Anestezicele loco-regionale

Anestezicele locale sunt substane care deprim reversibil sensibilitatea i transmiterea impulsurilor prin anumite fibre nervoase, efectul farmacologic exercitndu-se ntr-un teritoriu limitat

Fiziologia transmiterii nervoase

Anestezicele locale sunt formate din: - inelul aromatic - lanul intermediar - grupare amino Lanul intermediar cuprinde un ester sau o legtur amidic determinnd clasificarea anestezicelor locale n esteri sau amide

Gruparea ester (-COO-) este instabil - uor hidrolizate att n soluie , dup injectare n plasm de pseudocolinesteraze - o via relativ scurt, i deci dificil de sterilizat - netoxice i cu durat de aciune scurt Gruparea amidic (-NHCO-) este mult mai stabil, iar substanele n soluie pot fi sterilizate prin caldur - nu sunt dezactivate n plasm i sunt metabolizate n ficat

Soluia anestezic este injectat n imediata apropiere a trunchiului nervos, dar o parte se leag de esuturile nespecifice (grsime, fibre musculare), o parte este absorbit n snge, deci la fibra nervoas ajunge o cantitate redus. n snge circul : - form legat de o protein circulant glicoprotein - form liber are efect anestezic dar i toxic

Glicoproteina transport i alte substane medicamentoase : betablocante (propanolol), blocante de calciu ( verapamil) antiaritmice (chinidin) La pacienii cardiovasculari, fraciunea liber de anestezic local va crete n circulaie i poate determina accidente generale de supradozare, interpretate ca accidente de intoleran , alergie etc.

Pentru a ajunge la fibra nervoas, anestezicul local trebuie s difuzeze de la locul administrrii, la zona unde i va exercita efectul specific, astfel trebuie s strbat mai multe bariere (epinerv, perinerv, endonerv). Viteza instalrii efectului anestezic local depinde de penetrabilitatea prin aceste bariere biologice i de gradul de liposolubilitate al anestezicului local, care variaz n functie de structura chimic.

Din punct de vedere clinic corespund urmatoarele simptome: - initial, apare o senzaie de caldur, datorat paraliziei fibrelor vegetative simpatice , - apoi dispar sensibilitatea termic i dureroas, propriocepia, senzaia tactil i cea de presiune , - la sfrit, apare deprimarea funciei motorii.

Farmacologic, anestezicul local sigur i eficient, trebuie s ndeplineasc urmtoarele caliti:

1.
2. 3. 4. 5. 6. 7.

Efect anestezic puternic Inducie scurt Toxicitate sistemic redus S nu produc iritaii locale i dependen Inciden sczut a efectelor adverse S fie compatibil cu alte substane S poat fi sterilizat uor

Structura chimic determin proprietile anestezicelor locale:

Puterea depinde de liposolubilitate Intensitatea depinde de concentraie Timpul de instalare depinde de liposolubulitate Durata aciunii depinde de capacitatea de a se lega de proteine

Soluiile anestezice

Substana anestezic Substana vasoconstrictoare Substane adjuvante Soluia diluant

Substane anestezice
A. ESTERI acidului paraaminobenzoic 1. CLORPROCAINA (Nescaina) 2. PROCAINA (Novocaina,Neocaina) 3. PROPOXICAINA

acidului benzoic

1. COCAINA 2. TETRACAINA (Pantocaina) 3. BENZOCAINA 4. HEXYLCAINA 5. BUTACAINA

B. AMIDE LIDOCAINA (XILINA) MEPIVACAINA (CARBOCAINA) PRILOCAINA (CITANEST) BUPIVACAINA (MARCAINA) ARTICAINA C.CHINOLONE: CENTBUCRIDINE

Proprieti comune:

Sintetice i au acelai mecanism de aciune Conin grupri "amino" Au aciune reversibil Sunt compatibile cu adrenalina sau cu medicamente nrudite La o anumit concentraie plasmatic produc efecte tipice generale n concentraii anestezice nu au efect iritant asupra esuturilor.

Efecte secundare i adverse

Alergii - destul de frecvente. Aciune pe sistemul nervos central exteriorizat prin: tremurturi, anxietate, convulsii, moarte. Efecte cardiace manifestate prin: extrasistole, scderea forei de contracie a cordului, fibrilaie ventricular.

