Facultatea de Medicin i Farmacie Oradea,

Specializarea Farmacie

Disciplina: Farmacologie

Substante alfa adrenolitice

(Blocante -adrenolitice)
 SIMPATOLITICELE

Simpatoliticele sunt medicamentele care produc efectele opuse activrii fibrelor

simpatice din muchii netezi, miocard i glande exocrine.

Clasificare

I. dup mecanismul de aciune simpatoliticele se mpart n:

cu mecanism direct asupra receptorilor ADRENOLITICE, blocnd receptorii

adrenergici (antagoniti);
- alfa-adrenolitice
- beta-adrenolitice

cu mecanism indirect,
- NEUROSIMPATOLITICE - influennd metabolismul NA, n sens negativ
prin urmtoarele mecanisme:
- golirea sau depletirea depozitelor de NA (reserpina, guanetidina);
- scderea eliberarrii NA n fant (bretilium);
- crearea unui mediator fals (alfa-metildopa).
- SIMPATOLITICE AGONITI PRESINAPTICI ALFA-2, i imidazolici I-1:
- clonidina, guanfacin, guanabenz; (predominant alfa-2)
- moxonidina, rilmenidina (predominant I-1.)

II. dup structura chimic:

- alcaloizii din cornul secarei: Dihidroergotoxina, Nicergolina;
- derivai de imidazol: Tolazolina, Fentolamina;
- derivai de beta-haloalchilamine: Fenoxibenzamina, Dibenamina;
- derivai de chinazolin: Prazosin, Doxazosin, Terazosin, Trimazosin,
Tamsulosin, Alfuzosin.
 ALFA-ADRENOLITICELE

- mpiedic aciunile ale adrenalinei prin blocarea electiv a receptorilor

specifici.

- Produc:

vasodilatatie cu scaderea tensiunii arteriale

relaxarea sfincterelor
relaxarea muschiului pilomotor
relaxarea capsulei splenice
relaxarea uterului gravid
scad glicogenoliza in ficat
mioza

- Indicatii:

tulburari ischemice periferice

hipertensiune arterial
hiperplazia benigna de prostate

Derivatii de chinazolina si fenoxi etil amina

Actiune: blocatori selectivi si reversibili ai receptorilor alfa 1

Prazosin, Doxazosin, Terazosin,Trimazosin, Alfuzosin- actioneaza pe cele

trei tipuri: alfa 1a,alfa 1b,alfa 1d.
Tamsulosinul este selectiv pe subtipurile alfa 1a,alfa 1d.
Alfa 1a predomina la nivelul vezicii urinare,uretrei si prostata
Alfa 1d la nivelul detrusorului
Alfa 1b la nivelul inimii,tesut pulmonar ,splinei,rinichi,vase.
Prazosin indicat in:

HTA asociata cu diabet,guta,aritmii

Imbunatateste somnul
Diminua trauma cosmarurilor ce apar la veteranii de razboi ce sufera de
stress post-traumatic.

Terazosin , Alfuzosin, Doxazosin, Tamsulosin indicate in:

Hipertrofie benigna de prostata

HTA

Reactii adverse:

Hipotensiune arterial
Tahicardie
Somnolenta,astenie,ameteli
Retentie hidrosalina

DCI Forme farmaceutice Specialitati

Prazosin Cpr 1 mg,2 mg Minipress
Terazosin Cpr 1 mg,2 mg, Terazosin,Kornam
5 mg,10 mg
Alfuzosin Cpr 2,5 mg,cpr cu eliberare Alfuran MR
prelungita 5 mg,10 mg

Doxazosin Cpr 1 mg,2 mg Dozasin,Cardura,Zoxon

Cpr cu eliberare prelungita
4 mg

Tamsulosin Cpr sau cps cu eliberare Tamsol.Omnic

prelungita 0,4 mg
 Derivati de pirimidina

Urapidil indicat in:

HTA

Actiune:

Alfa 1- antagonist adrenergic

Alfa 2- agonist adrenergic
Agonist 5-HT1A

Reactii adverse:

Hipotensiune otrostatica
Vertij,cefalee
Greata,dureri abdominale
Reactii de tip allergic

Derivati de imidazol

Tolazolina

Actiune:

la doze medii i mari - antagonist alfa1 postsinaptic arteriolodilataie

la doze mici - antagonist pe receptorii alfa 2 presinaptici - crete NA
stimulare cardiac cu tahicardie
are i efecte PSM (stimularea tubului digestiv: motilitate i secreii);
histaminergic ( hipersecreie gastric).

Indicatii:

insuficien circulatorie periferic (dat de vasoconstrictoare)

ocluzii arteriale
feocromocitom.

Fentolamina

Actiune:
 la doze medii i mari alfa 1 adrenolitic vasodilataie,
la doze mici simpatomimetic indirect blocheaz receptorii presinaptici alfa
2 tahicardie intens.

