FARMACOTERAPIE

Farmacologie noiuni generale

Este o ramur a biologiei care se ocup n sens larg cu studiul medicamentelor sub aspecte diferite i
anume:
-

Mod de administrare;
Compoziie;
Absorbie;
Distribuie n organism;
1

Aciuni;
Metabolizare;
Eliminare;
Utilizri terapeutice.

Datorit coninutului complex, farmacologia a trebuit s fie subdivizat n mai multe ramuri
unele avnd caracter fundamental:

Farmacocinetica;
Farmacodinamica;
2

Farmacotoxicologia;

i altele cu caracter aplicativ:

Farmacoterapia;
Farmacografia;
Farmacoepidemiologia.

Farmacocinetica studiaz fenomenele care intervin n organism n procesele de absorbie,

distribuie, biotransformare (metabolizare) i eliminare a medicamentelor ndeosebi n aspectul lor
cantitativ.
Farmacodinamica studiaz rspunsul organismului viu, sntos sau bolnav la stimulul
medicamentos, deci studiaz efectele medicamentelor i mecanismele locul lor de aciune.
Farmacotoxicologia studiaz cunoaterea, prevenirea i combaterea efectelor adverse,
nocive ale medicamentelor precum i intoxicrile acute i toxice produse de acestea.
4

Farmacoterapia studiaz utilizarea medicamentelor n tratamentul bolilor (terapia cu

ajutorul medicamentelor) i a formelor farmaceutice care se administreaz bolnavului. Pe lng
terapia cu ajutorul medicamentelor terapia cuprinde i fizioterapia prin aciunea agenilor fizici,
psihoterapia, fitoterapia.
Farmacografia se ocup cu prescrierea medicamentelor n funcie de scopul urmrit,
studiaz formularea inscripiilor medicale i regulile de prescriere a medicamentului avnd n vedere
dozarea i incompatibilitile care pot aprea n asocierea medicamentelor.
5

Farmacoepidemiologia studiaz utilizarea medicamentelor n prevenirea i combaterea

epidemiei.
Toate aceste ramuri ale famacologiei se ntreptrund i ramurile aplicative au drept baze
cunotinele din ramurile fundamentale.
Grupele de medicamente utilizate n terapeutic sunt:
1. medicamente (medicaia) SNC:
a) medicamente cu aciune deprimant:
6

- anestezice generale;
- sedative;
- hipnotice;
- tranchilizante;
- antiparkinsoniene;
- antiepileptice;
- miorelaxante centrale;
7

- neuroleptice;
- analgezice opioide;
- analgezice antipiretice;
- antiinflamatoare nesteroidiene.
b) medicamente cu aciune stimulant:
- stimulante psihomotorii;
- cu aciune neurotrop;
8

- cu aciune analeptic respiratorie;

- antidepresive.
c) anestezice locale.
2. Medicaia SNV
a) medicaia SNV simpatic: simpatomimetice i simpatolitice
b) medicaia SNV parasimpatic: parasimpatomimetice i parasimpatolitice.
3. Medicaia aparatului cardiovascular:
9

a) medicaia insuficienei cardiace;

b) medicaia antiaritmic;
c) medicaia antianginoas;
d) medicaia HTA;
e) medicaia hTA;
f) medicaia venelor i capilarelor.
4. Medicaia aparatului renal:
10

a) diuretice;
b) antidiuretice;
5. Medicaia aparatului digestiv:
a) antiacide;
b) antiulceroase;
c) purgative i laxative;
d) emetice i antiemetice;
11

e) enzime i substitueni ai pancreasului.

6. Medicaia aparatului biliar:
a) coleretice;
b) colaboge;
c) hepatoprotectoare.
7. Medicaia aparatului respirator:
a) antitusive;
12

b) expectorante;
c) antiasmatice.
8. Medicaia antiasmic i vitamine;
9. Medicaia hormonal.
10. Antibiotice i chimioterapice.
11. Substane de contrast i explorri funcionale.
Date generale despre SN i medicaia SN
13

SN stabilete legtura dintre organe i/sau aparate (SNV) i organism i mediul nconjurtor
(SNC).
SNC este denumit sistemul nervos al vieii de relaie i relaioneaz cu mediul nconjurtor.
Este format din: encefal (creierul mare, creierul mic, bulb, protuberane, diencefal) i mduva
spinrii plus nervii cranieni (nervii rahidieni i ramurile periferice).
SNV regleaz o seam de funcii ale organelor(respiraia, circulaia, temperatura, secreia
glandelor). SNV dpdv anatomic i funcional se mparte n simpatic i parasimpatic.
14

