Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
APARATULUI CARDIOVASCULAR
MEDICATIA APARATULUI
CARDIOVASCULAR
MEDICATIA HIPERTENSIUNII ARTERIALE
MEDICATIA DIURETICA
Patogenia HTA
3 determinări la interval
de o săptămână
2. Medicamente vasodilatatoare
6. Medicamente diuretice
Locul de acțiune al medicamentelor
folosite în HTA
1. Simpatoliticele
a. Simpatolitice centrale
alfametildopa
clonidina, guanfacina, moxonidina
a. vasodilatatoare arteriale
hidralazina
minoxidilul
diazoxidul
fenoldopam
1. nifedipina (Adalat)
2. amlodipina (Norvasc)
3. felodipina (Plendil)
4. nimodipina, nicardipina
5. lecarnidipina (Leridip)
6. diltiazem (Cardil, Diacordin, Dilzem)
7. verapamil (Izoptin)
4. Inhibitorii
enzimei de conversie (IEC)
1. Captopril (Tensiomin)
2. Enalapril (Enap, Renitec)
3. Perindopril (Prestarium)
4. Fosinopril (Monopril)
5. Lisinopril (Listril)
6. Quinapril (Accupro)
7. Ramipril (Tritace)
8. Trandolapril (Gopten)
9. Zofenopril (Zomen)
5. Sartanii = blocantele
receptorilor de angiotensina II (BRA)
1. Losartan (Cozaar)
2. Valsartan (Diovan)
3. Irbesartan (Aprovel)
4. Telmisartan (Micardis, Pritor)
5. Candesartan (Atacand)
6. Diureticele
diuretice tiazidice
hidroclortiazida (Nefrix)
ciclopentiazida (Navidrex)
clortalidona (Hygroton)
clortiazida (Salvric)
± indapamida
diuretice de ansa
furosemid
acid etacrinic
diuretice care economisesc potasiu
spironolactona (Aldactona, Verospiron)
triamterenul (Dytac)
amilorid (Midamor)
Când incepe tratamentul HTA?
La pacienții cu diabet
TA sistolică > 130 mmHg
TA diastolică > 80 mmHg
Tratamentul in trepte al HTA
Medicamente folosite in urgentele hipertensive
Nitroprusiatul de sodiu
– vasodilatator direct - actiune - 2 min
Fenoldopam
– agonist dopaminergic D1 – actiune – 30 min
– vasodilatator renal, actiune diuretica
– -------------------------------------------------------------
Labetalolul
– alfa si betablocant adrenergic – actiune 3-6 ore
– Mai ales in sarcina
Nicardipina
– Blocant de canale de calciu – actiune - 6-8 ore
– -------------------------------------------------------------------------
– Nitroglicerina
– Urapidil
– Furosemid
– Enalaprilat
Asocieri
de medicamente antiHTA
Clase terapeutice folosite in
tratamentul HTA
1. Medicamente simpatolitice
2. Medicamente vasodilatatoare
6. Medicamente diuretice
Simpatolitice
antihipertensive
Medicamente simpatolitice
Intervin la mai multe nivele ale sistemului nervos
simpatic:
a. central
alfametildopa
clonidina, guanfacina, moxonidina
b. terminatii nervoase presinaptice
rezerpina, guanetidina, guanadrel
c. receptori alfa (alfa blocante)
fentolamina, fenoxibenzamina
prazosin, terazosin, doxozosin
Medicamente simpatolitice
Clonidina
Mecanism de actiune:
- la nivel central
=> stimulare receptorii alfa2 postsinaptici si imidazolici
I1 bulbari din NTS
=> stimulare a interneuronilor inhibitori care pleaca din NTS
=> inhibitie a centrului vasomotor
=> inhibitie a impulsurilor spre periferie
- la nivel periferic => stimularea receptorilor alfa2 presinaptici
inhibarea eliberarii de NA scaderea tensiunii arteriale ( compensata de
stimularea rec alfa2 postsinaptici care det vc.)
Caracteristici farmacologice
- nu reduce fluxul sanguin renal( bun in INSUF RENALA)
- se absoarbe usor, trece bariera hematoencefalică
Antihipertensive simpatolitice cu actiune centrala
Clonidina
Antihipertensive simpatolitice cu actiune centrala
Clonidina
Indicatii
- hipertensiune arteriala medie sau grava
Efecte secundare:
- retentie de Na (se asociaza cu un diuretic)
- bradicardie
- scade forta de contractie si debitul cardiac
Reactii adverse
- usoare- sedare, somnolenta, constipatie,
uscaciunea gurii
- grave – HTA si tahicardie = efect de rebound la intreruperea
brusca a tratamentului (ca si morfina)
Preparate comerciale: Clonidina, Haemiton.
Doze: 0,1-0,2mg de 2-3 ori pe zi.
Clonidina și alfametildopa
Antihipertensive simpatolitice cu actiune centrala
Alfametildopa
= analog DOPA => sinteza de alfametilnoradrenalina
Mecanism de actiune:
- stimulare receptori alfa2 centrali (nucleul tractului
solitar)
=> inhibitie a impulsurilor la periferie
Caracteristici farmacologice
- NU scade fluxul sanguin renal( folosit in insuf renala)
- tendinta de retentie sodata
- scade debitul cardiac
Indicatii:
- forme medii sau grave de hipertensiune arte riala
Antihipertensive simpatolitice cu actiune
centrala
Alfametildopa
Reactii adverse:
- asemanatoare cu cele ale clonidinei
- NU deTermina rebound
- rar produce hipotensiune ortostatica
- anemie hemolitica, febra
Caracteristici farmacologice
stimuleaza mai putin receptorii alfa2 postsinaptici bulbari
=> mai putine efecte adverse: sedare, somnolenta,
constipatie, uscaciunea gurii
Rezerpina
alcaloid extras din Rauwolfia Serpentina (iarba șarpelui).
