ANESTEZICELE LOCALE

+ REȚETĂ

Coordonator: Prof. univ. Dr. Gligor Răzvan

Stundent: Michnea Radu

An III, Grupa 3, MG
 Anestezicele locale sunt substanţe medicamentoase, capabile să producă pierderea
reversibilă a sensibilităţii dureroase, într-un teritoriu restrâns, consecutiv introducerii lor în vecinătatea
formaţiunilor nervoase. Ele sunt indispensabile în practica stomatologică (multe proceduri
stomatologice complexe fiind de neconceput fără controlul eficace al durerii) şi de aceea trebuie
cunoscută atât eficacitatea, cât şi toxicitatea lor. În cazul intervenţiilor stomatologice sau chirurgicale
netraumatice sau în traumatisme minore se utilizează anestezice locale cu durată de acţiune scurtă.
Structura chimică - majoritatea anestezicelor locale au molecula formată dintr-un nucleu aromatic (R1)
conectat printr-o legătură esterică sau amidică cu un lanţ alifatic, care conţine o grupare amino
secundară sau terţiară. Cu excepţia cocainei, anestezicele locale sunt compuşi de sinteză care se
formează prin ataşarea diferitelor grupări chimice la nucleul aromatic, lanţul alifatic sau gruparea amino.
Toate anestezicele locale sunt baze şi formează cu acizii săruri clorhidrice hidrosolubile (bazele sunt
liposolubile, neionizate şi pot să străbată ţesutul nervos).

Structura chimică a anestezicelor locale

Anestezicele locale sunt din punct de vedere chimic, baze slabe în care un fragment aromatic
legat la o amină substituită printr-o legătură amidică sau esterică. La pH fiziologic sunt prezente atât
forma încărcată cât şi cea neîncărcată, fapt care îi conferă un grad de ionizare care este important
întrucât forma neîncărcată este cea mai liposolubilă şi poate ajunge la axon. Din punct de vedere chimic
există două grupe mari de anestezice locale. Anestezicele locale se găsesc, de regulă, în formă ionizată,
la un pH neutru. Structura lor chimică le conferă anumite proprietăţi: • Potenţa, direct dependentă de
gradul de liposolubilitate

• Durata de acţiune dependentă de gradul de legare de proteine – legare scurtă

înseamnă durată scurtă de acţiune

• Timpul de instalare dependent de liposolubilitate si de constanta pKa – o

constantă mare înseamnă o fracţie ionizată mare ceea ce limitează capacitatea de penetrare a
membranei fosfolipide, adică un timp de instalare prelungit. O constantă scăzută înseamnă o proporţie
mare a fracţiei neionizate şi o penetrare mai rapidă.

• Activitatea vasodilatatorie intrinsecă

Legătura esterică este desfăcută de colinesterază plasmatică a cărei timp de înjumătăţire este
de aproximativ 1 minut iar produsul de degradare este acidul para-aminobenzoic; Legătura amidică
suferă procesul de N-dezalchilare urmată de hidroliza în ficat. De aceea, pacienţii cu boli hepatice severe
sunt mai susceptibili la reacţiile adverse ale anestezicelor amidice. Timpul de înjumătăţire al
anestezicelor locale este de 2-3 ore.

Farmacocinetica anestezicelor locale

Absorbţia anestezicelor locale în circulaţia sistemică depinde de caracteristicile anestezicului
utilizat, de prezenţa vasoconstrictoarelor supraadăugate şi de locul administrării.
 Esterii sunt mult mai puţin legaţi de proteinele plasmatice decât amidele. Acidul glicoproteic
leagă anestezicele locale cu afinitate ridicată faţă de albumină. Esterii sunt hidrolizaţi de colinesteraza
plasmatică în compuşi inactivi. Unul dintre ei paraaminobenzoatul care se asociază cu cu reacţiile de
hipersensibilitate. Hidroliza este rapidă iar timpul de eliminare scurt. Amidele sunt metabolizate hepatic
de către amidaze. Disfuncţia proteica încetineşte această metabolizare.

