FARMACOLOGIE SPECIALA

MEDICAMENTE CE INFLUENTEAZA ACTIVITATEA SISTEMULUI NERVOS

I.

MEDICAMENTE CU ACTIUNE IN DOMENIUL COLINERGIC

-produc efecte similar cu cele produse de stimularea parasimpatica si efecte similar activarii sinapselor
neuroefectoare colinergice muscarinice
-cele care mimeaza actiunea parasimpaticului= Parasimpaticomimetice
-cele cu efecte antagoniste= Parasimpaticolitice
Mediator al domeniului cholinergic= Acetilcolina
Sintetizata din coline si acetilcoenzima A sub actiunea enzimei colinacetil-transferaza
Sistemul parasimpatic (colinergic)= toate sinapsele realizate cu ajutorul Acetilcolinei sau care depind de
implicarea acesteia
Tipuri de sinapse colinergice:

Din fibrele preganglionare si neuronii postganglionari

Din fibrele preganglionare si celulele cromafine din medulosuprarenala
Colinergice din SNC
Din axonii motoneuronilor si musculature striata (placa motorie)

Medicatia colinergica cuprinde urmatoarele etape functionale:

Sinteza acetilcolinei ->in butonul terminal

Coline + acetilCo-A Ach

Depozitarea acetilcolinei

-in veziculele sinaptice sintetizate in corpul neuronal, care prin fluxul axonal ajung in butonul terminal

Eliberarea acetilcolinei
Prin exocitoza:
Eliberare spontana -> 1 cuanta
Prin impuls nervos -> 100 cuante -> in prezenta ionului de Ca
Interactiunea acetilcolinei cu receptorii clinergici

-2 tipuri de receptori colinergici:

Muscarinici
Nicotinici

Receptorii Muscarinici

5 subtipuri: M1, M2, M3, M4, M5

In sinapsele neuroefectoare parasimpatice din m. netezi, miocard, glande sebacee + in sinapse
neuroefectoare simpatico din glandele sudoripare si creier
Sunt actionati specific de muscarina

Receptorii Nicotinici
-2 tipuri:

Receptorii Nm (de tip muscular/de placa terminala) situati in sinapsele neuroefectoare somatice
Receptorii Nn (de tip neuronal/ganglionar) situati in sinapsele interneuronale din toti ganglioni
neurovegetativi si medulosuprarenala
Sunt actionati specific de nicotina
Bioactivarea acetilcolinei si esterilor de colina
Acetilcolesteraza-> actiune hidrolizanta specifica pentru Ach
Pseudocolinesterazele-> actiune specifica pentru esterii colinei si secundara pt Ach
EFECTELE ACETILCOLINEI
A. Efecte muscarinice
1. Efecte cardiovasculare
LA NIVELUL NODULUI SA:
-scade frecventa cardiaca
-scade forta de contractie
-scade durata potentialului de actiune
-scade perioada refractara
LA NIVELUL NODULUI AV:
-scade viteza de propagare
-creste perioada refractara
-suspensia automatismului fibrelor Purkinje
-inhiba actiunea catecolaminelor
-VD in teritorile cu receptori M3
2. Efecte gastro-intestinale
-creste activitatea secretory gastrica si eliberarea de gastrina
-stimuleaza activitatea motorie
-pot aparea: greturi, varsaturi, colici intestinale, defecatie

3. Efecte respiratorii
-creste tonusul musculaturii si secretia traheo-bronsica
-poate apare sindromul de obstructive datorita hipersecretiei si bronhospasmului
4. Efecte asupra tractului urinar
-stimuleaza peristaltismul uretral
-contracta detrusorul vesical => scade capacitatea vezicii
-relaxarea zonei trigonului si sfincterului extern => favorizeaza mictiunea
5. Efecte oculare
-contractia fibrelor circulare ale irisului => mioza
-scade presiunea intraoculara
-contractie muschi ciliari, creste convexitatea cristalinului si focalizare pentru vederea de aproape
6.Efecte asupra glandelor exocrine
-stimulare glande salivare, sudoripare si lacrimale
MUSCARINA
=un alkaloid extras din Amanita Muscaria si alte specii de ciuperci
Intoxicatia cu aceste ciuperci=> exagerarea efectelor de tip muscarinic:

Digestive: sialoree, greturi, colici abd., voma, diaree

Respiratorii: hipersecretie, bronchospasm
Cardio-vasculare: hipotensiune arteriala, bradicardie
Oculare: mioza, tulburari de acomodare
Neuropsihice: agitatie, iritabilitate, halucinatii, delir

Tratament: atropina + sustinerea functiilor vitale

B.EFECTE NICOTINICE
1. Sistemul nervos central
-tremor si convulsii
-stimuleaza centri respiratori si cardiovasculari si apoi ii deprima
-stimuleaza centrul vomei din bulb => EMEZA
2.Cardio-vascular
-stimuleaza functiile cardiace, VC si HTA

