Sunteți pe pagina 1din 3

GLUCOCORTICOIZII

Indicaţii terapeutice
- Pentru acţiunea antiinflamatoare-antireumatică glucocorticoizii se utilizează în: artrite, artroze,
miozite, arsuri, encefalite, mielite, hepatite, polinevrite, afecţiuni oculare (conjunctivite, cheratite).
- Pentru acţiunea antitoxică-antişoc glucocorticoizii se utilizează în: colaps circulator, toxiemie de
gestaţie, toxiinfecţii alimentare.
- Pentru acţiunea antialergică glucocorticoizii se utilizează în: eczemă, astm.
- Se mai pot utiliza pentru prevenirea parezei hipocalcemice la vacă şi în sindromul MMA metrită-
mamită-agalaxie la scroafe, obţinându-se rezultate bune în hipo şi agalaxie.
Unii glucocorticoizi sunt distruşi de fermenţii tubului digestiv şi nu pot fi administraţi per os.
În sânge, se leagă în proporţie de 70%, 90% de o globulină plasmatică-transcortina.
Sunt metabolizaţi relativ repede în ficat, prin reducere, apoi glucoronoconjugare şi sunt eliminaţi pe cale
renală. Timpul de înjumătăţire plasmatic este cuprins, în funcţie de compus între 60 şi 200 minute. În ţesuturi se
menţin concentraţii active timp mai îndelungat.

Hidrocortizonul - există sub formă de hidrocortizon acetat fiole de 1ml cu suspensie apoasă 2,5% şi
hidrocortizon hemisuccinat pulbere 25 mg.
Datorită spectrului larg de acţiune, de tip fiziologic, este de ales ca medicaţie de substituţie în
insuficienţa suprarenală. Administrat pe cale orală, se absoarbe bine din intestin: concentraţia sanguină este
maxima după o oră şi are un timp de înjumătăţire de 80 minute. Se leagă în proporţie de 90% de proteinele
plasmatice. Timpul de înjumătăţire în ţesuturi este de 8-12 ore. Efectul se instalează în circa 3 ore de la
administrare şi durează circa 12 ore, fiind de durată relativă scurtă.
Injectat intramuscular sub formă de suspensie, se absoarbe treptat, efectul fiind lent şi durabil.
Pentru acţiune generală acetatul se administrează intramuscular, la animalele mari 150-200 mg, la
animalele mici 25-50 mg. În funcţie de necesităţi se pot efectua mai multe administrări, la intervale de 4-5 zile.
Se poate injecta şi intraarticular, evacuând în prealabil o cantitate de lichid sinovial egală cu cea de
hidrocortizon care urmează să fie introdusă: 3-5 ml la animalele mari şi 0,25-1 ml la animalele mici şi se poate
repeta administrarea după 5-10 zile la animalele mari sau 4-5 zile la cele mici.
Numeroase preparate dermatologice sau oftalmologice conţin hidrocortizon ca atare sau acetat în
concentraţii de 0,5-3%.
Hemisuccinatul de hidrocortizon este un ester hidrosolubil, care permite prepararea de soluţii injectabile
intravenos. Poate fi introdus şi în perfuzie fiind indicat în toate situaţiile care impun un tratament glucocorticoid
de urgenţă (şoc, rău asmatic etc).
Prednisonul - este derivatul delta 1 al cortizonului şi se foloseşte ca atare sau ca acetat.
Potenţa acţiunii antiinflamatorii, limfolitică şi de stimulare a glicogenezei hepatice este de circa 5 ori
mai mare decât pentru hidrocortizon. Metabolismul hidromineral este puţin influenţat, tendinţa de reţinere de
sare şi apă fiind slabă.
Legarea de proteinele plasmatice este comparativ mică - 70%- difuzarea în ţesuturi fiind relativ bună.
Prednisonul este transformat în ficat prin hidrogenare cu formarea unei grupări 11-hidroxi, în prednisolon,
forma activă biologic.

