ANTIHISTAMINICE DE GEN.

2 : — EFECTE ANTIINFLAMATOARE

Derivati piperidinici: LORATADINA — DESLORATADINA (metabolit activ)

TERFENADINA — FEXOFENADINA (metabolit activ)
ASTEMIZOL
Derivati piperazinici 2: CETRIZINA — LEVOCETRIZINA (enantiomer)
Derivati fenotiazinici: MEQUITAZINA
Altele: AZELASTIN
MIZOLASTINA

ANTIHISTAMINICE - H2
CIMETIDINA — inhibitor enzimatic al metabolizării medic.
RANITIDINA
NIZATIDINA — blocare acetilcolinesteraza
FAMOTIDINA

Indicații: — inhibarea secreției acide gastrice - HCL

— boala peptica
— sdr. Zollinger-Ellison
— reflux gastro-esofagian
— disepsia neulceroasa

Efecte adverse: — CIMETIDINA: — SNC: stări de confuzie, halucinații, delir, agitație

— hormonale: ginecomastie, galactoree, scădere
spermatogeneza
— hematologice: granulocitopenie, anemie aplastica
— hepatice: creștere transaminaze, icter, hepatite
— RANITIDINA: creștere transaminaze, icter, hepatite
— FAMOTIDINA: cefalee, creștere transaminaze
— NIZATIDINA: cefalee, ef. Prokinetic, creștere transaminaze

Contraindicații: — insuficienta renală, hepatica

— psihoze endogene
 SEROTONINA
Rc: 5HT1 — 5HT7

Efecte biologice:
— cardiovasculare: vasoconstricție generalizată
vasodilatație pe cord si mușchi scheletici
— tract gastro-intestinal: + peristaltism
— ap. Respirator: bronhoconstrictie
— SN: + terminații nervoase, halucinații, somnolenta

AGONIȘTI RC. SEROTONINERGICI:

Neselectivi: SUMATRIPTAN Indicații: crize de migrene, cefalee

NARATRIPTAN Contraindicații: angina pectorala, leziuni coronariene
RIZATRIPTAN Ef. Adverse: dureri anginoase, tahicardie
ZOLMITRIPTAN

Selectivi pe R5HT4: CISAPRID Indicații: + peristaltismul, relaxare pilor

NORCISAPRID Prokinetic
TEGASEROD (parțial) Ef. Adverse: diaree, crampe abd., cefalee

Selectivi R5HT1: BUSPIRONA Indicații: anxiolitic

IPSAPIRONA Contraindicații: tulburări de ritm
GEPIRONA Ef. Adverse: tahicardie, nervozitate, tulburări
TANDOSPIRONA gastro-intestinale

ANTAGONIȘTI:

Rc 5-HT2: RITANSERINE - antiagregant

METISERGID - migrene.
FLUFENAZINA; TRIFLUPERAZINA
CLORPROMAZINA SCHIZOFRENIE
TIORIDAZINA
HALOPERIDOL; DROPERIDOL
RISPERIDONE; CLOZAPINE; CLANZEPINE
CIPROHEPTADINA (antagonist H1)
Rc 5-HT2a/5HT2c: TRAZODONE; NEFAZODONE - indicat in depresii
- ef. Advers: amețeli, greață,
somnolenta
Rc 5-HT3: ONDANSETRON; GRANISETRON; DOLANSETRON
- antiemetic, antidepresiv

Inhibitori ai recaptarii: FLUOXETINE, SERTRALINE, PAROXETINE, CITALOPRAM

BUPROPION; VENLAFAXINE

Stimulatori ai eliberării: DEXFENFLURAMINA; FENFLURAMINA

 POLIPEPTIDE BIOLOGIC ACTIVE
Angiotensina si sistemul revină-angiotensina-aldosteron
Kininele si sistemul kalikreina-kinina
Peptidele natriuretice
Peptidul intestinal vasoactiv
Substanța P
Neurotensina
Endotelinele
Peptid înrudit cu genetic cu calcitonina
Neuropeptidul Y
Sistemul opioidelor endogene (sistemul enkefaline-endorfine)
 INSUFICIENTA CARDIACA

= Inima nu poate pompa suficient sânge pentru a satisface necesitățile corpului =>
dispnee, oboseala, retenție lichide.

CAUZE: - cardiopatia aterosclerotica, infarctul miocardic, cardiopatia hipertensivă,

afecțiuni valvulare cardiace, cardiomiopatia dilatativa, cardiomiopatia congenitală.

Mecanisme compensatorii: - activare sist nervos SIMPATIC

- axa RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERON
*mecanismele compensatorii determina remodelarea testului cardiac => fibroza, hipertrofie

Intervenția farmacologica: INHIBITORI SIST RENINA-ANGIOTENSINA

BLOCANTE RC BETA-ADR
DIURETICE
VASODILATATOARELE DIRECTE
AGENȚI INOTROPI (cresc contractilitatea prin creșterea nivelului
de Ca citosolic)
ANTAGONIȘTI AI ALDOSTERONULUI

IECA (inhibitori ai enizimei de conversie al angiotensinei):

CAPTOPRIL
ENALAPRIL
FOSINOPRIL
LISINOPRIL
QUINAPRIL
RAMIPRIL
BLOCANTE ALE RECEPTORILOR PENTRU ANGIOTENSINA:
CANDESARTAN
LOSARTAN
TELMISARTAN
VALSARTAN
BLOCANTE RC B-ADR:
ATENOLOL
CARVEDIOLOL - antagonist neselectiv alfa & beta
METOPROLOL - antagonist selectiv beta1 (cardioselectiv)
DIURETICE:
BUMETANIDINA
FUROSEMID
HIDROCLOROTIAZIDA
METOLAZONA
 VASODILATATOARE DIRECTE:
HIDRALAZINA
IZOSORBID DINITRAT
IZOSORBID MONONITRAT
NITROPRUSIAT DE SODIU
AGENȚI INOTROPI:
DIGOXINA
DOBUTAMINA
INAMRINONA / AMRINONA
MILRINONA
ANTAGONIȘTI AI ALDOSTERONULUI:
EPLERENONA - antagonist competitiv al aldosteronului
SPIRONOLACTONA - antagonist direct

