1844 - prima anestezie general cu protoxid de azot,

Horace Wells din Connecticut

1846 prima anestezie cu eter, William Morton
1853 a fost inventat acul de sering de ctre Wood
1875 a fost preparat cocaina din frunzele arborelui
Eritroxillon Coca de ctre Mac Lagan
1884 Halsted folosete anestezia local cu cocain
n cavitatea oral
1905 Eihorn sintetizeaz procaina
1943 Lofgren sintetizeaz lidocaina
1969 a fost sintetizat articaina de ctre
Muschaweck

ISTORIC
ANESTEZIA LOCO-REGIONAL
DEFINIIE
Anestezia loco-regional (ALR) este metoda prin
care folosind substane chimice, fizice sau curent
electric, se realizeaz o insensibilizare temporar
a regiunii anatomice pe care se intervine,
contientul pacientului rmnnd intact.
Deoarece n aceast anestezie nu este abolit
sensibilitatea termic, tactil i de presiune,
autorii americani au numit-o "analgezie loco-
regional.
Anestezicele loco-regionale
Sunt substane cu aciune localizat,
temporar i reversibil, asupra
celulelor i fibrelor nervoase
Clinic anuleaz progresiv transmiterea
durerii, variaiei termice, propriocepiei
i n final a tonusului muscular
Fiziologia transmiterii
nervoase
Anestezicul local,sigur i eficient, trebuie
s ndeplineasc urmtoarele caliti:
1. Efect anestezic puternic
2. Inducie scurt
3. Toxicitate sistemic redus
4. S nu produc iritaii locale
5. Inciden sczut a efectelor adverse
6. Rapotr bun eficien/toxicitate
Anestezicele locale sunt
formate din:
- inelul aromatic
- lanul intermediar
- grupare amino
Lanul intermediar cuprinde
un ester sau o legtur
amidic determinnd
clasificarea anestezicelor
locale n esteri sau amide
Soluia anestezic este injectat n
imediata apropiere a trunchiului nervos,
dar o parte se leag de esuturile
nespecifice (grsime, fibre musculare) iar
o parte este absorbit n snge, deci la
fibra nervoas ajunge o cantitate redus.
n snge circul :
- form legat de o protein
circulant glicoprotein
- form liber are efect anestezic
dar i toxic

Glicoproteina transport i alte substane
medicamentoase : betablocante
(propanolol), blocante de calciu ( verapamil)
antiaritmice (chinidin)
La pacienii cardiovasculari, fraciunea liber
de anestezic local va crete n circulaie i
poate determina accidente generale de
supradozare, interpretate ca accidente de
intoleran , alergie etc.
Structura chimic determin proprietile
anestezicelor locale:

Puterea depinde de liposolubilitate
Intensitatea depinde de concentraie
Timpul de instalare depinde de
liposolubulitate
Durata aciunii depinde de capacitatea
de a se lega de proteine
Substane anestezice utilizate n
stomatologie
Calitile soluiilor anestezice
S nu influeneze nociv celulele, s
nu fie iritante pentru esuturi, s nu
provoace modificri structurale.
S nu provoace efecte generale
nedorite, s nu fie toxice n
concentraiile utile pentru
efectul anestezic, s nu
determine fenomene de obinuin
sau reacii de sensibilizare sau
alergie.
S fie solubile n ap i stabile n
soluii

S nu se degradeze prin cldur (fierbere) n
vederea sterilizrii.
S difuzeze uor n esuturi, dar s nu se
resoarb prea repede pentru a asigura o
aciune suficient de ndelungat.
Aciunea anestezic s se instaleze rapid i
s fie suficient de intens.

Soluiile anestezice de calitate
trebuie s cuprind:
Substana anestezic
Substana vasoconstrictoare
Substane adjuvante
Soluia diluant
Substane anestezice loco-regionale
A. ESTERI:
Ai acidului
paraaminobenzoic

1. CLORPROCAINA (Nescaina)
2. PROCAINA
(Novocaina,Neocaina)
3. PROPOXICAINA




Ai acidului benzoic
1. COCAINA
2. TETRACAINA (Pantocaina)
3. BENZOCAINA
4. HEXYLCAINA
5. BUTACAINA

