Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
FACULTATEA DE MEDICINA
Disciplina FARMACOLOGIE
CURS FARMACOLOGIE
Semestrul I
Curs nr. 12
- An Univ. 2021-2022-
CONTINUTUL CURSULUI
MEDICATIA APARATULUI CARDIOVASCULAR:
MEDICATIA INSUFICIENTEI CARDIACE;
MEDICATIA ANTIARITMICA;
MEDICATIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE
(ANTIANGINOASELE);
MEDICATIA ANTIHIPERTENSIVA;
MEDICATIA VASODILATATOARE PERIFERICA ;
DIURETICELE;
MEDICATIA ANTITROMBOTICA SI HEMOSTATICA;
SUBSTITUENTII DE PLASMA;
MEDICATIA ANTIANEMICA.
MEDICATIA INSUFICIENTEI CARDIACE
Insuficienta cardiaca = apare cand inima nu poate asigura
tuturor organelor un aport de sange conform necesarului, ceea
ce duce la aparitia fatigabilitatii, dispneei sau edemelor.
Tratamentul insuficientei cardiace:
- tratamentul bolii de baza, stoparea evolutiei bolii, svaderea
mortalitatii prin IC;
-prevenirea si tratamentul factorilor precipitanti;
- controlul starii de insuficienta cardiaca congestiva (tratament
nefarmacologic – educare, intreruperea fumat, dieta
hiposodata, scaderea ponderala si tratament farmacologic).
Tratamentul farmacologic modern al insuficientei cardiace:
- Medicamente inotrop pozitive (digitalice si nedigitalice);
- Compusi care scad presarcina (nitratii organici, diureticele);
- Vasodilatatoare (inhibitorii enzimei de conversie si blocantii
receptorilor AT-1; dihidralazina);
- Beta-blocantii adrenergici.
MEDICATIA INSUFICIENTEI CARDIACE
TONICARDIACELE
Efecte farmacodinamice:
-efect inotrop pozitiv = stimularea contractiei miocardice;
- efect cronotrop negativ = scaderea frecventei cardiace;
- efect dromotrop negativ = incetinirea conducerii la nivelul nodului atrioventricular si in
fasciculul His;
- efect batmotrop pozitiv = cresterea excitabilitatii miocardice; este de ordin toxic.
Clasificare:
Clasa I. Membran-stabilizatoarele:
Chinidina
Scade automatismul, întârzie conducerea impulsurilor atrioventriculare si
intraventriculare (efect dromotrop negativ). Are si efect parasimpatolitic
(vagolitic). Poate favoriza restabilirea ritmului sinusal în anumite forme de
tahiaritmii, în care concomitent deprima centrii ectopici. La periferie dilata
vasele, astfel ca în cazul administrarii parenterale produce hipotensiune
marcata.
Indicatiile terapeutice:
- chinidina este un antiaritmic cu spectru
larg. Astfel se foloseste în aritmii ventriculare si supraventriculare
extrasistole, fibrilatie atriala (consolidarea efectelor dupa defibrilare
electrica), flutterul atrial, crizele de tahicardie paroxistica supraventriculara sau ventriculara.
Procainamida, Disopiramida, Ajmalina,
Lidocaina (Xilina)
- se indica în tahiaritmii ventriculare, accese de tahicardie, extrasistole, inclusiv cele din IMA, în chirurgia cardiovasculara,
cateterism, intoxicatia digitalica.
Fenitoina
Mexiletina (Mexitil)
Flecainida
MEDICATIA ANTIARITMICA
Clasa a II-a: Beta-blocantii adrenergici
- impiedica fenomenele cardiostimulatoare provocate de inervatia simpatica si catecolamine.
- sunt indicate in tahicardii sinusale, tahiaritmii supraventriculare, aritmii diverse, de origine simpatocolaminergica.
Diltiazemul
- compus asemanator cu efect vasodilatator mai marcat.
Antianginoasele = medicamente capabile sa calmeze durerea sau sa evite aparitia crizelor de angina
pectorala; actioneaza prin:
- ameliorarea aportului de sange in coronare;
- scaderea consumului de oxigen.