SNV este format din centri vegetativi, ganglioni vegetativi plus fibre nervoase simpatice i
parasimpatice. Majoritatea organelor sunt inervate de ambele sisteme. n majoritatea cazurilor unul
este excitant (sistemul simpatic), iar celalalt este inhibitor (sistemul parasimpatic).
Activitatea normal a unui organ depinde de echilibrul funcionrii antagoniste ale celor 2
sisteme.

SNV

are

anumite

particulariti

deoarece

exist

substane

care

excit

att

simpaticul(simpatomimetice) ct i parasimpaticul(parasimpatomimetice) precum i substane care

inhib simpaticul(simpatolitice) i parasimpaticul(parasimpatolitice).
15

Transmiterea influxului nervos n teritoriu vegetativ att n sinaps ct i la terminaiile

efectoare se face prin intermediul unor substane denumite mediatori chimici. Pentru cele simpatice
mediatorul chimic este simpatina(format din adrenalin i noradrenalin), iar teritoriul este denumit
adrenergic.
Pentru fibrele terminale postganglionare, parasimpatice i pentru toate sinapsele din SNC
pentru plcile motorii ale muchilor striai mediatorul chimic este acetilcolina, iar ntreg teritoriul
menionat se numete colinergic.
16

Locul principal de integrare al SNV este hipotalamusul unde sunt localizate formaiunile
care regleaz temperatura corpului, TA, metbolismul. Mediatorii chimici sunt substane care se
formeaz n organism prin biosintez.
Substane cu aciune asupra SNV
Influeneaz transmiterea influxului nervos la nivelul sinapselor ganglionare sau
neuroefectoare produc efecte asemntoare celor ale stimulrii sau inhibrii nervilor vegetativi.
17

Pentru transmiterea influxului nervos se folosesc o serie de substane sintetizate din organism
denumite catecolamine.
Substanele cu aciune asupra SNV se clasific n funcie de locul de aciune de tipul de
efecte produse n urmtoarele grupe:
a) substane cu aciune asupra sinapsei efectoare a SN simpatic (simpatomimetice
simpatolitice) care produc activarea sau blocarea receptorilor adrenergici.
18

b) substane cu aciune asupra sinapsei efectoare a SN parasimpatic (parasimpatomimetice

i parasimpatolitice) care produc activarea sau blocarea receptorilor colinergici muscarinici.
c) substane care acioneaz la nivelul ganglionilor vegetativi simpatici i parasimpatici pe
care i stimuleaz sau i inhib denumite substane ganglionare i ganglioplegice.
Domeniul simpatic

19

Substane simpatomimetice (adrenergice) produc efecte asemntoare stimulrii fibrelor

nervoase simpatice. Ele acioneaz fie direct asupra receptorilor adrenergici, fie indirect prin
stimularea cantitii de mediatori chimici (noradrenalin) fie prin ambele mecanisme.
Receptorii adrenergici sunt de 2 feluri: alfa i beta. Substanele simpatomimetice se
clasific n funcie de modul de aciune (directe sau indirecte) i de receptorii pe care i acioneaz n
alfa i beta adrenomimetice sau adrenergice sau alfa i beta adrenolitice.
Principalele aciuni de tip adrenergic:
20

La nivelul:
1. SNC produc stimulare (efect beta1);
2. Asupra ap. Cardiovascular produc stimulare: inima sunt stimulate toate funciile
miocardului (efect beta1); assupra arteriolelor produce vasoconstricie (efect alfa 1); asupra

TA produce cretere (alfa i beta);

3. Asupra sistemului respirator: asupra bronhiolelor produce bronhodilataie (efect beta2);
asupra glandelor salivare produce hiposecreie (alfa1);
21

4. Asupra ap. Digestiv: stomac i intestin scderea peristaltismului; vezica biliar

relaxare; glande salivare crete secreia; pancreas scade secreia de insulin; sfinctere

contracie;
5. Asupra ap. Excretor renal: vezica urinar relaxare; sfinctere, vezic i uretere

contracie; uter relaxare i contracia uterului gravidei;

6. La ochi: contracia muchiului irisului cu midriaz;
7. Efecte metabolice produc hiperglicemie.
22

Aceste substane simpatomimetice produc: a) efecte stimulatoare la nivelul: SNC, ap.

