ANESTEZICE LOCALE

Conf. Dr. MARIANA PALAGE

ANESTEZICE LOCALE

Sunt substane medicamentoase care:

provoac pierderea reversibil a:

introduse n imediata apropiere a formaiunilor

nervoase,
n concentraii bine stabilite,
sensibilitii dureroase,
ntr-o zon bine determinat.

nu se produce pierderea contienei

nu are loc deprimare respiratorie

ANESTEZICE LOCALE

natura substanei administrate

Factori care influeneaz instalare
lipofilia moleculei,
efectului

pKa,

concentraia n substana activ

modul de administrare
concentraia n substana activ i volumul de
soluie administrat
tipul esutului cu care substana vine n contact

ANESTEZICE LOCALE
Mecanism de aciune

ANESTEZICE LOCALE

Durata aciunii anestezice este

dependent de:
capacitatea de legare de proteinele
plasmatice
doza administrat

ANESTEZICE LOCALE
Clasificare
1. Dup structura chimic:

Esteri

Amide

Eteri

Derivai halogenai

ANESTEZICE LOCALE
Clasificare dup structura
chimic Esteri
COO C2H5

COO C4H9

COO CH2

NH2

NH2

NH2

BUTAMBEN

PROCAINA

BENZOCAINA
COO CH2

CH2 N(C2H5)2

COO CH2

CH2 N(CH3)2

OC4H9
NH2
OXIBUPROCAINA
(NOVESINE colir 0.4%)

CH2 N(C2H5)2

COO CH2

CH2 N(C2H5)2

NH2
NH C4H9
TETRACAINA
(DRILL PASTILE comp.)

OC3H7
PROPARACAINA
(ALCAINE COLIR 0.5%)

ANESTEZICE LOCALE
Clasificare dup structura chimic
Amide (Anilide)
CH3
NH CO

CH3
CH2 N(C2H5)2

NH CO

CH3

CH N(C2H5)2

CH3
ETIDOCAINA

LIDOCAINA

CH3

CH3

CH3

R
N

H3C

NH

NH CO
CH3
R: CH3 - MEPIVACAINA (soluie inj. 3%)
R: C3H7 - ROPIVACAINA (soluie inj. 2%; 10%)
R: C4H9 - BUPIVACAINA (S) (soluie inj. 2.5%, 5%, 7.5%)

CO

COOCH3
ULTRACAINA

CH

NHC3H7

ANESTEZICE LOCALE
Clasificare dup structura chimic
CO NH CH2 CH2 N(C2H5)2

AMIDE

OC4H9
N
CINCOCAINA

ETERI

O CH2

(CH2)3

FAMOCAINA

DERIVATI
HALOGENATI

Cloretona (1,1,1-Tricloro-butanol-2)

Clorura de etil (KELEN)

H5C2Cl

CH3
Cl3C C OH
CH3

ANESTEZICE LOCALE
Clasificare
2. Dup intensitatea i durata de aciune:

Compui cu putere de aciune mare (activi n concentraii

mici, durat de aciune lung):

Bupivacaina, Cincocaina, Etidocaina

Compui cu putere i durat de aciune medie:

Lidocaina, Mepivacaina

Compui cu putere de aciune mic i durat scurt:

Procaina, Clorprocaina

ANESTEZICE LOCALE
Clasificare
3. Dup tipul de anestezie realizat

Anestezice de contact (suprafa)

se aplic direct pe pielea lezat sau pe mucoase
Benzocaina, Cincocaina, Lidocaina, Tetracaina, Cocaina.