INHIBITORI AI SISTEMULUI RENINA-ANGIOTENSINA

CAPTOPRIL
ENALAPRIL
FOSINOPRIL
*activarea sist. R-A-A determina: - vasoconstricție LISINOPRIL
- retenție hidro-salina QUINAPRIL
RAMIPRIL
IECA pt IC:
Mecanism de actiune: - scade activitatea SN simpatic
- scade retenția hidro-salina
- creste vasodilatația musc netede vasc.
- creste nivelul de BRADIKININA

Indicații: - in toate stadiile de insuficienta ventriculară stânga

- după un infarct miocardic
- la pacienții cu fracția de ejecție scăzută (postsarcina crescuta)

Farmacocinetica: - alimentele reduc absorbția ( excepție CAPTOPRIL)

- T1/2: 2 - 12 ore,
- necesita eliminare renală in forma activa

Efecte adverse: - hipotensiune posturală

- insuficienta renală
- hiperkaliemie/hiperpotasemie
- angioedem
- tuse seaca
BLOCANTE ALE Rc PT ANGIOTENSINA pt IC: CANDESARTAN
LOSARTAN
- antagoniști ai Rc1 pt angotensina TELMISARTAN
VALSARTAN
Mecanism de acțiune la nivel cardiovascular:
- scădere presiune sangvina => recomandate in hipertensiune
- NU creste nivelul de bradikinina

Farmacocinetica: - administrare orală o data pe zi

- LOSARTANUL este metabolizat in primul pasaj hepatic cu
conversie directa la forma activa

Efecte adverse: - mai ameliorate decat IECA

B-BLOCANTE pt IC:
EFECT INOTROP NEGATIV - recomandate in IC cronica

Mecanism de acțiune + scop: ATENOLOL

- scădere frecventa cardiaca CARVEDIOLOL - antagonist
- inhibare RENINA neselectiv alfa & beta
- reduce remodelarea cordului (hipertrofia) METOPROLOL - antagonist
BUMETANIDINA
selectiv beta1 (cardioselectiv)
FUROSEMID
DIURETICE pt IC: HIDROCLOROTIAZIDA
METOLAZONA
- reduce retentia hidro-salina => amelioreaza congestia pulmonara si edemele
- reduc volumul plasmatic => scad întoarcerea venoasa => scade PRESARCINA
(ulterior si POSTSARCINA)
HIDRALAZINA
VASODILATATOARE DIRECTE pt IC: IZOSORBID DINITRAT
IZOSORBID MONONITRAT
NITROPRUSIAT DE SODIU
- vasodilatatoarele VENOASE ( NITRAȚII) reduc PRESARCINA
- vasodilatatoarele ARTERIALE ( HIDRALAZINA) reduc POSTSARCINA - scad
rezistența arteriolara sistemica

AGENȚI INOTROPI pt IC: DIGOXINA

DOBUTAMINA
- cresc contractilitatea miocardului => cresc Dc INAMRINONA / AMRINONA
MILRINONA
A) GLICOZIDE DIGITALICE:

- influentează fluxul ionilor de Na si Ca

Mecanism de acțiune:
- reglare conc Ca citosolic: prin intermediul pompei Na/Ca
- creșterea contractilitatii miocardului: determina creșterea fracției de ejecție
( scade frecventa, dar bate mai cu putere)
Indicații terapeutice: - DIGOXINA - disfuncție sistolica ventriculară stânga, aritmii
- IC cu fibrilație atrială
Farmacocinetica: - potenta mare
- T1/2 lung cu IT mare
- se elimina nemodificata pe cale renală

Efecte adverse: - toxicitate crescuta mai ales prin interacțiune cu CHINIDINA

(antiaritmic), VERAPAMILUL (blocant canale Ca), AMIODARONA (antiaritmic),
agoniști Beta - adrenergici
- aritmii cardiace
- anorexie, greață, voma
- cefalee, oboseala, confuzie, percepție de halouri in jurul
obiectelor întunecate, modif percepție culori

ANTAGONIȘTI AI Rc - ALDOSTERON EPLERENONA - antagonist competitiv

- previne retenția Salina al aldosteronului
- previne hipertrofia SPIRONOLACTONA - antagonist direct
- previne hiperpotasemia/hiperkaliemia

Efecte adverse: - tulburări digestive: ulcer peptic, gastrită

- SNC: letargie, confuzie
- tulburări endocrine: ginecomastie, menstruații neregulate

Ordinea de utilizare: - diuretic (de ANSA)

- IECA + diuretic
- DIGOXINA + diuretic
- DIGOXINA + diuretic + IECA
 ANTI-ARITMICE
*ARITMIILE CARDIACE:
Cauze: - anomalii ale generării impulsurilor (automatism anormal)
- defecte ale conducerii impulsurilor

TIP ARITMIE MEDICAMENTE ANTIARITMICE

CLASA 1 CLASA 2 CLASA 3 CLASA 4 ALTELE

Aritmii atriale:
PROPANOLOL VERAPAMIL DIGOXINA
Flutter atrial

Fibrilație atrială CHINIDINA TERAPIE

PROPANOLOL AMIODARONA DILTIAZEM
ANTICOAGU
DOFETILID LANTA

Tahicardii
supraventriculare:

Tahicardie supra-
VERAPAMIL
ventriculară acută ADENOZINA

Reintrare AV PROPANOLOL VERAPAMIL DIGOXINA

nodala

Tahicardii
ventriculare:

Tahicardie
LIDOCAINA AMIODARONA
ventriculară acută

Fibrilație
ventriculară LIDOCAINA AMIODARONA EPINEFRINA
(care nu
reacționează la
defibrilator electric)
Medicamente de CLASA 1:

- blocare canale Na => scade viteza de pătrundere a Na in celula => încetinește rata
depolarizarii in cursul FAZEI 0.

