Clasificarea medicamentelor cu aciune la nivelul SNV

a) n funcie de sensul aciunii:

- MIMETICE sens pozitiv, efecte de activare;
- LITICE sau PLEGICE sens negativ, efecte de blocaj.
b) n funcie de sensul i locul aciunii:
- PARASIMPATOMIMETICE i PARASIMPATOLITICE;
- SIMPATOMIMETICE i SIMPATOLITICE;
- NICOTINOMIMETICE i GANGLIOPLEGICE.
DOMENIILE ADRENERGIC I COLINERGIC
Domeniul adrenergic
Neuromediatori, derivai de beta-feniletilamin: noradrenalina (NA) i adrenalina (ADR).
Receptorii adrenergici
Subtipurile de receptori adrenergici:
- receptori alfa (): 1 (postsinaptici) i 2 (pre- i postsinaptici);
- receptori beta (): 1 i 3 (postsinaptici) i 2 (pre- i postsinaptici).
Distribuia selectiv n esuturi a receptorilor adrenergici postsinaptici i corelaia cu
efectele:
alfa-1: muchi netezi vasculari (vasoconstricie), muchi netezi genito-urinari
(contracie, efect ocitocic), muchi neted radiar al irisului (contracie, cu midriaz
activ), muchi netezi intestinali (relaxare), miocard (creterea forei de contracie
i excitabilitii, cu aritmii), ficat (glicogenoliz, cu hiperglicemie);
alfa-2: pancreas endocrin (hiposecreie de insulin cu tendin la hiperglicemie),
trombocite (agregare plachetar);
beta-1: miocard (crete fora de contracie, ritmicitatea i viteza de conducere AV),
aparat juxtaglomerular renal (creterea secreiei de renin);
beta-2: muchi netezi vasculari, bronici, gastrintestinali, genito-urinari
(vasodilataie, bronhodilataie, relaxare, efect tocolitic), ficat i muchi striat
(glicogenoliz cu hiperglicemie);
beta-3: esut adipos (lipoliz cu hiperlipidemie).
Efectele activrii receptorilor adrenergici presinaptici:
alfa-2A: reducerea eliberrii NA n fanta sinaptic, cu scderea tonusului simpatic;
beta-2: creterea eliberrii NA n fanta sinaptic, cu ridicarea tonusului simpatic.
Domeniul colinergic
Neuromediator: acetilcolina (ACh), esterul colinei ci acidul acetic.
Receptorii colinergici
Subtipurile de receptori colinergici:
- receptori nicotinici: N1 (NSNC i NN) i N2 (NM);
- receptori muscarinici: M1, M2, M3, M4, M5.

Nomenclatura i corelaia cu localizarea:

NSNC (nicotinici neuronali, centrali): SNC;
NN (nicotinici neuronali, ganglionari): ganglioni vegetativi i medulosuprarenal;
NM (nicotinici somatici, musculari, scheletici): muchii striai;
M1 (muscarinici neuronali, centrali i ganglionari): SNC, ganglionii vegetativi
parasimpatici intramurali;
M2 (muscarinici centrali i miocardici): SNC, miocard;
M3 (muscarinici centrali i viscerali): SNC, glande secretorii exocrine, muchi
netezi cavitari, endoteliu vascular;
M4: neelucidat;
M5 (muscarinici centrali):SNC.
SIMPATOMIMETICE
Simpatomimeticele reproduc toate sau unele dintre efectele stimulrii fibrelor nervoase
vegetative simpatice, postganglionare.
Locul aciunii: sinapsele neuroefectoare simpatice, de la nivelul miocardului, muchilor
netezi i glandelor exocrine (cu excepia glandelor sudoripare), sinapse ce constituie domeniul
adrenergic periferic.
Mecanismul de aciune poate fi:
direct, pentru simpatomimeticele de tip adrenomimetic;
indirect, pentru simpatomimeticele de tip neurosimpatomimetic.
Clasificare
n funcie de mecanismul de aciune:
Adrenomimetice (cu mecanism direct): tip noradrenalina, adrenalina, fenilefrina,
dobutamina, isoxsuprina, izoprenalina;
Neurosimpatomimetice (cu mecanism indirect): tip amfetamina sau cocaina.
Exist i simpatomimetice cu mecanism mixt (direct i indirect): tip efedrina, dopamina.
n funcie de selectivitatea pentru receptori, adrenomimeticele se subclasific n:
Alfa i beta adrenomimetice (neselective): adrenalina, dopamina, efedrina,
etilefrina.
Alfa adrenomimetice (neselective): noradrenalina, mefentermina, derivaii
imidazolinici (nafazolina, xilometazolina, oximetazolina, tetrizolina);
Beta adrenomimetice (neselective): izoprenalina;
Alfa-1 adrenomimetice (selective): fenilefrina, metoxamina;
Beta-1 adrenomimetice (selective): la nivel cardiac (dobutamina);
Beta-2 adrenomimetice (selective): la nivel vascular periferic, la nivelul
bronhiolelor (terbutalina, salbutamol, salmeterol), la nivel uterin (isoxsuprina,
ritodrina).
n funcie de utilitatea farmacoterapeutic:
Vasoconstrictoare generale, indicate n hipotensiune arterial acut sau
cronic (noradrenalina, adrenalina, efedrina, fenilefrina);

