Notropele Preparate din diverse grupe ca structur, mecanism i loc de aciune, care exercit o influen pozitiv asupra metabolismului

neuronal, activeaz procesele integrale n creier ce in de memorie i instruire, cresc rezistena SNC la aciunea factorilor nefavorabili de diferit genez III. Derivaii GABA acidul gama-aminobutric acidul nicotinol-gamaaminobutric calciul homopantotenat oxibat de sodiu fenuilbut

I.Derivaii pirolidonei - piracetam - aniracetam - oxiracetam - dipracetam IV. Derivaii dimetilaminoetanolului - dimetilaminoetanol - meclofenoxat - euclidan

II. Derivaii piridoxinei - piritinol

V. Antioxidanii - dibunol - gutimin - mexidol - ionol

VI. Substane cerebrovasculare - vinprocetin - cinarizin - pentoxifilin - nicergolin

VII. Diverse grupe - orotat de potasiu - etimizol

NOOTROPELE I. Mecanismul de aciune. 1) intensific procesele energetice i plasmatice n creier prin; a) stimularea utilizrii glucozei; b) creterea sintezei de ATP, ARN, proteine fosfolipide; c) intensificarea proceselor respiratorii n mitocondrii; 2) Influena pozitiv asupra membranelor celulare i nucleare, aparatului lizozomal, mitocondrilor, ribozomilor; 3) Creterea tonusului i activitii funcionale a structurilor i centrilor nervoi (scoarei, sistemului limbic, trunchiului); 4) Blocarea aciunii componentelor proagregante ale trombocitelor; 5) Vasodilataie cerebral. Efectele. I. Acioneaz i restabilete funciile asociative i integrative superioare, manifestate prin: - concentrarea ateniei; - ameliorarea procesului de nvare i memorizare - micorarea numrului de greeli i timpului la rezolvarea problemelor - accelerarea i facilitarea transferului informaiei n memoria de lung durat. II. Majorarea tonusului i activitii funcionale: - restabilirea interesului fa de mediul ambiant, optimismului, ncrederii n sine; - majorarea tonusului general la btrni, la bolnavii cu neuroze i la persoanele cu supraoboseal, dezadaptare; III. Creterea rezistenei SNC i organismului la diferite agresiuni (hipoxie, hiper-sau hipotermie etc). IV. Accelerarea proceselor reabilitrii funcionale i reparative dup traume, neuroinfecii, intoxicaii, ischemii cerebrale. V. Aciune antistres i profilaxia dereglrilor posibile VI. Ameliorarea circulaiei cerebrale VII. Efect antiagregant. 1. 2. 3. 4. III. Indicaiile nootropelor Diferite stri ale insuficienei cerebrovasculare cronice de origine organic i funcional. Encefalopatii i stri cerebroastenice de diferit genez (traumatic, vascular, toxic etc). n gediatrie n tratamentul deficitului de memorie i atenie, comportament, perioada de reabilitare. n pediatrie-tulburri de comportament i adaptare la mediu; retenia dezvoltrii psihomotorii; tratamentul maladiilor nerurologice i

5. 6.
7.

psihice; afeciunilor creierului la nou-nscui dup traume, hipoxie; enurez nocturn. Tulburri cauzate de alcoolism. Migren, cefalee rebel, ameeli, nevralgia trigementului, sindromului radicular dureros. n unele stri acute: dereglri tranzistorii a circulaiei cerebrale, ictus ischemic, traume, meningite. 8. Coma traumatic i toxic, delirium tremens 9. n scop profilactic n strile de strres. IV. Contraindicaiile i precauiilepentru utilizare 1. Graviditate, lactaie 2. Sensibilitate la preparat 3. Afeciuni renale i/sau hepatice grave 4. Dereglri ale hemopoezei 5. Maladii sistemice ale esutului conjunctiv 6. Miastenie grav 7. Dermatoze severe 8. Psihoze endogene cu nelinite i agitaii. V. Reacii adverse ale nootropelor 1. Nervozitate, excitaie, iritabilitate, nelinite. 2. Tulburri de sonm (insomniii sau somnolen). 3. Tremor. Dereglri gastrointestinale (grea, vom, constipaie sau diaree) i ficatului (majorarea tranzistorie a transaminazelor). 5. Reacii alergice cutanate i pe mucoase. Dereglri ale hemopoezei (leucopenie, eozinofilie, trombocitopenie).

4.

6.

