Etambutolul

hidroxialchildiamine
Obținere :
- condensarea dicloretanului cu 2 amino-
1-butanol
Farmacologie :
- este o substanță cu acțiune antimicobacteriană , mai precis
un medicament antituberculostatic ;
Micobacteriile sînt bacterii subțiri, alungite, cu pereți
celulari bogați în lipide, care se colorează greu cu colorantul
gram , dar care odată colorați nu pot fi decolorați ușor prin
tratare cu solvenți organici ; din acest motiv sînt numite
bacterii acido-rezistente ;se evidențiază cu colorația Ziehl –
Neelsen care utilizează reactivii fucsină, acid, alcool și albas-
tru de metilen; bacilii acido-alcoolo rezistenți vor fi roșu
aprins după decolorare .
Tuberculoza :
- apare prin infecția cu M. Tuberculosis care a fost descoperit în anul
1882 de către bacteriologul Robert Koch ;
- se transmite prin contact direct pe cale respiratorie ;bacilii pă-
trund în plămîn sub forma de picături aerosolizate, apoi sînt ingera-
ți de macrofage și transportați la ganglionii limfatici regionali sau
pot trece în sînge și se pot localiza la nivelul SNC, sistemul limfatic,
circulator, genitourinar, gastrointestinal, oase , articulații și chiar
piele ;
- leziunile se vindecă prin intervenția monocitelor care se transfor-
mă în macrofage în interiorul cărora pot supraviețui microorganis-
mele de unde nu se mai răspîndesc, dar pot fi reactivate ;
- modificările histopatologice din infecția micobacteriană se dato-
rează mai mult răspunsului imun al gazdei decît virulenței ;
- rezistența la factorii de mediu : în produse patologice uscate
supraviețuiesc pînă la un an la întuneric și cîteva luni la lumină
difuză ; radiația solară directă îi omoară în 24-30 minute ;
 Tratamentul tuberculozei este reglementat prin Programul
național antituberculos și se aplică sub formă de polichimiote-
rapie pentru a evita apariția mutanților rezistenți. Se ține cont de
tipul populației antimicrobiene pe care acționează chimioterapi-
cele antituberculoase , etambutolul acționează pe populații mari
de bacili tuberculoși, aflate în multiplicare rapidă ( la nivelul ca-
vernelor, în mediu neutru ) ;
Durata tratamentului este de 6-8 luni ; schema de trata-
ment : administrare zilnică (7/7 ) sau administrare de 2 ori pe
săptămînă (2/7) ;
Complianța pacienților este scăzută , mai ales cînd tra-
tamentul medicamentos durează mai mult de 6 luni, de unde
creșterea rezistenței microorganismelor la chimioterapice; au
fost identificate bacterii rezistente la un număr de 7 agenți
terapeutici ;
Farmacocinetica :
- etambutolul se absoarbe după administrare orală
în proporție de 70%; legarea de proteinele
plasmatice este redusă (20 – 30 % ) ;
- realizează concentrații mari în plămîni( de 5-9 ori
mai mari față de concentrația plasmatică) ; trece ba-
riera hematoencefalică în special cînd meningele
este inflamat ;
- trece prin placentă, dar nu trece în laptele matern ;
- după administrare orală se metabolizează în ficat ;
eliminarea făcîndu-se prin scaun sau urină ca
metaboliți sau ca substanță activă ;
Mecanismul de acțiune :
- este bacteriostatic se presupun mai multe mecanisme prin
acțiunea asupra unei enzime cu rol în sinteza peretelui
celular sau prin acțiunea asupra sintezei ARNm și a metabo-
lismului bacililor ) ;
- efectul bacteriostatic apare numai la bacilii aflați în faza
exponențială de multiplicare ;
- rezistența se instalează rapid în cazul utilizării ca medicație
unică ;

Indicații terapeutice :
- tuberculoza pulmonară, pleurezia tuberculoasă, peritonită
tuberculoasă, meningită tuberculoasă, tuberculoza genito-
urinară, tuberculoza osteo-articulară și ganglionară ;
Reacții adverse :
- nevrită optică cu apariția unor tulburări caracteristice :
scăderea acuității vizuale, discromatopsie pentru roșu
și verde , scotom central ;
- tratamentul se face sub control oftalmologic ;
- supraveghere se impune și în cazul pacienților predis-
puși la tulburări neurologice : alcoolici cronici, pacienți
care fac tratament cu disulfiram;