B. AMIDE
LIDOCAINA (XILINA)
MEPIVACAINA (CARBOCAINA)
PRILOCAINA (CITANEST)
BUPIVACAINA (MARCAINA)
C.CHINOLONE:
CENTBUCRIDINE
Proprieti comune:
Sintetice i au acelai mecanism de aciune
Conin grupri "amino",
Formeaz sruri cu acizii tari, solubile n ap
Au aciune reversibil,
Sunt compatibile cu adrenalina sau cu
medicamente nrudite
La o anumit concentraie plasmatic
produc efecte tipice generale,
n concentraii anestezice nu au efect iritant
asupra esuturilor.
Efecte secundare i adverse
Alergii - destul de frecvente.
Aciune pe sistemul nervos central
exteriorizat prin: tremurturi,
anxietate, convulsii, moarte.
Efecte cardiace manifestate prin:
extrasistole, scderea forei de
contracie a cordului, fibrilaie
ventricular.
COCAINA
Este cel mai vechi anestezic local ce a fost
izolat din frunzele arborelui Erytroxylon Coca
ce crete n Peru i Bolivia.
A fost sintetizat de Neiman n 1875 ca ester
al acidului benzoic
A fost utilizat iniial ca anestezic (Koller,
1884) pentru instilaii oftalmologice i pentru
blocarea nervului mandibular (Halsted).
Are dezavantajul ca determin
farmacodependen (toxicomanie), dar mai
ales poate produce n mod reflex stop
cardiorespirator la primul contact local, ceea
ce i-a restrns mult indicaiile.
Astzi, cocaina se utilizeaz n stomatologie
sub forma soluiei Bonain (cocain, menthol,
fenol) pentru pansamente calmante n
pulpitele acute.

PROCAINA (Novocaina)
ester al acidului para-aminobenzoic
a fost cel mai folosit anestezic local pn la
descoperirea xilinei
pulbere incolor, cristalin, solubil n ap
efect puternic anestezic asupra fibrelor i terminaiilor
nervoase numai dac substana este introdusa
intratisular
Inhib sistemul nervos, deoarece este
simpatolitic, producnd deci vasodilataie
local prin paralizia vasocostrictorilor.
Vasodilataia ajut la absorbia mai rapid a
substanei anestezice n circulaia sistemic,
determinnd o durat de aciune scurt, 15-30
minute, trebuie asociat cu un vasoconstructor
Aciune hipotensiv.
In doze mari, determin fenomene toxice ale
SNC, la nceput de tip excitativ cu convulsii,
dispnee, iar ulterior de tip inhibitor cu
hipotensiune arterial, bradicardie i moarte
prin oprirea cordului i respiraiei.
Supradozarea se datorete, de obicei, injectrii
prea rapide, cantitilor de anestezic prea mari
sau concentraiilor ridicate, n general, se
apreciaz c toxicitatea novocainei crete n
proporie geometric cu concentraia.
Cantitatea maxima de substan ce poate fi
administrat ntr-o edin nu va depi doza
de 0,8-1 g novocain (dup TIMOCA).
Aciunea alergic a novocainei este bine
cunoscut i se manifest prin apariia rapid
a simptomelor caracteristice.
diminueaz i chiar anihileaz aciunea
bacteriostatic a sulfamidelor
inactiveaz aciunea unor preparate
antinevralgice ce conin n compoziie grupri
amino, explicnd ineficiena lor n combaterea
durerilor postoperatorii; practicienii recomand
folosirea algocalminului


n stomatologie se utilizeaz concentraiile:
0,25%-0,33% -0,50% - pentru anestezia prin
infiltraie local;
0,5%-1% - pentru anestezii plexale;
2% - pentru anestezii tronculare periferice.
PANTOCAINA
(Tetracaina hidrocloric, Anestezina)
Este foarte activ pentru anestezia de
suprafa a mucoaselor (de aproximativ 10
ori mai activ dect Cocaina)
Nu produce vasoconstricie, nu d senzaie
de uscciune a mucoasei orale.
Se folosete pentru anestezii de contact n
soluii 1-2%, si pentru anestezia prin injecie
n concentraie de 0,50%-1% .
BENZOCAINA
Se prezint sub form de pulbere alb
cristalizata, insolubila n ap.
Se utilizeaz ca atare n aplicaii locale, sub
form de pomad (5-10%) sau sub forma de
pastile pentru efectul anestezic de
suprafa.
HOSTACAINA
Are putere anestezic mai mare dect a
Novocainei.
Penetraia n esuturi foarte bun, anestezia
se instaleaz rapid, intensitatea accentuat,
durata mare, absena fenomenelor toxico-
alergice.
Se folosesc soluii 1-2% asociate sau nu cu
un vasoconstrictor.
LIDOCAINA
(Xilina)
Este o acetamid, cu un pH de aproximativ
6,5.
Se comercializeaz sub form de soluii
apoase, izotone, sterile, apirogene
Soluia de xilin conine un conservant
numit metilparaben sau metilbisulfit care
poate induce reacii severe la persoanele
alergice