*se produce blocarea celulelor cu o frecventa de descărcare anormal de mare fără a

afecta celulele care au o descărcare normal

1A - încetinesc depolarizarea din cursul FAZEI 0 - fibrele ventriculare

- reduc rata de creștere a PA si cresc durata perioadei refractare absolute =>
incetinire conducere

- efecte concomitente sunt produse si de medic din CLASA 3

1B - scurtează durata repolarizarii din cursul FAZEI 3 - fibrele ventriculare

1C - incetinesc PUTERNIC depolarizarea din cursul FAZEI 0

*medic din CLASA 3 - inhiba canalele de K => prelungirea intervalului QT

CHINIDINA (1A):
Mecanism de acțiune: - legare canale Na deschise/inactivate => BLOCARE
- încetinire depolarizare in cursul fazei 0
- reduce rata depolarizarii Iin cursul fazei 4
- inhiba canale K

Indicații: - tahiartimii atriale, AV - jonctionale, ventriculare

- menținere ritm sinusal după o fibrilație atrială/flutter atrial
- prevenire episoade frecvente de tahicardie ventriculară

Farmacocinetica - se absoarbe ușor prin adm orală

- metabolizat in forma activa de citocromul P450

Efecte adverse: - ARITMII (torsada vârfurilor - SULFAT DE Mg - medic de efecte )

- bloc SA, bloc AV, asistolă
- in conc TOXICE induce tahicardie ventriculară
- greață, vărsături, diaree
- cinconism (vedere neclara, tinitus, cefalee)

Interacțiuni cu alte medic: - poate creste concentrația de echilibru a DIGOXINEI fie prin
deplasarea de la locurile de atașare; fie prin reducerea epurării renale
PROCAINAMIDA (1A)
Mecanism de acțiune: - derivat din anestezicul local PROCAINA
- EFECTE SIMILARE CHINIDINEI

Efecte adverse: - in tratamentul cronic apar: sdr reversibil - Lupus Eritematos

- in conc. TOXICE: asistolă, aritmii ventriculare
- SNC: depresie, halucinații, psihoza

DISOPIRAMIDA:
Mecanism de acțiune: - efecte similare CHINIDNEI
- efect inotrop neg. Mai accentuat cu vasoconstricție periferica
- TRATAMENT ARITMII VENTRICULARE

Efecte adverse: - efecte tip anticolinergic: xerostomie, retenție urinară, vedere neclara

LIDOCAINA (1B):
Mecanism de acțiune: - medicament de ELECȚIE pt tratamentul de urgentă a aritmiilor
- scurtează repolarizarea din cursul fazei 3
- reduce durata PA

Indicații: - aritmii ventriculare din ischemia miocardica ( ex: infarct miocardic)

Farmacocinetica : - INTRAVENOS

Efecte adverse: - prezintă un indice terapeutic mare. => nu prezintă efecte adverse
semnificative (SNC: somnolenta, vorbire neclara, parestezii; ușoare aritmii)

MEXILETINA si TOCAINIDA (1B): - efecte asemănătoare LIDOCAINEI

- pot fi administrate ORAL
FLEICAINIDA (1C):

*1C: - au efect puternic inclusiv la frecvente cardiace normale

- tratamentul: aritmiilor ventriculare refractare, prevenirea fibrilației/flutterului
atrial paroxistic, prevenirea tahicardiilor supraventriculare paroxistice

Mecanism de acțiune: - atenuează depolarizarea rapida din cursul fazei 0 a nivelul

fibrelor Purkinje si cel miocardica => încetinirea PUTERNICA a vitezei de conducere

Indicații: - tratamentul aritmiilor ventriculare refractare

- blocarea contracțiilor ventriculare premature

Efecte adverse: - amețeala, vedere neclara, cefalee, greață

- poate agrava aritmiile preexistente

PROPAFENONA (1C): - efecte similare FLEICAINIDA

- agent antiaritmic cu spectru larg

Medicamente de CLASA 2: antagoniști beta - adrenergici

- scad depolarizarea din FAZA 4 => reduc automatismul

- prelungesc conducerea AV
- scad Fc si contractilitatea - efect cromotrop si inotrop negativ
- medicamente utile in TAHIARTIMII provocate de creșterea activității SIMPATICE

PROPANOLOL: - indicat in aritmii bruște urmate după un infarct miocardic

- previne aritmiile ventriculare
- Efect Advers: bronhospasm

METOPROLOL: - tratament aritmii cardiace

- risc scăzut de bronhospasm

ESMOLOL: - TRATAMENTUL ARITMIILOR ACUTE - in cursul intervențiilor

chirurgicale si in situații de urgentă
Medicamente de CLASA 3: blochează canalele de K

- cresc perioada refractara efectivă

AMIODARONA:

Mecanism de acțiune: - contine IOD

- efecte specifice medic de CLASA 1/2/3/4
- prelungire durata PA si a perioadei refractare
- are activit ANTIANGINOASA si ANTIARITMICA

Indicații: - aritmii supraventriculare si ventriculare refractare severe

- terapie in fibrilația atrială
- eficace in menținerea ritmului sinusal

Farmacocinetica: - T1/2 de câteva săptămâni

- se distribuie in țesutul adipos
- se absoarbe incomplet după adm orală

Efecte adverse: - severe: fibroza pulmonara interstitiala, intoleranta gastro-intestinală

- tremor, ataxie, amețeala
- hiper/hipotiroidism
- toxicitate hepatica
- COLORAȚIE ALBASTRUIE A TEGUMENTELOR

DRONEDARONA: - NU conține iod

- nu produce disfuncției tiroidiene
- este mai puțin eficace la AMIODARONA, dar are un profil de
siguranța mai bun

Efecte secundare: - gastrointestinale: greață, voma, diaree

SOTALOL:

Mecanism de actiune: - blochează efluxul rapid de K - curent recificator întârziat

- se prelungește repolarizarea si durata PA => se mărește
perioada refractara efectivă

Indicații: - tratament pe termen lung al infarctului miocardic acut

- efect puternic asupra fibrilației in ischemia miocardica
- prevenirea aritmiilor recurente la pacienții cu tahicardie ventriculară susținută

