Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Factorii ce influenteaza:
- diureza – volumul de urina eliminat, ce variaza in dependenta de fluxul renal, starea de
hidratare a organismului si cea functionala a rinichilor, virsta;
- pH-ul urinei – influenteaza gradul de ionizare si, respectiv, procesul de reabsorbtie
tubulara. Substantele bazice se elimina la un pH-acid, iar cele acide la un pH-bazic;
- mecanismul de eliminare – eliminarea cea mai intensa se constata prin secretie tubulara,
iar reasorbtia tubulara, dimpotriva, se opune proceselor de excretie;
- distributia in sectoarele hidrice – viteza de eliminare este invers proportionala cu
numarul de sectoare hidrice in care se distribuie preparatul si cu Vd al acestuia;
- cuplarea cu proteinele – cu cit mai intens se cupleaza cu proteinele tisulare si plasmatice,
cu atit mai lent se elimina;
- virsta – se constata diminuarea functiilor renale la virstnici;
- starile patologice – insuficienta renala, cardiaca, hiper- sau hipotensiunea arteriala, starea
de deshidratare, utilizarea concomitenta a altor medicamente.
21. Determinati particularitatile actiunii primare, actiunii farmacodinamice si efectului farmacologic global
al medicamentelor
Actiune farmacodinamica- rezultatul interactiunii medicament – organism, care se
manifesta prin fenomene fizice, chimice, biochimice si fiziologice, caracterizate prin
modificarea unor functii fiziologice sau/si dimunuarea sau inlaturarea unor tulburari ale
acestor functii.
Actiune primara- interactiunea initiala la nivel molecular, de ordin chimic, fizico-chimic
sau biochimic dintre moleculele de medicament si moleculele componente ale materiei
vii.
Efect farmacodinamic global-rezultatul complexului de reactii declansate in organism de
actiunea primara, al reflectarii acesteia intr-o forma integrata la nivelul sistemelor
(raspunsul organismului la medicament).
FD = M+R =MR + Ef
Glucuronoconjugarea UGTglucuroniltransferaza
Localizarea: in ficat, intestin, pulmoni, creier, rinichi
Caracterizarea: - reprezinta cuplarea substratului cu acidul glucuronic;
- se cunoasc subfamiliile UGT1 si UGT2 si peste 20 de izoenzime;
- glucuronoconjugarea are loc preponderent in ficat;
- genele ce controleaza expresia UGT-glucuroniltransferazelor se localizeaza in
cromosomii 1 (UGT1) si 4 (UGT2);
- Glucuronoconjugarii se supun: a) fenolii (propofolul, paracetamolul, naloxona);
b) alcoolii (cloramfenicolul, codeina, oxazepamul);
c) aminele alifatice (ciclopiroxul, lamotrigina, amitriptilina);
d) acizii carbonici (fenilbutazona etc.) si carboxilici (naproxenul, ketoprofenul,
fenoprofenul, ibuprofenul etc.);
e) sulfamidele, amitriptilina, imipramina, doxepina, ciproheptadina, clorpromazina, acidul
valproic, labetalolul, etinilestradiolul, clofibratul, diflunisalul, morfina, oxazepamul.
- Glucuronoconjugarea, de regula, contribuie la formarea metabolitilor neactivi si mai rar
la cei activi (morfina-6-glucuronid).
- UGT-glucuroniltransferaza are si un rol fiziologic important, reflectat prin
glucuronconjugarea substratelor endogene: bilirubinei (preintimpina acumularea fractiei
libere), hormonilor (tiroxinei, triiodtironinei, hormonilor steroizi), acizilor biliari,
retinoizilor.
- UGT-glucuroniltransferaza poate contribui la activarea cancerigenelor cu formarea de
glucuronizi cancerigeni (N-glucuronid 4-aminobifenil, N-glucuronid-Nacetilbenzidin, O-
glucuronil 4-nitrozo-amino-1-(3-piridil)-1-butanon).
Glutationconjugarea
Localizarea: in ficat
Caracterizarea: - reprezinta alipirea glutationului la substrat cu participarea glutation-S-
transferazei, enzima citozolica si microzomiala;
- se supun epoxidele, arenoxidele, hidroxiaminele;
- din medicamente, glutationconjugarea este cea mai importanta, pentru inactivarea
paracetamolului, indeosebi in conditii fiziologice, si a acidului etacrinic
Metilarea
Caracterizarea: -presupune fixarea substratului exogen cu S-adenozil-metionina, cu
participarea transmetilazei citozolice;
- acest tip de conjugare este caracteristic pentru catecolamine (epinefrina, dopamina,
norepinefrina), histamina si acidul nicotinic.
Sulfoconjugarea
Caracterizarea: -alipirea la substrat a acidului sulfuric prin intermediul sulfotransferazei
citozolice;
- conjugarii cu rezidul sulfuric se supun arilaminele, fenolii (paracetamolul),
catecolaminele (izoprenalina) si morfina.