Cardiovascular, unor muchi netezi(sfinctere, uterul gravidei), unele efecte metabolice:
hiperglicemie.
b) efecte inhibitoare la nivelul: muchilor coronarelor, m. netezi cavitari(bronhici, gastrointestinal,
biliari, miometrul negravidei), m. netezi ciliari.
Indicaiile terapeutice ale simpatomimeticelor:
23

a) cele care acioneaz pe receptorii alfa1. Se folosesc n: hTA acut (noradrenalina) i cronic
(efedrina); hipotensiune ortostatic (efedrina, etilefrina);
b) cele care acioneaz pe receptorii beta1. Sunt utile n: stop cardiac, reanimare cardiac
(adrenalina); n bloc cardiac;
c) cele care acioneaz pe receptorii alfa1 i alfa2. Sunt utile n: stri congestive ale mucoasei nazale
i oculare (rinite, conjunctivite) datorit aciunii vasoconstrictoare locale (nafazolina, efedrina);
24

d) cele care acioneaz pe receptorii beta2 sunt utile n: insuficien circulatorie periferic, arterite,
astm bronic (efedrin, izoprenalin, salbutamol, salmeterol).
Simpatomimetice vasoconstrictoare
Adrenalina epinefrina (DCI) este principalul hormon al glandei medulosuprarenalei,
concentraia ei crete n emoii, stres, effort, frig. Proprieti: substan incolor sau slab glbuie,
25

fr miros, gust slab amar, puin solubil n ap, este o amin, se oxideaz foarte repede i se
transform n adrenocrom produs inactiv fapt care explic aciunea ei de scurt durat.
Aciune: att pe receptorii alfa ct i pe cei beta, principalele efecte fiind: puternic vasoconstrictoare
periferic arterial determinnd creterea puternic a TA. Sngele de la periferie determin o dilatare
puternic a vaselor coronariene i stimularea tuturor funciilor inimii ndeosebi a forei de contracie
a inimii accelernd btile acesteia (aciune inotrop pozitiv).
Aciune bronhodilatatoare prin relaxarea bronhiilor util n spasmul bronic:
26

Vasodilataie n teritoriul coronarian, cerebral i al musculaturii striate;

Vasoconstricie n teritoriul cutanat i renal;
Stimuleaz metabolismul glucidic(crete glucoza din snge);
Produce midriaz la nivelul ochiului;

Efectele se instaleaz rapid dar sunt de foarte scurt durat pentru c se metabolizeaz repede.
Utilizare, indicaii terapeutice are utilizare restrns datorit riscurilor mari. Principalele
indicaii sunt: - ocul anafilactic tratament de elecie n asociere cu corticosteroizi;
-

Bronhodilatator n criza de astm bronic;

27

n colapsul din timpul rahianesteziei (n reanimare cardiac pentru ridicarea TA);

Ca vasoconstrictor local n hemoragii sub form de soluie administrat pe mucoase;
Ca decongestiv a mucoasei nazale;
n asociere cu anestezicele locale pentru a prelungi durata de aciune (xilin cu adrenalin).
Efecte secundare: palpitaii, aritmii.
Mod de administrare: nu se administreaz per os deoarece este imediat inactivat de sucul

gastric, se administreaz iv sub form de clorhidrat soluie de 0,1%, iv lent sau sub form de
aerosoli, se poate administra i subcutanat.
Contraindicaii: HTA, aritmii, la bolnavii cu tratament digitalic, n hiperexcitabilitate.
28

Noradrenalina este mediatorul chimic.

Aciune: este tot o amin vasopresoare care acioneaz predominant asupra receptorilor alfa
i produce vasoconstricie periferic, crete fora de contracie a inimii, crete presiunea arterial, nu
produce tahicardie ca adrenalina, are o toxicitate mai redus, durata de aciune este scurt dar mai
mare dect epinefrina, efectul bronhodilatator este mai slab, se distruge la nivel gastrointestinal i nu
se administreaz per os.
29

