7 1 Simpatolitice

MEDICATIA
APARATULUI CARDIOVASCULAR
 MEDICATIA APARATULUI CARDIOVASCULAR
 MEDICATIA HIPERTENSIUNII ARTERIALE
 MEDICATIA DIURETICA
 MEDICATIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE
 MEDICATIA INSUFICIENTEI CARDIACE
 MEDICATIA TULBURARILOR DE RITM SI DE CONDUCERE
MEDICATIA HIPERTENSIUNII ARTERIALE
Etiologia hipertensiunii arteriale
 Hipertensiunea arteriala (HTA) este o afectiune plurifactoriala.
 HTA esentiala (> 80-90% din cazuri)
 HTA secundara: boli renale, endocrine, etc.
 Etiologia HTA
Patogenia HTA
 cresterea rezistentei vasculare periferice - cel mai important factor

 cresterea volemiei ca urmare a retentiei hidrosaline
 cresterea fortei de contractie a inimii.
 CLASIFICAREA HIPERTENSIUNII ARTERIELE
 Diagnostic HTA
3 determinări la interval de o săptămână
valorile TA > normalul
 Examinarea pacientului hipertensiv
 Complicatiile HTA
 Evaluarea riscului de boala cardiovasculara fatala
 Clase terapeutice folosite in tratamentul HTA
1. Medicamente simpatolitice
2. Medicamente vasodilatatoare
3. Medicamente blocante ale canalelor de calciu
4. Medicamente inhibitoare ale enzimei de conversie
5. Medicamente blocante ale receptorilor de angiotensina II (sartani)
6. Medicamente diuretice

1. Simpatoliticele
a. Simpatolitice centrale
 alfametildopa
 clonidina, guanfacina, moxonidina
 b. Simpatolitice la nivelul terminatiilor nervoase presinaptice

 rezerpina, guanetidina, guanadrel
 c. Blocante ale receptorilor alfa (alfablocante)
 fentolamina, fenoxibenzamina
 prazosin, terazosin, doxozosin
 1. Simpatoliticele
 d. Blocante ale receptorilor beta (betablocante - BB)
 propranolol, pindolol
 bisoprolol, nebivolol, metoprolol
 atenolol, betaxolol
 acebutalol, nadolol, oxprenolol
 e. Blocante ale receptorilor alfa si beta (blocanti adrenergici mixti - alfa si beta)
 labetolol, carvedilol
 2. Vasodilatatoarele
 a. vasodilatatoare arteriale
 hidralazina
 minoxidilul
 diazoxidul
 fenoldopam
 b. vasodilatatoare mixte arteriale si venoase
 nitropursiatul de sodiu
 3. Blocantele canalelor de calciu (BCC)
 nifedipina (Adalat)
 amlodipina (Norvasc)
 felodipina (Plendil)
 nimodipina, nicardipina
 lecarnidipina (Leridip)
 diltiazem (Cardil, Diacordin, Dilzem)
 verapamil (Izoptin)
 4. Inhibitorii
enzimei de conversie (IEC)
 Captopril (Tensiomin)
 Enalapril (Enap, Renitec)
 Perindopril (Prestarium)
 Fosinopril (Monopril)
 Lisinopril (Listril)
 Quinapril (Accupro)
 Ramipril (Tritace)
 Trandolapril (Gopten)
 Zofenopril (Zomen)
 5. Sartanii = blocantele
receptorilor de angiotensina II (BRA)
 Losartan (Cozaar)
 Valsartan (Diovan)
 Irbesartan (Aprovel)
 Telmisartan (Micardis, Pritor)

 Candesartan (Atacand)
 6. Diureticele
 diuretice tiazidice
 hidroclortiazida (Nefrix)
 ciclopentiazida (Navidrex)
 clortalidona (Hygroton)
 clortiazida (Salvric)
 ± indapamida
 diuretice de ansa
 furosemid
 acid etacrinic
 diuretice care economisesc potasiu
 spironolactona (Aldactona, Verospiron)
 triamterenul (Dytac)
 amilorid (Midamor)
 Când incepe tratamentul HTA?
 Pacienți fără diabet
– TA sistolică > 140 mmHg
– TA diastolică > 90 mmHg
– La pacienții cu diabet
 TA sistolică > 130 mmHg

 TA diastolică > 80 mmHg
 Tratamentul in trepte al HTA
 Asocieri
de medicamente antiHTA
Simpatolitice antihipertensive