Anestezice de infiltraie
se injecteaz direct la locul de aciune (lombar)
Lidocaina, Mepivacaina, Bupivacaina

ANESTEZICE LOCALE
Clasificare

Anestezice utilizate n anestezia de conducere

se administreaz n prejma unei formaiuni nervoase mari

n funcie de locul administrrii se produce o anestezie:

epidural, rahianestezie sau regional

Bupivacaina, Etidocaina, Lidocaina, Procaina

Anestezia epidural

Este
-

indicat n:
obstetric (analgezic n timpul travaliului)
intervenii pe aparatul urinar
intervenii la nivelul membrelor inferioare
asociat anesteziei generale

Anestezia spinal (rahianestezia)

este o alternativ a anesteziei

generale

are loc pierderea sensibilitii

dureroase n partea inferioar a
corpului

se administreaz local n spaiul

subarahnoidal

n general n regiunea lombar (n

spaiul intervertebral V2-V5)

se realizeaz cu un ac foarte subire

pentru a mpiedica lichidul
cefalorahidian s se scurg n exterior.

n urma rahianesteziei pot s apar

cefalee, infecii, parestezii.

Este indicat n

anestezia zonelor abdominale i a

membrelor inferioare

Anestezia regional

indicat n cazul interveniilor la nivelul membrelor

se realizeaz n apropierea unui nerv principal din

regiunea care se dorete s fie anesteziat.

ANESTEZICE LOCALE
STRUCTUR DE ESTER

Compui naturali: COCAINA

CH3
HN
8

O
C

1
5

+
OCH3

2
4

C6H5

Cl-

O
Clorhidrat de (1R, 2R, 3S, 5S)--benzoil-oxi-2-metoxi
carbonil-8-metil-8-aza-biciclo-[3,2,1]-octan

COCAINA

Aciune:

este un anestezic local,

stimulator psihomotoriu,
simpatomimetic.

Atenie! Utilizarea repetat poate duce la instalarea

dependenei psihice i apariia intoxicaiei cronice
(cocainomanie)

Indicaiile sale n practica medical sunt restrnse:

anestezic local topic n ORL sub form de soluii 1-5%,
doza maxim pentru o dat este de 12 picturi din soluia
5%.
n urologie, soluie 10%.
n stomatologie, la tratarea gangrenei pulpare

COCAINA
Model structural n obinerea
anestezicelor locale de sintez
CH3
HN

Tropacocaina

pstreaz aciunea anestezic,

OCH3

2
4

C6H5

Cl-

Cocaina

Concluzie:

ndeplinete un rol important n

scderea toxicitii.

1
5

dar toxicitatea este crescut

gruparea carboxilic nu este
esenial pentru aciunea
anestezic local,

CH3
N
8

5
6

1
4

C
O

Tropacocaina

C6H5

COCAINA
Model structural n obinerea
anestezicelor locale de sintez
S-a nlocuit componenta de esterificare a gruprii
hidroxil

cu acizi alifatici
cu acid benzoic i derivai

Cocaina
CH3

1
5

OCH3

2
4

C
O

Concluzie:

importana componentei de esterificare a gruprii

hidroxil, care trebuie s fie un acid aromatic.

C6H5

COCAINA
Model structural n obinerea
anestezicelor locale de sintez
H
N

Norcocain
a
7

O
C

OCH3

- Efect sczut
C

C6H5

H3C

O
+

H3C

N
8

5
6

1
4

- Efectul anestezic se pstreaz

OCH3

C
O

C6H5

- Instalarea efectului ntrziat

COCAINA
Model structural n obinerea
anestezicelor locale de sintez
pstrarea numai a nucleului piperidinic

eucainelor
HN

H3C

CH3
O

H3C

C
O

Eucaina B

C6H5

ANESTEZICE LOCALE
CU STRUCTUR DE ESTER
BENZOCAINA
(Benzocainum FR X)

Sinonime: anestezina, etoform

Proprieti fizico-chimice:

cristale incolore sau pulbere alb

cristalin, fr miros, cu gust slab amar,
produce o uoar anestezie pe limb.

Este solubil n alcool, cloroform, eter,

puin solubil n uleiuri grase, foarte pui
solubil n ap.

P.t. = 88-920C, pKa = 2.5.

