică a cordului. Noţiune.

2. Clasificarea remediilor antianginoase.
3. Nitraţii organici. Caracteristica.
4. BCC. Caracteristica farmacologică.
5. β - adrenoblocantele. Caracteristica.farmacologică
6. Remedii utilizate în tratamentul IM (infarctului miocardic).

BIBLIOGRAFIA:

1. D.A. Harchevici - Manual Farmacologieşireceptură, Moscova 2010.

2. V.M. Vinogradov - Manual Farmacologieşireceptură, Sanct- Peterburg 2002
3. Sava Nicolai - Manual Farmacologie, Chişinău 2013.
4. Matcovschi C., Manual de receptură, ediţia IV-a, revizuităşicompletată, Chişinău, 2013.
5. Matcovschi C.,Ghidfarmacologic, ediţia IV-a, revizuităşicompletată, Chişinău, 2013.
6. Nicolai S., Scutar C., Cekman I., Farmacologie. Chişinău, C.E.P., Medicină, 2013.
 Tema: Remediile antianginoase.

La remediile antianginoase se referă preparatele, care sunt capabile să regleze

dezechilibrul dintre necesitatea inimii în O2 şi aportul de O2 către miocard, în rezultatul
căreea se cupează accesul de stenocardie şi se facilitează evoluţia bolii ischemice a
cordului.Boala ischemică a cordului (B.I.C.) include:
1. stenocardia (angina pectorală)
2. infarctul miocardic.
3. cardioscleroza coronară (aterosclerotică)

Clasificarea remediilor antianginoase.

