CENTRUL DE EXCELENŢĂ ÎN MEDICINĂ ŞI FARMACIE „RAISA PACALO”

CATEDRA DISCIPLINE FUNDAMENTALE

Lecţia ştiinţifică
Remediile cardiotonice.
Remediile antiaritmice.

Chişinău
 PLANUL:

1. Noţiune de glicozide cardiace. Clasificarea. Efectele farmacologice a GC.

2. Indicaţiile şi reacţiile adverse a GC.
3. Tabloul clinic a intoxicaţiei cu G.C. Primul ajutor în intoxicaţia cu GC.
4. Definiţia antiaritmicelor. Clasificarea. Caracteristica grupelor de antiaritmice.
5. Indicaţiile. Reacţiile adverse a antiaritmicelor.

BIBLIOGRAFIA:

1. D.A. Harchevici - Manual Farmacologie şi receptură, Moscova 2010.

2. V.M. Vinogradov - Manual Farmacologie şi receptură, Sanct- Peterburg 2010
3. Sava Nicolai - Manual Farmacologie, Chişinău 2013.
4. Matcovschi C., Manual de receptură, ediţia IV-a, revizuită şi completată, Chişinău, 2013.
5. Matcovschi C.,Ghid farmacologic, ediţia IV-a, revizuită şi completată, Chişinău, 2013.
6. Nicolai S., Scutar C., Cekman I., Farmacologie. Chişinău, C.E.P., Medicină, 2013.
 Tema : Remediile cardiotonice. Remediile antiaritmice.

Glicozidele cardiace – substanţe de provenienţă vegetală, care posedă acţiune tonizantă selectivă asupra
cordului şi se utilizează pentru tratamentul insuficienţei cardiace acute şi cronice.
La ele se referă :
I. Cardiotonicele glicozidice:
1. Diditoxina (din digitalis purpurea)
2. Digoxina, celanida (digitalis lanata)
3. Strofantin (strofantus K)
4. Corglicon (convalaria maialis)
II. Cardiotonice neglicozidice - amrinon, milrinon.

Efectele farmacologice:
 efect inotrop „+”: intensificarea şi scurtarea sistolei; ceea ce duce la majorarea volumului sistolic;
minut – volumului cardiac şi scăderea cantităţii de sînge rezidual din cavitatea inimii.
 efect tonotrop „+” : mărirea tonusului miocardului şi scăderea dimensiunilor cordului dilatat.
 efect cronotop „-” : scăderea F.C.C. cu alungirea diastolei, ceea ce duce la mărirea intervalului de
pauză şi alimentare eficace a cordului bolnav.
 efect dromotrop „-” : scăderea conductibilităţii prin sistemul conductor al inimii; predominant în nodul
A/V.
 efect batmotrop „+” : ridicarea excitabilităţii fibrelor Purchinie, ca răspuns la influenţa factorilor
nervoşi şi umorali; ceea ce condiţionează apariţia aritmiilor ventriculare.
Primele 3 efecte farmacologice stau la baza acţiunii curative a glicozidelor cardiace. Insuficienţa cardiacă
se caracterizează prin :
 Deficitul contractilităţii miocardice.
 Tahicardie reflectorie compensatorie.
 Pre- şi post-sarcina ridicată (stază venoasă) – apar edeme.