C. Coronarodilatatoarele selective
- dilata coronarele fara vasodilatatie marcata; nu amelioreaza distributia sangelui in favoarea zonelor
ischemice; este posibil “ fenomenul de furt”; nu se folosesc in criza ci ca tratament de fond.
Dipiridamolul
Carbocromenul
MEDICATIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE
(ANTIANGINOASELE)
D. Beta-blocantii adrenergici
- actioneaza prin scaderea consumului de oxigen miocardic, datorita
inhibarii inervatiei simpatoadrenergice la nivelul inimii si ca
urmare a efectului inotrop si cronotrop negativ.
- nu dilata coronarele, nu cresc fluxul sanguin;
- se folosesc in cura, pentru prevenirea crizelor; nu se preteaza
pentru angina spastica, dar corespund pentru angina instabila;
se pot asocia cu alte antianginoase ca nitrati, nifedipina;
administrate in perioada postinfarct acut miocardic realizeaza o
protectie miocardica, micsorand mortalitatea cardiaca si riscul
aparitiei unui nou infarct.
Propranolol – bete blocant neselectiv;
Atenolol – beta blocant selectiv;
Carvedilol (Dilatrend) – beta blocant neselectiv si alfa-1 blocant..
Combinatii :
- nitrati + beta blocant;
- beta blocant + blocant de calciu;
- nitrati + beta blocanti + blocanti ai canalelor de calciu.
MEDICATIA
ANTIHIPERTENSIVA
Medicatia antihipertensiva intervine prin 4
mecanisme principale:
- inhibarea activitatii sistemului nervos simpatic
(simpatolitice);
- vasodilatatie prin mecanism direct musculotrop;
- inhibarea enzimei de conversie a angiotensinei si
a afectelor angiotensinei II;
- cresterea eliminarii urinare de sodiu (diuretice
saluretice).
MEDICATIA ANTIHIPERTENSIVA
- sunt medicamente care se folosesc in sindroame ischemice periferice; medicamentele din aceasta clasa dilata
mai mult arterele sanatoase decit pe cele cu leziuni organice, astfel ca se poate inregistra un “furt de
sange”, care agraveaza tulburarile de circulatie in zonele ischemice.
Grupe:
Vasodilatatoare neurotrope:
- alfa blocante adrenergice: tolazolina (in claudicatie intermitenta); DH-ergotoxina (folosita in tulburari de
circulatie cerebrala);
- beta 2 stimulatoare adrenergice – bametan (folosite in ischemii periferice, dilata arterele muschilor);
- anestezicele locale (realizeaza blocaj simpatic, combatand spasmele arteriale renale si la nivelul membrelor).
Vasodilatatoarele musculotrope (directe):
- actioneza direct pe fibra musculara neteda:
metilxantinele (teofilina, teobromina si cafeina)- insa se folosesc mai ales derivati de teofilina (ex. Pentifilina,
pentoxifilina – vasodilatator cu efect reologic marcat)
acidul nicotinic (vitamina PP) –vasodilatator, cu efecte metabolice (scade lipoliza, inhiba sinteza de colesterol,
are actiune hipolipemianta), are si efect fibrinolitic.
Xantinolnicotinat (Complamin) – utilizat in ischemii ale membrelor, cerebrale;
Nicergolinul- folosit in sindroame ischemice cerebrale pentru ameliorarea metabolismului.
blocantii canalelor de calciu care actioneaza mai ales la nivel vascular periferic: nifedipina (in sindromul
Raynaud), nimodipina.
Cinnarizina (Stugeron)- are si efect reologic slab, antihistaminic si usor sedativ.
alcaloizii din Vinca minor: vincamina si vinpocetina mai ales in sindroame ischemice cerebrale.
papaverina- spasmolitic musculotrop cu actiune vasodilatatoare slaba.
extractul de Ginkgo Biloba (Tanakan) – creste rezistenta capilara, antiagregant plachetar, vasodilatator.
DIURETICELE
- sunt substante care stimuleaza procesul de formare a urinii prin cresterea eliminarii de apa si electroliti;
- exista: diuretice saluretice (care elimina o cantitate mare de urina bogata in sare) si diuretice apoase (care elimina o urina diluata, saraca
in electroliti).
