ANALGEZICE OPIOIDE MA molecular:

Clasificarea analgezicelor dupa mecanismul efectului 1. µ δ-receptori → AC→↓AMPc→ef i/cll

analgezic.
2. µ δ-receptori → (+)canale K → influx K →
I. Propriu-zise ↓elib neuromediat postsinap

A. centrale 3. κ- receptori → (–)canale Ca → ↓influx Ca →

↓ elib neuromed
1. opioide – morfina, trimeperidina, fentanil
MA sistemic:
2. neopioide
1. bloc transmiterii i/neuronale
a) antipiretice – paracetamol, fenacetina, panadol
2. dereglarea sesizarii emotive
b) diverse – clonidina, carbamazepina, valproat de Na
Nivele:
3. actiune mixta – tramadol
1. coarnele anter MS – inhiba controlul
B. periferice descend a str centrale asupra MS; misc
1. ac acetilsalicilic si derivatii reactia motorie si senzitiva

2. deriv pirazolonei – metamizol, fenilbutazona 2. talamus, hipotalamus – mics afluxului impuls

algogene si sumatiei lor
3. deriv ac acetic – ketorolac
3. scoarta – diminuarea senzatiei dureroase;
4. diverse – ketoprofen, nefopan efect sedativ
5. AINS Efecte:
a) neselective – diclofenac, ibuprofen, indometacina SNC:
b) selective – nimesulid, celecoxib 1. analgezic (↓ transm, perceptia, sumarea
II. Coanalgezice (potenteaza ef analgezic) – neuroleptice, impuls algogene, aprec subiectiv-emotiva;
antidepresive triciclice, miorelaxante sedare)
III. Paraanalgezice (pe linga ef farmaco de baza poseda ef analgezic) 2. sedativ (inhibarea reactiei scoarte,
– glucocort, nitrati, antiacide hipotalamusului)
3. psihotrop (dependenta – euforie, somn,
ANALGEZICE CENTRALE OPIOIDE abstinenta)
4. asupra sist hipot-hipof (↓gonado si
Clasificarea analgezicelor opioide corticoliberina – FSH, LH, ACTH, testosteron,
I. afinitate fata de receptori estrogeni, cortizol)
1. agonisti puternici – morfina, metadona, fentanil 5. inhibarea centrului respirator,
2. agonisti medii si slabi – trimeperidina, codeina, oxicodona termoreglator, tusei

3. agonisti-antagoisti – buprenorfina, butorfanol, 6. stimularea centrului N.Optic (mioza),

