Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
~SUBIECTE~
1.DIURETICE CLASIFICARE
1.Inhibitori de anhidraza carbonica (inhibitori ai schimbului de ioni de H+):
Acetazolamida (Ederen, Diamox)
Dorzolamida
Brinzolamida
Diclorfenamida (Daronid)
Metazolamida ( Neptazan)
2.Diuretice de ansa:
Acizi carboxilici:
Furosemidul si derivatii sai: Bumetanida, Piretanida
Acidul etacrinic si analogii sai: Indacrinona, Ticrinafen
Derivati de sulfoniluree: Torsemid
Diuretice mercuriale
EFECTE RENALE ( in 10 minute dupa administrarea i.v, dar effect foarte scurt:
furosemid 2-3h)
- inhibarea reabsorbtiei de Na+/K+/2Cl-
- scade potentialul luminal pozitiv ca urmare a excretiei de K+
- scade reabsorbtia cationilor bivalenti determina : hipocalcemie si hipomagnezemie
- creste sinteza de prostaglandine vasodilatatorii cresc perfuzia renala
EFECTE EXTRARENALE
- vasodilatatie (sistem venos) important in adm i.v in tratamentul EPA (edem pulmonar acut)
- scade presarcina si presiunea de umplere a VD (vetricolul drept) si apoi a VS (vetricolul stang)
important in IC (insuficienta cardiaca)
- scade edemul pulmonar
INDICATII
edemul pulmonar acut;
edemele refractare la dietele cu restrictie de sare sau la tratamente cu alte diuretice
puternice;
hipercalcemia;
dezordinile hidro-electrolitice din intoxicatiile cu bromuri, fluoruri si ioduri si
hiperkaliemie; nu sunt utilizate in intoxicatiile cu litiu.
insuficienta renala acuta;
hiperuricemie (Indacrinona si Ticrynafenul).
EFECTE ADVERSE ale diureticilor de ansa sunt urmatoarele:
creste eliminarea de sare si apa la nivelul segmentului distal al nefronului;
creste eliminarea de Mg2+, cu hipomagneziemie;
ototoxicitate; efectul este discutabil deoarece ototoxicitatea s-a intalnit la pacientii care
faceau tratamente cu diuretice de ansa concomitent cu antibiotice aminoglicozidice.
INDICATII
hipertensiune arteriala si insuficienta cardiaca congestiva;
hipercalciuria idiopatica;
diabetul nefrogen insipid (litiul poate determina diabet nefrogen insipid; thiazidele sunt
utilizate in terapie si in acest caz, dar trebuie monitorizate nivelele serice de litiu,
deoarece aceste diuretice pot produce scaderea clearance-ului litiului).
EFECTE ADVERSE
astenie fizica, asihica si parestezii;
depletie de potasiu si alcaloza metabolica;
hiperglicemie si glicozurie la pacientii susceptibili, la diabetici si la pacientii cu teste
anormale de toleranta la glucoza (acestefect este dependent de doza si este rezultatul
afectarii pancreatice in eliberarea de insulina sau al unei blocari in utilizarea periferica a
glucozei);
hiperuricemie si hiperlipidemie;
hiponatremie;
reactii alergice: prurit cutanat, anemie hemolitica, trombocitopenie, pancreatite acute,
icter colestatic si edem pulmonar acut.
REPREZENTANTI
Benzotiadiazinele:
Hidroclorotiazida,Bendroflumetiazida,Clorotiazida,Benztiazida,Hidroflumetiazida,Ciclo
tiazida,Politiazida,Ciclopentiazida,Meticlotiazida,Butiazida (derivati sulfonamidici cu
nucleu benzotiadiazinic)
analogi si variante (tiazide- like): (derivati sulfonamidici fara nucleu benzotiadiazinic-
nu prezinta efectele adverse secundare tiazidelor): Clorthalidona (Hygroton),
Clorexolona (Flonatril), Quinetazona (Hydromox) , Xipamid, Clopamid,
Metolazona (Microx), Indapamida (Lozol)
5. DIURETICE ANTIALDOSTERONICE - CARE BLOCHEAZA RECEPTORII
PENTRU ALDOSTERON - SPIRONOLACTONA
Medicamentele din acest grup antagonizeaza efectele aldosteronului la nivelul tubului colector
cortical.
