Antihipertensive

Medicatia aparatului cardiovascular

Antihipertensive
• Clasa terapeutica utilizata in tratamentul hipertensiunii
arteriale
• ↓ TA prin mecanisme farmacodinamice diferite

• HTA- afectiune cronica, factor de risc CV major

• Evolutiv poate determina complicatii cardiace, cerebrale,
renale
Clasificarea HTA- dupa valorile tensionale
Clasificarea HTA- dupa criteriul etiologic
• HTA esentiala- fara cauza cunoscuta, frecvent intalnita
• HTA secundara

• Tratamentul antihipertensiv
• are caracter cronic- toata viata
• urmareste scaderea si mentinerea valorilor tensionale cat mai
aproape de normal
• include masuri farmacologice si igieno-dietetice
Factorii care influenteaza TA
• Debitul cardiac- depinde de frecventa cardiaca si forta de
contractie a miocardului si de presarcina
• Rezistenta vasculara periferica- depinde de tonusul vascular,
elasticitatea vaselor, vascozitatea sanguina
• Factorii care intervin in reglarea TA:
• SNVS
• Sistemul renina-angiotensina-aldosteron
• rinichiul- imlicat in reglarea volemiei
• alti factori- substante vasoactive- endotelina, oxidul nitric
Clasificarea antihipertensivelor
• Dupa mecanismele farmacodinamice care intervin in reglarea TA:
Medicamente care scad controlul simpatic
cu actiune la nivel central- Clonidina, alfa-metildopa
blocante α-adrenergice- prazosin, terazosin,
doxazosin
blocante β-adrenergice- metoprolol, atenolol,
labetalol
cu actiune la nivelul ggl vegetativi- Trimetafan
neurosimpatolitice- guanetidina, rezerpina
Clasificarea antihipertensivelor
Vasodilatatoare directe

Blocante ale canalelor de calciu

Nifedipina, Diltiazem, Verapamil

Vasodilatatoare musculotrope
hidralazine, diazoxid, minoxidil, nitroprusiatul de sodiu
Clasificarea antihipertensivelor
Medicamente care interferă cu sistemul
renină- angiotensină- aldosteron (SRAA)
• inhibitorii enzimei de conversie a
angiotensinei I în A II (IECA)- captopril,
enalapril, perindopril
• antagoniști ai receptorilor pentru
angiotensina II (R AT1) - losartan,
valsartan, candesartan
• antagoniști ai reninei- aliskiren
Clasificarea antihipertensivelor
• Diuretice
• Diuretice tiazidice- Hidroclorotiazida,
Indapamida, Clortalidona
• Diuretice de ansă- Furosemid, torasemid
• Diuretice economizatoare de potasiu-
Triamteren, amilorid
• Diuretice antialdosteronice- Spironolactona,
eplerenona
Medicamente antihipertensive
de primă linie
• Diuretice tiazidice

• Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei I în A II

(IECA)

