III.

PREPARATELE CU ACŢIUNE ASUPRA INERVAŢIEI PERIFERICE

PREPARATELE COLINOMIMETICE ŞI ANTICOLINESTERAZICE (parasimpatomimetice)

1. Clasificarea colinomimeticelor (parasimpatomimetice) după tipul receptorilor şi tipul acţiunii.

Parasimpaticomimeticele sunt substanţe care produc efecte asemănătoare efectelor stimulării parasimpaticului şi activării
sinapselor neuroefectoare colinergice muscarinice.

Pot fi: • parasimpaticomimetice directe;

• parasimpaticomimetice indirecte (anticolinesterazice).

Clasificare:

A. Parasimpaticomimetice (Colinergice, Agonişti colinergici)

1. Cu mecanism direct:

a) Esterii colinei: naturali: Acetilcolina;

sintetici: Carbacol, Betanecol, Metacolina.

b) Alcaloizi: Pilocarpina

2. Cu mecanism indirect (anticolinesterazice):

a) Reversibile: Neostigmina, Fizostigmina, Piridostigmina, Edrofoniu;

b) Ireversibile: Ecotiopat, Fluostigmina, Paraoxon.

I. După interacțiunea cu receptorii (cu acțiune directă):

M-Colinomimetice N-colinomimetice M-N colinomimetice

- pilocarpina clorhidrat - lobelina - acetilcolina clorid

- aceclidina - citizina (cititon) - carbacol (carbacolina)
- cizaprid - tabex - betanecol
- gamibazina (anabazină clorhidrat) - metacolină

II. Cu acțiune indirectă M-N Col-mimetice (ANTICOLINESRERAZICE):

1. Reversibile 2. Ireversibile

- neostigmina a) Medicamente b) substanțe organofosforice c) subst. organofosf. folosite

- ezerina salicilat organofosforice: nemed-toase cu scop militar
- galantamina - Paraoxon - Insecticide - Zorin
bromhidrat - Armina - Pesticide - Zoman
- piridostigmina
- ambenoniu
- edrofoniu

1
M-colinoreceptorii se împart în subtipuri:

M1 (numit şi M1a) – ganglionari -localizați în SNC (cortexul cerebral, hipocamp,striat),ggl.vegetativi, glandele exocrine și nervi
enterici (gangl.intramurali din TG); Mecanismul constă în activarea fosfolipazei C care transformă fosfatidilinozitolul în inozitol
trifosfat și dialcilglicerol cu creșterea Ca 2+, depolarizare și excitație.

M2 (numiţi M2a sau M2 cardiaci) – cardiaci - situaţi la nivelul sistemul conductibil şi miocard). Mecanismul de acţiune constă în
inhibarea adenilatciclazei cu micşorarea producerii de AMPc şi activarea canalelor de K+.

M3 (numit şi M2b sau M2 glandulari) – localizaţi în glandele exocrine, musculatura netedă a organelor interne, endoteliu.
Mecanismul constă în activarea fosfolipazei C care transformă fosfatidilinozitolul în inozitol trifosfat și dialcilglicerol cu creșterea Ca
2+, depolarizare și excitație.

M4 – localizaţi probabil la nivelul SNC, Mecanismul de acţiune constă în inhibarea adenilatciclazei cu micşorarea producerii de
AMPc

M5 – localizaţi probabil la nivelul SNC, Mecanismul constă în activarea fosfolipazei C care transformă fosfatidilinozitolul în inozitol
trifosfat și dialcilglicerol cu creșterea Ca 2+, depolarizare și excitație.

N – colinoreceptorii de 2 subtipuri:

N1 (Nn şi Ng) – în sinapsele inetrneuronale din SNC, ganglionii vegetativi, medulosuprarenale. Transmiterea se realizează prin
depolarizarea canalelor ionice de Na+ şi K+.

N2(Nm) – în membrana postsinaptică a sinapselor neuroefectoare din musculatura striată. Transmiterea semnalului biologic
postreceptor la nivelul acestor receptori se petrece prin depolarizarea canalelor ionice de Na+, K+.

Receptorii nicotinici (N-colinoreceptoii, N-colinoreactivi):

1. Sinapsele interneuronale din toţi ganglionii vegetativi (parasimpatici, simpatici).

2. Medulosuprarenale.
3. SNC – neurohipofiza, celulele renshaw, măduva spinării.
4. Zona sinocarotidiană.
5. Membrana postsinaptică a sinapselor neuroefectoare somatice (ale muşchilor striaţi: scheletici, respiratori, cavităţii bucale
şi laringelui, coardelor vocale etc.).