-stimuleaza chemreceptorii aortici si carotidieni

3. Gastro-intestinale
ACETILCOLINOMIMETICE
1. Acetilcolinomimeticele directe: acetilcolina si esterii colinei
-actioneaza in sens agonist pe receptorii colinergici
A. Esterii colinei
ACETILCOLINA= prototipul clasei
-efecte de scurta durata (bioinactivare rapida)
Actiune
Produce 2 tipuri de efecte:
-muscarinice
-nicotinice
MUSCARINICE
-stimulare rec. celule enervate de parasimpatic => efecte muscarinice
-sunt antagonizate de Atropina
-pe vase, Ach produc VD datorita oxidului nitric
NICOTINICE
-stimulare rec. nicotinici, ganglioni vegetative si placii terminale motorii => efecte nicotinice
UTILIZARI TERAPEUTICE:
-oftalmologie: prevenirea deplasarii anterioare a implantului de cristalin
B. Esterii sintetici ai colinei
-Acetilcolina hidrolizeaza foarte rapid (putin utila)
- Metacolina hidrolizeaza mai lent
-Nu hidrolizeaza: Carbacolul, Betanecolul => efect persistent, actiune lunga
Mecanism: asemanator cu Ach
Utilizari:
-stim. Activitatii motorii a tractului gastrointestinal
-tahicardia paroxistica atriala (TPA)
-scade tensiunea intraoculara (glaucom)
- stim. functia secretoare a gl. salivare si sudoripare
- vasculopatii spastice
-sindromul Raynaud
Contraindicatii:
-astm
-hipertiroidie

-insuficienta coronariana
-boala ulceroasa
Reactii adverse:

Colici abd.
Eructatii
Transpiratii
Sialoree
Dificultati de acomodare vizuala
Cefalee
Senzatie de mictiune
CARBACOLUL

Actiune:

Efecte muscarinice si nicotinice (ganglioni vegetativi)

Predomina actiunea pe: tubul digestiv, vezica urinara, ochi

Utilizari:
-glaucom
-atonie intestinala
-atonie vezicala postoperatorie
Efecte adverse:

Hipersecretie gastrica puternica

METACOLINA

-hidrolizeaza lent => actiune mai prelungita decat a Ach

Actiune:

Receptori muscarinici
Predomina actiunea pe aparatul cardiovascular

Utilizari:

Tahicardie paroxistica
Arterita
Sindrom Raynauld

BETANECOL

Actiune:

Receptori muscarinici-> aparat digestive si urinar

Utilizari:

Atonie intestinala si vezicala

Efecte adverse:

Colici abd. , sudoratie, dispnee si hipotensiune arteriala

Contraindicatii:

Nu se adm. intramuscular si intravenos

Obstructia mecanica a tractului digestive si a cailor urinare
PILOCARPINA
Pilocarpus jaborandi

Actiune:

Efecte muscarinice:
Ochi: mioza active (contracta m. circular sis cade presiunea; contracta m. ciliar si favorizeaza
vederea de aproape si spasmele de acomodatie)
Stim. m. neteda : creste tonusul si motilitatea gastrointestinala, ureterelor, vezicii urinare, cailor
biliare, spasm bronsic
Stim. secretia glandelor exocrine (salivare, sudoripare)
Trece bariera hemato-encefalica => efect nervos stimulator

Utilizari:

Glaucoma, irite, iridociclite

Intoxicatia cu Atropina (antag. Numai efectele periferice)
Este sialogog in litiaza glandelor salivare
Intoxicatie cu pilocarpina-> Atropina

Efecte adverse:
-dureri in regiunea sprancenelor (glaucom)
- cu timpul-> toleranta
2. Acetilcolinmimetice indirecte (Anticolinesterazice)
- prelungesc prezenta la niv. sinapsei a acetilcolinei, prin inhibarea actiunii hidrolizante a colinesterazelor
Clasificare:
-reversibile: Neostigmina, Fizostigmina, Priridostigmina, Edrofoniu
-ireversibile: derivati organo-fosforici

Mecanism:

Formeaza un complex cu acetilcolinesteraza=> blocheaza activitatea de hidroliza a Ach

Se acumuleaza Ach=> efecte Ach mai puternice

Contraindicatii:

Obstructii mecanice ale tubului digestiv si cailor urinare, peritonita

Adm sub stricta supraveghiere la bolnavi cu: bradicardie, hipoTA, aritmii, ulcer peptic, boala Addison,
astm, epilepsie, hipertiroidie-> pot declansa fibrilatie atriala
A. REVERSIBILE
NEOSTIGMINA
Farmacocinetica:
-traverseaza dificil membranele
- absorbtie intestinala redusa si variabila
- doza orala de 15x mai mare decat injectabila
Mecanism:

Blocheaza moderat reveribil colinesterazele

Actiune:
-efecte muscarinice
-predomina tub digestive si vezica urinara-> stim. motilitatea tractului digestive si vezica urinara
-efecte nicotinice
-in doze mici contracta musculature striata
Utilizari:

Atonie intestinala si retentive urinara (postoperatorie)

Miastenia grava
Antidot in intoxicatia cu curarizante antidepolarizante
Glaucom
Stim. peristaltism intestinal

Efecte adverse:

Greata, varsaturi, hipersalivatie, hipersecretie bronsica, sudorala, colici abd.