• Blocante ale canalelor de calciu- (BCC)- dihidropiridinele

• Blocante β-adrenergice- la pacienți cu HTA asociată cu

boală coronariană, IC, fibrilație atrială, tahiaritmii,
anevrism aortic
Inhibitorii sistemului RAA
• Sistemul RAA poate fi influențat prin:
• beta blocante- ↓ secretia de renina prin blocarea R β1
adrenergici de la nivelul zonei juxtaglomerulare
• inhibitori ai enzimei de conversie -IEC- scad cantitatea de
angiotensina II
• inhibitori ai R pentru angiotensina II- blocheza R AT1
• antagoniști ai reninei
• diuretice antialdosteronice- antagonizează efectul
aldosteronului
Angiotensina II- efecte
• Mecanism de actiune- activarea R AT1 prin intermediul proteinelor
Gq a sistemului fosfolipaza C-inozitol trifosfat-diacilglicerol cu ↑
calciului→contracție mușchi neted
• Efecte:
• arterioloconstricție marcată, în special la nivelul arteriolelor
eferente
• creșterea eliberării de NA cu efecte vasoconstrictoare indirecte,
prin stimulare simpatică
• stimulează direct sinteza de aldosteron
• vasoconstricție renală- ↑presiunea intraglomerulară
• ↑ reabsorbția de sodiu in TCP si inhiba secretia de renina
• stimuleaza ingestia de apa- efect dipsogen si stimuleaza secretia
de ACTH si vasopresina
Angiotensina II- efecte
• Efecte:
• efecte tisulare- este factor mitogen pentru celulele
musculare cardiace si vasculare contribuind la procesul de
remodelare vasculara si miocardica- favorizeaza hipertrofia
ventriculului stang
• are potențial protrombotic prin stimularea sintezei
inhibitorului activatorului plasminogenului
Inhibitorii enzimei de conversie a
angiotensinei- IECA
• Clasa “prililor”
• Captopril
• Enalapril
• Perindopril
• Lisinopril
• Quinapril
• Ramipril
• Trandolapril
• Zofenopril
Inhibitorii enzimei de conversie-
IEC
• Mecanism de actiune- inhiba enzima de conversie
(peptidil-dipeptidaza) care transforma angiotensina I in
angiotensina II
• Efecte farmacodinamice:
• ↓ TA crescută, în special cea diastolică
• dilatația arteriolelor- ↓ rezistenței periferice totale- ↓ TA
• ↓ secretia de aldosteron
• ↑ cantitatea de bradikinina cu consecinte vasodilatatoare
directe si indirecte prin ↑ PGE2 si prostaciclina
Inhibitorii enzimei de
conversie- IEC
• actiune asupra sistemelor RAA locale de la nivelul miocardului si a
altor tesuturi-
• efecte antiproliferative cardiace benefice in:
• IC
• post-infarct miocardic acut-previn hipertrofia ventriculară stângă
• nefropatia diabetica (amelioreaza functia renala scazuta, reduc
proteinuria)
• efecte antiproliferative vasculare și și de protecție
vasculară, benefice pentru:
• reducerea disfuncției endoteliale cu întârzierea evoluției
procesului aterosclerotic, prevenirea rupturii plăcii
ateromatoase
Efecte farmacodinamice IEC
IEC
• Caracteristici farmacologice
• absorbtie orala buna
• captopril - activ ca atare, restul compusilor sunt
promedicamente- se transforma in compusi activi dupa
metabolizare
• majoritatea se elimina renal
• fosinopril si trandolapril se elimina renal si biliar
• risc de acumulare in IR- prudenta sau reducerea dozelor
IEC
• Se pot asocia cu:
• hidroclorotiazida- in doze mici
• blocante ale canalelor de calciu- preferabil dihidropiridine
• beta-blocante
• se evita administrarea de diuretice cu IEC in primele zile de
tratament- risc de hipotensiune
IEC
• Reactii adverse:
• hipotensiune arteriala- indeosebi la inceputul tratamentului
• tuse seaca- necesita intreruperea tratamentului cu IEC
• bronhospasm, eruptii cutanate, edem angioneurotic- risc
crescut la pacienti cu antecedente si rasa neagra
• ↑ creatinemiei
• IR ocazional- la cei cu stenoza de artera renala bilaterala sau
rinichi unic
• hiperpotasemie- !!! nu se asociaza cu diuretice
economizatoare de potasiu- Spironolactona
• alterarea gustului, gust metalic, la captopril
• efect nociv asupra embrionului si fatului- CI in sarcina
Captopril- Capoten
• primul IEC utilizat in terapeutica- 1977
• are efect rapid dar de scurta durata- implica administrarea a 2-
3 doze/zi, 25 mg DP, inainte de mese
Enalapril- Renitec Enap
• promedicament
• forma activa- enalaprilat
• durata de actiune mai lunga decat a captoprilului
• doza- 5-10 mg de 2 ori/zi
• enalaprilatul- forma inj iv fiole a 1,25 mg
Zofenopril

