Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
1
1. Caracterizați preparatele după următoarele criterii: apartenența de grup, mecanismul
de acțiune și efectele farmacologice, indicațiile, contraindicațiile și reacțiile adverse:
a) Pilocarpină;
b) Metamizol
PILOCARPINĂ
pilocarpina + timolol). Pilocarpina este, de asemenea, folosită pentru a opri midriaza (dilatarea
pupilei), după aplicarea de atropină, homatropină, scopolamină sau alte medicamente anticoliner-
gice pentru a dilata pupila în cercetare oftalmică.
În stomatologie (în calitate de comprimate Salagen): în doză de 5 mg, oral sau injectat s.c., se
poate folosi pentru creșterea secreției salivare în xerostomia apărută post radioterapic în regiunea
capului sau cefei, în hipofuncția glandelor salivare, postonziloectomie, în neuroze, perioada cli-
macterică, maladiile glandelor salivare, etc.
d). Contraindicațiile:
- Irita (inflamație a irisului), iridociclita (inflamarea combinată din cornee și iris), alte boli de
ochi în care mioza nu este dorită.
- Bolile organice grave ale cordului: infarct, angina pectorală, ateroscleroză, dereglări ale con-
ductibilităţii;
- Astm bronşic;
- Boala ulceroasă, bolile inflamatorii şi sângerări din tubul digestiv.
- Sarcină
- Epilepsii
- Hiperchinezii (DEX: Activitate exagerată efectuată de mușchii scheletici sau de mușchii netezi
ai unui organ cavitar)
e). Reacțiile adverse: Posibil: cefalee, dureri de scurtă durată în zona ochilor; miopie; scăderea
vederii, în special la amurg, lacrimare, rinoree, cheratită superficială, reacții alergice; cu utilizare
pe termen lung - conjunctivită foliculară (inflamație a invelișului exterior al ochiului), dermatită
de contact a pleoapelor, opacitate a cristalinului reversibilă. Rar: reacții sistemice - bronhospasm,
încetinirea ritmului cardiac, secreția crescută a glandelor salivare.
METAMIZOL (Analgina)
Biletul Nr. 2
SALAGEN
KETOCONAZOL (Nizoral)
a). Apartenența de grup: Antimicotic de sinteză, derivat imidazolic, cu mod de administrare lo-
cal și sistemic. Fungicid cu spectru antimicotic larg, activ în micozele superficiale și sistemice
determinate de specii de Candida, Blastomices, Coc cidioides, Paracoccidioides, Histoplasma.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: inhibă a 14-a dimetilază, inhibând for-
marea ergosterolului, o componentă esenţială a membranei celulei micotice, fapt ce conduce în
final la inhibarea multiplicării fungiilor. Deci, dezorganizează membrana ccelulară fungică.
c). Indicațiile: avantajos în micozele cronice; în micozele sistemice și de organ: în candidoze
vulvovaginale, în criptococoze, coccidioze, histoplasmoze, blastomicoze, candidoze cutaneomu-
coase, orale, esofagiene; în afecţiunile micotice ale pielii şi fanerelor cutanate; candidoza pseu-
domembranoasă acută, candidoza atrofică acută și cronică, candidoza hiperplastică.
d). Contraindicații: Sarcina, alaptarea, afectarea funcției renale și hepatice, hipersensibilitate la
preparat.
e). Reacții adverse: anorexie, greaţă, vomă, rash cutanat, prurit, alopecie, tulburări menstruale,
azospermie reversibilă, hepatită, colestază.
Biletul Nr. 3
HEXAMETONIU
AMFOTERICINA B
Biletul Nr. 4
METOPROLOL
a). Apartenența de grup: antihipertensiv: blocant beta1-adrenergic cardioselectiv fără activitate
simpatomimetică intrinsecă.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice:
● blocarea β1-adrenoreceptorilor din cord cu dezvoltarea efectului cronotrop şi inotrop
negativ şi respectiv a bradicardiei şi reducerea debitului cardiac;
● blocarea β1-adrenoreceptorilor cu diminuarea concentraţiei calciului în celulele
aparatului juxtaglomerular şi activităţii reninei şi respectiv formarea angiotensinei II;
● acţiunea centrală, manifestată prin reducerea activităţii simpatice şi sedare;
● blocarea β2-adrenoreceptorilor presinaptici şi micşorarea eliberării noradrenalinei în
fanta sinaptică şi respectiv a tonusului simpatic;
● acţiunea vasodilatatoare prin blocarea alfa-adrenoreceptorilor, formarea oxidului ni-
tric sau acţiunea miotropă.
Beta-adrenoblocantele pot influenţa nivelul TA prin:
● diminuarea lucrului inimii (efectul cronotrop- şi inotrop-negativ),
● reducerea rezistenţei periferice vasculare (vasodilataţie şi reducerea tonusului renină-
angiotensină-aldosteron);
● micşorarea în anumite situaţii a volumului sângelui circulant (diminuarea secreţiei aldos-
teronului prin inhibarea eliberării reninei şi activării sistemului renină-angiotensină-aldos-
teron).
Mecanismul antianginos se realizează prin scăderea forţei şi frecvenţei de contracţie a miocardu-
lui cu diminuarea consumului de oxigen. Totodată, creşterea duratei diastolei perm ite am elio-
rarea circulaţiei coronariene în zona subendocardică. Acţiunea antihipertensivă contribuie supli-
mentar la amplificarea efectului antianginos.
c). Indicațiile:
● HTA cu hiperreninemie;
● HTA la tineri;
● HTA şi aritmii supraventriculare şi ventriculare;
● HTA şi stenocardie, infarct miocardic acut;
● HTA cu tahiaritmii simpato – adrenergice;
● HTA tip hipercinetic;
● HTA tratată cu vasodilatatoare directe;
● HTA în hipertiroidism.
● Puseul hipertensiv din feocromocitom, în asociere cu fentolamina
● Reducerea hipertensiunii portale din ciroză hepatică, pentru a reduce frecvența și gravitatea
sângerărilor din varicele esofagiene
● Cardiomiopatia hipertrofică
● Glaucom
● Angină cronică stabilă
d). Contraindicații:
● bradicardie, bloc AV;
● insuficienţă cardiacă;
● astm bronşic sever;
● depresie psihică severă;
● boli vasculospastice severe (necroze, gangrene);
● hipotensiune marcată;
● şoc cardiogen;
● sensibilitate la preparat.
DOPAMINA
a) Epinefrină (Adrenalina);
b) Cefuroxim.
EPINEFRINA
a). Apartenența de grup: Preparat a- şi ß-adrenomimetic; este biosintetizată din tirozină în
medulosuprarenale, de unde trece în sânge, însoţită de cantităţi mici de noradrenalină. Posedă
afinitate faţă de receptorii alfa şi beta.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: în doze mici predomină efectele beta (di-
latarea vaselor cordului şi muşchilor scheletici), iar în doze mari alfa (constricţia vaselor pielii,
mucoaselor şi organelor interne). Adrenalina amplifică şi accelerează contracţiile cardiace (ex-
citarea ß1- adrenoreceptorilor), măreşte tensiunea arterială. Iniţial poate surveni bradicardie re-
flectorie de scurtă durată, însoţită de scăderea neînsemnată a tensiunii arteriale, care ulterior din
nou creşte. Adrenalina măreşte excitabilitatea şi automatismul miocardului şi facilitează conduc-
erea excitaţiei prin sistemul de conducere al cordului (excitarea ß1 adrenoreceptorilor).
Adrenalina scade tonusul musculaturii netede a bronhiilor, reduce tumefierea acută a mu-
coasei lor (stimularea ß2-adrenoreceptorilor musculaturii bronşice). Ea de asemenea amplifică
glicogenoliza (scindarea glucozei) şi măreşte nivelul glucozei în sânge. Este antagonistul insu-
linei, din care cauză este contraindicat în diabetul zaharat. A doua acţiune specifică a preparatu-
lui nominalizat: intensificarea lipolizei şi creşterea nivelului de acizi graşi liberi în sânge. întru-
cât în procesul lipolizei se eliberează o cantitate mare de energie, se înregistrează o creştere a
temperaturii corpului şi sporirea consumului de oxigen cu 29-30%. Hipertennia este favorizată
de constricţia vaselor pielii.
Acţiunea specifică vasodilatatoare a adrenalinei, ca hormon al “împrejurărilor extremale”
(luptă, fugă) evolutiv este îndreptat asupra vaselor muşchilor sheletici, inimii, creierului, însă re-
ducerea circulaţiei în organele cavităţii abdominale şi rinichilor ramâne aceeaşi.
c). Indicațiile:
1. Hipotonie de origine diversă (colaps, şoc, supradozarea ganglioblocantelor, intoxicaţii însoţite
de deprimarea centrului vasomotor).
2. Stop cardiac. În acest caz 0,5-0,7 ml de epinefrină (se recomandă de dizolvat în 8-10 ml de so-
luţie izotonică de clorură de sodiu) se injectează cu ajutorul unui ac lung în cavitatea ventriculu-
lui stâng.
3. Comă hipoglicemică.
4. Astm bronşic.
5. Afecţiuni inflamatorii ale mucoasei nazale, ochilor.
6. Pentru o anestezie mai profundă şi reducerea acţiunii resorbtive şi toxice a anestezicelor lo-
cale.
7. Şoc anafilactic, edem angioneurotic şi alte reacţii alergice.
8. În asociere cu glucoza se foloseşte în asistenţa de urgenţă a comei hipoglicemice.
9. Efectul vasoconstrictor al adrenalinei este utilizat în anestezia locală pentru a prelungi
anestezia şi a împiedica absorbţia anestezicului.
10. Tratamentul glaucomului cu unghi deschis.
CEFUROXIM
a). Apartenența de grup: Antibiotic semisintetic din grupa cefalosporinelor de generația a II-a.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: constă în blocarea sintezei peretelui bac-
terian. Sunt active împotriva germenilor G-, cu rezistență crescută la beta-lactamaze și activitate
bactericidă asupra asupra germenilor anaerobi.
c). Indicațiile: Pneumonii, infecţii intra- abdominale şi organelor bazinului, sepsis, gonoree,
meningită, complicaţii postoperatorii.
În stomatologie se folosesc îndeosebi cefalosporinele din generaţia I şi II care se consid-
eră medicamente de primă alegere în infecţiile stomatologice. Cefalosporinele se utilizează în
infecţii cu germeni sensibili la peniciline, ca alternativă la acestea (dar nu în infecţii cauzate
de spirochete, cum ar fi angina Vincent), infecţii cu stafilococi producători de penicilinază la
pacienţii alergici la penicilină, infecţii severe (osteomielită) cu germeni sensibili, profilaxia
endocarditei bacteriene la pacienţii care nu tolerează penicilina sau eritromicina, bolile pio-
inflamatorii în regiunea maxilo-facială.
d). Contraindicații: hipersensibilitate la medicament și alte cefalosporine, peniciline și
carbapeneme.
e). Reacții adverse: Cefalosporinele pot determina reacţii de hipersensibilizare alergică la circa
5% din pacienţi (urticarie, angioedem, bronhospasm, anafilaxie), sensibilizare încrucişată cu
penicilinele, nefrotoxicitate, flebite superficiale la locul de administrare, durere la locul de ad-
ministrare intramusculară, hipoprotrombinemie, tulburări hematologice (leucopenie, eozinofilie),
tulburări digestive (greţuri, vărsături, diare, dureri abdominale, stomatite).
Biletul Nr. 6
NOREPINEFRINA
AMPICILINA
SALBUTAMOL
GENTAMICINĂ
Biletul Nr. 8
LIDOCAINA
a). Apartenența de grup: Anestezic local sintetic, cu structură amidică. Este un derivat de xilid-
ină.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: Cu potența de acțiune - activ; cu durata
de acțiune medie (1-2 ore); după latența acțiunii - cu dezvoltarea rapidă a efectului (până la 5
minute). Acțiune antiaritmică. Toxicitate medie. Nu provoacă efect vasodilatator local, însă pen-
tru a creşte durata anesteziei locale, se recomandă asocierea cu o substanţă vasoconstrictoare, de
tipul noradrenalinei sau adrenalinei, în concentraţie de 1/100000 – 1/200000. Administrată intra-
venos sau după absorbţia de la locul administrării, lidocaina produce efecte sistemice: sedative,
analgezice, anticonvulsivante, antiaritmice.
c). Indicațiile: În toate tipurile de anestezie (de suprafață, prin infiltrație, de conducere, rahi-
anestezie) și la intoleranța procainei. Alte indicaţii ale lidocainei sunt reprezentate de starea de
rău epileptic şi aritmiile ventriculare (mai ales cele pe fond de infarct miocardic sau cele din in-
toxicaţia digitalică); anestezie superficială pentru bronhoscopie şi în practica ORL.
În stomatologie se utilizează pentru anestezia intraligamentară și intrapulpară. Pentru
anestezia aplicativă, prin infiltraţie sau tronculară se utilizează înaintea extirpaţiei dentare, incizi-
ilor şi altor intervenţii stomatologice, înaintea preparării ţesuturilor dure şi devitalizării pulpei
dentare, înaintea tratamentului stomatitelor şi parodontopatiilor, luării amprentelor şi obţinerii ra-
diogramelor intrabucale în reflexul emetic sporit.
d). Contraindicații: miastenie gravă, alergie la medicament, insuficienţă cardiovasculară severă,
bloc atrioventricular gradul II-III, şoc, antecedente convulsive, sindromul WPW, insuficienţă
hepatică severă. Cu prudenţă de folosit la pacienţii cu hipertensiune arterială netratată.
e). Reacții adverse: poate produce efecte toxice acute la administrarea intravenoasă accidentală,
absorbţia rapidă sau supradozare. Reacţia din partea SNC se poate manifesta cu excitaţia sau de-
presie, ameţeli, acufene, somnolenţă, euforie, parestezii, dezorientare, fasciculaţii musculare,
hipotensiune arterială. Mai rar se observă reacţii alergice şi excepţional hipertermie malignă. În
caz de supradozare (doza maximă este de 4 mg/kg corp/zi) sau administrare intravenoasă rapidă,
lidocaina poate determina convulsii, tahicardie, tahipnee, hipertensiune arterială, urmate de
comă, bradicardie, hipotensiune, deprimare respiratorie.
PERMANGANAT DE POTASIU
PROCAINA (Novoicaina)
a). Apartenența de grup: Anestezic local sintetic, ester al acidului paraaminobenzoic, cu
potență slabă de acțiune, de durată scurtă, cu dezvoltare mai lentă a efectului, puțin toxic.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: Preparatul penetrează cu greu prin mu-
coase, nu constrictă vasele sanguine. Efectul vasodilatator local poate fi utilizat în tratamentul
spasmelor vasculare periferice, situaţie în care procaina se administrează intraarterial sau
periarterial. Exercită acţiune pe o durată de 30-60 minute. Asigură anestezie locală şi resorbtivă.
Efectul preparatului se datorează acţiunii asupra următoarelor sisteme de organe şi procese fizio-
logice:
• sistemului nervos central: inhibă sensibilitatea zonei motorii a cortexului cerebral şi reflexele
viscerale, stimulează activitatea centrului respirator;
• sistemului nervos vegetativ: reduce eliberarea de acetilcolină exercitând astfel acţiune coli-
noblocantă;
• tubului digestiv: reduce tonusul musculaturii netede şi peristaltismul intestinal, inhibă secreţia
glandelor digestive;
• aparatului cardiovascular: acţiune hipotensivă şi antiaritmică;
• Reduce diureza;
• Inhibă metabolismul glucidic şi lipidic.
• Administrată intravenos, procaina realizează o serie de efecte sistemice, cum ar fi: efect anti-
spastic la nivelul digestiv (prin acţiune directă pe musculatura netedă digestivă, cât şi prin acţi-
une asupra ganglionilor vegetativi şi sistemului nervos central), sedare, analgezie, efect
antiemetic. Prezintă suplimentar efecte antiaritmice, alfa-adrenoblocante, curarizante, efecte
stimulatorii asupra metabolismului.
c). Indicațiile: pentru anestezia prin infiltraţie şi de conducere, jugularea crizei hipertonice,
colicii renale (blocaj paranefral), în tratamentul ulcerului gastroduodenal, colitei ulceroase,
hemoroizilor, fisurilor anale, în rahianestezie. Procaina introdusă intramuscular câte 100 mg o
dată la 2 zile sau administrată oral, 200 mg zilnic, în cure repetate, poate avea efecte favorabile la
persoanele în vârstă, cu astenie, tulburări de somn, nervozitate, dificultăţi de memorizare şi de
concentrare a atenţiei, apatie.
➢ În stomatologie, procaina se foloseşte sub formă de soluţie 0,5% pentru anestezia prin
infiltraţie la nivelul părţilor moi ale feţei şi regiunii cervicale, sub formă de soluţie 1%
pentru anestezia plexală, sub formă de soluţie 2% pentru anestezia tronculară periferică şi
soluţie 4% pentru anestezia tronculară bazală.
➢ În stomatologie se foloseşte pentru anestezia prin infiltraţie sau tronculară înaintea
preparării ţesuturilor dentare dure, amputării şi extirpării pulpei, extracţiei dentare, inciziilor
şi altor intervenţii stomatologice, de asemeni cu scopul jugulării durerii în maladiile
articulaţiei temporomandibulare, gingivite, glosite.
d). Contraindicații: Hipersensibilitate la preparat.
e). Reacții adverse: reacţia alergică care se poate manifesta divers - de la erupţie cutanată până
la şoc anafilactic. Mai sunt reprezentate de: toxicitatea hepatică marcată, accidentele circulatorii,
cu hipotensiune arterială (prin vasodilataţie arteriolară şi venulară), colaps, stop cardiac,
fenomenele excitatorii nervoase (chiar convulsii la doze mari sau administrare intravenoasă
rapidă), paralizia respiraţiei, antagonizarea efectului antimicrobian al sulfamidelor (deoarece
acidul paraaminobenzoic din structură reprezintă factor de creştere pentru microorganisme).
NITROFURAL (Furacilina)
Biletul Nr. 10
ACIDUL ACETILSALICILIC
a). Apartenența de grup: analgezic nestupefiant şi antiinflamator nesteroidian, derivat de acid
salicilic.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: manifestă efecte analgezic, antiinflama-
tor, antireumatic şi antipiretic. Concomitent cu efectele menţionate, acidul acetilsalicilic:
• stimulează respiraţia, preponderent la administrare în doze mari ca urmare a influenţei directe
asupra centrului respirator şi formării excesive de bioxid de carbon;
• poate induce alcaloza respiratorie;
• intensifică eliminarea bilei;
• manifestă efect uricozuric (excreţia sărurilor acidului uric);
• exercită efect hipocolesterolemic;
• exercită acţiune hipoglicemică;
• provoacă hipoprotrombinemie (în doze mari) ca urmare a inhibiţiei sintezei protrombinei;
• reduce agregarea plachetară, diminuând sinteza tromboxanului A2;
• poate exercita efect vasodilatator (în doze mari).
c). Indicațiile:
- Maladii inflamatorii: reumatism, miocardită infecţioasă alergică, poliartrită reumatoidă;
- Sindrom algic de diversă intensitate: miozite, mialgii, nevralgii, cefalee, dureri dentare,
dismenoree;
- Stări febrile;
- Corecţia tulburărilor hemoreologice la bolnavii cu infarct de miocard, dereglarea circulaţiei
cerebrale şi alte maladii cardiovasculare;
- În doze mici (0,1 g 1dată în zi) în scopul profilaxiei riscului tromboembolic.
