Medicația aparatului cardiovascular

La nivel mondial, bolile cardiovasculare (BCV) sunt pe primul loc în ceea ce privește mortalitatea.
Infarctul de miocard şi accidentul vascular cerebral reprezintă 85% dintre decesele cauzate de BCV. În
România, mortalitatea din cauza bolilor cardiovasculare ischemice prezintă valori ridicate, fiind
printre primele țări din Europa la mortalitate de cauză cardiovasculară. Majoritatea bolilor
cardiovasculare pot fi prevenite prin campanii de educare a populației privind reducerea factorilor de
risc implicați (fumat, obezitate, abuzul de alcool, sedentarism). Farmacoterapia antianginoasă include
trei principale clase farmacologice, precum nitriți, beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu
(BCC), dar şi molecule mai noi (nicorandilul, ivabradina, ranolazina), cu mecanisme complexe şi
parțial cunoscute.

Medicația aparatului cardiovascular cuprinde:

1. Tonice cardiace : Glicozidele cardiotonice sunt substanțe de natura vegetala obținute din
speciile Digitalis purpurea și Digitalis lanata, specii de Strophanthus (kombe, gratus sau
hispidus), Acocanthera ouabaio, Convallaria majalis, Helleborus niger, utilizate pentru
efectele tonice pe care le manifesta asupra miocardului . În terapie se utilizează în mod
obișnuit glicozidele din speciile de Digitalis, de aceea glicozidele cardiotonice mai sunt
denumite și cardiotonice digitalice. Strofantinele sunt actualmente, puțin utilizate.
De prima alegere: digoxina.
De alternativă: digitoxina (în insuficienta renala și în cazurile în care este necesar efectul
bradicardizant).

a) mecanismul de acțiune: mecanismul molecular primar constă în inhibarea pompei

membranare de sodiu – potasiu (Na+/ K+ ATP-aza) cu inhibarea efluxul de sodiu și influxului de
potasiu împotriva gradientelor de concentratie si creșterea concentrației ionului de sodiu (Na+)
intracitoplasmatic.

b) indicații terapeutice și mod de administrare

● insuficienta cardiaca: Indicația cronică a digitalicelor este în insuficienta cardiaca primara. În

insuficienta cardiaca secundară a altor maladii (HTA, hipertiroidie, anemie, etc) este
necesara tratarea bolii primare. Eficacitatea tratamentului cu digitalice este mai mare în
insuficienta cardiaca stanga și mai redusă în insuficienta cardiaca dreapta. Formele de
insuficienta cardiaca, în care sunt indicate digitalicele:

- insuficienta cardiaca cronica, cu ritm sinusal; insuficienta cardiaca cronica congestiva cu fibrilatie
atriala; insuficienta cardiaca cronica la bolnavi coronarieni;

- insuficienta cardiaca acută, cu edem pulmonar acut si astm cardiac (i.v.). Edemul pulmonar acut se
tratează pe cale i.v., cu: digoxina + furosemid + morfina

(pe baza efectului deprimant respirator)

● tahiaritmii supraventriculare:
- tahicardie paroxistica atriala (i.v.);
 - flutter atrial si fibrilatie atriala (pentru reducerea frecvenței contracției ventriculare;
nu pentru oprirea aritmiei și revenirea la contractiile normale)

c) efecte secundare :

● bradicardie sinusala, bloc atrio-ventricular, extrasistole bigeminate, fibrilatie ventriculara ;

tahicardie reflexa atriala sau ventriculara (poate evolua spre fibrilatie ventriculara);
● anorexie, greață, voma, diaree, dureri abdominale;

● astenie, somnolenta, cefalee, confuzie, halucinații (mai frecvent la vârstnici);

● tulburări de vedere (halouri, margini albe).

● Digitalicele sunt incompatibile cu adm.Ca i.v.