• are in molecula grupari tiol (SH)- leaga radicalii liberi→ actiune

antioxidanta→rol benefic in limitarea aterogenezei si a
modificarilor ce apar in context de ischemie acuta miocardica
sau post-IMA
Antagonisti ai receptorilor
angiotensinei
• Clasa “sartanilor”
• Losartan
• Valsartan
• Telmisartan
• Candesartan
• Irbesartan
• Olmesartan
• Azilsartan
Antagonisti ai receptorilor
angiotensinei
• Mecanism de actiune- blocheaza R AT1, impiedicand efectele
angiotensinei II→ ↓ TA
• Efecte farmacodinamice= toate efectele IEC mai putin
cresterea bradikininei→ nu produc tuse
• Constituie o alternativa de tratament pentru pacientii care
prezinta tuse la IEC
• Alte indicatii:
• IC
• pacienti cu diabet zaharat- efect “protector renal”-scad
albuminuria
• post-IMA- efect cardio-protector
Antagonisti ai receptorilor
angiotensinei
• se pot asocia cu diuretice tiazidice- hidroclorotiazida
• Preparate tipizate care contin 2 substante active:
• Valsartan+ hidroclorotiazida- Codiovan
• Telmisartan+ hidroclorotiazida- Pritor plus
• Valsartan+ amlodipina- Exforge
Vasodilatatoare directe-
musculotrope
• Hidralazine- hidralazina, dihidralazina
• Minoxidil
• Diazoxid
• Nitroprusiatul de sodiu
• Fenoldopam
• Nitroglicerina
Hidralazina
• Efecte farmacologice:
• vasodilatatie arteriolara prin eliberarea de NO→↓TA

• mecanisme compensatorii mediate prin baroreceptori→tahicardie

reflexa, secretie crescuta de renina, retentie hidrosalina→necesita
administrarea unui beta-blocant si diuretice
• Indicatii- forme moderate si severe de HTA, HTA din sarcina (dar nu in
primul trimestru), urgente hipertensive, IC in asociere cu nitrati
organici
• Metabolizare- prin acetilare, care prezinta variatii individuale→la
acetilatorii lenti concentratiile plasmatice vor fi mai mari
• Doze- cp de 10, 25, 50 si 100 mg
• sol inj 20 mg/ml
• initial 10 mgx2/zi
Hidralazina
• Reactii adverse:
• cefalee, migrene
• congestie nazala
• greata, anorexie
• xerostomie
• palpitatii, tahicardie, aritmii-
• efecte secundare caracteristice dupa administrarea
prelungita→
→polinevrite- se trateaza cu piridoxina
→sindrom lupoid (artralgii, mialgii, rash, febra)- reversibil la
oprirea medicatiei
→leucopenie, trombocitopenie, anemie
Minoxidil- Loniten
• antihipertensiv de rezerva
• promedicament
• Mecanism de actiune:
• metabolitul activ minoxidil-sulfat deschide canalele de K din
membrana celulelor musculare netede vasculare→
↑permeabilitatea pentru K
hiperpolarizare→↓contractilitatea→arteriolodilatatie
• venele sunt putin afectate
• stimuleaza secretia de renina
• cresterea activitatii reflexe simpatice + retentie hidrosalina
Minoxidil
• Reactii adverse:
• tahicardie
• retentie hidrosalina- edeme
• revarsat lichidian pericardic la pacientii cu IC sau IR
• cefalee
• sindrom Stevens- Johnson