Utilizare: n stri de hTA acut cnd TA scade sub 40-50mmHg, n colaps grav, n
intoxicaiile medicamentoase cu substane vasodilatatoare.
Contraindicaii: infarct miocardic recent.
Administrare: injectabil, perfuzabil lent, strict iv, sub form de fiole de 0,2% care se dilueaz
n soluie de glucoz izotonic 5%.
Efedrina produs oficinal n FR X sub form de clorhidrat, este o substan de origine
vegetal, principalul alcaloid din Ephedra vulgaris, obinere prin sintez.
30

Aciune: simpatomimetic cu mecanism mixt, are aciune asemntoare cu adrenalina dar spre
deosebire de ea are o durat de aciune mai lung, ste stabil la sucul gastric, se poate administra att
oral ct i iv, crete TA dar se instaleaz lent i de durat, este bronhodilatator, excit centrul
respirator, stimuleaz puternic SNC.
Utilizare: ca vasoconstrictor general n hTA cronic, ca vasoconstrictor local: decongestiv al
mucoasei nazale, ca stimulator cardiac n bloc cardiac, ca stimulator al SNC n supradozarea cuu
inhibitoare SNC cum sunt barbituricele, alcoolul.
31

Efecte secundare: hiperexcitabilitate psihomotorie, insomnii, tremurturi.

Contraindicaii: hipertensiune, hiperexcitabilitate.
Produse: comprimate cu efedrin de 50mg, soluie injectabil de 1% 5% fiole de 1ml, Bixtonim
(picturi nazale), serul efedrinal.
Pseudoefedrina - este un izomer al efedrinei
Utilizare: se folosete ca decongestionant nazal avnd ns o aciune sistemic, se administreaz
per os, (pe cale nazal), are efect favorabil i n incontinene urinare, eliminarea se face pe cale
32

urinar. Intr in compoziia a numeroase produse: paracetamol sinus, nurofen rceal i grip,
humex rceal grip.
Vasoconstrictoare simpatomimetice derivai de imidazol
Se folosesc ca decongestive la nivelul mucoasei nazale i sunt produse de sintez.
Nafazolina este un puternic vasoconstrictor periferic local cu aciune prelungit utilizat n
rinite i conjunctivite, are i o aciune uor antialergic, administrarea repetat duce la iritaii ae
mucoasei nazale. De aceea se administreaz 1 pn la 3 picturi de 2-3 ori/zi maxim 3-4 zile. Dac
33

se folosete mai mult, mucoasa nazal se atrofiaz. Cantitile mici care se pot absorbi pot determina
creterea TA i este contraindicat la bolnavii cardiaci, la sugari i copii mici. Produse: Rinofug sol.
0,1%, Proculin sol. Oftalmic.
Oximetazolina aciune vasoconstrictoare local i bactericid. Ca produse: Visine colir,
picturi, Nasivin picturi nazale sau gel nazal.
Xilometazolin decongestionant nazal cu aciune prelungit, intr n compoziia
produsului Olynth, picturi nazale.
34

Substane betaadrenergice
Simpatomimetice bronhodilatatoare i vasodilatatoare periferice sunt substane de sintez
care acioneaz selectiv asupra receptorilor beta producnd relaxarea musculaturii bronice i
uterine, vasodilataie periferic, stimulare cardiac, sunt indicate n tratamentul circulaiei periferice
(arterite ale membrelor inferioare, flebite, maladie Raymond).
Izoprenalin bronhodilatin are o structurde fenil-etil-amina, se folosete sub form de
clorhidrat, este oficinal n FR X, se prepar prin sintez.
35

Aciune: asupra ap cardiovascular i musculaturii netede bronice i digestive, este

bronhodilatator de 10 pn la 20 de ori mai puternic dect epinefrina, este un vasodilatator periferic,
crete fora de contracie a miocardului.
Utilizare: antiasmatic, stimulent cardiac in stop sau bloc cardiac.
Administrare: sublingual n tratamentul astmului bronic sub form de aerosoli, inhalaii,
este inactivat de sucul gastric nu poate fi administrat per os, intravenos este indicat n unele
forme de oc cardiac (perfuzabil).
36

Produse: bronhodilatin n astm bronic, comprimate de 10mg, izoprenalin fiole de 1ml

injectabile, isuprel soluie pentru inhalaii.
Aciune beta neselectiv
Occiprenalina este un izomer al izoprenalinei, se utilizeaz n astmul bronic sub form
de aerosoli, aciune neselectiv beta2 (aciune antispastic asupra musculaturii bronice),are efecte
cardiace frecvent Alupent, Asmopent(aerosoli).
Aciune beta 2 selectiv
37