Clasificarea clinico-farmacologică:
1. Preparate cu durată de acţiune scurtă (2-3 zile) - uşor se elimină cu urina, mai puţin se reţin în
organizm. Se dizolvă bine în H2O şi rău se absorb din T.G.I. şi se administrează numai parenteral.
Efectul se începe peste 5-10 min de la administrare: corglicon, strofantina.
2. Preparate cu durată medie de acţiune (5-7 zile) au tendinţă moderată către cumulaţie: digoxina,
celanida. Efectul se începe peste 10-40 min. la administrarea i/v şi peste 1-2 ore la administrarea
internă.
3. Preparate cu durată lungă de acţiune (14-21 zile) au tendinţă înaltă către cumulare: digitoxina.
Ele sunt liposulubile se absorb bine din T.G.I. Se administrează numai intern. Efectul apare peste 3-
6 ore. Glicozidele cardiace din degeţel (digitoxina; digoxina) se utilizează în tratamentul insuficienţei
cardiace cronice; glicozidele din strofant şi lăcrimioare – în insuficienţa cardiacă acută.
Tratamentul cu glicozide cardiace se începe în condiţii de staţionar, apoi se trece la terapia de menţinere,
care poate fi efectuată în condiţii de ambulator de regulă timp îndelungat (ani de zile).
Tactica administrării G.C. constă din 2 faze:
1. faza de saturaţie – timpul necesar de a întroduce în organizm glicozidele în doze terapeutice
complecte, care manifestă efect terapeutic maxim fără fenomene de intoxicare.
2. faza de menţinere – zilnic se administrează G.C. în doze necesare pentru a compensa nictemeral
(24 ore) ceea ce se elimină şi se metabolizează. Indicii de saturaţie cu GC:
 scăderea F.C.C. pînă la 65-75 /min
 ridicarea diurezei cu 150% faţă de cea iniţială
 dispariţia dispneei.
Indicaţiile G.C. :
1. I.C. cronică decompensată în caz de V.C; H.T.A. (digitoxina, digoxina)
2. Aritmii supraventriculare paroxizmale (fibrilaţie atrială, tahicardie supraventriculare)
3. I.C. acută (strofantină, corglicon)
De asemenea în tratamentul insuficienţei cardiace de rînd cu G.C. se mai utilizează şi diureticele
(furosemid), care facilitează lucrul inimii slăbite prin micşorarea stazei venoase şi V.S.C.
 Complicaţiile:
 Aritmiile (frecvente) sunt determinate în 90% cazuri de supradozare a GC mai ales în terapia
îndelungată; de sensibilitatea individuală a bolnavului. Cele mai tipice sunt : extrasistolele
ventriculare, tahicardia ventriculară paroxizmală şi în cazuri severe fibrilaţia ventriculară.
 Blocada atrioventriculară, ce este determinată de acţiunea dromotropă negativă a G.C.
 Manifestări dispeptice - greaţă, vomă, pierderea poftei de mîncare
 dereglări de vedere, fatigabilitate, slăbiciune musculară, dereglări psihice.

Antiaritmicele se numesc medicamentele utilizate în tratamentul aritmiilor. Dereglarea ritmului

contracţiilor cardiace se numeşte aritmie. Aritmiile însoţesc unele maladii a cordului (miocardite, V.C.,
angina pectorala, infarct miocardic), se întîlnesc în intoxicatii, la utilizarea unor preparate medicamentoase
( adrenomimeticele, glicozidele cardiace, cofeina, eufilina). Aritmiile semnifica înrăutăţirea stării
bolnavului şi prezintă pericol pentru viaţa lui.
Se deosebesc urmatoarele tipuri de aritmii (în dependenţă de localizarea focarului patologic)
1. supraventriculare
2. ventriculare
După caracterul dereglarilor de ritm deosebim:
1. tahiaritmii (extrasistole, tahicardie paroxizmală, fluter, fibrilaţia atriilor, ventriculelor)
2. bradiaritmii (diverse tipuri de blocade)
Cauzele aparitiei aritmiilor:
 dereglarea metabolizmului electrolitic din miocard (deficitul de K si Mg, exces de Na si Ca), ce se
dezvoltă din cauza hipoxiei, procesului inflamator, leziunilor toxice sau autoimune.
 ridicarea tonusului inervatiei simpatice, surplusul de hormoni a glandei tiroide (tireotoxicoza)

Remediile antiaritmice utilizate pentru tratamentul tahiaritmiilor, scad excitabilitatea şi automatizmul