În stomatologie: în tratamentul durerilor determinate de procese inflamatorii dentare sau
de extracţiile dentare, precum şi în durerile din disfuncţia temporo-mandibulară, efectul fiind
comparabil cu al analgezicelor opioide slabe. Utilizarea de durată nu se însoţeşte de fenomene de
toleranţă sau dependenţă.
d). Contraindicații: în baza datelor experimentale privind acţiunea teratogenă a
acidului acetilsalicilic, nu se recomandă administrarea lui şi a altor salicilaţi în primele 3 luni de
sarcină.
e). Reacții adverse:
1. Dispepsie (influenţa iritantă asupra mucoasei gastrice). De aceea se va administra după masă
cu apă alcalină sau lapte;
2. Hemoragii gastrice (influenţa iritantă nemijlocită, inhibiţia factorilor de coagulabilitate);
3. Nauzee, vomă (influenţa centrală asupra zonei hemoreceptoare a centrului vomitiv şi iritarea
mucoasei gastrice ca urmare a dereglării sintezei prostaglandinelor);
4. Senzaţie de zgomot în urechi (acufene), diminuarea auzului (hipoacuzie);
5. Reacţii alergice (edem angioneurotic, bronhospasm, erupţii cutanate).
Unele persoane manifestă idiosincrazie la salicilaţi;
6. Dezvoltarea anemiei în caz de administrare îndelungată;
7. Rareori la copii se dezvoltă sindromul Rei (encefalopatie hepatogenă).
CLORHEXIDINA
a). Apartenența de grup: antiseptic și dezinfectant din grupul halogenilor. Prezintă un compus
biclorat, derivat al biguanidei.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: Preparatele de clor în soluţiile hidrice dis-
ociază în clor activ şi acid hipocloros. Clorul activ substituie atomii de hidrogen de la atomul
azotului proteinelor (CO-NH-CONC1), provocând denaturarea lor cu moartea ulterioară a
celulelor microbiene. Acidul hipocloros se scindează cu formarea de oxigen atomar, care ox-
idează enzimele microorganismelor, acţionând funest asupra bacteriilor, virusurilor şi proto-
zoarelor. Este un produs antiseptic cu acţiune locală marcată şi spectru larg de acţiune antimicro-
biană. Sunt sensibili faţă de acest antiseptic bacteriile Gram (+) şi Gram (-), trihomonadele,
gonococii, treponemele. Virusurile şi sporii sunt insensibili.
c). Indicațiile: pentru prelucrarea câmpului operator, mâinilor chirurgului, plăgilor, vezicii
urinare şi pentru profilaxia maladiilor venerice.
În stomatologie, sol. 0,2-1% folosită zilnic pentru clătirea gurii reduce semnificativ placa
bacteriană de pe suprafaţa dinţilor şi de la nivelul joncţiunii dentogingivale, dar poate produce
pătarea dinţilor şi limbii, modificarea simţului gustativ şi descuamarea mucoasei bucale. În
concentraţie de 1% în paste de dinţi diminuează marcat placa bacteriană şi frecvenţa gingivitei.
Sol. 1,5%, eventual asociată cu cetrimida (detergent cationic), este folosită ca antiseptic pe
canale.
d). Contraindicații: Hipersensibilitate, dermatită.
e). Reacții adverse: Reacții alergice: erupție pe piele, mâncărime, reacții alergice severe, inclu-
siv anafilaxie. Din partea pielii și a grăsimii subcutanate: piele uscată, mâncărime, dermatită, fo-
tosensibilizare. Reacții locale: colorarea smalțului dinților, depunerea tartrului, tulburarea gustu-
lui.
Biletul Nr. 11
FENOBARBITAL
a). Apartenența de grup: preparat hipnotic din grupa barbituricelor hidrosolubile, anticonvulsi-
vant cu spectru larg de acțiune.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: Durată lungă de acțiune. Hipnoticele bar-
biturice determină efect deprimant asupra sistemului nervos central ca urmare a facilitării medi-
aţiei GABA-ergice (se leagă de un receptor specific din imediata vecinătate a canalelor de clor,
fapt ce permite un influx crescut al acestui ion), cu hiperpolarizarea membranei neuronale şi
hipoexcitabilitate excitatorie a glutamatului care acţionează ca aminoacid excitatorîn sistemul
nervos central. Pot avea efecte sedative, hipnotice sau narcotice, în funcţie de doză. Posedă şi
proprietăţi anticonvulsivante (la doze echivalente cu cele hipnotice). Se administrează, de regulă,
în calitate de hipnotice, însă sunt utilizate şi în calitate de sedative (1/3-1/5 din doza hipnotică).
Fenobarbitalul este şi un antiepileptic activ. În doze mici manifestă efect hipotensiv, antiaritmic
şi anestezic local.
c). Indicațiile: Este indicat în hiposomniile de menţinere, agitaţie psihomotorie, nevroze,
manevre medicale sau chirurgicale, în tratamentul convulsiilor de diverse etiologii. Pentru pre-
venirea crizelor convulsive la bolnavii epileptici este folosit în doză de 100 mg de 3 ori în zi,
oral.
d). Contraindicații: Hipersensibilitate, insuficiență hepatică severă si / sau insuficiență renală,
porfirie, alcoolism cronic, narcomanie, miastenia gravis, anemie severă, diabetul zaharat,
hiperkinezie, hipertiroidism, depresie, boli pulmonare bronho-obstructive, sarcina (I si III
trimestru), lactație.
e). Reacții adverse: somnolenţă, sedare, senzaţii de moleşeală, dereglarea reacţiilor psihomo-
torii, atenţiei. O asemenea stare poartă denumirea de fenomenul postacţiune sau rebound. Cu cât
mai lent se elimină preparatul din organism, cu atât mai pronunţat este efectul de postacţiune.
Administrarea prelungită (săptămâni sau luni) a barbituricelor conduce la instalarea fenomenului
de toleranţă şi poate fi cauza dependenţei medicamentoase, psihice şi fizice. La utilizarea grupei
date de preparate în doze terapeutice rareori se constată efecte nedorite, însă sunt posibile: reacţii
alergice, artralgii, hepatită, hipotonie, ataxie.
HEXETIDINĂ
a). Apartenența de grup: antiseptic din grupa coloranților azolici, este un derivat de hex-
ahidropiridină.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: activ pe bacteriile gram pozitive şi pe
Candida. Distruge membrana celulelor, contribuind la moartea microorganismului. Are şi slabă
acţiune anestezică locală.
c). Indicațiile: se folosesc ca antiseptice la nivelul tegumentelor şi mucoaselor.
În stomatologie se folosesc ca antiseptice-dezinfectante. Soluţia 0,1% se foloseşte ca antiseptic
la nivelul cavităţii bucale şi faringelui. Boli inflamatorii ale cavității bucale și laringelui, boli
fungice ale cavității bucale și laringelui, pentru tratamentul antiseptic al cavității bucale și
laringelui înainte și după operație și în traumatisme, ca ajutor în ORVI, pentru igiena bucală.
d). Contraindicații: Hipersensibilitate la preparat.
e). Reacții adverse: În concentraţii mai mari este caustic pentru mucoase şi produce tulburări ale
senzaţiei gustative, în special pentru dulce.
Indicaţi preparatele utilizate în (pentru):
1. Candidamicoză - Antifungice
*antibiotice antimicotice ex-nistatina, amfotericina B
*antimicotice de sinteză ex-derivați de triazol: fluconazol
*derivati sintetici de imidazol/ azoli:clotrimazol, miconazol, ketoconazol
Terapie imună: vitamine/ polivitamine ex amitetravit
2. Hipersalivare - sulfat de Atropina, Prometazina, Clozapina, Cloropiramina, uneori
Adrenalina
3. Prelucrarea canalelor radiculare - sol. 3% peroxid de hidrogen, hipoclorit de sodiu 3-5 %,
cloramină 1-2%, sol. Furacilină – 0,5%, medicamentele pe bază de iod (iodinol), compuși
cuaternari de amoniu (0,1% dekamina soluție, 0,15% decametoxine) carbamidă (uree) este
folosit ca o soluție apoasă de 30% sau 10% peroxid de carbamidă.
Biletul Nr. 12
TETRACAINA
a). Apartenența de grup: anestezic local sintetic, ester al acidului aminobenzoic, cu potență
mare de acțiune (foarte activ), foarte toxic, cu acțiune lungă de durată ( 3 h și mai mult) și cu
dezvoltare rapidă a efectului.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: determină anestezierea receptorilor senzi-
tivi de suprafaţă, neinteresând stratul submucos. Este un preparat cu toxicitate înaltă, de aceea se
foloseşte doar în asociere cu vasoconstrictoarele, deoarece dicaina dilată vasele şi prin aceasta
amplifică absorbţia proprie şi creşte toxicitatea.
c). Indicațiile: în anestezia de suprafață. Sub formă de unguente sau soluţii 0,5%, în afecţiuni of-
talmologice sau sub formă de soluţii 2% în afecţiuni ale mucoasei nazale sau faringiene.
În stomatologie: în carie dentară, în pulpite.
d). Contraindicații: Hipersensibilitate la preparat.
e). Reacții adverse: Reacții alergice posibile.
CIANCOBALAMINA
Biletul Nr. 13
a) Fentanil;
b) Nitroglicerina.
FENTANIL
NITROGLICERINA
a). Apartenența de grup: preparat din grupul antianginoaselor, din categoria nitraților și ni-
triților.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: Manifestă acţiune miotropă inhibitoare
directă asupra musculaturii netede vasculare şi organelor cavitare. Importanţă primordială în
mecanismul efectului antianginal al nitraţilor o au:
a). Dilatarea preponderentă a vaselor venoase de calibru mare cu creşterea depozitării
sângelui în ele,
limitarea reîntoarcerii sângelui la inimă,
scăderea presiunii şi volumului sanguin în vasele circuitului mic, presiunii de umplere a
ventriculului stâng şi volumului rezidual şi presiunii în el în timpul diastolei.
Aceste modificări hemodinamice (diminuarea presarcinii) joacă un rol hotărâtor.
b) Scăderea tonusului arteriolelor, mai puţin pronunţată, însă benefică, datorită căreia se
micşorează rezistenţa la ieşirea sângelui din cord în faza sistolei, încordarea dezvoltată de
miocard, volumul sistolic şi lucrul ventriculului stâng (diminuarea postsarcinii). Ca consecinţă
la acestea se micşorează sarcina asupra ventriculului stâng, care suferă de hipoxie, scade
necesitatea lui în oxigen, creşte circulaţia coronariană. Are loc uşurarea muncii inimii,
consecutiv ameliorării condiţiilor hemodinamice prin reducerea pre- şi post-sarcinii, eventual
prin ameliorarea metabolismului miocardic cu creşterea randamentului acestuia. Conflictul între
necesarul miocardului în oxigen şi posibilitatea asigurării lui se înlătură.
Efectul caronarodilatator al preparatului, deşi are o importanţă secundară, îşi aduce aportul
său în acţiunea terapeutică şi nu trebuie ignorat.
Biletul Nr. 14
a) Acetaminofen;
b) Izosorbit dinitrat.
ACETAMINOFEN (Paracetamol)
a). Apartenența de grup: analgezic neopioid, derivat al paraaminofenolului sau analgezice an-
tipiretice.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: analgezic şi antipiretic, deţinând o poten-
ţă asemănătoare aspirinei. Este practic lipsit de efect antiinflamator. Paracetamolul spre deose-
bire de alte AINS nu provoacă afecţiuni ale mucoasei tractului gastrointestinal, nu influenţează
agregarea plachetară.
c). Indicațiile: Sindrom algic - cefalee, migrenă, nevralgii, febră în caz de infecţii respiratorii,
dureri dentare, dureri musculare, dureri postoperatorii, artrite, dureri în dismenoree, în
intervenţiile abdominale şi oncologice necavitare.
În stomatologie: se utilizează în artrite şi artroze ale articulaţiilor temporo-mandibulare,
mialgii, nevralgii, maladii inflamatorii ale sistemului dento-maxilar.
d). Contraindicații: Hipersensibilitate la preparat, disfuncția hepatică, boli renale, afecţiuni
hematopoietice, pacienţilor cărora li se administrează anticoagulante indirecte.
e). Reacții adverse: Hepatotoxicitate şi nefrotoxicitate (în doze mari).
- methemoglobinemie, anemie, trombocitopenie, agranulocitoză,
- hemoglobinurie, hematurie, cianoză, somnolenţă, colaps,
- erupţii cutanate alergice, exanteme, urticarie,
- slăbiciune generală, transpiraţie abundentă, excitaţie nervoasă, convulsii;
- în caz de folosire îndelungată – nefrită, hepatită.
Reacţiile alergice nu sunt frecvente, ceea ce îl face mai uşor de tolerat.
IZOSORBID DINITRAT
Biletul Nr. 15
a) Diazepam;
b) Lizinopril.
DIAZEPAM
LIZINOPRIL
a). Apartenența de grup: antihipertensiv periferic cu acțiunea asupra RAA, din categoria in-
hibitoarelor enzimei de conversie (IEC).
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: Preparatul blochează transformarea an-
giotensinei-1 în angiotensină-II, reduce eliminarea adrenalinei din suprarenale şi a noradrenalinei
din terminaţiile neuronilor simpatici, inhibă secreţia aldosteronului, dilată vasele renale, stim-
ulează sinteza bradikininei şi suprimă inactivarea lui, crește sinteza de prostaglandine. Reduce
rezistența vasculară sistemică, TA.
c). Indicațiile: hipertensiune arterială (în monoterapie sau în combinație cu alte medicamente
antihipertensive); insuficiență cardiacă cronică (ca parte a terapiei combinate pentru tratamentul
pacienților care iau medicamente diuretice); tratamentul precoce al infarctului miocardic acut (în
primele 24 de ore cu parametri hemodinamici stabili; nefropatie diabetică (scăderea albuminuriei
la pacienții insulino-dependenți cu tensiune arterială normală și la pacienții non-insulino
dependenți cu hipertensiune arterială).
d). Contraindicații: angioedem în anamneză; edemul ereditar al lui Quincke; hipersensibilitate
la lisinopril. Comprimatele conțin lactoză; prin urmare, medicamentul nu trebuie administrat de
pacienții cu boli ereditare rare, cum ar fi intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau malab-
sorbție la glucoză-galactoză.
e). Reacții adverse: amețeli, cefalee, slăbiciune, diaree, tuse uscată, greață, vărsături, hipotensi-
une ortostatică, erupții cutanate, dureri toracice.
Biletul Nr. 16
a) Enalapril;
b) Tripsină.
ENALAPRIL
a). Apartenența de grup: antihipernensiv periferic - inhibitor al enzimei de conversie şi blocan-
tele receptorilor angiotensinei II.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: Preparatul blochează transformarea an-
giotensinei-1 în angiotensină-II, reduce eliminarea adrenalinei din suprarenale şi a noradrenalinei
din terminaţiile neuronilor simpatici, inhibă secreţia aldosteronului, dilată vasele renale, stim-
ulează sinteza bradikininei şi suprimă inactivarea luiб crește sinteza de prostaglandine. Reduce
rezistența vasculară sistemică, TAю După proprietăţile clinico-farmacologice, este similar capto-
prilului, însă se deosebeşte printr-o acţiune mai prolongată.
c). Indicațiile: jugularea puseelor hipertensive, HTA, insuficiență cardiacă cronică (ca parte a
terapiei combinate).Prevenirea dezvoltării insuficienței cardiace semnificative clinic la pacienții
cu disfuncție ventriculară stângă asimptomatică (ca parte a terapiei combinate). Prevenirea is-
chemiei coronariene la pacienții cu disfuncție ventriculară stângă pentru a reduce incidența in-
farctului miocardic și a reduce incidența spitalizărilor pentru angina instabilă.
d). Contraindicații: Antecedente de angioedem, stenoză a arterei renale, hiperkaliemie, sarcină,
alăptare (alăptare) , copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani, hipersensibilitate la enalapril
e). Reacții adverse:
- Din sistemul nervos: amețeli, cefalee, oboseală, oboseală crescută; foarte rar atunci când este
utilizat în doze mari - tulburări de somn, nervozitate, depresie, dezechilibru, parestezie, tinitus.
- Din partea sistemului cardiovascular: hipotensiune ortostatică, leșin, palpitații, durere în
regiunea inimii; foarte rar când este utilizat în doze mari - bufeuri.
- Din sistemul digestiv: greață; rar - gură uscată, dureri abdominale, vărsături, diaree, consti-
pație, disfuncție hepatică, activitate crescută a transaminazelor hepatice, concentrație crescută
de bilirubină în sânge, hepatită, pancreatită; foarte rar când este utilizat în doze mari - glossită.
- Din sistemul hematopoietic: rar - neutropenie; la pacienții cu boli autoimune - agranulocitoză.
- Din sistemul urinar: rar - disfuncție renală, proteinurie.
- Din sistemul respirator: tuse uscată.
- Din partea sistemului reproductiv: foarte rar, atunci când este utilizat în doze mari, impotență.
- Reacții dermatologice: foarte rar, atunci când sunt utilizate în doze mari, căderea părului.
- Reacții alergice: rareori - erupție pe piele, edem Quincke.Altele: rar - hiperkaliemie, crampe
musculare.
TRIPSINA
Biletul Nr. 17
a) Aprotinină;
b) Scopolamină.
APROTININA
SCOPOLAMINA
a). Apartenența de grup: M-colinoblocant (colinolitic) natural neselectiv,
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: exercită acţiune colinolitică centrală şi
periferică. Spre deosebire de atropină, provoacă efect sedativ şi somnifer. Blochează interacţi-
unea acetilcolinei cu receptorii muscarinici şi anulează apariţia efectelor specifice la nivelul tu-
turor structurilor colinergice care prezintă acest tip de receptori. Reduce secrețiile în unele or-
gane, precum stomac și intestine, de-asemenea scade excitabilitatea stomacului intru transmite-
rea reflexului de vomă. Ca și atropina provoacă midriaza, creșterea frecvenței cardiace, relaxarea
musculaturii netede, reducerea secreției glandelor digestive și glandele sudoripare.
c). Indicațiile: în tratamentul spasmului muscular, sindromului Parkinsonian, pentru a preveni
greața și voma de mișcare, răul de mare, agitație motorie și mentală. Uneori, utilizat în practica
psihiatrică ca un sedativ, să se pregateasca pentru anestezie, uneori. Dilatarea pupilei în scopuri
diagnostice, boli inflamatorii ale ochilor (inclusiv irită, iridociclită, cheratită), leziuni oculare.
În stomatologie pentru limitarea salivaţiei, de exemplu, la acutizarea inflamaţiei cronice
a glandelor salivare, în vegetoneuroze cu salivare crescută. Se utilizează în stomatologia
chirurgicală pentru premedicaţie înaintea operaţiilor maxilo-faciale, deoarece micşorează sali-
vaţia şi secreţia de mucus, reduc spasmul musculaturii netede şi influenţa vagusului asupra in-
imii, ce previne stopul cardiac reflector în intervenţiile chirurgicale.
d). Contraindicații: Hipersensibilitate la preparat.
e). Reacții adverse: Gură uscată, sete, scăderea tensiunii arteriale, midriază, paralizie de
acomodare, tahicardie, atonie intestinală, amețeli, cefalee, somnolență, atenție afectată, înce-
tinirea reacțiilor mentale și motorii, fotofobie, convulsii; retenția de urină; psihoză acută (doze
mari).
Biletul Nr. 18
a) Atropină sulfat;
b) Ibuprofen.