O
C CH2 OH
CH3
O OH
CH3

Prednison

Are un timp de înjumătăţire în plasma de 60 de minute, timpul de înjumătăţire al prednisolonului fiind


de 200 de minute.
Persistenţa în ţesuturi este relativ prelungită durata de acţiune fiind ceva mai mare decât pentru
cortizonii naturali, ceea ce este avantajos în cazul tratamentului prelungit.
Prednisonul se prezintă sub formă de comprimate de 1mg şi 5 mg şi se utilizează ca antiinflamator,
antialergic şi pentru toate celelalte indicaţii ale medicaţiei glucocorticoide.
Se administrează per os în doză de 5-20 mg timp de 3-5 zile.
Prednisolonul delta 1 reprezintă o formă activă biologic, de aceea este eficace numai pe cale generală, ci
şi locală. Se foloseşte ca atare sau ca acetat, în administrare orală sub formă de comprimate. Prednisolonul
sodium fosfat şi hemisuccinat se poate administra şi intravenos.
Se prezintă şi sub formă de fiole de 1 ml suspensie apoasă 2,5% care se administrează subcutanat şi
intramuscular, în doză de 50-200 mg la animalele mari, 20-50 mg la viţei, mânji şi porci, 10-30 mg la purcei,
câini, pisici timp de 3-4 zile. Intraarticular se administrează la fel ca şi hidrocortizonul.
Metilprednisolonul (medrol) este asemănător prednisolonului.
Metilprednisolonul acetat (depo-medrol), sub formă de suspensie, reprezintă un preparat de depozit,
injectabil intramuscular.
Triamcinolona, un derivat florurat de prednisolon, este asemănătoare farmacologic acestuia. Nu are
practic acţiuni de tip mineralocorticoid.
Triamcinolona acetonid, în suspensie apoasă se injectează intramuscular sau intraarticular. Se poate
aplica şi local în unguente sau loţiuni.
Dexametazona (Superprednol), alt derivat florurat de metilprednisolon, are o potenţă foarte mare. Nu
provoacă retenţie hidrosalină, fiind lipsită de acţiuni de tip mineralocorticoid, de aceea nu trebuie folosită ca
medicaţie de substituţie în insuficienţa suprarenală. Se leagă relativ puţin de proteinele plasmatice. Are un timp
de înjumătăţire plasmatic de 200 de minute. Persistă timp îndelungat în ţesuturi, ceea ce determină o durată
lungă de acţiune până la 72 ore.

O
C CH2 OH
CH3
HO OH
CH3

Supercortisol

Betametazona, izomer al dexametazonei, are proprietăţi şi potenţă asemănătoare acesteia.


Flumetazona pivalat (Locacorten), Fluocinolona acetonid şi Fluocortolona sunt preparate de tip
delta, hidrocortizon fluorate cu acţiune antiinflamatorie şi antipruriginoasă locală marcată, folosite în
dermatologie.

Preparate comerciale
1. Hostacortin H (Germania) suspensie injectabilă în flacoane de 50 ml cu prednisolon acetat care
se utilizează în afecţiuni inflamatorii, alergice sau toxice.
2. Prednisolon 1% (Germania) suspensie injectabilă în flacoane de 50 ml cu prednisolon acetat
indicate la bovine, cabaline, ovine, suine şi caprine în acetonemie, artrite, tendinite, stări de şoc, stări alergice
sau inflamatorii.
3. Prednisolon-Dexamethason (Germania) soluţie injectabilă în flacoane de 50 ml cu prednisolon
acetat şi dexametazonă. Se utilizează la toate speciile în: stări de stress, boli metabolice, indigestii, afecţiuni
cutanate însoţite de prurit.
4. Superprednol este un preparat de uz uman, comprimate a 0,5 mg care conţin dexametazonă. Are
acţiune antiinflamatoare de 25 ori mai puternică decât hidrocortizonul şi acţiune antiproliferativă de 104 ori mai
mare.