Mecanism de actiune:
blocheza captarea NA, DA si 5-HT in veziculele de depozit
=> creste degradarea de MAO
=> scade eiberarea in fanta sinaptica
=> scade stimularea receptorilor alfa postsinaptici
=> se împiedică vasoconstricția => vasodilatatie => scade TA
Efecte farmacologice:
hipotensiune arteriala
bradicardie
linistire (actiune tranchilizanta si neuroleptica)
Indicatii:
hipertensiune arteriala
la administrarea i.v. actiunea este mai rapida
Rezerpina
Simpatolitice
Rezerpina
Reactii adverse:
- sedare, somnolenta
- pirozis si congestie nazala
- la doze mari: tulburari extrapiramidale si
depresie
Contraindicatii:
- depresie
- insuficienta cardiaca
- insuficienta renala severa
- ulcer
Prezentare: Hipazin, Neocristepin, Hiposerpil
Simpatolitice
Guanetidina
Mecanism de actiune:
- blochaza eliberarea noradrenalinei in fanta sinaptica.
Efecte farmacologice:
- scade tensiunea arteriala (are caracter ortostatic)
- scade frecventa cardiaca
- scade fluxul sanguin renal
Indicatii:
- HTA - cazuri severe care nu raspund la alte tratamente
Reactii adverse:
- hipotensiune arteriala ortostatica colaps
- impotenta sexuala la barbati
- retentie salina
CI la IRC, astm( da bronhospasm), IC!!!!
Guanetidina
Medicamente simpatolitice
Intervin la mai multe nivele ale sistemului nervos
simpatic:
a. central
alfametildopa
clonidina, guanfacina, moxonidina
b. terminatii nervoase presinaptice
rezerpina, guanetidina, guanadrel
c. receptori alfa (alfa blocante)
fentolamina, fenoxibenzamina
prazosin, urapidil, terazosin, doxazosin
Medicamente simpatolitice
Intervin la mai multe nivele ale sistemului nervos
simpatic:
Mecanism de actiune:
- se leaga covalent de receptorii alfa1 postsinaptici + alfa2
presinaptici
- actiune – 24 ore
Efecte farmacologice:
- se impiedica vc. produsa de adrenalina => ↓ rvp => tahicardie
reflexa
Indicatii
- HTA secundara feocromocitomului – mai ales preoperator
Blocante alfa adrenergice
Blocante alfa-adrenergice selective
Caracteristici generale:
Efecte farmacologice
Caracteristici generale:
Reactii adverse :
la prima doza - hipotensiune arteriala
ortostatica -> soc => primele doze = mai mici
tahicardie reflexa
retentie sodata => asociere cu diuretic
efect sedativ
cefalee si congestie nazala
vertij
disfunctie sexuala
Blocante alfa-adrenergice
selective
Blocanti selectivi alfa1 folositi predominant in
hipertensiunea arteriala: prazosin, urapidil
Efecte farmacologice:
- ↓ rvp si TA
- nu modifica DC, FG si FSR
Indicatii:
- hipertensiune arteriala
- insuficienta cardiaca, pentru reducerea postsarcinii
Simpatolitice
Reactii
adverse la
alfablocante
Blocante
betaadrenergice
Simpatolitice
Efectele antihipertensive se
instaleaza lent
atenolol, metoprolol,
bisoprolol, nebivololul,
betaxololul, acebutalol, esmolol,
Caracteristici:
- medicamente cardioselective (pe receptorii beta1)
- la doze mari bronhoconstrictie (pe beta2)
- difera prin timpul de injumatatire
Metoprolol - 4 ore
Atenolol – 9 ore
Bisoprolol – 11 ore
Betaxolol – 15 - 20 ore
Simpatolitice
Antagonisti selectivi β1 adrenergici
Efecte farmacologice:
- inhiba apoptoza miocardica – bisoprololul, nebivololul.
metoprololul succinat => indicatie - ICC
- ↓TA
- cresc toleranta la efort in angina pectorala
- actiune minima la nivel pulmonar, metabolic și
circulatia periferca
Indicatii:
- indicatiile propranololului, inclusiv la pacienti care au
asociat :
- astm
- diabet zaharat
- arteriopatie
- insuficienta cardiaca (bisoprololul, nebivololul.
metoprololul succinat)
Blocantele betaadrenergice
1 – liposolubilitate
2 – betaselectivitate
3 – ASI (activitate simpatică intrinsecă)
4 – eliminare (H – hepatică, R – renală)
5 – T/2 (timp de înjumătățire)
Simpatolitice
Blocanti adrenergici mixti – alfa si beta
Labetolol
Mecanism de actiune si efecte farmacologice
- alfablocant => vasodilatatie periferica
- beta2 blocant + ASI (vasodilatatie periferica)
- nu creste rezistenta vasculara periferica
- blocheaza mai mult receptorii beta decat alfa
Indicatii:
- HTA persoane varstnice
- HTA persoane de culoare
- HTA din sarcina
Reactii adverse:
- hipotensiune arteriala ortostatica
- vertij
Simpatolitice
Blocanti adrenergici mixti – alfa si beta
Carvedilol
(Dilatrend, Coryol)
Indicatii:
insuficienta cardiaca
HTA
cardiopatie ischemica
Doze
in functie de afectiune
– insuficienta cardiaca – 3,125mg x 2/ zi
– HTA – 6,25mg x 2/zi
– cardiopatie ischemica – 12,5 x 2/zi