Clasificare:
Antagonisti competitivi-spironolactona
Antagonisti de efect(amilorid, triamteren)
TRIAMETEREN, AMILORID
- nu blocheaza receptorii pentru aldosteron
Indicatii: IC, ciroza, edeme cauzate de hiperaldosteronism secundar
8. NITRATI ORGANICI
REPREZENTANTI :
Nitroglicerina
Nitritul de amil : - lichid foarte volatil , care se administreaz prin inhalaie
- efectul este rapid i de foarte scurt durat
Izosorbid dinitratul
izosorbid mononitrat
Pentaeritritil tetranitrat
Nitritul de sodiu
Molsidomina
MECANISM DE ACTIUNE :
Nitroglicerina se fixeaza de grupari tiolice la nivel celular
nitrozo-tioli
eliberarea de NO
stimulare guanilciclaza
creste GMPc
relaxare musculara
vasodilatatie
Se administreaz
sublingual
perlingual n criz n doz unitar de 0,5 mg sub form de comprimate
Efectul se instaleaz ntr-un minut i este maxim la 10 minute, dureaz cca 30 minute.
Se poate administra i intern, efectul meninndu-se cca 4 ore.
Exist i forme retard care permit administrarea a dou doze pe zi.
Se mai poate folosi sub form de unguente aplicate pe piele, cu efect prelungit indicate tot pentru
tratamentul de fond al anginei pectorale i n insuficiena cardiac Se mai poate introduce n
perfuzie intravenoas , Metabolizare mare in ficat la primul pasaj => administrare de doze
mari daca se administreaza oral.
Efectele adverse :
vasodilataie cutanat
cldur
roea
cefalee (datorit vasodilataei craniene)
Administrarea ndelungat transcutanat sub form de plasture duce la instalarea
toleranei, adic la scderea eficacitii terapeutice prin epuizarea compuilor
tiolici din fibra muscular neted, necesari pentru eliberarea NO din preparatele
de nitrai. Dup o pauz de 8-10 ore tolerana dispare.
- beta- adrenolitice:
neselective (propranolol, oxprenolol, sotalol, nadolol)
beta-1 selective(metoprolol, atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, celiprolol,
talinolol)
- alfa adrenolitice: prazosin, doxazosin, terazosin, urapidil
- neurosimpatolitice: reserpina, alfa- metildopa, tip guanetidina- guanetidina, betanidina,
guanadrel
- ganglioplegice: trimetafan
B. Vasodilatatoare
- blocante ale canalelor de calciu:
tip nifedipina(nifedipina, nitrendipina, nicardipina, lacidipina, felodipina,
amlodipina)
tip diltiazem(diltiazem)
tip verapamil(verapamil, galopamil)
-musculotrope: hidralazinele ( hidralazina, dihidralazina), minoxidil, diazoxid, nitroprusiat de
sodiu.