Produse comerciale
SICOMED : XILIN 1% - fiole 10ml/ 20ml
XILIN 2% - fiole 2ml
XILIN 4% - fiole 2ml
XILIN 2% cu adrenalin fiole 2ml
3M ESPE : XYLESTEIN-A carpule 1,7ml
SEPTODONT : LIGNOSPAN carpule 1,8ml

difuzeaz imediat prin esutul interstiial i prin
nveliul lipidic al nervilor
se metabolizeaz n ficat (90%) iar metaboliii i
10% din substana nemetabolizat se elimin
renal
anestezia se instaleaz rapid (3-4minute)
efectul se pstreaz 2-3 ore
nu determin vasodilataie
nu este obligatorie asocierea cu un
vasoconstrictor

Xilina n medicina dentar se utilizeaz n
concentraie de:
- 0,25-0,50% pentru anestezii prin
infiltraii locale,
- 1% pentru anestezii plexale
- 2% pentru anestezii tronculare
periferice.
Datorit faptului c xilin se resoarbe
prin mucoasa bucal poate fi
ntrebuinat cu succes i n
anesteziile de suprafa prin contact,
n concentraie de 5-10% (sub form
de soluii, paste, preparate
pulverizabile).

POSOLOGIE
Doza uzual pentru anestezia local este
de 20 100mg lidocain, deci 1 5 ml
soluie 2 %.
La adulii sntoi doza maxim de
lidocain fr adrenalin este de 4,5
mg/kgcorp fr a depi 300mg;lidocaina
cu adrenalin este de 7mg/kgcorp, fr a
depi 500mg
La copiii peste 3 ani doza maxim este 3-4
mg/kgcorp

Xilina n doze toxice produce n primul rnd
stimularea, apoi depresiunea SNC.
Uneori pot apare i convulsii, dar aceast
reacie este mai mult rezultatul unei
depresiuni a centrilor inhibitori ai cortexului
dect a unei stimulri.
Efectele xilinei asupra sistemului cardio-
vascular variaz n funcie de doza utilizat.
dozele ridicate produc:
- o scdere a forei de contracie a
miocardului, reducnd randamentul cardiac ;
- efect depresor asupra mecanismelor
respiratorii, apneea fiind una din cele mai
comune cauze ale morii provocate de
supradozarea xilinei.
dozele mici de xilin nu influeneaz negativ
fora de contracie a inimii i nu au efect
depresor asupra aparatului respirator.
Nu determin fenomene de sensibilizare
i nici reacii alergice, dar n ultimul timp,
probabil prin diferite mecanisme de
interferen medicamentoas, s-au citat
cazuri de ocuri anafilactice sau alte
manifestri clinice, pe aceeai linie de
sensibilizare.
Soluiei de xilina i se poate aduga un
vasoconstrictor de tipul "adrenalinei,
noradrenalinei", etc., dar cantitile
recomandate sunt mult mai mici dect pentru
novocain (aproximativ 1/80.000-1/100.000).
La ora actual, n stomatologie, xilina este cel
mai utilizat anestezic loco-regional.

Contraindicaii i precauii
La pacienii cu hipersensibilitate la
anestezicile locale de tip amidic
Se administreaz cu pruden la
pacienii cu afeciuni hepatice severe
Semnele precoce de neurotoxicitate
central sunt :- agitaia
- anxietatea
- ameeala
- tulburri de vedere
- somnolen
- stri depresive
Efectul teratogen este sczut dar se
recomand administrarea cu pruden la
gravide n primul trimestru de sarcin
Penetreaz bariera feto placentar
Poate s apar hipotensiunea de sarcin la
pacientele cu sarcin avansat
Nu trece n laptele matern
ARTICAINA
Are o putere anestezic mare, efectul
instalndu-se rapid n 2-3 minute, cu durata
medie de aproximativ 60-75 min. pentru cele
cu vasoconstrictor
Este indicat numai pentru anestezia loco-
regional n medicina dentar, i se livreaz
numai cu adrenalin 1/200000( forma simpl)
sau 1/100000(forma forte)

