Sulfasalazina

Salazosulfapiridina
Sulfasalazinum (DCI)
Structură chimică :
- Azoderivaţi de tip analog sulfamidelor N1-
substituite, N4- acilate
- Acid 5 aminosalicilic și sulfapiridină unite prin
legătură diazo
- pulbere brună portocalie ;
ssses
Indicații terapeutice :
- tratarea şi prevenirea recidivelor de colite ulcerati-
ve; tratamentul bolii Crohn active ( boli inflamatorii la
nivel digestiv care diferă prin localizarea intestinală și prin
profunzimea țesutului intestinal afectat )
- acțiune antimicrobiană ;
- tratamentul artritei reumatoide care nu răs-
punde la tratamentul cu antiinflamatoare ne-
steroidiene (AINS). ( inflamație cronică care are
drept consecință durerea și distrucția osului și carti-
lajului articular ducînd la invaliditate severă )
Farmacocinetică :
- sulfasalazina absorbție digestivă redusă ( cca 15 % ) în
intestinul subțire ; este eliminată prin bilă majoritar , restul
renal ;
- în colon, sub acțiunea enzimelor bacteriene , este scindată
în acid 5-aminosalicilic și sulfapiridină ;
- sulfapiridina

se absoarbe aproape complet este biotransformată la nivel

hepatic și eliminată la nivel renal ; risc crescut de toxicitate
la pacienții acetilatori lenți
- acidul 5 amino salicilic

este absorbit puțin la nivelul colonului ; majoritatea este

eliminat netrasformat prin scaun;
Mecanism de acțiune( antimicrobian ) :
- se bazează pe mecanismul de inhibiție reversibilă, competi-
tivă datorită analogiei structurale cu acidul paraaminoben-
zoic ;
- PAB este o substanță indispensabilă creșterii microorganis-
melor : participă la sinteza acidului folic ce intervine în
sinteza acizilor nucleici ; în lipsa PABA celula nu poate crește
- sulfamida ajunsă în organism , pe baza analogiei structu-
rale cu PAB, se substituie acestuia pe de o parte în structura
acidului folic, rezultînd un analog nefuncțional al acestuia ;
pe de altă parte blochează enzimele dihidropteroat sinte-
taza și dihidrofolatsinetaza catalizatori ai sintezei precur-
sorilor acidului folic ;
- la concentrații mici este bacteriostatică, la concentrații
mari este bactericidă ;
- acțiunea antimicrobiană a sulfamidelor este îm-
piedicată de acidul paraaminobenzoic, purină și timi-
nă , de prezența puroiului și a țesuturilor necro-zate
care conțin cantități mari de nucleotizi purinici și piri-
midinici ;
Rezistență :
- numai microorganismele care sintetizează folatul de no-
vo sînt sensibile la sulfnamide ; ca urmare organismul
uman – în cazul căruia acidul folic este obținut din dietă nu
este afectat, iar bacteriile care pot obține folați din mediu
posedă rezistență naturală la aceste medicamente ;
- rezistența bacteriană la sulfonamide dobîndită poate fi
consecința transferului de plasmide sau a unor mutații cu
următoarele consecințe defensive : modificare enzimati-
că,scăderea permeabilității celulare la sulfonamide , creș-
terea sintezei de substrat natural (PABA)și enzimă ; substi-
tuirea căii metabolice a acidului folic ;
 Spectru de acțiune :
- spectrul antibacterian: coci G-pozitivi ( streptococ,
pneumococ ) și coci G-negativi ( gonococ, meningo-
coc) ;
-bacili G pozitivi : Clostridium tetani ; bacili G nega-
tivi : E. coli; Haemophilus influezae; klebsiella ,
Proteus, Salmonella , Shigella ;
- Chlamidii
- protozoare : Toxoplasme ;
Antiinflamator :
- intestinal - acidul 5 amino salicilic (5 – ASA ) este
metabolitul activ , responsabil de efectul terapeutic ;
- specific în poliartrita reumatoidă – provoacă ame-
liorare clinică și hematologică după 1-3 luni de trata-
ment care persistă mai multe luni după întreruperea
administrării ;luînd în considerare potențialul sporit
de a opri evoluția și apariția leziunilor distructive a
început să fie utilizat și în cazurile incipiente de poli-
artrită reumatoidă ;
- efectul antireumatic ar fi atribuit sulfapiridinei care
se absoarbe din intestin, mecanismul de acțiune fiind
puțin cunoscut ;
Administrare :
- la indicația medicului ;
- căi de administrare : oral în forme farmaceutice
enterosolubile ; rectal clisme sau supozitoare ;
- în cazul colitelor doza zilnică se fracționează în
patru prize ;
- în cazul poliartritei reumatoide doza zilnică se creș-
te progresiv , în fiecare săptămînă ; efectul antiinfla-
mator persistă și după întreruperea tratamentului ;
Nu se administrează :
- alergie la sulfasalazină sau la oricare dintre cele-
lalte componente ale acestui medicament ;
- la copii cu vârsta sub 2 ani;
- sarcină , alăptare ;
Prudență :
- boli de sânge, ficat sau rinichi ;
- astm bronşic sau alergii severe ;
Reacții adverse :
- genital : diminuarea temporară a fertilităţii la
bărbat, reversibilă la întreruperea tratamentului ;
- relativ frecvente : cefalee, insomnie, greață , hipo-
salivație ;
- rare : reacții alergice, de sensibilizare la sulfapiri-
dină și la salicilați manifestate prin erupții cutanate,
astralgii, febră , tulburări hematologice ;
- reacții hematologice : depresie medulară cu
leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie ;
- reacții cutanate :
Cutie cu un flacon a 100 comprimate gastrorezisten-
te. Dopul cu filet al flaconului este special conceput
pentru pacienţii cu artrită reumatoidă. Cutia este
uşor de desfăcut, de exemplu folosind un creion pe
post de unealtă atunci când forţa de strângere a
mâinilor este mic