• favorizeaza cresterea parului→hipertricoza la femei→la
barbati se foloseste in tratamentul alopeciei sub forma de
lotiune- Rogaine- in aplicatii locale
Diazoxid- Hyperstat
• structura asemanatoare diureticelor tiazidice , derivat de
benzotiadiazina, dar fara actiune diuretica
• produce vasodilatatie arteriolara prin deschiderea canalelor de
K→stabilizarea potentialului membranar↓contractia m neted
vascular (vasodilatatie)
• administrare iv in urgente hipertensive
• efect instalat rapid- 1-2 minute durata 4-24 h
• RA
• hipotensiune ortostatica in prima ½ h- recomandare, pozitia in
clinostatism a pacientului
Diazoxid
• Reactii adverse:
• ischemie cerebrala
• agravarea ischemiei miocardice pl IM si IC
• hiperglicemie prin inhibarea eliberarii de insulina din pancreas
• hiperuricemie
Nitroprusiatul de sodiu- Nitropress
• Mecanism de actiune:
• stimuleaza guanilat –ciclaza la nivelul celulei musculare netede din
peretele vascular
• elibereaza NO
• efect rapid 1-10 min de scurta durata
• administrat in perfuzie iv in urgente hipertensive cu monitorizarea TA,
de electie in disectia acuta de aorta pentru realizarea unei
hipotensiuni controlate, IC severa
• este foarte instabil, solutia se prepara extemporaneu, pastrata 4 h
fara expunere la lumina
• Reactii adverse:
• hipotensiune excesiva
• acidoza metabolica
• methemoglobinemie la doze mari
Fenoldopam
• agonist al R D1→vasodilatatie arteriolara si natriureza
• Indicatii:
• HT postoperatorie
• urgente hipertensive
• unele forme de IC
• Administrare- perfuzabil
Nitroglicerina
• Indicatii:
• HTA perioperatorie
• in realizarea “hipotensiunii controlate”
• administrata in perfuzie venoasa sub monitorizare
Vasodilatatoare- blocantele
canalelor de calciu (BCC)
• Mecanism de actiune:
• blocarea canalelor de calciu voltaj-dependente de tip L din
membrana celulelor musculare netede din peretele
vascular→↓ disponibilul de calciu intracelular→ vasodilatatie
arteriala ↓ TA
• blocarea canalelor de calciu voltaj-dependente de tip L din
membrana celulelor miocardice→
• →↓ frecventa cardiaca→↓debitul cardiac→↓ TA
• →↓excitabilitatea si conductibilitatea- efect antiaritmic
BCC
• Dihidropridine- DHP- nifedipina (gen. I) amlodipina,
felodipina,nicardipina (gen II) lercanidipina, lacidipina,
manidipina (gen III)
• actiune predominanta pe
vase→arteriolodilatație↓rezistenta vasculara
periferica→↓TA
• nu influenteaza semnificativ cordul
• efect antiaterogen prin impiedicarea supraincarcarii cu
Ca a peretelui arterial
• activarea reflexelor simpatice si tahicardia sunt slabe
BCC
• Fenilalchilamine- verapamil- actioneaza
preponderent asupra miocardului:
• scade forța contractilă
• deprima nodul sinoatrial si AV- scad frecvența cardiacă și
încetinesc conducerea AV
• asociaza si actiune vasodilatatoare