Conjugarea hidrica
Caracterizarea: - fixarea apei prin intermediul epoxidhidrolazei microzomiale sau
citozolice;
- substrate pentru acest tip de conjugare servesc arenoxidele, alchenoxidele, epoxidele
acizilor grasi si carbamazepina.
Preparatele vegetotrope
1. Selectati M-N-colinomimeticele cu actiune directa (acetilcolina, metacolina???)
Carbacol
Betanecol
4. Selectati M-colinomimeticele
Pilocarpina clorhidrat
Aceclidina
Cisaprid
Bronhiile:
-bronhodilatatie
-scade secretia glandelor
Glande exocrine:
-scade secretia glandelor
Necompetitive:
- prestonal
Depolarizanta
-suxametoniu
α1 – selective:
- prazosin
- terazosin
- doxazosin
- alfuzosin
- tamsulozin
- indoramina
α2- selective:
- iohimbina
β1 – selective cu ASI
- acebutolol
- practolol
Centrale:
-clonidina
-metildopa
-guanfacina
-guanabenz
50. Determinati grupele de preparate adrenergice ce provoaca efecte stimulatoare asupra cordului
-dopamina
- ibopamina
- dobutamina
- izoprenalina
- epinefrina
- orciprenalina
- efedrina
-alfa, beta-adrenomimetice
-alfa-adrenomimetice
-creste TA, datorita ↑ FCC si vasoconstrictiei sistemice, cu ↑ presarcinii, dar la finele administrarii
se constata o ↓ TA datorita vasodilatatiei prin beta2-receptori;
- arterio- si venoconstrictie sistemica, dupa principiul cu cit este mai mic diametrul vasului, cu atit
e mai puternica constrictia (sfincterele precapilare > metarteriole > arteriole > artere sau venule >
vene) →reducerea microcirculatiei →hipoxie →acidoza pina la necroza tesuturilor
- arterio- si venoconstrictie sistemica, dupa principiul cu cit este mai mic diametrul vasului, cu atit
e mai puternica constrictia (sfincterele precapilare > metarteriole > arteriole > artere sau venule >
vene) →reducerea microcirculatiei →hipoxie →acidoza pina la necroza tesuturilor
-socul anafilactic si alte reactii alergice de tip imediat (epinefrina de electie, norepinefrina in caz
de mentinere a hipotensiunii arteriale);
- accese grave de astm bronsic si status astmatic (epinefrina);
- tratamentul astmului bronsic (uneori efedrina);
- hipotensiune arteriala acuta de tip hipoton (mai frecvent norepinefrina, epinefrina si efedrina –
rar);
- stop cardiac (epinefrina);
- coma hipoglicemica (epinefrina);
- bloc atrio-ventricular (epinefrina, efedrina);
- prelungirea actiunii anestezicelor locale (epinefrina);
- glaucom cu unghi deschis;
- ca decongestionant al mucoaselor (efedrina sau pseudoefedrina)
- socul anafilactic si alte reactii alergice de tip imediat (epinefrina de electie, fenilefrina in caz de
mentinere a hipotensiunii arteriale);
- hipotensiune arteriala acuta de tip hipoton (fenilefrina, etilefrina, metoxamina, metaraminol,
midodrina);
- prelungirea actiunii anestezicelor locale (fenilefrina);
- glaucom cu unghi deschis (fenilefrina);
- ca decongestant al mucoaselor in rinite, conjunctivite, infectii respiratorii acute etc. (nafazolina,
xilometazolina, oximetazolina etc.)
-norepinefrina
-epinefrina
-efedrina
-fenilefrina
-etilefrina
-metoxamina
-metaraminol
-midodrina
-dobutamina
-epinefrina
-norepinefrina
-nafazolina
-xilometazolina
- oximetazolina
126. Selectati mecanismele de actiune ale excitantelor SNC din grupul amfetaminelor
-Creste eliberarea cotecolaminelor din terminatiunile presinaptice crestrea
transmisie
-Micsoreaza recaptarea mediatorilor in membrana presinaptica
adrenergice
-Inhiba inactivarea de MAO (efect
psihostimulant)
129. Selectati reactiile adverse ale excitantelor SNC la utilizarea timp limitat
- agitatie, neliniste;
- insomnie;
- ameteli, cefalee;
- tremor;
- uscaciune in gura;
- greata, constipatie sau diaree.
133. Selectati reactiile adverse ale excitantelor SNC metilxantinelor la doze excesive
- neliniste, anxietate, confuzie;
- insomnie;
- palpitatie, tahicardie, aritmii;
- vertij, cefalee;
- tremorul extremitatilor;
- tulburari de vedere si auz;
- discomfort epigastric si pirozis.
