ANTISEPTICE SI DEZINFECTANTE

5. COMPUSI ANORGANICI AI BORULUI

Compuşii anorganici ai borului se utilizează exclusiv extern. Actioneaza prin
blocarea piridoxinei, indispensabilă functionării unor enzime microbiene.
Utilizarea compuşilor anorganici ai borului este limitată ca urmare a
proprietăţilor chelatante neselective, care se manifestă şi faţă de compuşi importanţi
ai organismelor vii, ex.: aminoacizii, acid folic, catecolamine.În multe ţări utilizarea
compuşilor borului este permisă doar ca substanță tampon. În România utilizarea
borului la copii sub 3 ani este contraindicata.
ACID BORIC
ACIDUM BORICUM –FRX H3BO3 sau B(OH)3
Sinonim: acid ortoboric
Utilizări
• sub formă de soluţie tampon pentru ajustarea pH-ului;
• conservant, datorită proprietăţilor antiseptice;
• stabilizant.
Intră în colirele oficinale:
• oculoguttae atropini sulfas1%
• oculoguttae pilocarpini nitratis 2%
• oculoguttae resorcinoli 1%.
În practica farmaceutică amestecul de acid boric – tetraborat de sodiu este
utilizat pentru prepararea colirului cu cloramfenicol mărind solubilitate
antibioticului prin formarea de chelaţi stabili solubili în apă.
• În oftalmologie se folosesc colire ce conţin 3% acid boric pentru tratamentul
unor conjunctivite.
• În sfera ORL se utilizează soluţii glicerinate 2-3%. Pentru tratamentul otitelor
intră în compoziţia preparatului BORAMID.
• În dermatologie se utilizează pudre pentru combaterea transpiraţiei (în
asociere cu talc) sau sub formă de unguente cu un conţinut de maxim 5% acid
boric.
• Ca şi conservant intră în compoziţia colirelor DENDRID, PROCULIN.
 TETRABORATUL DE SODIU
NATRII TETRABORAS - FRX
Sinonim: borax
Utilizări
• Boraxul este un antiseptic slab. Utilizat in asociere cu glicerină intră în
preparatul glicerina boraxata 10%. Tetraboratul de sodiu este utilizat ca
badijonaj bucal în stomatite, pentru combaterea ragadelor prin badijonarea
mamelonului în perioada de alăptare. Pentru evitarea intoxicaţiilor sugarilor cu
borax, este necesară îndepărtarea totală a urmelor de glicerină boraxată
înaintea alăptării. În preparat se mai poate încorpora albastru de metilen şi
nistatină.
• Alte utilizari: Boraxul este utilizat la producerea săpunurilor, dedurizarea apei,
la producerea detergentilor. De asemenea este utilizat la producerea
dezinfectantilor, insecticidelor, produse pentru curatire si albire.
• Boraxul trebuie pastrat in vase bine inchise deoarece este o substanta
eflorescenta.

6.ALCOOLI
Efectul antiseptic se datorează denaturării proteinelor şi inhibării
dehidrogenazelor acestora. Acţiunea antiseptică se manifestă asupra formelor
vegetative.
Actiunea antiseptica a alcoolilor se intensifica odata cu cresterea masei
moleculare, devine maxima la alcoolii cu 5-6 atomi de carbon, apoi scade.
Astfel cel mai activ alcool in acest sens este alcoolul amilic, dar cel mai utilizat
este alcoolul etilic.
Concentratia alcoolilor la care activitatea antiseptica este optima este cea
cuprinsa intre 50-70%.
ALCOOLUL ETILIC
ALCOHOLUM - FRX
Sinonime: alcool etilic, etanol
• Obtinere
Se obţine prin 2 metode: metoda fermentativă şi sinteza chimică.
1. Metoda fermentativă: are ca materie primă polizaharide ( (C6H12O6)n ),
amidon de diferite provenienţe sau celuloză.Hidroliza amidonului se mai
numeste si zaharificare si ea se poate produce pe doua cai:
- pe cale chimica, hidroliza acida cu H2SO4,
- enzimatica, folosind amilaza din orzul încolţit.