• Benzotiazepine- diltiazem- are actiune intermediara

intre dihidropiridine si fenilalchilamine
BCC- efecte farmacologice
BCC

• utilizate la hipertensivi cu IR, DZ, astm bronsic

• se pot asocia cu alte antihipertensive
• prudenta sau CI asocierea verapamil- betablocante→risc de
potentare a efectului deprimant miocardic- bradicardie,
decompensarea unei eventuale IC
BCC
• Reactii adverse:- specifice fiecare grupe
• dihidropiridinele
• edeme gambiere prin cresterea fluxului sanguin capilar
• cefalee
• senzatie de caldura
• tahicardie reflexa
• hipertrofie gingivala
BCC
• Reactii adverse
• verapamil si diltiazem-
• bradicardie severa
• bloc AV
• agravare a unor tulburari de conducere preexistente
• decompensarea unei eventuale IC
Dihidropiridinele
• Nifedipina- folosita ca preparat retard-
• Amlodipina- Norvasc- 5-10 mg/zi- antihipertensiv si
antianginos
• Felodipina- (Plendil), lacidipina (Lacipil), lercanidipina (Leridip)-
generatie noua de dihidropiridine cu durata lunga de actiune,
bine tolerate
• Administrate in o singura doza/zi
• se evita consumul sucului de grapefruit- are actiune inhibitorie
enzimatica- poate duce la cresterea efectului
dihidropiridinelor
• Nicardipina- in urgente hipertensive, iv
Benzotiazepinele
• Diltiazem (Dilzem)-
• antihipertensiv in doze de 30-60 mgx3/zi
• rar poate provoca bradicardie sau tulburari de conducere
Fenilalchilaminele
• Verapamil (Isoptin)
• indicat la pacienti cu HTA si tulburari de ritm sau/si boala
cardiaca ischemica
• CI- in IC, bradicardie, tulburari de conducere
• Prudenta in asocierea cu beta-blocante- deprimare marcata
cardiaca
• asocierea cu digoxina poate antagoniza efectul inotrop-pozitiv
al acesteia si creste riscul bradicardiei
• RA- in afara celor cardiace poate produce constipatie si cefalee
Blocantele β-adrenergice
• Mecanism de actiune antihipertensiv:
• inhiba secretia de renina prin blocarea R beta1 adrenergici din
zona juxtaglomerulara
• ↓ debitul cardiac
• unele β-blocante blocheaza formatiuni beta-adrenergice
centrale cu ↓tonusului simpatic periferic
• se pot asocia cu diuretice sau alte hipotensoare: ex, cu
vasodilatatoare prevenind tahicardia reflexa si cresterea de
renina indusa de acestea
• utilizate in HTA asociata cu cardiopatie ischemica sau/si
tulburari de ritm, avand si efect antianginos si antiaritmic
• recomandate la tineri cu HTA produsa de hiperactivitate
adrenergica
Blocantele β-adrenergice
• Reactii adverse:
• bradicardie
• agravarea IC
• tulburari de conducere
• pentru cele neselective→bronhoconstrictie, ischemie
periferica
• la diabetici maschează simptomele premonitorii ale unui
eveniment hipoglicemic (tahicardie, tremor)
• Risc diabetogen → reduc secreția de insulină, cresc rezistența
periferică la insulină și stimulează glicogenoliza.
• tratamentul nu se intrerupe brusc- poate agrava angina,
producere de aritmii, IM
Blocantele β-adrenergice
• β-blocantele neselective- propranolol, nadolol, pindolol,
penbutolol- sunt CI in astm bronsic, in afectiuni
vasculospastice periferice
• β- blocantele selective sunt utilizate mai frecvent- atenolol,
metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebivolol, esmolol