143. Selectati rezultatul actiunii analgezicelor opioide la nivelul coarnelor posterioare ale maduvii
spinarii
1) influentarea directa asupra structurilor sinaptice de transmisie de pe caile aferente, fie la nivel
postsinaptic, fie presinaptic (inhibarea eliberarii neuromediatorilor, inclusiv substantei P);
2) indirect, prin accentuarea controlului descendent, inhibitor al structurilor centrale asupra maduvei spinarii
(coarnelor posterioare);
↓
a) diminuarea intensitatii impulsurilor nervoase pe caile ascendente;
b) micsorarea reactiilor motorii si vegetative spinale primitive.
153. Selectati reactiile adverse ale analgezicelor opioide din partea SNC
-dependenta medicamentoasa; deprimarea respiratiei; somnolenta, insomnie;
sedare/excitatie, tulburari de orientare si vizuale; psihostimulare pina la delir,
convulsii;
154. Selectati reactiile adverse ale analgezicelor opioide din partea tubului digestiv
-xerostomie, anorexie; greturi, vome, constipatie; epigastralgii; alterarea functiilor
hepatice;
155. Selectati reactiile adverse ale analgezicelor opioide din partea sistemului respirator
-bronhospasm; laringospasm; apnee la nou-nascut;
156. Selectati reactiile adverse ale analgezicelor opioide din partea sistemului urinar
-retentie urinara sau incontenenta urinara, disurie sau oligurie;
33. Determinati mecanismul de actiune si efectul antiaritmic al preparatelor din grupa 1A,1B,1C
1A- - blocheaza canalele de Na deschise (active) intr-o manera dozodependenta;
- moderat inhiba viteza depolarizarii sistolice rapide (faza O), cu micsorarea amplitudei
potentialului de actiune (PA);
- incetineste depolarizarea diastolica lenta (faza 4) si creste pragul PA, ceea ce duce la
inhibarea automatismului miocardic (efect batmotrop negativ);
- prelungeste repolarizarea (posibil, blocheaza canalele de K), prin micsorarea efluxului de K,
ceea ce duce la cresterea duratei PA si a perioadei refractare efective (PRE);
- inlatura mecanismele de reintrare (re-entry);
- transforma blocul unilatral in bloc bilateral;
- efectul de inhibare a depolarizarii este mai evident la nivelul fibrelor Purkinje si se traduce
prin incetinirea vitezei de conducere, moderat la nivelul tesutului miocardic normal, dar
mai intens pentru tesutul depolarizat sau care se descarca frecvent;
- micsoreaza conductibilitatea AV (creste intervalul P-R- efect dromotrop negativ);
- micsoreaza conductibilitatea in fasciculul His (creste intervalul Q-T si se largeste QRS);
- frecventa contractiilor cardiace uneori se poate micsora (efect cronotrop negativ), dar
uneori pot produce o tahicardie usoara (prin actiune M-colinoblocanta);
- actiune M-colinoblocanta (disopiramida);
- efect alfa-adrenoblocannt (chinidina>procainamida), cu vasodilatatie si micsorarea
tensiunii arteriale;
- efect inotrop negativ (chinidina>procainamida>disopiramida).
1B- - blocarea canalelor de Na este labila si usor reversibila;
- incetinesc depolarizarea sistolica rapida (faza O), indeosebi cind fibrele se depolarizeaza si
se descarca cu o frecventa mare;
- incetinesc depolarizarea diastolica lenta (faza 4) si inhiba automatismul miocardului specific
(evident la nivelul His-Purkinje si in caz de boala a nodului sinusal) (efect batmotrop
negativ);
- scurteaza repolarizarea prin cresterea efluxului de K;
- micsoreaza durata PA la nivelul His-Purkinje si miocardul contractil;
- in masura mai mica micsoreaza PRE la nivelul His-Purkinje si miocardul contractil
- PRE la nivelul nodului AV obisnuit nu este modificata (dar poate fi uneori si scurtata, cu
diminuarea functiei de frina a nodului AV);
- influenteaza selectiv asupra tesutului ischemic si lezat;
- practic nu influenteaza asupra nodului sinusal, AV si miocardului atriilor;
- practic nu influenteaza contractilitatea si conductibilitatea
1C- - afinitate mare fata de canalele de Na pe care le blocheaza greu reversibil;
- incetinesc depolarizarea sistolica (faza O) cu diminuarea marcata a conducerii in
miocard (atrii, nodul AV si, indeosebi, sistemul His-Purkinje);
- nu influenteaza practic repolarizarea;
- practic nu este modificata durata PA;
- PRE este moderat prelungita in atrii, nodul AV, sistemul His-Purkinje, ventricule;
- nodul sinusal este deprimat numai in cazul bolii nodului sinusal;
- alungeste PR, QT, QRS (ultimul chiar la FCC fiziologice);
- efect inotrop negativ slab.