ATROPINA SULFAT
c). Indicațiile:
1. În scopuri diagnostice în practica oftalmologică, în tratamentul afecţiunilor oculare inflamato-
rii acute şi pentru alegerea ochelarilor sau a lentilelor de corecţie;
2. În tratamentul complex al bolii ulceroase a stomacului, duodenului şi gastritelor hiperacide;
3. În bronhospasmul generat de hipertonusul nervului vag. Este mai puţin eficient în caz de astm
bronşic, în patogenia căruia un rol de frunte îi aparţine histaminei;
4. Ca premedicaţie în anesteziologie (pentru prevenirea bronho- şi laringospasmului, inhibarea
secreţiei glandelor salivare şi bronşice) şi pentru profilaxia reflexului vago-vagal şi stopului car-
diac în caz de intubaţie;
5. În tratamentul colicelor hepatice, renale, intestinale;
6. În intoxicaţia cu morfină şi ca antidot specific în supradozarea colinomimeticelor şi preparate-
lor anticolinesterazice;
7. Profilaxia bradicardiei acute (supradozarea glicozidelor cardiace, bloc atrioventricular);
8. Reducerea frecvenţei micţiunilor în caz de cistite şi de enurezis nocturnla copiii de până la 5
ani;
9. La efectuarea investigaţiilor radiologice ale organelor tractului gastrointestinal;
10. În tratamentul parkinsonismului şi profilaxia răului de mare şi de avion;
11. În tratamentul schizofreniei;
12. Uneori în transpiraţie patologică.
Manifestarea intoxicaţiei cu alcaloizii grupei atropinei şi cu plante ce le conţin: tahi-
cardie, tahipnee, hiperpirexie, stimulare marcată a SNC (agitaţie, confuzie, reacţii psihotice de
tip paranoic, halucinaţii, delir, convulsii), tegumente uscate şi hiperemice, xerostomie, retenţia
urinei, atonie intestinală. în intoxicaţie severă, stimularea centrală este urmată de deprimare cu
comă, insuficienţă respiratorie şi circulatorie.
Medicamentele de elecţie în intoxicaţia cu atropină sunt fizostigmina şi prozerina, care
antagonizează atât efectele centrale, cât şi cele periferice.
În stomatologie pentru limitarea salivaţiei, de exemplu, la acutizarea inflamaţiei cronice
a glandelor salivare, în vegetoneuroze cu salivare crescută. Se utilizează în stomatologia
chirurgicală pentru premedicaţie înaintea operaţiilor maxilo-faciale, deoarece micşorează sali-
vaţia şi secreţia de mucus, reduc spasmul musculaturii netede şi influenţa vagusului asupra in-
imii, ce previne stopul cardiac reflector în intervenţiile chirurgicale.
d). Contraindicații: Hipersensibilitate la preparat, glaucom cu unghi închis (midriază, care duce
la creșterea presiunii intraoculare, poate provoca un atac acut), tahiaritmii, insuficiență cardiacă
cronică severă, boli coronariene, stenoză mitrală, esofagită de reflux, hernie hiatală, stenoză pi-
lorică, hepatică și / sau insuficiență renală, atonie intestinală, boală obstructivă a intestinului,
ileus paralitic, megacolon toxic, colită ulcerativă nespecifică, xerostomie, miastenie gravis,
retenție urinară sau predispoziție la aceasta, boli însoțite de obstrucția tractului urinar (inclusiv
gâtul vezicii urinare datorită hipertrofiei prostatice glande), boala Down, paralizie cerebrală,
toxicoză a sarcinii, alăptare.
e). Reacții adverse:
- Din sistemul digestiv: gură uscată, constipație, atopie intestinală.
- Din partea sistemului nervos central: cefalee, amețeli.
- Din partea sistemului cardiovascular: tahicardie sinusală, agravarea ischemiei miocardice
datorată tahicardiei excesive, tahicardiei ventriculare și fibrilației ventriculare.
- Din sistemul urinar: dificultate la urinat, atonie a vezicii urinare.
- Din simțuri: fotofobie, midriază, paralizie de acomodare, percepție tactilă afectată, presiune in-
traoculară crescută.
IBUPROFEN
Biletul Nr. 19
a) Procaina;
b) Hidrocortizon.
PROCAINA
(Biletul Nr.9)
HIDROCORTIZON
Biletul Nr. 20
a) Bisoprolol;
b) Loratadina.
BISOPROLOL
a). Apartenența de grup: Blocantul beta1 selectiv fără activitate simpatomimetică intrinsecă
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: Reduce activitatea reninei plasmatice, re-
duce necesarul de oxigen miocardic, scade ritmul cardiac (în repaus și în timpul exercițiului) și
debitul cardiac, în timp ce volumul accidentului vascular cerebral nu scade semnificativ.
Suprimă conducerea AV. Are efecte antianginale și hipotensive. În doze mari (200 mg sau mai
mult), poate provoca blocarea receptorilor β2-adrenergici în principal în bronhii și mușchii netezi
vasculari. Efectul hipotensiv este asociat cu o scădere a volumului sanguin mic, stimularea sim-
patică a vaselor periferice, o scădere a activității sistemului renină-angiotensină (are o importanță
mai mare pentru pacienții cu hipersecreție inițială de renină), restabilirea sensibilității ca răspuns
la o scădere a tensiunii arteriale și un efect asupra sistemului nervos central. Efectul antianginal
se datorează unei scăderi a cererii de oxigen miocardic ca urmare a scăderii ritmului cardiac și a
scăderii contractilității, a creșterii diastolei și a îmbunătățirii perfuziei miocardice. Efectul an-
tiaritmic se datorează eliminării factorilor aritmogenici (tahicardie, creșterea activității sistemu-
lui nervos simpatic, creșterea conținutului de AMPc, hipertensiune arterială), scăderea ratei de
excitație spontană a sinusului și stimulatoare cardiace ectopice și o încetinire a conducției AV (în
principal în angradare și, într-o măsură mai mică, în direcțiile retrograde). prin nodul AV) și de-a
lungul căilor suplimentare.
c). Indicațiile: Hipertensiune arterială, prevenirea atacurilor de angină, insuficiență cardiacă
cronică.
d). Contraindicațiile: Insuficiență cardiacă acută, insuficiență cardiacă cronică în stadiul de-
compensării, șoc cardiogen, colaps, bloc AV de gradul II și III; bloc sinoatrial, bradicardie sev-
eră (ritm cardiac <50 bătăi / min), scădere marcată a tensiunii arteriale (tensiune arterială
sistolică <90 mm Hg), feocromocitom, acidoză metabolică, hipersensibilitate la bisoprolol și alți
beta-blocanți.
e). Reacții adverse: Din sistemul nervos: slăbiciune, oboseală, amețeli, cefalee, tulburări de
somn, tulburări mentale (depresie, rareori halucinații), senzație de frig și parestezie la nivelul
membrelor.
Din partea sistemului cardiovascular: hipotensiune ortostatică, bradicardie, afectarea conducerii
AV, apariția simptomelor insuficienței cardiace, agravarea claudicației intermitente și princi-
palele simptome clinice în sindromul Raynaud.
Din partea organului vizual: o scădere a secreției de lichid lacrimal, conjunctivită.
Din sistemul digestiv: diaree, constipație, greață, dureri abdominale.
Din partea sistemului musculo-scheletic: slăbiciune musculară, crampe musculare.
Din partea pielii și a țesuturilor subcutanate: mâncărime; în unele cazuri - manifestări crescute
ale psoriazisului, apariția erupțiilor de tip psoriazis.
Din sistemul respirator: la pacienții predispuși, pot apărea simptome de obstrucție bronșică.
Altele: transpirație, bufeuri, afectarea potenței, toleranță scăzută la glucoză la pacienții cu diabet
zaharat, reacții alergice.
LORATADINA
a). Apartenența de grup: preparat antialergic (antihistaminic de generația II), inhibitor al reacţi-
ilor alergice de tip imediat - blocant al receptorilor histaminici-H1.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: Are efect antialergic, antipruriginos,
antiexudativ. Reduce permeabilitatea capilară, previne dezvoltarea edemului tisular, reduce ac-
tivitatea contracțională crescută a mușchilor netezi datorită acțiunii histaminei. Blocarea H1-his-
taminoreceptorilor prin antagonism competitiv cu histamina, înlătură hipersensibilitatea mem-
branelor celulare (îndeosebi a musculaturii netede) faţă de histamina liberă activă. Preparatele
antihistaminice suprimă excitabilitatea receptorilor serotoninici.
Farmacodinamia.
1. Preparatele antihistaminice constrictă capilarele periferice, anihilând hipotensiunea histamini-
că;
2. Reduc permeabilitatea pereţilor capilarelor, previn dezvoltarea edemului histaminic al ţesu-
turilor;
3. înlătură spasmul musculaturii netede. Atenuează reacţia organismului faţă de histamina activă
endo- şi exogenă;
4. Exercită acţiune antiadrenergică (înlătură tahicardia);
5. Manifestă acţiune antiserotoninică (serotonina provoacă contracţia musculaturii netede, con-
stricţia vaselor sanguine, măreşte viteza agregaţiei plachetare).
c). Indicațiile: astm bronşic, bronşită cu component asmatic, reumatism, poliartrită nespecifică,
lupus eritematos sistemic, dermatită alergică, conjunctivită, edem Quincke, boala serului, şoc
anafilactic, capilarotoxicoză, boala actinică, tratamentul simptomatic al urticariei idiopatice cron-
ice și al rinitei alergice.
Din prelegeri:
1) edem angioneurotic – formele uşoare şi de gravitate medie, iar în cele grave ca adjuvante;
2) urticarie, prurit cutanat;
3) dermatite alergice, atopice şi de contact; neurodermită;
4) rinite şi conjunctivite alergice;
5) reacţii alergice sistemice acute (şoc anafilactic, astm bronşic etc) – eficacitate redusă
datorită rolului mic al histaminei în patogenia acestora;
6) reacţii alergice la medicamente:
- pentru înlăturarea reacţiilor cutanate ca efecte adverse ale medicamentelor;
- pentru preîntâmpinarea efectelor histaminei, eliberată la utilizarea unor preparate
(morfina, tubocurarina etc);
7) reacţii alergice cutanate la înţepăturile insectelor sau la contactul cu unele plante (urzica
etc);
8) în afecţiunile pielii şi ţesuturilor moi (traume, combustii etc.) pentru înlăturarea efectelor
histaminei.
d). Contraindicațiile:
● Sensibilitate la preparat
● Hipertrofia prostatei
● Glaucom
● Graviditatea, indeosebi I trimestru
● Lactaţia
● Persoanele ce necesită atenţie (conducătorilor auto, orperatorilor etc.)
● Afecţiuni hepatice şi renale grave
● Dereglări ale contuctibilităţii în ventricole
● Nou-născuţi şi copii până la 2 ani, iar la unii chiar până la 12 ani
● Asocoerea cu inhibitorii SNC, alcoolul (în afară de indicaţiile justificate)
● Hipotensiune arterială sau predispoziţie la ea.
e). Reacții adverse: Cefalee, tulburări digestive (greaţă, vărsături, anorexie, constipaţie, diaree,
flatulenţă), reacţii alergice (prurit, erupţii, urticarie, edem angioneurotic), uscarea mucoaselor
(reducerea lacrimaţiei, salivaţiei, secreţiei nazale), conjunctivită, tulburări vizuale; dismenoree,
menoragii, vaginită, migrenă, vertij, afecţiuni hepatice, icter, hepatită, alopecie, tahiaritmii
supraventriculare, bronşită, bronhospasm; agitaţie, amnezie, confuzie, depresie, scăderea li-
bidoului, insomnie, irascibilitate.
Biletul Nr. 21
a) Dobutamina;
b) Difenhidramina.
DOBUTAMINA
DIFENHIDRAMINA (Dimedrol)
Biletul Nr. 22
a) Pirenzepina;
b) Permanganat de potasiu.
PIRENZEPINA
PERMANGANAT DE POTASIU
(Biletul Nr.8)
a) Droperidol;
b) Ampiox.
DROPERIDOL
a). Apartenența de grup: Hipnotic. După structura chimică: neuroleptic, un derivat al butiro-
fenonei.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: Are efecte antipsihotice, sedative, antișoc
și antiemetice. Mecanismul acțiunii antipsihotice este asociat cu blocarea receptorilor de dopam-
ină D2 din sistemele mezolimbice și mezocorticale. Efectul sedativ se datorează blocării recepto-
rilor adrenergici în formația reticulară a trunchiului cerebral, efectul antiemetic se datorează
blocării receptorilor de dopamină D2 din zona declanșatoare a centrului de vărsături, efectul
hipotermic se datorează blocării receptorilor de dopamină din hipotalamus. O scădere a tensiunii
arteriale este posibilă datorită expansiunii vaselor periferice; reduce presiunea în artera
pulmonară (mai ales dacă este semnificativ crescută) și reduce efectul presor al epinefrinei.
Droperidolul reduce incidența aritmiilor induse de epinefrină, dar nu previne aritmiile cardiace
din alte etiologii. Nu are activitate anticolinergică.
c). Indicațiile:
- în chirurgie: premedicație, anestezie de inducție, potențarea anesteziei generale și regionale.
Neuroleptanalgezie (în asociere cu fentanil). Oferă un efect sedativ, eliminând greața și vărsă-
turile în timpul procedurilor diagnostice și chirurgicale, durerea și vărsăturile în perioada postop-
eratorie.
- În practica psihiatrică: agitație psihomotorie, halucinații.
- În terapie: durere și șoc în traume, infarct miocardic, atacuri severe de angină pectorală, edem
pulmonar; criza hipertensivă.
În stomatologie: în calitate de sedativ în doze mici înaintea manoperelor stomatologice,
în afectările mucoasei bucale legate de tulburările funcționale ale sistemului nervos (eritemul ex-
udativ polimorf).
d). Contraindicațiile: Tulburări extrapiramidale, depresie severă, coma, operație cezariană,
hipokaliemie, hipotensiune arterială, interval QT crescut la ECG, copii cu vârsta sub 2 ani,
hipersensibilitate la droperidol.
e). Reacții adverse:
- Din partea sistemului nervos central: disforie, somnolență în perioada postoperatorie și, dim-
potrivă, atunci când este utilizat în doze mari - anxietate, excitabilitate motorie, frică; rar -
simptome extrapiramidale; în cazuri izolate în perioada postoperatorie, se observă halucinații,
depresie.
- Din partea sistemului cardiovascular: hipotensiune arterială moderată și tahicardie, care, de reg-
ulă, nu necesită terapie specială. În cazuri foarte rare, se observă hipertensiune arterială (cel mai
probabil cu utilizarea combinată a droperidolului cu fentanil sau alte analgezice administrate par-
enteral).
- Din sistemul digestiv: greață, pierderea poftei de mâncare, simptome dispeptice; rar - icter,
disfuncții hepatice tranzitorii.
- Reacții alergice: rareori - reacții anafilactice, amețeli, tremurături, laringospasm, bronhospasm.
AMPIOX
Biletul Nr. 24
FLUMAZENIL
Biletul Nr. 25
a) Magneziu sulfat;
b) Nistatina.
MAGNEZIU SULFAT
NISTATINA
Biletul Nr. 26
a) Nifedipina;
b) Fluconazol.
NIFEDIPINA
FLUCONAZOL (Diflucan)
Biletul Nr. 27
FUROSEMID
ACICLOVIR (Zovirax)
a). Apartenența de grup: Medicament antiviral - un analog sintetic al unei nucleozide purinice
aciclice.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: pătrunzând în celulă, este fosforilat şi sub
formă de trifosfat inhibă ADN-polimeraza vurusului herpes simplu (într-o măsură mai mare de
ADN-polimeraza celulei), deci inhibă sinteza acizilor nucleici. Are un efect extrem de selectiv
asupra virusurilor herpetice. In vitro, aciclovirul este eficient împotriva virusului herpes simplex
- Herpes simplex tip 1 și 2; împotriva virusului Varicella zoster, care provoacă varicela și zona
zoster; sunt necesare concentrații mai mari pentru a inhiba virusul Epstein-Barr. Moderat activ
împotriva citomegalovirusului. In vivo, aciclovirul este eficient terapeutic și profilactic, în spe-
cial în infecțiile virale cauzate de virusul Herpes simplex tipurile 1 și 2. Previne formarea de noi
elemente ale erupției cutanate, reduce probabilitatea diseminării cutanate și a complicațiilor
viscerale, accelerează formarea crustelor, reduce durerea în faza acută a herpesului zoster.
c). Indicațiile: tratamentul infecțiilor pielii și mucoaselor cauzate de virusurile Herpes simplex 1
și 2 tipuri, atât primare, cât și secundare, inclusiv herpes genital; prevenirea exacerbărilor infecți-
ilor recurente cauzate de Herpes simplex tipurile 1 și 2 la pacienții cu stare imunitară normală;
prevenirea infecțiilor primare și recurente cauzate de virusurile Herpes simplex de tipul 1 și 2 la
pacienții cu imunodeficiență; ca parte a terapiei complexe pentru pacienții cu imunodeficiență
severă: cu infecție HIV (stadiul SIDA, manifestări clinice timpurii și o imagine clinică detaliată)
și la pacienții care au suferit transplant de măduvă osoasă; tratamentul infecțiilor primare și re-
curente cauzate de virusul Varicella zoster (varicela, precum și herpes zoster).
d). Contraindicațiile: alăptare, vârsta copiilor până la 3 ani.
e). Reacții adverse: are toleranţă foarte bună. La utilizarea sistemică sunt posibile: greaţă, vomă,
diaree, creşterea activităţii transaminazelor hepatice, erupţii cutanate, cefalee, fatigabilitate,
mialgii; la administrarea intravenoasă în doze mari poate produce totuşi: tulburări neuropsihice
(letargie, tremor, confuzie, halucinaţii, convulsii) sau tulburări renale, până la insuficienţă renală,
ca urmare a precipitării medicamentului în rinichi (necesită hidratarea corectă a bolnavului).
Biletul Nr. 28
a) Hidroclorotiazida;
b) Cefalixina / Cefalixina
HICROCLOROTIAZIDA
a). Apartenența de grup: În funcție de mecanismul principal de acțiune: antihipertensiv cu in-
fluență asupra echilibrului hidrosalin (ce scad volumul sanguin — diureticele): După structura
chimică: tiazide și combinate: „Triampur” (triamteren + hidroclorotiazida);„Amiloretic”
(amilorid + hidroclorotiazida).
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: Încalcă reabsorbția ionilor de sodiu, clor
și apă din tubii distali ai nefronului. Crește excreția ionilor de potasiu, magneziu, bicarbonat;
reține ionii de calciu în organism. Efectul diuretic apare după 2 ore, atinge maxim după 4 ore și
durează până la 12 ore. Ajută la reducerea tensiunii arteriale. În plus, reduce poliuria la pacienții
cu diabet insipid (mecanismul de acțiune nu este pe deplin înțeles). În unele cazuri, scade pre-
siunea intraoculară în glaucom.
c). Indicațiile: Hipertensiune arterială (ca monoterapie sau ca parte a terapiei combinate), sin-
drom edematos de diferite origini (insuficiență cardiacă cronică, sindrom nefrotic, sindrom pre-
menstrual, glomerulonefrită acută, insuficiență renală cronica, insuficiență renali cronica,
hipertensie portal, insuficienă reducerea poliuriei simptomatice cu diabet insipid, glaucom
(forme subcompensate), prevenirea formării calculilor de fosfat de calciu în tractul urinar cu
hipercalciurie.
c). Contraindicațiile: Insuficiență renală severă, anurie, insuficiență hepatică severă sau ence-
falopatie hepatică (risc de a dezvolta comă hepatică), forme severe de gută și diabet zaharat,
hipokaliemie refractară, hipercalcemie, hiponatremie, insuficiență suprarenală (boala Addison);
Trimestrul I de sarcină, perioada de alăptare; copii sub 3 ani (pentru formă de dozare solidă);
hipersensibilitate la sulfonamide.
e). Reacții adverse: în cazul administrării îndelungate pot surveni: hipokaliemie, hipomag-
neziemie, hiponatriemie, hiperuricemie, hipercolesterinemie, disfuncţii ginecologice, slăbiciune,
inducerea acceselor de gută.