2. Farmacodinamia M-colinomimeticelor. Mecanismul de acţiune. Acţiunea lor la nivelul ochiului (diametrul pupilei,
tensiunea intraoculară, acomodarea), inimii, musculaturii netede ale organelor interne (bronhii, tubul digestiv, vezica
urinară etc.), secreţiei glandelor (stomacale, intestinale, sudoripare etc.).

1. PARASIMPATICOMIMETICE DIRECTE

Mecanism de acţiune: acţionează direct pe receptorii colinergici în sens agonist, îi activează şi produc efecte caracteristice
mediatorului ACH.

a) Esterii colinei

2
Prototipul: Acetilcolina, mediatorul chimic al parasimpaticului, este agonist puternic al R muscarinici şi nicotinici.

Acţiune farmacodinamică: Ach introdusă în organism produce 2 tipuri de efecte:

1. Efecte muscarinice
 Sunt consecutive stimulării R colinergici de pe membrana postsinaptică a celulelor efectoare inervat de parasimpatic; se
manifestă după doze mici. Sunt antagonizate de Atropină.
a) SNC: stimulare
b) Ochi:
 mioză activă (contractă muşchiul neted circular al irisului);
 scade presiunea intraoculară prin relaxarea canalelor lui Schlemm (în aplicare locală).
 spasm de acomodare prin contracția m.ciliari
c) Aparat cardiovascular: deprimare;
 deprimarea inimii: scade forţa de contracţie a atriilor (efect inotrop negativ); bradicardie prin deprimarea nodului sinusal;
diminuarea conducerii prin deprimarea nodului A-V şi fasciculului Hiss.
 vase: Ach acționează pe receptorii M endoteliali și stimulează NOS (nitric oxid sintetaza). NOS asigură descompunerea L-
Argininei în NO și citrulină. NO stimulează G-ciclaza,care favorizează transformarea GTP în GMPc. GMPc acționează
asupra unor proteinkinaze (PK) care favorizează epuizarea Ca2+ din mn vasculară.
 vasodilataţie (scade TA) efect datorat eliberării de către endoteliul vascular a factorului endotelial relaxant: oxidul nitric
(NO).
d) Aparat respirator:
 bronhoconstricţie;
 hipersecreţia glandelor bronşice;
 declanşarea crizei de dispnee expiratorie (la astmatici).
e) Aparat digestiv:
 stimulează musculatura netedă gastro-intestinală;
 creşte secreţia glandelor tubului digestiv;
 hipersecreţie gastrică acidă;
 relaxează sfincterele;
 stimularea căilor biliare şi a vezicii biliare.
f) Aparat excretor renal:
 contractă vezica urinară, relaxează sfincterul.
g) Glandele exocrine (salivare, sudoripare, lacrimale): stimulare → hipersecreţie.

3
3. Indicaţiile, contraindicaţiile şi reacţiile adverse ale M-colinomimeticelor.

b. Pilocarpina

 Este un alcaloid din frunze de Pilocarpus jaborandi.

Acţiune farmacodinamică:
Efecte muscarinice cu predominanţă:
 la nivelul ochiului produce mioză activă (contractă muşchiul circular al irisului şi determină scăderea presiunii intracelulare;
contractă muşchiul ciliar favorizează instalarea vederii de aproape (spazmul acomodarii). Mioza şi contracţia muşchiului
ciliar favorizează creşterea drenării umorii apoase prin canalul Schlemm → scade presiunea intraoculară.
 hipersecreţia glandelor lacrimare
 Hipersecretia glandelor exocrine (salivare şi sudorale mai ales)
Utilizări terapeutice:

4
  glaucom (local în sacul conjunctival); efectul durează 4 - 6 ore; irite şi irido-ciclite;
 intoxicaţia cu Atropină (în administrare i.v.); antagonizează numai efectele periferice. Se utilizează limitat pe cale
sistemică deoarece are I.T. mic.
 sialogog în litiaza glandelor salivare.
Efecte adverse:
 dureri în regiunea sprâncenelor (la începutul tratamentului în glaucom);
 poate dezvolta toleranţă la efectele oculare.

