SIMPATOLITICE / ADRENOLITICE

Simpatoliticele sau adrenoliticele sunt substante medicamentoase care blocheaza efectele

activarii sinapselor simpatice de la nivelul musculaturii netede, miocardului si glandelor
exocrine.
Ele diminueaza sau impiedica, partial sau total, efectele stimularii fibrelor simpatice, precum
si unele efecte produse de medicamentele simpatomimetice.
Ele actioneaza fie direct, prin blocarea receptorii adrenergici ( si ), fie indirect prin
influentarea metabolismului mediatorilor chimici.
Clasificare dupa mecanismul de actiune:
A. Adrenolitice actioneaza direct pe receptorii adrenergici
a. -adrenolitice inhiba sau blocheaza receptorii
b. -adrenolitice inhiba sau blocheaza selectiv receptorii
B. Neurosimpatolitice = agenti neuroblocanti actioneaza la nivel central,
mecanismul de actiune fiind indirect

A. ADRENOLITICE
a. -adrenolitice
1. Alcaloizi din ergotul de secara
- grupa ergotaminei
- grupa ergotoxinei
- grupa ergometrinei
2. Derivati de -cloretilamina
3. Derivati de imidazolina
4. Derivati cu structura chinazolinica
b. -adrenolitice
I. Neselective de tip propranolol
II. Selective de tip atenolol

B. NEUROSIMPATOLITICE

CLASIFICARE
A. Adrenolitice
a. -adrenolitice
1. Alcaloizi din ergotul de secara
Grupa ergotaminei ERGOTAMINA
Grupa ergotoxinei DIHIDROERGOTOXINA
NICERGOLINA
Grupa ergometrinei ERGOMETRINA
METILERGOMETRINA
LISERGID
2. Derivati de -cloretilamina
3. Derivati de imidazolina TOLAZOLINA
FENTOLAMINA
4. Derivati cu nucleu chinazolinic PRAZOSIN
DOXAZOSIN
TERAZOSIN
5. Derivati cu struct diversa TAMSULOSIN
b. -adrenolitice
I. Neselective PROPANOLOL
TIMOLOL
SOTALOL
II. Selective ATENOLOL
METOPROLOL
XOLOL
BISOPROLOL
NEBIVOLOL
CARVEDIOL
B. Neurosimpatolitice

a. -adrenolitice
Substantele -adrenolitice actioneaza prin blocarea receptorilor -adrenergici, inhiba
efectele vasoconstrictoare si mai putin efectele de relaxare a muschilor netezi.
Substantele -adrenolitice produc:
- vasodilatatie
- hTA
- uneori tahicardie
- inverseaza act hipotensiva a adrenalinei
- scad sau anuleaza dar nu inverseaza efectul presor al noradrenalinei
Aceste medicamente nu sunt utilizate frecvent in tratamentul HTA, utilizarea lor principala
este tratarea tulburarilor vasculare periferice, prin marirea fluxului sanguin si vasodilatatie.

1. Alcaloizii din ergotul de secara

Au fost izolati 12 alcaloizi principali, derivati ai acidului lisergic si izolisergic, care formeaza
6 perechi de compusi izomeri, levogiri si dextrogi. Numai compusii levo sunt activi dpdv
farmacologic, cei dextro fiind inactivi.
Acidul lisergic este considerat a fi un -aminoacid, derivat al ergolinei
Clasificare
Dupa structura:
1. Grupa ergotaminei aceiasi structura generala, de tip polopeptidic, cu masa molec
2. Grupa ergotoxinei
mare, putin solubila in apa
3. Grupa ergometrinei structura generala de tip amidic, cu masa molec mai mica, mult
mai solubila in apa
In functie de origine:
alcaloizi naturali
peptidici (ergotamina, ergotoxina)
amidici (ergometrica)
alcaloizi de semi-sinteza
peptidici: dihidroergotamina, dihidroergotoxina,
amidici: metilergometrina,
derivati ai acidului lisergic: nicergolina
In functie de utilizarea terapeutica:
vasoconstrictoare prin mecanism -adrenomimetic predominant: ergotamina, ergotoxina,
dihidroergotamina
vasodilatatoare prin mecanism predom -adrenolitic: dihidroergotoxina, nicergolina
ocitocice prin mecanism predom 1-adrenergic: ergometrina. Metilergometrina

1. Grupa ergotaminei

ERGOTAMINA
Este un alcaloid insolubil in apa.
3

Inainte de descoperirea ergometrinei, ergotamina era medicamentul cel mai utilizat ca

stimulent al contractiilor uterine, atat prin administrare orala cat si parenterala. Datorita
toxicitatii sale, astazi nu se mai utilizeaza in acest scop, in schimb se foloseste ca analgezic
specific in tratamentul migrenelor, avand efect moderat.
Se asociaza cu cofeina pt a mari absorbtia acesteia, dand rezultate f bune in tratamentul
migrenelor datorate unei proaste circulatii in vasele creierului.
Produse farmaceutice: Cofedol