Transformarea glucozei în etanol este un proces complex, pe lângă etanol
obţinandu-se şi alti compuşi dintre care cel mai important este glicerina.
2. Reducerea catalitica a acetaldehidei, obtinuta prin aditia apei la acetilena:
3. Aditia metanolului la acetilena: in conditii de temperatura de 165ºC si
presiune de 16 atm.
4. Aditia apei la etena in prezenta acidului sulfuric drept catalizator. Reactia
decurge in doua etape.
Metanolul este toxic celular şi protoplasmatic. Toxicitatea se manifestă
după transformarea în aldehidă formică şi acid formic prin instalarea acidozei,
apoi hipoxiei celulare. Manifestările toxice constau în afectarea nervului optic
cu tulburări grave de vedere, care pot duce la orbire ireversibilă sau exitus.
Tratamentul intoxicaţiilor cu metanol constă în perfuzii cu bicarbonat de sodiu
pentru combaterea acidozei.
Utilizări
- extern
- intern
- ca vehicul.
Extern:
– antiseptic şi dezinfectant;
- pentru tratamentul arsurilor de gradul I şi II si al plagilor;
- în stări febrile sub formă de comprese care produc o senzaţie de răcire;
- ca revulsiv prin fricţionare;
Intern:
– la doze mici stimulează secreţia gastrică si circulatia sanguina; are efect
tonic si stimulant asupra SNC;
- la doze mari creşte tensiunea arterială, produce euforie, scade atenţia;
 - se instalează starea de beţie (concentratie > 1,5‰ în sânge şi 2‰ în
urină);
- la doze crescute se instalează coma, respectiv moartea;
- administrare parenterală în apropierea nervului sau ganglionului când
produce deprimarea durerii;
- ca urmare a actiunii analgezice se administrează în nevralgia de trigemen si
sciatică;
- ca solvent pentru prepararea a numeroase soluţii de uz intern şi extern.
Preparate oficinale:
• Solutio camphorae spirituosa 10% - spirt camforat, antiseptic extern;
• Solutio digitoxini 0,1% - intern, cardiotonic
• Solutio digoxini 0,05% - intern, cardiotonic, în picături;
• Solutio glyceryli trinitras spirituosa 1% - antianginos
• Solutio iodi spirituosa 2% - tinctura de iod – extern, antiseptic;
• Sirupus codeini – intern, antitusiv
• Specialităţi farmaceutice industriale ce conţin etanol:
• CARMOL – soluţie alcoolică de uz extern cu aldehidă cinamică, mentol, ulei de
pin, ulei de cimbru. Indicat în mialgii şi prurit cutanat.
• Frecţie Elidor – conţine: aldehidă cinamică, mentol, salicilat de metil;
indicată în gripe febrile, dureri musculare şi inflamații
• REVULSIN – soluţie alcoolică cu nicotinat de metil, indicat în dureri articulare
reumatice cronice, mialgii, nevralgii, dureri traumatice articulare și musculare,
hematoame, furuncule și panariții în stadiul iniţial; afecţiuni vasculospastice
periferice; bronşite cronice, pleurezii.
• SOLUŢIE CONTRA AFTELOR BUCALE – etanol + clorură de benzalconiu + formol
+ lidocaină + glicerină – indicată în stomatologie şi afte.
• STOMOCAINĂ spray – etanol alături de lidocaină, glicerină, bromură de cetil
piridiu, ulei de pin şi zaharină. Utilizat ca antiseptic local, la nivelul mucoasei
orale.
• TRACHISAN solutie şi comprimate. Soluţia de uz extern conţine etanol,
clorhexidină, lidocaină, glicerină, arome, coloranţi. Administrare sub formă de
gargară maxim de 4 ori pe zi.