VI. Farmacocinetica nootropelor Se absorb rapid i bine din tubul digestiv. Biodisponibilitatea nalt (peste 70-90%) 3. Penetreaz bine bariera hematoencefalic (cu excepia acidului gama-aminobutric) Afinitate mare fa de creier (substana cenuie) Puin sau practic nu se cupleaz cu proteinele. Concentraia maxim la o or aproximativ.

7.

Piracetamul nu se metabolizeaz i circa 90% se elimin neschimbat prin urin. Piritinolul, acidul gama-aminobutric se metabolizeaz intens cu formarea de metabolii activi, sau ce se includ n procesele metabolice. 8. T0,5 este mai mare n creier dect n snge.

FARMACOCINETICA NOOTROPELOR Piracetamul Piritinolul Acidul gamaaminobutiric - absorbie rapid indiferent de - se absoarbe rapid din tubul - se absoarbe din modul de administrare; digestiv cu o biodisponibilitubul digestiv; - concnetraia maxim n ser peste o tate de 76-93%; - concnetraia or; - concentraia maxim n ser maxim n plasm; - practic nu se cupleaz cu peste 30-60 min; - prin bariera proteinele; - se cupleaz 20-40% cu hematoencefalic - se distribuie uniform n organism proteinele plasmatice, penetreaz doar 2% cu conncetraii mai mari n creier, - penetreaz bariera din doz; miocard, ficat, rinichi, plmni; se cupleaz hematoencefalic, placenta, selectiv n - un tropism specific fa de creier iar n lapte se determin n sectoarele afectate (ndeosebi scoar, hipocam, cantiti nensemnate; de procesul nucleul caudat, cerebel) cu o - se metabolizeaz rapid cu patologic; concentraie maxim peste 2-3 formarea de metabolii activi ore; - se supune care se acumuleaz metabolizrii cu - practic nu se metabolizeaz; prepondenrent n substana formarea de acid cenuie; - 90% se elimin sub form succinic, care este neschimbat prin urin i doar 1- se elimin prepondenrent prin utilizat n ciclul 2% se determin n scaun; urin sub form de metabolii Krebs cu eliminarea i 5% prin scaun; - T0,5 n ser 4,5 ore, n creier 7,5 unei cantiti - T0,5-2,5 ore, cu o eliminare ore, eliminare deplin n 30 ore; considerabile de timp de 24 ore circa a 74% - V2-0,641 l/kg; energie. din doz. - Cl renal- 86 ml/min.

Acidul nicotinoilgama-aminobutric - se absoarbe din tubul digestiv indiferent de administrarea hranei, - la injectarea subcutan peste 30 min se dipisteaz n creier; - penetreaz bariera hematoencefalic cu o corelaie direct dintre concentraia n ser i creier; - nu se dipisteaz metabolizarea vdit n acizii gama-aminobutric inclusiv i n SNC; - se elimin sub form neschimbat prin urin.

Preparatul Piracetamul

INDICAIILE I POSOLOGIA NOOTROPELOR Indicaiile Regimul de dozare Se poate administra intern, intramuscular i diferite stri ale insuficienei cerebrale organice i intravenos. Dac situaia permite este funcionale, ndeosebi de origine hipoxic: preferabil ingerarea oral. La injectarea i/v encefalopatii i stri cerebroastenice de diferit (prin bolus sau perfuzie)se recurge n strile genez (traumatic, ischemic, vascular, toxic, clinice grave i / sau starea pacientului etc), grav. tulburri cauzate de alcoolism (sindromul de Dozele nictemerale variaz de la 30 la 60 obstinen, psihoze, delir, dereglri intelectuale); mg/kg subdivizate n 2 sau chiar 3-4 prize. n geriatrie n tratamentul deficitului de memorie i n situaiile acute grave i/v lent sau perfuzie atenie, diverse variante ale demeniei senile, cte 3 g/zi, iar la necesitate pn la 12 g/zi. dereglri de compartiment n boala Alteimer); n pediatrie tulburri de compartiment i adaptare Dozele de ntreinere 2,4 g. Durata curei nu mai puin de 3 sptmni n strile la mediul familial, i colar; n sechelele comatoase, traume cerebrale etc. psihoafective ale encefalopatiilor; n strile de I/m se administreaz cte 1 g de 3 ori/zi. ntrziere a dezvoltrii psihomoztorii, tratamentul Tratamentul cronic poate fi nceput cu doze maladiilor neurologice (meningoencefalite, medii de 1,2-2,4 g/zi, iar n primele zile encefalomielite, traume cerebrale, dindrom chiar 4,8 g/24 ore, continund cu doze de hidroencefalic) i psihice (oligofrenie etc); 0,8 g de 3 ori/zi cel puin 4-6 sptmni tratamentul afeciunilor creierului la nou nscut, deoarece efectul evolueaz lent. provocate de traume, hipoxie; enureza nocturn; La copii oral cte 50 mg/kg/zi fr a depi migren, cefalee rebel, ameeli, nevralgia 400 mg de 3 ori/zi. n cazul coreciei trigemenului, sindromul radicular dureros; nvturii se indic cte 3,3 g/zi (8ml n unele stri acute: dereglri tranzistorii ale sol.20% sau 5 ml sol 3,3% de 2 ori/zi nainte circulaiei cerebrale, ictusul ischemic, traume,