D. Diuretice
- tiazidice: hidroclorotiazida, clortalidona, indapamida
- de ansa:furosemid, bumetanid, acid etacrinic
- antialdosteronice:spironolactona, amilorid, triamteren
a.VASODILATATOARE ORALE
- HTA MODERATA / SEVERA
HIDRALAZINA R.A.: PALPITATII, ANGINA, LES
MINOXIDIL
b. VASODILATATOARE INJECTABILE
- IN URGENTE HTA
DIAZOXID (a.)-i.v. efect 5-20 R.A.: GLICEMIA=> NU IN DZ
NITROPRUSIAT DE Na (a.+ v.)-i.v. efect 1 2 MONITORIZARE
EFECTE ADVERSE
1. TUSEA uscata, iritativa, neproductiva, suparatoare !
2. hTA DE PRIMA DOZA
3. IRn IN STENOZA BILATERALA DE ARTERA RENALA !
4. K+ (scade aldosteronul creste retentia de K)
5. Alterarea gustului
6. Neutropenia
PREZENTARE:
PERINDOPRIL TRANDOLAPRIL
(Prestarium) (Gopten)
FOSINOPRIL BENAZEPRIL
(Monopril) QUINAPRIL
RAMIPRIL CILAZAPRIL
(Tritace) ENALAPRIL
LISINOPRIL (Renitec)
(Ranolip) CAPTOPRIL
BRONHODILATATOARE
1. Agonistii 2 adrenergici ( simpaticomimetice) adrenalina, efedrina, izoprenalina,
izoetarina, orciprenalina, terbutalina, fenoterol, salbutamol, carbuterol, salmeterol;
De scurta durata:
TERBUTALINA - BRICANYL
SALBUTAMOL - VENTOLIN
FENOTEROL - BEROTEC
CLENBUTEROL SPIROPENT
METAPROTERENOL ALUPENT
BITOLTEROL TOMALATE
REPROTEROL
De lunga durata:
SALMETEROL SEREVENT
FORMOTEROL - OXIS
Activarea proteinkinazei
Indicatii:
- alternativa terapeutica a 2 adrenergicelor la bolnavii coronarieni
- intoleranta la 2 adrenergice sau Teofilina
Prezentare:
ATROVENT (bromura de ipratropium)
BERODUAL (fenoterol + bromura de ipratropium)
COMBIVENT (salbutamol + bromura de ipratropium)
SPIRIVA (tiotropium)
3. Musculotrope: teofilina, aminofilina
mecansim de aciune
inhib fosfodiestereraza bronhodilataia (inhib degradarea AMPc)
inhib adenozina
efecte farmacologice
pulmonar: bonhodilatator direct, de intensitate mai mic ca S-mimetice
cardiac: crete fora de contracie
efect uor diuretic
farmacocinetic
se absoarbe aproape total n intestin
concentraia terapeutic = 10- 15mg teofilina/l
reaciile adverse apar la 20g/ml
se metabolizeaz hepatic (! Pacienii cu IH)
reacii adverse
tulburri de ritm, FiA,hTA
tulburri dispeptice
convulsii la doze mari
n iv rapid: aritmii severe- convulsii moarte: medicamentul precipit la
nivelul sinus carotidian
13. ANTIASTMATICE INHIBITOARE ALE DEGRANULARII MASTOCITARE
hipersecretia de mucus
fibroza subepiteliala
Indicatii: - AB persistent (toate formele)
- BPCO
- sarcoidoza, mucoviscidoza
Efecte adverse:
locale: - candidoza orofaringiana -efect imunodepresiv; tuse
iritativa;disfonie;bronhospasm paradoxal
sistemice: - rezistentei la infectii
- osteoporoza
La administrarea locala poate aparea Insuficienta suprarenala acuta, prin inhibarea activitatii
axului hipofizo-hipotalamo-suprarenal la doze peste 1mg/zi-20 inhalatii
La adm sistemica, insuf suprarenala acuta cu durata de luni de zile, perioada in care exista o
mare susceptibilitate la stres.
CORTICOTERAPIA SISTEMICA
doar in AB forma severa, pentru o perioada scurta
Administrare:
oral - PREDNISON (cp. 5 mg)
- METILPREDNISOLON (SOLU-MEDROL)
In tratamentul crizelor foarte grave si starii de rau astmatic tratament in etape
-HHS iv repetat sau perfuzie zilnic pana la incetare crize
-apoi prednison sau prednisolon per os 4-5 zile
Apoi se reduc dozele progresiv, lent in 1-2 saptamani
Trecerea de la corticoterapia sistemica la cea inhalatorie se face in doua trepte, sub control clinic
si spirometric
-administrare asociata (sistemic si inhalator) 1-2 saptamani
-reducere lenta la 1-2 saptamani a dozelor de corticosteroid systemic
- analgezica (120mg)
- sedativa slaba
Difuzeaza prin placenta si in laptele martern-deprimare si dependenta la nn
Contraindicatii: - Insuficienta respiratorie
- Copii convulsii !!!!!