COCAINA

Este cel mai vechi anestezic local izolat din frunzele arborelui Erytroxylon Coca ce crete n Peru i Bolivia. A fost sintetizat de Mac Lagan n 1857 ca ester al acidului benzoic A fost utilizat iniial ca anestezic (Koller, 1884) pentru instilaii oftalmologice i pentru blocarea nervului mandibular (Halsted,1885).

Dezavantaje: determin farmacodependen (toxicomanie), poate produce n mod reflex stop cardiorespirator la primul contact local Cocaina a fost utilizat n stomatologie sub forma soluiei Bonain (cocain, menthol, fenol) pentru pansamente calmante n pulpitele acute.

PROCAINA (Novocaina)

ester al acidului para-aminobenzoic cel mai folosit anestezic local pn la descoperirea xilinei pulbere incolor, cristalin, solubil n ap efect puternic anestezic asupra fibrelor i terminaiilor nervoase numai dac substana este introdus intratisular

Deoarece este simpatolitic, produce vasodilataie local Vasodilataia ajut la absorbia mai rapid a substanei anestezice n circulaia sistemic, determinnd o durat de aciune scurt, 15-30 minute, trebuie asociat cu un vasoconstructor Aciune hipotensiv

In doze mari, determin fenomene toxice ale SNC, la nceput de tip excitativ (convulsii, dispnee), iar ulterior de tip inhibitor hipotensiune arterial, bradicardie i moarte prin oprirea cordului i respiraiei.
Datorit: injectrii prea rapide, cantitilor de anestezic prea mari sau concentraiilor ridicate, se apreciaz c toxicitatea novocainei crete n proporie geometric cu concentraia.

Cantitatea maxim de substan ce poate fi administrat ntr-o edin nu va depi doza de 0,8-1 g novocain (dup TIMOCA). Aciune alergic, se manifest prin apariia rapid a simptomelor caracteristice.

n stomatologie se utilizeaz concentraiile: 0,25%-0,33% -0,50% - pentru anestezia prin infiltraie local; 0,50%-1% - pentru anestezii plexale; 2% - pentru anestezii tronculare periferice.

PANTOCAINA (Tetracaina hidrocloric, Anestezina)

Activ pentru anestezia de suprafa (de aproximativ 10 ori mai activ dect Cocaina) Nu produce vasoconstricie, nu d senzaie de uscciune a mucoasei orale. Se folosete pentru anestezii de contact n soluii 1-2%, si pentru anestezia prin injecie n concentraie de 0,50%-1% .

BENZOCAINA

Se prezint sub form de pulbere alb cristalizata, insolubila n ap. Se utilizeaz n aplicaii locale, sub form de pomad (5-10%) sau sub forma de pastile de supt pentru efectul anestezic de suprafa.

LIDOCAINA (Xilina)

Este o acetamid, cu un pH de aproximativ 6,5, sintetizat de Lofgren n 1943 Se comercializeaz sub form de soluii apoase, izotone, sterile, apirogene Soluia de xilin conine un conservant numit metilparaben sau metilbisulfit care poate induce reacii severe la persoanele alergice

Produse comerciale

SICOMED : XILIN 1% - fiole 10ml/ 20ml XILIN 2% - fiole 2ml XILIN 4% - fiole 2ml XILIN 2% cu adrenalin fiole 2ml 3M ESPE : XYLESTEIN-A carpule 1,7ml SEPTODONT : LIGNOSPAN carpule 1,8ml

difuzeaz imediat prin esutul interstiial i prin nveliul lipidic al nervilor se metabolizeaz n ficat (90%) iar metaboliii i 10% din substana nemetabolizat se elimin renal anestezia se instaleaz rapid (3-4minute) efectul se pstreaz 2-3 ore nu determin vasodilataie nu este obligatorie asocierea cu un vasoconstrictor

Xilina n medicina dentar se utilizeaz n concentraie de: - 0,25-0,50% pentru anestezii prin infiltraii locale, - 1% pentru anestezii plexale - 2% pentru anestezii tronculare periferice.

se resoarbe prin mucoasa oral, deci, poate fi ntrebuinat cu succes i n anesteziile contact, n concentraie de 5-10% (sub form de soluii, paste, preparate pulverizabile).

POSOLOGIE

Doza uzual pentru anestezia local: 20 100mg lidocain, deci 15 ml soluie 2 %. La adulii sntoi doza maxim: de lidocain fr adrenalin este de 4,5 mg/kgcorp fr a depi 300mg; lidocaina cu adrenalin este de 7mg/kgcorp, fr a depi 500mg La copii peste 3 ani doza maxim este 3-4 mg/kgcorp

Xilina n doze toxice produce n primul rnd stimularea, apoi depresia SNC. Efectele xilinei asupra sistemului cardiovascular variaz n funcie de doza utilizat. Dozele ridicate produc: - o scdere a forei de contracie a miocardului, reducnd randamentul cardiac ;

Efect depresor asupra mecanismelor respiratorii - apneea fiind una din cele mai comune cauze ale morii provocate de supradozarea xilinei.