35. Determinati mecanismul de actiune si efectul antiaritmic al preparatelor din grupa beta-
adrenoblocantelor
- blocheaza beta-1-adrenoreceptorii din miocard, excitati prin simpatic sau catecolaminele circulante;
- incetinesc depolarizarea diastolica lenta (faza 4), cu deprimarea nodului sinusal si, respectiv, a automatismului
in conditii de efort sau solicitare simpatica si catecolaminergica;
- antagonizeaza efectul catecolaminelor de a reduce efluxul de K in faza 4;
- antagonizeaza actiunea catecolaminelor de a creste influxul Ca in timpul depolarizarii;
- micsoreaza activitatea adenilatciclazei cu reducerea AMPc si secundar al ionilor de Ca2+ cu micsorarea
automatismului sinusal si ectopic;
- deprima nodul AV, cu cresterea PRE;
- micsoreaza conductibilitatea, FCC, contractilitatea.
37. Determinati mecanismul de actiune si efectul antiaritmic al preparatelor din grupa blocantelor
canalelor de calciu
- inhiba influxul ionilor de Ca in celulele miocardice cu potential de actiune lent (nodul sinusal si AV);
- micsoreaza FCC si conductibilitatea;
- incetinesc depolarizarea diastolica lenta (faza 4) si repolarizarea lenta (faza 2);
- efect deprimant asupra influxului Ca la nivelul miocardului bolnav si in fibrele Purkinje;
1. Rapida – timp de doza de atac se subdivizeaza in 3 – 4 prize (cu cat mai mult este subdivizata
24 -36 ore doza, cu atat mai mica este posibilitatea intoxicatiei);
doza de atac se subdivizeaza:
2. Medie – timp de 3 zile - in prima zi . din doza de atac in 3 – 4 prize;
- in a doua zi . din doza de atac + cantitatea ce se elimina in primele 24 ore;
- in a treia zi . din doza de atac + cantitatea ce se elimina in a doua zi.
3. Lenta – timp de 5 -7 - doza de atac se subdivizeaza in prize egale sau cu micsorarea treptata.
zile
B. Doza de intretinere - doze de glicozide necesare pentru intarirea si mentinerea efectului curativ, care
sunt egale cu cantitatea de glicozid, eliminata in 24 ore.
- Di = Da x coeficientul de eliminare (%) sau Di = 3,58 x Clcr + 93.
C. principii de utilizare - rapida – preferabila in fibrilatie atriala, tahicardie paroxistica, edem pulmonar
acut;
- medie sau lenta – in situatiile mai putin urgente de insuficienta cardiaca cronica
decompensata;
- cu cat mai lent se face digitalizarea, cu atat mai mic este riscul supradozarii si
aparitiei reactiilor adverse;
- actualmente, cel mai frecvent, din glicozidele cardiace se foloseste digoxina
atat parenteral, cat si enteral prin digitalizara lenta;
- aceasta presupune initierea tratamentului cu doze de intretinere (0,125-0,75
mg), corespunzatoare gradului insuficientei cardiace, cu
obtinerea saturatiei in timp de 5 – 7 zile;
- timpul necesar obtinerii concentratiei constante este aproximativ 6 zile (platoul
se atinge in 4 timpuri de injumatatire – 4 × 1,5 zile =
6 zile);
- fenomenele de decompensare apar dupa 4 - 5 zile (peste 3 T0,5)de la
suspendarea digoxinei la bolnavii deplin digitalizati.
B. Sol.coloidale
1. Dextranii: cu masa moleculara mica-- neopolividon, manitol, sorbitol
Cu masa moleculara medie – dextra 40
Cu masa moleculara mare - dextra 70
3. Amidonurile : hidroxietilamidon
4. Polimerii polipeptidici: poligelina, oxipoligelaina
5. Preparatele singelui: albumina umana, plasma
4. Numiti oxazolidindionele
Linesolid
Tedizolid
5. Determinati spectrul si mecanismul de actiune al oxazolidindionelor
13. Selectati reactiile adverse ale preparatelor antituberculoase (isoniazida, rifampicina, etambutol).
14. Determinati grupele si preparatele antileproase
Dapsona (hematosizotrope cu actiune lenta) + rifampicina(ansamicine) ( alternative clofazimina,
ofloxacina)
15. Selectati mecanismele de actiune ale preparatelor antileproase
derivatilor de imidazol
Reactii adverse:
• tuburari gastrio-intestinale: greata, voma, dureri abdominale, diaree
• Tulburari endocrine (inhiba sinteza steroizilor corticosuprarenali)
• Ginicomastie, micsorarea libidoului, oligospermie, tulburari menstruale.
• Hepatotoxicitate • Rar alergie, cefalee, somnolenta, ameteli.