 Incompatibilităţi:
● Potenţează acţiunea deprimantelor SNC: neuroleptice, tranchilizante,
sedativ-hipnotice, antidepresive – cu consecinţe dramatice.
● Inactivează antibioticele cu structură β-lactamică (peniciline şi
cefalosporine).
● Favorizează absorbţia unor antiseptice intestinale şi chimioterapice
antihelmintice ce duce la scăderea concentraţiei substanţelor respective la
nivel intestinal si la diminuare efectului terapeutic.
Pot apare efecte toxice la furazolidon, tinizol, metronidazol, griseofulvină –
efect antabuz.
Tratamentul intoxicaţiilor cu etanol:
• intoxicaţii acute – spălături gastrice, administrare de analeptice cardiace si
respiratorii, (cafeina), administrare de (THAM) – trihidroximetilenaminometan.
Se administrează i.v. lent, ducând la accelerarea metabolismului şi eliminarea
etanolului,combate stările de acidoză.
• intoxicaţii cronice (alcoolism) – se administrează disulfiram (disulfura de bis-
NN(-dietiltiocarbamoil))
– poate produce moartea dacă nu se administrează în spital, sub supraveghere
medicala.
-blochează aldehid-dehidrogenaza şi împiedică acţiunea acetaldehidei.
Acţiunea se bazează pe blocarea metabolizării alcoolului etilic la
aldehidă acetică, responsabilă de reacţiile neplăcute digestive, bufeuri,
tahicardie. Este o terapie de inversiune la alcool, disulfiramul fiind amestecat
în băutura. La administrarea lui apare antabuzul manifestat prin greaţă, vomă,
tahicardie datorită colapsului vascular, înroşirea feţei şi bronhospasm.
MENTOL (3-hidroxi mentan)
MENTHOLUM- FRX
• Are acţiune antiseptică, antipruriginoasă, decongestionant nazal.
Utilizări
• antiseptic al mucoasei orale, intră în compoziţia deodorantelor bucale, pasta
dinţi, apa de gură, prafuri de dinţi şi bomboane mentolate. În cosmetică şi
dermatologie se utilizează solutii hidroalcoolice sau hidroglicerinate, unguente
mentolate, pudre mentolate. În stomatologie se utilizează amestecuri
 eutectice lichide pe care le formează în asociaţie cu fenolii sau cu compuşi
carbonilici (Ex.: fenolul).
Specialităţi farmaceutice:
• Pentru antisepsia oro-faringiană: EUROSEPT, STREPSILS, (mentol, borat
fenilmercuric, albastru de metilen, camfor, uleiuri eterice).
• Preparate topice: PUDRĂ MENTOLATĂ (oxid de zinc si carbonat de magneziu;
caţiune antipruriginoasă), BEN GAY (salicilat de metil; indicat în dureri de spate
şi artrite), ESSENTIAL BALM, FRECTIE ELIDOR, FRECŢIE GALENICĂ,
CARMOL(sol.), SALIFORM (ung.),
• Uz stomatologic: DENTOCALMIN (fenol, lidocaină; utilizat în caria deschisă, sub
formă de picături, ca antiseptic, analgezic), SOLUŢIE BONAID, VALKOF.

ALCOOL 2,4-DICLORBENZELIC
Este activ pe germeni Gram pozitivi si Gram-negativi si pe ciuperci.
• Specialităţi: Strepsils (1-2g alcool 2,4-diclorbenzil şi 0,6g amilmetacrezol;
acţiune – antiseptic oro-faringian).
ALCOOL BENZILIC
Antifungic. Se găseşte sub forma de ester cu acid benzoic în balsamurile
Peru şi Tolu.
• Se utilizează ca antiseptic şi anestezic local. Este conservant pentru colire.
• Sub formă de soluţie şi unguent se utilizează în prurit, eritem solar; în
concentraţie de 1-1,5% - agent sterilizant al suspensiilor de corticosteroizi.