pentazocina centrului vomei(greata, voma), centrului
N.Vag (↑tonus simpatic)
4. antagonisti – naloxona, naltrexona, nalmefina
II. activitate SCV: hTA temporara la admin i/v
1. slab active – trimeperidina, tramadol, pantazocina SR: ↑ tonus vagal cu bronhopasm
2. active – morfina, metadona, tramadol
TGI: spasmogen (↑tonus centilor parasimp; ↑tonus
3. f.active – fentanil, butorfanol, buprenorfina muscul netede); poate fi inlaturat cu atropina
III. durata actiunii Rinichi: ↑ tonus sfincterelor vez urinare, mics
1. scurta – fentanil, trimeperidina, pentazocina diurezei (↑hormon antidiuretic)
2. medie – morfina, tramadol, trimeperidina Indicatii: Sdr algic acut intens, IMA, Cr inoperabil,
3. lunga – buprenorfina colici, obstetrica, edem pulm acut,
neuroleptanalgezie, anestezie i/v
Contraindicatii: HT i/craniana, traume cranio-cerebrale, convulsii,
coma alc, abdomen acut, sarcina
Precautii: psihoze, boli psihice, cifoscolioza,
obezitate, virstnici, copii, lactatie RA:
1. SNC – dependenta, deprim respir, sedare, delir, convulsii
2. TGI – anorexia, greata, voma, constipatii
3. SCV – hTA, sincopa, bradicardie
4. SR – bronhospasm, apnee la nn
5. Rinichi – disurie
Intoxicatia acuta:
• ameteli, voma, constiinta neclara, mioza, oligurie, somn
• coma (bradipnee, respir Cheine-Stokes, cianoza, hTA,
convulsii)
• delir, halucinatii, hiperkinezie
• tratament – respiratia asistata; naloxona i/v 0.4-0.8mg
pina la 2mg, repetat 0.4 mg peste 2 min; spaaturi gastrice
cu 50-80g carbune; trat simptomatic
Dependenta:
1. psihica – necesitate psihologica de a folosi opioide
datorita efectului euforizant, antiaxios
2. toleranta – diminuarea reactiei la anumite doze,
membranele neuronale devin mai sensibile la mediatorii
excitanti, deaceea sunt necesare doze mai mari de
opioide
3. fizica – necesitatea insistenta de a folosi permanent
drogul pt a evita sdr de abstinenta
(midriaza, pielea gainii, deshidratarea)
Tratament: Substituire cu metadona 5-10mg 2-3 ori/zi 3 zile
Subst neopioide (clonidina)
Psihoterapie
ANALGEZICE CENTRALE NEOPIOIDE
Clasificare :
a) antipiretice (deriv paraaminofenolului) – paracetamol,
fenacetina, panadol
b) diverse – clonidina, carbamazepina, valproat de Na
Derivatii Paraaminofenolului
MA: ↓ sintezei PGL in SNC; ↑ serotoninei; nu provoaca
independenta fizica
Ind: cefalee, migrena, dureri dentare,
musculare, nevralgii, stari febrile, analgezie
postoperatorie (perfalgan 1g in 100ml i/v)
Doza: paracetamol – 0.2 - 0.4g 2-3 ori/zi
CI: boli hep-renale, afect hematopoietice,
hipersens, asoc cu anticoag indirecte
RA: hematurie, exanteme, anemie,
trombocitopenie, colaps, convulsii, nefrita,
methemoglobinemie
Clonidina: α-adrenomimetic central,
potenteaza deprimarea SNC; normaliz deregl
hemodinamice; ind – IMA, postoperator,
dureri tumorale, obstetrica, traume, premed
in anestezie, sdr de abstinenta
Amitriptilina si imipramina:
antidepresiv,blocarea recaptarii serotoninei;
ind – dureri cronice+depresie, dureri fantom
Ketamina: anest general i/v; activ recept
serotoninergici si opioizi
Antihistaminice: bloc H1-recept, ef analgezic;
infl modulatorii durerii
Carbamazepina, valproat de sodium,
Baclofen: antiepileptice+analgezie; dureri
cornice; carbamazepina – neuralgia nerv
trigemen
ANALGEZICE CU MECANISM MIXT DE ACTIUNE
(Tramadol)
MA: agonist neselectiv a receptorilor opioizi, stimul
sist monoaminergic (transm impuls nerv), stimul sist
α2adrenergic din SNC, sedativ, antitusiv
Ind: interv chirurgicale, proced diagn, neoplazii
maligne, IMA, neuralgii, traume
CI: intox acuta cu alcool, hipnotice, analgezice;
hipersen; <2 ani
RA: dependenta, transpiratii, ameteli, greata, voma,
palpitatii, hTA ortostatica, colaps, convulsii, depresie
respiratorie
Doza: tab 50mg sau 20pic p/o
Rectal 1 supoz
I/v, i/m, s/c 100mg
ANALGEZICE PERIFERICE
MA: ↓ COOX → ↓form PGL, smpt inflamatiei,
↓sensib nociceptorilor pt bradikinina, histamina.
Dexketoprofen:
MA – inhiba COOX, control nivelul unor neuromediatori

Doza – 12.5mg 1-6ori/zi pina la 25mg la 8 ore

Ind – sdr algic moderat, maladii acute si cronice a apar locomotor,

dismenoree, cefalee, dureri dentare

Ketorolac:
MA – AINS+analgezic+antipiretic, ↓ COX1 si 2

Doza – 10mg p/o (max 40) la 4-6ore 5 zile

Ind – sdr algic posoperator, neolasm, traume, mialgii

CI – bronhospasm, edem angioneurotic, triada aspirinica, ulcer,

deshidratare, hipocoag, insuf hep-ren

RA – deregl dispeptice, hemor TGI, anxietate, meningita aseptica,

convulsii, halucinatii, insuf renala acuta, bradicardie, hTA, astm,
dispnee, dermatita exfoliativa, sdr Lyell, sdr Steavens-Johnson,
trombocitopenie, tulb de gust, de vedere, hipoacuzie.