Derivatii de triazol
• Greata, voma, diaree, dureri abdominale
• Cefalee, eruptii cutanate
• Creste transaminazele hepatice, dar nu poseda hepatotoxicitate sporita
• Alopetie
• Nu inhiba citocromul P450 (implicat in sinteza adrogenilor) si nu are efecte adverse endocrine ale
ketoconazolului
Spectrul de actiune
Capsofungina:
- actioneaza fungicid fata de Candida spp., inclusiv fata de formele rezistente la alte
antimicotice: C. krusei, C. glabrata si C. lusitaniae;
- fungistatic fata de: Aspergillus fumigatus, A. flavus, A. niger si A. terreus, Acremonium,
Curvularia, Bipolaris, Paecilomyces Trichodermasi spp., Paecilomyces variotii si
Scedosporium apiospermum, Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum si
Sporothrix schenckii.
Capsofungina nu este activa fata de Cryptococcus, Scedosporium si Fusarium spp.
Mecanismul de actiune
- influenteaza sinteza 1,3-beta-D-glucanului, un component structural si functional
important al fungilor, dar care lipseste in organismul uman;
- aceasta permite ca preparatele sa actioneze selectiv, cu efecte adverse minime
1. Salicilatii:
- acid acetilsalicilic
- acetilsalicilat de lizina
- salicilat de sodiu
- salicilat de metil
- salicilamida
- benorilat
- diflunisal
- tosiben
2. Derivatii de pirazolona si pirazolidina:
- aminofenazona
- fenazona
- propifenazona
- fenilbutazona
- oxifenbutazona
- kebuzona
- clofezona
- azapropazona
4. Acizii arilacetici:
- diclofenac
- alclofenac
- lonazolac
5. Acizii arilpropionici
- ibuprofen
- flurbiprofen
- ketoprofen
- dexketoprofen
- fenoprofen
- carprofen
- naproxen
- acid tiaprofenic
6. Fenamatii:
-acid flufenamic
- acid niflumic
- acid tolfenamic
- etofenamat
- acid mefenamic
- acid meclofenamic
7. Oxicamii:
- piroxicam
- tenoxicam
– lornoxicam
8. Derivatii paraaminofenolului:
-Fenacetina
- paracetamol
• Nimesulida
• Meloxicamul (oxicami)
• Nabumetona (der arilacetic sau fenilacetic)
• Etodolac ( der.indolacetic)
2. Derivatii 4-aminochinolinici:
- clorochina
- hidroxiclorochina
3. Derivatii tiolici:
- penicilamina
4. Azo – compusii:
- sulfasalazina
– salazopiridazina
5. Citotoxicele:
- metotrexat
- azatioprina
- ciclofosfamida
- clorambucil, etc.
Mecanismul de actiune:
Inhiba activitatea fagocitara si migrarea macrofagelor, leucocitelor si sinovicitelor in zonele inflamate,
impiedicind captarea de catre aceste celule a antigenului extern. Deprima procesul imun prin inhibarea
transformarii, proliferarii si functiei limfocitelor B si T prin inhibarea complementului. Inhiba eliberarea de PgE2
din sinovicite si de leucotriene B4 si C4 din leucocitele polimorfonucleare, inhiba activitatea enzimelor
lizozomale, modifica colagenul prin cresterea numarului de legaturi incrucisate.
Poseda actiune imunodepresiva moderata. Impiedica reactia T-limfocitelor la mitogene, deprima hemotaxisul
leucocitelor, inhibind eliminarea interleichinei-1 din monocite, limiteaza eliminarea PgE2 si colagenazei din
celulele sinoviale. Inhiba sinteza acizilor nucleici, stabilizeaza membranale lizozomale, curata radicalii liberi,
de asemenea impiedica replicarea virusurilor
Efect antiagregant plachetar (util pentru profilaxia trombozei arteriale; poate fi cauza de
singerari).
Inchiderea canalului arterial (efect util la copii cu persistenta canalului Batalo; la sfirsitul
graviditatii poate favoriza inchiderea prematura a canalului.)
• Actiunea ulcerigena prin diminuarea sintezei unor prostaglandine, in special de tip E, care
contribuie la protectia mucoasei prin stimularea secretiei de mucus si inhibarea secretiei
clorhidropeptice.
Actiunea nefrotoxica - – formarea unui deficit de prostaglandine in parenchimul renal si lipsa
efectului vasodilatator al acestora.
Actiunea hepatotoxica - un mecanism imuno-alergic, toxic sau mixt.
Manifestarile cutanate 10-15% - eruptii cutanate pruriginoase, urticarie, fotosensibilizare.
Dereglarile din partea SNC apar la 1-6 %
Dereglarile hematopoezei rar - se pot manifesta prin anemie, trombocitopenie, leucopenie,
agranulocitoza (la administrarea derivatilor pirazolidinici, indometacinei, acidului
acetilsalicilic). O evolutie mai grava are afectarea neutrofilelor. Neutropenia poate duce la sfirsit
letal din cauza infectiilor secundare, ca regula rezistente la tratament antibacterial. Neutropenia
poate fi provocata de metamizol, fenacetina, mai rar de fenilbutazona, indometacina.