Contraindicatii:
-astm, boala Parkinson, obstructia mecanica a tractului digestiv, cai urinare, gravide

FIZOSTIGMINA (EZERINA)
Mecanism:

Blocheaza reversibil colinesterazele

Actiune:
-predom. efecte musc. : ochi-> mioza si presiunii intraoculare
-efect 24-48 ore
- efecte nicotinice: contracta musc striata
- traverseaza bariera HE => efect excitator
Utilizari:
-local-> glaucoma, ulcer cornean
-intravenos-> antidot pt intoxicatia cu med anticolinergice ( Atropina, Fenotiazine, antidepresive triciclice)
Efecte adverse:
-iritatie locala
-mioza, spasm ciliar, nistagmus, cefalee, hipersalivatie, greata, varsaturi, crampe abd, fasciculatii, paralizie,
efecte central (confuzie, ataxie, convulsii, agitatie, anxietate, coma)
PIRIDOSTIGMINA
-asem cu Fizostigmina, dar efect mai intens, prelungit
Utilizari:
-atonie intestinala postoperatorie
-miastenia gravis
EDROFONIUL
Actiune:
-predom. pe m. striati
Utilizari:
-diagnosticul miasteniei gravis
-antidot anticurarizant
B. IREVERSIBILE-> COMPUSI ORGANFOSFORICI

Mecanism:

penetreaza bariera HE
se abs pe cale resp, cutanata, digestive
se fixeaza ireversibil prin leg. covalente greu disociabile pe centrul esterazic al colinesterazelor =>
blocare
eliberare-> prin reactor ai colinesterazei
daca colinesterazele libere sub 30% => intoxicatie -> criza colinergica- acum excesiva de Ach in sit
nervos
criza: mioza, hipersecretie salivara si bronsica, greturi, varsaturi, diaree, bronchospasm cu tulb resp->
asfixie, fasciculatii, convulsii, bradicardie, hiperTA sau hipoTA
doze mari-> deprimare resp-> deces

Tratamentul intoxicatiei:
-decontaminare
-adm de O2
-sustinerea mecanica a respiratiei
- combaterea convulsiilor
Masuri specifice:

antidot: Atropina 2-4 mg, apoi 5mg la 5-10 min pana la aparitia semnelor de intoxicatie atropinica si
reactivatori de colinesteraza: Toxogonina si Pralidoxina

Utilizari:
-local glaucoma
-rar folosit
ECOTIOPATUL

presiunea intraoculara (1-2 saptamani)

Efecte adverse: cataracta

FLUOSTIGMINA
-asem Ecotiopatului, dar efect 1 sapt

ACETILCOLINOLITICE
-antagonizeaza efectele muscarinice ale Ach si se opun efectelor excitarii parasimpaticului

1. PARASIMPATICOLITICE (Muscarinolitice) NATURALE

-afinitate pt rec muscarinici, dar lipsiti de ativ intrinseca
- blocheaza interactiunea Ach- rec muscarinici + anularea efectelor specifice
ATROPINA
= alcaloid din frunzele si radacina de Atropa balladona
Farmacocinetica
-oral sau injectabil -> se abs rapid
-difuzeaza in toate tesuturile
-metabolizare hepatica=> metaboliti inactivi
- elim urinara
Mecanism:
-antagomist competitive al efectelor muscarinice ale Ach
-fixare rec-> blocare-> impiedica formarea de R-Ach
Actiune:

Doza mica + tonus vagal normal => bradicardie si hipotensiune

Doza uzuala=> tahicardie
Tonus vagal crescut=> tahicardie si hipertensiune
secretia salivara, hiposecretie gastrica, relaxeaza musc neteda gastro-intestinala
Antispastic-> apparat biliar
tonusul si amplitudinea contractilor uretrale si vezicale-> efect antispastic
secretiile bronsice=> efect bronhodilatator si antibronhoconstrictor
Stim centru resp bulbar=> stim respiratia
Local in sacul conjunctival=> midriaza pasiva , cicloplegie, tensiunea intraoculara, secretia lacrimala
Doze mari=> stim sistemul nervos (agitatie, halucinatii, paralizie bulbara si deces)
Doze toxice: actiune bifazica-> initial stim, apoi inhib (insuf resp , circulatorie)
In doze uzuale: poate restabili echilibrul dintre Dopamina si Ach (efect fav in B. Parkinson)

