Receptori

alfa
beta
dopa D

Receptori n serpentin cuplai cu
proteinele G
Bioinactivarea catecolaminelor
MAO (monoaminoxidaze) inactiveaz
noradrenalina, dopamina, serotonina.
COMT (catecolamin-ortometil-transferaza)
inactiveaz catecolamine i produi de
degradare intermediari ai catecolaminelor
VMA (acid vanilil mandelic)
Clasificarea substanelor i medicamentelor cu aciune
n domeniul adrenergic
I. Medicamente cu aciune direct asupra receptorilor

1. Agoniti adrenergici
2. Antagoniti adrenergici
3. Derivai de Secara cornut

II. Medicamente cu aciune asupra terminaiei nervoase
adrenergice

1. Medicamente inhibitoare ale sintezei noradrenalinei i dopaminei
2. Medicamente cu aciune asupra depozitrii i eliberrii
catecolaminelor
3. Medicamente inhibitoare ale recaptrii catecolaminelor
4. Medicamente inhibitoare ale bioinactivrii catecolaminelor

I. Medicamente cu aciune direct asupra receptorilor
1. Agoniti adrenergici
Catecolamine naturale (spectru larg de activitate - efecte complexe)
Adrenalina sau Epinefrina
Noradrenalina sau Norepinefrina
Dopamina
Ali agoniti cu spectru larg de activitate efecte complexe
Etilefrina (Effortil)
Dopexamina (Dopacard)
Agoniti alfa adrenergici
Agoniti alfa neselectivi: (vezi I.3. Derivai Secara cornut vasoconstrictoare i
ocitocice)
Agoniti alfa 1 adrenergici: (antihipotensive, decongestive locale)
Fenilefrina (Mydfrin)
Oximetazolina (Sudadef)
Xilometazolina (Olynth)
Tetrizolina (Visine)
Agoniti alfa 2 adrenergici: (se descriu la medicamente din clasa II.2.)
I. Medicamente cu aciune direct asupra receptorilor
1. Agoniti adrenergici
Agoniti beta adrenergici
Agoniti beta neselectivi: (stimulatoare cardiace i bronhodilatatoare)
Isoprenalina (Bronhodilatin)
Orciprenalina (Alupent)
Agoniti beta 1 (selectivi): (stimulatoare cardiace)
Dobutamina (Dobutrex)
Prenalterol
Agoniti beta 2 (selectivi): (bronhodilatatoare, tocolitice, vasodilatatoare)
Salbutamol (Ventolin)
Terbutalina (Bricanyl)
Salmeterol (Serevent)
Fenoterol (Berotec, Partusisten)
Alte preparate: Ritodrin, Isoxuprina
I. Medicamente cu aciune direct asupra receptorilor
2. Antagoniti adrenergici
Antagoniti alfa i beta adrenergici (antihipertensive)
Labetalol (alfa 1/beta)
Carvedilol (alfa 1/beta)
Celiprolol (alfa 2/beta1)
Antagoniti alfa adrenergici
Antagoniti alfa neselectivi: (antihipertensive, vasodilatatoare)
Tolazolina (Tolazolin)
Fentolamina (Regitin)
Antagoniti alfa 1 selectivi: (antihipertensive, vasodilatatoare,
antiobstructive uretro-prostatice)
Prazosin (Minipress)
Doxazosin (Cardura)
Tamsulosin (Omnic)
Alte preparate: Ketanserina, Fenoxibenzamina.

Antagoniti alfa 2 selectivi: (utilizare experimental)
Yohimbina (alcaloid din Pausinystalia yohimbe i Rauwolfia)
Idazoxan
Antagoniti beta adrenergici
Antagoniti beta neselectivi: (antihipertensive, antianginoase,
antiaritmice, antiglaucomatoase)
Propranolol (Inderal)
Oxprenolol (Trasicor)
Sotalol (Sotalex)
Timolol (Timoptic)
Antagoniti beta selectivi: (antihipertensive, antianginoase,
antiaritmice, antiglaucomatoase)
Atenolol (Hypoten)
Metoprolol (Betaloc)
Betaxolol (Betoptic)

I. Medicamente cu aciune direct asupra receptorilor
3. Derivai de Secara cornut
Secara cornut (ergot, sclerot) form vegetativ a ciupercii
Claviceps purpureea