Este sensibil la lumin i la expunere

prelungit la temperaturi peste 300C.

COO C2H5

NH2
p-Aminobenzoatul de
etil

BENZOCAINA -Sintez
O2N

CH3

/O/

COOH /H/

O2N

(1)
(H3C

CO)2O

H3C
NH3

H2N

COOH

(2)

HN
CO

H2N

COOH
(4)

COOC2H5
(6)

(3)
H5C2OH/H2SO4

COOC2H5 SO42-

H3N
(5)

BENZOCAINA - aciune i
indicaii

Aciune : este un anestezic local de contact

Indicaii:

afeciuni de la nivelul laringelui, faringelui, cavitii bucale,

ulcer gastric n faz dureroas,

afeciuni dermatologice (eczeme, prurit),

hemoroizi, fisuri anale.

sub form de comprimate, gume de mestecat, este indicat

n reducerea apetitului, prin anestezia local pe care o
produce

Atenie: o utilizare iraional a acestor produse poate interfera

cu procesul de nghiire i s determine apariia unor reacii de
hipersensibilizare.

BENZOCAINA - Specialiti

Hexoraletten comprimate pentru supt

clorhexidin 5 mg, benzocain 1.5 mg, vitamina C 25 mg,
indicate n:

profilaxia i tratamentul infeciilor i inflamaiilor de la

nivelul mucoasei bucale, faringiene sau laringiene.

Nu se administreaz la copii sub 4 ani.

Septolete plus comprimate pentru supt
clorur de cetilpiridiniu 1 mg i benzocain 5 mg
Dentocalm unguent
benzocain 300 mg, ulei eteric de cuioare 500 mg la 5 g
indicat n gingivite, alveolite, dureri dentare.
Neocones soluie uz stomatologic
benzocain, sulfat de neomicin

BENZOCAINA - Specialiti

Almagel A gel ndulcit

hidroxid de aluminiu, hidroxid de magneziu i

benzocain,

Ulcer gastric, duodenal, gastrit hiperacid,

esofagit de reflux

Hemorzon supozitoare

Hidrocortizon acetat, tetraciclin, benzocain,

procain clorhidrat

Hemoroizi, fisuri anale

CLORHIDRATUL DE PROCAIN
(Procani hydrochloridum FR X)

Sinonime: Novocain
Proprieti fizicochimice:

este o pulbere cristalin

alb, fr miros, cu gust
amar, produce o uoar
anestezie pe limb.
Este solubil n ap (pH-ul
soluiei apoase 2% este ~
6), alcool, greu solubil n
eter, cloroform.
P.t. = 154-1580C, pKa = 8.9.

COO CH2 CH2

NH(C2H5)2Cl-

NH2
Clorhidratul de 4-Aminobenzoat-de-2-dietil-aminoetanol

CLORHIDRATUL DE PROCAIN
Sintez

O 2N

CH3

/O/

(1)
HO(CH2)2Cl

O 2N

COOH

SOCl2

O 2N

(2)

O 2N

COOCH2

COCl
(3)

CH2Cl

(C2H5)2NH

(4)

O 2N

COOCH2
(5)

CH2N(C2H5)2

Sn/HCl

H2N

COOCH2
(6)

CH2N(C2H5)2ClH

CLORHIDRATUL DE PROCAIN
Aciune

anestezic local

de contact

de infiltraie

loco-regional

analgezic

stimulatoare a proceselor neurotrofice

antispastic

antiaritmic

vasodilatatoare

CLORHIDRATUL DE PROCAIN
Indicaii

mica i marea chirurgie,

tulburri de ritm cardiac,

boala ulceroas,

vrsturi gravidice,

stri spastice la nivel vascular, visceral

prevenirea proceselor de mbtrnire

CLORHIDRATUL DE PROCAIN
Reacii adverse

De natur alergic:

bronhospasm,

erupii cutanate, edem angioneurotic i rar oc

anafilactic.

