Epinefrina

o Catecolamină endogenă sintetizată la nivelul glandei suprarenale

o Agonist asupra tuturor receptorilor adrenergici efectele depind de densitatea
receptorilor din diferite aparate și sisteme : vasoconstricție la nivel cutanat,
- mucos și splanhnic, vasodilatație la nivelul cordului , rinichilor și creierului
→reorientarea circulației sangvine de la periferie și viscere către musculatura
striată, cord și creier

o Efect inotrop pozitiv

o Bronhodilație
o Midriază
o Creșterea glicemiei
1-(3`4`-dihidroxi-fenil)-2-
metil-amino-1-etanol

o ,, fight or flight ˮ

1
o Simpatomimetic
o Mecanism direct
o Vasoconstrictor general

o Derivat al β fenil-etil –amină

de
o Este o catecolamină formată dintr-un nucleu catecolic (ortodifenol) legat de o grupare
aminică prin 2 atomi de carbon

o Biosinteza se desfășoară în patru etape , se poate opri la dopamină, noradrenalină , adrenalină

în funcție de bagajul enzimatic al fiecărei celule
o În urma sintezei chimice se obține amestecul racemic din care se separă compusul levogir prin
metoda diastereoizomerilor
2
o sinteza chimică : tratarea pirocatehinei cu clorura acidului monocloracetic, în prezența oxiclorurii de fosfor, suferă o
transpoziție Fries ( migrarea grupei acil de la grupa funcțională la nucleu ) rezultînd 3,4 dihidroxifenilclormetilcetonă,
care prin condensare cu metilamină și reducerea grupei cetonice conduc la adrenalină ;
 

3
o Se prezintă sub formă de substanță albă , puțin solubilă în apă, solubilă în acizi minerali și hidroxizi alcalini, se
oxidează ușor prin expunerea la aer și lumină, transformîndu-se într-un compus colorat în roșu, sub numele de
adrenocrom cu proprietăți hemostatice ;

4
 
o Difuzează în la nivelul SNC datorită unei ușoare lipofilii imprimată de radicalul metil .
o Biotransformare catalizată de enzimele MAO și COMT în special la nivel hepatic .
o MAO oxidează molecula, COMT transferă o grupare metil la nivelul oxidrilului fenolic din poziția 3 a nucleului
catecolic
 

5
 Relații structură chimică – acțiune farmacologică

Nucleul aromatic :
- prezența a 2 radicali oxidril (OH- ) în pozițiile 3 și 4 determină afinitatea pentru receptorii α 2 ; îndepărtarea unei grupări
fenolice crește selectivitatea pentru receptorii α 1;
- oxidrilul din poziția 3 a nucleului catecolic este locul unde acționează COMT ;
- oxidrilii fenolici conferă polaritate meleculei → împiedică moleculele să traverseze membranele biologice →lipsa de
eficacitate în cazul administrării orale ;

Gruparea amino :
- pentru activitate terapeutică distanța dintre gruparea amino și nucleul aromatic trebuie să fie de 2 atomi de carbon ;
- cei mai potenți agoniști direcți sînt aminele primare și terțiare , în timp ce aminele terțiare prezintă o activitate mult redusă
de
- cu cît volumul substituenților crește cu atît se reduce activitatea de agonist α și crește cea agonist β ( noradrenalina este
agonist α nu are nici un substituent, adrenalina este agonist α și β doar gruparea metil , izoprenalina – izopropil este agonist β

Puntea etilică :
- gruparea β hidroxil conferă moleculei stereoselectivitate
- substituția carbonului metil cu radical etil sau metil reduce activitatea atît pentru receptorii α cît și β , dar crește
durata de acțiune prin creșterea rezistenței la dezaminarea oxidativă indusă de MAO ; totodată această substituție
crește selectivitatea pentru subtipul 2 ;
- prin acestă substituție se creează un al doilea centru de chiralitate cu consecințe asupra activității
6
farmacodinamice ; ,
 Indicații terapeutice

o utilizare limitată datorită spectrului larg de acțiune , efectelor brutale și duratei scurte de acțiune ;
o - principala indicație – șocul anafilactic , adrenalina contracarează principalele manifestări ale acestei
condiții patologice : redresează tensiunea arterială, înlătură bronhospasmul,decongestionează prin
vasoconstricție mucoasa laringo-traheo-bronșică – efecte inverse histaminei substanța endogenă
implicată în producerea șocului anafilactic ,
o - stimulant cardiac la înecați sau electrocutați ,adm i.v. lent sau intracardiac ;
o - criza de astm bronșic – bronhodilatație β2 și decongestionarea mucoasei bronșice ca urmare a
vasoconstricției adrenergice ;adm. s.c. sau aerosoli ;
o - antihemoragic s.c. sau i.m.
o - asociere cu anestezice locale s.c.
o - tratamentul glaucomului cu unghi închis – complexare cu acid boric sau esterificarea gruparilor
7
fenolice cu acid pivalic – Dipivefrin – soluție oftalmică
Produse farmaceutice

8
 Produse farmaceutice

Cum să utilizați EpiPen EpiPen este conceput pentru a fi utilizat cu ușurință de către persoane fără
pregătire medicală. EpiPen trebuie să fie pur și simplu înfipt ferm pe partea exterioară a coapsei de la o
distanță de aproximativ 10 cm. Nu este nevoie de o plasare precisă în porțiunea exterioară a coapsei. Când
înfigeți ferm EpiPen în coapsa dumneavoastră, va fi activat un piston, care împinge acul ascuns în mușchiul
coapsei și administrează o doză de adrenalină. Dacă purtați haine, EpiPen poate fi injectat prin haine.

9
 Produse farmaceutice
Epipen –
Ordinul comun al ministrului Educaţiei Naţionale şi ministrului Sănătăţii nr.3764/694/2018 
EpiPen trebuie să fie în trusa de prim ajutor a cabinetelor din unităţile de învăţământ care au fost
informate de către părinţi că au copii care suferă de alergii.
   Autoadministrarea adrenalinei de pacienți se face prin folosirea autoinjectoarelor cu adrenalină
preumplute.
Acestea, indiferent de fabricant, conțin 0,3 mg adrenalină (varianta pentru adulți) sau 0,15 mg
(pentru copii) Principala indicație pentru folosirea acestor tipuri de dispozitive este anafilaxia.
Pacienții care au prezentat în antecedente reacții alergice severe la alimente, înțepătură de
himenoptere (albină, viespe) sau medicamente ar trebui să poarte permanent asupra lor aceste
dispozitive. Acești pacienți trebuie să primească, la externarea din spital în urma diagnosticului de
alergie alimentară, medicamentoasă sau la înțepătura de himenoptere (forme severe), o rețetă
pentru procurarea acestui autoinjector, instrucțiuni de folosire și un plan scris pentru
recunoașterea semnelor și simptomelor anafilaxiei.

10
 Fenilefrina

Structură chimică :
o derivat al betafenil alaninei
o medicament exclusiv de sinteză
o agonist α adrenergic
o are acțiune vasoconstrictoare efectul sau fiind de 2 ori mai intens decît al noradrenalinei
o nu este derivat de catecol în consecință nu este metabolizată de COMT , este metabolizată numai de
MAO →durată de acțiune mai mare ;
o este activă la administrarea orală
o este relativ netoxică și are o slabă acțiune asupra SNC

Indicații terapeutice :
o tratamentul rinitelor , rinitelor alergice
o tratamentul glaucomului
o prelungirea anesteziei în rahianestezie
o tratamentul hipotensiunii severe de natură medicamentoasă sau în stare de șoc
o sinuzite
  11
Produse farmaceutice

12