I.. Preparate, care micşorează necesitatea miocardului în O 2 şi concomitent măresc
aportul O2 către inimă:
1 Nitraţii organici şi alţi nitrovazodilatatori:
- nitroglicerina
- preparatele nitroglicerinei cu acţiune prolongată:
1. trinitrolong
2. nitrogranulong
3. sustac mite şi forte
4. nitrong
- izosorbid dinitrat (nitrosorbid, kardiket)
- molsidomin (korvaton, sidnofarm)
2. Blocantele canalelor de Ca (B.C.C.):
- verapamil (izoptin; finoptin)
- diltiazem (cardil)
- nifedipin (corinfar, cordafen, cordipin, adalat)
II. Preparate, care micşorează numai necesitatea miocardului în O2:
1 β– adrenoblocantele
a) cu acţiune neselectivă
- anaprilina (propranolol, obzidan, inderal)
- pindolol (visken)
- nadolol
- timolol
b) cu acţiune selectivă β1 – cardioselective:
- metoprolol
- atenolol (tenormin)
- acebutolol
III. Preparate, care numai măresc aportul O2 către inimă:
1. Coronarodilatatoare cu acţiune miotropă:
- dipiridamol
2. Coronarodilatatoare cu acţiune reflexă:
- validol
Proprietatea de bază a remediilor antianginoase este capacitatea lor de a micşora lucrul
cordului şi în rezultat scade necesitatea miocardului în O 2. În afară de aceasta nitraţii şi
blocantele canalelor de Ca mai posedă acţiune coronarodilatatoare, ceea ce ameliorează
alimentarea cu O2 a miocardului.Trebuie de luat în consideraţie faptul, că în tratamentul bolii
ischemice a cordului în afară de remediile antianginoase se mai utilizează: tranchilizantele;
antiagregantele, anticoagulantele, vitaminele.
Nitraţii.
Nitroglicerina dilată predominant vasele de calibru mare în special venele cu mărirea
depozitării sîngelui în ele, ceea ce duce la scăderea refluxului venos către inimă; scaderea
presiunii în circuitul mic (cu alte cuvinte presarcinii).
De asemenea scade tonusului arteriolelor, în rezultatul căreia scade rezistenţa la
ieşirea sîngelui din inimă în faza sistolei, ceea ce duce la scăderea suprasolicitării
ventricolului stîng (cu alte cuvinte postsarcinii).
Dilată arterele coronare de calibru mare şi mediu epicardice lezate de ateroscleroză;
împiedică spazmul coronarian. Ameliorează microcirculaţia în regiunea subendocardică,
care este cea mai vulnerabilă la hipoxie.
Nitraţii produc de asemenea relaxarea bronhiilor, vezicii biliare, ducturilor biliare, TGI şi
ureterelor. Nitraţii se utilizează sub diferite forme medicamentoase:
Nitroglicerina (comprimate, capsule, soluţie alcoolică) – sublingval; efectul apare peste 1-2
min; maxim 2-5 min. Durata acţiunii 10-30 min. Se utilizează în special pentru cuparea
acceselor de stenocardie.
Trinitrolong (pelicule bucale) – efectul începe peste 2-3 min; max peste 30-60 min; durata
efectului 3-5 ore. Se utilizează atît pentru cupare cît şi pentru profilaxia acceselor.
Nitroungvent – transdermal, efectul începe peste 15-30 min; max peste 1-2 ore; durata
efectului 3-8 ore. Se utilizează pentru profilaxia acceselor.
Nitroderm (emplastru) – transdermal, începutul efectului peste 60-120 min; max – 2-10 ore,
durata efectului - 24 ore. Se utilizează pentru profilaxia acceselor.
Sustac forte (comprimate) - intern; efectul peste 20-30 min; max - 45-120 min; durata 4-6
ore. Se utilizează pentru profillaxia acceselor.
Izosorbid dinitrat (comprimate) – s/lingval; intern. Efectul începe peste 3-10 min (30-50
min); durata efectului 1-2 ore (4-6 ore). Se utilizează atăt pentru cupare cît şi pentru
profilaxie.
Molsidomin (comprimate) – s/lingval; intern. Efectul începe peste 5-10 min (20-30 min);
durata acţiunii 5-7 ore (4-6 ore). Se utilizează atît pentru cupare cît şi pentru profilaxie.
Nitraţii sunt bine solubili în lipide şi pătrund uşor prin mucoase şi pielea intactă. De
asemenea se utilizează în tratamentul IM şi anume în faza acută – sub formă de soluţii
speciale pentru infuzii.
Complicaţii posibile în tratamentul cu nitraţi:
 hipotensiunea ortostatică
 tahicardia reflectorie
 cefalee pronunţată, care pe parcurs diminuează ( în rezultatul dilatării venelor cerebrale
şi măririi tensiunii intracraniene)
 toleranţa (care se dezvoltă lent)
 fenomenul de suspendare „Rebaund”
Molsidomina – posedă acţiune venodilatatoare periferică, scade presarcina , astfel scade
necesitatea miocardului în O2. Influenţează favorabil asupra hemodinamicii intracardiace;
produce redistribuirea sîngelui coronarian în regiunea subendocardială. Se întrebuinţează
s/lingval pentru cuparea accesului de stenocardie. Spre deosebire de nitraţi nu provoacă
toleranţă la administrarea îndelungată.Este contraindicată în:
 hipotensiune arterială pronunţată
 IM acut ce decurge cu hipotensiune.
 Blocantele canalelor de Ca (B.C.C.)
Aceste remedii dilată vasele coronare, vasele periferice (arterele) şi ca rezultat scade
postsarcina inimii. În afară de efectul antianginos ele mai posedă acţiune antihipertensivă.
Nifedipina provoacă dilatarea arterelor periferice, coronariene, fără a influenţa semnificativ
funcţiile miocardului. Verapamilul însă, acţionează preponderent asupra cordului,
suprimînd contractilitatea, conductibilitatea şi automatismului, scade FCC. Datorită acestor
proprietăţi se utilizează nu numai în stenocardie, HTA dar şi în tahiaritmii.
Diltiazemul – mai puţin deprimă contractilitatea miocardului, fiind mai activ ca
vazodilatator periferic.
În prezent sau elaborat remedii noi de a II generaţie, care sunt mai active şi pot fi
administrate în doze mai mici de 1-2 ori pe zi, spre deosebire de preparatele I generaţii
(nifedipina). Acestea sunt : nicardipina, amlodipina, nisoldipina, felodipina. De regulă BCC
se utilizează în tratamentul sistematic a BIC, cu toate că nifedipina se mai foloseşte şi
pentru cuparea crizei hipertensive, acceselor de stenocardie.
Combinarea BCC (verapamilul) cu β-adrenoblocantele este periculoasă, deoarece se poate
dezvolta insuficienţa cardiacă sau asistolia. Se permite combinarea nifedipinei şi
diltiazemului cu BCC.
Reacţii adverse : cefalee, greaţă, vomă, slăbiciune generală, edeme maleolare.