Utilizari:
-preanestezie: hipersecretia bronsica indusa de anestezice
-antidot-> intoxicatii cu anticolinesterazice (Pilocarpina, organofosforice)
-bradicardie sinusala
-bloc atrioventricular
-examenul fundului de ochi

-trat iridociclitelo
Efecte adverse:
-uscaciunea gurii
-tulb de deglutitie
- constipatie
- tahicardie
- palpitatii
-aritmii
- midriaza cu ciclopegie
-fobie
-retentie urinara
Intoxicatie: midriaza, fotofobie, tahicardie, disfagie, constipatie, retentive urinara, agitatie, hipertermie,
haluucinatii, convulsii, coma
Tratament specific: Fizostigmina, Simpomatic: benzodiazepine
Contraindicatii: Glaucom cu unghi inchis, adenoma de prostate, stenoza pilorica
SCOPOLAMINA
Actiune: asem Atropinei, de 2x mai intense
-predom act pe glande exocrine si ochi
- efecte centrale: penetreaza bariera HE -> deprima cortexul => somnolenta si confuzie
-> doze mici: sedatic psihomotor
Utilizari:

Preanestezie
Rau de miscare
Boala Parkinson (mai intense ca Atropina pe tremor)

2. PARASIMPATICOLITICE (muscarinolitice) DE SINTEZA

Actiuni selective
A. ANTISECRETOARE GASTRICE
Trat ulcerului -> influentei excitosecretorii vagale
PROPANTELINA

Actiune antimuscarinica si ganglioplegica (plexuri murale)=> secretia si motilitatea

Utilizari: gastrita hiperacida, ulcer

Efecte adverse: de tip atroinic
PIRENZEPINA
-act antisecretorie
- blocare rec M1, de la nivel ganglionar
Utilizari:

Ulcer, gastrita de reflux, sindrom Zollinger-Ellison

TELENZEPINA

Antisecretoare de 10x Pirenzepina

Antisecretoare, efect 6-8 ore

B. ANTICOLINERGICE MIDRIATICE

OXIFENCICLIMINA

Actiune: produc midriaza si ciclopegie mai scurta decat Atropina

Utilizari:
-examen fund de ochi
-preoperator pt cataracta\
HOMATROPINA
-midriaza si ciclopegie rapida, dureaza 1-3 zile
CICLOPENTOLATUL

Dureaza 24 h

Dureaza 6 h

3. NICOTINOLITICE
Antagonisti ai Ah la niv rec nicotinici(ganglioni vegetative, jonctiunea neuromusculara)
Blocare sinteza si eliberare Ach -> blocare rec-> depolarizare prelungita a mb postsinaptice
1. Ganglioblocante

TROPICAMIDA

-rec nc postsinaptici de la nivelul ganglionilor vegetativi

Actiune:
- frecventa cardaca, iar daca e o
- TA
- VD si cresterea temperaturii tegumentare

- scad debitul sangelui splahnic

- rezistenta vasc renala cu ratei de filtrare
Alte efecte:

secretia digestive
motilitatea
cresc capatictatea vezicii urinare => dificultati de mictiune
Midriaza si dificultate de acomodare pt vederea de aproape
Deprima secretia sudorala
Potentiaza actiunea hipoglicemianta a antidiabeticelor

Utilizari:

HTA la bolnavi cu anevrism disecant de aorta

Neurochirurgie
Chirurgie vasculara
Edem pulm acut

Efecte adverse:
-tulb vizuale
-uscaciunea gurii
-disurie
-constipatie
-disconfort abd
-eructatii
-hipotensiune posturala
-sincopa
-ileus paralitic
- retentie de urina
2. Blocante neuromusculare
- rec nc postsinaptici de la niv placii motorii
a) Blocante neuromusculare antidepolarizante (curare)
Actiune:

Ach la niv placii

Produc succesiv hipotonie, atonie si paralizia m striate
Musc ocular, capului si gatului, extremitati superioare si inferioare, m abd si toracali, diaphragm

Recuperare-> ordine inversa: bronho-spasm, hipersecretie bronsica si salivara, hipoTA, tahicardie

Blocheaza si ganglionii veg si medulosuprarenala
Previn aritmiile date de adrenalina in anestezie

b) Blocante neuromusculare cu depolarizare prelungita

Actiune:

Persista la niv placii si intretin depolarizarea declansata in faza initiala=> blocare transmisie neuromusc
si paralizie flasca

Efecte adverse:

Favoriz efluxul de K intracellular => hipopotasemie secundara, hipertemie maligna, tensiunea

intraoculara, presiunea intragastrica cu riscul aspiratiei bronsice
Genereaza durere postoperatorie