De natur digestiv:

ameeli i vrsturi.

CLORHIDRATUL DE PROCAIN
Precauii

R'

persoane hipotensive sau cu afeciuni cardiace grave

nu se asociaz cu sulfamide

COOR

Esteraze

R'

COOH + ROH

R' = H2N - Acidul para amino-benzoic (prezint proprieti alergene)

CLORHIDRATUL DE PROCAIN
Contraindicaii

persoane alergice

copii sub 3 ani,

administrarea n esuturi infectate

CLORHIDRATUL DE PROCAIN
Specialiti

Clorhidrat de procain
fiole de 20 ml 1% infiltraii,
de 2 ml 2%, 4% rahianestezie
i.v. din soluia 1% - aciune antiaritmic, vasodilatatoare

Hemogal
unguent (extract de Calendulae flos 10 g, clorhidrat de
procain 1 g, galat bazic de bismut 5 g, oxid de zinc 5 g,
hidroxid de aluminiu 5 g, mentol 200 mg.

indicat ca antiinflamator, cicatrizant pe rni, arsuri de cauze

diverse

CLORHIDRATUL DE PROCAIN
Specialiti

Aslavital drajeuri i fiole

clorhidrat de procain 100 mg, factor activator i factor
antiaterogen
Aslavital drajeuri pentru copii
clorhidrat de procain 25 mg, factor activator i factor de
cretere
aciune trofic general i neuronal, ntrziind procesele de
mbtrnire.
indicat n:

profilaxia i tratamentul proceselor de mbtrnire,

boli degenerative cauzate de vrst, ateroscleroz,
astenie fizic i psihic,

tulburri de somn, memorie, concentrare, distrofii

musculare i tulburri de dezvoltare la copii.
Gerovital H3 drajeuri, fiole i loiune pentru pr,

CLORHIDRATUL DE LIDOCAIN
(Lidocainii hydrochloridum FR X)

Sinonime: lignocain, xilin

CH3
NH CO

CH2

NH(C2H5)2Cl -

CH3
Clorhidrat de 2-(dietilamino)-2,6-dimetilacetanilida

CLORHIDRATUL DE LIDOCAIN
Sintez
CH3

O2N

CH3

H2SO4/HNO3
(1)

ClOC

CH3

CH3

CH3

CH2Cl

CH3

NHOC
(4)

NO2
(2)

CH2Cl

NH
(6)

CH3

CH3

CH2

CH3

NH
(5)

N(C2H5)2 Cl-

NH2
(3)

HN(C2H5)2

CH3

CO

/H/

CH3

CH3
HCl

CH3

CH3

CO

CH2N(C2H5)2

ANESTEZICE LOCALE CU
STRUCTUR DE AMIDCH
Metabolizare
3

NH

CO

CH2

N(C2H5)2

Lidocaina
CH3

N- Dealchilare oxidativ (N-Deox)

CH3
NH

CH3
CO

CH2

NHC2H5

N-Deox

Monoetilglicilxilidina
CH3

NH

CO

CH2

CH3
hidroliz
CH3
NH2
CH3
2,6-Xilidina

CH3
hidroxilare

HO

NH2

CH3
4-Hidroxi-2,6-xilidina

NH2

CLORHIDRATUL DE LIDOCAIN
Proprieti fizico-chimice

pulbere cristalin alb, fr miros,

foarte solubil n ap, uor solubil n alcool, cloroform, insolubil n eter.

stabili la lumin, soluiile sale sunt relativ stabile n prezena unor aditivi.

aciune este redus dac se pstreaz n recipiente de plastic, datorit unui

proces de absorbie pe suprafaa flaconului.

soluia apoas 0.5% are un pH de 4-5.5,

soluia 2%, la pH-ul de 7.3 este relativ stabil la nclzire

soluia apoas i gelurile cu lidocain pot fi sterilizate prin autoclavare.

modificarea pH-ului soluiei de lidocain, prin adugare de bicarbonat de

sodiu, reduce semnificativ disconfortul la administrare prin infiltraie.