β –adrenoblocantele
Sensul administrării β-adrenoblocantelor în stenocardie constă în înlăturarea influenţei
simpatice excesive asupra cordului în situaţii de stres, de asemenea scad necesitatea în O2 a
miocardului prin scăderea FCC şi puterii de contracţie. Astfel se înlătură dizbalanţa dintre
necesitatea în O2 a miocardului şi aportul lui către miocard. În concluzie, β-adrenoblocantele
sunt mai efective atunci cînd în patogeneza BIC un rol dominant îl joacă factorul neuro-
metabolic. Administrate îndelungat (luni, ani) în doze ajustate individual de 2 ori pe zi,
scad incidenţa morţii subite a bolnavilor cu BIC, bolnavilor care au suportat IM, scad
frecvenţa acceselor de stenocardie. Tactica selectării β-adrenoblocantelor:
β1-adrenoblocantele cardioselective (metoprolol, atenolol) sunt de elecţie faţă de β1 β2 -
adrenoblocante, deoarece ele nu provoacă bronhospazm. Pindololul este de elecţie la
bolnavii cu cordul slăbit şi în perioada postinfarct, deoarece într-o măsură mai mică scade
contractilitatea miocardului.
Alte remedii utilizate în calitate de antianginoase sunt:
- validol (pastile, picături) s/lingval pentru înlăturarea senzaţiilor de discomfort în regiunea
cordului sau durerilor cardiace moderate. Se presupune că posedă acţiune
coronarodilatatoare datorită mentolului din componenţa lui. Utilizarea validolului în
accese tipice de stenocardie este iraţională, deoarece duce la pierdere de timp şi ca rezultat
ischemia miocardului se accentuează şi mai greu se cupează cu nitraţi.

Remedii utilizate în tratamentul IM (infarctului miocardic).

IM – o maladie acută condiţionată de apariţia unui sau a cîtorva focare de necroză

ischemică a miocardului în rezultatul insuficienţei coronariene absolute (tromboza arterei
coronare) sau relative (spazmul arterei coronare). Frecvent se dezvoltă la bolnavii cu BIC
în anamneză, dar poate apărea pe fon de sanătate inclusiv la tinerii puternic psihoemoţionali.
IM este însoţit de dureri foarte puternice, senzaţie de frică de moarte excitabilitate ridicată.
În 90% cazuri la bolnavii cu IM se dezvoltă IC acută, care se poate complica cu fibrilaţia
ventriculară sau şocul cardiogen.
Principiile de tratament a IM:
 Suprimarea completă a sindromului dolor, fricii de moarte, excitabilităţii ridicate - i/v
administrăm un analgezic narcotic (morfina de elecţie); tranchilizante (sibazon) sau un
neuroleptic (droperidol) - dacă nu este scăzută TA. Dacă durerea nu se cupează, se
efectuează administrarea repetată peste 20-30min, la necesitate inhalare de O2 + protoxid
de azot.
 Micşorarea suprasolicitării cardiace – administrăm nitroglicerină s/lingval (primul semn
a IM – durerea nu se cupează cu nitroglicerină), dar administrăm repetat cu interval de
20-30min oricum deoarece este necesar, însă nu mai mult de 3-4ori).
 Înlăturarea dereglărilor de ritm mai ales a aritmiilor ventriculare - administrăm i/v sau
i/m lidocaină.
 Rp : Soluţie lidocaină 2% -2ml
D.t.d. N.10 in ampullis.
S. : i/v în get de dizolvat 6ml lidocaină în 60ml NaCl 0,9%
 Pentru ameliorarea hemodinamicii
 în ridicarea TA - hexametoniu; furosemid
 în scăderea TA – dopamină, norepinefrină, fenilefrină
 Pentru tratamentul şi profilaxia trombozelor se administrează :
 fibrinolitice (streptochinază, actelize, urochinază)
 anticoagulante (heparina, fraxiparina)
 antiagregante (ticlopidină, acid acetilsalicilic)
 Pentru menţinerea funcţiei contractile a cordului – se administrează cu precauţie
cardiostimulatori (dopamină, dobutamină)
 Inhalarea cu O2 se efectuează pe tot parcursul terapiei IM.