Indicatii:

diagnostic i tratamentul HTA din feocromocitom (tumor benign a glandei

medulosuprarenale, caracterizat prin creterea secreei de NA i ADR;
acestea activeaz receptorii vasculari crize de HTA)
Diagnosticul feocromocitomului: se admin. fentolamina i.v.; dac TA scade
cu peste 25%, n prima or, se suspecteaz prezena feocromocitomului,
deoarece fentolamina blocheaz receptorii alfa-1 vasculari.

Derivai de beta-haloalchilamine

= Prodroguri ce se biotransform n compui de etilenimoniu activi; acetia

formeaz legturi covalente cu receptorii alfa1 adrenergici vasodilataie i
scderea TA.

Indicatii:

- ca medicaie de rezerv n insuficiena circulatorie hiperton periferic sever i

feocromocitom inoperabil, exclusiv n spital.

Alcaloizii din cornul secarei

o Aceste substane reprezint o grup aparte care acioneaz n domeniul

adrenergic, unii ca agoniti pariali, alii ca antagoniti ai catecolaminelor i
ai serotoninei.
o Secara cornuta (ergot-ul) este forma vegetativ a ciupercii Claviceps
purpureea, care paraziteaz gramineele, mai ales secara.
 o Alcaloizii din secara cornut au n comun un nucleu tetraciclic "ergolinic"
cuprinznd acidul lisergic.

Din punct de vedere al structurii chimice, se impart in doua grupe:

ergopeptine sau alcaloizi peptidici cum sunt: ergotamina, ergotoxina (un

complex format din trei alcaloizi - ergocristina, ergocriptina si ergocornina)
i un derivat de sintez, bromocriptina;
amide ale acidului lisergic cum sunt: ergometrina i alte amide ale acidului
liesrgic obtinute prin sintez(metilergometrina, metisergida i lisergida sau
LSD).

Actiunile farmacologice ale alcalizilor din secara cornut sunt complexe,

acoperind un spectru larg:
stimulare si blocare alfa-adrenergic;
stimulare serotoninic i antiserotoninic (n funcie de doz);
vasoconstrictoare;
emetic;
stimulant dopaminergic central.

ERGOTAMINA
are mai ales actiune vasoconstrictoare n teritoriul carotidian, util
n tratamentul accesului de migren.
vasoconstricia se datorete stimulrii alfa-adrenergice i stimulrii
receptorilor serotoninergici.
dozele mari de ergotamin provoac vasoconstricie puternic, putnd
declana fenomene de ischemie acut.
datorit calitii de agonist parial, alcaloidul are i proprieti blocante alfa-
adrenergice, ns numai n dozele toxice. n intoxicaia acut se produc i
tulburri psihice, datorit aciunii antiserotoninice a dozelor foarte mari.

DIHIDROERGOTAMINA
actioneaz i ea vasoconstrictor n teritoriul carotidian, fiind util
n tratamentul migrenei;
provoac i contracia selectiv a venelor, efect util n hipotensiunea
ortostatici pentru profilaxia trombozei venoase.
BROMOCRIPTINA
provoac stimulare dopaminergic central, cu
consecine antiparkinsoniene.
deprim secreia de prolactin, aciune util pentru inhibarea lactaiei i n
unele forme de hipogonadism.

ERGOMETRINA SI METILERGOMETRINA

actioneaz n principal ca ocitocice, crescnd ndeosebi tonusul miometrului,

ca urmare a stimulrii alfa-adrenergice. Acest efect este util n special
pentru profilaxia metroragiilor post-partum.

LISERGIDA- LSD
dietilamidaacidului lisergic, are proprieti psihotomimetice halucinogene,
posibil datorate aciunii lor centrale serotoninic i stimulant
dopaminergic.

DIHIDROERGOTOXINA

Indicaiiterapeutice:
insuficiena circulatorie cerebral hiperton;
accidente cerebrale ischemice acute;
tulburr ivestibulare;
tulburri circulatorii periferice de tip boala Raynaud.

NICERGOLINA
Analog structuralal celorlali alcaloizi,format din acid lisergic (alfa-adrenolitic)i
acid nicotinic (efect vasodilatator direct,pe muchii netezi vasculari).
Efectele de tip musculotrop i alfa adrenolitic se poteneazvasodilataie
cerebral.
Indicaii terapeutice:
insuficienacirculatoriehipertoncerebraliperiferic,
demensenil,
demenAlzheimer.
 Bibliografie

1. http://www.scritub.com/medicina/MEDICAMENTE-CARE-ACTIONEAZA-
IN14243.php
2.https://ro.scribd.com/doc/94732295/Substante-medicamentoase-adrenolitice

3. http://www.academia.edu/9048564/FARMACOLOGIA_SISTEMULUI_NERVOS

4. http://farmacologie.umfcluj.ro/wpcontent/uploads/downloads/2014/06/hta-2012-
1.pdf