Efecte adverse: - sindrom torsada vârfurilor

DOFETILID: - medic de PRIMA LINIE la pacienții cu fibrilație atrială persistenta si
insuficienta cardiaca
- sau la pacienții cu boala cornariana si disfuncție ventriculară stânga

*terapia cu acest medic se realizează doar in spital in urma unui curs de pregătire

MEDICAMENTE DE CLASA 4: — blocante ale canalelor de Ca

- reduc influxul de Ca => scade rata depolarizarii spontane in cursul FAZEI 4

VERAPAMIL si DILTIAZEM :

-VERAPAMIL : - actiune puternica la nivelul INIMII

-NIFEDIPINA : - efect intens pe musculatura neteda vasculara => util in
hipertensiune
- DILTIAZEM: - efecte intermediare

Mecanism de actiune; - blochează canalele de Ca cu POARTA DE VOLTAJ

- sunt dependente de stare : acțiunea blocante are
eficacitate maxima când Fc este crescuta

Indicații: - aritmii atriale

- tahicardie supraventriculara prin reintrare
- reducere frecvatenta ventriculară in flutter atrial sau fibrilație atrială
- tratament hipertensiune si angina (efecte VASODILATATOARE)

Efecte adverse: - efect inotrop negativ => CONTRAINDICATE la pacienții cu

disfuncție cardiaca preexistentă

ALTE ANTIARITMICE:

DIGOXINA: - prelungește perioada refractara efectivă

- diminueaza conducerea AV
- utila pentru controlul ratei de răspuns ventriculare in fibrilație atrială
sau flutter atrial

Efecte advers: - contracții ventriculare ectopice => tahicardie ventriculară sau

fibrilație ventriculara

ADENOZINA: - scade viteza de conducere si prelungește perioada refractara

- administrare INTRAVENOASA - elecție - tahicardie
supraventiculara acută
 Medicamente ANTIANGINOASE

NITRAȚI ORGANICI:

IZOSORBID DINITRAT
IZOSORBID MONONITRAT
NITROGLICERINA

-Induc scaderea rapida a necesarului de O2 la nivel miocardic

-Eficace in angina stabilă si instabila si in angina pectorala variata

Mecanism de actiune: 1) dilatația venelor mari (venodilatatie) => scade PRESARCINA

2) dilata vasele coronare (inhiba Spasmul coronarian) =>
creștere aport sangvin miocardic => se reduce travaliul cardiac si necesarul de O2

*nitratii organici fac conversie la oxid nitric => creste concentrația de GMPc =>
defosforilare lanțuri ușoare miozina => relaxare musculatura neteda vasculara

Indicatii: - ameliorarea prompta a crizelor anginoase produse de efort fizic/ stres

emoțional (angina clasica) - NITROGLICERINA sublingual

Efecte adverse: - CEFALEE

- hipotensiune posturală
- congestie faciala
- tahicardie

Interacțiuni cu alte medic: inhibitorii de fosfodiesteraza V ( SILDENAFIL; TARDENAFIL;

VARDENAFIL) - potențează efectele nitraților => hipotensiune severa

Toleranta: - se dezvolta rapid => este nevoie de administrare doar timp de 12h ziua cu
pauza noaptea

Beta - BLOCANTE ADRENERGICE:

ACETBUTOLOL
ATENOLOL
METOPROLOL
PROPRANOLOL

Mecanism de actiune: - scad Fc

- scad contractilitatea
- scad Dc => scad presiunea sangvina
Indicații: - angina indusa de efort (medic de elecție )
Contraindicații: - angina vasospastica
- trebuie evitați agenții cu activitate simpaticomimetica
intrinseca
- astm, BPOC, boala vasculara periferica
*a se reduce doza de beta-blocante progresiv pentru a se evita angina reactiva

BLOCANTE CANALE Ca:

AMLODIPINA
DILTIAZEM
FELODIPINA
NICARDIPINA
NIFEDIPINA
VERAPAMIL

Mecanism de actiune: - blochează pătrunderea Ca in celula musc cardiaca =>

vasodilatație arteriolara, scădere rezistența vasculara
- se produce scăderea POSTSARCINII

Indicații : angina vasospatica

NIFEDIPINA: - vasodilatator arteriolara

- indicată in angina varianta cu spasm coronarian spontan
Efecte adverse: - congestie faciala
- hipotensiune
- edeme periferice
- constipația

VERAPAMIL: - încetinește DIRECT conducerea AV

- scade Fc, contractilitatea, presiunea sangv si necesarul de O2

Contraindicații: - pacienți cu insuficienta cardiaca preexistentă

- anomalii de conducere AV
- administrat cu ATENȚIE la pacienții care iau DIGOXINA
deoarece potențează efectele acesteia

Efecte adverse: - constipația

DILTIAZEM: - efecte asemănătoare cu VERAPAMILUL

- ameliorează Spasmul coronarian => INDICATĂ in angina varianta
BLOCANTE CANALE DE Na:
RANOLAZINA: - inhiba faza tardiva a curentului de Na ( INa )
- ameliorează raportul aport/necesitate de O2
- reduce supraîncărcarea celulara de Na si Ca => ameliorează
funcția diastolică
Indicații: - angina cronica
Contraindicata: - crize anginoase acute

ANTIHIPERTENSIVE
A) Diuretice:
AMILORID
BUMETANIDA
CLORTALIDONA
EPLERENONA
FUROSEMID
HIDROCLOROTIAZIDA
METOLAZONA
SPIRONOLACTONA
TRIAMTEREN
Diuretice tiazidice: HIDROCLOROTIAZIDA
CLORTALIDONA
Mecanism de actiune: - produc excreție de Na si apa => scădere Psangv
- scădere volum extracelular => scădere Dc si flux sangv renal
- scad Ca in urina