Diminuarea fertilitatii masculine, in special la barbatii cu fertilitate la limita (prostaglandinele
sunt importante pentru functionalitatea spermatozoizilor).
Utilizarea preparatelor in preajma nasterii poate provoca intirzierea travaliului, hemoragii
postpartum, inchiderea intrauterina a canalului arterial la fat.
A. Imunodepresivele
1. Imunodepresivele minore
a) preparatele aurului
- auranofina
- aurotioprol
- aurotiomalat
b) derivatii 4-aminochinolinici
- clorochina
- hidroxiclorochina
c) penicilamina
2. Imunodepresivele majore
a) glucocorticoizii
- hidrocortizon
- beclometazona
- cortizon
- budesonid
- prednisolon
- flunisolid
- fluticazona
- metilprednisolon
- fluocortolona
- triamcinalona
- prednison
- fluocinolona
- dexametazona
- betametazona
- momentazona
b) citostaticele
- azatioprina
- ciclofosfamida
- mercaptopurina
- cicloserina
- metotrexat
- globulinele antilimfocitare
2. Antiinflamatoriile nesteroidiene
- indometacina
- diclofenac
- piroxicam
- ibuprofen
- nimesulid etc.
C. Imunostimulatoarele
- levamizol
- filgramostim
- molgramostim etc.
- acrivastina
- mequitazina
- cetirizina
- astemizol
- loratadina
- levocabastina
- azelastina
- ebastina
- terfenadina
26. Determinati H1-antihistaminicele de generatia I
- cloropiramina
- histopirodina
- mepiramina
- tripelenamina
- difenhidramina
- clemastina
- dimenhidrinat
- bamipina
- carbinoxamina
- clorfenoxamina
- prometazina
- mebhidrolina
- quifenadina
- ciclizina
- meclozina
- oxatomida
- alimemazina
Sedativ si hipnotic – cauzat de blocarea H1- si M-receptorilor din SNC. Este mai manifest la
preparatele de I generatie si poate fi folosit in scopuri terapeutice, desi deseori survine ca nedorit.
Antivomitiv – cauzat de blocajul H1-receptorilor din centrul vomei si nucleele vestibulare, precum si
a M-colinoreceptorilor. Poate fi important si efectul sedativ, deoarece ambele sunt
caracteristice preparatelor de I generatie.
1. Ca antivomitive:
- profilaxia cinetozelor;
- boala Menier;
- ameteli de origine vasculara;
- voma gravidelor;
- voma produsa de medicamente (analgezicele
opioide si anestezicele generale);
- in asociere cu dopaminoblocantele pentru
micsorarea efectelor adverse.
2. Ca sedative si hipnotice:
- dereglarile somnului, indeosebi-a instalarii somnului
(adormirii);
- premedicatie pre- si intraoperatorie;
- potentarea preparatelor cu efect inhibitor asupra
SNC (tranchilizantelor, neurolepticelor,
analgezicelor, anestezicelor generale etc.);
- febra si hipertermie.
3. Ca orexigene:
- pentru stimularea apetitului.
Inhibitorii 5-lipooxigenazei
- Zileuton
Antagonistii receptorilor LTD4
- Zafirlucast
- Montelucast
- Tomelucast
- Ibidilast
2) derivatii purinelor:
- inozina
3) derivatii pirimidinelor:
- pentoxil
- metiluracil
- diucifon
40. Determinati preparatele imunomodulatoare recombinate
- filgrastim, lengrastim, nartograstim
- molgramostim, sargramostim
- alfa-2 interferon
Antitrombotice, hemostatice si antianemice
1. Determinati grupele de anticoagulante cu actiune directa
1) Preparatele heparinei
a) heparina standard
-heparina de natriu;
- heparina de calciu;
b) HMMM
- nadroparina, dalteparina;
- reviparina, enoxaparina;
- parnaparina, tinzaparina;
- logiparina.
2) Heparinoizii
- danaparoida
- pentosan;
- sulodexid;
6) Diverse
inhibitorii FXa:
- antistazina , r-FVIIa
a) derivatii xantinici
- pentoxifilina;
- xantinol nicotinat;
- aminofilina;
b) alcaloizii din vinca minor
- vinpocetina
Cuplarea heparinei nefractionate cu antitrombina III (A), iar complexul format are afinitate egala fata de
factorul Xa (B) si trombina (C) → actiune anticoagulanta (cu riscul hemoragiilor)
Cuplarea heparinei nefractionate cu antitrombina III (A), iar complexul format are afinitate egala fata de factorul
Xa (B) si trombina (C) → actiune anticoagulanta (cu riscul hemoragiilor)
16. Determinati mecanismul actiunii anticoagulante ale heparinelor cu
masa moleculara mica
Cuplarea heparinei cu masa moleculara mica cu antitrombina III (A), iar complexul format are afinitate mare fata
de factorul Xa (B) si redusa fata de trombina (C) → actiune preponderent antitrombotica (cu risc scazut de
hemoragie).