2
5. Dexametarom soluţie injectabilă 1% în flacoane de 20 ml şi 50 ml ce conţine dexametazonă. Se
foloseşte la bovine, ovine, cabaline, suine, caprine, câini şi pisici în: afecţiuni reumatismale, dermatologice,
alergice, oftalmice, artrite, bursite, tendinite şi şoc anafilactic.
6. Dexafort (Olanda) suspensie injectabilă ce conţine dexametazonă sub formă de fenil propionat şi
sub formă de fosfat disodic, componente care îi imprimă preparatului o acţiune rapidă şi de lungă durată.
7. Dexadreson (Olanda) corticosteroid de 30 ori mai intens decât cortizonul ce conţine
dexametazonă ca ester fosfat disodic.
8. Dexamethason (Germania) soluţie injectabilă ce conţine dexametazonă ce se administrează
intramuscular şi intravenos.
9. Flumetazon se prezintă sub forma preparatului Cortival (Austria) flacoane 50 ml 0,25‰ care se
administrează i.v, 5-10 ml la pisică o data pe zi timp de 3-4 zile. Intramuscular se administrează 3-8 ml la
animale mari şi 0,5-2 ml la cele mici.
10. Colvasone (Anglia) soluţie injectabilă de dexametazonă în flacoane a 100 ml care se foloseşte la
cabaline, bovine, câini şi pisici ca antiinflamator în artrite, dermatite, şchiopături, mastite acute, arsuri şi în
acetonemie la vacă.
11. Oculoclean soluţie oftalmică conţine dexametazonă şi adrenalină, se utilizează la toate speciile
în tratamentul afecţiunilor iritative sau alergice ale ochiului produse prin congestie.
12. Aurikan (Franţa) se prezintă sub formă de picături în flacoane de 25 ml şi conţine prednisolon,
hexamidină, tetracaină şi lindan şi se utilizează în otite externe exsudative microbiene, râie auriculară şi pentru
igienizarea urechii la câini şi pisici.
13. Hexiderm (Olanda) soluţie de uz extern cu hexidină, prednisolon şi benzocaină indicate la
carnivore în afecţiuni bacteriene sau fungice ale pielii, în boli alergice, în eczeme.
Glucocorticoizi indicaţi exclusiv local
Există unii glucocorticoizi de sinteză care se utilizează exclusiv local în dermatologie, oftalmologie,
afecţiuni ale aparatului respirator. În cadrul multor preparate tipizate se asociază glucocorticoizii cu antibiotice,
antifungice şi alte medicamente.
Glucocorticoizii folosiţi în dermatologie sunt utili datorită acţiunii lor antiinflamatoare, antialergice,
antipruriginoase şi, în funcţie de intensitatea acţiunii lor, pot fi împărţiţi astfel:
- cu acţiune slabă: hidrocortizon acetat 1%, prednisolon acetat 0,5%, dexametazon
0,1%;
- cu acţiune medie: betametazon valerat 0,05%, clorbetazol butirat 0,05%, desonid
0,05%, fluocinolon acetonid 0,025%, triamcinolon acetonid 0,025%;
- cu acţiune intensă: betametazon dipropionat 0,05%, betametazon valerat 0,1%,
fluocinolon acetonid 0,2%, metilprednisolon acetat 0,1% ş.a.;
- cu acţiune foarte intensă: betametazon dipropionat 0,05%, clorbetazol propionat
0,05%.
Se folosesc sub diverse forme farmaceutice: unguente, emulsii, loţiuni, spray-uri.
În oftalmologie se utilizează: hidrocortizon sau hidrocortizon acetat 1%, prednison acetat sau fosfat de
sodiu 0,1-1%, prednisolon 0,5%, triamcinolon acetonid 0,1%, betametazon 0,1%, etc.
Se condiţionează sub formă de soluţii, suspensii, unguente, simple sau în asociere cu antibiotice şi/sau
antiseptice.
În astmul bronşic sever se administrează glucocorticoizi oral, inhalator sau, în urgenţe, intravenos.
Inhalator se administrează: beclometazon dipropionat, budesonid, dexametazon izonicotinat, triamcinolon
acetonid ş.a. Se folosesc sub formă de aerosoli presurizaţi şi dozaţi.
Există preparate nazale (soluţii, aerosoli) care se administrează în: rinite alergice, rinite congestive.
Unele preparate asociază antibiotice, antiseptice, vasoconstrictoare-decongestionante. Ca exemple de
glucocorticoizi din preparatele nazale amintim: beclometazon dipropionat, triamcinolon, hidrocortizon,
betametazon ş.a.
Preparatele otice conţin: hidrocortizon, dexametazon, fluocinolon acetonid, sub formă de soluţii sau
suspensii. Se administrează în otite acute externe, medii, etc.