Indicații: - scad Psanvg atât in Clinostatism cât si Ortostatism

- tratament hipertensiune mi ales la varstanici si rasa neagră

*nu sunt utile la pacienții cu disfuncție renală

Interacțiuni cu alte medic: - sunt utile in asociere cu: beta-blocante; IECA; BRA;
diuretice ce economisesc K

Efecte adverse: - hipokaliemie/hipopotasemie

- hiperuricemie
- hiperglicemie
- pot declanșa crize acute de guta
- hipomagneziemie

* trebuie monitorizate conc serice ale K la pacienții cu aritmii cardiace (hipertrofie

ventriculara stânga, ischemie miocardica, insuficienta cardiaca cronica) sau la cei care
au concomitent DIURETICE TIAZIDICE + DIGGOXINA
Diuretice de ANSA : FUROSEMID
BUMETANIDA
TORSEMID

- produc eliminare intensa de Na

- cresc Ca in urina
- acționează prompt si la pacienții cu disfuncție renală importantă sau care nu
au răspuns la diuretice tiazidice

Diuretice care economisesc K:

AMILORIDUL
TRIAMTERENUL — inhibitori ai transportului de Na de la nivelul tubilor
contorti distali si colectori

EPLERENONA
SPIRONOLACTONA — antagoniști ai Rc - aldosteron => reduc pierderile
urinare de K
— diminuează remodelarile cardiace in insuf cardiaca

B) AGENTI BETA - BLOCANȚI ADRENERGICI

PROPANOLOL / NADOLOL — blocant neselectiv B1 si B2

METOPROLOL / ATENOLOL — blocant selectiv B1
NEBIVOLOL — blocant selectiv B1 —stimulează eliberarea de NO => vasodilatație

Mecanism de actiune: - scad Dc => reduc Psangv (hipotensiune)

- reduc activitatea Simpatica
- inhiba secreția de renina
- scade secreția de aldosteron

Indicații: - hipertensiune pacienții rasa albă si persoane tinere

- hipertensiune + alte afecțiuni ( tahiartimii ventriculare, infarct miocardic,
angina pectorala, insuficienta cardiaca cronica)

Efecte adverse - bradicardie

- SNC: oboseala, insomnie, letargie, halucinații
- pot reduce libidoul => impotenta
- dislipidemii
- sindrom de abstinenta (dozele de medic trebuie reduse progresiv)

Contraindicate: BPOC, insuficienta cardiaca progresiva, boala vasculara ocluziva)

ALTE BETA BLOCANTE : CARVEDILOL
LABETALOL
NADOLOL
TIMOLOL

C) IECA pt hipertensiune : BENAZEPRIL

CAPTOPRIL
ENALAPRIL
FOSINOPRIL
LISINOPRIL
MOEXIPRIL
QUINAPRIL
RAMIPRIL
Mecanism de actiune: - sunt alternative ale diureticelor si beta-blocantelor
- scad P sangv prin reducerea rezistentei vasculare
(NU cresc Dc / Fc / contractilitatea)
- nu mai are loc conversia Angiotensinei 1 la 2
- creste nivelul de BRADIKININA — vasodilatație arteriolara =>
scade postasarcina
— vasodilatație venoasa =>
scade presarcina
- NU se mai produce activarea ALDOSTERONULUI => scade
retenția de Na si ulterior de apa

Indicații: - hipertensivi rasa albă si tineri

- + diuretice — eficacitate rasa neagră
- + BRA — încetinesc neuropatia diabetica
- infarct miocardic
- disfuncție sistolica
- insuficienta cardiaca cu afectare renală cronica si cu boala coronariana

Efecte adverse: - tuse seaca

- erupție cutanată
- febra
- modificări sensibilitate gustativa
- hipotensiune
- hiperkaliemie / hipopotasemie
D) BLOCANTE Rc — ANGIOTENTINA II : AZILSARTAN MEDOXOMIL
( BRA) CANDESARTAN
EPROSARTAN
IRBESARTAN
LOSARTAN
OLMESARTAN
TELMISARTAN
VALSARTAN
- alternative a IECA
- prezintă efecte similare - dilatație arteriolara si venoasa
- scădere secreției aldosteron => scade retenția hidrosalina => scade Psang
- NU măresc nivelul de BRADIKININA
- reduc nefroxicitatea diabetului => indicat la DIABETICII CU HIPERTENSIUNE
CONTRAINDICATE LA GRAVIDE

E) INHIBITORI DE RENINA: ALISKIREN

- inhiba in mod DIRECT renina

- scade Psangv
- poate fi asociat cu diuretice, IECA, BRA si blocante ale canalelor de Ca

Efecte adverse: - diaree

- tuse
- angioedem
CONTRAINDICAT IN SARCINA

F) BLOCANTE CANALE Ca: AMLODIPINA

DILTIAZEM
FELODIPINA
ISRADIPINA
NICARDIPINA
NISOLDIPINA
VERAPAMIL

- sunt o alternativa a celor de prima linie

- recomandate in hipertensiune la pacienții cu ANGINA sau DIABET
- nu se dau doze mari de blocante de Ca cu durata scurta de act => infarct miocardic
CLASE DE BLOCANTE DE Ca:
DIFENILALCHILAMINE: VERPAMILUL
- selectivitate scăzută
- Actiune: - vasodilatație coronariana
- are efecte atât la nivel cardiac cât si asupra musc vasculare

- Indicații: - tratament angina

- tahiartimii supraventriculare
- prevenire cefalee migrenoasa si recurenta

- Efecte adverse: - bloc atrioventricular de gr 1

- constipația

BENZOTIAZEPINE: DILTIAZEM - selectivitate scăzută

- efect si pe cord si pe vase
- efect inotrop negativ mai puternic
- slabe efecte adverse

DIHIDROPIRIDINE: NIFEDIPINA - gen I

AMLODIPINA
FELODIPINA
ISRADIPINA
NICARDIPINA
NISOLDIPINA

- au afinitate mare pentru canalele de Ca vasculare mai mare decât pt cele cardiace
- interacționează minim cu alte medicamente (DIGOXINA/warfarină )