meningite, coma traumatic i toxic, delirium tremens etc; - ca adjuvant n tratamentul anemiilor drepanocitare (cu hematii falciforme); - cu scop profilactic n situaiile de stres.

Piritinolul

de dejun i cin) n timpul anului colar. n situaiile acute (edem cerebral, meningoencefalite etc) perfuzie i/v a cte 510 ml sol.20% n 100-150 ml glucoz 5% timp de 10 zile. n cazul tratamentului de plan i/m cte 3-4 ml sol.20% 10-20 injecii. Durata curelor de la 3-4sptmni la 2-6 luni. Se pot efectua n cazul tratamentului de durat cte 10 injecii a 5 ml sol.20% peste o zi, apoi intern cte 0,4 de 2-3 ori/zi nc 1-2 luni. La pacienii cu insuficien renal dozele se micoreaz cu dac clearance-ul creatinei constituie 60-40 ml/min, i cu 34 dac aceasta constituie 40-20 ml/min. Se dozeaz individual n dependen de tratamentul dimineei de origine organic (degenerativ, vascular sau mixt) la prezena a aa gravitatea maladiei i reacia pacientului la tratament. Doza medie pentru aduli 200 mg simptome ca dereglri de memorie, gndire, 3 ori / zi (2 dragee sau 10 ml sirop 2 linguri) concentrare a ateniei, surmenaj; 3 ori/zi) i 50-200 mg/zi la copii (dup encefalopatia postraumatic, stri dup accidente vasculare, encefalite, intoxicaii; vrsta) cel puin timp de 6-7 sptmni (efectul evolueaz lent dup circa 2-4) sau n caz de instabilitate psihic i psihomotorie, chiar 12 sptmni. tulburri de compartament, ntrziere psihomotorie n tratamentul complex al ictusului se indic la copii; cte 200 mg 2 ori/zi sau 100 mg 3 ori/zi. n uneori n poliartrit reumatoid (ns efectul este

lent i se manifest prin ntrzierea evoluiei bolii); - insuficiena cerebrovascular cronic.

Acidul gamaaminobutric

- maladii vasuclare ale creierului (ateroscleroza, afeciuni vasculare n hipertensiunea arterial); - encefalopatie discirculatorie cu afectarea memoriei, ateniei, vorbirii, cefalee, ameeli; - stri dup ictus, insuficien cerebrovascular cronic i traume cerebrale, - encefalopatie alcoolic, demenie, - profilaxia i tratamentul cinetozelor, - la copii cu ntrzierea dezvoltrii i paralizie cerebral, fenomene reziduale ale traumei cerebrale i dup natere.

dereglrile intermitente se indic dup 1-2 zile, iar n ictusul ischemic dup 7-10 zile. n insuficiena cerebrovascular cronic se indic cte 100 mg 3 ori/zi timp de 1-2 luni. n poliartrita rematoid oral cte 600 mg/zi timp ndelungat. n unele situaii se poate injectata prin perfuzie intravenoas 200-400 mg (uneori pn la 1 g). n caz de tulburri de scaun sau excitaie la copii nu se recomand administrarea pe sear. Se ingereaz piritinolul n timpul sau dup mas cu lichid. Pentru aduli dozele recomandate sunt de 0,5-1,25 g 3 ori/zi (1,5-3,75 g/24 ore). n citetoze cu scop curativ se indic cte 0,5 g 3 ori/zi, iar pentru profilaxie cte 500 mg 3 ori/zi 3 zile pn la cltorie i n aceleai doze nemijlocit nainte. n strile grave preparatul se ntroduce prin perfuzie i/v cte 20 ml soluie 5% n 500 ml se fiziologic a cte 25-35 picturi pe minut. Intravenos n jet se poate administra de 2 ori/zi n decurs de 3-4 zile. Dozele pentru copii depind de vrst 1-3 ani 1-2 g/zi; 4-6