Derivai naturali alcaloizi din secara cornut derivai ai acidului
lisergic
Ergotamina (aciune alfa adrenomimetic; efecte vasoconstrictoare,
ocitocice)
Ergotoxina complex format din ergocristina, ergocriptina,
ergocornina (aciune alfa adrenolitic; efecte vasodilatatoare)
Ergometrina (Ergomet) aciune alfa adrenomimetic; efecte
ocitocice, vasoconstrictoare)
I. Medicamente cu aciune direct asupra receptorilor
3. Derivai de Secara cornut
Derivai de semisintez
Dihidroergotamina (Cornhidral) - aciune alfa adrenomimetic; efecte
vasoconstrictoare, ocitocice; indicaii antimigrenos, antihipotensiv
Dihidroergotoxina (Secatoxin, Ergoceps) - aciune alfa adrenolitic;
efecte vasodilatatoare; indicaii afeciuni circulatorii geriatrice
Metilergometrina (Methergin) aciune alfa adrenomimetic; efecte
ocitocice; indicaii hemoragii uterine.
Nicergolina (Sermion, Nicerium) antagonist alfa adrenergic.
Metisergida (Deseril) agonist parial i antagonist asupra receptorilor
pentru serotonin (5-hidroxitriptamina 5 HT).

Ali derivai semisintetici: Bromocriptina, Lisergida sau LSD (dietilamida
acidului lisergic)

II. Medicamente cu aciune asupra terminaiei nervoase adrenergice
1. Medicamente inhibitoare ale sintezei noradrenalinei i dopaminei
Alfametiltirozina inhibitor de tirozin hidroxilaz
Carbidopa inhibitor de dopa decarboxilaz
Benserazida inhibitor de dopa decarboxilaz

II. Medicamente cu aciune asupra terminaiei nervoase adrenergice
2. Medicamente cu aciune asupra depozitrii i eliberrii catecolaminelor
2.1. SIMPATOMIMETICE INDIRECTE (NEUROSIMPATOMIMETICE)

2.2. NEUROSIMPATOLITICE (SIMPATOPLEGICE)

2.3. MODULATOARE ALE ELIBERRII NEUROTRANSMITORILOR
II. Medicamente cu aciune asupra terminaiei nervoase adrenergice
2. Medicamente cu aciune asupra depozitrii i eliberrii catecolaminelor

2.1. SIMPATOMIMETICE INDIRECTE (NEUROSIMPATOMIMETICE)

Amfetamine: amfetamina, dextroamfetamina, metamfetamina
Droguri de strad: metilendioximetamfetamina (MDMA sau ,,ecstasy)

Efedrina (alcaloid provenit din specii de Ephedra: Ephedra vulgaris, E.
distachya, E. sinica, etc. plant numit popular, crcel)
Tiramina
Nafazolina (inclus n formula unor preparate medicamentoase Rinofug,
Proculin, Nafadecol


II. Medicamente cu aciune asupra terminaiei nervoase adrenergice
2. Medicamente cu aciune asupra depozitrii i eliberrii catecolaminelor

2.2. NEUROSIMPATOLITICE (SIMPATOPLEGICE)

Metildopa (Dopegyt)
Guanetidina
Rezerpina (alcaloid provenit din Rauwolfia serpentina) se gsete n
formula unor preparate medicamentoase antihipertensive Hipazin,
Neocristepin
Clonidina
Moxonidina
Tosilat de bretiliu

II. Medicamente cu aciune asupra terminaiei nervoase adrenergice
2. Medicamente cu aciune asupra depozitrii i eliberrii catecolaminelor
2.3. MODULATOARE ALE ELIBERRII NEUROTRANSMITORILOR

Agoniti alfa 2 presinaptici noradrenalina, clonidina, metildopa
Antagoniti alfa 2 presinaptici tolazolina, fentolamina (antagoniti neselectivi
alfa 1 i alfa 2 adrenergici), yohimbina (antagonist selectiv alfa 2 adrenergic),
mirtazapina (antagonist selectiv alfa 2 adrenergic - antidepresiv)
Agoniti beta 2 adrenergici isoprenalina (agonist neselectiv beta 1 i beta 2),
fenoterol (agonist selectiv beta 2)
Antagoniti beta 2 adrenergici propranolol (beta adrenolitic neselectiv)
II. Medicamente cu aciune asupra terminaiei nervoase adrenergice
3. Medicamente inhibitoare ale recaptrii catecolaminelor
3.1. Inhibitoare ale recaptrii de tip I
Antidepresive triciclice (Desipramina)
Cocaina

3.2. Inhibitoare ale recaptrii de tip II
Corticosteroizii

II. Medicamente cu aciune asupra terminaiei nervoase adrenergice
4. Medicamente inhibitoare ale bioinactivrii catecolaminelor
Inhibitori de monoaminoxidaze (IMAO)
IMAO neselectivi antagonizeaz MAO A i MAO B - antidepresive
(ex.Tranilcipromina)
IMAO A antagonizeaz MAO A - antidepresive ( ex. Moclobemida)
IMAO B antagonizeaz MAO B antiparkinsoniene (ex. Selegelina)

Inhibitori de catecolamin orto-metil transferaz (COMT)
Entacapone - antiparkinsonian