- sunt folosite in tratamentul edemelor, hipertensiunii arteriale.
Grupe:
a. Inhibitorii de carboanhidraza
Acetazolamida (Ederen)
b. .Diureticele tiazidice si cu profil asemanator
Hidroclorotiazida (Nefrix) – folosit in tratamentul edemelor, HTA, in hipercalciuria idiopatica; nu se foloseste la bolnavii cu insuficienta
renala datorita scaderii filtrarii glomerulare.
Indapamida (Tertensif) – are durata lunga de actiune, efect vasodilatator propriu, folosit in special ca antihipertensiv.
Clortalidona
Clopamida
c. Diuretice de ansa sau cu plafon ridicat
- au efect diuretic intens, rapid si de durata relativ scurta.
Furosemidul (Furantril) – se utilizeaza in cazuri de edeme grave, refractare la alte diuretice, in edeme acute pentru efectul rapd, in crizele
de HTA, in insuficienta renala, oligoanurie, in intoxicatii pentru diureza fortata, in hipercalcemii (deoarece creste eliminarea calciului
prin urina).
d. Diureticele care economisesc potasiul
- efectul lor este util in edeme cu hiperaldosteronism; ele favorizeaza retinerea potasiului in organism.
Spironolactona (Aldactone)
Amiloridul
Triamterenul
e. Metilxantinele ( teofilina, teobromina si cafeina) – au un efect diuretic slab actionand prin vasodilatatie renala.
f. Diuretice osmotice – actioneaza prin cresterea presiunii osmotice, nu se reabsorb si atrag cantitati sporite de apa.
Manitolul - folosit in edem cerebral, HIC, criza de glaucom.
g. Diureticele acidifiante – se folosesc rar; actioneaza prin acidifierea mediului intern.
Clorura de amoniu
h. Ceaiurile diuretice – actioneaza printr-o hidremie trecatoare; cozile de cirese, matasea porumbului; semintele de pepeni verzi.
MEDICATIA ANTITROMBOTICA SI HEMOSTATICA
Medicatia antitrombotica:
a. antiagregante plachetare:
= medicamente ce pot inhiba agregarea si alte functii ale plachetelor;
Acidul acetilsalicilic (Aspenter) – actiune antiagreganta de lunga durata la doze mici;
Sulfinpirazona – are si efect uricozuric;
Dipiridamolul – are si efect coronarodilatator;
Ticlopidina (Ticlid) – pentru prevenirea trombozelor cerebrale;
Clopidogrel (Plavix) – se indica dupa interventii de chirurgie cardiovasculara (by-pass-uri, stenturi), prevenirea IMA,
a AVC-ului.
Mai noi: eptifibatida, tirofiban, abciximab.
b. Anticoagulantele – pot actiona direct prin interferarea cu factorii coagularii sau pot actiona indirect prin
interferarea cu sinteza hepatica a factorilor de coagulare (antivitaminele K):
- Oxalatul de Calciu – folosit pentru angele prelevat pentru examinarile de laborator;
Heparinele si heparinoizii: –
heparina se administreaza parenteral (i.v., s.c.), nu se administreaza i.m. datorita riscului producerii
hematoamelor locale. Indicatii: chirurgia cardiovasculara, tromboze coronariene, venoase, masive, embolie
pulmonara, tromboflebite si hematoame pentru aplicare locala.
Heparinele cu masa moleculara mica – au efect lent si de lunga durata, folosindu-se pentru profilaxia trombozelor
venoase si a emboliilor in chirurgia ortopedica. (Enoxaparina/Clexane, Nadroparina/fraxiparine,
Reviparina/Clivarine).
Heparinoizii sunt compusi macromoleculari asemanatori heparinei; pp.Lasonil unguent (heparinoid si
hialuronidaza) – folosit in tromboflebite superficiale, hematoame, contuzii musculare.
c. Antivitaminele K sau anticoagulantele orale:
Acenocumarolul (Trombostop) – pentru prevenirea trombozelor la cardiaci si in tratamentul trombozelor venoase
profunde, trombozelor arteriale.
