Farmacologie special

lecia III

Remediile neurotrope

Autor: dr., lect.sup. Veaceslav Boldescu Universitatea de Stat din Moldova

1

Introducere

Farmacologie special studiaz probleme de farmacodinamie i farmacocinetic a celor mai principale remedii terapeutice n dependen de grupa concret

Introducere
1. Remediile neurotrope a) b) c) Remediile cu influena asupra inervaiei aferente Remediile cu influena asupra inervaiei eferente Remediile cu influena asupra sistemului nervos central

2. Remediile cu influena asupra sistemului respirator 3. Remediile cu influena asupra sistemului cardiovascular i a sngelui 4. Remediile cu influena asupra sistemului gastrointestinal 5. Remediile cu aciune anticanceroas 6. Remediile cu aciune antiinfecioas

Introducere Remediile neurotrope acioneaz asupra cilor aferente i eferente ale sistemului nervos periferic (SNP) precum i asupra transmisiei excitaiei la diferite niveluri ale sistemului nervos central (SNC).

REMEDIILE CU INFLUENA ASUPRA INERVAIEI AFERENTE

1. NOIUNI GENERALE

Noiuni generale
Remediile cu aciune de tip inhibant pot aciona: micornd sensibilitatea terminaiilor nervilor afereni, ocrotind terminaiile nervilor de aciunea agenilor excitani, frnnd conducerea excitaiilor prin fibrele nervoase aferente. Remediile cu aciune de tip stimulant excit n mod selectiv terminaiile nervilor senzitivi.

Remediile cu influena asupra inervaiei aferente

Remediile de tip inhibant

Remediile de tip stimulator

Clasificarea
Remediile cu aciune de tip inhibant asupra inervaiei aferente
Anestezicele locale Astringentele Mucilagiile Adsorbanii

Remediile cu aciune de tip stimulator asupra inervaiei aferente

Remediile iritante Remediile amare, purgative i coleretice cu aciune reflex (Remediile cu influena asupra sistemului gastro-intestinal) Remediile expectorante cu aciune reflex (Remediile cu influena asupra
sistemului respirator)

Stimulantele respiraiei cu aciune reflex (Remediile cu influena asupra sistemului respirator)

REMEDIILE CU INFLUENA ASUPRA INERVAIEI AFERENTE

2. ANESTEZICELE LOCALE

Noiuni generale

Anestezicele locale sunt remedii medicamentoase care deprim reversibil sensibilitatea terminaiilor nervoase senzitive i transmiterea impulsurilor prin anumite fibre nervoase.

Noiuni generale
Forme de anestezie local: anestezia de suprafa (de contact) se obine prin aplicarea anestezicului local prin badijonaj pe tegumentele sau mucoasele lezate (mucoasa bucal, faringian, esofagian, nazal, aparatului urogenital, conjunctiv i cornee) anestezia prin infiltraie se realizeaz prin injectarea substanei n profunzimea esuturilor, strat cu strat, i intereseaz tegumentele i esuturile subiacente din profunzime

anestezia de conducere (regional) poate fi de mai multe feluri: prin bloc nervos, rahidian i epidural. Ea presupune injectarea substanei anestezice locale n imediata vecintate a unui trunchi nervos
10

Clasificarea anestezicelor locale

1. Preparate utilizate pentru anestezia de suprafa: tetracaina clorhidrat (dicaina), benzocaina (anestezina), lidocaina. 2. Preparate utilizate pentru anestezia prin infiltraie: procaina clorhidrat (novocaina), trimecaina clorhidrat, lidocaina, bupivacaina clorhidrat (anekaina), ultracaina (articaina). 3. Preparate utilizate pentru anestezia de conducere: procaina clorhidrat (novocaina), trimecaina clorhidrat, lidocaina, bupivacaina (anekaina). 4. Preparate utilizate pentru anestezia rahidian: trimecaina clorhidrat, lidocaina. 5. Preparate utilizate pentru anestezia epidural: bupivacaina clorhidrat.
11

Farmacocinetica

Anestezicele locale se absorb rapid prin mucoase. n scopul diminurii absorbiei i prolongrii aciunii lor, precum i pentru reducerea manifestrilor toxice, se vor administra preparate vasoconstrictoare (adrenalin clorhidrat).