PRUDENTA astmatici, emfizem pulmonar, insuficienta respiratorie putand accentua insuficienta
respiratorie
3. Noscapina TUSAN
~ Codeina, dar NU deprima centrul respirator
18.EXPECTORANTE-CLASIFICARE SI EXEMPLE
EXPECTORANTE
- favorizeaz expectoraia cresc cantitatea i fluidific secreiile bronice
SECRETOLITICE (MUCOLITICE)
vascozitatea mucusului
SECRETOSTIMULANTE
activitatea secretorie a gld. bronsice
motilitatea cililor
peristaltica mucoasei bronsice
EXPECTORANTE SECRETOLITICE
1. BROMHEXIN - BROFIMEN - BISOLVON
mucolitic cu actiune moderata
prudenta la astmatici Fter: traheobronsite, laringite
CI in ulcer gastroduodenal
2. AMBROXOL- MUCOVENT, MUCOSOLVAN
mucolitic cu actiune intensa
3. ACETILCISTEINA MUCOSOLVIN, FLUIMUCIL
mucolitic cu actiune intensa;
Ftox bronhospasm-prudenta la astmatici;asociere
cu bronhodilatatoare;
asocieri interzise:eritromicina , tetraciclina
utilizat si ca antidot in intoxicatia cu Paracetamol !
4. CARBOCISTEINA KARBOCISTEIN, FLUIDOL
actiune mucolitica
efect antiinflamator prin antagonizarea kininelor locale
5. ERDOSTEINA ERDOMED
mucolitic indicat in tulburari ale secretiei bronsice;
utilizat in bronsite acute, pusee acute ale BPCO, bronsiectazie, astm bronsic hipersecretor;
profilaxia si tratamentul complicatiilor respiratorii dupa interventii chirurgicale: bronhopneumonie,
atelectazie pulmonara.
EXPECTORANTE SECRETOSTIMULANTE
Actiune stimulatoare asupra glandelor bronsice
Mecanism mixt
Substante volatile (saruri de amoniu)si sublimabile(benzoat de sodiu,ioduri, derivati de gaiacol,
produse vegetale expectorante
Produc iritatia nespecifica a receptorilor din mucoasa gastrica declansand un mecanism reflex vago-
vagal cu stimularea vagala a secretiei glandelor bronsice
SARURI DE AMONIU
Ftox: iritatie gastrica, voma; convulsii
CI: ulcer gastroduodenal si epilepsie
IODURI
Ftox:alergizant;tireotoxicoza;fenomene de iodism(laringita, conjunctivita,congestia mucasei nazale)
CI:hipertiroidie;sensibilizare la iod,ulcer gastroduodenal;
Fter bronsita cronica,bronsita astmatiforma ;cu prudenta in sezonul rece
GUAIFENESINA ---TRECID
Mecanism reflex
Sunt iritante pentru receptorii din mucoase-Primula, Saponaria,Senega
19. ANTIACIDE
A. ANTIACIDE
Antiacidele sunt baze slabe a cror aciune const n neutralizarea aciditii gastrice. Secundar
creterii pH-ului gastric la valori mai mari ca 5 are loc i o inhibare a activitii proteolitice a pepsinei. Ca
urmare, antiacidele linitesc durerea ulceroas i grbesc vindecarea ulcerului, fiind eficace n special n
ulcerul duodenal.
Antiacidele se clasifica in :
1. Antiacidele nesistemice
2. Antiacidele sistemice
1. Antiacidele nesistemice (neresorbabile)
sunt antiacide care se absorb putin in tubul digestiv i nu produc alcaloza metabolica
sunt :
saruri de Mg (magneziu) :
oxid de Mg
hidroxid de Mg
sulfat de Mg
sarurile de Ca (calciu) :
carbonat de Ca
sarurile de Al (aluminiu) :
oxid de Al
hidroxid de Al
poate determina creterea volemiei cu decompensari ale hipertensiunii arteriale sau ale
insuficientei cardiace
20.INHIBITORII POMPEI PROTONICE-MECANISM DE ACTIUNE,
INDICATII, EFECTE ADVERSE (OMEPRAZOLUL,
ESOMEPRAZOLUL,PANTOPRAZOLUL)
ii. Inhibitorii pompei protonice (H+/K+-ATP-aza)
In aceast grup sunt cuprinse substane care blocheaz pompa protonic de la nivelul membranei
apicale a celulelor parietale.