Acidul - perioada acut i de reabilitare dup ictus; nicotinoil-gama- - encefalopatie discirculatorie aminobutric - traume cerebrale, neuroinfecii - migren (profilaxia i cuplarea accesului) - stri astmice cauzate de maladiile neuro-psihice sau de suprasolicitare intelectual i fizic; - stri depresive la btrni, psihoze senile; - sindromul de abstinen la alcoolici; - glaucom primar cu unghi deschis pentru ameliorarea vzului dup micorarea presiunii intraoculare. Calciul - stri astemice endogene sau organice; - La aduli sunt recomandate doze de 4-6 homopantotenat - dereglri neurotice; g/zi. La copii cu 15-30 min nainte de mas cte 250-500 mg 4-6 ori pe zi timp - hiperchineziile la administrarea ndelungat a de 3 luni- curele se pot repeta dup 3-6 neurolepticelor; luni. n cazul epilepsiei n aceleai doze - la copii: cu defecte i retenie n dezvoltarea vorbirii; 3-4 ori/zi timp mai ndelungat. - olingofrenie, epilepsie (polimorfe, crize minore i jacksoniene); - consecinele neuroinfeciilor i traumelor cerebrale. Meclofenoxatul - - accidente cerebrovasculare i consecinele lor; - La aduli oral cte 0,5 g dimineaa i la

ani 2-3 g/zi; peste 7 ani 3 g/zi repartizate n 3 prize. Durata curei de la 2-3 sptmni la 6 luni. n cinetoz la copii se indic cu scop curativ 250 mg 3ori/zi timp de 3-4 zile. Preparatul se injecteaz dup mesei. -

- insuficien cerebral cu diverse manifestri, - traume cerebrale, - stri de confuz la alcoolici; - n anesteziologie pentru nlturarea deprimrii respiraiei, accelerarea trezirii i diminuarea tremorului dup neuroleptanalgezie i contracturile produse de ketamin.

prnz pe o durat de 4-8 sptmni. n situaiile acute n anesteziologie i/v lent cte 1-3 g/zi.

ANALEPTICELE 1. STIMULANTE MEDULARE strictin nitrat 2. STIMULANTE BULBARE BEMEGRID NIKETAMID CAMFOR SULFOCAMFOCAIN 3. STIMULANTE GENERALE a) Plante tonizante schizandra pantocrina streculia rantarina leuzea echinopanax b) Plante adaptogene panax (ginseng) bioginseng aralia rodiola eleuterococcus securinin nitrat PENTETRAZOL ETIMIZOL CAFEIN

I. STIMULANTELE MEDULARE Alcaloizii stricninei Nitraii de stricnin din strychnosnux-nuca vomic securenin din securinega Posed aciune rapid i puternic, dar sunt foarte toxice. Se folosesc rar. Mecanismul de aciune preparatele sunt antogoniti al glicinei (mediator inhibitor n SNC) i blocheaz receptorii ei, ceea ce duce la diminuarea controlului inhibitor la nivelul mduvei i creierului i declanarea reaciilor motorii reflexe cu majorarea fluxului de impulsuri pe cile aferente i activarea rspunsurilor reflectorii. n doze toxice provoac convulsii tonico-clonice. Spectrul de aciune i indicaiile (tratamentul de cur cu doze mici) 1. Activarea funciilor segmentare reflectorii ce duce la majorarea tonusului muscular i aciunilor trofice a sistemului nervos. 2. Amplificarea i intensificarea reaciilor motorii. 3. mbuntirea funciilor organelor bazinului mic. Aceste efecte se folosesc n caz de paralizii i pareze dup traume, ischemii, poliomielit. 4. Amelioreaz acuitatea vzului, auzului i altor analizatori datorit sporirii sensibilitii lor fa de impulsurile subpragele. Cu acest scop se folosesc n terapia complex a dereglrilor acestor analizatori n urma intoxicaiilor, proceselor sclerotice. 5. Crete tonusul general i activitatea organismului datorit activrii metabolismului, funciilor glandelor endocrine, inervaiei vegetative.