12

Farmacocinetica

Anestezicele locale se hidrolizeaz n esuturi la pH-ul 7,4 n focarul inflamator, unde mediul este mai acid, esuturile sunt mai puin receptive la aciunea lor. Produsele hidrolizei anestezicelor locale bazele, care i exercit aciune asupra fibrelor nervoase, se distrug rapid i se elimin preponderent prin rinichi.

13

Farmacodinamia

Anestezicele locale exercit aciune local i resorbtiv. Aciunea local const n inhibarea sensibilitii algice i influenarea asupra tonusului vascular (aciune vasoconstrictorie exercit cocaina, iar vasodilatatorie - dicaina, novocaina). Efectele resorbtive: analgezic, antiaritmic, hipotensiv, colinolitic, adrenoblocant, spasmolitic, antiinflamator.
14

Farmacodinamia Mecanismul de aciune: anestezicele locale scad permeabilitatea membranelor fibrelor nervoase pentru ionii de sodiu ca rezultat al blocrii canalelor de sodiu i majorrii tensiunii superficiale a membranelor fosfolipidice.

15

Remedii medicamentoase
Procaina clorhidrat (novocaina) se utilizeaz, de regul, pentru anestezia prin infiltraie i de conducere. Novocaina penetreaz cu greu prin mucoase, nu constrict vasele sanguine. Exercit aciune pe o durat de 30-60 minute. Asigur anestezie local i resorbtiv.
16

REMEDIILE CU INFLUENA ASUPRA INERVAIEI AFERENTE

3. ASTRINGENTELE

17

Noiuni generale

Astringentele sunt remedii medicamentoase care protejeaz terminaiile nervoase senzitive de aciunea agenilor iritani, exercitnd aciune antiinflamatoare.

18

Clasificarea astringentelor (funcie de compoziia chimic)

Astringente organice: tanin, decoct din coaj

de stejar, infuzie din frunze de salvie.

Astringente anorganice: nitrat bazic de bismut, oxid de zinc, sulfat de zinc, sulfat de cupru, nitrat de argint.

19

Farmacodinamia Mecanismul de aciune al astringentelor const n capacitatea lor de a provoca coagularea parial a proteinelor (indurarea coloizilor) lichidului extracelular, mucusului, exsudatului, suprafeei celulare. Ca urmare, pe suprafaa plgii se formeaz o pelicul care protejeaz terminaiile nervoase de excitanii externi, ceea ce amelioreaz condiiile de cicatrizare a plgilor. Unele astringente (ndeosebi preparatele neorganice) exercit aciune antimicrobian.

20

Remedii medicamentoase Tanin este acid tanic. Se utilizeaz sub form de soluii i unguente n tratamentul combustiilor, n gargare ale mucoasei cavitii bucale i pentru spltur gastric n intoxicaii cu sruri ale metalelor grele i ale alcaloizilor.
21

REMEDIILE CU INFLUENA ASUPRA INERVAIEI AFERENTE

4. MUCILAGINOASELE

22

Mucilaginoasele
Mucilagiile: mucilagiul de amidon, mucilagiul din semine de in .a. Mecanismul de aciune const n capacitatea lor de a acoperi suprafaa plgii i poriunile inflamate ale pielii i mucoaselor protejndu-le de influena factorilor excitani externi, diminund generarea impulsurilor nervoase, intensitatea reaciilor reflectorii, absorbia substanelor toxice. Concomitent preparatele mucilaginoase manifest aciune adsorbant. Indicaii: procese inflamatorii n tractul digestiv, afeciuni ulceronecrotice ale mucoasei cavitii bucale. Se utilizeaz n asociere cu preparatele cu aciune iritant.
23