2. Grupa ergotoxinei

DIHIDROERGOTOXINA DCI
Este un simpatolitic -adrenolitic, care:
scade moderat tensiunea arteriala
produce bradicardie
scade rezistenta vasculara
creste fluxul sanguin cerebral, retinian si al extremitatilor
Este indicata in tulburari de circulatie periferica si centrala, arteriopatii ale membrelor
inferioare, HTA, tulburari vasomotii, ischemie cerebrala.
Se administreaza oral: 0,50,10 mg pe zi si parenteral: 0,3-1 mg/zi
Produse farmaceutice: Redergin, Secatoxin, Ergoceps

NICERGOLINA DCI

Actiunea nicergolinei este asemanatoare cu a dihidroergotoxinei.

Este indicata in insuficienta circulatorie cerebrala si periferica, migrena, dementa senila
Produce vasodilatatie prin efect -adrenolitic, relaxeaza musculatura neteda, intensifica
circulatia cerebrala si la nivel muscular.
Se administreaza oral, inainte de masa!!!, 10-20-30 mg de 3 ori/zi sau parenteral, IM, 2-4 mg
1-2 ori/zi.
Produse farma: Nicerium 10,15,30 mg cpr Sermion cpr 30 mg Nicergolina 10-30 mg

3. Grupa ergometrinei

ERGOMETRINA
Se foloseste hidrogenomaleatul de ergometrina.
Proprietati: pulbere microcristalina alba, fara miros, solubila in apa si alcool
Actiune:
- ocitocic, prin mecanism 1-adrenergic, actiunea se datoreaza activarii receptorilor adrenergici din miometru
- efect vasoconstrictor sistemic redus
- actiune rapida chiar si la administrare per os (orala)
4

Indicatii: hemostatic hemoragii uterine

Se pastreaza la VENENA, in frigider

METILERGOMETRINA
Actiunea ocitocica de 2-3 ori mai intensa decat a ergometrinei.
Se administreaza oral sau parenteral, in doze de 0,2 mg/zi.

LISERGID DCI
Actiune:
- stupefiant, halucinogen
- produce simptome asemanatoare schizofreniei (stari de excitare, depresie, euforie,
depersonalizare)
- efectele dureaza 8-12 h si sunt reversibile
Utilizari: se foloseste in psihiatrie, in unele psihoze grave, in doze de 50-100 mg

3. Derivati de imidazolina
Sunt agenti de blocare competitivi reversibili.
Structura chimica este asemanatoare cu a -adrenomimeticelor imidazolinice (nafazolina,
xilometazolina, tetrahidrozolina)

TOLAZOLINA DCI
Este bine absorbita dupa administrare orala. Are biotransformare redusa. Se elimina prin
urina, in mare parte nemetabolizata.
Actiune:
- arteriodilatatie (1-adrenolitic postsinaptic)
- produce tahicardie (simpatomimetic indirect, prin mecanism antagonist pe recept 2presinaptici)
- histaminergic produce hipersecretie gastrica, vasodilatatie
Utilizare: - tulburari circulatorii periferice cu spasme, insuficienta circulatorie periferica
Nu poate fi folosit in tratamentul HTA datorita tahicardiei produse
Contraindicatii: gastrita si ulcer gastro-duodenal

FENTOLAMINA DCI
Actiune:
- vasodilatatie (1-adrenolitic)
- produce tahicardie
- simpatomimetic indirect de tip antagonist 2
Utilizare: afectiuni vasculare periferice

4. Derivati de chinazolina
Sunt 1-adrenolitice selective, producand efect vasodilatator si hipotensor intens.

PRAZOSIN DCI
Are absorbtie orala buna, este 1-adrenolitic selectiv, indicat in HTA.
T - aprox 4 h
Medicament de prima alegere la pacientii cu patologie asociata (astm bronsic, insuficienta
cardiaca, diabet, hipercolesterolemie)
In prima faza se poate folosi ca monoterapie, apoi asociat cu diuretice, -adrenolitice sau
simpatolitice centrale.
Dozele se cresc treptat, pentru a evita fenomenul primei doze (palpitatii, hTA ortostatica)
Produse farmaceutice: Minipres cpr 1,2 mg

DOXAZOSIN DCI
Are absorbtie digestiva completa.
Actioneaza ca: hipotensiv prin blocarea selectiva a receptorilor 1-adrenergici, cu durata mai
mare de actiune decat prazosinul.
Indicat in HTA de toate formele si in adenom bening de prostata.
Are efecte benefice asupra metabolismului lipidic, la fel ca si prazosinul.
Produse farmaceutice: Cardura cpr 4 mg Kapiren cpr 2 mg si 4 mg