● Tratament în intoxicație cu digitală: Oprirea digitalizarii, spalaturi gastrice cu cărbune

medicinal, forțarea diurezei cu Furosemid, Spironolactona, trat. Bradicardiei: Atropina i.v.
0,5 – 1 mg, Trat. Aritmiilor ventriculare: Xilina i.v.apoi perfuzie,Trat. Tahiaritmiilor
supraventriculare: Beta-blocante

2. Antihipertensive: scad valorile tensiunii arteriale, crescute în hipertensiune arteriala, către

cele fiziologice. Mecanismele vizează scăderea fie a debitului cardiac, fie a rezistenței
periferice.
Clasificarea antihipertensivelor se face în funcție de mecanismele fiziopatologice implicate în
hipertensiunea arteriala, la nivelul carora actioneaza:
Cele mai frecvențe:
Azilsartan (Edarbi)
Candesartan (Atacand)
Eprosartan (Teveten)
Irbesartan (Avapro)
Losartan (Cozaar)
Olmesartan (Benicar)
Telmisartan (Micardis)
Valsartan (Diovan)

2.1.Inhibitoare ale sistemului simpatic (Simpatolitice):

- Agonisti ai receptorilor adrenergici alfa-2 presinaptici si/sau imidazolici 1-1 presinaptici: clonidina,
guanfacina, guanabenz, moxonidina, rilmenidina; nu

- Neurosimpatolitice și cu actiune centrala: rezerpina, alfa-metildopa;

- beta-adrenolitice: neselective (propranolol, oxprenolol, sotalol, tertatolol, nadolol, etc) si selective

beta-1 (atenolol, metoprolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, celiprolol, talinolol, etc);

- Alfa-adrenolitice: prazosin, doxazosin, terazosin, prazosin; urapidil

- neurosimpatolitice: rezerpina; alfa-metildopa; tip guanetidina (guanetidina, betanidina, guanadrel);

- Ganglioplegice: trimetafan.

Indicate în : hipertensiune ușoară sau moderată

Modul de administrare: se începe cu un comprimat și se crește ușor doza până la 3-6 comprimate/zi

Efecte secundare: somnolenta, uscăciune a gurii, tulburări digestive,stări depresive,febră,anemii

hemolitice

2.2.Vasodilatatoare: folosit pentru a calma durerea toracică ( angina pectorala), pentru a trata
hipertensiune arteriala.

Cele mai frecvențe:

Dinitrat de izosorbit ( Isordil)

Mononitrat de izosorbit ( Imdur)

Hidralazina ( Apresolina)

Nitroglicerina ( Nitro Bid, Nitro Stat)

Monoxidul- contraindicat femeilor însărcinate și cele care alăptează,dar și celor ce au

hipersensibilitate la hidralazina

- blocante ale canalelor de calciu: tip nifedipina (nifedipina, nimodipina, nisoldipina, nitrendipina,
nicardipina, lacidipina, lecamidipina, felodipina, isradipina, amlodipina, fendilina); tip diltiazem
(diltiazem), tip verapamil (verapamil, galopamil); sunt contraindicate pacienții cu insuficientă
cardiaca cu fracție de ejecție redusă,cu sindrom de sinus bolnav și cei cu bloc atrio-ventricular de
gradul II și III

- Musculotrope: hidralazine (hidralazina, dihidralazina), papaverina, minoxidil, diazoxid, nitroprusiat

de sodiu.

Pentoxifilina – fiole administrate i.v.; tablete; Pentoxifilin retard se administrează în arterite, vit
PP(acid nicotinic),vasodilatator jum.sup.a corpului, piracetam (vasodilatator central și periferic)

2.3.Substanțe ce interfera cu sistemul renina-angiotensina:

- Inhibitoare ale enzimei de conversie a angiotensinei (IECA): captopril, lisinopril și prodroguri

(enalapril, alacepril, benazepril, cilazapril, fosinopril, pentopril, perindopril, quinapril, ramipril,
trandolapril, zofenopril);

- Antagoniști ai receptorilor AT-1 ai angiotensinei II (sartani): candesartan, eprosartan, irbesartan,

losartan, telmisartan, valsartan, saralazina.