Volumul secreiei gastrice, secreia de pepsin, factor intrinsec i viteza de golire a stomacului nu sunt
modificate.
sunt indicate in tratamentul :
esofagitei de reflux
Sunt utilizate
Cimetidina (Tagamet, Histodil)
Ranitidina (Ulcoran, Zantac)
Famotidina (Quamatel, Gastrosidin)
Nizatidina (Axid, Nizotin)
ritm de administrare,
22.INHIBITORII CARBOANHIDRAZEI
Acetazolamida
-este o sulfamida heterociclica, administrata in dos relativ mari, inhiba secretia gastrica.
- La bolnavii cu ulcer gastric si duodenal, a fost semnalata disparitia durerii si grabirea
vindecarii leziunii.
-Actioneaza ca inhibitor al carboanhidrazei, enzima im portanta pentru secretia ionilor de
hidrogen de catre celulele parietale
-In afara proprietatii antiulceroase, acetazolamida are efect diuretic slab, alcalinizeaza urina,
diminueaza presiunea intraoculara in glaucom, poate fi utila ca antiepileptic(in micul rau),
efecte atribuite de asemenea inhibarii carboanhidrazei.
-Ca antiulceros se recomanda in administrarea orala, 20-25 mg/kg.
Reactii adverse:
parestezii ale extremitatilor
astenie
somnolenta
dureri musculare
foarte rar discrazii sanguine
- Proclorperazina (Emetiral).
- Tietilperazina (Torecan).
Farmacocinetica:
Absorbtie buna dupa administrare orala
Efect maxim: dupa 1-2 ore
80% legare de proteine plasmatice.
Metabolizare hepatica
Eliminare renala
Actiune farmacodinamica:
Efecte cardiace:
panta depolarizarii diastolice
amplit.PA
repolarizarea=>
durata PA si PRE
panta fazei 4
Efecte ECG:
Largirea QRS
Prelungirea PR si QT
Alte efecte:
Parasimpaticolitic => tahicardie
Alfa-blocant => hipotensiune
Utilizari terapeutice:
Aritmii supraventriculare:
Prevenirea acceselor de TPSV
Profilaxia recurentelor FiA sau FlA
Conversia la RS a FiA sau FlA
Aritmii ventriculare:
Tratamentul extrasistolelor ventriculare
Prevenirea recurentelor tahicardiei ventriculare
Efecte adverse:
Toxicitatea cardiac:
bloc AV (favorizat de hiperpotasemie)
tahiaritmii ventriculare extrasistole, tahicardie, fibrilaie ventricular
(accidente favorizate de hipopotasemie i de asocierea cu digitalicele)
sincopa chinidinic este cauzat de tahiaritmii ventriculare
polimorfe (torsada vrfului); apare mai ales la pacienii cu interval QT
prelungit datorit chinidinei
deprimarea contractilitii miocardului (efect inotrop negativ)
chinidina crete digoxinemia cu aproximativ 100%
Digestive: greata, varsaturi, diaree
Dozele mari => cinconism = diminuare auz, diaree, varsaturi cefalee,
diplopie, fotofobie, confuzii, psihoze
Reactii alergice rar
Hipotensiune arteriala dupa adm. i.v.
Frecventa efectelor adverse: 25%
Interactiuni medicamentoase:
Creterea metabolizrii chinidinei (prin inducie enzimatic): fenitoina,
fenobarbital, rifampicina
Scderea clearance-ului chinidinei: cimetidina, propranolol
Creterea eliminrii: doze mari de bicarbonat sau acetazolamida
Chinidina crete concentraia plasmatic a digoxinei
Asocierea cu alte M. inotrop negative crete riscul deprimrii cardiace
29 ANTIARITMICE DE TIP LIDOCAINA
ANTIARITMICE CLASA IB
LIDOCAINA
I.BLOCANTELE CANALELOR DE Na
I.B. LIDOCAINA
Anestezic local cu structura amidica
Farmacocinetica:Lidocaina este rapid metabolizat de
ctre enzimele microsomiale hepatice; la primul pasaj
hepatic este metabolizat n proporie de 70%.
