2.

M-colinomiemticele-pilocarpina clorhidrat, aceclidina, cisaprid

Mecanism de actiune: Interacționează cu receptorii M1-M5. Muscarina nu se folosește terapeutic.
Preparate: Pilocarpina, aceclidina.

M1(Gq) – stimulare prin intermediul proteinei Gq, se activează fosfolipaza C care scindează
fosfainozitoldifosfatîn DAG (diacilglicerol, activează proteinkinaza C, care fosforilează proteinele), și IP3
(inozitoltrifosfat, eliberează Ca++ din RE, care formează un complex cu calmodulina cu activarea
calciucalmodulin-kinaza).

M2(Gi) – stimulare prin Gi, inhibă adenilatciclaza, scade concentrația intracelulară de AMPc, scade
activitatea proteinkinazei A. M2, prin intermediul Gi, sunt cuplați cu canalele de K+, ceea ce duce la
deschiderea și efluxul K+ din celulele musculaturii netede vasculare.

M3(Gq) – fiind cuplați cu fosfolipaza C prin Gq, crește concentrația IP3 și DAG, crește secreția glandelor
exocrine. M3, prin intermediul G, sunt cuplați cu canalele de K+, ceea ce duce la închiderea lor, scade
efluxulși contracția musc. netede vasculare.

M4(Gi) – fiind cuplați cu adenilatciclaza prin Gi, scade activitatea acesteia, scade concentrația de AMPc,
efect deprimant asupra SNC.

Indicatii: majorarea tonusului uterului, atonia vezicii urinare, glaucom, excitarea conjunctivei, stimularea
activitatii secretorii a glandelor exocrine(salivatia, sudoratia).

Contraindicatiil: pilocarpina- irita, iridociclica, maladii oftalmice in care mioza nu e dorita

Aceclidina- astm bronsic, tireotoxicoza, cardiopatie ischemica, ulcer duodenal si gastric
cu hipersecretie

Reactii adverse: Pilocarpina- rar cefalee, conjunctivita foliculara, toleranta dereglari de vedere in
cataracta incipienta
Aceclidina- iritare a conjunctivei, bronhospasm, sudoratie, bufeuri de cadura, dereglari
de acomodatie, hTA cu reducerea fluxului coronarian.

Intoxicatia cu muscarina:
Tablou clinic: mioza, spasmul acomodatiei, hipersalivatie, bronhospasm, bradicardie, bloc AV, relaxarea
sfincterelor(greata, voma, diaree), poliurie
Tratament: Atropina in doze obisnuite
4. Medicamente anticolinesterazice (colinomimetice cu actiune indirectă).-

Clasificare:
Usor reversibile- Edrofoniu
Moderat Reversibile-neostigmina, fizostigmina, piridostigmina, galantamina, aminostigmina
Ireversibile- zorin, armină, pesticide, paraoxon.

Mecanism de actiune: Anticolinesterazicele sunt substanţe care formează un complex cu

acetilcolinesteraza şi astfel îi blochează (inhibă) activitatea de hidroliză a Ach. În consecinţă se
acumulează Ach şi apar efectele Ach mai puternice şi mai prelungite.

Indicații: glaucom, atonia intestinală postoperatorie, miastenie, atonia vezicii urinare, nevrite, boala
Alzheimer, intoxicații cu atropina.

Efecte: mioza, scade tensiunea intraoculară, spasmul acomodației.

Contraindicații: astm bronșic, Parkinson, peritonită, obstrucție mecanică a intestinului și vezicii urinare.
Reacții adverse: hipersalivație, bradicardie, hTA, bronhospasm, colici abdominale, dispnee expiratorie.

Tabloul clinic in intoxicatie cu compusi organofosforici: mioza, spasmul acomodatiei, transpiratie,

bronhospasm, bronhoree, bradicardie, bloc AV, relaxarea sfincterelor, convulsii. Trei grade de
intoxicatie: I- faza miotica, II-faza bronhospastica, III- faza convulsiva
Tratament: M-colinoblocante(Atropina), Reactivatorii colinesterazei( izonitrozina,
trimedoxin),anticonvulsative.

6.Clasificarea N-colinoblocantelor. Ganglioblocantele.