2.4.Diuretice

- tiazide și similare farmacologic (hidroclorotiazida, clortalidon, indapamid, xipamid);

-De ansa (furosemid, bumetanid, acid etacrinic); antialdosteronice (spironolactona, amilorid,

triamteren). Sunt contraindicate la pacienții anurici și cei cu coma hepatica

Diuretice economizoare de K : Spironolactona, în cure lungi determina ginecomastie și tulburări de

menstruație la femei.

- Manitol – diuretic osmotic

- Tertensif si Indapamid – nu sunt diuretice dar favorizează diureza

- efecte secundare ale diureticelor ar fi: vărsăturile,diaree și grețuri

Indicate pentru tratamentul hipertensiunii arteriale

3. Antiaritmice:-previn și tratează un ritm cardiac prea rapid sau neregulat

a) mecanismul de acțiune:
reseteaza inima la un ritm normal sau previn episoadele de aritmie. Acționează asupra diferitelor
canale electrice ale inimii în funcție de tipul de aritmie și de cauza acesteia.
-blocante ale canalelor de sodiu: împiedica trecerea sodiului prin membranele celulare. Acest lucru
poate încetini impulsurile electrice în muschiul inimii. Exemplele includ disopiramida, flecainida,
mexiletina, propafenona si chinidina
-beta-blocante: incetinesc ritmul cardiac, adesea prin blocarea hormonilor precum adrenalina.
-blocante ale canalelor de potasiu împiedica potasiul sa treaca prin membranele celular.Acest lucru
poate încetini impulsurile electrice din toate celulele inimii. Exemplele includ amiodarona, bretilium,
dofetilida, dronedarona, ibutilida si sotalol.
-blocante nondihidropiridine ale canalelor de calciu:blocheaza canalele de calciu din muschiul inimii.
Poate scadea ritmul cardiac si contractiile. Exemplele includ diltiazem si verapamil.
-Alte antiaritmice: Adenozina:poate bloca sau încetini impulsurile electrice la nodul atrioventricular,
între camerele superioare si inferioare ale inimii.
Digoxina: poate încetini ritmul cardiac și crește contractilitatea inimii.
b) Indicații terapeutice
se împart în :
● Clasa I - provoacă blocarea moderată a canalelor de sodiu
Chinidina- la pacienții cu sindrom QT scurt și aritmii ventriculare recurente
Disopiramida- ocazional în cardiomiopatia obstructiva hipertrofica în special în combinație cu beta-
blocante sau verapamil pentru a trata simptome precum angina pectorala și dispneea la pacienții cu
cardiomiopatia constructivă hipertrofica ce nu răspunde la beta-blocante sau verapamil
Procainamida- este un agent recomandat pentru restabilirea ritmului sinusal la pacienții cu Wolff-
Parkinson-White la care fibrilatia atriala apare fără instabilitate hemodinamica în asociere cu un
complex QRS larg sau cu un răspuns ventricular preexcitat rapid. De asemenea, poate fi util in
încercarea de a opri tahicardia ventriculara si aritmia.
● Clasa Ib: lidocaina și mexiletina
Provoacă un grad ușor de blocare a canalelor de sodiu
Aceste medicamente scurtează intervalul QTc, sunt utilizate numai pentru aritmie ventriculara, în
special aritmie ventriculara postinfarct miocardic și nu sunt utile pentru aritmiile atriale.
● Clasa Ic: flecainida sau propafenona
Provoacă un grad marcat de blocaj de sodiu si nici un efect asupra intervalului QT.
Aceste medicamente sunt rezonabile pentru managementul continuu la pacientii fara boala cardiaca
structurala sau boala cardiaca ischemica care au tahicardie supraventriculara simptomatică si nu sunt
candidați pentru sau prefera sa nu fie supusi ablatiei cu cateter.
● Clasa II: beta-blocante - sotalol, acebutolol, atenolol, bisoprolol, metoprolol, nadolol si
propranolol.