TERAZOSIN DCI
Actiune: antagonist selectiv al receptorilor 1-adrenergici, folosit ca antihipertensiv
Are actiune asemanatoare prazosinului, dar cu perioada de latenta f mica (15 min) si durata
de actiune mai mare 24 h.
In cazul terazosinului, fenomenul primei doze este foarte puternic, producand hipotensiune
pana la colaps, la initierea tratamentului.
Se administreaza oral, 1 mg seara, la culcare, iar doza se creste la intervale de 7 zile, pana la
doza uzuala maxima de 20 mg/zi.
Doza de intretinere: 2-10 mg/zi.
Produse farmaceutice: Hytrin cpr 2, 5, 10 mg Terazosin cpr 1, 2, 5, 10 mg

TAMSULOSIN DCI
Se leaga selectiv de receptorii 1 postsinaptici, care produc contractia musculaturii netede, a
prostatei si uretrei, reducand tensiunea la nivelul acestora.
6

Determina cresterea fluxului urinar, prin reducerea tensiunii din musculatura neteda din
prostata si uretra, producand reducerea obstructiei.
Indicatii: tratamentul simptomelor functionale ale hiperplaziei beninge de prostata - creste
fluxul urinar, ameliorand simptomele bolii.
Se administreaza oral, in doze de: 0,4 0,8 mg/zi, dupa micul dejun.
b.-adrenolitice
I. Neselective de tip propanolol
II. Selective de tip atenolol
I. Neselective de tip propanolol

PROPRANOLOL
Este -adrenolitic, avand spectru larg de actiune. Prin blocarea receptorilor la nivelul
inimii, propranololul incetineste bataile inimii, reduce forta de contractie si activitatea
cardiaca.
Indicatii: HTA, medicament de electie in tahiaritmii si angina pectorala
Dozele se administreaza strict individualizat deoarece exista o mare variabilitate
interindividuala, dozele crescandu-se treptat.

TIMOLOL
drenolitic neselectiv
Folosit pentru tratamentul glaucomului.
Scade tensiunea oculara si reduce formarea si secretia umorii apoase.
Se foloseste timololul maleat, sub forma de aplicatii locale, la nivelul sacului conjunctival.
Produse farmaceutice: Timolol solutie oftamica 0,25% si 0,50%

SOTALOL DCI
neselectiv de tip propranolol
Indicat in HTA, angina pectorala, tahiaritmii ventriculare severe
Produse farmaceutice: Darob cpr 80 mg
II. Selective de tip atenolol

ATENOLOL
blocant cu selectivitate 1, cardioselectiv care actioneaza preferential pe receptorii
adrenergici -1 de la nivelul cordului.
7

Selectivitatea descreste o data cu cresterea dozei.

Utilizat in tratamentul HTA, in angina pectorala, aritmii cardiace, infarct de miocard.
Se administreaza oral, in doze de 50 sau 100 mg pe zi in priza unica.
Si parenteral (IV) 5-10 mg in primele ore post-infarct.
!!!Se admin o data pe zi!!!
Produse farmaceutice: Atenolol cpr 50 si 100 mg

METOPROLOL
Indicat in HTA, profilaxia crizelor de angina pectorala, IM acut, tulburari de ritm =
tahiaritmii
Se administreaza oral, 200 mg/zi, in priza unica, dimineata, sau in 2 prize, cate o 100 de mg,
dimineata si seara
Datorita cardioselectivitatii metoprololul trebuie folosit cu prudenta, la bolnavii
hipertensivi, cu astm bronsic, boli vasculare periferice, diabet.
Produse farmaceutice: loc cpr 50 si 100 mg Egiloc cpr 25, 50 si 100 mg Bloxan cpr 100
mg Metoprolol 25, 50 si 100 mg

ETAXOLOL DCI
Adrenolitic 1 selectiv de tip atenolol.
Folosit in tratamentul HTA, aritmiilor, afectiunilor coronariene, glaucom
Pentru tratamentul HTA doze de 20 mg/zi pt glaucom cronic cu unghi inchis, administrat
local, sol 0,5%.
Produse farmaceutice: Lokren cpr 20 mg Betoptic solutie oftalmica 0,25 % 0,5%

BISOPROLOL
Adrenolitic 1-selectiv folosit in tratamentul HTA, in insuficienta cardiaca, angina pectorala.
Tratamentul se efectueaza pe o perioada lunga, 10 mg/zi sau 5 mg de 2 ori/zi.
In insuficienta hepatica si renala se administreaza max 10 mg/zi
Tratamentul nu trebuie oprit brusc.
Se recomanda sa fie administrat dimineata, pe nemancate sau in timpul micului dejun.
Contraindicatii: astm brosnic, bradicardie, tulburari de circulatie periferica avansata
Produse farmaceutice: Concor cpr 2,5 mg 5 mg 10 mg Bisoblock