II.
MEDICAMENTE CU ACTIUNE IN DOMENIUL ADRENERGIC
Domeniul adrenergic= totalitatea neuronilor care utilizeaza ca neurotransmitator noradrenalina si
adrenalina
Adrenalina si noradrenalina-> sintetizate la nivelul terminatiilor simpatico neuroefectoare, in SNC si in
glanda medulosuprarenala
Tirozina-> DOPA-> dopamine-> noradrenalina-> adrenalina
In SNC sinteza se opreste in stadiul de dopamine=> sinapse dopaminergice
Toate sinapsele care utilizeaza NA si A => sinapse adrenergice
Stocare in granule de deposit din citoplasma butonului terminal al axonului presynaptic
Impuls nervos-> eliberare in fanta sinaptica-> fixare rec-> raspuns
Receptori adrenergici- tipuri: alfa1 si 2; beta 1 si 2
Rec alfa 1: pe mb postsinaptica -> majoritatea efectelor alfa, importanta: VC
Rec alfa 2:
Majoritatea: mb presinaptica => feedback -> scade eliberarea => autoreceptori
Mb postsinaptica=> VC;
Extrasinaptici -> trombocite-> agregare plachetara
Rec beta 1-> Cord
Rec beta 2-> bronhodilatatie si vasodilatatie
Med care actioneaza agonist+ efecte asem cu SNV simpativ= simpaticomimetice directe
Med care act agonist, dar prin catecolamine endogene= simpaticomimetice indirecte
Med care blocheaza rec adrenergici= simpaticolitice (blocante adrenergice)
Med care scad disponibilul de catecolamine in Fanta= simpaticolitice indirecte
1. SIMPATICOMIMETICE
Clasificare:
Directe
-neselective : adrenalina, noradrenalina, dopamine
-selective:

Alfa 1: etilefrina, fenilefrina, metoxamina etc.

 Alfa 2: clonidina, metildopa etc.

Beta1, beta 2: isoprenalina, orciprenalina
Beta 1: dobutamina
Beta 2: salbutamol, terbutalina, fenoterolul, salmeterol
Indirecte: efedrina, nafazolina
1. NESELECTIVE
ADRENALINA
-Catecolamina endogena+ hormone secretat de medulosuprarenala
Farmacocinetica:
-oral-> ineficiet (se abs putin + inactivare in intestin)
- injectabil-> durata scurta de actiune
- subcutanat-> efect prelungit (VC)
Actiune:

Efectele depinde de densitatea rec si sunt tipice adaptarii la stress

vase tegumente, mucoase, viscere( multi rec alfa 1) -> VC
vase m striat, renal, coronar si cerebral (beta 2)-> VD
redistribuie fluxul sg spre organelle importante
fluxul sg prin contractia capsulei splnice si mobilizarea depozitelor
Stimuleaza activitatea cardiaca
Creste tensiunea arteriala si bronhosilatatia => irigare cu O2 a tesuturilor
Midriaza
Crestere a excitabilitatii SNC , uneori anxietate

Utilizari:
-soc anafilactic: redreseaza TA, stim cord, indeparteaza edemul laringian, bronhodilatatie
-criza de astm bronsic(numai in lipsa bronhodilatatoarelor simpaticomimetice): bronhodilatatie,
decongestionare mucoasa, diminuare inflamatie.
-stop cardiac:+ masaj cardiac si socuri electrice
- hemostatic, local, in epistaxis, varice esofagiene si ulcer
-se asociaza cu anestezice locale: VC => actiune prelungita
Efecte adverse:

HTA=> AVC, excitabilitatea miocardului (aritmii, fibrilatie ventriculara), consumul O2=> cardiopatie
ischemica-> infarct
Paloare, tremor, anorexie, ameteli, cefalee, palpitatii, dureri hipocondrul stg, anxietate, agitatie

Contraindicatii:

HTA, cardiopatie ischemica, tahicardie, aritmii ectopice

Catecolamina+ hormone MSR

NORADRENALINA

Farmacocinetica:
-oral-> inactive
-parenteral-> singura cale eficienta
-nu strabate bariera HE
Mecanism:

Act pe rec alfa, beta 1 (putin) si beta 2(deloc)

Actiune:

In toate vasele=> VC
volemia prin contractia capsulei si mobilizarea depozitelor
TA atat sistolica, cat si diastolica
Nu are efect cardiostimulator: prin VC puternica declanseaza un mechanism reflex vagal (baroreceptor)
=> efect cardioinhibitor-> uneori, bradicardie

Utilizari:

hipoTA acuta cu evolutie spre colaps

Efecte adverse:

HTA, bradicardie, palpitatii, cefalee, anorexie,

Contraindicatii:

Cardiopatie ischemica, bradiaritmii

DOPAMINA

Mecanism:

Actioneaza putin pe rec adrenergici, mai mult pe dopaminergici

Rec dopaminergici: in SNC, nivel splachnic si renal

Actiune:

Doze mici: VD mezenterica, cerebrala si renala

Doze uzuale: stim miocardul direct (beta 1) si indirect (stim elib de NA)
Doze mari: VC si TA

Utilizari:

-soc cardiogen, hypovolemic, septic etc.