4. Acţiunea toxică a muscarinei (tabloul intoxicaţiei cu bureţi pestriţi, antidotul și principiul de acțiune).

5. N-colinomimeticele. Mecanismul de acţiune. Acţiunea asupra receptorilor ganglionilor vegetativi, sinocarotidieni,

musculaturii striate, medulosuprarenalelor, organelor şi sistemelor. Indicaţiile. Contraindicaţiile. Reacţiile adverse.

5
6. Importanţa fiziologică şi acţiunea toxică a N-colinomimeticelor.

Efectele N - colinomimeticelor rezultă din activarea receptorilor nicotinici şi sunt de trei feluri, după organele care-i conţin:

1. efecte vegetative - stimulare de tip simpatomimetic şi parasimpatomimetic;

2. efecte somatice - stimularea muşchilor scheletici;
3. efecte centrale - stimularea SNC.

Toxicitate
Este un toxic puternic şi cu acţiune rapidă; iniţial se măreşte activitatea ganglionară, iar în faza următoare se produce o inhibare a
ganglionilor, când apare acţiunea depresivă şi paralizantă.
Poate da naştere la:
Intoxicaţie supraacută –care se produce la ingerarea accidentală, moartea survine instantaneu, prin convulsii puternice.
Intoxicaţia acută care se produce la ingerare.
Intoxicaţia cronică – tabagismul
Intoxicaţia acută
Simptomele principale:
• hipersalivare, greţuri, vomă, TA mărită, diaree,bradicardia trece în tahicardie, dispnea trece în inhibiţia respiraţiei;
• pupilele la început mici, apoi se dilată;
• dereglări vizuale, auditive, convulsii.

Cele mai principale şi periculoase efecte toxice ale unei doze mari de Nicotină:

1. acţiunile stimulante centrale, care determină convulsii, ajungând până la comă şi oprirea respiraţiei;
2. depolarizarea plăcii neuromusculare a musculaturii scheletice, care duce la blocada depolarizantă şi paralizia respiraţiei;
3. hipertensiunea arterială şi aritmii cardiace.

7. Componentele principale ale fumului de ţigară. Maladiile provocate de fumat. Folosirea N-colinomimeticelor în
combaterea fumatului.

NICOTINA

-Semnificația medicală-toxicitatea și capacitatea de a produce dependență;

-Efectele farmacologice sunt stimulatorii/inhibitorii,in functie de doză:

6
  În doze mici stimulează celulele ggl și favorizează transmisia ggl;
 În doze mari stimularea inițială este urmată de un blocaj ggl.
 În doze mici stimulează eliberarea de CA iar în doze mari impiedica eliberarea CA ca urmare a stimulării nervilor splahnici;

 La nivelul j n-m efectele sunt similare celor de la nivel ggl.

 În fazele tardive nicotina produce bloc neuromuscular prin desensibilizarea receptorilor.

! Nicotina stimulează puternic SNC. La doze mici produce analgezie ușoară. La doze mari tremor urmat de convulsii.

 Nicotina are efect vomitiv prin mecanism central și periferic;

 Crește frecvența cardiaca si presiunea arteriala.
 Se datorează stimulării ggl simpatici și a MSR și eliberării de CA din terminațiile simpatice.
 Crește tonusul tractului gastro-intestinal,greață,vomă și diaree.
 Produce inițial stimularea secrețiilor salivare și bronșice iar apoi inhibiție.

! Se absoarbe rapid pe cale respiratorie, prin mucoasa bucală și prin piele. Intoxicațiile severe se produc prin absorbție
percutană.Este o bază putenică și absorbția din stomac este slabă.În schimb absorbția intestinală este foarte bună. Țigaretele
conțin 6-11mg nicotină și ieliberează 1 până la 3 mg sistemic.

Nicotina este disponibilă sub forma câtorva preparate folosite pentru prevenirea sindromului de abstinență: Nicorette (gumă de
mestecat), Nicoderm (plasture sau patchtransdermal) și Nicotrol NS (spray nazal). Eficacitatea acestora este bună dacă se
asociază și un tratament psihologic, motivațional.

 Se metabolizează în ficat (principal),plămâni și rinichi;

 Se excretă sub formă de metaboliți și parțial sub formă nativă pe cale renală. Excreția renală scade în cazul alcalinizării
urinii. Se excretă și prin laptele femeilor care alăptează.

Intoxicația acută cu nicotină

 Fumul de tutun conține 1%-2% nicotină.