CEFALIXINA
a). Apartenența de grup: antibiotic din grupa cefalosporinelor de generația I. După spectrul
acțiunii: antibioticele cu influenţă preponderentă asupra florei gram-pozitive (cocii, bacilii gram-
pozitivi şi cocii gram-negativi), precum şi spirochetelor, actinomicetelor
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: constă în blocarea sintezei peretelui bac-
terian și este activ împotriva la: Stafilococi meticilin sensibili, streptococi din grupele А, С, G şi
viridans, pneumococi penicilino- sensibili, E.coli, Klebsiela, Proteus mirabilis, Clostridium, B.-
cataralis, Neisseria gonorrheae. Rezistent la lactamaze
c). Indicațiile: Infecţii ale căilor respiratorii şi uro-genitale, a pielii, oaselor şi articulaţiilor,
profi laxia complicaţiilor post operatorii.
d). Contraindicațiile: copii sub 3 ani; hipersensibilitate (inclusiv la alte antibiotice beta-lactam-
ice).
e). Reacții adverse: Cefalosporinele, ca şi penicilinele, au o toxicitate directă redusă, dar, ca şi
acestea, pot produce reacţii de hipersensibilitate alergică. Reacţiile de tip imediat se pot mani-
festea ca anafilaxie, bronhospasm, urticarie. Sunt posibile sensibilizări încrucişate la bolnavii la
care s-a dezvoltat sensibilitate la peniciline sau cefalosporine, şi invers. Din păcate, nu există
teste cutanate pentru determinarea alergici la cefalosporine. În principiu, la un pacient la care s-a
constatat o reacţie alergică acută severă la penicilină, cefalosporinele se vor administra cu pre-
cauţie sau în genere se va renunţa la ele.
Biletul Nr. 29
a) Clonidina;
b) Doxiciclina.
CLONIDINA (Clofelina)
a). Apartenența de grup: agonist alfa2-adrenergic (adrenomimetic), cu acţiune îndeosebi cen-
trală, la nivelul nucleului vasomotor bulbar (nucleu caticulat lateral) și agonist imidazolinic
I1(central).
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: reprezintă o substanţă care excită selectiv
receptorii alfa2-adrenergici. S-a dovedit a fi eficient ca antihipertensiv prin activarea receptorilor
alfa2-adrenergici din structurile centrale de control a funcţiilor cardiovasculare cu diminuarea
fluxului simpato-adrenergic şi creşterea tonusului parasimpatic. Deci, se produce diminuarea
tonusului simpatic periferic şi favorizarea reflexelor vagale cardioinhibitorii. Clonidina exercită
acţiune hipnotică şi sedativă, scade activitatea glandelor digestive şi, de asemenea, temperatura
corpului.
Produce:
⦿ sedare SNC (efect alfa-2 central),
⦿ Bradicardie, cu scăderea debitului cardiac,
⦿ Vasodilatație, cu diminuarea minimă a rezistenței vasculare,
⦿ hTA sistolică și diastolică,
⦿ Retenție hidrosalină, prin diminuarea filtrării glomerulare și retenție de sodiu;
⦿ Acțiune antihipertensivă cu eficacitate clinică moderată.
DOXICICLINA (Vibramicina)
a). Apartenența de grup: antibiotic din grupul tetraciclinelor de proveninență semisintetică
(generația II-a). După spectrul acțiunii: antibiotic bacteriostatic cu spectru larg de acţiune (cocii,
bacilii gram-pozitivi şi gram-negativi, riketsiile, chlamidiile, protozoarele, vibrionii etc.).
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: constă în blocarea sintezei proteinelor
bacteriene. Pătrunzând în celulă, acționează asupra agenților patogeni intracelulari. Suprimă sin-
teza proteinelor din celula microbiană, perturbă conexiunea aminoacil-ARN de transport cu sub-
unitatea 30S a membranei ribozomale. Nu acționează asupra majorității tulpinilor de Proteus,
Pseudomonas aeruginosa și ciuperci. Într-o măsură mai mică decât alte antibiotice tetracicline,
acesta inhibă flora intestinală, diferă de acestea prin absorbție mai completă și o durată mai mare
de acțiune. Doxiciclina depășește tetraciclinele naturale în gradul de activitate antibacteriană.
Spre deosebire de tetraciclină și oxitetraciclină, are o eficacitate terapeutică mai mare, care se
manifestă în tratamentul cu doze de 10 ori mai mici și o acțiune mai lungă. Există rezistență
încrucișată la alte tetracicline, precum și la peniciline.
c). Indicațiile: Manifestă eficientă în bronşitele acute şi cronice, pneumonii, pleurite, infecţii ale
căilor urogenitale, gonoree, bruceloză, acnee. Utilizarea clinică vizează infecţiile cu Mycoplasma
pneumoniae, chlamidii, ricketsii, salmonele, gonococi şi unele spirochete. Se utilizează în
asociere, pentru tratamentul ulcerului duodenal produs de Helicobacter pilori. De asemenea,
tetraciclinele pot fi folosite în infecţii cu vibrionul holeric, dacă acesta nu este rezistent. În
asociere cu aminoglicozidele, tetraciclinele pot fi folosite pentru tratamentul tularemiei şi
brucelozei. De asemenea, se utilizează în tratamentul infecţiilor cu protozoare (Entamoeba
hystolitică şi Plasmodium falciparum). În prezent întrebuinţarea tetraciclinelor este limitată din
cauza dezvoltării rezistenţei multor microorganisme faţă de aceste antibiotice şi a efectelor in-
dezirabile.
d). Contraindicațiile: sarcină, perioada lactaţiei, copii până la 8 ani, afecţiuni hepatice.
e). Reacții adverse: reacţii alergice, dereglări dispeptice, dereglarea metabolismului proteic, dis-
bacterioză, dereglarea formării ţesutului dentar şi osos, hepatotoxicitate, fotodermatită etc.
Biletul Nr. 30
a) Platifilina hidrotartrat;
b) Peroxid de hidrogen.
PLATIFILINA HIDROTARTRAT
a). Apartenența de grup: M-colinoblocant (colinolitic). Este un alcaloid izolat din Seneco
plathyphyllus.
După proviniență: natura;
După selectivitate: neselectiv;
După spectrul acțiunii: antispastică;
După structură: amină terțiară.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: După activitatea M-colinoblocantă
cedează atropinei. Asupra SNC exercită efect sedativ, iar la nivelul organelor periferice - efect
spasmolitic pronunţat. Provoacă midriază pe o durată mai scurtă (5-6 ore), decât atropina. Deci,
în comparație cu atropina, are un efect mai puțin pronunțat asupra receptorilor periferici M-col-
inergici (prin efectul său asupra celulelor musculare netede ale tractului gastro-intestinal și ale
mușchiului circular al irisului, este de 5-10 ori mai slab decât atropina). Prin blocarea recepto-
rilor m-colinergici, perturbă transmisia impulsurilor nervoase de la nervii colinergici postgan-
glionari către organele efectoare și țesuturile inervate de aceștia (inimă, organe musculare netede,
glande de secreție externă); suprimă, de asemenea, receptorii n-colinergici (mult mai slabi). Acți-
unea anticolinergică este mai pronunțată pe fondul unui tonus crescut al părții parasimpatice a
sistemului nervos autonom sau al acțiunii m-anticolinergice. Într-o măsură mai mică decât at-
ropina, provoacă tahicardie, mai ales atunci când este utilizată în doze mari. Prin reducerea influ-
enței n.vagusului, îmbunătățește conductivitatea inimii, crește excitabilitatea miocardului și
mărește volumul mic. Are un efect antispastic miotrop direct, determină expansiunea vaselor
mici ale pielii. În doze mari, inhibă centrul vasomotor și blochează ganglionii simpatici, în urma
cărora vasele se extind și tensiunea arterială scade (în principal cu administrare intravenoasă).
Mai slab inhibă secreția glandelor endocrine; determină o scădere pronunțată a tonusului muscu-
lar neted, amplitudinea și frecvența contracțiilor peristaltice ale stomacului, duodenului, intestin-
ului subțire și gros, o scădere moderată a tonusului vezicii biliare (la persoanele cu hiperkinezie a
tractului biliar); cu hipokinezie - tonul vezicii biliare crește la o stare normală. Relaxează
mușchii netezi ai uterului, vezicii urinare și ale tractului urinar; oferind un efect antispastic, elim-
ină durerea. Relaxează mușchii netezi ai bronhiilor, cauzată de o creștere a tonusului n.vagului
sau anticolinergicelor, crește volumul respirației, inhibă secreția glandelor bronșice; reduce tonul
sfincterelor.
c). Indicațiile: se utilizează în stările spastice ale musculaturii netede a organelor şi vaselor; în
ulcer peptic al stomacului și duodenului, pilorospasm, colecistită, colelitiază, colici intestinale,
colici renale, colici biliare; astm bronșic (pentru a preveni bronho- și laringospasmul), bron-
horee; algodismenoree; spasmul arterelor cerebrale; angiotrophonevroză; hipertensiune arterială,
angină pectorală (ca parte a terapiei combinate). Dilatarea pupilei în scopuri de diagnostic (inclu-
siv examinarea fundului, determinarea refracției reale a ochiului); boli inflamatorii acute ale
ochilor (inclusiv irită, iridociclită, cheratită), leziuni oculare.
d). Contraindicațiile: hipersensibilitate la preparat
e). Reacții adverse:
- Din sistemul digestiv: gură uscată, sete, atonie intestinală.
- Din partea sistemului cardiovascular: scăderea tensiunii arteriale, tahicardie.
- Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: excitație a sistemului ner-
vos central, amețeli, pupile dilatate, paralizie de acomodare, cefalee, fotofobie, convulsii, psi-
hoză acută.
- Din sistemul urinar: dificultate la urinare, retenție urinară.
PEROXID DE HIDROGEN
Biletul Nr. 31
a) Acid nicotinic;
a* Acid ascorbic
b) Sol. Alcoolică de iod de 5%.
Biletul Nr. 32
a) Alopurinol;
b) Alcool etilic.
ALOPURINOL
ALCOOL ETILIC
Biletul Nr. 33
a) Molsidomin;
b) Verde de briliant.
MOLSIDOMINA
a). Apartenența de grup: preparat antianginos din grupul sindominelor, care ameliorează trans-
portul oxigenului la miocard: coronarodilatator miotrop - donator de NO.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: exercită efect venodilatator periferic, ce
contribuie la scăderea refluxului venos spre cord, micşorează pre- şi postsarcina asupra cordului,
reduce necesitatea miocardului în oxigen, ameliorează circulaţia sângelui în stratul subendocar-
dial al miocardului şi circulaţia colaterală în ateroscleroză coronariană. Preparatul manifestă
efect antianginos pozitiv, scade presiunea în circuitul mic, măreşte toleranţa la eforturi fizice ale
bolnavilor cu cardiopatie ischemică. In insuficienţa cardiacă cronică sub acţiunea molsidominei
se reduce dilatarea ventriculelor.
c) Indicaţii: Se utilizează pentru jugularea şi profilaxia acceselor de angor pectoral, în tratamen-
tul insuficienţei cardiace cronice, infarct de miocard acut.
d) Contraindicaţii: Hipersensibilitate faţă de preparat, hipotonie marcată, colaps, şoc, infarct de
miocard acut, edem pulmonar toxic, primul trimestru de sarcină, nauzee.
e) Reacții adverse: Hipotensiune ortostatică, cefalee, rareori - flaşing, nauzee.
VERDE DE BRILIANT
Biletul Nr. 34
a) Fenilefrină;
b) Zopiclon.
FENILEFRINA (Mezaton)
a). Apartenența de grup: alfa1-adrenomimetic.
După mecanismul de acțiune: cu acțiune directă;
După selectivitatea acțiunii: alfa1-AM
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: Efectul principal al acestor preparate este
acţiunea vasoconstrictoare. Este stimulatorul a1-adrenoreceptorilor cu o durată de acţiune de 1,5-
2 ore. La aplicarea soluţiei de mezaton pe mucoasa inflamată a nasului se atenuează exsudaţia ca
urmare a constricţiei vaselor. In caz de acţiune resorbtivă, preparatul constrictă vasele sanguine
şi măreşte tensiunea arterială. Mezatonul, spre deosebire de noradrenalină şi adrenalină, induce o
creştere mai puţin pronunţată a tensiunii arteriale, însă mai de durată.
c). Indicațiile: Parenteral: pentru creșterea tensiunii arteriale în caz de colaps și hipotensiune ar-
terială din cauza scăderii tonusului vascular. În interior și local: pentru a reduce edemul mem-
branei mucoase a nazofaringelui, conjunctivei pentru răceli și boli alergice (în principal ca parte
a medicamentelor combinate).
d). Contraindicațiile: Hipersensibilitate la preparat, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică;
feocromocitom; fibrilație ventriculară.
e). Reacții adverse:
- Din partea sistemului cardiovascular: creșterea tensiunii arteriale, palpitații, fibrilație ventricu-
lară, aritmie, bradicardie, cardialgie.
- Din partea sistemului nervos central: amețeli, frică, insomnie, anxietate, slăbiciune, cefalee,
tremor, parestezie, convulsii, hemoragie cerebrală.
- Altele: paloarea pielii feței, ischemia pielii la locul injectării, în cazuri izolate necroza și for-
marea unei cruste sunt posibile atunci când intră în țesuturi sau cu injecții subcutanate, reacții
alergice.
ZOPICLON (Imovan)
a). Apartenența de grup: hipnotic.
După structura chimică: din grupul nebenzodeazepinelor - este o ciclopirolonă;
După durata acțiunii: scurtă (instalarea 10-15 min, durata 2-5 ore, T ½ 2-10 ore)
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: în paralel cu acţiunea hipnotică exercită
efect psihotrop. Are proprietăţi asemănătoare benzodiazepinelor şi acţionează ca şi acestea
asupra receptorilor GABA. Se distinge prin afinitate înaltă faţă de complexul receptorilor
GABA, nu perturbează structura fiziologică a somnului. Este tolerat bine de organism, practic nu
provoacă fenomenul “rebound” şi alte efecte de postacţiune. Posedă efect hipnotic, sedativ, tran-
chilizant, miorelaxant şi anticonvulsivant. Influenţa asupra somnului se caracterizează prin
creşterea duratei şi ameliorarea calităţii somnului, micşorarea numărul trezirilor nocturne, accel-
erarea instalării somnului, fără a modifica practic stadiile somnului. Se absoarbe repede din tubul
digestiv.
c). Indicațiile: Tulburări de somn (dificultăți de adormire, treziri frecvente pe timp de noapte,
trezire timpurie), insomnie tranzitorie, situațională și cronică; tulburări de somn în tulburările
mentale; astm bronșic cu atacuri nocturne (în combinație cu o singură doză zilnică de teofilină).
d). Contraindicațiile: Insuficiență respiratorie severă, sarcină, alăptare (alăptare), copii și ado-
lescenți până la 15 ani, hipersensibilitate la zopiclonă.
e). Reacții adverse: Din efectele adverse se pot semnala reacţiile alergice, rareori nauzee, vomă.
Produce uneori somnolenţă diurnă reziduală, senzaţie de amar şi uscăciune în gură, hipotonie
musculară, amnezie anterogradă, senzaţie ebrioasă, iar mai rar – iritabilitate, cefalee, astenie.
Biletul Nr. 35
ACECLIDINĂ
a). Apartenența de grup: M-colinomimetic (excită M-colinoreceptorii) - sunt substanţe, ce imit
acţiunea acetilcolinei (agonişti ai acetilcolinei) sau inhibă hidroliza ei de colinesterază şi
provoacă o sumă de efecte, condiţionate de activarea colinoreceptorilor în diferite organe
(sinonim parasimpatomimetice).
După proveniență: sintetic;
După mecanismul acțiunii: direct.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: Este exprimată îndeosebi capacitatea
preparatului de a amplifica şi intensifica contracţiile intestinului, vezicii urinare, uterului. La ad-
ministrarea acestor preparate în organism predomină efectele induse de stimularea nervilor
parasimpatici. Ca rezultat al acţiunii topice la nivelul ochilor, M-colinomimeticele reduc tensi-
unea intraoculară, provoacă mioză, spasmul acomodaţiei. Contracţia muşchiului sfincter al
pupilei duce la micşorarea pupilei (mioză). Scurgerea umorii apoase din camera anterioară este
consecinţa deschiderii reţelei trabeculare Fontano situate la baza irisului şi canalului Schlemm.
Tensiunea intraoculară scade marcat şi pe o durată îndelungată. Contracţia muşchiului ciliar con-
tribuie la accentuarea convexităţii cristalinului şi focalizarea sa pentru vederea la distanţă mică
(spasmul acomodaţiei). Acţiunea resorbtivă generează bronhospasm, bradicardie, creşterea
tonusului musculaturii netede a tractului digestiv, uterului, vezicii urinare, biliare şi relaxarea
sfincterelor intestinului.
c). Indicațiile: Glaucom, atonia vezicii urinare asociată cu tulburări neurogene, în special cu o
creștere a volumului de urină reziduală; atonia mușchilor tractului gastro-intestinal; scăderea
tonusului și subinvoluția uterului, pentru a opri sângerarea în perioada postpartum.. Ca instru-
ment de diagnostic pentru examinarea cu raze X a esofagului, stomacului și duodenului. În
practica oftalmică: pentru îngustarea pupilei și reducerea presiunii intraoculare.
d). Contraindicațiile: Astm bronșic, insuficiență cardiacă cronică, angină pectorală, sângerări
din tractul gastro-intestinal, epilepsie, hiperkinezie, sarcină, procese inflamatorii în cavitatea ab-
dominală înainte de operație, hipersensibilitate la aceclidină.
e). Reacții adverse: Când se administrează s / c în doze mari: simptome asociate cu acțiunea m-
colinomimetică (inclusiv salivație, transpirație crescută, diaree). Când se aplică local: în unele
cazuri - o ușoară iritație a conjunctivei, injecție de vase de sânge, senzație de dureri și greutate în
ochi.
Biletul Nr. 36
a) Flunitrazepam;
b) Hexametoniu - biletul Nr.3.
FLUNITRAZEPAM
a). Apartenența de grup: Preparat hipnotic.
După structura chimică: din grupul nebarbituricelor - derivat de benzodiazepină înrudt cu tran-
chilizantele din aceeași clasă cimică.
După durata acțiunii: medie (instalarea 20-40 min, durata 4-7 ore, T ½ 10-40 ore).
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: Mecanismul de acțiune este asociat cu o
creștere a efectului inhibitor al GABA în sistemul nervos central datorită unei creșteri a
sensibilității receptorilor GABA la un mediator ca urmare a stimulării receptorilor benzodi-
azepinici. are acțiune sedativă și hipnotică rapidă. Sunt preferate astăzi, deoarece reduce perioada
de adormire, reduce numărul trezirilor nocturne, are un efect moderat asupra structurii somnului
și realizează un somn asemănător celui fiziologic. De asemenea, are efect anxiolitic, sedativ, an-
ticonvulsivant, relaxant muscular central. Are toxicitate redusă, rar determină dependență.
c). Indicațiile: Tulburări de somn; premedicație cu anestezie; introducere în anestezie;
menținerea anesteziei generale (cu administrare parenterală).
d). Contraindicațiile: Intoxicație acută cu alcool, somnifere, analgezice, neuroleptice sau an-
tidepresive, litiu; dependența de droguri; alcoolism cronic; insuficiență respiratorie în stadiul de-
compensării; sarcina; perioada de lactatie; vârsta copiilor până la 1 lună; hipersensibilitate la
benzodiazepine. Utilizare la nou-născuți (în special la copii prematuri).
e). Reacții adverse: Posibil: letargie, oboseală, somnolență, letargie, amnezie tranzitorie, aste-
nie, slăbiciune musculară, scăderea tonusului muscular, ataxie, hipotensiune arterială, amețeli,
erupție pe piele. Reacții paradoxale (în principal la vârstnici și la copii): tulburări de somn, iri-
tabilitate, anxietate, agresivitate, agitație, halucinații. Cu administrare parenterală: în cazuri rare,
sunt posibile tulburări respiratorii tranzitorii, reacții locale - durere, senzație de arsură.