Vasoconstrictoare locale, indicate ca decongestionante ale mucoaselor nazal

sau ocular (adrenalina, efedrina, nafazolina, xilometazolina);
Stimulante cardiace, indicate n ocul cardiogen i n blocul cardiac
(adrenalina, izoprenalina, dopamina, dobutamina);
Vasodilatatoare periferice, indicate n insuficiena circulatorie periferic
hiperton (bametan, isoxsuprina, bufenina);
Tocolitice, indicate n travaliul prematur (isoxsuprina, hexoprenalina,
terbutalina);
Bronhodilatatoare, indicate n astmul bronic (adrenalina, efedrina,
izoprenalina, orciprenalina, terbutalina, salbutamol, salmeterol).
SIMPATOLITICE
Simpatoliticele diminu sau anuleaz unele sau toate efectele stimulrii fibrelor simpatice
postganglionare i activrii sinapselor neuroefectoare simpatice i antagonizeaz unele efecte
ale simpatomimeticelor.
Locul aciunii: sinapsele neuroefectoare simpatice, de la nivelul miocardului, muchilor
netezi, glandelor exocrine cu excepia glandelor sudoripare (domeniul adrenergic periferic).
Clasificare
In funcie de mecanismul de aciune simpatoliticele se mpart n:
ADRENOLITICE cu mecanism direct asupra receptorilor, blocnd receptorii
adrenergici (antagoniti);
NEUROSIMPATOLITICE cu mecanism indirect, influennd metabolismul NA,
n sens negativ;
SIMPATOLITICE AGONITI PRESINAPTICI ALFA-2, tip clonidin cu
mecanism presinaptic, agonist alfa-2, stimulnd recaptarea NA din fant.
Adrenoliticele se subclasific n funcie de selectivitatea pentru receptori n:
ALFA-ADRENOLITICE (Blocante alfa-adrenergice);
BETA-ADRENOLITICE (Blocante beta-adrenergice).
ALFA-ADRENOLITICELE se mpart n funcie de structura chimic n:
Alcaloizi din cornul secarei, dihidrogenai i analogii (nicergolina);
Imidazoli (tolazolina, fentolamina);
Beta-haloalchilamine (fenoxibenzamina, dibenamina);
Chinazoline (prazosin, doxazosin, terazosin);
Alte structuri (tamsulosin, urapidil, ketanserina).
BETA-ADRENOLITICELE se mpart n funcie de selectivitatea pe receptorii beta1 i puritatea efectului, n:
Beta neselctive, de tip propranolol (propranolol, alprenolol, carvedilol, timolol,
sotalol);
Beta-1 selective, de tip atenolol (atenolol, acebutolol, metoprolol, bisoprolol,
nebivolol);
Beta-neselective dar pure (timolol, sotalol);
Beta-1 selective i pure (atenolol);
Beta neselective i alfa-adrenolitice (labetalol, carvedilol);

Beta-adrenolitice cu aciune de tip chinidinic (propranolol, metoprolol, nadolol);

Beta-adrenolitice cu aciune simpatomimetic (pinodolol, esmolol);
Beta-adrenolitice cu aciuni simpatomimetic i de tip chinidinic (acebutolol,
alprenolol, oxprenolol).
NEUROSIMPATOLITICELE se mpart dup mecanismul intim prin care intervin n
metabolismul NA, n:
Golirea depozitelor de NA (reserpina, guanetidina);
Blocarea eliberrii NA (bretilium);
Inhibarea sintezei NA (alfa-metildopa).
SIMPATOLITICE AGONITI PRESINAPTICI ALFA-2 de tip clonidina
(clonidina, apraclonidina, brimonidina, tizanidina, moxonidina). Este un grup aparte
de simpatolitice constituit din simpatolitice cu mecanism de caiune agonist asupra
receptorilor modulatori presinaptici alfa-2, sau/i agonist al receptorilor centrali
imidazolinici.