Clasificare structura chimica:

Amine terțiare: pempidina, pahicarpina.
Derivații de sulfoniu: trimetafan.
Compușii bicuaternari de amoniu: hexametoniu, trepiriu, cvateron.

Clasificare după durata de acțiune :

Scurtă (10-20 min): trimetafan, trepiriu.
Medie (2-4 ore): hexametoniu, cvateron.
Lungă (4-12 ore): pempidina, trimetidina.

Indicații: crize hipertensive, HTA grave, edem pulmonar și cerebral, hTA, șoc septic, hemoragic.

Efecte: arterio-/veno-dilatație, tahicardie, scade motilitatea, secreția glandelor digestive, constipație,

oligurie sau anurie, midriază, paralizia acomodației, scade secreția glandelor sudoripare, salivare.

Reacții adverse: colaps ortostatic, scade motilitatea tubului digestiv, midriază, disfagie, retenția urinei,
toleranță.

8.Adrenomimetice ce stimuleaza preponderent alfa si beta –adrenoreceptorii periferici.-

-epinefrina, norepinefrina, efedrina, dopamina.

Efecte: ionotrop/cronotrop/dromotrop/batmotrop pozitiv, HTA, vasoconstricția vaselor pielii și

mucoaselor, renale, arterio/veno-constricția, vasodilatația m. striate, ficatului și plămânilor,
bronhodilatație, scade motilitatea tractului gastro-intestinal, contractarea sfincterelor, uterului, crește
glicogenoliza, scade secreția insulinei, crește lipoliza, midriaza, scade presiunea intraoculară, scade
secreția pancreatică, agitație și tremor.
Indicații: șoc anafilactic, astm bronșic, hTA, stop cardiac, bloc A-V, prelungirea anestezicelor locale,
glaucom cu unghi deschis.

Contraindicații: tahiaritmii, ateroscleroza, sarcină, HTA, hipertiroidism.

Reacții adverse: edem pulmonar, HTA, acidoză, hiperkaliemie, moarte subită prin accidente vasculare

10. Adrenomimeticele cu influenta asupra beta-adrenoreceptorilor.

-beta1- Dobutamina
beta2- salbutamol, terbutalina, hexoprenalina, fenoterol, salmeterol, clenbuterol
beta1,2- izoprenalina, orciprenalina

Efecte: ionotrop/cronotrop/dromotrop/batmotrop pozitiv, HTA, vasodilatația m. striate, ficatului,

plămânilor, bronhoditalație, scade motilitatea tractului gastro-intestinal, relaxarea uterului, crește
glicogenoliza, lipoliza, stimulează eritropoieza.

Indicații: astm bronșic, hTA acută, bradicardii sinusale, bloc A-V, dereglările circulației cerebrale și
periferice, stimularea eritropoiezei.

Contraindicații: tahiaritmii, boli organice ale cordului.

Reacții adverse: tahicardie, aritmii cardiace, acidoză, hiperkaliemie, angină pectorală, tremor.

12. Beta-adrenoblocantele.

Clasificare:
Beta 1 selective fără ASI (activitate simpatomimetică-intrinsecă): talinolol, atenolol, nebivolol.
Beta 1 selective cu ASI: practolol, acebutolol.
Beta 1, 2 neselective fără ASI: propanolol, timolol, nadolol, sotalol.
Beta 1,2 neselective cu ASI: oxprenolol, pindolol, alprenolol.

Mecanism: blocheaza beta-adrenoreceptorii presinaptici, ce duce la micsorarea eliberarii mediatorului.

Inhiba secretia reninei, ce duce la micsorarea productiei angiotensinei II si aldosteronului. Aces efect
contribuie si la micsorarea PA( in HTrenale).

Efecte: ionotrop/cronotrop/batmotrop/dromotrop negativ, psihosedativ, inhibă lipoliza și glicogenoliza,

antiaritmic, antianginos, crește contractilitatea miometrului.

Indicații: boala ischemică, HTA, aritmii, tireotoxicoză, migrenă, glaucom. Contraindicații: insuficiența
cardiacă, bloc A-V, astmă bronșic, boala ulceroasă, diabet zaharat, sarcină.

Reacții adverse: insufieciența cardiacă, bronhospasm, bloc A-V, bradicardie, hTA, dereglări sexuale.