 Doza letală la adult este de 60 mg (din alcaloidul pur)
 Debutul este rapid cu greață,salivație,dureri abdominale,vărsături,diaree,transpirații reci,cefalee,amețeli,tulburări de
vedere și de auz, stare confuzională și slăbiciune accentuată,stare de prostrație. PA scade marcat,dispnee,puls slab,rapid
și neregulat. În final se produce colaps urmat de convulsii.

Tratamentul

 Se provoacă vărsături sau lavaj gastric.

 Se vor evita solutiile alcaline.
 Cărbune activat,
 Asistarea respirației și tratamentul șocului.

8. Preparatele anticolinesterazice. Definiţia, clasificarea, mecanismul de acţiune, efectele. Interacţiunea

anticolinesterazicelor cu colinesteraza. Particularităţile acţiunii compuşilor organofosforici.

Mecanism de acţiune:

 Anticolinesterazicele sunt substanţe care formează un complex cu acetilcolinesteraza şi astfel îi blochează (inhibă)
activitatea de hidroliză a Ach. În consecinţă se acumulează Ach şi apar efectele Ach mai puternice şi mai prelungite.
 Anticolinesterazicele acţionează analogic cu M-Ncolinomimetice, însă efectul lor e mediat de Ach (indirect).
 Dozele mici de Anticolinesterazice au efect predominant muscarinice, la doze mari se adaugă şi efecte nicotinice.
 Unele preparate, ca neostigmina exercită şi o acţiune colinomimetică directă.

Acţiunea M-colinomimetică se manifestă prin:

1)creşterea tonusului şi activităţii contractile a muşchilor netezi (m. circulator al irisului sau sfincter al pupilei şi muşchiul ciliar,
muşchii bronhiilor, tubului digestiv, ureterelor, căilor biliare etc.);
2)bradicardie, lucrul inimii scade, viteza conducerii excitaţiei (conductibilitatea inimii) se micşorează -dromotropă negativă.
3)TA scade;
4)la doze mari poate apărea trahicardie (la efectele M-colinergice, se adaugă stimularea N-colinoreceptorilor ganglionilor simpatici,
medulosuprarenalei şi centrilor bulbului rahidian);
5)creşte secreţia glandelor (bronhice, sudoripare, salivare şi digestive) – cu inervaţie colinergică;

6) Ochiul:
1. mioză (micşorarea pupilei) – excitarea M-colinoreceptorilor şi contracţia muşchiul sfincter al pupilei.
2. micşorează tensiunea intraoculară.Este ca rezultat al miozei. Irisul devine mai subţire, unghiurile camerei anterioare a ochiului
se deschid mai mult, ce favorizează scurgerea umorii apoase prin reţeaua trabeculară Fontano (spaţiile unghiului irido-cornean) în
canalul Schlemn – sinusul venos al sclerei.
3. provoacă spasmul acomodaţiei – excitaţia M-colinoreceptorilor muşchiului ciliar (inerv. colinergice). Contracţia muşchiului
slăbeşte ligamentul Zinn (centura ciliară) şi măreşte curbura cristalinului. Ochiul se stabileşte în punctul cel mai apropiat de vedere.

7) Gang. veg – în doze mici facilitează transmiterea excitaţiei – în doze mari o paralizează.

7
9. Indicaţiile, contraindicaţiile şi reacţiile adverse ale preparatelor anticolinesterazice. Acţiunea toxică a compuşilor
organofosforici.Tabloul clinic al intoxicaţiei cu compuşi organofosforici. Antidoturile: particularitățile de acțiune și
utilizare.

Indicaţiile preparatelor anticolinesterazice

1) atonia intestinală şi a vezicii urinare:

2) în miastenia gravis (diagnostic şi tratament)
3) ca antagonişti ai miorelaxantelor de tip antidepolarizant.
4) în tratamentul sechelelor poliomielitei şi efectele reziduale ale traumelor cerebrale
5) Glaucom
6) Intoxicaţia cu atropină
7) În examinarea radiologică a tubului digestiv

Selecţia. Alegerea preparatelor depinde de:

• activitatea lor
• penetrabilitatea prin barierele tisulare
• durata acţiunii
• prezenţa proprietăţilor iritante
• toxicitate

Intoxicaţia cu Anticolinesterazice

În organism are loc cumularea de Ach. Motivele: folosirea compuşilor organofosforici (insecticide, pesticide): clorofos, carbofos,
diclofos.

 Fiind lipofile – se absorb rapid pe orice cale de administrare, inclusiv pe piele.