Mecanism de actiune: - se atașează la canalele de Ca tip L si le BLOCHEAZĂ

- produc relaxarea musc netede => dilatare arteriolara
- NU fac venodilatatie
- pe cord: efect inotrop si dromotrop negative

Indicații: - hipertensivi cu astm, diabet, angina, boala vasculara eriferica

- hipertensivi de rasa neagră

Hipertensiune + Angina: VERAPAMIL / DILTIAZEM / NIFEDIPINA / AMLODIPINA

Hipertensiune + tahiartimii supraventriculare: VERAPAMIL / DILTIAZEM
Hipertensiune + insuf card: FELODIPINA / ISRADIPINA/ AMLODIPINA
Asociere cu beta-blocante: DILTIAZEM / NIFEDIPINA / FELODIPINA / ISRADIPINA /
AMLODIPINA / NICARDIPINA

Efecte adverse: - constipație

- amețeala, cefalee, oboseala
- hipertrofie gingivala

Contraindicații : - insuf cardiaca congestiva

- bloc atrioventricular
G) ALFA - BLOCANȚI ADRENERGICI :
PRAZOSIN
TERAZOSIN
DOXAZOSIN
- alfa 1 — blocanți: - scad rezistența vasculara periferica
- vasodilatație arterială si venoasa => scade P sangv
- produc modificări minime asupra debitului cardiac si asupra ratei
filtrării glomerulare => determina retenție Salina ( trebuie asociate cu diuretice )

Indicații: - hipertensiune ușoară

- se asociaza adesea cu PROPANOLOL

Efecte adverse: - tahicardie reflexa cu sincopă (necesară asocierea cu beta-blocante)

- dezvolta toleranta

TAMSULOSIN — utilizat in hiperplazia benignă de prostata (alfa 1 selectiv)

LABETALOL / CARVEDILOL — alfa 1/beta 1/beta 2 - blocanți neselectivi

H) MEDICAMENTE ADRENERGICE CU ACTIUNE CENTRALA:

CLONIDINA: - agoniști Rc alfa 2 (+)
- scade rata de activare a nervilor simpatici
- scade eliberarea de NE (norepinefrina)

Indicații: - hipertensiune atunci când tratamentul cu 2/mai multe medic nu

funcționează
- se asociază cu un diuretic

Efecte adverse: - sedare

- xerostomie
- constipație

* Nu se elimina brusc pt ca poate determina hipertensiune reactiva

Alfa - METILDOPA: - reduce activitatea adrenergica SNC

(Agoniști alfa 2). - scade rezistența periferica totala si scade P sangv
- NU scade Dc
- efecte adverse: somnolenta, sedare
I) VASODILATATOARE :
HIDRALAZINA
MINOXIDIL
- relaxează in mod direct musculatura neteda
- se produce eflux de K cu hiperpolarizare membranara
HIDRALAZINA: - vasodilatație arteriolara
- utilizată in hipertensiunea moderat-severa
- este asociata mereu cu un beta-blocant (PROPRANOLOL/
METOPROLOL/ATENOLOL) si un diuretic
- MONOTERAPIA ESTE RECOMANDATA DOAR IN
HIPERTENSIUNEA INDUSA DE SARCINA
- efecte adverse: - cefalee, tahicardie, greață, aritmii
- angina pectorala
- sindrom tip lupus
MONOXIDIL: - vasodilatație arteriolara
- indicată in hipertensiune severa sau maligna refractara
- efecte adverse: - tahicardie reflexa si retenție hidrica
* se recomanda administrarea concomitent cu
DIURETICE DE ANSA si BETA-BLOCANTE
- HIPERTRICOZA ( se adm topic in calviție )

# URGENTE HIPERTENSIVE:
= situație rară, potențial fatala — Pdiastolica > 150 mmHg
— Psistolica > 210 mmHg
NITROPRUSIAT DE SODIU:
— intravenos — vasodilatație prompta arteriolara si venoasa cu
tahicardie reflexa
— toxic prin administrare orală
— este fotosensibil
LABETALOLOL: —blochează Rc Alfa si Beta
— se adm in bolus intravenos / perfuzie
— nu produce tahicardie reflexa (acționează atât pe rc
cardiaci cât si vasculari)
FENOLDOPAM: — agonisit Rc - DOPAMINERGICI tip 1
— relaxare vase renale => are activitate diuretică
— CONTRAINDICAT IN GLAUCOM
NICARDIPINA: — blocant canal de Ca
ADMINISTRARE MEDIC IN FCT DE RASA SI VÂRSTA:
Tineri albi: — IECA si B-blocante
Vârstnici si rasa neagră: — DIURETICE si BLOCANTE CANALE Ca
Sarcina: LABETALOL
TERAPIA DE ASOCIERE:
B-blocant + diuretic: ATENOLOL + CLORTALIDONA
BISOPROLOL + HIDROCLOROTIAZIDA
METOPROLOL + HIDROCLOROTIAZIDA
NADOLOL + BENDROFLUMETIAZIDA
PROPANOLOL + HIDROCLOROTIAZIDA
IECA + diuretic: BENAZEPRIL + HIDROCLOROTIAZIDA
CAPTOPRIL + HIDROCLOROTIAZIDA
ENALAPRIL +
MEOEXIPRIL +
LISINOPRIL +
QUINAPRIL +
BRA + diuretic: CANDESARTAN + HIDROCLOROTIAZIDA
EPROSARTAN
IRBESARTAN
LOSARTAN
OLMESARTAN
TELMISARTAN
VALSARTAN
 MEDICAȚIA HEMATOLOGICĂ

Inhibitori plachetari: Anticoagulante: Antitrombotice:

ASPIRINA ARGATROBAN ALTEPLAZA

ABCIXIMAB DABIGATRAN RETEPLAZA
CILOSTAZOL DALTEPARINA STREPTOKINAZA
CLOPIDOGREL ENOXAPARINA UROKINAZA
DIPIRIDAMOL FONDAPARINA
EPTIFIBATIDA HEPARINA
PRASUGREL LEPIRUDNA
TICLOPIDINA TINZAPARINA
TIROFIBAN WARFARINĂ