Acţiuni farmacologice
Anestezicele locale blochează reversibil conducerea nervoasă periferică în fibrele vegetative,
apoi în cele ce conduc diferitele sensibilităţi şi în cele din urmă în fibrele motorii somatice. Consecutiv,
apare mai întâi senzaţia de căldură (datorită paraliziei fibrelor simpatice vasoconstrictoare), apoi dispare
sensibilitatea (dureroasă, termică, tactilă şi proprioceptivă) şi ultima, dispare funcţia motorie. Cele mai
sensibile fibre nervoase la acţiunea anestezicelor locale sunt cele cu diametru mic (care au o suprafaţă
de contact mare) şi cele nemielinizate sau slab mielinizate (anestezicele locale nu pot străbate teaca de
mielină, în cazul fibrelor mielinizate acţionând numai la nivelul nodurilor Ranvier). De asemenea,
anestezicele locale relaxează musculatura netedă (probabil prin deprimarea receptorilor senzitivi),
producând dilataţie arteriolară şi efect spasmolitic pe muşchii netezi intestinali şi bronşici. 40 Au şi
acţiune anticonvulsivantă (lidocaina, procaina în doze mici), datorită deprimării SNC. Acţiunea
anestezicelor locale depinde de tipul anestezicului, de concentraţia şi volumul soluţiei, de calea de
administrare precum şi de starea ţesutului cu care vin în contact (în ceea ce priveşte vascularizaţia şi
integritatea sa). Durata anesteziei locale pulpo-dentare este cu mult mai mică decât durata anesteziei
ţesuturilor moi, în schimb timpul de inducţie pentru anestezia pulpară este întotdeauna mai lung decât
timpul de inducţie pentru anestezia ţesuturilor moi.

Modalităţi de administrare a anestezicelor locale

Instalarea acţiunii anestezice locale, ca şi durata şi calitatea sa depind foarte mult de
modalitatea de administrare folosită:

1. Aplicarea anestezicului pe mucoase sau tegumente (= anestezie de suprafaţă sau de contact)

sub formă de soluţie apoasă sau spray (pentru anestezia unei suprafeţe mari) şi sub formă de unguent
sau gel vâscos (pentru anestezia unei suprafeţe mici); doza necesară în aplicarea topică nu trebuie să
depăşească o pătrime din doza maximă folosită pentru infiltraţii (deoarece există riscul absorbţiei rapide
a anestezicului prin tegumente sau mucoase).

Se pot utiliza (la nivelul cavităţii orale) în aplicaţii topice următoarele anestezice:

BENZOCAINA - utilă pentru anestezia unor suprafeţe mari din cavitatea orală, deoarece, fiind
greu solubilă în apă, nu se absoarbe şi tinde să rămână la locul de aplicare; în plus, prezintă un grad
redus de toxicitate. Se aplică sub formă de pulbere, pastă (5 - 10%), soluţie (10%) sau gel (20%).

TETRACAINA - este unul dintre anestezicele locale foarte eficace în aplicare topică la nivelul
cavităţii orale, dar utilizarea sa trebuie făcută cu multă grijă din cauza toxicităţii; se foloseşte în
combinaţie cu benzocaina, sub formă de soluţie, gel şi unguent 2% (preparatul Cetacaina).
 XILINA - este eficace ca anestezic local topic sub formă de soluţie (5 - 10%), pastă (5%), gel (5%),
unguent (5%) şi spray (10%).

2. Injectarea soluţiei anestezice în vecinătatea nervilor periferici sau a plexurilor nervoase,

proximal de suprafaţa care urmează să fie anesteziată (= anestezie prin bloc nervos, tronculară sau
plexală) sau în spaţiul subarahnoidian, în lichidul cefalo-rahidian - LCR (= rahianestezie), precum şi în
spaţiul epidural în afara durei mater (= anestezie epidurală).

3. Injectarea soluţiei anestezice în ţesuturi, strat cu strat (= anestezie prin infiltraţie).

Efecte adverse:

 sistemice - evidente în supradozaj interesează SNC (iniţial tremurături, convulsii, apoi

somnolenţă, comă) şi aparatul cardiovascular (tahicardie şi hipertensiune arterială urmate de
bradicardie, scăderea forţei de contracţie a cordului).

 reacţii alergice: urticarie, rar şoc anafilactic.

MEPIVACAINA (Carbocaina) - are acţiune anestezică similară ca intensitate şi durată xilinei. Se

foloseşte în stomatologie pentru infiltraţii (soluţie 0,5%) şi pentru anestezie tronculară (soluţie 1 - 2%);
nu este eficientă ca anestezic de suprafaţă.

BUPIVACAINA (Marcaina) - este un anestezic local de 4 ori mai activ decât xilina şi cu durata de
acţiune mai lungă., Este indicată în intervenţiile stomatologice prelungite când este necesară o anestezie
pulpară de 1 ½ oră sau când există riscul durerilor postoperatorii (în chirurgia endodontică şi
periodontică). în doze mici nu produce reacţii adverse. Se utilizează numai la pacienţii sănătoşi, fără
afecţiuni cardiace sau ale SNC-ului; prezintă risc de cardiotoxicitate în caz de supradozaj.