Beta-blocantele indicate pentru controlul frecvenței la pacienții cu fibrilatie atriala paroxistica,

persistenta sau permanentă si flutter atrial.
Beta-blocantele orale sunt utile pentru managementul continuu la pacienții cu tahicardie
supraventriculara simptomatică.
Beta-blocantele sunt adesea terapie antiaritmica de prima linie datorită profilului lor de siguranta
excelent si eficacitatii în tratarea aritmiilor ventriculare.
● Clasa III: amiodarona, dronedarona, dofetilida, sotalol, ibutilida
Blocantii canalelor de potasiu scad efluxul de potasiu din celulă si prelungesc intervalul QTc.
● Clasa IV: diltiazem, verapamil
Blocantele canalelor de calciu non-dihidropiridine (diltiazem, verapamil) scad viteza de conducere si
încetinesc conducerea prin nodul AV. Sunt utile pentru controlul frecvenței ventriculare in fibrilatie
atriala acută si cronică și flutterul atrial. Diltiazem si verapamil sunt opțiuni în tratamentul acut al
pacientilor stabili hemodinamic cu tahicardie supraventriculara, tahicardii atriale focale si
multifocale.
c) Efecte secundare:
-blocantii canalelor de sodiu: prelungesc in mod eficient intervalul QTc si cresc astfel riscul de
tahicardie ventriculară (torsada vârfurilor).
-Procainamida poate induce lupus eritematos, reversibil dupa intreruperea medicamentului
defectuos.
-tratamentul cu chinina se numește chinonism și include greață, ameteli, dureri de cap, tinitus și
modificări vizuale.
-Disopiramida : piele inrosita si uscata, sete, hipertermie, midriaza, confuzie, agitație si retentie
urinara.
-Terapia cu beta-blocante: bradicardie si bloc atrio-ventricular,exacerbarea astmului si BPOC, letargia
si dislipidemia. Toți blocantii canalelor de potasiu prelungesc unda T de pe ECG .
-Verapamilul: bloc atrio-ventricular, bradicardie si constipatie
-diltiazemului : durerile de cap, ametelile și edemul.
-adenozina : înroșirea feței, senzația de moarte iminenta si transpirația
-digoxina: greata, varsaturi, dureri abdominale, oboseala, confuzie si modificari ale vederii culorilor.
-ivabradina: tulburări de vedere si bradicardie asimptomatica.

4. Antianginoase se împart în :
- Nitrati organici : nitroglicerina, isosorbid dinitrat, isosorbid mononitrat, pentaeritril
tetranitrat, nitrit de amil, precum si compuși similari farmacologic precum molsidomin,
donatori de grupare NO;
- Beta-adrenolitice : propranolol, oxprenolol, metoprolol, atenolol, bisoprolol, celiprolol,
talinolol;
- Blocantele canalelor de calciu : nifedipina, amlodipina, felodipina, fendilina, nicardipina,
nisoldipina, verapamil, gallopamil, diltiazem, bepridil, perhexilina, prenilamina, trime-
tazidina, lidoflazina);
- Alte structura si mecanisme : amiodarona, carbocromena, dipiridamol, trifosfadenina,
fosfocreatina
a) Mecanismul de acțiune:
-Nitratii organici :Metabolitii activi substituie deficitul de EDRF (factor de relaxare derivat din
endoteliu) sau NO îndeplinind funcția vasodilatatoare a acestuia si corectand astfel disfunctia
endoteliului coronarian
-Beta-blocantele antianginoase scad necesarul miocardic de oxigen prin scaderea contractilitatii si a
frecvenței cardiace si reducerea rezistenței periferice totale.
-Blocantele canalelor de calciu exercita efect antianginos impiedicand intrarea calciului in celulele
inimii si arterelor.

b) Indicații terapeutice și mod de administrare:

Nitratii: Cardiopatie ischemică
-de prima alegere, in toate formele de angina pectorala (angina cronica stabila, angina
instabila, angina vasospastica).
 - In angina cronica stabila, atat in crize, cat si in tratamentul de fond, in criza dureroasa,
precum si profilactic inainte de crizele previzibile si inainte de efort - In tratament
de fond
- in infarctul de miocard acut, in faza de inceput a infarctului si postinfarct.
Beta-blocantele sunt folosite in tratamentul anginei stabile
Blocantele canalelor de calciu sunt folosite in tratamentul anginei pectorale stabile si
vasospastice.