Anti-hemoragice: Anti-anemice: Anti-siclemie

ACID AMINOCAPROIC CIANCOBALAMINA B12. HIDROXIUREE

APPROTININA ERITROPOIETINA. PENTOXIFILINA
SULFAT DE PROTAMINA ACID FOLIC
ACID TRANEXAMIC FIER
VIT K (FITONAIDONA)
INHIBITORI PLACHETARI: ASPIRINA
ABCIXIMAB
CILOSTAZOL
CLOPIDOGREL
DIPIRIDAMOL
EPTIFIBATIDA
PRASUGREL
TICLOPIDINA
TIROFIBAN

- reduc rata de formare sau activitatea plachetara

- inhiba calea COX1 sau blochează Rc GP IIb/IIIa sau Rc pt ADP

ASPIRINA:

Mecanism de act: inhiba sinteza de TXA2 din ac arahidonic => COX1

Indicații: - tratamentul profilactic al ischemie cerebrale tranzitorii

- reducere recurente infarct miocardic

Efecte adverse: - prelungește timpul de sângerare

- AVC
- hemoragie GI
Interacțiuni cu alte med: - se asociază cu anticoagulante — HEPARINA

*IBUPROFEN: - inhiba efectul aspirinei prin competiție pe substrat

TICLOPIDINA / CLOPIDOGREL / PRASUGREL:

Mecanism de act: - inhiba atașarea ADP-ului la Rc => inhiba GP IIb/IIIa

Indicații: — TICLOPIDINA : - prevenire atacuri ischemice tranzitorii (AIT)

- prevenire AVC
- Efecte adverse: - neutropenie/agranulocitoză
- purpura trombotica trombocitopenica
- anemie aplastica

— CLOPIDOGREL : - prevenire ateroscleroza după un infarct miocardic / AVC

- boala arterială periferica
- sindrom coronarian acut
- Elecție pt - ischemia cardiaca

— PRASUGREL: - indicat in sindrom coronarian acut (angina instabila)

ABCIXIMAB:
Mecanism de act: - anticorp monoclonal — se leagă de GP IIb/IIIa si blochează zona
de atașare a fibrinogenlui

Indicații: - adjuvant in intervențiile coronariene percutante

- prevenirea complicațiilor ischemice

Efecte adverse: - sângerarea

EPTIFIBATIDA / TIROFIBAN
Mecanism de act: - blochează GP IIIb/IIa

Indicații: - reduc complicatiile trombotice in sindroame coronariene acute

Efecte adverse: - sângerarea

DIPIRIDAMOL:
Mecanism de act: - creste nivelul intercelular de AMPc => scade sinteza de TXA2

Indicații: - vasodilatator coronarian — angina pectorala

- + WARFARINĂ = inhibiția embolizarii de la nivelul protezelor valvulare card

CILOSTAZOL:
Mecanism de act: - inhiba fosfodiesteraza tip 2 => creste nivelul AMPc
- împiedica agregarea plachetara
- vasodilatație

Indicații: - claudicația intermitenta

Reacții adverse: - cefalee

- tulburări GI (diaree, scaune anormale )
ANTICOAGULANTE :

HEPARINA / LMWH (heparine cu greutate molec mică) (ENOXAPARINA/

DALTEPARINA)
Mecanism de act: - atașare la antitrombina III => inactivarea rapida a fact de coag.
(Fact: Xa si IIa)
- LMWH — inactiveaza doar fact Xa

Indicații: - tratamentul trombozei venoasa profunda acută

- embolia pulmonara
- scade riscul de retromboza coronariana
- medic de Elecție pt protezele valvulare card la femeile gravide
(nu traversează placenta )

Farmacocinetica: HEPARINA — intravenos si subcutanat

LMWH — subcutanat

Efecte adverse: - hemoragie — SULFAT DE PROTAMINA (tratament)

- reacții de hipersensibilitate => frisoane, febra, șoc anafilactic
- tromboza
- trombocitopenie (se tratează cu LEPIRUDINA)
- poate modifica testele funcț hepatice

Contraindicații: - hemoragii
- alcool

DEBIGATRAN ETEXILAT: (anticoagulant oral)

Mecanism de act: - inhibitor direct al trombinei

Indicații: - prevenire AVC si embolii pulmonare sistemice la pacienții cu fibrilație atrială

Efecte adverse: - sângerare

- afecțiuni GI

LEPIRUDINA (parenteral):
Mecanism de act: - antagonist al trombinei

Indicații: - tratamentul HIT (trombocitopenia indusa de heparina)

Efecte adverse: - sângerare

ARGATROBAN (parenteral):
Mecanism de act: - inhiba trombina in mod direct

Indicații: - tratamentul HIT (trombocitopenia indusa de heparina)

Efect advers: - sângerarea

FONDOPARINA (parenteral):
Mecanism de act: - inhiba selectiv fact Xa prin lagare la antitrombina III

Indicații: - profilaxia trombozei venoase profunde

- in asociere cu WARFARINA — embolie pulmonara

Efecte adverse: - sângerarea

ANTI - VITAMINA K ( WARFARINA si DICUMAROLOL - anticoag cumarinice)

- anticoagulante ORALE

Mecanism de act: - inhiba activarea fact de coagulare ( II, VII, IX, X ) prin blocarea
legării la vit K ( efectele sunt reversibile prin adm de vit K )

Indicații: - prevenirea progresie sau recurentei trombozei venoase profunde acute

- embolie pulmonara

Efecte adverse: - hemoragie — minora — adm vit K oral

— severa — adm vit K intravenos
- sdr degetului violet

Interacțiuni cu alte med: — potențează warfarina : CIMETIDINA / LORAMFENICOL /

COTRIMOXAZOL / DISULFIRAM / METRONIDAZOL
— atenuează efectele: BARBITURICE / GLUTETIMIDA /
GRISEOFULVINA / RIFAMPICINA

Contraindicații : femei însărcinate

ANTITROMBOTICE / TROMBOLITICE:

STREPTOKINAZA
ALTEPLAZA
UROKINAZA
Mecanism de act: - convertirea directa/indirecta a plasminogenului la plasmina =>
=> clivare fibrina => Liza trombilor

Indicații: - tratamentul trombozei venoase profunde

- cazuri severe embolie pulmonara
- restabilire permeabilitate catetere si funcționalitate sunturi
- dezintegrare cheaguri care pot produce AVC

Efecte adverse: - hemoragie

ALTEPLAZA (activator al plasminogenului tisular):

Mecanism de act: - activează rapid plasminogenul dintr-un tromb sau unui cheag

Indicații: - tratament infarct miocardic

- embolie pulmonara masiva
- accident vascular ischemic acut

Efecte adverse: - hemoragie

STREPTOKINAZA:
Mecanism de act: - formează un complex activ cu plasminogenul
=> hidroliza cheaguri de fibrina
- degradare fibrinogen si fact V si VII

Indicatii: - embolie pulmonara acută

- tromboza venoasa profunda
- infarct miocardic acut
- tromboza arterială
- permeabilitate sunturi de acces

Efecte adverse: - hemoragie ( se tratează cu ACID AMINOCAPROIC )

- hipersensibilitate - erupții cutanate, febra, șoc anafilactic (rar)
UROKINAZA:

- produsă natural la nivel renal

Mecanism de act: - cliveaza direct leg arginina-valina de la nivelul plasminogenului

=> plasmina activa

Indicații: - liza embolilor pulmonari

Efecte adverse: - hemoragia

ANTIHEMORAGICE

ACID AMINOCAPROIC / ACID TRANEXAMIC (adm oral)

Efecte adverse: - tromboza intravasculara

SULFAT DE PROTAMINA

- antagonizează efectele anticoag ale HEPARINEI

* PROTAMINA—pozitivă — HEPARINA—negativă

VITAMINA K:

- antagonizează efectele WARFARINEI

- pt oprirea rapida a hemoragiei: se adm sânge integral / plasma proaspăta
- pt sângerările minore: se adm Vit K

APROTININA:

- antagonizează STREPTOKINAZA => blocare transfor. plaminogenului -> plasmina

ANTIANEMICE
FIER:
- se adm in cazul ANEMIEI HIPOCROME MICROCITARE - SULFAT FEROS

ACID FOLIC:
- se adm in Anemia Megaloblastică

CIANCOBALAMINA / vit B12

- se adm la pacienții tratati prin chirurgie bariatrică (oral, subcutanat)

ERITROPOIETINA / DARBEPOIETINA:
- se adm in anemii de cauza renală, anemii asociate cu HIV

Efecte adverse: - hipertensiune arterială

- artralgii
- tromboza, hipertensiune marcată

ANTI - SICLEMIE :
HIDROXIUREE: — siclemie / drepanocitoza / hematii in secera
— tratament leucemia mieloida cronica (LMC)
— policitemia Vera

PENTOXIFILINA: — ,,modificator de reologiei”

— creste gradul de deformare a eritroctelor (ameliorează
flexibilitatea)
— tratamentul claudicației intermitente
MEDICAMENTE HIPOLIPEMIANTE

Inhibitori de HMG CoA - REDUCTAZA ( STATINE ):

ATORVASTATINA
FLUVASTATINA
LOVASTATINA
PITAVASTATINA
PRAVASTATINA
ROSUVASTATINA
SIMVASTATINA
Fibrati:
GEMFIBROZIL
FENOFIBRAT
Niacina: NIACINA
Inhibitor al absorbtiei colesterolului: EZETIMIB
Chelatori de ac biliari:
COLESEVELAM
COLESTIPOL
COLESTIRAMINA
Acizi grași OMEGA 3:
ACID DOCOSAHEXAENOIC
ACID EICOSAPENTAENOIC

HIPERLIPEMIA TIP 1 (hiperchilomicronemia familială):

Mecanism: hiper - chilomicroni => nivel crescut TG
Cauza: deficit de lipoprotein-lipaza
- nu se asociaza cu boli coronariene
Tratament: dieta , nu prezintă medicament eficace

HIPERLIPEMIA TIP 2A (hipercolesterolemia familială)

Mecanism: conc mare LDL
nivel normal VLDL
Cauza: anomalii sinteza LDL
- evoluție accelerata a bolii cardiace ischemice
Tratament: COLESTIRAMINA / NIACINA
HIPERLIPEMIA DE TIP 2B (hiperlipemia familială mixtă)
Mecanism: LDL crescut
VLDL crescut => creștere TG si colesterol
Cauza: hiperproducție hepatica de VLDL
Tratament: dieta; COLESTIRAMINA / NIACINA

HIPERLIPEMIA DE TIP 3 (disbetalipoproteinemia familială)

Mecanism: IDL crescut
Cauza: producție excesivă / utilizare insuf de IDL - mutație a apolipoproteina E
- xantoame, boala vasculara
Tratament: NIACINA / FENOFIBRAT / STATINE

HIPERLIPEMIA TIP 4 (hipertrigliceridemia familială)

Mecanism: VLDL crescut
LDL normal
Cauza: producție excesivă / rata scăzută de îndepărtare din ser a TG
- evoluție accelerata ischemie cardiaca
Tratament: NIACINA / FENOFIBRAT

HIPERLIPEMIA TIP 5 (hipertrigliceridemia familială mixtă)

Mecanism: VLDL si chilomicroni crescute
LDL normal
Cauza: producție crescuta / epurare redusă de VLDL si chilomicroni
- frecvent asociat cu obezitate si diabet
Tratament: NIACINA / FENOFIBRAT / STATINE
Inhibitori de HMG CoA - REDUCTAZA ( STATINE ):

ATORVASTATINA
FLUVASTATINA
LOVASTATINA
PITAVASTATINA
PRAVASTATINA
ROSUVASTATINA
SIMVASTATINA

NIACINA

FIBRATI
GEMFIBROZIL
FENOFIBRAT
Chelatori de ac biliari:

COLESEVELAM
COLESTIPOL
COLESTIRAMINA