Se administreaz i/m ntr-un regim individual n condiii spitaliceti. STIMULANTELE BULBARE Preparatele se caracterizeaz prin: - aciune neselectiv; - cresc nivelul transmisiei n sinapse cu diferii mediatori; - diminu perioada latent a reflexelor; - cresc labilitatea funcional i frecvena descrcrilor; - preponderent excit centrul dect menin funcia lui; - efectul se manifest numai n cazul diminurii tonusului centrului pn la un nivel critic; - aciune instabil, de scurt durat (minute, zeci de minute); - la administrarea repetat poate duce la epuizarea centrului, efect paradoxal i convulsii; - cresc intensitatea proceselor metabolice n creier, utilizarea O2 i energiei; - diapazon terapeutic mic. Influena asupra centrului respirator: se manifest prin creterea amplitudei i frecvenei respiraiei i a sensibilitii la stimulatorii fiziologici (CO2, H+ etc.). Din partea sistemului cardiovascular se constat majorarea rezistenei periferice i presiunii arteriale (prin efect central), bradicardie de origine cental, vasodilaie periferic. Indicaiile pentru utilizarea sunt: asfixia nou-nscuilor; stimularea respiraiei dup nec; n formele uoare de supradozare a anestezicelor generale, hipnoticelor, alcoolului etilic; hipoventilaie la bolnavii gravi; n suficien cardiovascular (hipotensiune arterial etc.)

Stimulantele bulbare sunt contraindicate n: - traume cerebrale, come, hipoxie, intoxicaii cu: toxice convulsivante i remedii ce excit SNC, meningite, tetanos, epilepsie n anamnez. II. STIMULANTE GENERALE A. Preparatele vegetale native cu efecte tonizante Tincturi i extracte din schizandrae, leuzeac, aralia, streculia, echinopanax precum i unele preparate ca saparel, rantarin, pantocrin (coarnele neosificate ale moralilor). Substanele cu astfel de aciune au fost discoperite la unele vieti ale mrilor i oceanelor, apelor terminale. Ele exercit:

1). aciune stimulatoare moderat manifest prin creterea performanei de munc, nlturarea slbiciunii fr euforie dup una sau mai multe administrri; 2). efect tonizant general de tipul stricninei ns se dezvolt mai lent. n legtur cu toxicitatea mic se folosesc n pediatrie i gheriatrie; 3). o poziie intermediar ntre aceast grup i adaptogene ocup Aralia. La folosirea ei ndelungat se observ: a) creterea marcat a performanei fizice i activitii operatorii; b) restabilirea forelor dup un efort enorm. c) folosirea raional a rezervelor funcionale i energetice; d) mbuntirea funciei analizatorilor vzului i auzului; Sunt indicate n stri astemice, sechelele traumelor cerebrale. B. Preparatele native cu efecte adaptogere Radix Ginseng tinctur, pulbere, comprimate; Biodinseng tinctura; Eleuterococcus extract fluid; Rodiola rosea tinctur, extract fluid, preparat neogalenic rodozina. Conin glicozide (panaxozide etc) care, posibil, i determin majoritatea efectelor sunt bine cunoscute n medicina popular: Mecanismul de aciune: 1). Activeaz sinteza ARN i proteinelor prin aparatul genetic al celulelor cu activitatea enzimelor metabolismului energetic i amplific procesele de reabilitare. Se amelioreaz adaptarea la agenii exogeni nefavorabili. Spectrul de aciune: 1). Mresc treptat i moderat performana psihic i fizic, n deosebi la asocierea cu antrenamentul (la utilizarea timp de 4-6 sptmni), ns cedeaz psihostimulantelor i tonizantelor generale. 2). Majoreaz moderat suportarea factorilor exogeni nefavorabili: (hipo- i hipertermie, traume, intoxicaii, ionizaia ultraviolet, radiaiei etc) i adaptarea la condiiile mediului; 3). Reduc modificrile nefavorabile ale metabolismului n reaciile de stres, prentmpin epuizarea sistemului hipofiz medulosprarenale; 4) Amplific i intensific imunitatea nespecific cu mrirea rezistenei organismului la infecii. Sunt preparate utilizate cu scop profilactic ce trebuie folosite timp ndelungat, n regim strict (1-3 luni). Se suport bine, pot fi uneori constatate dereglri ale somnului, sngerri, hipoglicemii. E dorit de obinut n: hipertensiune arterial, insomnie, iritabilitate, febr, hemoragii.