c) Efecte secundare
nitrati : cefalee,dureri ale globilor oculari,congestie cutanata in jumatatea superioara a
corpului (arteriolodilatatie);hipotensiune arteriala ortostatica, cu lipotimie si
sincope;Hipersensibilitate la nitrati se manifesta cu hipotensiune arteriala, colaps,
bradicardie, stop cardiac (la doze obisnuite, sublingual)
beta blocantele antianginoase: hipotensiune arteriala, intoleranta la efort, bradicardie,
oboseala si insomnie.pot masca simptomele hipoglicemiei la persoanele cu diabet.
blocantele canaleleor de calciu diferă in funcție de clasa substanței active: senzatie de
amorteala sau ameteala, senzatie de încălzire, dureri de cap, umflare la nivelul membrelor,
constipatie, bradicardie, reducerea capacității inimii de pompare a sangelui.

5. Anticoagulante- medicamente care diminuează sau împiedică coagularea

Cele mai frecvente:
Heparina -injectabila,
Lasonilul
Calciparina
Trombostop
Ciclocumaronul (cumopiran)
Warfarina (cumadina)

a)Mecanismul de acțiune: împiedicarea formării trombilor și de a menține nivelul optim de coagulare

a sangelui

b) Indicații terapeutice și mod de administrare: tromboza venoasa profunda ( pentru cele localizate
la membrele inferioare) , embolie pulmonara, fibrilația atrială, AVC sau infarct miocardic
c) Efecte secundare: apariția hemoragiilor este principalul risc al unei administrări
necorespunzătoare. Alt efect secundar ar fi apariția sângerărilor nazale,gingivale, hemoragii excesive
în urma taieturilor,dar și riscul de apariție a vânătăilor

6. Antiagregante plachetare : împiedică formarea de cheaguri și lipirea trombocitelor

Cele mai frecvențe:
Acid acetilsalicilic
Clopidogrel (Plavix )
Dipiridamol (Persantina)
Prasugrel (Eficient)
Ticagrelor (Brilinta)
a) Mecanismul de acțiune
-Acidul acetilsalicilic 50-325 mg/zi si triflusalul inhiba ciclooxigenaza.
-Indobufen inhiba o alta enzima implicata in sinteza tromboxanului A2, tromboxan sintetaza.
-Ticlopidina , clopidogrelul si prasugrelul inhiba ireversibil receptorii
-Abciximab, tirofiban si eptifibatida impiedica legarea fibrinogenului de receptorii GP IIb/IIIa, fiind
antagonisti ai receptorilor P2Y12

b) Indicații terapeutice și mod de administrare :

-infarct acut de miocard
-prevenirea infarctului acut de miocard la cei cu risc mare: antecedente de infarct de miocard,
angina, claudicatie intermitenta - aspirina
-dupa by-pass aorto-coronarian
-angina pectorala instabila
-fibrilatie atriala, atunci cand anticoagulantele orale sunt contraindicate
-hemodializa si hemofiltrare- Epoprostenol
-hipertensiune pulmonara-Epoprostenol
c) Efecte secundare:
-Astmul indus de aspirina
- Polipi nazali
- Sangerare gastrointestinala superioară din cauza gastritei cronice
- Echimoze
- Hematurie
- Epistaxis
- Dispneea legată de ticagrelor
- Hemoragie
- Trombocitopenie
- Cefaleea
- Greață
- Diareea
- Durere
- Infectia
- Simptomele cailor respiratorii superioare
- Palpitatiile
- Aritmiile
- Edemul periferic sunt cele mai frecvente reacții adverse asociate cu cilostazol

Bibliografie
1. Aurelia Nicoleta Cristea, Tratat de Farmacologie, Ediția I
2. https://farmaciatei.ro/info-tei/grupa-medicament
3. https://www.heart.org/en/health-topics/heart-attack/treatment-of-a-heart-attack/cardiac-
medications
4. https://comenzi.farmaciatei.ro/info-tei/grupa-medicament/antiagregante-plachetare?
otc_only=1