• Atenolol- 50-100 mg/zi
• Metoprolol- 50-200 mg/zi in 2 prize- avantajos la hipertensivi
care asociaza astm, DZ, boli vasculare periferice
• Bisoprolol, Betaxolol- au t1/2 lung, administrare o data/zi
Blocantele β-adrenergice
• Nebivolol (Nebilet)
• asociaza si efect vasodilatator→stimuleaza nitric-oxid sintetaza
endoteliala→ creste eliberararea de NO→↓rezistenta
vasculara periferica
• are t1/2 lung, doza 2,5-5 mg o data/zi
• asociere cu diuretic- hidroclorotiazida 12,5 mg
• Esmolol
• este rapid metabolizat de esteraza de la nivelul hematiilor,
t1/2 scurt-10 min
• admin in perfuzie iv in cresteri acute ale TA insotite de
tahicardie
• nu este disponibil în România
Blocantele β-adrenergice
• Labetalol (Trandate)- blocant β1, β2 si α1 adrenergic
• blocarea R α1 adrenergici→vasodilatatie→↓rezistenta
vasculara periferica↓TA
• are ASI asupra R β2 adrenergici- efect vasodilatator
• nu modifica semnificativ frecventa si debitul cardiac
• admin oral in HTA cronica, si inj in urgente hipertensive, HTA
din sarcina, feocromocitom
• nu este disponibil în România
Blocantele β-adrenergice
• Carvedilol- blocant β1, β2 si α1 adrenergic
• utilizat ca prima alegere in tratamentul de fond al IC
compensate
• avantajos la pacientii care asociaza HTA si IC
• doze de 6,25-12,5 mg/zi o data/zi
Blocantele α-adrenergice
• Neselective- Fentolamina si fenoxibenzamina- utilizate in HT
secundara din feocromocitom- administrate cronic sau pe
durata extirparii tumorii
• se asociaza cu β-blocante pentru a contracara efectele CA
asupra cordului
• se mai admin in cresterea TA dupa oprirea clonidinei si in cazul
supradozarii de simpatomometice
• Reactii adverse:
• tahicardie
• ↑ debitului cardiac
• stimulare a secretiei de renina, ↑ activitatea sistemului renina-
angiotensina-aldosteron, ca mecanisme compensatorii
• CI in tratamentul HTA esentiale
Blocantele α-adrenergice
• Selective α1- prazosin, terazosin, doxazosin
• blocheaza selectiv α1 R de la nivelul arteriolelor si
venulelor→vasodilatatie→↓TA
• vasodilatatia arteriala→↓rezistenta vasculara periferica
• venodilatatia→↓intoarcerea venoasa si usureaza munca
inimii→utilitate si in IC
• blocarea R α1 de la nivelul capsulei prostatei→↓rezistenta la
fluxul urinar→ameliorare a simptomatologiei la bolnavii cu
adenom de prostata
• nu determina tahicardie reflexa si hipersecretie de renina (R
α2 nu sunt blocati, pot fi blocati de NA cu scaderea sa
ulterioara→e micsorata cresterea reflexa a tonusului simpatic)
Blocantele α-adrenergice
• Utilizare:
• forme medii si severe de HTA asociate cu un diuretic sau alte
antihipotensive
• avantajoase la bolnavii cu HTA si hiperplazie benigna de prostata
• initial doze mici- 0,5-1 mg, cu pacient in clinostatism pentru
evitarea efectului primei doze- ameteli, palpitatii, lipotimie sau
sincopa
• Alte reactii adverse:
• cefalee
• greata
• xerostomie
• rar, agravarea starii clinice a hipertensivilor care asociaza angina
pectorala de efort- se recomanda asocierea cu beta-blocante
Simpatolitice cu actiune centrala-
Clonidina- Haemiton, Catapresan
• Derivat imidazolinic înrudit cu nafazolina
• Mecanism de actiune:
• stimuleaza R α2A- adrenergici centrali de la nivelul