Salbutamol are aciune selectiv beta2, produce bronhodilataie puternic i mai puin
stimulare cardiac dect izoprenalina. Administrare: inhalatorie. Utilizare: criza de astm bronic, n
tratamentul de fond al astmului bronic. Forme farmaceutice: aerosoli, soluie pt inhalaie, pulberi pt
inhalaie. Ex: Salbutamol comprimate de 2/4mg, Ventolin.
Terbutalina comprimate i soluie inhalatorie;
Fenoterol Berotec sub form de comprimate de 2,5 i 5mg, aerosoli, sirop i supozitoare;
Salmeterol Serevent aerosoli, Seretide n asociere cu alte antiasmatice;
38

Formeterol n asociere cu corticoizi.

Substane simpatolitice
Sunt substane care acioneaz la nivelul sinapselor neuroefectoare simpatice i care
diminueaz sau anuleaz efectele stimulrii fibrelor simpatice postganglionare precum efectul
unora dintre substanele simpatomimetice. Aciunea lor se exercit asupra receptorilor alfa beta
adrenergici. Aceste substane acioneaz prin blocarea receptorilor adrenergici printr o aciune
39

direct fie printr-o aciune indirect influennd metabolismul mediatorului chimic (efect neuro
simpatolitic).
I) substane adrenolitice au un mecanism complex blocnd receptorii adrenergici,
aciunea acestora este antagonist cu cea a simpatomimeticelor. n funcie de selectivitatea pe
receptori se mpart n: 1) alfa adrenolitice inhib efectele stimulatoare de tip alfa 1
(vasoconstricia) mai slab efectele inhibitoare de tip alfa 2 (influeneaz mai puin efecte de
40

relaxare a muchilor netezi), inverseaz efectul hipertensiv al epinefrinei cu producere de hTA;

determin contracia uterului gravid i a sfincterelor; asupra ochiului produce mioz.
2) betaadrenolitice blocheaz selectiv receptorii beta adrenergici din miocard, scad btile
inimii, micoreaz contracia muchiului. Se folosesc n tratamentul tulburrilor de ritm cardiac i n
toate formele de angin pectoral.

41

II) substane neurosimpatolitice acioneaz prin mecanism indirect, influennd n sens

negativ metabolismul mediatorilor chimici (scad cantitatea de mediator chimic), se folosesc n
special n tratamentul HTA.
I) substane adrenolitice: blocante ale receptorilor alfa adrenergici (alfa adrenolitice)
Cele mai importante substane sunt alcaloizii din cornul secarei i unii analogi de
semisintez. Secara cornut este sclerotul adic forma vegetativ a une ciuperci parazite ( Claviceps
purpurea) care n anii cu mult umditate se dezvolt pe graminee i n special pe secar. Conine o
42

serie de alcaloizi de o importan terapeutic deosebit. Toii alcaloizii au la baz ca nucleu acidul
lisergic. Alcaloizii se mpart n trei grupe: - grupa I ergotamina;
-

Grupa a IIa ergotoxina care este un amestec format din ergocristin, ergocormin,

ergocriptin.
Grupa a IIIa ergometrina.

Ergotamina este un produs oficinaln FRX sub form de tartrat. Aciune are efect alfa
adrenomimetic, produce vasoconstricie asupra vaselor cerebrale. Efectul blocant asupra
43

receptorilor alfa apare la doze mari toxice, iar dozele terapeutice mici produc constricia vaselor.
Are efect ocitocic puternic (produc contracia musculaturii uterine) n special pe uterul gravid,
inhibiie direct asupra miocardului, efect sedativ asupra SNC. Utilizare: petrnu aciunea
vasoconstrictoare cerebral, se folosete n crize migrenoase, de obicei n asociere cu cofeina
care are efect de potenare a aciunii, n metroragii i hemoragii postpartum cnd oprete
hemoragia i favorizeaz retracia uterin, n distonii neurovegetative n asociere cu alte litice
vegetative (actropin, propanolol, distonocalm).
44

