Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Medicaţia antihipertensivă
Medicaţia antianginoasă
Medicaţia inotrop pozitivă
Medicaţia antiaritmică
Hipertensiune?
Hipertensiune?
• B. Coronariene
• Insuficienta renala
• B. Retina
Întoarcere
Întoarcere Contractilit. Control Control
miocard nervos Angiontensina II
venoasa
venoasa nervos
Responsivitate
Volum Frecv. vasc. intrinseca
bataie cardiaca
Rezist. vasc.
Debit cardiac
periferica (RVP)
Tensiune arteriala
Clasele de antihipertensive
Vasodilatatoare
Diuretice
Antihipertensive cu actiune la
nivelul SNV simpatic
Inhibitoare prin actiune centrala
CLONIDINA, METILDOPA, MOXONIDINA
Ganglioplegice
TRIMETAFAN
Blocante alfa–adrenergice
PRAZOSIN
Blocante beta-adrenergice
Antihipertensive cu actiune la
nivelul SNV simpatic
(2) Ganglioplegice
MOXONIDINA, RILMENIDINA
Agonisti ai receptorilor imidazolinici I1 din bulb
Agonisti mai slabi ai receptorilor alfa2
Inhibitoare simpatice prin actiune
centrala (2)
Actiune centrală
- la nivelul centrului vasomotor din bulb
→ scad tonusul simpatic periferic
→ favorizeaza reflexele vagale cardioinhibitorii
- locus coeruleus
→ sedare
Avantaje:
- NU modifica fluxul sangvin renal
→ indicate in hipertensiunea cu insuf. renala
(in asociere cu furosemid, hidralazina)
- Scad activitatea reninenica plasmatica (ARP)
Inhibitoare simpatice prin actiune
centrala (3)
Efecte adverse
Sedare, somnolenta, depresie
Constipatie
(2) Ganglioplegice
(2) Ganglioplegice
Guanetidina
Blocheaza terminatiile sinaptice
Stabilizeaza membrana presinaptica
Impiedica eliberarea de NA in fanta
Actiune in periferie (polar, NU
patrunde in SNC)
Rezerpina
Impiedica recaptarea NA si a
precursorilor in veziculele de depozit
Epuizeaza depozitele de NA si
precursori
Actiune in periferie si central
Blocante ale terminatiilor simpatice (2)
Guanetidina
Hipotensiune ortostatica
Scadere marcata TA → risc fenomene ischemice
Slabiciune
Inhibarea ejacularii, impotenta
Retentie hidro-salina
Tulburari G-I (diaree)
→ utilizare limitata
Guanadrel
Similar guanetidina, < reactii adverse
Blocante ale terminatiilor simpatice (3)
Rezerpina
Hipotensiune ortostatica
Sedare
Depresie
Insomnie, cosmaruri
Tulburari extrapiramidale
Congestie nazala
Tulburari G-I (diaree)
Indicatii: rar, in hipertensiunea usoara-moderata
Antihipertensive cu actiune la
nivelul SNV simpatic
(2) Ganglioplegice
Urapidil
- Blocant selectiv alfa1 si slab agonist alfa2 si
Blocante alfa adrenergice (2)
Alte efecte:
Influenteaza favorabil profilul lipidelor plasmatice
NU influentea metabolismul glucidic
Ameliorare simptomatica in hiperplazie benigna de prostata
Indicatii:
In HTA esentiala sau reno-parenchimatoasa
Posibil in asociere cu diuretic si beta-blocant
Reactii adverse:
Hipotensiune ortostatica
Cefalee, somnolenta
Retentie lichidiana, uscaciunea gurii
“Fenomenul primei doze”
Blocante beta adrenergice (1)
NU fac vasodilataţie!
Blocante beta adrenergice (2)
- clasificare -
Neselective b1-Selective Act. Smim. Intrins.
(in doze mici) (ASI)
* - Au si ASI
Blocante beta adrenergice (3)
- indicatii ca antihipertensive -
Reactii adverse
Propranolol
Beta-blocant neselectiv
Bd mica dupa admin. orala (~25%)
← Inactivare la primul pasaj hepatic
Reduce fluxul sangvin hepatic → ↓ metabolizare
hepatica (interactiuni medicamentoase)
In HTA:
Oral initial: 80mg → uzual: 120-240 mg/zi
Clasele de antihipertensive
Vasodilatatoare
Diuretice
Vasodilatatoare
Vasodilatatoare directe (musculotrope)
Eliberare oxid nitric, stimulare GCiclaza
HIDRALAZINE
NITROPRUSIAT DE SODIU
Deschidere canale de potasiu
DIAZOXID
MINOXIDIL
NITROPRUSIAT DE SODIU
- Solutie instabila → numai iv
(preparat extemporaneu)
- Indicatie: urgente hipertensive, piv
- Reactii adverse:
- Tahicardie reflexa
- Hipotensiune severa
- Intoxicatie cu tiocianat, metHb-emie
Vasodilatatoare directe (3)
Deschidere canale K → eflux K →
hiperpolarizare → relaxare m.n.