 Se inhibă acetilcolinesteraza pe timp îndelungat.
 Colinesteraza serică se reface în 10-12 zile, cea din hematii în 120 zile.
 Este necesară sinteza unor noi cantităţii de colinesterază.

Tratamentul

•Înlăturarea compuşilor organofosforici de pe locul administrării.

• pe piele sau mucoase – spălat minuţios cu sol. 3-5% de hidrocarbonat de sodiu. (se repetă la necesitate)

• tubul digestiv – spălături gastrice, preparate adsorbante, clisme sifon. (se repetă la necesitate)

• din sânge – accelerarea eliminării lor cu urina (diureza forţată), epurarea sângelui prin hemosorbţie, hemodializă, dializă
peritonială.

•Tratamentul simptomatic.

Control după respiraţie şi chiar respiraţie artificială, tualeta cavităţii bucale, înlăturarea secreţiilor din trahee şi bronhii. La excitaţii
psihomotorie –clorpromazină (aminazină), diazepam (sibazon), oxibutirat de sodiu etc.

•Preparatele Colinesterazei – colinesteraza umană purificată este folosită în tratamentul intoxicaţiilor cu organofosforici şi în
decurarizarea suxametoniului la bolnavii cu deficit genetic determinat al colinesterazei nespecifice din plasmă şi ficat.

8
•Preparate: Serum-cholinesteraze condiţionată în fiole, conţinând sub formă liofilizată enzima din 500 ml plasmă umană. Conţinutul
fiolei se dizolvă într-un ml apă şi se injectează i/v.

9
N umir Forma Modul de administrare Dozele Mecanismul de acţiune Indicaţiile Contraindicaţiile Reacţiile adverse
Den

r medicament
Max 24 h terapeutică
. oasă
1. • Pulbere;  local în sacul Efecte muscarinice cu predominanţă: Local irită, iridociclită,  dureri în regiunea
• Sol. 1-2% conjunctival  la nivelul ochiului produce mioză  glaucom (local în sacul maladii oftalmice sprâncenelor (la
fl. 5 şi 10 ml.  pe cale generală activă (contractă muşchiul circular al conjunctival); efectul durează în care mioza nu începutul tratamentului
• Ung. 1 şi (limitat pe cale irisului şi determină scăderea presiunii 4 - 6 ore; e dorită. în glaucom);
2%. sistemică deoarece intracelulare; contractă muşchiul ciliar  irite şi iridociclite - alternând  poate dezvolta
•Pelicule cu are I.T. mic.) şi favorizează vederea de aproape). cu midriatice pentru toleranţă la efectele
2,7 mg Mioza şi contracţia muşchiului ciliar împiedicarea aderenţelor între oculare.
Pilocarpină clorhidrat

(Pelicule favorizează creşterea drenării umorii iris şi cristalin ; - rar se constată

oftalmice apoase prin canalul Schlemm →  pentru întreruperea cefalee;
0,0027) scade presiunea intraoculară. (stoparea) acţiunii midriatice a - la utilizarea
fiecare N 30  hipersecreţia glandelor exocrine atropinei, homatropinei, îndelungată
şi pelicule (salivare şi sudorale mai ales) scopolaminei pe cale generală – conjunctivită
"Pilaren" (limitat pe cale sistemică foliculară, dezvoltarea
deoarece are I.T. mic. ): toleranţei;
 în insuficienţă renală acută, - în cataracta incipientă
 în intoxicaţia cu Atropină (în poate provoca dereglări
administrare i.v.); de vedere
antagonizează numai efectele
periferice.
 sialogog în litiaza glandelor
salivare.
2. • Pulbere • Aceclidina se indică Aceclidina se indică M-colinomimetic sintetic cu - glaucom; • astm bronşic - iritare a conjunctivei;
• Sol. 0,2% - preponderent în preponderent în glaucomul acţiune directă. Se foloseşte - atonia intestinală; • boli grave ale - bronhospasm, accese
1-2ml în fiole glaucomul cronic câte 3- cronic câte 3-4 instilaţii pe zi în pentru acţiune locală şi - pentru examinarea radiologică şi inimii de astm bronşic;
• Colir 2% 4 instilaţii pe zi în sacul sacul conjunctival. În atonia rezorbtivă. ultrasonografică a tubului digestiv; • stenocardie - sudoraţie, sialoree;
conjunctival. intestinală se indică sol. - xerostomie; •epilepsia, - bufeuri de căldură;
• În atonia intestinală se aceclidină 0,2% – 1-2 ml s/c, iar - sindromul Şegren (maladie hiperkinezele - dereglări ale
indică sol. aceclidină în caz de necesitate se repetă autoimună cu diminuarea • graviditate, acomodaţiei;
0,2% – 1-2 ml s/c, iar în de 2-3 ori la intervale de 20-30 secreţiei glandelor , îndeosebi hemoragii gastrice - dureri în abdomen,
Aceclidină