2. Antioxidantii
- tocoferol
- retinol
- acidul ascorbic
- catalaza
- superoxiddismutaza
- ubichinona
Anemia foliideficitara
- acid folic
- calciu folina
2. Preparatele eritropoietinei
Generatia I
-epoetina alfa
- epoetina beta
- epoetina delta
Generatia II
- darbopoetina alfa
Preparate hormonale
1. Determinati preparatele hormonale ale hipotalamusului
LIBERINE
Analogii rilizing hormonului foliculostimulant si luteinizant : - gonadorelina
analogii ei sintetici: buserelina (suprefact etc) goserelina, nafarelina (sinarel etc) leuprorelina (lupron)
Analogii rilizing hormonului somatotrop - sermorelina (geret, groliberina)
Analogii rilizing hormonului corticotrop - corticoliberina
Analogii rilizing hormonului tireotrop - protirelina (relefact etc).
Analjgii rilizing hormonului melanotrop – melanoliberina (intermedina)
Analjgii rilizing hormonului lactotrop (prolactinei) – lactotropina (lactina)
STATINE
Analogii somatostatinei - somatostatina , octreotid (sandostatina), lanreotid
Analogii prolactostatinei: bromocriptina (parlodel, serocriptina etc), lizurid (lizenil), hinagolid (norprolac), carbegolina
Analogii melanostatinei
2. Determinati preparatele hormonale ale adenohipofizei
Preparatele adenohipofizei
•Analogii gonadotropinelor: hormonului foliculostimulant (FSH) si luteinizant (LH)
Gonadotropina umana de menopauza
✓menotropina (pergonal, humegon etc - hormonul foliculostimulant + hormonul luteinizant = 1 : 1)
✓menotropina (pergogrin – hormonul foliculostimulant + hormonul luteinizant = 2 : 1) ✓urofolitropina
(ferilitina etc.), folitropina
Gonadotropina corionica umana (pregnil, profazi etc)
•Analogii corticotropinei (ACTH): - corticotropina; tetracosactid (sinacten etc)
•Analogii somatotropinei (STH): somatotropina (humatrop etc); somatrem
•Analogii tireotriopinei (TTH): tirotropina (tireostimulina etc.)
•Analogii prolactinei: - prolactina
•Analogii lipotropinei - lipotropina
- agranulocitoza;
- eruptia urtiforma, uneori hemoragica;
- dureri si ridoare in articulatii, parestezii, cefalee;
- greata, voma, diaree;
- pigmentarea pielii si alopecie;
Rar:
- febra medicamentoasa;
- leziuni hepatice si renale, cresterea activitatii enzimelor hepatice;
- in doze mari: - hipotiroidismul, manifestat prin: oboseala, crampe musculare, cresterea volumului glandei
fara formarea de coloid, infiltratie mixedematoasa, mai ales la nivelul pleoapelor.
12. Determinati antidiabeticele orale din grupa sulfoniureicelor
Generatia I
-tolbutamida (butamid, diabetol, orabet, orinase etc.)
- clorpropamida (diabinese, melinese, prodiaben etc.)
- tolazamida, acetohexamida
Generatia II
- glibenclamida (maninil, daonil, euglicon, betanaz etc.)
- glipizida (glucotrol)
-gliclazida (predian, diamicron, diabeton MB, glucostabil)
- gliquidona (glurenorm)
- glimepirida (amaril, glemaz)
- glibornurida
-glizoxepida
Relative:
- diabet zaharat tip II, insulinonedependent cu cetoacidoza;
- diabet zaharat tip II cu complicatiile sale;
- casexie;
- infectii grave, acutizarea maladiilor somatice;
- traume grave, interventii chirurgicale;
- accidente cardiovasculare;
- corticoterapie;
- complicatii degenerative: retinopatie, neuropatie, nefropatie.