Nu determin fenomene de sensibilizare i nici reacii alergice, dar n ultimul timp, probabil prin diferite mecanisme de interferen medicamentoas, s-au citat cazuri de ocuri anafilactice sau alte manifestri clinice, pe aceeai linie de sensibilizare.

Soluiei de xilina i se poate aduga un vasoconstrictor de tipul adrenalinei, noradrenalinei, dar cantitile recomandate sunt mult mai mici dect pentru novocain (aproximativ 1/80.000-1/100.000). n stomatologie, xilina este cel mai utilizat anestezic loco-regional.

Contraindicaii i precauii

Se administreaz cu pruden la pacienii cu afeciuni hepatice severe i la cei cu hipersensibilitate la anestezicile locale de tip amidic Semnele precoce de neurotoxicitate central sunt : - agitaia - anxietatea - ameeala - tulburri de vedere - somnolen - stri depresive

Efectul teratogen este sczut dar se recomand administrarea cu pruden la gravide n primul trimestru de sarcin Penetreaz bariera feto placentar, deci se recomand monitorizare cardiac a ftului Poate s apar hipotensiunea de sarcin la pacientele cu sarcin avansat Nu trece n laptele matern

ARTICAINA

Are o putere anestezic mare, efectul instalndu-se rapid n 2-3 minute, cu durata medie de aproximativ 60-75 min. Este indicat numai pentru anestezia locoregional n medicina dentar, i se livreaz numai cu adrenalin 1/200000( forma simpl) sau 1/100000(forma forte)

Produse comerciale

3M ESPE: - Ubistezin, carpule 1,7 ml - Ubistezin forte, carpule 1,7 ml SEPTODONT: - Septanest, carpule 1,7 ml AVENTIS: - Ultracaine D-S , carpule 1,7 ml - Ultracaine D-S forte, carpule 1,7ml - Ultracaine D-S , fiole 2ml

Este metabolizat n ficat n proporie de 8% Se elimin n 12-24 ore prin rinichi Nu este permis injectarea intravascular este obligatorie aspiraia nainte de injectare

POSOLOGIE

1ml soluie injectabil conine 40 mg clorhidrat de articain i 0,012 mg de clorhidrat de epinefrin La pacienii aduli sntoi: doza maxim este de 7mg/kgcorp, fr a depi 500 mg ntr-o edin. Este contraindicat la copii sub 4 ani La copii peste 4 ani doza maxim este de 7mg/kgcorp

Contraindicaii i precauii

La pacienii hipersensibili la anestezice locale de tip amidic La pacienii cu bronhospasm n antecedente La pacienii cu tulburri de conducere atrioventricular severe La pacienii epileptici fr tratament

Administrarea cu pruden la pacienii cu afeciuni hepatice sau renale severe La sportivi poate da un fals rezultat pozitiv la testele de dopaj Administrat cu pruden la femeile gravide n primul trimestru de sarcin

MEPIVACAINA

Are aciune similar xilinei, dar este mai puin toxic, durata de instalare este scurt (2-3 min), aciune suficient de lung (2-3 ore) nu are efect vasodilator. Se prefer soluii de 0,5% pentru infiltraii locale, 1-2% pentru anestezii tronculare periferice i de 2-4% pentru anesteziile de contact.

PRODUSE COMERCIALE

3M ESPE:- Mepivastezin, carpule 1,7 ml (fr adrenalin) SEPTODONT: - Scandonest 3%, carpule 1,8 ml - Scandonest 2% Noradrenaline, carpule 1,8ml - Scandonest 2% Special, carpule, adrenalin

POSOLOGIE

Se va administra n doze reduse la pacienii n vrst sau/i cu afeciuni cardiace, hepatice sau renale La pacienii aduli, doza maxim este de 400mg (1ml soluie conine 30mg clorhidrat de mepivacain).