centrilor vasomotori →↓tonusul simpatic

periferic→ ↓TA, produce bradicardie, ↓moderat forta de

contractie a miocardului
Clonidina
• Mecanism de actiune:
• nu scade fuxul sangiun renal si FG
• scade moderat secretia de renina si scade natriureza→↑
volemia- necesita asociere cu diuretice
• nu scade RP si nu produce hipotensiune ortostatica
• stimulare R α2B- adrenergici postsinaptici vasculari produce o
vasoconstrictie trecatoare, cu HTA tranzitorie- se observa la
administrarea inj
• efectul antihipertensiv apare in 1 h cu durata de 12-24 h
Clonidina
• Mecanism de actiune:
• stimuleaza si R non-adrenergici pentru imidazolina I1 situati in
nucleul reticulat lateral- efect hipotensor
• Alte efecte:
• sedare
• analgezie- prin eliberare de opioizi endogeni
• gura uscata
Clonidina
• Indicatii
• HTA care nu au raspuns la alte tratamente în asociere cu alte
antihipertensive- de obicei cu diuretice pentru combaterea
retenției hidrosaline
• profilaxia migrenei
• sindromul de abstinenta la morfina, etanol, benzodiazepine
(reducerea tonusului simpatic crescut)
• unele tipuri de dureri
Clonidina
• Reactii adverse
• sedare, somnolenta
• uscaciunea gurii
• hipotensiune
• depresie
• disfuncție erectilă
• dermatită de contact la 1/3 dintre pacienții care folosesc
plasturi
• fenomen de rebound cu cresterea brusca si mare a TA si a
freventei cardiace la intreruperea brusca (datorită creșterii
eliberării de NA)- antagonizare prin administrare de alfa-
adrenolitice
Clonidina
• doza initiala 0,1 mgx2/zi cu cresteri pl 0,6 mg/zi
• Catapres-TTS- plasturi care elibereaza 0,1. 0,2, 0,3 mg/24 h,
administrati saptamanal
Simpatolitice cu actiune centrala-
Metildopa- Aldomet, Dopegyt
• este un compus sintetic care seamana cu DOPA
( dihidroxifenilalanina- precursor al CA endogene)
• patrunde in creier si substituie DOPA in lantul
metabolic→sinteza de alfa-metilnoradrenalina, alfa-
metildopamina (falsi neurotransmitatori)
• alfa-metilnoradrenalina are 1/3 din actiunea presoare a NA-
se comporta ca antagonist partial
• alfa-metilnoradrenalina are actiune agonista pe
R α2 adrenergici din nucleul tractului solitar→inhibitia
simpaticului periferic→↓RVP, frecventa si DC
Metildopa
• se asociaza cu diuretice si vasodilatatoare
• Indicata in HTA din sarcina
• 250 mg x2,3ori/zi pl 2 g/zi
• efect maxim la 4-6 ore, se mentine 24h
Metildopa
• Reactii adverse
• sedare, somnolenta
• stare depresiva
• vertij
• rar uscaciunea gurii, congestie nazala, manifestari
extrapiramidale, creste secretia de prolactina cu ginecomastie,
galactoree, afectare hepatica
• tratamentul indelungat- pozitivarea testului Coombs, anemie
hemolitica- impun oprirea tratamentului
• CI la pacientii care asociaza afectare hepatica sau depresie
Ganglioplegice
• Trimetafan- blocheaza R nicotinici din ggl vegetativi simpatici si PS-
indeparteaza controlul simpatic vasomotor si
cardiostimulator→↓TA
• cordul este sensibilizat la actiunea CA- ↑ riscul de ischemie
miocardica si aritmii
• ↓ fluxul plasmatic splahnic, renal, cerebral
• RA numeroase si severe-hipotensiune marcata, sincopa, tahicardie,
subocluzie intestinala
• Indicatii
• in situatiile in care sangerarea trebuie oprita nu prin metode
chirurgicale ci prin scaderea TA- hipoteniunea controlata- in
neurochirurgie, chirurgia plastica
• disectia acuta de aorta
• edem pulmonar acut
Neurosimpatolitice
• Mecanism de actiune
• ↓ disponibilul de CA in fanta sinaptica si consecutiv TA
• Guanetidina- stabilizeaza membrana presinaptica si produce
“bloc presinaptic” cu impiedicarea eliberarii de NA din
terminatiile simpatice
• produce scadere marcata a TA cu caracter ortostatic
• utilizare terapeutica limitata, RA multiple-
• Rezerpina- inhiba captarea NA in veziculele de depozit , scade
disponibilul de NA la nivel periferic- ↓TA
• actiune si la nivelul SNC- inhiba recaptarea de NA, dopamina
si serotonina – efecte de sedare, depresie, tulburari
extrapiramidale- nu se mai folosește în scop terapeutic
Diureticele ca antihipertensive
• Actiuni
• ↓ volemia si DC prin depletie salina
• unele diuretice au si actiune vasodilatatoare directa
• administrate ca monoterapie sau asociate cu alte
antihipertensive- BCC, IEC
• Hidroclorotiazida- Nefrix cp 25 mg, 1 cp/zi dimineata cu pauze
de 1-2 zile/sapt ptr a preveni hiperaldosteronismul sec si
hipopotasemia
• CI- DZ, guta, IR
• RA- hipopotasemie, hiperuricemie, hiperglicemie,
hipercalcemie
Diureticele ca antihipertensive
• Indapamida- Tertensif
• diuretic de tip tiazidic non-sulfonamidic
• are actiune diuretica slab si efect vasodilatator
• poate fi administrat si la diabetici
• utilizat in monoterapie sau asociat
Diureticele ca antihipertensive
• Furosemid
• diuretic de ansa
• admin oral in forme severe de HTA, inj in urgente hipertensive
• RA- hipopotasemie, hiperuricemie,hiperglicemie,
hipocalcemie, hipomagnesiemie
Diureticele ca antihipertensive
• Spironolactona
• efect antihipertensiv modest
• antagonizeaza efectul aldosteronului, interfera cu schimbul
K/Na cu reabsorbtia K- “diuretic economizator de K” si
eliminarea de Na si apa
• se asociaza cu diuretice tiazidice sau de ansa
• !!! risc de hiperpotasemie in asociere cu IEC sau blocanti ai R
ptr angiotensina
• este medicament de electie in HT secundara din
hiperaldosteronism primar (sindromul Conn) sau secundar