Medicamente simpatolitice
Intervin la mai multe nivele ale sistemului nervos simpatic:
 a. central
 alfametildopa
 b. terminatii nervoase presinaptice
 c. receptori alfa (alfa blocante)
 Medicamente simpatolitice
 d. receptori beta (betablocante - BB)
 acetobutalol, nadolol, oxprenolol

 e. receptori alfa si beta (blocanti adrenergici mixti- alfa si beta
Antihipertensive simpatolitice cu actiune centrala
 Antihipertensive simpatolitice cu actiune centrala
Clonidina
 Mecanism de actiune:
- la nivel central => stimulare receptorii alfa2 postsinaptici si imidazolici I1

bulbari à impulsuri inhibitorii la periferie.
- la nivel periferic => stimularea receptorilor alfa2 presinaptici à inhibarea

eliberarii de NA à scaderea tensiunii arteriale ( compensata de stimularea rec alfa2
postsinaptici care det vc.)
 Caracteristici farmacologice
- nu reduce fluxul sanguin renal
- se absoarbe usor, trece bariera hematoencefalică
 Indicatii
- hipertensiune arteriala medie sau grava
Clonidina
 Efecte secundare:
- retentie de Na (se asociaza cu un diuretic)
- bradicardie
- scade forta de contractie si debitul cardiac
 Reactii adverse
- usoare- sedare, somnolenta, constipatie, uscaciunea gurii
- grave - rebound la intreruperea tratamentului
 Preparate comerciale: Clonidina, Haemiton.
 Doze: 0,1-0,2mg de 2-3 ori pe zi.
 Clonidina și alfametildopa
Alfametildopa
= analog DOPA => sinteza de alfametilnoradrenalina
- stimulare receptori alfa2 centrali (nucleul tractului solitar)
=> impulsuri inhibitorii la periferie
 Caracteristici farmacologice
- nu scade fluxul sanguin renal
- tendinta de retentie sodata
- scade debitul cardiac
 Indicatii:
- forme medii sau grave de hipertensiune arteriala
Alfametildopa
 Reactii adverse:
- asemanatoare cu cele ale clonidinei
- nu determina rebound
- rar produce hipotensiune ortostatica
- anemie hemolitica, febra
 Preparate: Aldomet, Dopegyt cp 250mg
 Doze: 1cp x 2-3/ zi.
Moxonidina
 Mecanism de actiune:
 stimuleaza receptorii imidazolici I1 bulbari
=> impulsuri inhibitorii la periferie => scade tonusul simpatic => scade TA
 Caracteristici farmacologice
 stimuleaza mai putin receptorii alfa2 postsinaptici bulbari

=> mai putine efecte adverse: sedare, somnolenta,
constipatie, uscaciunea gurii
 Indicatii – HTA esentiala
 Contraindicatii: blocuri sinoatriale si atrioventriculare, bradicardie, IC, BIC
 Preparate: Cynt, Physiotens cp 0,2, 0,3, 0,4 mg
 Doze: 0,2mg/zi àmax 0,6mg/zi. Doza se creste progresiv la 3 saptamini


 a. central
 alfametildopa
Antihipertensive simpatolitice cu actiune pe terminatiile nervoase presinaptice
 Simpatolitice
Rezerpina
 alcaloid extras din Rauwolfia Serpentina (iarba șarpelui).
 blocheza captarea NA, DA si 5-HT in veziculele de depozit
 => creste degradarea de MAO
 => scade eiberarea in fanta sinaptica
 => scade stimularea receptorilor alfa postsinaptici
 => se împiedică vasoconstricția => vasodilatatie => scade TA
 Efecte farmacologice:
 hipotensiune arteriala
 bradicardie
 linistire (actiune tranchilizanta si neuroleptica)
 Indicatii:
 hipertensiune arteriala
 la administrarea i.v. actiunea este mai rapida
 Rezerpina
 Simpatolitice
Rezerpina
Reactii adverse:
- sedare, somnolenta
- pirozis si congestie nazala
- la doze mari: tulburari extrapiramidale si depresie
 Contraindicatii:
- depresie
- insuficienta cardiaca
- insuficienta renala severa
- ulcer
 Prezentare: Hipazin, Neocristepin, Hiposerpil
 Simpatolitice
Guanetidina
- blochaza eliberarea noradrenalinei in fanta sinaptica.
- scade tensiunea arteriala (are caracter ortostatic)
- scade frecventa cardiaca
- scade fluxul sanguin renal
 Indicatii:
- HTA - cazuri severe care nu raspund la alte tratamente
- hipotensiune arteriala ortostatica à colaps
- impotenta sexuala la barbati
- retentie salina
 Guanetidina

 a. central
 alfametildopa
 prazosin, urapidil, terazosin, doxazosin
 Medicamente simpatolitice
 d. receptori beta (betablocante - BB)
 acetobutalol, nadolol, oxprenolol
 e. receptori alfa si beta (blocanti adrenergici mixti- alfa si beta
Blocante ale receptorilor alfa