Dihidroergotamina este oficinal n FRX sub form de mesilat, este un produs de semisintez
obinut din ergotamin prin hidrogenare. Aciune: efect alfa adrenomimetic mai slab dect
ergotamina (vasoconstrictor cerebral mai slab), nu are efect ocitocic, aciune sedativ SNC.
Utilizare: n crizele migrenoase oral i parenteral sub form de soluie sau comprimate.
Ergotoxina nu se folosete ca atare ci ca derivat semisintetic dihidroergotoxina. Are aciune
vasodilatatoare central i periferic, produce dilatarea arteriolelor mai ales central cu creterea
fluxului sangvin cerebral, aciune util n insuficiena respiratorie cerebral ameliornd vertijul,
45

zgomotele n urechi, oxigenarea i metebolismul cerebral. De asemenea crete fluxul i n

extremiti, este util n accidente ischemice acute, traumatisme cerebrale, retinopatii, n
degerturi boala Raynaud, influeneaz puin sau deloc TA, se administreaz sub form de
soluie intern, picturi comprimate sublinguale, soluii injectabile, sc/im. Ex: ergoceps,
calmogen n asociere cu atropina i propanolol.
Nicergolina produs similar de structur care conine 2 subsane, un derivat de acid lisergic i
acidul nicotimic. Ambele substane i poteneaz efectul vasodilatator. Aciune: vasodilatator
46

prin mecanism alfa adrenolitic i musculotrop (acioneaz direct pe muchi), nu influeneaz

HTA, dar poteneaz efectul antihipertensivelor, este i un antiagregant plachetar. Utilizare: n
insuficien cerebral periferic n forme acute cronice. Ex: Sermion 30mg, Nicerium 10mg.
Ergometrina substan oficinal n FRX sub form de maleat. Aciune: ocitocic, prin
mecanism alfa adrenolitic, chiar la administrare oral, hemostatic n hemoragii uetrine
postpartum, este vasoconstrictor cerebral folosit n tratamentul migrenelor. Ex: Ergomet fiole.
47

Metilergometrina aciune ocitocic puternic, folosit ca hemostatic n metroragii postpartum,

stimuleaz uterul dup nceperea travaliului.
Blocante ale receptorilor alfa adrenergici (substane adrenolitice cu alte structuri)
Doxazosin are aciune selectiv asupra receptorilor alfa 1 adrenergici determinnd o puternic
hipotensiune. Utilizare: HTA, crete metabolismul lipidic, aciune util n hipercolesterolemie, se
48

folosete i n adenomul bening de prostat. Ex: Cardura comprimate 1,2,4mg sau comprimate
cu eliberare prelungit de 4mg, Doxazosin.
Prazosin alfa1 adrenolitic, antihipertensiv puternic, folosit singur sau n asociere cu diuretice.
Ex: Minipres comprimate 1 i 2mg.
Terazosin antihipertensiv de lung durat 24h, comprimate de 2,5 sau 10mg sub denumirea de
Hytrin.
2) blocante alre receptorilor betaadrenergici
49

Substane beta adrenolitice sau betablocante

Sunt substane care blocheaz specific receptorii beta adrenergici mpiedicnd efectele beta ale
substanelor simpatomimetice i ale excitrii fibrelor simpatice. Aciune: au aciune direct
asupra inimii cu efecte inhibitoare asupra proprietilor fiziologice fundamentale ale
miocardului, scad fora de contracie, scad frecvena i debitul cardiac, scad excitabilitatea,
asupra SNC produce sedare.
Ca urmare efectele acestora sunt:
50

Aciune antiaritmic scad excitabilitatea miocardului;

Aciune antianginoas deoarece scade frecvena i intensitatea crizelor dureroase la

bolnavii cu angin pectoral, reduc debitul cardiac;

Aciune antihipertensiv scad TA acut;
Scad tensiunea intraocular i o parte din substanele beta adrenolitice se folosesc n
glaucom.

Indicaii: n aritmii cardiace, n angin pectoral, n HTA.

n funcie de afinitatea pentru recetori adrenergici betablocantele se clasific n:
51

a) neselective: atac i bronhiile, produc spasm bronic: oxpresolol, propanolol, timolol;

b) selective: asupra inimii nu i asupra musculaturii bronice: metoprolol, atenolol, bisoprolol,
nebivolol, celiprolol.
c) betablocante cu aciune alfablocant: carvedilol, tabelol.
Betablocantele cardioselective la doze mai mici dect cele uzuale produc mai rar bronhospasm, dar
la doze mai mari dispare selectivitatea.
II) Substane neurosimpatolitice
52

Cu aciune indirect, sunt substane simpatolitice care acioneaz prin mecanism indirect
deoarece influeneaz n sens negativ metabolismul neuromediatorilor chimici (adrenalina i
noradrenalina) i scad concentraia acestora n sinapse i blocheaz transmiterea influxului
nervos. Aceste substane acioneaz asupra: ap cardiovascular scade tensiunea ridicat,
bradicardie; produce vasodilataie i hTA asupra ap respirator, produce micorarea pupilei;
asupra ap digestiv crete tonusul peristaltismul intestinal; relaxeaz sfincterele, determin
hipersecreie grandular.
53

Utilizare: indicaia acestor substane n HTA.