=>calea de adm.: ntotdeauna parenteral; T1/2: aprox. 1,5 ore
Actiune farmacodinamica:
Efecte la nivel cardiac:
reduce amplitudinea PA i responsivitatea membranei la nivelul
sistemului His - Purkinje
reduce durata PA prin blocarea canalelor de sodiu i scade PRE la nivelul
fibrelor Purkinje
Efectul inotrop negativ apare doar dup doze mari.
Nu produce modificri semnificative pe ECG.
Utilizari terapeutice:
Lidocaina este eficace n aritmiile ventriculare. Debutul rapid al aciunii i
durata scurt de aciune o indic n tratamentul aritmiilor ventriculare
(extrasistole, tahicardie ventricular) din situaii de urgen:
chirurgie cardiac
infarct miocardic acut
toxicitate digitalic (medicament de a 2-a alegere, dup fenitoin)
Efecte adverse:
neuro psihice: somnolen, parestezii, diminuarea auzului, convulsii,
paralizia respiraiei
colapsul circulator poate apare dup administrare rapid i.v. de doze mari
Prezentare si administrare:
Xilin fiole 1%, adm i.v., i.m., 1-2 mg/kgc sau n perfuzie i.v. 1-4 mg/minut
SOTALOL
Are i proprieti betablocante (clasele II i III)
Farmacocinetic:
Se absoarbe rapid i complet din tractul gastro-intestinal dup administrare
oral
T ~ 12 ore
Aciune farmacodinamic:
prelungete repolarizarea (efect caracteristic clasei III)
are aciune betablocant neselectiv (efect caracteristic clasei II)
scade frecvena cardiac i prelungete intervalul QT
Utilizri terapeutice:
prevenirea aritmiilor ventriculare periculoase
tratamentul aritmiilor supraventriculare
Efecte adverse:
similare cu ale betablocantelor
efect proaritmic, poate produce torsada vrfului
Prezentare:
Sotalol, Darob comprimate
BLOCANTELE CANALELOR DE POTASIU
ANTIARITMICE CLASA III
AMIODARONA
Farmacocinetica:
Amiodarona are liposolubilitate mare;
T = 20 100 zile.
Aciune farmacodinamic:
crete durata PA i a PRE, att la nivel atrial ct i ventricular
crete intervalul PR, QT i lrgete complexul QRS
are efect alfa i beta blocant adrenergic (aciune antianginoas)
Utilizri terapeutice:
aritmii ventriculare i supraventriculare refractare la tratamentele obinuite
Efecte adverse:
fibroza pulmonar
bradicardie, bloc AV, aritmii ventriculare
fotosensibilizare
microdepozite pigmentare corneene
hipo- sau hiper-tiroidism
neurologice: neuropatie periferic, ameeli, tremor
anorexie, grea, vrsturi.
Interaciuni medicamentoase:
conc. digoxin, chinidina, procainamida, fenitoina
Prezentare:
Amiodarona, Cordarone, Mioritmin compr., fiole
31 ANTIARITMICE BLOCANTE CANALE DE CALCIU
ANTIARITMICE CLASA IV
VERAPAMIL
IV. BLOCANTELE
CANALELOR DE Ca
VERAPAMIL
Aciune farmacodinamic:
deprim semnificativ
conducerea la nivelul nodului
AV
TPSV
Scaderea frecvenei ventriculare n fibrilaie i flutter-ul atrial n aritmiile
ventriculare este mai puin eficient dect alte antiaritmice
Contraindicaii:
disfuncii ale nodului AV
insuficien cardiac
fibrilaie atrial la pacienii cu sindrom WPW
Prezentare:
Verapamil, Isoptin - compr., fiole
32. Identic cu subiectul 8
Diltiazemul
are efecte cardiodepresive
vasodilatatoare apropiate ca intensitate