Produse comerciale
3M ESPE: - Ubistezin, carpule 1,7 ml
- Ubistezin forte, carpule 1,7 ml
SEPTODONT: - Septocaine, carpule 1,7 ml
AVENTIS: - Ultracaine D-S , carpule 1,7 ml
- Ultracaine D-S forte, carpule
1,7ml
- Ultracaine D-S , fiole 2ml
Este metabolizat n ficat n proporie de 8%
Se elimin n 12-24 ore prin rinichi
Nu este permis injectarea intravascular
este obligatorie aspiraia nainte de injectare
POSOLOGIE
1ml soluie injectabil conine 40 mg
colhidrat de articain i 0,012 mg de
colhidrat de epinefrin
La pacienii aduli sntoi: doza maxim
este de 7mg/kgcorp, fr a depi 500 mg
ntr-o edin.
Este contraindicat la copii sub 4 ani
La copii peste 4 ani doza maxim este de
7mg/kgcorp
Contraindicaii i precauii
La pacienii hipersensibili la anestezice
locale de tip amidic
La pacienii cu bronhospasm n
antecedente
La pacienii cu tulburri de conducere atrio-
ventricular severe
La pacienii epileptici fr tratament

Administrarea cu pruden la pacienii cu
afeciuni hepatice sau renale severe
La sportivi poate da un fals rezultat pozitiv
la testele de dopaj
Administrat cu pruden la femeile gravide
n primul trimestru de sarcin
MEPIVACAINA
Are aciune similar xilinei, dar este mai
puin toxica, durata de instalare a anesteziei
este scurt (2-3 min), cu aciune suficient de
lung (2-3 ore) i mai ales nu are efect
vasodilator.
Se prefer soluii de 0,5% pentru infiltraii
locale, 1-2% pentru anestezii tronculare
periferice i de 2-4% pentru anesteziile de
contact.
PRODUSE COMERCIALE
3M ESPE:- Mepivastezin, carpule
1,7 ml (fr adrenalin)
SEPTODONT: - Scandonest 3%,
carpule 1,8 ml
- Scandonest 2%
Noradrenaline, carpule 1,8ml
- Scandonest 2%
Special, carpule, adrenalin
POSOLOGIE
Se va administra n doze reduse la pacienii
n vrst sau/i cu afeciuni cardiace,
hepatice sau renale
La pacienii aduli, doza maxim este de
400mg (1ml soluie conine 30mg clorhidrat
de mepivacain).
PRILOCAINA (Citanest)
D anestezie de lung durata, intensitate
bun i instalare rapid. Are toxicitate mai
redus dect xilina dar are un risc de
methemoglobinemie n supradozaj
Soluia 4% se folosete fr adrenalin
BUPIVACAINA
(Marcaina)
Este folost n anestezia epidural dar
uneori i n teritoriul OMF
Anestezia se instaleaz n 2- 10min i se
menine eficient 90min.
n medicina dentar se recomand n
concentraie de 0,5%
Nu d vasodilataie; nu trece prin placent,
deci se poate folosi fr pericol la femeile
nsrcinate.
ADJUVANI VASOCONSTRICTORI
cresc aciunea anestezicelor locale
grbesc instalarea anesteziei
prelungesc durata anesteziei
poteneaz aciunea anestezic
diminu efectele toxice asupra SNC
combat efectele toxico-alergice ale substanei
anestezice
realizeaz vasoconstricie, scznd sngerarea n
cmpul operator.
Substanele vasoconstrictoare sunt
amine simpaticomimetice ce acioneaz
asupra receptotilor alfa i beta

CLASIFICARE

1.Simpaticomimetice naturale:
- Catecolamine: - Adrenalina
- Noradrenalina
- Noncatecolamine: - Felipresina
2. Simpaticomimetice de sintez:
- Nordefrin