Biletul Nr. 37
a) Nicergolina;
b) Mepivacaina.
NICERGOLINA
a). Apartenența de grup: alfa-adrenoblocant.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: Blocarea a-adrenoreceptorilor contribuie
la dilatarea vaselor sanguine şi scăderea tensiunii arteriale. Îmbunătățește circulația cerebrală, ac-
tivează metabolismul creierului. Reduce rezistența vasculară din creier, crește fluxul sanguin ar-
terial și consumul de oxigen și glucoză de către țesuturile creierului. Reduce rezistența vaselor
pulmonare. Crește viteza de circulație a sângelui în vasele extremităților superioare și inferioare,
în special în caz de afectare a circulației sanguine. Reduce agregarea plachetară și îmbunătățește
parametrii hemoreologici.
c). Indicațiile: Insuficiență acută și cronică a circulației cerebrale (inclusiv ateroscleroza vaselor
cerebrale, tulburări dinamice ale circulației cerebrale, tromboză și embolie a vaselor cerebrale),
migrenă, boli obliterante ale vaselor extremităților, boala Raynaud, hipertensiune arterială și
criză hipertensivă (ca adjuvant).
d). Contraindicațiile: Sângerări acute, infarct miocardic recent, hipotensiune arterială, bradi-
cardie severă, administrare simultană de alfa și beta-blocante, sarcină, alăptare, hipersensibilitate
la nicergolină.
e). Reacții adverse:
- Din partea sistemului cardiovascular: hipotensiune ortostatică și amețeli (în special după ad-
ministrarea intramusculară sau intravenoasă), leșin, roșeață a pielii feței.
- Din partea sistemului nervos central: tulburări de somn, agitație, somnolență, insomnie, anxi-
etate, transpirație crescută.
- Din sistemul digestiv: greață, diaree, aciditate gastrică crescută, dureri abdominale, scăderea
poftei de mâncare.
- Reacții alergice: eritem, urticarie.
MEPIVACAINA
a). Apartenența de grup: anestezic local.
După proveniență: sintetic;
După structura chimică: amidică - derivat de xilidină;
După potența acțiunii: activă (cu potență medie);
După toxicitate: toxicitate medie;
După durata acțiunii: medie (1-2 ore);
După latența acțiunii: cu dezvoltare lentă a efectului;
După tipul anesteziei: prin infiltrație, de conducere, rahianestezie.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: este asociat cu stabilizarea membranelor
celulare.
c). Indicațiile: Este utilizată frecvent în diversele proceduri de anestezie regională, anestezia
prin infiltraţie, anestezia plexală şi blocajul de nervi periferici, în concentraţii variind între 0,5-
2%, având debut al acţiunii şi durata comparabile cu ale lidocainei şi prilocainei. Faţă de
lidocaină are efect cu durata ceva mai mare. Este mai bine suportată. Se poate folosi fără
adrenalină. În anestezie locală în diversele intervenţii terapeutice şi chirurgicale în cavitatea bu-
cală, inclusiv badijonarea mucoaselor în intubarea traheală, bronhoesofagoscopie,
tonziloectomie.
În stomatologie, se foloseşte fie soluţie 2% asociată cu 1/20000 vasoconstrictor sau
soluţie 3%, fără vasoconstrictor. Doza administrată o dată nu trebuie să depăşească 300mg.
d). Contraindicațiile: hipersensibilitate la anestezicele amidice şi parabene. Cu prudenţă se
foloseşte la gravide şi la vârstnici.
e). Reacții adverse (posibile, mai ales la depăşirea dozei sau la ingerarea vasculară) – euforie,
depresie, dizartrie, tulburări ale înghiţirii, vederii; convulsii, inhibarea respiraţiei, comă; bradi-
cardie, hipotensiune arterială; reacţii alergice.
Biletul Nr. 38
Biletul Nr. 39
a) Ipratropiu bromură;
b) Cefalexina - biletul Nr.28
IPRATROPIU BROMURĂ
a). Apartenența de grup: M-colinoblocant (sau M-colinolitic).
După structura chimică: amină cuaternară;
După spectrul acțiunii: antiastmatică;
După selectivitate: selective (M3).
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: Se crede că expansiunea bronhiilor
cauzată de bromură de ipratropiu se datorează legării competitive la receptorii m-colinergici ai
mușchilor netezi ai bronhiilor. Reduce secreția glandelor (inclusiv bronșice și digestive). Previne
îngustarea bronhiilor rezultate din inhalarea fumului de țigară, a aerului rece, a acțiunii diferitelor
substanțe bronhoconstrictoare. Când este inhalat, practic nu are efect de resorbție. Bronhodi-
latația care are loc după inhalarea bromurii de ipratropiu este în principal o consecință a efectelor
sale locale și specifice asupra plămânilor și nu rezultatul influenței sale sistemice. După uti-
lizarea bromurii de ipratropiu la pacienții cu bronhospasm cauzat de bronhopneumopatie ob-
structivă cronică, există o îmbunătățire semnificativă a funcției pulmonare în decurs de 15
minute, atingând un maxim după 1-2 ore și durând până la 4-6 ore.
c). Indicațiile: bronhopneumopatie obstructivă cronică (inclusiv bronșită obstructivă cronică,
emfizem pulmonar), astm bronșic ușor până la moderat.
d). Contraindicațiile: Hipersensibilitate la bromură de ipratropiu, hipersensibilitate la atropină
și derivații săi; copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani.
e). Reacții adverse: simptome asemănătoare gripei, infecții ale căilor respiratorii superioare; de
puține ori - infecții ale tractului urinar.
- Din sistemul imunitar: rareori - hipersensibilitate, reacții anafilactice, angioedem (angioedem)
- Din sistemul nervos: adesea - dureri de cap, amețeli.
- Din partea organului vizual: rareori - vedere încețoșată, midriază, presiune intraoculară cres-
cută, glaucom, durere acută în ochi, apariția unui halou în jurul obiectelor, hiperemie conjuncti-
vală, edem cornean; rareori - încălcarea acomodării.
- Din partea sistemului cardiovascular: rareori - senzație de palpitații, tahicardie supraventricu-
lară (supraventriculară); rar - fibrilație atrială, ritm cardiac crescut; frecvență necunoscută -
scăderea tensiunii arteriale (hipotensiune arterială).
- Din sistemul respirator: adesea - iritația gâtului, tuse, dificultăți de respirație; rareori - bron-
hospasm, bronhospasm paradoxal, laringospasm, edem faringian, uscăciune a faringelui, sinuz-
ită.
- Din sistemul digestiv: adesea - gură uscată, greață, afectarea motilității gastro-intestinale;
rareori - diaree, constipație, vărsături, dispepsie, modificări ale gustului, stomatită.
- Din piele și din țesuturile subcutanate: rareori - erupții cutanate, mâncărime; rar - urticarie.
- Din sistemul urinar: rareori - retenție urinară.
Biletul Nr. 40
a) Amoxicilina;
b) Salbutamol - biletul Nr.7.
AMOXICILINA
a). Apartenența de grup:
După structura chimică: antibiotice beta-lactamice - peniciline (din grupa aminopenicilinelor) -
ester al ampicilinei.
După proviniență: semisintetice.
După mecanismul de acțiune: cu spectru lărgit de acțiune.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: are biodisponibilhate mai bună decât
ampicilina. Are efect bactericid. Activ împotriva bacteriilor gram-pozitive aerobe; bacterii
gram-negative aerobe. Microorganismele care produc penicilinază sunt rezistente la amoxicilină.
În combinație cu metronidazol, este activ împotriva Helicobacter pylori. Se crede că amoxicilina
inhibă dezvoltarea rezistenței Helicobacter pylori la metronidazol. Există rezistență încrucișată
între amoxicilină și ampicilină. Spectrul acțiunii antibacteriene se extinde odată cu utilizarea si-
multană a amoxicilinei și a acidului clavulanic inhibitor al beta-lactamazei. Această combinație
crește activitatea amoxicilinei împotriva Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseu-
domonas (Burkholderia) pseudomallei. Cu toate acestea, Pseudomonas aeruginosa, Serratia
marcescens și multe alte bacterii gram-negative rămân rezistente.
c). Indicațiile: Pentru utilizare ca monoterapie și în combinație cu acid clavulanic: boli in-
fecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile, incl. bronșită, pneumonie,
amigdalită, pielonefrită, uretrită, infecții ale tractului gastro-intestinal, infecții ginecologice, boli
infecțioase ale pielii și țesuturilor moi, listerioză, leptospiroză, gonoree. Pentru utilizare în com-
binație cu metronidazol: gastrită cronică în faza acută, ulcer gastric și ulcer duodenal în faza
acută, asociată cu Helicobacter pylori.
În stomatologie amoxicilina se foloseşte în tratamentul abcesului parodontal acut însoţit
de manifestări sistemice. Amoxicilina (250mg) asociată cu metronidazolul (250mg), este eficace
în periodontita juvenilă şi periodontita refractară pentru eradicarea Porfyromonas gingivalis şi
Actinobacilus actinomicete comitans.
d). Contraindicațiile: Mononucleoză infecțioasă, leucemie limfocitară, infecții gastrointestinale
severe însoțite de diaree sau vărsături, infecții virale respiratorii, diateză alergică, astm bronșic,
febra fânului, hipersensibilitate la peniciline și / sau cefalosporine.
e). Reacții adverse: Pentru utilizare în combinație cu metronidazol: boli ale sistemului nervos;
tulburări hematopoietice, leucemie limfocitară, mononucleoză infecțioasă; hipersensibilitate la
derivații nitroimidazolici.
Pentru utilizare în asociere cu acid clavulanic: antecedente de disfuncții hepatice și icter
asociate cu administrarea de amoxicilină în asociere cu acid clavulanic.
Reacții alergice: urticarie, eritem, edem Quincke, rinită, conjunctivită; rar - febră, dureri
articulare, eozinofilie; în cazuri izolate - șoc anafilactic.
Efecte asociate acțiunii chimioterapeutice: este posibilă dezvoltarea de suprainfecții (în
special la pacienții cu boli cronice sau rezistență corporală redusă).
Cu utilizare prelungită în doze mari: amețeli, ataxie, confuzie, depresie, neuropatie per-
iferică, convulsii.
În principal atunci când este utilizat în asociere cu metronidazol: greață, vărsături,
anorexie, diaree, constipație, durere epigastrică, glossită, stomatită; rareori - hepatită, colită pseu-
domembranoasă, reacții alergice (urticarie, angioedem), nefrită interstițială, tulburări hematopoi-
etice.
În principal atunci când este utilizat în asociere cu acid clavulanic: icter colestatic, hep-
atită; rareori - eritem multiform, necroliză epidermică toxică, dermatită exfoliativă.
ALPRAZOLAM
a). Apartenența de grup: preparat anxiolitic (tranchilizant); major, cu acțiune antidepresivă. Un
derivat triazolo-benzodiazepinic.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: Are efect anxiolitic, sedativ, hipnotic, an-
ticonvulsivant, miorelaxant central. Mecanismul de acțiune este de a spori efectul inhibitor al
GABA endogen în sistemul nervos central prin creșterea sensibilității receptorilor GABA la me-
diator ca rezultat al stimulării receptorilor benzodiazepinici situați în centrul alosteric al recepto-
rilor GABA postsinaptici ai formației reticulare din trunchiul cerebral și interneuronii coarnelor
laterale ale măduvei spinării; reduce excitabilitatea structurilor subcorticale ale creierului (sistem
limbic, talamus, hipotalamus), inhibă reflexele spinale polisinaptice. Activitatea anxiolitică ex-
primată (scăderea stresului emoțional, slăbirea anxietății, fricii, anxietății) este combinată cu un
efect hipnotic moderat pronunțat; scurtează perioada de adormire, crește durata somnului, reduce
numărul trezirilor nocturne. Mecanismul acțiunii hipnotice este de a inhiba celulele formării
reticulare a trunchiului cerebral. Reduce impactul stimulilor emoționali, autonomi și motori care
perturbă mecanismul adormirii.
c). Indicațiile: Anxietate, nevroze, tulburări de somn, iritabilitate, precum și tulburări somatice;
stări mixte anxietate-depresive; stări reactive-depresive nevrotice, însoțite de o scădere a dispoz-
iției, pierderea interesului pentru mediu, pierderea apetitului, tulburări somatice; anxietate și de-
presie nevrotică, dezvoltate pe fondul bolilor somatice; tulburare de panică cu și fără simptome
fobice.
d). Contraindicațiile: Coma, șoc, miastenie gravis, glaucom cu unghi închis (atac sau predis-
poziție acută), otrăvire acută cu alcool (cu slăbirea funcțiilor vitale), analgezice opioide, hipno-
tice și medicamente psihotrope, boli obstructive cronice ale căilor respiratorii cu manifestări in-
ițiale de insuficiență respiratorie, insuficiență respiratorie acută, severă depresie (pot apărea tend-
ințe suicidare), sarcină (în special primul trimestru), alăptare, copii și adolescenți cu vârsta sub
18 ani, hipersensibilitate la benzodiazepine.
e). Reacții adverse: somnolență, oboseală, amețeli, scăderea capacității de concentrare, ataxie,
dezorientare, instabilitate a mersului, încetinirea reacțiilor mentale și motorii; posibilă gură us-
cată sau salivare, arsuri la stomac, greață, vărsături, scăderea poftei de mâncare, constipație sau
diaree, disfuncție hepatică; sunt posibile leucopenie, neutropenie, agranulocitoză, anemie, trom-
bocitopenie. Din sistemul urinar: sunt posibile incontinența urinară, retenția urinară, afectarea
funcției renale, scăderea sau creșterea libidoului, dismenoreea. Din partea sistemului endocrin:
sunt posibile modificări ale greutății corporale, tulburări ale libidoului, nereguli menstruale. Din
partea sistemului cardiovascular: este posibilă o scădere a tensiunii arteriale, tahicardie. Reacții
alergice: posibilă erupție pe piele, mâncărime.
ARTICAINA
a). Apartenența de grup: anestezic local.
După proveniență: sintetic;
După structura chimică: de tip amidă din seria tiafenului.
După potența acțiunii: foarte activă;
După toxicitate: puțin toxică;
După durata acțiunii: medie (1-2 ore);
După tipul anesteziei: de suprafață, prin infiltrație, de conducere, rahianestezie.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: este asociat cu stabilizarea membranelor
celulare neuronale și prevenirii apariției și conducerii unui impuls nervos. Afară de proprietăţile
de anestezie la resorbţie poate manifesta acţiune ganglioblocantă, spasmolitică, de asemenea
anticolinergică slab pronunţată.
c). Indicațiile: Articaina soluţie 4% cu epinefrină 1:200000 este remediu de elecţie în necesi-
tatea utilizării anesteticului local în perioada sarcinii şi lactaţiei (articaina rău pătrunde prin bari-
era placentară şi nu se elimină cu laptele), iar toxicitatea sistemică inferioară şi perioada de în-
jumătăţire scurtă permite de a-l folosi cu o siguranţă mai mare în maladiile sistemelor cardio-
vascular şi endocrinic. Anestezia palatului moale se obţine după infiltraţie la nivelul maxilarului,
iar anestezia pulpară sau a dinţilor mandibulei după anestezia prin infiltraţie a mandibulei. Se uti-
lizează în anestezie prin infiltraţie, tronculară, epidurală şi rahidiană (spinală).
În stomatologie se foloseşte la prepararea ţesuturilor dentare dure sub plombă, implant,
semicoroană, coroană; la incizia mucoasei bucale, la amputarea şi extirparea pulpei, extracţia
dentară, rezecţia apexului dentar, cistotomie, în primul rând la pacienţii cu maladii somatice
grave.
d). Contraindicațiile: Meningită, tumori, poliomielită, sângerări intracraniene. Osteocondroză,
spondilită, tuberculoză sau leziuni metastatice ale coloanei vertebrale, anemie pernicioasă cu
simptome neurologice, insuficiență cardiacă în faza de decompensare, presiune intraabdominală
crescută semnificativ, ascită severă, tumori ale cavității abdominale, hipotensiune arterială severă
(stop cardiac sau hipotensiune arterială) leziuni cutanate pustulare la locul injectării, tulburare de
coagulare a sângelui sau terapie anticoagulantă. Hipersensibilitate la anestezicele locale de tip
amidă. Copii sub vârsta de 4 ani.
e). Reacții adverse: cefalee, tulburări de vedere, dispnee, apnee, tremurături, zvâcniri muscu-
lare, convulsii; greață, vărsături, diaree; scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, bradicardie.
Reacții alergice: rareori - erupție pe piele, mâncărime, rinită, angioedem, șoc anafilactic.
ATENOLOL
a). Apartenența de grup: antihipertensiv specific, neurotrop, cu acțiune asupra sistemului ner-
vos periferic — beta1- blocant selectiv, fără activitate simpatomimetică intrinsecă (ASI).
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: Are efecte antianginale, antihipertensive
și antiaritmice. Nu are activitate de stabilizare a membranei și activitate simpatomimetică in-
ternă. Efectul hipotensiv este asociat cu o scădere a debitului cardiac, o scădere a activității sis-
temului renină-angiotensină, sensibilitatea baroreceptorilor și un efect asupra sistemului nervos
central. Efectul antihipertensiv se manifestă atât prin scăderea tensiunii arteriale sistolice cât și
diastolice, scăderea accidentului vascular cerebral și a volumelor minute. În doze terapeutice
medii, nu afectează tonusul arterelor periferice. Efectul antianginal este determinat de o scădere
a cererii de oxigen miocardic ca urmare a scăderii ritmului cardiac (prelungirea diastolei și a îm-
bunătățirii perfuziei miocardice) și a contractilității, precum și a scăderii sensibilității miocardice
la stimularea simpatică. Reduce ritmul cardiac în repaus și în timpul exercițiului. Efectul antiar-
itmic se manifestă prin suprimarea tahicardiei sinusale și este asociat cu eliminarea influențelor
simpatice aritmogene asupra sistemului de conducere cardiacă, o scădere a ratei de propagare a
excitației prin nodul sinoatrial și o prelungire a perioadei refractare. Suprimă conducerea impul-
surilor prin nodul AV (atrioventricular) și de-a lungul căilor de conducere suplimentare. Efectul
cronotrop negativ apare la 1 oră după ingestie, atinge maxim după 2-4 ore, durează până la 24 de
ore. Reduce automatismul nodului sinusal, întărește ritmul cardiac, încetinește conducerea AV,
reduce contractilitatea miocardică și reduce cererea de oxigen miocardic. Reduce excitabilitatea
miocardului. Când este utilizat în doze terapeutice moderate, are un efect mai puțin pronunțat
asupra mușchilor netezi ai bronhiilor și arterelor periferice decât beta-blocantele neselective.
c). Indicațiile: hipertensiune arteriala; prevenirea atacurilor de angină (cu excepția anginei
Prinzmetal); aritmii cardiace: tahicardie sinusală, prevenirea tahiaritmiei supraventriculare, bătăi
premature ventriculare.
d). Contraindicațiile: șoc cardiogen; bradicardie severă (ritm cardiac mai mic de 45-50 bătăi /
min.); insuficiență cardiacă acută sau cronică (în stadiul decompensării); cardiomegalie fără
semne de insuficiență cardiacă; hipotensiune arterială (în cazul infarctului miocardic, tensiune
arterială sistolică mai mică de 100 mm Hg); perioada de lactație; pacienți aflați în hemodializă;
hipersensibilitate la medicament.
e). Reacții adverse: agravarea simptomelor insuficienței cardiace cronice (umflarea gleznelor,
picioarelor; dificultăți de respirație), afectarea conducerii atrioventriculare, aritmii, bradicardie,
scăderea marcată a tensiunii arteriale, hipotensiune ortostatică, palpitații.