Produse: Reserpina, este un produs satural, un alcaloid izolat din Rauwolfia Serpentina(plant), are
aciune hipotensoare de lung durat i cu efect treptat, este un deprimant al SNC. Indicaii: n
hipertensiune forme medii severe.
Guanetidina se folosete sub form de comprimate Izmelin prod. Comercial, are aciune
hipotensoare puternic n formele medii i grave n asociere cu unele diuretice, aciunea apare dup
4-5 zile de la administrare este de lung durat.
54

Dopegyt comprimate de 250mg.

Metildopa sub form de comprimate, absorbie digestiv bun, se elimin prin urin. Alte:
Aldomet, Dopegit.
Domeniul colinergic
Substane parasimpatomimetice
55

Aceste substane acioneaz la nivelul sinapsei efectoare parasimpatice i produc efecte

asemntoare stimulrii nervilor parasimpatici. La nivelul acestei sinapse funcioneaz ca mediator
chimic acetilcolina.
Acetilcolina este sintetizat n terminaiile nervoase i depozitat n sinapsa de unde este
eliberat de ctre influxul nervos i se fixeaz pe receptorii specifici d epe membrana celulei
efectoare i anume: muchiul neted, fibra miocardic, celulele glandulare.
56

Fixarea acetilcolinei pe receptori poate produce efecte stimulatorii sau inhibitorii n funcie
de tipul celulei efectoare. Dup acionarea receptorului acetilcolina este rapid inactivat sub aciunea
unei enzime care se gsete n snge i n diferite organe. Ea se desface n colin acid acetic
urmnd ca al un nou impuls s fie sintetizat din nou.
Principalele aciuni ale parasimpatomimeticelor(PSM):
1) asupra ap cardiovascular produce vasodilataie cu hTA, inhib activitatea cordului, scade
ritmul cardiac, duce la bradicardie;
57

2) stimuleaz musculatura neted contracia, din tractul gastro-intestinal, cile urinare,

miometrul, uterul, bronhiile, muchii circulari ai irisului.
3) relaxeaz sfincterele digestive, ale vezicii urinare;
4) stimuleaz secreia glandelor secretorii exocrine(lacrimale, salivare, sudorale, bronice,
gastrice, intestinale);
5) produce mioz.
58

Deorece toate aceste efecte pot fi realizate experiemental prin administrare de muscarin,
efectele se mai numesc muscarinice. Muscarina este o substan toxic izolat din ciuperca
Amanita Muscaria, toae aceste efecte sunt suprimate de atropin care are aciune parasimpatolitic.
Substanele PSM se clasific n:
1) PSM directe acetilcolinomimetice, care acioneaz similar cu acetilcolina prin fixare pe
receptorii colinergici sau muscarinici. n practica clinic se utilizeaz civa derivai sintetici ai
acetilcolinei:

carbacol,

betanecol.

Sunt

indicai
59

pentru

stimularea

musculaturii

netede

gastrointestinale i a vezicii urinare n caz de atonie intestinal sau vezical i ca vasodilatatoare n

unele boli spastice vasculare periferice.
Pilocarpina un alcaloid extras din plante Pilocarpus venenosum i Pilocarpus jaborandi, se
folosee sub form de clorhidrat sau nitrat, ambele fiind oficinale n FRX. Aciune: tipic
parasimpatomimetic, antidot specific al atropinei, combate tensiunea intraocular producnd o
dilatare a vaselor conjunctive. ntrebuinri: n tratamentul glaucomului, n intoxicaiile cu atropin,
60

injectabil, administrat sc, se folosete sub form de colir 0,5-2% soluie, unguent oftalmic 2%, gel
oftalmic 2%. Ex: Apicarpin, Pirogel, Dropil.
2) PSM cu aciune indirect anticolinesterazice, dup administrare aceste substane
mpiedic hidroliza mediatorului fiziologic (acetilcolinei) care de acumuleaz n cantitate mult
superioar peste concentraia fiziologic provoac efecte colinergice. Aceste substane se clasific
dup durata aciunii n:
61