- Fenilefrin

- Levonordefrin
Avantaje
ntrzie absorbia anestezicului
reducndu-i toxicitatea, crete durata de
aciune i determin utilizarea unor
cantiti mici de soluie anestezic
reduce sngerarea n cmpul
operator, deci asigur o bun
vizibilitate.
Dezavantaje
n concentraii mai mari dect cele
necesare;
injectri repetate cresc cantitatea de
vasoconstrictor pn la doze
aproape toxice;
injectare intravascular accidental
ADRENALINA (Epinefrina)
Produsul de secreie intern a
medulosuprarenalei n condiii de stress i
efort , crete aportul de oxigen i glucoz n
creier i musculatura strist
Sare hidrosolubil n concentraii de 1:50000
pn la 1:200000
Are 2 efecte principale: vasoconstricia i
hipertensiunea tranzitorie.
La locul injectrii, produce iniial o
puternica vasoconstricie a arteriolelor i
capilarelor, apoi vasodilataie local de tip
paralitic
n aplicaiile pe mucoasa bucal produce
o ischemie evideniat prin culoarea
palid-albicioas i apariia unor
complicaii: necroze, gangrene.
Adrenalina acioneaz:

la nivelul SNC (agitaie neuroleptic)
a aparatului respirator (bronhorelaxant)
stimuleaz secreia lacrimal i scade
presiunea intraocular




Are aciune hipergliceminat prin: inhibarea
eliberrii de insulin i stimularea
glicogenolizei
Are aciune lipolitic
Deoarece este un antagonist al histaminei
neutralizeaz fenomenele alergice i
combate ocul anafilactic.


Efectul vasoconstrictor al adrenalinei este
manifestat prin:
creterea tensiunii arteriale
accelerarea pulsului
exagerarea btilor cardiace (tahicardie)
paloarea feei
sincop cardiac.

Doza totala de adrenalina din soluia
anestezic nu trebuie s depeasc 0,2 mg.
Fiolele trebuie ferite de lumin i controlate
obligator nainte de folosire
Adrenalina este contraindicat la:
1. bolnavii hipertensivi, aterosclerotici,
cu tireotoxicoze, miocardite, afeciuni
cardiace decompensate,
2. diabet netratat
3. gravide n primul trimestru are efect
teratogen iar n ultimul trimestru risc de
declanare a travaliului

NORADRENALINA
(Norepinefrina)
Are o eficient aciune vasoconstrictoare
periferic fr a influena ns circulaia
generala.
Nu crete glicemia, nu tulbur
metabolismul bazal.
Toxicitatea sa este de 4 ori mai mic dect
a Adrenalinei.
Supradozajul provoac hipertensiune arterial
marcat i bradicardie.
Contraindicat la bolnavii hipertensivi,
hipertiroidieni, diabetici, bolnavi cu distonii
neurovegetative.
Concentraiile folosite n stomatologie sunt de
1/30.000-1/20.000. Doza maxim admis este de
0,34 mg.
FELIPRESINA
Nu are efecte directe de tip adrenergic
asupra miocardului, deci poate fi folosit la
pacienii cardiovasculari
Are efect ocitocic i este contraindicat la
gravide
Este folosit n combinaie cu prilocaina
3%
Concluzii
Toate aminele simpaticomimetice utilizate n
stomatologie, ca substane vasoconstrictoare,
dau rezultate bune, adrenalina fiind cea mai
eficient.
Reaciile toxice sunt asemntoare,
manifestndu-se clinic prin: stare de nelinite,
palpitaii, tremurturi, cefalee, HTA, tahicardie
i bradicardie (n unele cazuri).
Alegerea i folosirea unui vasoconstrictor
trebuie s in seama de vrsta i starea
general a pacientului, de durata
interveniei ct i de necesitatea unui
cmp operator fr sngerare.

SUBSTANE ADJUVANTE
clorur de potasiu
clorur de calciu
clorur de sodiu
bicarbonat de sodiu i potasiu
sulfat de potasiu
sulfat de magneziu
glucoza
antibiotice
hialuronidaza
SUBSTANE DILUANTE
Soluiile anestezice trebuie s aib o
compoziie i o concentraie asemntoare cu
cea a organismului.
S fie izotonice, izoionice, izohidrice
S fie izosmotice
S fie neutre
S fie izometrice
Pentru a fi ct mai
corespunztoare mediului intern,
anestezicele se prepar n soluii
Ringer sau n Ser Fiziologic.

Soluiile care nu ndeplinesc aceste condiii
pot provoca reacii tisulare:
soluiile hipertonice determin alterri
celulare prin cedarea apei pentru restabilirea
echilibrului osmotic;
soluiile hipotonice duc la procese de
citoliz prin absorbie exagerat i
turgescen celular;
soluiile acide sau alcaline dau iritaii tisulare
cu fenomene de intoleran.