7. FENOLII SI DERIVATII LOR

Clasificare:
- fenolul ordinar
- polifenolii (rezorcina şi hidrochinona)
- eter-fenolii: eugenol şi guaiacol
- alchil-fenolii crezol şi timol
- aril-fenoli paraclorfenol, hexaclorfenol
- acizi fenolici si derivati (acid salicilic, nipaesteri, galatul bazic de bismut)
 Proprietati
• Acţiunea acestor antiseptice depinde de concentraţia la care se utilizează
şi natura fenolului.
• La concentraţii mari sunt toxici protoplasmatici, foarte caustici pe piele,
denaturând ireversibil proteinele. La aceste concentraţii sunt utilizaţi exclusiv
extrasomatic.
• La concentraţii mici au actiune antibacteriana, unii antifungica.
Mod de acţiune:
Mecanism fizico-chimic: – se modifică tensiunea superficială celulară
producând liza membranei celulare sau se modifică permeabilitatea acesteia;
în consecinţă are loc pierderea unor constituenţi celulari.
Mecanism enzimatic: – fenolii denaturaţi dezorganizeaza sistemul
enzimatic microbian afectând o serie de enzime: aldoze, oxigenaze,
dehidrogenaze, catalaze.
Natura fenolului
Coeficientul de distribuţie lipofil-hidrofil: trebuie să fie predominant
lipofil pentru a permite acumularea fenolului pe suprafaţa membranei celulare
bacteriene de unde fenolul pătrunde în interiorul celulei.
Constanta de disociere: trebuie să fie apropiată de cea a fenolului
ordinar, fiind asigurat în mediul respectiv un număr suficient de specii ionizate,
active, în raport cu speciile nedisociate, mai puţin active.
Raportul structură chimică – activitate farmacologică.
Numărul grupărilor hidroxil (OH-) - odată cu creşterea numărului
grupărilor OH activitatea scade ca urmare a perturbării balanţei lipofil-hidrofil
(HLB) în favoarea hidrofiliei.
Radicalii alchil - cea mai favorizantă poziţie a radicalilor alchil este
poziţia para.
Introducerea unor resturi alchil conduce la creşterea acţiunii ca urmare
a creşterii lipofiliei membranei. Activitatea antiseptică este maximă la alchil-
fenolii cu 7-8 atomi de carbon. Ramificaţiile catenei scad activitatea
antiseptică.
Derivaţii di, tri, tetra şi pentasubstituiţi au activitate inferioară
izomerilor cu catenă liniară.
 Substituenţii halogeni cresc lipofilia moleculei şi asigură un coeficient
preferenţial lipofil. Odată cu creşterea numărului de atomi din moleculă creşte
şi activitatea antiseptică.
La derivaţii ioduraţi apar şi efecte antifungice. Poziţia cea mai favorabilă
a atomilor de halogen este para fată de hidroxil. Halogenii din poziţia orto,
cresc aciditatea moleculei.
Modulări a grupării OH:
Una din grupele OH trebuie sa fie liberă pentru a putea ioniza.
Esterificarea ei duce la compuşi inactivi ca urmare a scăderii gradului de
ionizare a moleculei (scade constanta de disociere).Dintre eteri, se utilizează 3
derivaţi ai pirocatehinei: guaiacol, tiocol şi eugenol.
7.1. FENOLUL
Acţiune: la concentraţie mică – antiseptic, la concentraţii crescute – caustic.
Utilizări: extrasomatic şi episomatic, sub forma unor preparate galenice sau
specialităţi farmaceutice.
Specialităţi farmaceutice:
• SOLUŢIE CLUMSKI – eutectic lichid, format din fenoli, camfor, etanol. Se
utilizează ca anestezic şi analgezic în gangrena pulpară, stomatite;
• SOLUŢIE BONAIN – formol + mentol + cocaină – utilizat în stomatologie ca
pansament în tratarea unor pulpite grave;
• DENTOCALMIN – eutectic format din fenol, mentol, etanol, lidocaină.