MINOXIDIL
Indicatie:
HTA grava, rezistenta
(insuf. renala)
R. adverse – frecvente, severe
Tahicardie
Retentie H-S
Hirsutism (util topic in alopecie)
DIAZOXID
Indicat pentru corectarea rapida a HTA
Inrudit cu tiazide → efect hiperglicemiant, hiperuricemiant
Vasodilatatoare
Vasodilatatoare directe (musculotrope)
Eliberare oxid nitric, stimulare GCiclaza
HIDRALAZINE
NITROPRUSIAT DE SODIU
Deschidere canale de potasiu
DIAZOXID
MINOXIDIL
Dihidropiridine: Nifedipina
Vasoselective
Benzotiazepine: Diltiazem
Fenilalchilamine: Verapamil
Predomina efectul cardiac
Blocante ale canalelor de calciu (2)
Indicatii ca antihipertensive
HTA in toate stadiile
HTA si angina pectorala
HTA si tahiaritmii supraV (verapamil)
HTA si boli vasculare periferice
HTA si hipercolesterolemie, DZ
HTA si astm
HTA si boli renale
Blocante ale canalelor de calciu (3)
Blocante ale canalelor de calciu (4)
Dihidropiridine: Nifedipina
Lanivelul m.n. vasculare → ↓RVP
Administrare:
Perlingual/Sublingual – in urgente hipertensive – 10 mg
!! NU in tratament cronic cea cu durata scurta
Oral – preparate retard – 20 mg x 2/zi
Efecte adverse:
Cefalee
Bufeuri vasomotorii (flushing), edeme
Tahicardie reflexa
Greata, ameteli
Altele: Felodipina
Amlodipina, Lacidipina, Lercanidipina – 1doza/zi
Nimodipina – efect protector cerebral
Blocante ale canalelor de calciu (5)
Fenilalchilamine: Verapamil
Predominant la nivel cardiac → ↓ debit cardiac
Administrare:
oral 80-160 mg de 3 ori pe zi
F. retard 120-240 mg x 2/zi
Efecte adverse:
Cefalee,constipatie
Bradicardie, tulb. De cond. A-V
NU tahicardie reflexa
Vasodilatatoare
Diuretice
ANGIOTENSINOGEN
RENINA
ANGIOTENSINA I
EC
ANGIOTENSINA II
RETENTIE Na + H2O
Antihipertensive cu actiune la nivelul
RAA
Inhibitori ai enzimei de
conversie (ACEI)
Captopril, Enalapril
Lizinopril, Perindopril,
Ramipril, Quinalapril,
Fosinopril, Trandolapril
Antagonisti ai receptorilor
pentru angiotensina II
(de tip AT1)
Sartani –
+ inhibitori renina!!
Antihipertensive cu actiune la nivelul
RAA
Angiotensina II
- Vasoconstrictie sistemica
- Stimuleaza eliberarea de aldosteron
- Stimuleaza eliberarea de ADH
- Faciliteaza eliberarea de NA si inhiba
recaptarea de NA →
↑ functia simpatica
- Stimuleaza hipertrofia vasculara si
cardiaca
Inhibitori ai enzimei de conversie (ACEI)
Indicatii ca antihipertensive
Utilizare larga, beneficii dovedite in ↓mortalitatii, morbiditatii
HTA cu insuficienta cardiaca – efect miocardioprotector
HTA cu nefropatie diabetica
Inhibitori ai enzimei de conversie (ACEI)
Vasodilatatoare
Diuretice
DIURETICE
Filtrare
Secreţie
tubulară
Reabsorbţie
reabsorbţie izoosmotică
aminoacizi, glucoză,
cationi
schimb cationi: Na+ cu
H+ via anhidraza
carbonică (CAH)
secreţie acizi şi baze
slabe în urină
Transport acid uric
K. D. Tripathi. Essentials of Pharmacology for Dentistry . Jaypee Brothers Medical Publishers 2005
Ansa lui Henle
principalulloc de
reabsorbţie a Ca şi Mg
DIURETICE DE ANSĂ
Tubul contort distal
5% din Na + reabsorbit
schimb cu K + şi H+
controlate de aldosteron
Calciulreabsorbit sub
controlul PTH
Segment medular:
Reabsorbţie a apei fără sare
controlată de ADH
DIURETICE
Teoretic, 2 mecanisme:
creştereafiltrării
scăderea reabsorbţiei
DIURETICE
Diuretice de ansă
Diuretice tiazidice
Antialdosteronice
Inhibitoare ale anhidrazei carbonice
Diuretice osmotice
Indicate pentru:
- Mobilizarea edemelor
- Profilaxia insuficienţei renale
- Hipertensiune arterială
DIURETICE
Mobilizarea edemelor
Diuretice de ansă
Diuretice tiazidice
Antialdosteronice
Inhibitoare ale anhidrazei
carbonice
Diuretice osmotice
Diuretice de ansă
FUROSEMID BUMETANIDA
Inhibă
mecanismul de
transport
Na+K+/2Cl- in
ACID segmentul
TORSEMID
ETACRINIC ascendent al
ansei Henle
Diuretice de ansă
- Inhiba co-transportorul
Na+, K+, 2Cl-
- Inhibă reabsorbţia de Na
Alte efecte:
- ↑ flux sg. renal (PG?)