caz de necesitate se min. Cu scop de cercetare celor salivare şi lacrimare). şi intestinale eructaţie;
repetă de 2-3 ori la radiologică a tubului digestiv se - hipotensiune arterială
intervale de 20-30 min. administrează 0,5 –1 ml de - astm bronşic; cu reducerea fluxului
în glaucom (sol. 2% - 3 - 5%; ung. –
• Cu scop de cercetare sol.0,2% s/c cu 15 min. înainte - tireotoxicoză; coronarian.
3 şi 5% )
radiologică a tubului de procedură. - cardiopatie
În atonia tractului gastro- intestinal,
digestiv se ischemică;
vezicii urinare, uterului. (sol. fiole 1 şi 2
administrează 0,5 –1 ml - ulcer duodenal şi
ml - 0,2%)
de sol.0,2% s/c cu 15 gastric cu
min. înainte de hipersecreţie
procedură.
3. • Soluţia de Se administrează i/v. - excită N-colinoreceptorii glomusurilor pentru stimularea reflexă a
0,15% de Acţionează foarte scurt. carotidiene şi excită reflector centrul respiraţiei (dacă excitaţia
citizină se respirator (şi alte centre ale bulbului reflectorie a centrului
livrează sub rahidian); respirator se păstrează).
denumirea - TA la început scade (excitarea centrilor
de „cititon”. şi ganglionilor nervului vag), apoi TA
creşte (stimulează ganglionii simpatici şi
Cititon

• Sol. 1ml în
medulosuprarenalele);
fiole
- se indică cu scop de stimulare
•Comprimat reflectorie a respiraţiei (efectul este
e 0,0015 scurt);
• Pelicule cu - ambele preparate se folosesc în
citizină componenţa medicamentelor „Tabex”,
0,0015 „Lobesil” pentru combaterea fumatului
(tabagismului);

10
4. • Pulbere Local în sacul a) glaucom – colir 0,1-1% -1-2  efecte muscarinice la nivelul ochiului  aplicată local în glaucom, - astm bronşic;  iritaţie locală după
• Sol. 0,1%; conjunctival, i/v lent pic. 4-6 ori/zi (efectul apare → mioză şi scade presiunea ulcer cornean; - parkinsonism; administrare în cură
1% - 1ml în peste 5-10 min. şi durează 4-5 intraoculară; efectul se menţine 24 -  administrată i.v. lent antidot - peritonită; prelungită.
fiole ore ); 48 h. în supradozarea - ileus paralitic;
•Colir 1% - b) keratite, ulcere trofice ale  efecte nicotinice stimulatoare medicamentelor cu proprietăţi -obstrucţie
- hipersalivaţie;
5ml corneei (alternând cu atropina somatice → contractă musculatura anticolinergice (Atropina, mecanică a
- anorexie;
•Unguent pentru a împiedica aderenţa striată. fenotiazine, antidepresive intestinului şi
- greaţă, vomă;
Fizostigmină salicilat

oftalmic irisului); triciclice). vezicii urinare.