PRILOCAINA (Citanest) - este un anestezic local mai puţin activ decât xilina şi cu o durată de
acţiune puţin mai lungă; în doze mari poate produce methemoglobinemie.

PROCAINA (Novocaina) - este un anestezic local de profunzime, cu potenţă şi toxicitate mai

redusă decât xilina; acţiunea sa se instalează lent (10 minute) şi durează 45 - 60 minute: se asociază cu
adrenalina pentru prelungirea acţiunii şi reducerea hemoragiei locale. Are acţiuni sistemice: 
analgezică,  vasodilatatoare,  antispastică (relativ slabe),  antiaritmică şi  trofică generală
(ameliorează troficitatea tisulară şi atenuează procesul de îmbătrânire). Se utilizează pentru anestezia
prin infiltraţie (sol. 1%), anestezie de conducere (0,5 - 2%), anestezie epidurală (2%) sau rahianestezie
(soluţie 8%). Prezentare: fiole a 20 ml 1%, fiole a 2 ml 4% şi 8%, procaină cu adrenalină fiole a 2 ml 4%
(indicată în anestezie prin infiltraţii şi de conducere, îndeosebi pentru intervenţii stomatologice şi
chirurgie buco-dentară).

TETRACAINA (Dicaina) se utilizează pentru anestezie topică (preparatul Gingicain-spray pentru

anestezia de suprafaţă a mucoasei bucale). Necesită prudenţă în administrare având o toxicitate foarte
mare.
 COCAINA anestezic local natural, singurul care produce vasoconstricţie. Este inclusă în soluţia
Bonain, folosită pentru anestezia dentinei sau pulpei dentare. Are întrebuinţări limitate, deoarece
produce toxicomanie.

Bibliografie: https://www.atitimisoara.ro/content/ghiduri/2010/SRATI
%202010%20Actualitati%20in%20anestezie%20si%20terapie%20intensiva/25%20Anestezice
%20locale.pdf

https://atimures.ro/wp-content/uploads/2016/12/Mitre-Ileana-Anestezicele-locale-
Farmacologie-si-toxicitate.pdf

https://www.revistagalenus.ro/practica-medicala/anestezicele-locale-de-la-cocaina-la-
carticaina/

Rețetă:
HTA, stadiul ll, 30 ani
Rp/Betaxolol cpr 20 mg
AO nr 1
DS oral 1 cpr/zi , 30 zile

2. Clasificare:
Betaxolol- antihipertensiv, Beta blocant selectiv fara ASI (liposolubil)
3. Forma farmaceutica + doza: Betaxolol cpr 20 mg
4. Mod de administrare + cale + ritm: orala
5. Indictii terpeutice:
Betaxolol: - HTA
- aritmii: tahicardie supraventriculara, aritmii simpato- adrenergice (hipertiroidism) , fibrilatie
si flutter atrial, aritmii ventriculare (post IMA, boala coronariana)
- glaucom, prin scaderea presiunii itraoculare prin scaderea secretiei apoase (Timolol,
Betaxolol)
-cardiopatie ischemica, angina pectorala, angina cronica stabila
- insuficienta cardiaca ( carvedilol, metoprolol, bisoprolol )
-stari de anxietate (propranolol)
- Beta blocantele selective sunt cele mai folosite fiind utilizate in cazul unor boli respiratorii
asociate, cu bronhoconstrictie ( astm, BPOC)
6. Efecte adverse:
Betaxolol:- bronhospasm cu agravarea astmului bronsic ( la cele neselective si in doze mari la cele
selective)
 - deprimare cord cu scadere contractilitate miocard
- BAV
- ischemie periferica pana la Sd Raynaud
- hipoglicemie la diabetic deoarece cresc efectul antidiabeticelor orale
- fenomene de rebound la intreruperea brusca a tratamentului
- disfunctie sexuala – impotenta la barbate, infertilitate la femei
- insomnia , vise bizare, fatigabilitate
7. Contraindicatii:
Betaxolol: Absolute: - BAV
-bradicardie severa
- astm bronsic sever
- depresii psihice severe
Relative : - BPOC
-Sd Raynaud
- HTA in sarcina
- Angina vasospastica
Intoxicatia cu betablocante se trateaza cu Atropina si Glaucon IV.