- perfuzie i.v.
Efecte adverse:
-aritmii vntriculare, ischemie miocardica, greturi, varsaturi
2. SELECTIVE
A. ALFA 1
Actiune:

VC, rezistenta vasc. Periferica, TA

Utilizari:

Stari hipotensive
Local, sub forma de erine-> afectiuni ORL -> decongestionante ale mucoasei nazale
B.ALFA 2
CLONIDINA
Mecanism: rec alfa 2 adr. presinaptici din centri vasomotori din bulb si hipotalamus
tonusul simpatic => rezistenta periferica, debitul systolic, FC=> TA
Utilizari:
HTA
C. BETA-ADRENERGICE
ISOPRENALINA

Farmacocinetica:

Cale orala ineficienta (nu se absoarbe la nivelul tubului digestiv)

Adm parenterala

Actiune:

Respirator(beta 2): bronhodilatator intens cu durata scurta

Cardiovascular(beta 1): stimulator: forta de contractie, viteza de conducere si frecventa sinusala
TA diastolica prin beta 2 => rezistentei periferice
TA pe baza TA sistolica (FC si debitul)

Utilizari:

Bronchospasm, cale inhalatorie sau sublingual

Stari de soc, i.v.

Efecte adverse:

Ischemie miocardica, aritmii, palpitatii, tremor al extremitatilor, agitatie psihomotorie, anxietate

D. BETA 1

DOBUTAMINA
Actiune:
Perfuzie i.v. -> stim inima sub toate aspectele=> debitului si fluxului
Utilizari:
Soc cardiogen, insuficienta ventriculara acuta, episoade de acutizare ale insuficientei cardiace cronice
Efecte adverse:
Aritmii, ischemie miocardica,toleranta

E. BETA 2
BD => sunt med de prima alegere in trat astmului bronsic

3.SIMPATICOMIMETICE INDIRECTE
- cresc disponibilul de catecolamine in Fanta
EFEDRINA SI NAFAZOLINA

Stim eliberarea catecolaminelor din granulele de deposit

Principal utilizare: decongestionarea mucoasei nazale in afectiuni ORL
Local, sub forma de picaturi pt nas (erine)
Efecte adverse: tahifilaxie (prin epuizarea depozitelor)
2. SIMPATICOLITICELE
Impiedica efectele stim SNV simpatico (direct-> blocare rec; indirect-> disponibilului de
catecolamine)

Clasificare:

Directe

Alfa adrenolitice
Sintetice :
Neselective: fenoxibenzamina, fentolamina, tolazolin
Alfa 1 selective: prazosin, doxazosin, terazosin
Naturale: derivati de secara cornuta
Beta adrenolitice
- Neselective: propranolol, oxprenolol, labetolol
- Beta 1 selective: motoprolol, atenolol, acebutolol
Indirecte(neurosimpaticolitice) : rezerpina, guanetidina
1. Alfa-blocante neselective
FENOXIBENZAMINA
Mecanism:
- Realizeaza o legatura covalenta ireversibila cu rec alfa adrenergici
- Refacerea capacitatii de raspuns-> prin neosinteza de alfa receptori
Actiune:
-

VD si scaderea rezistentei vasc periferice=> hipoTA progresiva + tahicardie si cresterea debitului

Utilizari:

Feocromocitomul-> controleaza crizele hypertensive periculoase

FENTOLAMINA SI TOLAZOLINA
Mecanism:
- Vasodilatate
- TA => consecutiva a tonusului simpatico=> tahicardie si secretiei de renina => contracareaza
tendinta de a TA
- reflexa a tonusului se datoreaza blocarii rec alfa 2=> anulare feedback
- Pot modifica doar HTA din feocromoitom(tumora secretanta de catecolamine) nu si de alte cauze
Utilizari:
-

Feocromocitom
Ischemie periferica
2. BLOCANTE SELECTIVE ALE REC ALFA 1
PRAZOSIN

Mecanism:
-

VD cu scaderea rezistentei vasculare periferice si a TA

Rec alfa 2 nu sunt blocati=> feedback

Utilizari:
-

Antihpertensiv
Ischemi periferice

Efecte adverse:
-

HipoTA, cu character ortostatic

3. DERIVATI DE SECARA CORNUTA
ERGOTOXINA SI DIHIDROERGOTOXINA
Vasodilatator in ischemii cerebrale si periferice

ERGOTAMINA SI DIHIDOERGOTAMINA
Intens efect VC, in teritoriul carotidian
doze mici-> agonit alfa adrenergic
doze mari-> alfa blocant
in trat crizei de migrena
ERGOMETRINA SI METILEGOMETINA

stim motilitatea uterine

folosite ca ocitocice pt combaterea hemoragiilor uterine postpartumum sau postavortum
METISERGIDA
VC in teritoriul carotidian
Crize de migrena
4. BETA-BLOCANTE
Cord-> efecte deprimante asupra tuturor propietatilor
secretia de renina la niv zonei juxtaglomerulare
tonusul periferic simpatic-> blocare rec beta din creier
Actiune antihipertensiva