P.t. = 74-790C

CLORHIDRATUL DE LIDOCAIN

Aciune

anestezic local,
antiaritmic,
antispastic ,
antialgic.

Indicaii

anestezia de contact (creme, geluri, unguente, soluii),

rahianestezie,
bloc nervos,
infiltarii,
tahicardia paroxistic i aritmia ventricular,
i.v. pentru ndeprtarea durerilor din afeciuni cronice.

CLORHIDRATUL DE LIDOCAIN

Reacii adverse

somnolen, ameeli,

rar alergie sau hipertermie malign

Contraindicaii:

persoane alergice la lidocain sau alte anestezice de

tip amidic,

n antecedente hipertermie malign,

insuficien cardiac.

CLORHIDRATUL DE LIDOCAIN

Precauii:

persoane cu insuficien hepatic grav (se reduc

dozele),

infarct miocardic,

antecedente convulsive,

persoane n tratament cu propranolol, verapamil (se

reduc dozele).

CLORHIDRATUL DE LIDOCAIN
Avantaje

nu antagonizeaz aciunea sulfamidelor

reaciile alergice sunt mai reduse

nu produce vasodilataie

CLORHIDRATUL DE LIDOCAIN
Specialiti

Xilin fiole a 5, 10 ml sau 20 ml

1% i 2% pentru infiltraii;
a 2 ml 2% i 4% pentru rahianestezie;
gel 2% pentru explorri endoscopice
Xilin cu adrenalin fiole a 2 ml 2% + 0.003%
adrenalin,
uz stomatologic, efectele nedorite sunt reduse, iar
aciunea este prelungit.
Lidocain 10% spray
Cathejel cu Lidocain gel
lidocain clorhidrat 2 g, clorhexidin 0.05 g/100g

CLORHIDRATUL DE LIDOCAIN
Specialiti

Citrolin ap de gur

lidocain clorhidrat 0.03%, clorur de cetrimoniu 0.025 %

utilizat n orofaringite, stomatite, gingivite.

Orofar comprimate pentru supt

lidocain clorhidrat 1 mg, benzoxoniu 1 mg

Strepsils plus comprimate pentru supt

amil-meta-crezol 0.6 mg, alcool-2,4-diclorobenzilic 1.2

mg, lidocain clorhidrat 10 mg

CLORHIDRATUL DE LIDOCAIN
Specialiti

Dentinox gel
lidocain clorhidrat 3.4 mg, t-ra cammomila 150 mg,
polidocanol 600 3.2 mg pentru 1 g gel
indicat n prevenirea durerilor dentare n cazul erupiilor
dentare la bebelui, badijonri de 2-3 ori/zi.
Calgel
lidocain clorhidrat 0.33%, cetilpiridiniu 0.1%
Kamistad gel dentar
extract de mueel, lidocain clorhidrat
Dentocalmin soluie pentru uz dentar
lidocain clorhidrat, mentol, fenol

CLORHIDRATUL DE LIDOCAIN
Specialiti

Otalgin soluie auricular

fenazon 5 g% + lidocain 1g%

Unguent aniherpetic (HERPETOSTOP) unguent

moroxidin 3%, lidocain clorhidrat 0.1%,

indicat n zoster, herpes simplex, impetigo herpetiform.