- SNC: amețeli, capacitate scăzută de concentrare, scăderea vitezei de reacție, somnolență sau in-
somnie, depresie, halucinații, oboseală crescută, cefalee, slăbiciune, „coșmaruri”, anxietate, con-
fuzie sau pierdere a memoriei pe termen scurt, parestezie la nivelul membrelor (la pacienți cu
claudicatie „intermitenta” si sindrom Raynaud), slabiciune musculara, convulsii.
- Tractul gastro-intestinal: gură uscată, greață, vărsături, diaree, dureri abdominale, constipație,
schimbări de gust.
- Sistemul respirator: dispnee, bronhospasm, apnee, congestie nazală.
- Reacții cutanate: urticarie, dermatită, mâncărime, fotosensibilitate, transpirație crescută,
hiperemie cutanată, exacerbarea psoriazisului, alopecie reversibilă.
AZITROMICINA
a). Apartenența de grup: antibiotic din grupa macrolidelor-azalidelor; spre deosebire de
macrolide, structura cărora o constituie un inel cu 14 catene (monoame) cu un atom heterogen de
oxigen, azalidele conţin un inel cu 15 catene din atomi heterogeni de azot şi oxigen. Este de
proviniență semisintetică; cu spectru larg de acțiune.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: Prin legarea la subunitatea 50S a ribo-
zomilor, inhibă peptida translocază în etapa de translație, inhibă sinteza proteinelor, încetinește
creșterea și reproducerea bacteriilor și are un efect bactericid în concentrații mari. Acționează
asupra agenților patogeni extra și intracelulari. Este activă atât faţă de microorganismele gram
(+), inclusiv producătoare de ß-lactamaze, cât şi cele gram (-). Spre deosebire de eritromicină,
este mai activă faţă de germenii gram (-), mai stabilă în mediul acid gastric, acţionează timp mai
îndelungat.
c). Indicațiile: în tratamentul anginei, otitelor, pneumoniilor, bronşitelor, erizipelului, uretritelor
de origine gonoreică şi negonoreică, trichomoniazei, chlamidiozei etc.
d). Contraindicațiile: afecţiuni hepatice şi renale grave.
e). Reacții adverse: reacţii alergice, tulburări gastrointestinale.
BENZILPENICILINA (Penicilina G)
a). Apartenența de grup: antibiotic din grupa penicilinelor biosintetice (naturale), cu durata
scurtă de acțiune; iar după spectrul activității - cu spectru îngust, care include coci Gram pozitivi
şi Gram negativi (streptococ, pneumococ, gonococ, meningococ) şi bacili Gram pozitivi aerobi şi
anaerobi (difteric, tetanic, cărbunos, spirochete, actinomicete).
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: Ele inhibă activitatea enzimelor care asig-
ură la etapa finală sinteza biopolimerului peptidoglicanului, componentului de bază al peretelui
celular al microorganismelor, ceea ce conduce la peirea lor (efect bactericid). întrucât
peptidoglicanul şi enzimele-ţintă pentru peniciline nu sunt prezente în celulele-gazdă, penici-
linele practic nu posedă toxicitate pentru macroorganisme. Spectrul de activitate relativ îngust
cuprinde: coci gram pozitivi, coci gram negativi, bacili gram pozitivi, spirochete şi actinomicete.
Este antibioticul de elecţie în infecţiile provocate de pneumococi, meningococi, streptococi aer-
obi şi anaerobi, gonococi, ca şi în tratamentul sifilisului, actinomicozei, antraxului, anginei Vin-
cent.
c). Indicațiile: este indicată în infecţii grave cu germeni sensibili: actinomicoză, antrax,
gangrenă gazoasă, tetanos, infecţii cu Listeria, difterie streptococice, meningococice, pneumo-
cocice, lues.
În stomatologie se foloseşte în periodontita apicală acută, abces apical acut, pericoronita
acută, actinomicoză. În asociaţie cu streptomicina se foloseşte profilactic la bolnavii cu valvu-
lopatii cărora li se efectuează extracţii dentare sau alte manevre stomatologice sângerânde.
De asemenea poate fi utilă în infecţii bucale cu manifestări sistemice sau când persoana nu poate
înghiţi.
d). Contraindicațiile: Hipersensibilitate la benzilpenicilină și la alte medicamente din grupul
penicilinelor.
e). Reacții adverse: diaree, greață, vărsături; candidoză vaginală, candidoză orală. Reacții aler-
gice: febră, urticarie, erupție pe piele, erupție pe membrane mucoase, dureri articulare, eozi-
nofilie, angioedem. Au fost descrise cazuri de șoc anafilactic cu un rezultat fatal.
CLOZAPINA
a). Apartenența de grup: antipsihotic (neuroleptic).
După structura chimică: derivat al dibenzazepinei.
După mecanismul de acțiune: neuroleptic atipic de generația a II-a.
După aspectul clinic: neuroleptice sedative - se caracterizează prin efect sedativ intens şi antipsi-
hotic moderat cu fenomene neurovegetative marcate.
Are un efect pronunțat antipsihotic și sedativ. Practic nu provoacă tulburări extrapiramidale; în
acest sens, clozapina aparține grupului așa-numitelor antipsihotice „atipice”.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: Efectul antipsihotic se datorează blocării
receptorilor dopaminergici D2 în structurile mezolimbice și mezocorticale ale creierului. Efectul
sedativ se datorează blocării receptorilor α-adrenergici ai formației reticulare a trunchiului cere-
bral; efect antiemetic - blocarea receptorilor de dopamină D2 din zona declanșatoare a centrului
de vărsături; acțiune hipotermică - blocarea receptorilor de dopamină ai hipotalamusului. Are
acțiune m-anticolinergică periferică și centrală, blocantă α-adrenergică. Nu afectează
concentrația de prolactină din sânge.
c). Indicațiile: Forme acute și cronice de schizofrenie, stări maniacale, psihoză maniaco-depre-
sivă, agitație psihomotorie în psihopatii, tulburări emoționale și comportamentale (inclusiv la
copii), tulburări de somn.
d). Contraindicațiile: Antecedente de granulocitopenie sau agranulocitoză (cu excepția dez-
voltării granulocitopeniei sau agranulocitozei din cauza chimioterapiei utilizate anterior), in-
hibarea hematopoiezei măduvei osoase, miastenie gravis, comă, psihoză toxică (inclusiv al-
coolică), sarcină, alăptare, copii cu vârsta sub 5 ani, crescută sensibilitate la clozapină.
e). Reacții adverse:
- Din partea sistemului nervos central: somnolență, cefalee, insomnie;
- Din partea sistemului cardiovascular: tahicardie, hipotensiune arterială, hipotensiune ortostat-
ică, însoțită de amețeli;
- Din sistemul digestiv: hipersalivație, greață, vărsături, gură uscată, arsuri la stomac.
- Altele: miastenia gravis, scăderea potenței, încălcarea acomodării.
CLORAMINA B
a). Apartenența de grup: dezinfectant și a ntiseptic anorganic din grupa halogenilor -
preparatele clorului.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: acţionând asupra azotului aminic, clorul
dă naştere la cloramine, care prin gruparea -CIN- sunt bactericide. Spectrul de acţiune include
bacterii Gram pozitive şi Gram negative, precum şi micobacterii (inclusiv b. Koch). Acţionează
prin denaturarea proteinelor bacteriilor Gram pozitive şi Gram negative, sporilor, micobacteri-
ilor, fungilor şi virusurilor. Preparat cu eficacitate germicidă medie, asemănătoare cu cea a clo-
raminei T, dar mai slabă.
c). Indicațiile: În practica stomatologică soluţia de 2-4% de cloramină B se utilizează pentru
prelucrarea cavităţii dentare în carie şi pentru dezinfecţia canalelor radiculare, iar soluţia de 0,25-
0,5% – pentru tratamentul plăgilor infectate, spălătura mucoaselor, pungilor parodontale. Este
utilizată ca antiseptic pentru cavitatea bucală: soluţie din 4 compr./1 l apă sub formă de gar-
garisme; în plăgi (soluţie din 2-6 comp. la 1 l apă); pentru mâini (soluţie din 10 comp. la 1 l
apă).
Ca dezinfectant se folosesc soluţii 2-5% pentru instrumente chirurgicale, rufe; pentru obiecte
nemetalice (soluţie din 10 comp./l l apă).
d). Contraindicațiile: este contraindicată în procesele inflamatorii acute ale mucoasei bucale,
hipersensibilitate.
e). Reacții adverse: Uneori se observă idiosincrasie la preparat (Reacție de intoleranță sau de
sensibilitate a unor indivizi la unele medicamente, alimente, mirosuri etc., manifestată de obicei
prin urticarie.). La utilizarea îndelungată soluţiile de cloramină B pot manifesta acţiune iritantă.
CLOROPIRAMINA (Suprastin)
a). Apartenența de grup: preparat antihistaminic - blocant al receptorilor histaminei H1 de gen-
erația I., un derivat al etilendiaminei.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: înlătură hipersensibilitatea membranelor
celulare (îndeosebi a musculaturii netede) faţă de histamina liberă activă. Preparatele antihis-
taminice suprimă excitabilitatea receptorilor serotoninici. Manifestă acţiune antihistaminică şi
sedativă cu potenţă medie.
Farmacodinamia.
1. Preparatele antihistaminice constrictă capilarele periferice, anihilând hipotensiunea histamini-
că;
2. Reduc permeabilitatea pereţilor capilarelor, previn dezvoltarea edemului histaminic al ţesu-
turilor;
3. Înlătură spasmul musculaturii netede. Atenuează reacţia organismului faţă de histamina activă
endo- şi exogenă;
4. Exercită acţiune antiadrenergică (înlătură tahicardia);
5. Manifestă acţiune antiserotoninică (serotonina provoacă contracţia musculaturii netede, con-
stricţia vaselor sanguine, măreşte viteza agregaţiei plachetare).
c). Indicațiile: Boli alergice, incl. urticarie, boală serică, angioedem, febră de fân (febră de fân),
rinopatii alergice, conjunctivită alergică. Boli de piele, incl. dermatită de contact, eczeme acute și
cronice, erupții la medicamente, dermatoze cu mâncărime. Mâncărime cauzată de mușcături de
insecte.
d). Contraindicațiile: Glaucom (pentru administrare parenterală), hiperplazie benignă de
prostată, retenție urinară (pentru administrare parenterală), aport simultan de inhibitori MAO
(pentru administrare parenterală), ulcer gastric în faza acută (pentru administrare parenterală),
atac acut de astm bronșic, sarcină, perioadă lactație, copilărie timpurie până la o lună, hipersensi-
bilitate la cloropiramină sau alți derivați ai etilendiaminei.
e). Reacții adverse: Preparatele antihistaminice generează fotosensibilizare, dereglări dispeptice,
uscăciunea gurii (xerostomie), tulburări ale hematopoiezei, icter. Prezenţa efectelor sedative şi
hipnotice la acest preparat face imposibilă utilizarea lui în condiţii de ambulator la bolnavii, pro-
fesia cărora necesită reacţie psihică şi fizică rapidă.
DEXAMETAZON
a). Apartenența de grup: glucocorticoid sintetic, un derivat metilat al fluoroprednisolonului.
După durata acțiunii: de durată lungă (T – 36-54 ore);
1/2
Din punct de vedere al potenţei relativ la efectul antiinflamator şi glucoreglator (care nu pot fi
separate): cu potență mare (unitatea de doză 0,6-0,75 mg);
După raportul dintre efectele antiinflamator-glucoreglator şi cel de reţinere a sării şi apei: gluco-
corticoizii cu efect antiinflamator marcat, lipsiţi practic de efect de reţinere a sării şi apei;
După modul de administrare: pentru administrare perorală, pentru utilizarea intramusculară, in-
travenoasă, intraarticulară; preparat folosit în oftalmologie.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice:
1. Inhibă multiplicarea celulelor imune;
2. Reduce producerea de anticorpi;
3. Previne degranularea mastocitelor şi eliminarea din ele a mediatorilor alergici;
4. Manifestă antagonism faţă de histamină, vizând permeabilitatea şi tonusul vascular, ceea ce
contribuie la creşterea tensiunii arteriale.
Are efecte antiinflamatoare, antialergice, imunosupresoare, crește sensibilitatea recepto-
rilor beta-adrenergici la catecolamine endogene. Metabolizarea proteinelor: reduce cantitatea
de globuline din plasmă, crește sinteza albuminei în ficat și rinichi, reduce sinteza și îm-
bunătățește catabolismul proteinelor din țesutul muscular. Metabolizarea lipidelor: crește sin-
teza acizilor grași și a trigliceridelor mai ridicate, redistribuie grăsimea (acumularea de grăsime
are loc în principal în centura umărului, față, abdomen), duce la dezvoltarea hipercoles-
terolemiei. Metabolismul carbohidraților: crește absorbția glucidelor din tractul gastro-intesti-
nal; favorizează dezvoltarea hiperglicemiei. Metabolizarea apei-electrolit: reține Na + și apa în
organism, stimulează excreția de K + (activitate mineralocorticoidă), reduce absorbția de Ca +
din tractul gastro-intestinal și reduce mineralizarea osoasă.
Efectul antiinflamator este asociat cu inhibarea eliberării mediatorilor inflamatori de
către eozinofile și mastocite. Acționează în toate etapele procesului inflamator: inhibă sinteza
prostaglandinelor (Pg) la nivelul acidului arahidonic, sinteza de interleukina 1, factorul de
necroză tumorală alfa etc.; mărește rezistența membranei celulare la acțiunea diferiților factori
dăunători.
Efectul imunosupresor se datorează involuției țesutului limfoid cauzat de inhibarea pro-
liferării limfocitelor (în special limfocitelor T), suprimării migrației celulelor B și interacțiunii
limfocitelor T și B, inhibării eliberării citokinelor (interleukina-1, 2; gamma-interferonul) din
limfocite și scăderea producției de anticorpi.
Efectul antialergic se dezvoltă ca urmare a scăderii sintezei și secreției mediatorilor aler-
gici, inhibarea eliberării histaminei și a altor substanțe biologic active din mastocite sensibilizate
și bazofile, o scădere a numărului de bazofile circulante, limfocite T și B și mastocite; supri-
marea dezvoltării țesutului limfoid și conjunctiv, reducerea sensibilității celulelor efectoare la
mediatori alergici, suprimarea producției de anticorpi, schimbarea răspunsului imun al organis-
mului.
c). Indicațiile:
1. boli de sistem: lupus eritematos sistemic şi alte colagenoze (artrita reumatoidă, periarterita
nodoasă, sclerodermia etc.).
2. boli hepatice: hepatită cronică activă, ciroză, hepatită acută fulminantă.
3. boli digestive: colită ulcerativă, ileită terminală.
4. boli renale: glomerulonefrită, sindrom nefrotic.
5. afecţiuni hematologice: leucemii, limfoame, anemii hemolitice, aplastică, purpură tromboci-
topenică idiopatică.
6. afecţiuni oculare: uveite, iridociclite.
7. afecţiuni dermatologice: psoriazis, dermatită buloasă.
8. afecţiuni nervoase centrale: meningite şi encefalite virale, tumori cerebrale, sindrom de
hipertensiune intracraniană (pentru că reduce edemul cerebral).
9. reacţii alergice grave: şoc anafilactic, edem Quncke, edem glotic, edem pulmonar acut
toxic, starea de rău asmatic, rinite alergice, astmul bronşic.
10. transplant de organe: împiedică rejecţia grefelor, prin efect imunosupresor.
11. stări de urgenţă cu risc vital: şoc, colaps cardio-circulator (deoarece determină umplere
vasculară prin efect de retenţie hidro-salină şi potenţează efectele vasoconstrictoare şi cardio-
stimulatoare ale catecolaminelor).
12. ca tratament de substituţie: în insuficienţa corticosuprarenală cronică (boala Addison) şi
acută (sindrom Waterhaun – Friederichsen), în care se încearcă corectarea deficitului endogen
de glucocorticoizi prin administrarea de doze echivalente cu secreţia zilnică, mimând ritmul
circadian de secreţie şi folosind medicamente cât mai apropiate de glucocorticoizii fizio-
logici.
13. traume cranio-cerebrale, ictus.
14. infecţii bacteriene şi virale acute, care decurg cu temperatură înaltă şi intoxicaţie, condiţie
obligatorie în infecţii – administrarea remediilor chimio-terapice eficiente cu controlul bacte-
riologic minuţios. Glucocorticoizii diminuează toxicoza, febra, îmbunătăţesc apetitul şi starea
subiectivă. Hormono-terapia trebuie să cuprindă numai perioada acută a infecţiei şi să fie
scurtă (4-7 zile).
d). Contraindicațiile: Pentru utilizarea pe termen scurt din motive de sănătate, singura con-
traindicație este hipersensibilitatea la dexametazonă sau la componentele medicamentului.
e). Reacții adverse:
Cele mai importante efecte adverse sunt reprezentate de exagerarea efectelor metabolice şi de
posibilitatea instalării corticodependenţi, prin deprimarea axului hipotalamo-hipofizo-cortico-
suprarenal. Pot să apară:
15. hiperglicemie, cu posibilitatea dezvoltării unui diabet steroid de novo;
16. creşterea catabolismului proteic cu diminuarea proteinelor musculare şi tegumentare şi top-
irea maselor musculare (miopatie corticozonică) şi fenilizarea tegumentelor, degradarea ma-
tricei proteice a oaselor cu risc crescut de fracturi la eforturi minime şi necroză aseptică pe
cap femural;
17. exagerarea efectelor asupra metabolismului lipidic duce la creşterea concentraţiei plasmatice
a colesterolului, trigliceridelor şi redistribuirea caracteristică a grăsimilor;
18. prin efect de retenţie hidro-salină şi creşterea eliminărilor de ioni de fosfor şi calciu, pot
apare edeme, hipokaliemie şi litiază renală (necesită administrare de diuretice şi clorură de
potasiu);
19. crize hipertensive, prin retenţie hidrosalină (se administrează diuretice);
20. stimularea SNC, cu insomnie, excitaţie corticală, convulsii şi apariţia de modificări psihice
(nevroze, psihoze), care necesită administrare de deprimante ale SNC (hipnotice, anxiolitice,
anticonvulsivante);
21. efecte adverse hematologice: hipercoagulabilitate, cu risc de tromboză (necesită
anticoagulante), scăderea rezistenţei imune, cu favorizarea grefării unei infecţii TBC;
22. efecte oculare: creşterea presiunii intraoculare (risc de glaucom cortizonic) şi favorizarea
apariţiei cataractei;
23. efecte adverse digestive: prin creşterea secreţiei de acid clorhidric şi deprimarea mecanis-
melor citoprotectoare, se poate constata reactivarea leziunilor ulceroase preexistente, în-
târzierea vindecării ulcerului, hemoragii digestive superioare, leziuni intestinale (necesită ad-
ministrare de antisecretoare gastrice şi antacide);
24. efecte adverse endocrine: administraţi în doze crescute şi pe perioade îndelungate, glucocorti-
coizii determină, deprimarea funcţională a axului hipotalamo-hipofizo-croticosuprarenalian
prin mecanism feedback negativ, cu deprimarea secreţiei de glucocorticoizi endogeni din cor-
ticosuprarenală şi chiar hipotrofia glandei. Ca urmare, se instalează hipocorticioizii endogeni
( prin deprimarea sintezei de glucocorticoizi) şi hipocorticism exogen, tradus prin sindrom
Cushing iatrogen, osteoporoză, hiperglicemie, edeme, hipertensiune arterială etc.
DEXKETOPROFEN
a). Apartenența de grup: antiinflamator nesteroidian, derivat al acidului propionic, inhibitor ne-
selectiv ai cicloxigenazei -1 şi -2 (COX-1; COX-2);
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: are efecte antiinflamatorii, analgezice și
antipiretice. Mecanismul de acțiune se bazează pe inhibarea sintezei prostaglandinelor datorită
suprimării COX.