Blocante alfa adrenergice
 medicamente antihipertensive
 selective si neselective
Blocanti alfa-adrenergici neselectivi
Fenoxibenzamina
- se leaga covalent de receptorii alfa1 postsinaptici + alfa2 presinaptici
- actiune – 24 ore
- se impiedica vc. produsa de adrenalina => ↓ rvp => tahicardie reflexa
 Indicatii
- HTA secundara feocromocitomului – mai ales preoperator

 Blocante alfa adrenergice
 Blocante alfa-adrenergice selective
Caracteristici generale:
 Efecte farmacologice
1. scad vc. arteriala si venoasa => scad rvp si TA
2. favorizeaza mictiunea prin reducerea tonusului sfincterului vezicii

urinare
3. scad agregarea plachetara
 Sunt utilizate in afectiuni vasculare sau urologice
 Caracteristici generale:
 Reactii adverse :
 la prima doza - hipotensiune arteriala ortostatica -> soc

=> primele doze = mai mici
 tahicardie reflexa
 retentie sodata => asociere cu diuretic
 efect sedativ
 cefalee si congestie nazala
 vertij
 disfunctie sexuala

Blocante alfa-adrenergice selective
 Blocanti selectivi alfa1 folositi predominant in hipertensiunea arteriala: prazosin,
urapidil
 Blocanti selectivi alfa1 folositi predominant in afectiuni urologice: alfuzosin,

terazosin, doxazosin, tamsulosin
 Simpatolitice
Prazosin
(Minipress)
 Mecanism de actiune
- blocant alfa1 selectiv
- are durata de actiune scurta
- ↓ rvp si TA
- nu modifica DC, FG si FSR
 Indicatii:
- hipertensiune arteriala
- insuficienta cardiaca, pentru reducerea postsarcinii
- fenomene Raynaud
 Simpatolitice
Reactii
adverse la
alfablocante
Blocante
betaadrenergice
 Simpatolitice
Blocante beta adrenergice
Caracteristici generale:
 pot fi selective si neselective
 unele beta blocante au activitate simpatica intrinseca
 nu determina hipotensiune arteriala ortostatica
 intreruperea brusca a tratamentului determina efect de rebound
 toate medicamentele au terminatia “olol”
 Simpatolitice
Blocante beta adrenergice
Indicatii generale:
 afectiuni cardiovasculare :
 antihipertensive
 antiaritmice
 antiischemice
 glaucom
 migrena
 hipertensiune portala
 tratamentul simptomatic al hipertiroidiei
 tremor esential
 Blocante beta adrenergice
 Mecanismul de actiune antihipertensiv:
 Scaderea fortei de contractie a inimii
 Scaderea secretiei de renina
 Inhibare simpatica centrala cu scaderea consecutiva a tonusului

simpatic periferic
 Mecanismul de actiune al betablocantelor
Efectele antihipertensive se instaleaza lent
după mai mult de o săptămâna
 Indicate mai ales in urmatoarele cazuri de HTA:
 HTA la tineri
 HTA in sindr. hiperkinetice – hipertiroidie
 HTA declansata de stress - exista descarcari de catecolamine
 HTA cu reninemie cresuta
 HTA cu cardiopatie ischemica
 HTA cu tulburari de ritm
 Simpatolitice
Propranolol
 Efecte nedorite si contraindicatii:
1. bronhoconstrictie => contraindicat astm bronsic si BPOC

2. rebound (crize angina, aritmii)
3. tulburari metabolice => C.I in DZ insulinodependent
4. blocuri sinoatriale sau de ramura
5. tulburari ale functiei sexuale, sedare, somnolenta
6. racirea extremitatilor - prin predominanta α ce determina vasoconstrictie =>

contraindicat in arteriopatia obliteranta
 Simpatolitice
Efecte
nedorite
la
propranolol
 Simpatolitice
Efecte
nedorite
la
propranolol
 Simpatolitice
Efecte adverse la propranolol
Efecte
nedorite
la
betablocante
 Simpatolitice
Antagonisti selectivi β1 adrenergici
 atenolol, metoprolol,
 bisoprolol, nebivololul,
 betaxololul, acebutalol, esmolol,
 Caracteristici:
- medicamente cardioselective (pe receptorii beta1)
- la doze mari bronhoconstrictie (pe beta2)
- difera prin timpul de injumatatire
Metoprolol - 4 ore
Atenolol – 9 ore
Bisoprolol – 11 ore
Betaxolol – 15 - 20 ore
 Simpatolitice
Antagonisti selectivi β1 adrenergici
- inhiba apoptoza miocardica – bisoprololul, nebivololul. metoprololul succinat =>