30. Determinati mecanismele de actiune al biguanidelor
mecanism extrapancreatic:
a) sensibilizarea tesuturilor periferice la actiunea insulinei prin urmatoarele mecanisme:
- potentarea actiunii insulinei;
- cresterea afinitatii si numarului receptorilor la insulina;
- stimularea activitatii tirozinkinazice a receptorilor insulinici;
-amplificarea sintezei glicogenului;
- stimularea expresiei si activitatii transportorului glucozei GLUT4;
- indirect, sensibilitatea la insulina se poate majora prin intensificarea esterificarii acizilor grasi si inhibarea
lipolizei in tesutul adipos;
c) capacitatea de a micsora absorbtia glucidelor din intestin cu atenuarea ulterioara a picurilor glicemiei
postprandiale, asociata cu riscul letalitatii precoce din cauza maladiilor cardiovasculare;
d) efect pozitiv asupra stresului oxidativ, relevat fie prin captarea nemijlocita a radicalilor liberi, fie prin
inhibarea generarii radicalilor superoxid (O2- );
e) in muschi este favorizata captarea glucozei cu oxidarea ei si sinteza sporita a glicogenului;
f) la nivelul mucoasei intestinale are loc favorizarea trecerii glucozei in lactat cu absorbtia ulterioara a acestuia in
singe si utilizarea lui in ficat in gluconeogeneza;
g) biguanidele pot micsora nivelul glucagonului in singe
31. Determinati indicatiile biguanidelor
- diabetul zaharat tip 2 cu obezitate;
- diabetul instabil in care se asociaza la insulina pentru a reduce pericolul de hipoglicemii;
- asociate cu sulfamidele in cazul controlului insuficient al glicemiei cu ultimele;
- sunt tendinte de a prescrie biguanidele in „sindromul X” manifestat prin insulinorezistenta, dereglarea
tolerantei la glucoza, simptoame de diabet zaharat tip2, hiperinsulinemie, cresterea trigliceridelor, VLDL,
micsorarea colesterolului HDL, hipertensiune arteriala.
2. De durata intermediara
In ser T1/2 -200min. Biologic T1/2 – 12 -36 ore
- prednison
- prednisolon
- metilprednisolon
- triamcinolona
3. De durata lunga
In ser T1/2 ->300 min. Biologic T1/2 – 36 -54 ore
- betametazona
- dexametazona
51. Determinati glucocorticoizii dupa activitatea antiinflamatoare si
mineralocorticoida
1. Cu actiune antiinflamatoare, glucoreglatorie si mineralocorticoida moderata
- cortizon
- hidrocortizon
a) inhibarea eliberarii IL-2 de catre T-limfocitele activate si actiunii acestora asupra Tlimfocitelor activate si
limfocitelor citotoxice;
b) blocarea eliberarii IL-1 si TNFalfa de catre monocitele activate prin antigen;
c) impiedicarea proceselor de amplificare a raspunsului imun;
d) micsorarea producerii de anticorpi (la doze mari);
e) combaterea efectului inflamator nespecific al reactiei alergice
B. bolile renale:
- glomerulonefrita (rapid progresiva, metangiocapilara);
- sindrom nefrotic;
- glomeruloscleroza focala;
C. maladiile hepatice si digestive:
- hepatita cronica activa,
- necroza hepatica subacuta;
- hepatita alcoolica (formele grave);
- ciroza hepatica (cazuri selectionate);
- colita ulceroasa nespecifica;
- boala Crohn (ileita);
D. afectiunile oftalmice:
-iridociclite; nevrita nervului oculomotor; irite, conjunctivite;
E. bolile alergice:
-socul anafilactic;
-status astmatic si forme grave de astm bronsic;
- edemul Quincke; - reactii alergice la medicamente;
- dermatite si dermatoze alergice (formele grave);
- rinita alergica (formele grave);
F. tumori:
- limfoleucoza acuta (leucemia acuta la copii);
- limfome maligne;
G. alte afectiuni
- dermatite de diferita origine;
- edem cerebral;
- stari de soc-colaps,
-trombocitopenie (purpura trombocitopenica idiopatica etc.);anemie hemolitica imuna; traume ale maduvii
spinarii; sarcoidoza; nasterea prematura; transplant de organe.
Steroizi semisintetici:
- etinilestradiol – mestranol
Nesteroidieni sintetici:
- hexestrol (sinestrol) - dietilstilbestrol
- benzestrol - megestrol.
Preparate combinate
- ciclo-proghinova (estradiol valerat+norgestrel);
- climen (estradiol valerat + ciproteron acetat);
- ginodian-depo (estradiol valerat + prasteron enantat);
- divina si divitren (estradiol valerat + medroxiprogesteron
acetat)
66. Determinati efectele specifice ale preparatelor estrogenilor
Influenta asupra dezvoltarii sexuale la femei:
- stimuleaza proliferarea si dezvoltarea uterului, vaginului si glandelor mamare;
- declanseaza si sustin proliferarea mucoasei uterine;
- provoaca o secretie apoasa abundenta a glandelor endocervicale;
- determina maturarea epitetului vaginal;
- estrogenii, impreuna cu progestativele, contribuie la descuamarea epitetului endometrului si
declansarea menstruatiei (hemoragiilor normale);
- sunt responsabili de dezvoltarea stromei si ducturilor glandelor mamare;
- in asociere cu progesteronul modifica tractul genital si glandele mamare in vederea sarcinii.
Semisintetici:
a) testosteronul sub forma de eteri: acetat, propionat, fenilpropionat, enantat, decanoat, undecilat,
izocaproat