- diaree;
0,25% - 10,0 c) s/c sau i/v în intoxicaţii cu
Farmacodinamia: efectul este mai -colici abdominale; -
•Comprimat colinolitice, fenotiazine,
manifest asupra ochiului, intestinului Fizostigmina se prescrie în: hipersecreţie bronşică;
e 0,001; antidepresive triciclice – 2 ml
şi SNC; penetrează bariera hemato- glaucom; keratite, ulcere Precauții: -dispnee expiratorie;
0,005 fizostigmină lent, la necesitate,
encefalică şi înlătură efectele trofice ale irisului; intoxicaţii cu - bradicardie; - transpiraţie;
câte 2-4 ml (2-4 mg) la fiecare 2-
colinomimeticelor, fenotiazinelor şi colinolitice, fenotiazine, - hipotensiune - fasciculaţii şi
4 ore.
antidepresivelor triciclice; antidepresive triciclice. arterială; slăbiciune musculare;
interacţionează cu ambele - epilepsie; - bradicardie;
colinesteraze de care este hidrolizată; - anestezie cu - hipotensiune arterială;
se elimină prin urină sub formă de ciclopropan; - bronhospasm.
metaboliţi; colirul nu este stabil şi se - trimestrul I al
colorează în roz la acţiunea luminii cu gravidităţii;
formare de metaboliţi, care exercită - boala
acţiune iritantă asupra conjunctivei. ulceroasă; -
5. • Sol. 0,1%; Subcutanat, i/v La adulţi – s/c, de la 2,5-25 Farmacodinamia: influenţă Indicaţiile şi regimul de maladii cardio-
0.25%, mg/zi. Tratamentul se începe cu preponderentă asupra musculaturii dozare. Indicaţiile de preferinţă vasculare;
0.5%, 1% - doze minime, care striate; tubului digestiv; acţiune ale galantaminei sunt: - tireotoxicoză.
1ml în fiole treptat se majorează. Dozele iritantă asupra conjunctivei din care sechelele poliomielitei, nevrite,
mari se subdivizează în 3 prize. cauză nu se foloseşte în oftalmologie; polinevrite, radiculite,
Durata curei – până la 50 zile. penetrează bariera hematoencefalică; radiculonevrite, paralizii
Se poate repeta de 2-3 ori cu este mai puţin toxică ca fizostigmina; spastice, sechele după
Galantamină
bromhidrat

intervale de 1-1,5 luni. accidente vasculare cerebrale,

Preparatul se recomandă de procese inflamatorii, afecţiuni
utilizat toxice,
concomitent cu procedurile de traumatice (ictus, meningită,
fizioterapie, masaj, gimnastică mielită, meningoencefalită
curativă etc., care trebuie etc.), ca antagonist al
începute peste 1-2 ore după miorelaxantelor
adminstrarea preparatului. În antidepolarizante.
calitate de decurarizant se
administrează la adulţi – i/v 10-
20 mg galantamină.

11
6. •Comprimat Per os, i/v, subcutanat, 1) atonia intestinală Farmacocinetica:  astm bronşic;
e 0,015 i/m, instilații postoperatorie, constipaţie  traversează dificil membranele  boala
•Sol. 0,05% conjunctivale atonă, pregătirea pentru biologice; Parkinson;
- 1ml în fiole urografie,  absorbţia intestinală este redusă şi obstrucţia
•Granulate retropneumoperitoneum – oral variabilă; doza orală este cu mult mai mecanică a
(pentru uz 1-2 comprimate/zi sau s/c, i/m mare decât cea injectabilă (x 15). tractului
intern) câte 0,5-1 ml sol.0,05%), cu digestiv/căilor
repetare la necesitate; urinare;
Acţiune farmacodinamică:
2) retenţia urinară postoperatorie de evitat la
asemănătoare cu Ach.
– 0,5 ml i/m sau s/c, cu repetare gravide.
 efecte muscarinice: predomină
la nevoie în dependenţă de
situaţia clinică; acţiunea pe tubul digestiv şi vezica
urinară (stimulează motilitatea
Neostigmină

3) miastenie – oral 75-300 mg/zi

în 3-4 prize sau 1-4 ml s/c, i/m,
concomitent cu atropină;
4) antagonist al miorelaxantelor
antidepolarizante – i/v 1-2,5 mg
sau 2-5 ml, la necesitate, până
la 5 mg (10 ml). Concomitent
sau anterior se indică atropină
0,6- 1,2 mg parenteral;
5) tahicardie paroxistică
supraventriculară – dacă alte
metode nu sunt eficiente;
6) glaucom primar şi secundar –
câte 1-2 picături soluţie 0,5% la
2-3 ore sau după necesitate
7. Sol.15% -
Trimedoxim
tractului digestiv şi a vezicii urinare).
 efecte nicotinice: contractă selectiv
musculatura striată (doze mici)
Farmacodinamia.
Efectele farmacologice sunt cauzate
de influenţa asupra M şi N-
colinoreceptorilor şi determinate de
dozele utilizate. Acţiunea
preponderentă, în ordine
descrescândă, asupra sistemelor şi
organelor poate fi reprezentată astfel:
tubul digestiv = vezica urinară >
sinapsele neuromusculare > SCV >
ochiul.

1ml în fiole

12