11. Reducerea permeabilităţii capilarelor, ceea ce contribuie la limitarea manifestărilor ex-
sudative ale procesului inflamator;
12. Stabi-
lizarea lizozomilor, ccea ce împiedică eliminarea în citoplasmă şi spaţiul extracelular a hidro-
lazelor lizozomale, capabile să exercite acţiune nocivă asupra diverselor componente tisulare;
13. In-
hibiţia elaborării fosfaţilor macroergici (în primul rând ATP) în procesele de fosforilare oxida-
tivă şi glicolitică. Inflamaţia este foarte sensibilă faţă de carenţa de energie. Ca urmare a
diminuării producţiei de ATP se poate inhiba procesul inflamator;
14. In-
hibiţia sintezei şi inactivarea mediatorilor inflamaţiei (prostaglandinelor, histaminei, sero-
toninei etc.);
15. Modi-
ficarea substratului inflamator, ceea ce împiedică reacţionarea lor cu factorii nocivi;
16. Acţi-
une citostatică care contribuie la inhibiţia fazei proliferative a inflamaţiei şi la micşorarea pro-
cesului antiinflamator sclerotic, întrucât colagenul este proteina principală a ţesuturilor sclero-
tice.
c). Indicațiile:
Pentru administrare orală: sindromul durerii de intensitate ușoară și moderată în urmă-
toarele afecțiuni și afecțiuni: boli inflamatorii acute și cronice ale sistemului musculo-scheletic
(poliartrită reumatoidă, spondiloartrită, artroză, osteocondroză); dismenoree; durere de dinţi.
Pentru administrare parenterală: ameliorarea sindromului durerii de diferite origini (inclu-
siv durerea postoperatorie, durerea în metastaze osoase, durerea post-traumatică, durerea în coli-
cile renale, algomenoreea, sciatica, sciatica, nevralgia, durerea de dinți); tratamentul simptomatic
al bolilor inflamatorii acute, cronice, inflamatorii-degenerative și metabolice ale aparatului loco-
motor (inclusiv artrita reumatoidă, osteoartrita, spondiloartrita: spondilita anchilozantă, artrita re-
activă, artrita psoriazică).
d). Contraindicațiile: Ulcer peptic și ulcer duodenal, sângerări gastro-intestinale, sângerări ac-
tive de diferite origini, sângerări crescute, terapie anticoagulantă, boala Crohn, colită ulcerativă,
astm bronșic (inclusiv în istorie), insuficiență cardiacă severă, insuficiență renală severă, insufi-
ciență hepatică severă, sarcină, alăptare, copii sub 18 ani, hipersensibilitate la dexketoprofen sau
alte AINS.
e). Reacții adverse:
Din sistemul digestiv: arsuri la stomac, dureri abdominale; rar - leziuni erozive și ulcera-
tive ale tractului gastro-intestinal.
Din sistemul nervos: dureri de cap, amețeli, nervozitate, tulburări de somn, parestezie.
Din partea sistemului cardiovascular: palpitații, creșterea tensiunii arteriale.
Reacții alergice: erupție pe piele, bronhospasm.
Altele: frisoane, umflarea extremităților, fotosensibilitate; rareori - o modificare a imag-
inii sângelui periferic, disfuncție renală.
ERITROMICINA
a). Apartenența de grup: antibiotic din grupa macrolidelor de generația I.
După spectrul acţiunii: antibioticele cu influenţă preponderentă asupra florei gram-pozitive
(cocii, bacilii gram-pozitivi şi cocii gram-negativi), precum şi spirochetelor, actinomicetelor.
După mecanismul de acțiune: III grupă - Antibioticele, care produc afectarea funcţiei sub-
unităţilor ribozomale 30 S şi 50 S, cu inhibarea reversibilă a sintezei proteice. Stoparea sintezei
proteice duce la inhibarea creşterii şi divizării (multiplicării) bacteriilor.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: spectru antimicrobian relativ îngust,
asemănător cu al benzilpenicilinei (germeni gram pozitivi, stafilococi – inclusiv unele tulpini
rezistente la penicilina G, streptococi, pneumococi, bacil difteric, H. pertussis, micoplasme,
Legionella pneumophyla, Treponema palidum, unele rickettsii şi chlamidii). Acţiunea este de tip
bacteriostatic sau bactericid, în funcţie de germene şi densitatea acestuia, concentraţia antibiotic-
ului şi pH-ul mediului (pH-ul alcalin creşte activitatea eritromicinei). Eritromicina realizează
concentraţii mari în macrofage şi polinucleare. Mecanismul de acţiune constă în fixarea pe sub-
unitatea 50 S a ribozomului 70 S, ţintind specific moleculele de ARN ribozomal 23 S, cu blo-
carea sintezei proteice. Mecanismul de acţiune, similar cu cel al clindamicinei şi cloramfenicolu-
lui, justifică antagonismul dintre aceste antibiotice. Rezistenţa germenilor la eritromicină, în
continuă creştere, este mediată plasmidic.
c). Indicațiile: ca alternativă a benzilpenicilinei la bolnavii alergici, în infecţii uşoare-medii cu
stafilococi rezistenţi la penicilină, tusă convulsivă, difterie (curativ şi pentru sterilizarea purtăto-
rilor de bacili difterici). Poate fi utilizată în locul penicilinei, în caz de sensibilizare alergică la
aceasta din urmă.
d). Contraindicațiile: Hipersensibilitate; pierderea auzului; utilizarea concomitentă de
terfenadină sau astemizol; perioada de lactație.
e). Reacții adverse: poate produce fenomene digestive (disconfort epigastric, greaţă, vomă, dia-
ree), rareori reacţii alergice şi foarte rar hepatită colestatică sau colită pseudomembranoasă. Se
utilizează şi în profilaxia endocarditei bacteriene la pacienţii cu risc crescut, alergici la penicil-
ină.
În stomatologie, eritromicină este folosită profilactic la bolnavii cu cardite reumatice ce
urmează a suferi proceduri stomatologice sângerânde (1g înaintea manevrei, apoi câte 0,5g la 6
ore). Fiind inactivă faţă de germenii anaerobi implicaţi în majoritatea infecţiilor dentare, uti-
lizarea ei în asemenea situaţii nu este justificată. Poate fi folosită însă ca alternativă a
benzilpenicilinei în pericoronite, abcese periapicale, abcese periodontale, celulite, chiste
infectate, osteită purulentă, variate forme de stomatite infecţioase şi stomatită Vincent.
INTERFERON
a). Apartenența de grup: substanță biologică antivirală produsă de celulele macroorganismului.
Sunt o familie de glicoproteine cu masa moleculară mică, produşi şi secretaţi de către
celulele organismului infectate cu virusuri şi de limfocite în cursul răspunsului imun; pot fi pro-
duşi, de asemenea, sub influenţa a diferitor inductori de sinteză şi substanţe biologic active.
După indicaţiile pentru administrare: profilaxia şi tratamentul gripei, afectări herpet-
ice, profilaxia şi tratamentul encefalitei acariene, Hepatită virală B cronică activă, Hepatită virală
C cronică.
Interferonii umani se clasifică în 3 clase majore: IFN-alfa, produs de leucocite, IFN-
beta, produs de fibroblaşti şi IFN-gama, produs de limfocitele imune.
INDAPAMID
a). Apartenența de grup: antihipertensiv specific (diuretic, vasodilatator), din grupa netiazide-
lor.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: este apropiat de diureticele tiazidice (re-
absorbția afectată a ionilor de sodiu în segmentul cortical al buclei Henle). Crește excreția uri-
nară a ionilor de sodiu, clor și, într-o măsură mai mică, de potasiu și magneziu. Cu capacitatea de
a bloca selectiv canalele de calciu „lente”, crește elasticitatea pereților arteriali și reduce rezis-
tența vasculară periferică totală. Ajută la reducerea hipertrofiei ventriculare stângi. Nu afectează
conținutul de lipide din plasma sanguină (trigliceride, lipoproteine cu densitate mică,
lipoproteine cu densitate mare); nu afectează metabolismul glucidic (inclusiv la pacienții cu dia-
bet zaharat). Reduce sensibilitatea peretelui vascular la norepinefrină și angiotensină II, stim-
ulează sinteza prostaglandinei E2, reduce producția de radicali liberi și stabili de oxigen.
c). Indicațiile: HTA
d). Contraindicațiile: intoleranță la lactoză; galactozemie; sindrom de malabsorbție a glucozei /
galactozei; insuficiență renală severă (stadiul anuriei); hipokaliemie; insuficiență hepatică severă
(inclusiv encefalopatie); sarcina; perioada de lactație, vârsta de până la 18 ani (eficacitatea și sig-
uranța nu au fost stabilite); administrarea simultană a medicamentelor care prelungesc intervalul
QT; hipersensibilitate la medicament și la alți derivați sulfonamidici.
e). Reacții adverse:
- Din sistemul digestiv: greață, anorexie, gură uscată, gastralgie, vărsături, diaree, constipație,
dureri abdominale, posibil dezvoltarea encefalopatiei hepatice;
- Din partea sistemului nervos central: astenie, nervozitate, cefalee, amețeli, somnolență, ver-
tij, insomnie, depresie; rar - oboseală crescută, slăbiciune generală, stare generală de rău,
spasm muscular, tensiune, iritabilitate, anxietate.
- Din sistemul respirator: tuse, faringită, sinuzită; rar - rinită.
- Din partea sistemului cardiovascular: hipotensiune ortostatică, modificări ale ECG
(hipokaliemie), aritmie, palpitații.
- Din sistemul urinar: infecții frecvente, nocturie, poliurie.
- Reacții alergice: erupții cutanate, urticarie, mâncărime, vasculită hemoragică.
- Altele: exacerbarea cursului lupusului eritematos sistemic.
ITRACONAZOL
a). Apartenența de grup: preparat antimicotic.
După structura chimică: derivat de triazol;
După modul de asministrare: exclusiv sistemic;
După mecanismul de acțiune: dezorganizează membrana celulară fungică.
După indicaţiile pentru administrare: remediile utilizate în candidamicoza tractului gastrointesti-
nal; remediile utilizate în afecţiunile micotice ale pielii şi fanerelor cutanate; remediile utilizate
în micozele sistemice.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: Mecanismul de acțiune este asociat cu ca-
pacitatea de a inhiba enzimele dependente de citocromul P450 ale ciupercilor sensibile, ceea ce
duce la întreruperea sintezei ergosterolului peretelui celular fungic. Are un spectru mai larg de
activitate antifungică decât ketoconazolul. Activ împotriva Aspergillus spp., Blastomyces
dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton,
Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides
brasiliensis, Sphenckii.
c). Indicațiile: Candidoza vulvovaginală, micoze ale pielii, cavitatea bucală, ochi, onicomicoză
cauzată de dermatofite și / sau drojdii, micoze sistemice (inclusiv aspergiloză sistemică,
candidoză, criptococoză, histoplasmoză, sporotricoză, paracoccidioidoză, blastomicoză și alte
micoze sistemice și tropicale rare).
d). Contraindicațiile: Ingerarea simultană de terfenadină, astemizol, mizolastină, cisapridă,
dofetilidă, chinidină, pimozidă, simvastatină, lovastatină, midazolam sau triazolam; hipersensi-
bilitate la itraconazol.
e). Reacții adverse:
- Din partea sistemului digestiv: dureri abdominale, greață, vărsături, constipație, activitate
crescută a enzimelor hepatice, icter colestatic; în unele cazuri - hepatită.
- Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: cefalee, amețeli; în
unele cazuri, neuropatia periferică.
- Din partea sistemului cardiovascular: în unele cazuri - edem, insuficiență cardiacă conges-
tivă și edem pulmonar.
- Reacții alergice: erupție pe piele, prurit, urticarie, angioedem, sindrom Stevens-Johnson.
- Altele: cu utilizare prelungită - dismenoree, căderea părului, hipokaliemie.
KETOROLAC
a). Apartenența de grup: antiinflamator nesteroidian - Inhibitor neselectiv al cicloxigenazei -1
şi -2 (COX-1; COX-2); derivat al acidului indolic şi indolacetic.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: are un efect pronunțat analgezic
(analgezic), are și un efect antiinflamator și antipiretic moderat. Mecanismul de acțiune este aso-
ciat cu o inhibare neselectivă a activității enzimelor COX-1 și COX-2, în principal în țesuturile
periferice, care are ca rezultat inhibarea biosintezei prostanglandinelor - modulatori ai sensibil-
ității la durere, inflamație și termoreglare. Ketorolac este un amestec racemic de enantiomeri R
(+) și S (-), în timp ce efectul analgezic (analgezic) se datorează enantiomerului S (-). Ketorolac
nu afectează receptorii opioizi, nu deprima respirația, nu provoacă dependență de medicamente,
nu are efect sedativ și anxiolitic. În ceea ce privește puterea efectului analgezic (calmant al
durerii), este comparabil cu morfina, semnificativ superioară celorlalte AINS.
c). Indicațiile: sindromul durerii de severitate puternică și moderată: traume, dureri de dinți,
durere în perioada postoperatorie, boli oncologice, mialgie, artralgie, nevralgie, sciatică, luxații,
entorse, boli reumatice.
În stomatologie: se utilizează pentru analgezia neîndelungată în sindromul algic puternic
şi moderat, după operaţii în regiunea maxilo-facială, în leziunile traumatice ale oaselor şi ţesu-
turilor moi, dureri dentare, inclusiv după intervenţii stomatologice, artroza articulaţiei temporo-
mandibulare, dureri oncologice.
d). Contraindicațiile: astm bronșic, polipoză recurentă a nasului și sinusurilor paranasale și
intoleranță la acidul acetilsalicilic sau alte AINS (inclusiv antecedente); urticarie, rinită cauzată
de administrarea de AINS (în istorie); intoleranță la medicamentele din seria pirazolonă;
deshidratare, hipovolemie (indiferent de cauza care a provocat-o); sângerări sau risc crescut de a
le dezvolta; hiperkaliemie confirmată; boala inflamatorie a intestinului; leziuni erozive și ulcera-
tive ale tractului gastro-intestinal în stadiul acut, ulcere peptice; hipocoagulare (inclusiv
hemofilie); insuficiență renală severă (CC mai mică de 30 ml / min); insuficiență hepatică severă
sau boală hepatică activă; accident vascular cerebral hemoragic (confirmat sau suspectat);
diateza hemoragică; încălcarea hematopoiezei; sarcina; perioada de alăptare (alăptare);
hipersensibilitate la ketorolac și alte AINS.
e). Reacții adverse:
- Din partea sistemului digestiv: gastralgie, diaree; mai rar - stomatită, flatulență, constipație,
vărsături, senzație de plenitudine în stomac;
- Din sistemul urinar: rar - insuficiență renală acută;
- Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: adesea - dureri de
cap, amețeli, somnolență;
- Din partea sistemului cardiovascular: mai rar - creșterea tensiunii arteriale; rareori - leșin.
- Din sistemul respirator: rar - bronhospasm, dispnee, rinită, edem pulmonar, edem laringian
(inclusiv dificultăți de respirație, dificultăți de respirație).
- Din simțuri: rar - pierderea auzului, sunete în urechi, tulburări de vedere (inclusiv vedere
încețoșată).
- Din sistemul hematopoietic: rar - anemie, eozinofilie, leucopenie.
- Din partea sistemului de coagulare a sângelui: rareori - sângerări de la o plagă postoperato-
rie, sângerări nazale, sângerări rectale.
- Din partea pielii: mai rar - erupții cutanate;
- Reacții alergice: rareori - reacții anafilaxice sau anafilactoide (inclusiv decolorarea feței,
erupții cutanate, urticarie, mâncărime ale pielii, tahipnee sau dispnee, umflarea pleoapelor,
edem periorbital, dificultăți de respirație, dificultăți de respirație, greutate în piept, respirație
șuierătoare ).
- Altele: adesea - edem (inclusiv al feței, picioarelor, gleznelor, degetelor, picioarelor), greutate
corporală crescută; mai rar - transpirație crescută; rar - edem la limbă, febră.
LINCOMICINA
a). Apartenența de grup: antibiotic natural din grupa lincozamidelor.
După spectrul acțiunii: I grupă - Antibioticele cu influenţă preponderentă asupra florei gram-
pozitive (cocii, bacilii gram-pozitivi şi cocii gram-negativi), precum şi spirochetelor, acti-
nomicetelor;
După mecanismul acțiunii: III grupă - Antibioticele, care produc afectarea funcţiei sub-
unităţilor ribozomale 30 S şi 50 S, cu inhibarea reversibilă a sintezei proteice.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: constă în inhibarea proteinelor microbi-
ene la nivelul ribozomilor, similar cu cel al eritromicinei (constă în fixarea pe subunitatea 50 S a
ribozomului 70 S, ţintind specific moleculele de ARN ribozomal 23 S, cu blocarea sintezei pro-
teice.) Spectrul activităţii antimicrobine cuprinde stafilococii sensibili, cu excepţia celor meticil-
inrezistenţi, streptococi, pneumococi şi anaerobi asporici.
c). Indicațiile: infecţii bronho-pulmonare, ale oaselor şi articulaţiilor, toxoplasmoză şi alte infec-
ţii cu anaerobi, produse de Bacteroides: sepsis, endocardită septică subacută, empiem pleural,
pleurezie, otită medie, osteomielită (acută și cronică), artrită purulentă, complicații purulente
postoperatorii, infecție a plăgii, infecții ale pielii și țesuturilor moi (piodermă, furunculoză,
flegmon, erizipel). Având în vedere spectrul antimicrobian redus de infecţii mixte, lincosamidele
se vor asocia cu antibiotice care acţionează asupra florei gram (-), spre exemplu, cu aminoglico-
zidele şi cefalosporinele.
d). Contraindicațiile: colita ulceroasă nespecifică, enterite, sarcină, perioada de alăptare,
hipersensibilitate la aceste preparate.
e). Reacții adverse: uzual, se descriu manifestări digestive nedorite (greaţă, diaree) sau erupţii
cutanate. Mai grave sunt diareea severă şi enterocolita (colita pseudomembranoasă). determinată
de acţiunea toxinei Clostridium difficile. Această complicaţie poate fi fatală şi trebuie identifi-
cată şi tratată prompt cu metronidazol (oral sau în perfuzie) sau cu vancomicină.
MELOXICAM
a). Apartenența de grup: antiinflamator nesteroidian - inhibitor selectiv al ciclooxigenazei-2
(COX-2); Este o enolcarboxamidă (asemănător cu piroxicamul) din grupa oxicamilor de ultima
generaţie.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: cu efecte analgezice, antiinflamatorii și
antipiretice. Comparativ cu alte antiinflamatoare nesteroidiene, manifestă efect antiinflamator
durabil (se administrează 1dată în zi) la o incidenţă minimă a efectelor indezirabile. Mecanismul
de acțiune este asociat cu inhibarea sintezei prostaglandinelor ca urmare a suprimării selective a
activității enzimatice a ciclooxigenazei-2 (COX-2), care este implicată în biosinteza
prostaglandinelor din zona inflamației. Atunci când este utilizat în doze mari, utilizarea pe ter-
men lung și caracteristicile individuale ale corpului, selectivitatea COX-2 scade. Inhibă sinteza
prostaglandinelor în zona inflamației într-o măsură mai mare decât în membrana mucoasă a
stomacului sau a rinichilor, care este asociată cu o inhibare relativ selectivă a COX-2. Mai puțin
frecvent, provoacă modificări erozive și ulcerative la nivelul tractului gastro-intestinal. Într-o mă-
sură mai mică, meloxicamul acționează asupra ciclooxigenazei-1 (COX-1), care este implicată în
sinteza prostaglandinelor, care protejează mucoasa gastro-intestinală și sunt implicate în reglarea
fluxului sanguin în rinichi.