MEDICATIA ANTITROMBOTICA SI HEMOSTATICA
Hemostatice procoagulante
- vitaminele K: vitamina K1 (fitomenadiona) – atentie, injectarea i.v. trebuie facuta lent, cu multa
prudenta deoarece poate produce hipotensiune;
- venostat (Reptilase) – se foloseste injectabil pentru tratamentul hemoptiziilor si pentru profilaxia
sangerarilor chirurgicale;
- factorii de coagulare – pentru aplicare locala se folosesc: trombina umana liofilizata, fibrina
umana, gelatina.
Reprezentanti:
Dextranii – Dextran 40 si Dextran 70,
- au efect de volum (maresc volumul circulant) si efect antisludging
(reduc vascozitatea sangelui = Dextran 40);
- indicatii: socul hipovolemic, pentru profilaxia trombozelor dupa
interventii chirurgicale ginecologice si ortopedice; in sindroamele
ischemice periferice.
Albumina umana,
Hidroxietilamidonul (HAES),
Polimeri peptidici pe baza de gelatina (Marisang, Haemaccel,
Plasmagel)
Solutii cristaloide – maresc volumul masei circulante numai pentru o
perioada scurta (20-30 minute): serul fiziologic (sol.NaCl 0.9%,
solutie izotona), solutie Ringer (izotona, izionica cu plasma), solutie
de glucoza 5.4% (izotona).
MEDICATIA ANTIANEMICA
Fierul
- In cursul tratamentului cu fier se urmareste combaterea anemiei, combaterea tulburarilor trofice; refacerea depozitelor de Fe din organism.
Medicatia orala – cel mai mult folosita fiind calea fiziologica de absorbtie a fierului:
Medicatia parenterala – este indicata in situatii de exceptie, cind nu este oportuna administrarea orala (deficit de absorbtie, ulcer gastric, boli inflamatorii ale
intestinului, intoleranta la fierul oral, bolnavi necooperanti).
- administrarea parenterala foloseste numai compusi de fier ce elibereaza treptat ionii de fier;
- injectarea intramusculara se face conform tehnicii injectiei “in Z” (deplasand pielea inainte de a introduce acul, astfel incit dupa retragerea lui, orificiul
respectiv sa fie acoperit de piele intacta, evitand refularea solutiei).
Dextriferon
Jectofer
- Efecte adverse: actiune iritanta locala puternica, de aceea se administreaza i.m. profund; tulburari vaso-motorii.
Vitamina B12
Acidul folic
Leucovorina
Eritropoietina
- se foloseste pe linga aportul de fier sau factori de maturare in anemii grave; se administreaza parenteral.
Tratamentul IC curpinde urmatoarele obiective cu
exceptia unuia:
A. cresterea aportului sanguine la nivelul cordului
B. stoparea evolutiei bolii
C. scaderrea mortalitatii prin IC
D. Prevenirea afectiunilor care pot conduce la IC
E. Ameliorarea simptomatologiei din IC
Glicozidele cardiace cresc inotropismul ca urmare a:
A. cresterii nivelului de AMPc
B. inhibarii Na-K-ATP-azei membranare
C. inhibariii reabsorbtiei de sodiu la nivelul segmentului
terminal al ansei Henle
D. stimularii receptorilor alfa-adrenergici de la nivel
central
E. scaderii concentratiei intracelulare de calciu
Actiunea propranolului in angina pectorala se
datoreaza:
A. deprimarii cordului prin blocarea Beta1-receptorilor
B. bradicardiei
C. scaderii consumului de oxygen la nivel miocardic
D. dilatarii arterelor coronare
E. reducerii productiei de catecolamine
1. nitroglicerina
2. inhibitorii enzimei de conversie
3. blocantele de calciu
4. beta-blocantele
5. glicozidele cardiace
A. digoxin
B. enalapril
C. beta1-blocante
D. diuretice
E. nitroglicerina
Supradozajul digitalic se poate manifesta prin tulburari
de vedere si de aceea este contraindicate administrarea
digoxinei la pacientii cu glaucom.