indicatie - ICC
- ↓TA
- cresc toleranta la efort in angina pectorala
- actiune minima la nivel pulmonar, metabolic și circulatia periferca
 Indicatii:
- indicatiile propranololului, inclusiv la pacienti care au asociat :
- astm
- diabet zaharat
- arteriopatie
- insuficienta cardiaca (bisoprololul, nebivololul. metoprololul succinat)
 Blocantele betaadrenergice
 1 – liposolubilitate
 2 – betaselectivitate
 3 – ASI (activitate simpatică intrinsecă)
 4 – eliminare (H – hepatică, R – renală)
 5 – T/2 (timp de înjumătățire)
 Simpatolitice
Blocanti adrenergici mixti – alfa si beta
Labetolol
 Mecanism de actiune si efecte farmacologice
- alfa blocant => vasodilatatie periferica
- beta2 blocant + ASI (vasodilatatie periferica)
- nu creste rezistenta vasculara periferica
- blocheaza mai mult receptorii beta decat alfa
 Indicatii:
- HTA persoane varstnice
- HTA persoane de culoare

- HTA din sarcina
- hipotensiune arteriala ortostatica
- vertij
 Simpatolitice
Blocanti adrenergici mixti – alfa si beta
Carvedilol
 Indicatii:
 insuficienta cardiaca
 HTA
 cardiopatie ischemica
 Doze
 in functie de afectiune

7 1 Simpatolitice

Încărcat de

Informații document

Titlu original

Drepturi de autor

Formate disponibile

Partajați acest document

Partajați sau inserați document

Opțiuni de partajare

Vi se pare util acest document?

Este necorespunzător acest conținut?

Drepturi de autor:

Formate disponibile

7 1 Simpatolitice

Încărcat de

Drepturi de autor:

Formate disponibile

MEDICATIA

 MEDICATIA APARATULUI CARDIOVASCULAR

 MEDICATIA HIPERTENSIUNII ARTERIALE

 MEDICATIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE

 MEDICATIA INSUFICIENTEI CARDIACE

 MEDICATIA TULBURARILOR DE RITM SI DE CONDUCERE

MEDICATIA HIPERTENSIUNII ARTERIALE

 MEDICATIA HIPERTENSIUNII ARTERIALE

Etiologia hipertensiunii arteriale

 Hipertensiunea arteriala (HTA) este o afectiune plurifactoriala.

 HTA esentiala (> 80-90% din cazuri)

 HTA secundara: boli renale, endocrine, etc.

 MEDICATIA HIPERTENSIUNII ARTERIALE

 cresterea rezistentei vasculare periferice - cel mai important factor

 cresterea fortei de contractie a inimii.

 CLASIFICAREA HIPERTENSIUNII ARTERIELE

3 determinări la interval de o săptămână

valorile TA > normalul

 Examinarea pacientului hipertensiv

 Evaluarea riscului de boala cardiovasculara fatala

 Clase terapeutice folosite in tratamentul HTA

3. Medicamente blocante ale canalelor de calciu

4. Medicamente inhibitoare ale enzimei de conversie

5. Medicamente blocante ale receptorilor de angiotensina II (sartani)

 clonidina, guanfacina, moxonidina

 b. Simpatolitice la nivelul terminatiilor nervoase presinaptice

 c. Blocante ale receptorilor alfa (alfablocante)

 prazosin, terazosin, doxozosin

 d. Blocante ale receptorilor beta (betablocante - BB)

 bisoprolol, nebivolol, metoprolol

 acebutalol, nadolol, oxprenolol

 b. vasodilatatoare mixte arteriale si venoase

 3. Blocantele canalelor de calciu (BCC)

 diltiazem (Cardil, Diacordin, Dilzem)

 Enalapril (Enap, Renitec)

 Telmisartan (Micardis, Pritor)

 diuretice care economisesc potasiu

 spironolactona (Aldactona, Verospiron)

 Când incepe tratamentul HTA?

 Pacienți fără diabet

– TA sistolică > 140 mmHg

– TA diastolică > 90 mmHg

 TA sistolică > 130 mmHg

 Tratamentul in trepte al HTA

Intervin la mai multe nivele ale sistemului nervos simpatic:

 clonidina, guanfacina, moxonidina

 b. terminatii nervoase presinaptice

 rezerpina, guanetidina, guanadrel

 c. receptori alfa (alfa blocante)

 prazosin, terazosin, doxozosin

 d. receptori beta (betablocante - BB)

 bisoprolol, nebivolol, metoprolol

 acetobutalol, nadolol, oxprenolol

Antihipertensive simpatolitice cu actiune centrala

 Antihipertensive simpatolitice cu actiune centrala

- la nivel central => stimulare receptorii alfa2 postsinaptici si imidazolici I1

- la nivel periferic => stimularea receptorilor alfa2 presinaptici à inhibarea

- nu reduce fluxul sanguin renal

- se absoarbe usor, trece bariera hematoencefalică

- hipertensiune arteriala medie sau grava

 Antihipertensive simpatolitice cu actiune centrala

- retentie de Na (se asociaza cu un diuretic)

- scade forta de contractie si debitul cardiac