CLORHIDRATUL DE LIDOCAIN
Specialiti

Hemorzon unguent
acetat de hidrocortizon, tetraciclin, lidocain clorhidrat
Hemorzon O supozitoare
hidrocortizon, oxitetraciclin, lidocain clorhidrat
aciune antiinflamatoare, antibacterian i anestezic local,
indicat n criza hemoroidal, fisuri i prurit anal
Procto-glyvenol crem i supozitoare
tribenosid, lidocain clorhidrat
Doxiproct supozitoare i unguent
dobesilat de calciu, lidocain clorhidrat, antioxidani
Doxiproct plus supozitoare, unguent
dobesilat de calciu, lidocain clorhidrat, antioxidani,
dexametazon
Doloproct crem i supozitoare
fluocortolon, clorhidrat lidocain clorhidrat

CH3
NHCO
N
CH3

C4H9

(RS)-1-Butil-N-(2,6-dimetilfenil)-2piperidincarboxamida

BUPIVACAINA

Proprieti fizico-chimice:
puin solubil n ap, solubil n lipide
sub form de monoclorhidrat, este o substan alb, solubil
n ap (pH-ul soluiei 1% este cuprins ntre 4.5 i 6 (pKa =
8.1)), alcool etilic, dar puin solubil n aceton i cloroform.
soluia apoas este stabil la autoclavare, dar trebuie s fie
ferit de lumin

BUPIVACAINA

Aciune:
Anestezic local (fa de lidocain)
de mai lung durat (4-10 ore n funcie de locul
de administrare)

cu toxicitate crescut
izomerul S (-) are o durat de acine mai lung i
toxicitate mai redus
Indicaii:
anestezia de infiltraie, regional, retrobulbar i de
contact n bronhoscopie
soluiile concentrate nu sunt recomandate n
intervenii din sfera ginecologic.

BUPIVACAINA
Specialiti

Bupivacaine spinal
soluie injectabil 7.5 mg/ml-fiole a 2 ml.
Bupivacain
fiole a 25 mg/10 ml, 50 mg/10ml
Bupivacaina Infosint
fiole a 0.25%, 0.50% de 5 ml, 10 ml, 20 ml
Marcaine
fiole a 0.25% - 20 ml, 0.5% - 20 ml.
Marcaine Spinal
sol. inj. 5 mg/ml (0.5%) 4 ml n ser fiziologic sau ser
glucozat.
Chirocaine (conine izomerul levogir)
soluie injectabil 2.5 mg/ml, 5 mg/ml, fiole a 10 ml.

MEPIVACAINA
CH3
NHCO
N
CH3

N-(2,6-Dimetilfenil)-1-metil-2piperidincarboxamida

CH3

Proprieti fizico-chimice

mepivacaina este insolubil n ap, solubil n lipide,

sub form de clorhidrat este o substan solid cristalin,
alb, solubil n ap i metanol, puin solubil n cloroform.
pH-ul soluiei apoase 2% este de 4.5
pKa este de 7.69.
se utilizeaz sub form de racemic,
s-a dovedit c enantiomerul S (+) este mai puin toxic
comparativ cu R (-) mepivacaina i cu efect mai lung.

MEPIVACAINA

Pentru prelugirea efectului se poate asocial cu

vasoconstrictoare.

Indicaii

infiltraii,

anestezie epidural

bloc nervos periferic

Specialiti

Mepivastesin

soluie injectabil 30 mg/ml-1.7 ml,

Optocain

soluie injectabil 3% -1.7 ml,

asociere cu adrenalin

CH3

N-(2,6-Dimetilfenil)-1-propil-2piperidincarboxamida

ROPIVACAINA
NHCO
N
CH3

Naropin fiole a 20 ml 2 mg/ml i 10

mg/ml; a 10 ml 7.5 mg/ml.

C3H7

Proprieti fizico-chimice
substan solid, cristalin, alb
se utilizeaz sub form de clorhidrat
pKa = 8.1
se condiioneaz sub forma izomerului S (-)
mai puin toxic dect bupivacaina
mai puin aritmogen

CH3
H3C

NH
S

CO

CH

NHC3H7

COOCH3

HCl

(RS)-Metil 4-metil-3-(2-propilaminopropanoilamino)tiofen-2-carboxilat
de metil

Aciune si indicaii:

anestezic local

indicat n anestezia regional, de infiltraie i spinal.