- iv: venodilataţie→↓preS
Diuretice de ansă - indicaţii
Oral
Toate tipurile de edeme (exc: edem
inflamator)
HTA lipsă de răspuns sau contraindicaţii la tiazide
în prezenţa IR
Efecte adverse Contraindicaţii
NU se amestecă în
seringă cu soluţii acide
Diuretice de ansă
BUMETANIDA
FUROSEMID
Oral, abs. mai bună
Oral sau iv
40 x potenţa furosemidului
Oral 50% abs.
0.5-2 mg
20-80 mg
TORSEMID
ACID ETACRINIC
Oral
Similar furosemid
tp ½ mai mare
50-200 mg
2.5-20 mg
DIURETICE
Diuretice de ansă
Diuretice tiazidice
Antialdosteronice
Inhibitoare ale anhidrazei
carbonice
Diuretice osmotice
Diuretice tiazidice
BUTIZIDA
HIDROCLOROTIAZDA
CICLOTIAZIDA
(Nefrix®)
POLITIAZIDA
INDAPAMIDA CLORTALIDONA
(Tertensif®) CLOPAMIDA
Diuretice tiazidice
Inhibă cotransportorul
responsabil de reabsorbţia
Na şi Cl
Stimuleaza reabsorbţia Ca
Urina concentrată in Na, Cl,
K, Mg DAR săracă în Ca
La doze mari inhibă
anhidraza carbonică
Comparaţie diuretice de ansă - tiazide
Comparaţie diuretice de ansă - tiazide
Efecte adverse
Dezechilibre H-E
hKE, hMgE
Deficit Na+/- alcaloza metabolica (m.rar)
HCaE si hipofosfatemie (rar)
Deshidratare →hTA posturala
Hiperuricemie
Hiperglicemie si agravare diabet
Hipercolesterolemie
Ototoxicitate
R.alergice
Efecte adverse Contraindicaţii
Hiperuricemie Gută
Hiperglicemie Diabet
Pot agrava IR Insuficienţă renală
Hiperaldosteronism
secundar
asociere antialdosteronice
administrare discontinuă
Hipercolesterolemie
parestezii, spasme
musc
Diuretice de tip tiazidic
HIDROCLOROTIAZDA INDAPAMIDA
(Nefrix®) (Tertensif®)
Oral 25–100 mg Oral 2.5 mg
Durata efect: 12 ore Durata efect: 24 ore
DIURETICE
Diuretice de ansă
Diuretice tiazidice
Antialdosteronice
Inhibitoare ale anhidrazei
carbonice
Diuretice osmotice
Diuretice antialdosteronice
SPIRONOLACTONA TRIAMTEREN
AMILORID
Diuretice antialdosteronice
Indicaţii
Hiperaldosteronism primar
Hiperaldosteronism secundar
Insuficienţa cardiacă 25-50 mg/zi
Impiedica efectele negative ale stimul. RAA
Favorizeaza efectele peptidei natriuretice
atriale
Efect miocardoprotector (inhiba fibroza)
Diuretice de ansă
Diuretice tiazidice
Antialdosteronice
Inhibitoare ale anhidrazei
carbonice
Diuretice osmotice
Inhibitori ai anhidrazei carbonice
Acetazolamida
Acţiune diuretică slabă
La nivelul tubului proximal
Alcalinizează urina
Indicaţii limitate
Pt. alcalinizarea U
Epilepsie
Alcaloza metabolică
Glaucom
DIURETICE
Diuretice de ansă
Diuretice tiazidice
Antialdosteronice
Inhibitoare ale anhidrazei
carbonice
Diuretice osmotice
Diuretice osmotice
la nivelul tublor
colectori
echilibrează pco
între lumen şi
medulara renală
Manitol
Indicaţii
Prevenirea anuriei
Contraindicaţii
Fazele precoce IRA, cu
IRA
prudenţă
Anurie
Intoxicaţii acute
IC decompensată
Edem cerebral
Glaucom acut congestiv