NEBIVOLOL DCI
Adrenolitic 1-neselectiv si -adrenolitic
Indicatii: tratamentul HTA esentiale
Se administreaza 5 mg/zi, efectul fiind evident numai dupa 1-2 saptamani de tratament
Poate fi administrat si in combinatii cu alti agenti antihipertensivi.
Produse farmacuetice: Nebilet cpr 5 mg

CARVEDILOL DCI
-neselectiv si -adrenolitic
Indicatii: tratamentul insuficientei cardiace
De obicei se asociaza cu diuretice, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei si cu
digitalice pentru cresterea sanselor de supravietuire si reducerea riscului de spitalizare.
Produse farmaceutice: Dilatren cpr 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg Coryon cpr aceleasi conc

B. NEUROSIMPATOLITICE (Agenti neuroblocanti)

Medicamntele din ac clasa act indirect prin impiedicarea eliberarii de norepinefrina la nivelul
terminatiilor nervoase simpatice.
Efectul lor se datoreaza diminuarii posibilitatii de activare a receptorilor adrenergici
postsinaptici (alfa si beta) ca o consecinta a scaderii concentratiei de neuromediatori in fanta
sinaptica (adrernalina si noradre).
Neurosimpatoliticele actioneaza prin 3 mecanisme diferite:
I. Golirea depozitelor de mediatori (Adrenalina, noradrenalina) din terminatiile
nervoase simpatice (rezerpina)
II. Inhibarea biosintezei mediatorilor chimici (metildopa)
III.Inhibarea eliberarii de noradrenalina din depozitele granulare (NU)
Efectele neurosimpatoliticelor la nivelul diferitelor aparate si sisteme se manifesta prin:
- bradicardie, hipotensiune arteriala, vasodialtaie ap CV
- bronhiconstrictie niv ap resp
- hipersecretie galndulara, cresterea tonusului si motilitatii digestive niv ap digestiv
- mioza

REZERPINA DCI
Alcaloid extras din diferite specii de Rauwolfia.
Produce:
- vasodilatatie cu scaderea rezistentei vasculare periferice, scaderea activitatii reninei,
bradicardie, hTA
- efectul antihipertensiv se instaleaza lent si este de durata.
Indicatii:
- trat HTA, in forme usoare si medii, in special in celeinsotite de tahicardie, stari de
hiperexcitabilitate nervoasa, anxietate.
Se administreaza oral, in doza unica, de 0,25 sau 0,5 mg in 24 h si parenteral, in cazuri de
urgenta.

METILDOPA DCI
Prod farma: Dopegyt
Determina scaderea pres arteriale si a debitului cardiac, precum si scaderea rezistentei
vasculare periferice
Efectul hipotensiv apare dupa 2-4 h, dupa admin orala, este maxin la 4- 6 h si se mentine
aprox 24 h
9

Indicatii:- trat HTA, medii si severe

Se admin oral, cate 250 mg x 2ori/24 h, apoi 500 mg 2 g in 24 h in 3 prize
Se poate admin si parenteral.
Simpatolitici agonisti presinaptici alfa-2 adrenergici

CLONIDINA DCI
Se fol sub forma de clorhidrat sau tosilat de clonidina.
Tosilatul de clonidina prez avantajul unei actiuni prelungite.
Agonist alfa-2-adrenergic presinaptic, central si periferic, si agonist imidazolic central
(receptor I1).
Util ca agent antihipertensiv, la pacientii cu HTA esentiala, forme usoare sau moderate, si
HTA secundara.
Se admin oral, in doze de 0,05-0,075 mg de 2 ori/zi, apoi dozele se cresc treptat, pana la 0,30,4 mg/zi.
!!!Interactioneaza cu alcoolul, anestezicele generale, antidepresivele triciclice, deoarece
acestea pot bloca efectul antihipertensiv al clonidinei.

MOXONIDINA DCI
Prod farma: Physiotens
Agonist alfa-2-adrenergic, central presinaptic, si periferic slab,
Actiunea sa este asem clonidinei.
Indicat in trat HTA, primara si esentiala,
Se admin oral, 0,2 mg dimineata doza putand fi marita 0,4-0,6 mg/zi.

RILMENIDINA DCI
P.f. Tenaxum
Indicatii: HTA.
Administrare 1 mg/zi dimineata, doza putand fi crescuta dupa 30 zile la 2 mg de 2 ori/zi
dimineata si seara, in timpul sau dupa mese.
In timpul tratamentului nu se recomanda consum de bauturi alcoolice

10