 Antiaritmica
Antianginoasa
Utilizare:
-insuficienta cardiaca
- beta blocantele neselective favorizeaza bronhospasmul (astmatici)
- diminueaza gliocogenoliza
-inhiba lipoliza
-efecte anxiolitice
-reduc tensiunea intraoculara
5.NEUROSIMPATICOLITICELE
= simpaticolitice indirecte (blocante ale terminatiilor nervoase)
-

Epuizarea depozitelor de NA=> deficit al transmiterii neuroefectorii=> scaderea tonusului simpatico

periferic
Neurosimpaticoliticele actioneaza doar pe efectele stim simpatico fiziologice
Antagonizeaza doar simpaticomimeticele indirecte, nu sip e cele directe, pe care le potentiaza
REZERPINA
Farmacocinetica:
-adm orala
-bd 50%
-legata de prot plasmatice (96%)
-metabolizare hepatica
-eliminare renala
Mecanism:
Blocheaza recaptarea si depozitarea catecolaminelor in vezicule
MAO le inactiveaza
Refacerea capacitatii de depozitare=> neosinteza veziculelor de depozit (7-10 zile)
Efecte ireversibile, central si perifric
Nu vizeaza doar NA ci si dopamine, serotonina
Actiune:
Efect antihipertensiv (tonusul simpatic=> rezistenta vasculara)
Instalare efect lent, maxim 10-15 zile
Penetreaza bariera HE=> sedare, depresie, tulb extrapiramidale
Utilizari:
HTA usoara sau moderata, cale orala, prize unica/zi
Urgente hypertensive, intramuscular
Efecte adverse:
Efect sedative, tulburari de somn, stari depressive, tulb extrapiramidale, diaree, colici, pirozis, activarea
ulcerului, congestive nazala, obstructive resp grava (nou-nascut)
Contraindicatii:

-antecedente depressive
- ulcer

-insuficienta cardiaca
-epilepsie
-insuficinta renala grava
- sarcina
-alaptare
-inaintea iterventiilor chirurgicale
GUANETIDINA
Mecanism:
-substituie prcatic NA -> comportandu-se ca un neurotransmitator ce poate fi eliberat sub actiunea impulsului
nervos, dar este complet lipsit de activitate
Actiune:
-VD=> debitului si TA
Utilizari:
-HTA severa sau rezistenta la antihypertensive uzuale
-oral, prize unica/zi
-utilizare limitata-efecte adverse +dificultate de dozare
Efecte adverse:
-

Hipotensiune ortostatica cu lipotimie

Inhibarea ejacularii
Infarct la bolnavi cu ateroscleroza
Insuficienta cardiaca
Bronchospasm

MEDICATIA OCHIULUI
-

Clasificare:
Antiglaucomatoase
Midriatice si cicloplegice
Antibacteriene
Antivirale
Antiinflamatoare
Diverse
1. Antiglaucomatoase
Glaucom= cresterea tensiunii intraoculare=> lezarea fibrelor retiniene ale nervului optic-> cecitate
Glaucom cu unghi inchis (unghi redus iridocorneal sau contact strans intr iris si cristalin)
Glaucom cu unghi deschis (trecerea umorii apoase prin reteaua trabeculara e obstruata=> drenaj
prin canalul Schlemm ineficient)
Med. reduce tensiunea=> protejeaza fibrele

Clasificare:
-

Parasimpaticomimetice antiglaucmatoase: Pilocarpina, Fizotigmina-> promovare drenaj

Beta-blocante: Timololul -> reduce productia de umoare
Alte trat: Acetazolamida, Manitolul

Mecanism:
-parasimpaticomimeticele actioneaza prin usurarea evacuarii umorii datorita miozei, tensionand baza irisului
si zona trabeculara
Utilizari:
-glaucom
Efecte adverse:
-parasimpaticomimeticele: mioza si tulb de vedere la distanta, adm frecventa (5-6x), spasm de acomodare,
durere in zona sprancenelor, toleranta
- fizostigmina: iritatie locala si hipertrofie foliculara a conjunctivei
-med beta blocante sunt de prima alegere

MIDRIATICE SI CICLOPLEGICE
-

aplicatii locale in sacul conjunctival

produc: midriaza(dilatarea pupilei), cicloplegie (paralizia acomodarii), presiunea intraoculara