PRILOCAINA (Citanest)

Anestezic local amino-amidic Anestezie de lung durata, intensitate bun i instalare rapid. Are toxicitate mai redus dect xilina dar are un risc de methemoglobinemie n supradozaj Citanest produs comercial stomatologic

BUPIVACAINA (Marcaina, Sensorcain)

Este folost n anestezia epidural Anestezia se instaleaz n 2- 10min i se menine eficient 90min. n medicina dentar se recomand n concentraie de 0,5% Nu d vasodilataie; nu trece prin placent, deci se poate folosi fr pericol la femeile nsrcinate.

ADJUVANI VASOCONSTRICTORI
Sunt amine simpaticomimetice ce acioneaz asupra receptotilor alfa i beta

cresc aciunea anestezicelor locale grbesc instalarea anesteziei prelungesc durata anesteziei diminu efectele toxice asupra SNC combat efectele toxico-alergice ale substanei anestezice realizeaz vasoconstricie, scznd sngerarea n cmpul operator.

CLASIFICARE 1.Simpaticomimetice naturale: - Catecolamine: - Adrenalina - Noradrenalina - Noncatecolamine: - Felipresina 2. Simpaticomimetice de sintez - Fenilefrin - Levonordefrin

Dezavantaje

n concentraii mai mari dect cele necesare; injectri repetate cresc cantitatea de vasoconstrictor pn la doze aproape toxice; injectare intravascular accidental

ADRENALINA (Epinefrina)

Produsul de secreie intern a medulosuprarenalei n condiii de stres i efort , crete aportul de oxigen i glucoz n creier i musculatura strist Sare hidrosolubil n concentraii de 1:50000 pn la 1:200000 Are 2 efecte principale: vasoconstricia i hipertensiunea tranzitorie.

La locul injectrii, produce iniial o puternica vasoconstricie a arteriolelor i capilarelor, apoi vasodilataie local n aplicaiile pe mucoasa bucal produce o ischemie evideniat prin culoarea palidalbicioas i apariia unor complicaii: necroze, gangrene.

Adrenalina acioneaz:

la nivelul SNC (agitaie neuroleptic) a aparatului respirator (bronhorelaxant) stimuleaz secreia lacrimal i scade presiunea intraocular

Are aciune hipergliceminat prin: inhibarea eliberrii de insulin i stimularea glicogenolizei Are aciune lipolitic Deoarece este un antagonist al histaminei neutralizeaz fenomenele alergice i combate ocul anafilactic.

Efectul vasoconstrictor al adrenalinei este manifestat prin: creterea tensiunii arteriale accelerarea pulsului tahicardie paloarea feei sincop cardiac.

Doza totala de adrenalina din soluia anestezic nu trebuie s depeasc 0,2 mg. o concentraie de 1/100.000 Fiolele trebuie ferite de lumin i controlate obligator nainte de folosire

Adrenalina este contraindicat la: 1. bolnavii hipertensivi, aterosclerotici, cu tireotoxicoze, miocardite, afeciuni cardiace decompensate, 2. diabet zaharat netratat 3. gravide n primul trimestru are efect teratogen iar n ultimul trimestru risc de declanare a travaliului

NORADRENALINA (Norepinefrina)

Are o eficient aciune vasoconstrictoare periferic fr a influena ns circulaia general. Nu crete glicemia, nu tulbur metabolismul bazal. Toxicitatea sa este de 4 ori mai mic dect a Adrenalinei.

Supradozajul provoac hipertensiune arterial marcat i bradicardie. Contraindicat la bolnavii hipertensivi, hipertiroidieni, diabetici, bolnavi cu distonii neurovegetative. Concentraiile folosite n stomatologie sunt de 1/30.000-1/20.000. Doza maxim admis este de 0,34 mg.

FELIPRESINA

Nu are efecte directe de tip adrenergic asupra miocardului, deci poate fi folosit la pacienii cardiovasculari Are efect ocitocic i este contraindicat la gravide Este folosit n combinaie cu prilocaina 3%

Concluzii

Toate aminele simpaticomimetice utilizate n stomatologie, ca substane vasoconstrictoare, dau rezultate bune, adrenalina fiind cea mai eficient. Reaciile toxice sunt asemntoare, manifestndu-se clinic prin: stare de nelinite, palpitaii, tremurturi, cefalee, HTA, tahicardie i bradicardie (n unele cazuri).

Pentru a fi ct mai corespunztoare mediului intern, anestezicele se prepar n soluii Ringer sau n ser fiziologic.

Alegerea i folosirea soluiilor anestezice cu/fr vasoconstrictor trebuie s in seama de vrsta i starea general a pacientului, de durata interveniei ct i de necesitatea unui cmp operator fr sngerare.