Meloxicamul creşte concentraţia litiului şi scade efectul inhibitor al antihipertensivelor
inhibitoare ale enzimei de conversie a angiotensinei. Colestiramina creşte eliminarea meloxica-
mului.
c). Indicațiile: tratamentul simptomatic al osteoartritei; tratamentul simptomatic al artritei
reumatoide; tratamentul simptomatic al spondilita anchilozantă (spondilita anchilozantă), a altor
boli degenerative ale articulațiilor, însoțite de durere.
d). Contraindicațiile: sarcina, hipersensibilitatea, insuficiență hepatică severă sau boală hepat-
ică activă; insuficiență renală cronică la pacienții care nu fac dializă (clearance al creatininei mai
mic de 30 ml / min), alaptarea, copii sub 12 ani.
e). Reacții adverse: diaree, dispepsie, greaţă, creşterea transaminazelor, eritem poliform, efect
protrombotic, rar: ulceraţii, perforaţii gastrointestinale, hemoragii.
NIMESULID
a). Apartenența de grup: antiinflamator nesteroidian - inhibitori selectiv al ciclooxigenazei-2
(COX-2);
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: are efect antiinflamator, analgezic, an-
tipiretic și antiplachetar. Spre deosebire de alte AINS, inhibă selectiv ciclooxigenaza-2 (COX-2),
inhibă sinteza prostaglandinelor (Pg) în focarul inflamației; are un efect inhibitor mai puțin
pronunțat asupra ciclooxigenazei-1 (COX-1) (cauzează mai rar efecte secundare asociate cu in-
hibarea sintezei Pg în țesuturile sănătoase). Concomitent cu blocarea sintezei prostaglandinelor,
inhibă formarea radicalilor liberi. Nu influenţează hemostaza şi fagocitoza. în organism se trans-
formă în hidroxinimesulid care posedă proprietăţi farmacologice active.
c). Indicațiile: Inflamaţii articulare şi extraarticulare (ale ţesuturilor moi). Dureri şi febra in in-
flamaţii acute ale căilor respiratorii superioare, cavităţii bucale, aparatului excretor. Dismenoree.
d). Contraindicațiile: ulcer gastrointestinal, insuficienţa hepatică sau renală, sarcină, alăptare.
e). Reacții adverse: rareori arsuri epigastrice, erupţii cutanate, cefalee, greaţă, vomă, hepatita…
MENADIONA
a). Apartenența de grup: preparat antihemoragic (hemostatic) cu acțiune sistemică. Este un
analog sintetic al vitaminei K. Preparat care induce procesul coagulării - coagulant. Preparat cu
acțiune indirectă.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: Este un cofactor în sinteza protrombinei
și a altor factori de coagulare a sângelui (VII, IX, X) în ficat, ajută la normalizarea procesului de
coagulare a sângelui.
c). Indicațiile: Sindromul hemoragic asociat cu hipoprotrombinemia; hipovitaminoza K (inclu-
siv cu icter obstructiv, hepatită, ciroză hepatică, diaree prelungită); sângerări după răni, traume și
intervenții chirurgicale; ca parte a terapiei complexe a sângerărilor uterine disfuncționale, menor-
agiei; boala hemoragică a nou-născuților (tratament și prevenire); profilactic în timpul intervenți-
ilor chirurgicale cu posibile sângerări parenchimatoase severe. Supradozaj cu medicamente an-
tagoniste ale vitaminei K (warfarină, fenindionă, acenocumarol).
d). Contraindicațiile: Hipersensibilitate la menadionă, coagulare crescută a sângelui (hipercoag-
ulare), tromboembolism, boală hemolitică a nou-născutului (pentru uz parenteral), sarcină,
alăptare (alăptare); copii sub 3 ani - în funcție de forma de dozare.
e). Reacții adverse: anemie hemolitică, hemoliză la nou-născuți; bronhospasm; amețeli, schim-
bări de gust; icter; tahicardie; reacții alergice: înroșirea feței, erupție pe piele (inclusiv eritem-
atoasă, urticarie), mâncărime a pielii. Reacții locale: cu injecție intramusculară - durere și umflă-
turi la locul injectării, leziuni ale pielii sub formă de pete cu injecții repetate în același loc.
MORFINA
a). Apartenența de grup: preparat cu acţiune preponderent centrală - analgezic opioid.
După principiul interacţiunii cu receptorii de opiacee: agonist;
După origine: preparat de origine vegetală - alcaloizii opiului;
După structura chimică: derivat al fenantrenei, ce se caracterizează prin influenţă exprimată
asupra SNC;
După activitatea analgezică:
A. Calea parenterală: active (5-10 mg);
B. Calea enterală: active (50-100 mg);
După durata acțiunii:
A. Calea parenterală: medie (3-5 ore);
B.Calea enterală medie (4-6 ore);
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice:
Mecanismul acţiunii analgezice este determinat de:
1. Deprimarea procesului de transmisie interneuronală a impulsurilor algice în partea centrală a
căii aferente la nivelul măduvei spinării, porţiunilor centrale ale mezencefalului şi diencefalului,
anumitor porţiuni alen creierului ca urmare a:
a) interacţiunii cu receptorii de opiacee miu-I supraspinali şi cu receptorii de opiacee miu- şi
capa- spinali;
b) inhibării activităţii adenilatciclazei, canalelor de calciu (pentru unele preparate de potasiu);
c) hiperpolarizării membranei neuronale;
d) diminuării eliminării neurotransmiţătorilor durerii legaţi de stimulaţia nociceptică: a peptidei
(substanţă P), colecistokininei, somatostatinei, L-glutaminei ş.a.
2. Dereglarea percepţiei subiectiv emotive a aprecierii durerii şi reacţiilor la
ea (în urma influenţei analgezice şi tranchilizante).
Morfina inhibă:
1. Anumite zone ale scoarţei şi formaţiunii reticulate, ceea ce determină efecte somnifere şi
tranchilizante;
2. Centrul respirator, diminuând sensibilitatea lui la bioxidul de carbon, iar prin acţiune reflecto-
rie la micşorarea frecvenţei respiratorii (apariţia respiraţiei Cheyne-Stokes);
3. Centrul vasomotor, provocând hipotensiune;
4. Centrul termoreglator - scade temperatura corpului;
5. Centrul tusiv al trunchiului cerebral, se inhibă reflexul tusei;
6. La unele persoane centrul vomei;
7. Reflexele polisinaptice.
Morfina excită:
1. Centrii hipotalamusului, responsabili de emoţie (provoacă euforie);
2. Centrii nervului oculomotor (mioză, intensificarea secreţiei hormonului antidiuretic şi micşo-
rarea diurezei);
3. Centrul nervului vag (provoacă bradicardie);
4. Zona hemoreceptoare (trigger zone), situată la fundul ventriculului IV şi care stimulează cen-
trul vomitiv;
5. Centrii măduvei spinării, ceea ce duce la creşterea tonusului sfincterilor; 6. Reflexele monosi-
naptice (genu-cubital).
Morfina acţionează asupra receptorilor de opiacee ai organelor cu musculatură netedă, mărind
tonusul bronhiilor (favorizează, de asemenea, eliminarea histaminei), intestinului, sfincterului
Oddi, căilor biliare, ureterelor (disurie). Scade secreţia pancreasului, eliminarea bilei, ca urmare
se stopează propulsarea chimului prin intestin, survin constipaţii.
c). Indicațiile: Dureri stabile, cauzate de traume, intervenţii chirurgicale, infarct de miocard,
tumori maligne, tuşea, ce prezintă pericol vital, dispnee exprimată, insuficienţă cardiacă, edem
pulmonar.
d). Contraindicațiile: Epuizare generală severă, insuficiență respiratorie datorată suprimării
centrului respirator, dureri abdominale severe de etiologie necunoscută, insuficiență hepatocelu-
lară severă, leziuni cerebrale, hipertensiune intracraniană, stare epileptică, intoxicație acută cu al-
cool, delir, copii cu vârsta sub 2 ani, utilizare concomitentă a inhibitorilor MAO.
e). Reacții adverse: bradicardie, scăderea tensiunii arteriale; dispepsie, greață, vărsături, consti-
pație; colestază în conducta biliară principală; cefalee, amețeli, efect sedativ sau stimulator, halu-
cinații, delir, leșin, somnolență; depresie respiratorie, bronhospasm; scăderea fluxului de urină
sau agravarea acestei afecțiuni cu adenom de prostată și stenoză uretrală; amenoree, scăderea li-
bidoului, disfuncție erectilă. Reacții alergice: înroșirea feței, erupție pe piele. Reacții locale: pen-
tru administrare parenterală - hiperemie, edem, arsură la locul injectării. Altele: transpirație,
scăderea apetitului, edem periferic, astenie, slăbiciune, frisoane; frecvență necunoscută - depen-
dență și dependență.
NEOSTIGMINA
a). Apartenența de grup: M- şi N-colinomimetic (excită atât M, cât şi N colinoreceptorii -
remedii anticolinesterazice); cu acțiune indirectă moderat reversibilă; de natură sintetică.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: inhibitorul acetilcolinesterazei și pseudo-
colinesterazei. Are un efect colinomimetic indirect datorită inhibării reversibile a colinesterazei
și potențării acțiunii acetilcolinei endogene. Îmbunătățește transmisia neuromusculară, îm-
bunătățește motilitatea gastro-intestinală, crește tonusul vezicii urinare, bronhiile, secreția glan-
delor exocrine. Provoacă bradicardie, scăderea tensiunii arteriale. Îngustează pupila, scade pre-
siunea intraoculară, provoacă un spasm de acomodare.
c). Indicațiile: miastenie gravis, tulburări de mișcare după leziuni cerebrale, paralizie, perioada
de recuperare după meningită, poliomielită, encefalită, nevrită; prevenirea și tratamentul atoniei
tractului gastro-intestinal și a vezicii urinare; slăbiciune a travaliului (rar). Ca antidot după
anestezie cu utilizarea relaxantelor musculare nedepolarizante pentru slăbiciune musculară și
depresie respiratorie. În pediatrie, este utilizat numai pentru miastenie gravis.
d). Contraindicațiile: hipersensibilitate la neostigmină sulfat de metil; epilepsie, hiperkinezie,
vagotomie, cardiopatie ischemică, bradicardie, aritmii, angina pectorală, astm bronșic,
ateroscleroză severă, tirotoxicoză, ulcer gastric și ulcer duodenal, peritonită, obstrucție mecanică
a tractului gastro-intestinal și a tractului urinar, hiperplazie prostatică; copii sub 18 ani.
e). Reacții adverse: greață, vărsături, diaree, hipersalivație; cefalee, amețeli, slăbiciune,
pierderea conștienței, somnolență, mioză, tulburări vizuale, tremurături, spasme și zvâcniri ale
mușchilor scheletici (inclusiv mușchii limbii), convulsii, disartrie; aritmii, bradi sau tahicardie,
scăderea tensiunii arteriale, stop cardiac; dificultăți de respirație, bronhospasm, depresie respira-
torie, secreție crescută a glandelor bronșice. Reacții alergice: posibilă erupție pe piele,
mâncărime, înroșirea feței, reacții anafilactice. Altele: artralgie, urinare crescută, transpirație
crescută.
PRAZOSINA
a). Apartenența de grup: preparat alfa1- adrenoblocant selectiv; antihipertensiv și vasodilatator
periferic.
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: scade eficient tensiunea arterială în caz de
boală hipertonică şi, într-o măsură mai mică decât fentolamina, provoacă tahicardie. Este un blo-
cant al receptorilor α1-adrenergici postsinaptici, previne efectul vasoconstrictor al cateco-
laminelor. Scade tensiunea arterială prin scăderea rezistenței vasculare sistemice, reduce
supraîncărcarea pe inimă. Extinde venele periferice, reducând, de asemenea, preîncărcarea pe in-
imă. Îmbunătățește hemodinamica sistemică și intracardică la pacienții cu insuficiență cardiacă
cronică. Reduce presiunea în circulația pulmonară. Efectul vasodilatator al prazosinului este în-
soțit de tahicardie reflexă moderat pronunțată. Prin administrarea pe termen lung, reduce concen-
trația de lipide aterogene din sânge. Reduce cererea de oxigen miocardic, crește volumul acci-
dent vascular cerebral în timpul exercițiului. Reduce rezistența vasculară renală. Reduce rezis-
tența și presiunea în uretra (prin relaxarea mușchilor netezi ai gâtului vezicii urinare, prostatei și
capsulei sale), ceea ce duce la o scădere a severității simptomelor de disfuncție a tractului urinar.
c). Indicațiile: Hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă cronică (ca parte a terapiei combi-
nate), sindromul Raynaud și boala; feocromocitom, spasm al vaselor periferice pe fondul
otrăvirii cu alcaloizi de ergot. Hiperplazia prostatei.
d). Contraindicațiile: Hipersensibilitate la prazosin; hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă
cronică, care a apărut pe fondul pericarditei constrictive, tamponării cardiace, defecte cardiace cu
presiune redusă de umplere a ventriculului stâng; sarcină, alăptare (alăptare); copii sub 12 ani.
e). Reacții adverse: hipotensiune arterială (în special ortostatică), palpitații, dureri anginoase,
tahicardie, dificultăți de respirație; amețeli, cefalee, tulburări de somn, slăbiciune, oboseală, anxi-
etate, depresie, parestezie, halucinații, tulburări de percepție, tulburări emoționale; gură uscată,
greață, vărsături, diaree, constipație.Reacții alergice: mâncărime, erupție pe piele. Altele: con-
gestie nazală, sângerări nazale, hipertermie, hiperhidroză, alopecie, priapism, scăderea potenței,
apariția factorilor antinucleari, artralgie.
PROMETAZINA
a). Apartenența de grup: preparat antihistaminic (blocant H ) de generația I.
1
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: blocarea H1-histaminoreceptorilor prin
antagonism competitiv cu histamina, înlătură hipersensibilitatea membranelor celulare (îndeosebi
a musculaturii netede) faţă de histamina liberă activă. Preparatele antihistaminice suprimă ex-
citabilitatea receptorilor serotoninici. Are o activitate antihistaminică ridicată și un efect pro-
nunțat de blocare asupra sistemului nervos central. Are efect sedativ și are efect antiemetic. De
asemenea, are un blocaj adrenergic pronunțat, un efect anticolinergic periferic și central moderat.
Exercită preponderent efect sedativ, somnifer şi vestibularoprotector (anticinetozic). Exercită acţi-
une M -colinoblocantă, alfa-adrenoblocantă, potenţează efectele preparatelor cu acţiune depri-
mantă.
c). Indicațiile: erupție cutanată, mâncărime, eczeme, erupție pe medicamente, boală serică, edem
Quincke, febră de fân, șoc anafilactic, sindrom bronho-obstructiv (ca parte a terapiei complexe);
neurodermatite, diateze, dermatite de contact și toxicodermă. În anestezie: ca sedativ înainte și
după operație, ca adjuvant în asociere cu analgezice; pentru prevenirea și tratamentul greaței și
vărsăturilor în timpul anesteziei și intervențiilor chirurgicale; cu hibernare artificială. Ca parte a
terapiei combinate sau ca agent suplimentar: kinetoză, migrenă, tulburări de somn, stări de ex-
citare; ulcere ale stomacului și duodenului. În pediatrie: modificări ale pielii și mucoaselor la
sugari pe fundalul diatezei exudative, eczeme, bronșite astmatice, crupă falsă, diferite tipuri de
dermatoze alergice, boală serică.
d). Contraindicațiile: comă (inclusiv pe fondul intoxicației cu alcool), disfuncție hepatică sev-
eră, trimestrul I de sarcină, lactație (alăptare), copilărie timpurie până la 2 luni, hipersensibilitate
la prometazină sau alți derivați de fenotiazină.
e). Reacții adverse: gură uscată, greață, constipație, diaree, disconfort; somnolență, amețeli,
anxietate, letargie, oboseală, afectarea coordonării mișcărilor, vedere încețoșată; rar - tahicardie,
bradicardie, palpitație, leșin, hipotensiune arterială (cu injecție intravenoasă), aritmii. Reacții lo-
cale: cu injecție intramusculară, pot apărea infiltrate dureroase.
REMANTADINA
a). Apartenența de grup: preparat antiviral - remediu sintetic (derivat al adamantanului). Este
eficient în calitate de remediu antigripal - poate fi clasificat în felul următor: Inhibitor al
proteinei virale M2;
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: substanţă care inhibă procesul de eliber-
are („deproteinizare”) a genomului virotic. Este eficient în tratamentul infecţiei cu virusul gripal
A. Acesta prezintă la nivelul capsidei o proteină - М2, cu rol de canal ionic ce permite influxul
de ioni de hidrogen din citoplasma celulei gazdă în virusul introdus în veziculă. În urma acestui
proces, şi numai pe această cale, are loc dezasamblarea corpului viral cu eliberarea genomului în
celulă. Blochează proteina împedicând disocierea virală şi, deci, implicit, punerea în libertate a
ARNv. Stimulează eliberarea de dopamină din terminaţiile dopaminergice de la nivelul nucleilor
bazali, constituind o medicaţie de rezervă în boala Parkinson.
TRIMEPERIDINA
a). Apartenența de grup: Preparat cu acţiune preponderent centrală - Analgezic opioid.
După structura chimică: derivat al fenilpiperidinei;
După afinitate faţă de receptorii opioizi: agonist µ şi κ;
După activitatea analgezică:
A. Calea parenterală: slab active (30-100mg);
B. Calea enterală: slab active (180-300 mg);
După durata acțiunii:
A. Calea parenterală: medie (3-5 ore);
B.Calea enterală scurtă (3-4 ore);
b) Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice: Are un efect analgezic pronunțat. Reduce
percepția sistemului nervos central asupra impulsurilor de durere, inhibă reflexele condiționate.
Are un efect hipnotic. În comparație cu morfina, inhibă centrul respirator într-o măsură mai mică
și excită slab centrul nervului vag și centrul vărsăturilor. Are un efect antispastic asupra
mușchilor netezi ai organelor interne și, în același timp, mărește tonusul și îmbunătățește
contracția miometrului.
c). Indicațiile: Ca analgezic la bolnavii cu astm bronşic, sindromul durerii severe în traume, în
perioada postoperatorie. Sindromul durerii asociat cu spasme ale mușchilor netezi ai organelor
interne și ale vaselor de sânge, incl. cu ulcer gastric și ulcer duodenal, angina pectorală, infarct
miocardic, colici intestinale, hepatice și renale, constipație diskinetică. În obstetrică, este utilizat
pentru ameliorarea durerii și accelerarea travaliului. Ca parte a premedicației și în timpul
anesteziei ca agent antișoc. Neuroleptanalgezie (în combinație cu neuroleptice).
d). Contraindicațiile: Hipersensibilitate la trimeperidină; suprimarea centrului respirator; diaree
pe fondul colitei pseudomembranoase cauzată de cefalosporine, lincosamide, peniciline,
dispepsie toxică (încetinind eliminarea toxinelor și exacerbarea și prelungirea diareei asociate);
pentru administrare orală - cașexie.
e). Reacții adverse: constipație, greață, vărsături; amețeli, slăbiciune, somnolență; scăderea ten-
siunii arteriale; bronhospasm, laringospasm, angioedem; rareori - erupție pe piele, mâncărime a
pielii, umflarea feței. Reacții locale: rar - hiperemie, edem, senzație de arsură la locul injectării.
Altele: rareori - transpirație crescută; frecvență necunoscută - dependență, dependență de
droguri.
UTILIZĂRI SUPLIMENTARE:
Afectări purulento-inflamatorii ale cavității bucale: nitrat de argint, sol. alc. de iod 5%, per-
manganat de potasiu, gentamicina, peroxid de hidrogen, , dimexid, miramistina;