sistemului conductor al inimii si ca rezultat focarele ectopice de excitare care sunt sursele aritmiilor dispar.
Remediile antiaritmice utilizate în bradiaritmii restabilesc automatizmul nodului sinusal si conductibilitatea
impulsurilor în miocard.
CLASIFICAREA:
I. Preparatele membranostabilizatoare. Ele se subdivid in 3 subgrupe:
- I A: chinidina, novocainamida, dizopiramida (ritmilen)
- I B: lidocaina, trimecaina, difinina.
- I C: etmozina, etacizina, flecainida
II. clasa β – adrenoblocantele (anaprilina, propranolol, obzidan ); metoprolol, atenolol.
III. clasa – preparate, ce încetinesc repolarizarea miocardului: amiodaron (cordaron), bretiliu tozilat
(ornid)
IV. clasa – blocantele canalelor de Ca: verapamil (izoptin, finoptin), diltiazem (cardil)
Efectul antiaritmic a preparatelor grupei I A este conditionat de capacitatea de a scădea excitabilitatea si
automatizmul celulelor din focarele ectopice; incetinirea conductibilităţii.
Ele se utilizează in:
- tahiaritmii ventriculare
- aritmii supraventriculare (fibrilaţia atriala, tahicardia paroxizmală)
Efecte adverse: scăderea contractilităţii miocardului, scăderea TA, uscăciune in gură, tulburări de vedere,
greaţă, voma; la administrarea îndelungată – trombocitopenie, hemoliză, convulsii, psihoze.
I B – se suportă bine de bolnavi, nu scad contractilitatea miocardului, sunt foarte efective în
tahiaritmiile ventriculare ce însotesc I M; însă ele se administrează numai parenteral şi durata efectului
este 1,5- 2 ore.
Difenina, fiind un remediu antiepileptic mai posedă proprietăţi antiaritmice şi este efectiv numai în
aritmiile ventriculare provocate de intoxicaţia cu glicozide cardiace.
Reactii adverse: vertij, convulsii, greata, vomă, scăderea T A.
I C – se absorb bine din tractul digestiv; se administrează atît intern cît şi parenteral, sunt eficace în
deosebi în aritmiile ventriculare, care nu se înlătură cu alte remedii antiaritmice.
Reacţii adverse: greata, vertij, tulburari de vedere, este posibila actiunea aritm (mai des la etacizina).
II clasa β – adrenoblocante: efectul antiaritmic este legat cu blocada β1 adrenoreceptorilor din cord;
micsoreaza necesitatea în O2 a miocardului; a hipoxiei . Ca rezultat se micsoreaza automatizmul nodului
 sinusal și activitatea focarelor ectopice de excitare. Ele sunt efective în tahiaritmiile supraventriculare și
cele ventriculare condiționate de tonusul simpatoadrenal mărit. Dezavantajul acestei clase constă in faptul
ca micșorează capacitatea contractilă a miocardului pînă la insuficienta cardiaca acuta și încetineste
conductibilitatea pînă la blocada A-V. Deacea este periculos administrarea β adrenoblocantelor în
perioada acuta a I.M., în prezența semnelor de insuficiența cardiacă.
III clasa. Cordaronul are un spectru larg, se utilizeaza atit în aritmiile supraventriculare cît si în cele
ventriculare, posibilitatea administrării intravenoase și perorale, durata efectului lunga (20 – 24 ore), lipsa
influientei negative asupra contractilității și conductibilității cordului. La administrarea internă efectul
terapeutic apare peste 1 – 2 săptămîni și se păstreaza 15 – 20 zile dupa sistarea administrării preparatului. La
administrarea îndelungata (luni de zile) se formeaza microprecipitate brune galbui pe corneea ochilor, care
lent se reabsorb după sistarea administrării.
Alte efecte adverse: cefaleie, parestezii, tulburarea functiei glandei tiroide, ficatului.
Bretiliu (simpatolitic) se utilizează numai în tahiaritmiile ventriculare severe, rezistente la antiaritmice.
IV clasa Ele reprezintă remedii de elecție pentru cuparea tahiaritmiilor supraventriculare. Micsorează TA
și posedă activitate antianginoasă. Pot fi administrate atît i/v cît și intern. In doze mari verapamilul poate
micșora capacitatea contractilă a miocardului și produce blocada A-V.
Efecte adverse: constipatii, edeme, cefalee, fatigabilitate.
Remedii utilizate în bradiaritmii. La ele se referă:
 blocada A-V gradul I-III
 blocada sinoatrială
 acesele Morgani – Adams – Stox – acces de asistolie temporară reversibilă cu oprirea cirulației
sangvine și pierderea conștiinței pe o durata pîna la 5 secunde și mai mult.
Se utilizează urmatoarele preparate:
 soluția atropină 0,1% 0,5-1,0 ml i/v .
 izadrina (izoproterinol) – s/lingval cîte 5 – 10 mg.
 orciprenalina (alupent) intern 10 – 20 mg.
In cazuri severe – i/v perfuzie cu solutie izadrina.
In cazul cînd aritmiile nu se supun tratamentului medicamentos, se recurge la electroterapie: defibrilare,
electrocardiostimulare (prin implantare).