Remedii medicamentoase
Mucilagiul din semine de in constituie circa 7% din compoziia seminelor i are ca componentele principale acid galacturonic i diferite glucide. Datorit mucilagiilor seminele de in au aciune purgativ (de natura mecanic), emolient i revulsiv.
24

REMEDIILE CU INFLUENA ASUPRA INERVAIEI AFERENTE

5. ADSORBANTELE

25

Adsorbantele Adsorbantele sunt substanele care posed capacitatea de a adsorba pe suprafaa sa compui chimici, protejnd terminaiile nervoase senzitive de combustie chimic. Adsorbante sunt crbunele activat, smecta, enterosorbentul, polifepanul.

26

Remedii medicamentoase
Crbunele activat (Carbolen) adsoarbe gaze, alcaloizi, endo- i exotoxine. Pulberea manifest proprieti adsorbante mai mari dect comprimatele, ns ultimele sunt mai comode pentru utilizare. Crbunele activat poate fi folosit n tratamentul intoxicaiei cu substane chimice, diaree, meteorism.
27

Remedii medicamentoase
Polifepanul (entegnin) se obine la prelucrarea ligninei - produsul hidrolizei componenilor carbonilici ai lemnului. Reprezint pulbere amorf de culoare brun nchis, practic insolubil n ap. Polifepanul manifest capacitate de adsorbie exprimat i la administrarea oral poate adsorbi bacteriile din tractul gastrointestinal. Indicaii: tratamentul maladiilor gastrointestinale de origine infecioas i neinfecioas, nsoite de diaree, meteorism, intoxicaie general.

28

REMEDIILE CU INFLUENA ASUPRA INERVAIEI AFERENTE

5. IRITANTELE

29

Iritantele Remediile iritante exercit aciune stimulatoare selectiv asupra terminaiilor nervilor senzitivi ai pielii i mucoaselor, astfel ameliornd trofica esuturilor i manifestnd efect revulsiv.

30

Remedii medicamentoase
Hrtia de mutar (sinapismul) este acoperit cu un strat subire de mutar care conine sinigrin i enzima mirozina. Mecanismul de aciune: la umectarea sinapismelor n ap cald (de pn la 40C), sub influena mirozinei are loc scindarea enzimatic a sinigrinei cu formarea de ulei volatil foarte iritant. Ultimul excit receptorii pielii n locul aplicrii sinapismelor. Impulsurile nervoase blocheaz trecerea la nivel spinal a mesajelor nervoase de la organele inflamate i dureroase (efect revulsiv). Eliminarea histaminei, kininelor i altor substane biologic active conduce la dilatarea vaselor pielii i, n mod reflex, a organelor interne inervate prin acelai segment spinal, crend senzaie de cldur i efect trofic n organele afectate (muchi, articulaii, bronhii, plmni). Indicaii: miozite, mialgii, neuralgii, bronite, pneumonii, cefalee, crize hipertensive (se aplic pe regiunea occipital), angin pectoral.
31

Sinigrina i metabolismul ei

32

Remedii medicamentoase
Mentolul este componentul principal al uleiului eteric de ment. Aciune: acioneaz selectiv asupra receptorilor de frig i provoac senzaia de frig, care trece n anestezie nensemnat; modific reflector tonusul vascular. Indicaii: maladiile inflamatorii ale cilor respiratorii superioare, angina pectoral, neuralgie, mialgie, miozit, artralgie, migren.
33

Remedii medicamentoase
Soluia de amoniac posed miros pronunat, excit terminaiile nervoase ale cilor respiratorii superioare i stimuleaz reflector centrul respirator. Indicaii: e utilizeaz n caz de lipotimie, stare de ebrietate (5-10 picturi la o jumtate de pahar de ap administrat intern). Datorit aciunii dezinfectante se folosete pentru prelucrarea minilor chirurgilor.
34