Clasificare:
-naturale: Atropina
-sintetice: Tropicamida, Homatropina
Utilizari:
-examenul fundului de ochi
-iridociclita, irita, keratita -> previne aderenta irisului de cristalin
-in iridociclita-> realizeaza joc pupilar
Efecte adverse:
-iritatie conjunctivala si edem al pleoapelor
-conjunctivita cronica
-alergie
Contraindicatii:

-glaucom
3.ANTIBACTERIENE
-solutii sau unguente cu antibiotic
Utilizari: conjunctivita, keratita, keratoconjunctivita, ulcere corneene, blefarita si blefaroconjunctivita,
dacriocistita; profilatic: traumatisme, ulcere corneene infectate, arsuri, plagi
4.ANTIVIRALE
- Keratita din herpes simplex-> sub forma de instalatii
5.ANTIINFLAMATOARE-CORTICOTERAPIE
Utilizari:inflamatii neinfctioase: uveite, conjunctivite alergice, keratite interstitiale
Efecte adverse: cataracta subcapsulara posterioara, perforatie sclerala sau corneana
Contraindicatii: infectii purulente acute, infectii virotice, plagi, ulceratii corneene, glaucoma
6.DIVERSE
-preparate anticataracta: Rubjovit, Quinax
-lacrimi artificiale
PRINCIPII DE ADM A PRODUSELOR SUB FORMA DE COLIR
1. Trebuie sa patrunda de la suprafata la organelle tinta: m netezi ai corpului ciliar sau irisului, epiteliul
secretor al corpului ciliar sau vasele uveosclerale
2. Transport prin vase de sange-> ajunge in camera anterioara-> diluat de umoarea apoasa-> moleculele
sunt transportate prin canalul Schlemm
3. Med este diluat de lichidul lacrimal si drenat prin canalul lacrimar la mucoasa nazala, unde se abs
4. O picatura este suficienta
5. Chiar daca se aplica bine, poate da efecte adverse. NU beta-blocante la: insuficienta cardiaca severa,
bradicardie, boli pulm obstrutive

MEDICATIA APARATULUI RESPIRATOR

1. ANTITUSIVELE
-

Medicamente simptomatice
Deprimarea centrului tusei sau functiei rec senzitivi de la nivelul mucoasei
Tuse mecanism de aparare-> daunatoare: neproductiva, accentueaza iritatia, favorizeaza
bronhospasmul, dezvoltarea enfizemului, hemoptizie
Tuse intense, cronica-> antitusive central
Tusea spastica si la astmatici-> medicatia bronhodilatatoare

Clasificare:
-opioide
-neopioide
1. ANTITUSIVE OPIOIDE
OPIUL SI MORFINA
Actiune:
-

deprimarea centrului tusei din bulb

+actiune analgezica si tranchilizanta

Utilizari:
-

Cancer bronhopulmonar, fracturi costale, pneumothorax sub tensiune, infarct pulmonary, anevrism de
aorta

Efecte adverse:
-

Risc de dependent severa

Morfina ingroasa secretiile, fav bronhospasmul, paralizeaza miscarea cililor, deprima respiratia
CODEINA

-antitusivul cel mai utilizat

Actiune:
-deprima centrul tusei
-efect lent (in 2 h) se mentine 6 h
-doze mari-> efect analgesic
Farmacocinetica:
-

Se abs bine
Bd orala peste 50%
10% demetilata=> morfina
Difuzeaza prin placenta si in laptele matern
Produce deprimare res psi dependent la nou-nascut si sugar

Utilizari:
-

Tuse iritativa, uscata si ca analgesic in amestecuri antinevralgice

Efecte adverse:
-

Doze terapeutice: constipatie, greturi, ameteli

Doze mari: somnolenta si deprimare resp
La copii sub 5 ani-> insuficienta respiratorie severa
DEXTROMETORFANUL
Antitusiv cu act centrala fara act analgezica
Doze obisnuite: nu deprima respiratia si nu provoaca dependenta
Efecte adverse:
-somnolenta, ameteli, tulb digestive
2. ANTITUSIVELE NEOPIOIDE
OXELADINA
Deprima centul tusei
nu deprima respiratia, nu produce somnolenta sau constipatie
util in pediatrie
BUTAMIRATUL
antitusiv cu actiune central
in tusea iritativa, manevre de diagnoastic (bronhoscopie)

LEVODROPROPIZINA
-

actiune periferica pe arborele traheo-bronsic

efecte reduse asupra SNC

2. EXPECTORANTELE
Clasificare :
-

Secretolitice (mucolitice)
Secretostimulante

1. SECRETOLITICE (MUCOLITICE)
vascozitatea mucusului si favorizeaza eliminarea secretiilor

UTILIZARI:
-

Bronsita acuta, bronsita cronica acutizata, pneumonie, bronhopneumonie, bronsiectazie, mucoviscidoza

BROMHEXIN