Specialiti:

Ultracain hiperbar fiole a 2 ml 50 mg/ml-indicat n

anestezia spinal,

ARTICAINA
Ultracain DS fiole a 1.7 ml 4% + 0.6 % adrenalin;
(ULTRACAINA)
Ultracain DS forte fiole a 2 ml 4% + 1.2 % adrenalin, n

interveniile chirurgicale din stomatologie, pe esut osos,

de lung durat.

ANESTEZICE LOCALE DERIVAI

HALOGENAI
CLORBUTANOL (Cloretona)

Aciune i indicaii:

OH
Cl3C_C_CH3
H3C

anestezic de contact (intensitate moderat)

utilizat n dermatite pruriginoase i afeciuni din sfera ORL

Specialiti:

Uvofed erine uleioase

efedrin, ulei de eucalipt, ment, foenicul, lmie,

camfor, cloreton

Otocalm picturi n urechi

fenazon 5%, cloreton 1%

ANESTEZICE LOCALE DERIVAI

HALOGENAI
CLORURA DE ETIL

Aciune i indicaii:

anestezic local de scurt durat

indicat n aplicaii locale pentru:

incizia flegmoanelor, unghiilor ncarnate

intervenii chirurgicale de foarte scurt durat

calmarea durerilor din entorse sau mialgii

Precauii:

H5C2Cl

se evit inhalarea, deoarece poate produce

anestezie general

Specialiti:

Kelen flacon cu pulverizator

RELAII STRUCTUR CHIMIC

ACIUNE ANESTEZIC LOCAL
CH3

Structura general

NH

Centrul
lipofil
R1

Ar

Componenta de
legtur
X

(C)n

Centrul
hidrofil
R2
N
R3

CO

CH2

CH3
H2N

CO

N(C2H5)2 Cl-

OCH2

CH2

N(C2H5)2ClH

RELAII STRUCTUR CHIMIC

ACIUNE ANESTEZIC LOCAL
Esteri
OCOR

COOR

R1

CH2

CH2

O
Van der
Waals

+
N
H

Van der
Waals

Dipol-dipol

..

O
cresc polarizarea gruprii carbonil

CH2

COOR

C2H5
C2H5
Ester activ

Van der
Waals

Ester invers Ester inactiv

inactiv

COR

COSR

legturi
electrostatice

Ceton
activitate redus

H2N

CH2

O2N

CH2

O
scad polarizarea gruprii carbonil

Tioester activ
rapid metabolizat

RELAII STRUCTUR CHIMIC

ACIUNE ANESTEZIC LOCAL
Esteri
COO C2H5

COO CH2

NH2

NH2

BENZOCAINA

CH2 N(C2H5)2

PROCAINA

COO CH2

CH2 N(C2H5)2

COO CH2

OC4H9
NH2
OXIBUPROCAINA
(NOVESINE colir 0.4%)

NH C4H9
TETRACAINA

CH2 N(CH3)2

RELAII STRUCTUR CHIMIC

ACIUNE ANESTEZIC LOCAL
Esteri
CONHCH2CH2N(C2H5)2

NH2
Procainamida
inactiv ca anestezic

COOCH2CH2N(C2H5)2

NH2
PROCAINA

COOCH2CH2N(C2H5)2
Cl

NH2
Clorprocaina
de 2 ori mai activ,
rapid metabolizat
datorit clorului (-I)

COOCH2CH2N(C2H5)2
OC3H7

NH2
Propoxicaina
mai activ, datorit celui
de al 2-lea substituent
cu efect (+ I)

RELAII STRUCTUR CHIMIC

ACIUNE ANESTEZIC LOCAL
Amide
Clorhidrat de
CH3lidocain
NH CO

CH2 NH(C2H5)2Cl

CH3

CO NH CH 2 CH 2 N(C2H5)2

CH3

NHCO
N
CH3

C4H9

Bupivacaina

OC4H 9
Cincocaina