- anticolinesterazice cu aciune reversibil, Miostinul(DCI - Neostigmin) care se folosete pt

stimularea musculaturii netede intestinale n ileus paralitic, atonie vezical precum sub form de
colir n tratamentul glaucomului, ca antidot n intoxicaia cu curalizante i n miastenia gravis.
- anticolinesterazice ireversibile, sunt compui organofosforici folosite ca insecticide.
Substane parasimpatolitice (PSL) acioneaz la nivelul sinapsei efectoare
parasimpatice i blocheaz receptorii muscarinici sau colinergici i mpiedic n felul acesta efectele
stimulrii nervilor parasimpatici ale substanelor parasimpatomimetice. Deoarece aciunea lor se
62

adreseaz n special muchilor netezi aceste substane sunt considerate medicamente spasmolitice.
Efectul produs poate s aib loc:
1) prin aciune asupra terminaiilor nervoase sunt denumite spasmolitice neurotrope,
reprezentantul principal este atropina scopolamina, alcaloizi cu nucleu tropanic izolai din
frunzele i rdcinile unor specii din familia SOlanaceae anume: Atropa belladona (Mtrguna),
Hyosciamus niger (Mselar), Datura stramonium (Ciumfal).
63

2) alt grup de substane spasmolitice care acioneaz direct asupra fibrei musculare netede
sunt denumite spasmolitice musculotrope, reprezentant principal Papaverina.
Principalele aciuni ale PSL sunt: antispastic, midriatice, hipersecretoare gastrice.
ANTISPASTICE NEUROTROPE
Atropina este un antispastic neurotrop care relaxeaz musculatura tractului gastrointestinal
genitourinar, biliar, midriatic puternic, reduce secreiile glandelor exocrine n special secreia
salivar. Se folosete n combaterea spasmelor musculaturii netede i anume n colici renale, biliare,
64

intestinale, este util n astmul bronic, ca antisecretor n ulcerul gastroduodenal, este util n
Parkinson datorit faptului c reduce tremurturile, n oftalmologie pt examenul fundului de ochi n
scop de diagnostic, este un antidot n intoxicaiile cu substane parasimpatomimetice i n
intoxicaiile cu compui organofosforici. Contraindicaii: att atropina ct i preparatele de belladon
sunt contraindicate la bolnavii cu glaucom, deoarece cresc presiunea intraocular, n adenom de
prostat. Conservare: la venena, dulapul cu substane toxice. Se folosete sub form de sulfat de
atropin soluie injectabil 1 la mie, colir 1% sau Distonocalm.
65

Scopolamina este un alcaloid din plantele enunate anterior. Se folosete sub form de
bromhidrat (o substan cristalin i toxic). Principalele aciuni: antispastic, midriatic, sedativ
SNC folosit n doze mici. Se utilizeaz n: Parkinson, scade tremurul, aciunea fiind mai puternic
dect a atropinei; n asociere cu morfina pt aciunea de sedare asupra SNC realiznd un somn linitit,
omul fiind calm i cu aciune prelungit, n preanestezie cnd se reduc dozele uzuale de anestezic
iar trezirea din anestezie se face uor, pt aciunea midriatic n oftalmologie sub form de colir 0,5%,
aciunea este mai puternic dect a atropinei, dar de durat mai scurt; este un antiemetic folosit n
66

combaterea rului de micare. Este contraindicat n glaucom. Se prezint sub form de fiole de 1ml
administrat sc. Un derivat semisintetic al scopolaminei este: Butilscopolamina. Acioneaz asupra
SNC mai slab dect scopolamina, are efecte antispastice puternice, ndeosebi pe ap digestiv, ci
urinare, biliare i uter,, hiposecretoare gastric. Indicaii: ulcer gastroduodenal, diskinezie biliar,
colic renal, Parkinson, constipaie spastic, dismenoree. Contraindicaii: glaucom, abdomen acut.
Forme farmaceutice: drajeuri, comprimate, soluii interne sau injectabile: Scobutil, Buscopan.
67

Antispastice musculotrope acioneaz direct asupra muchilor.

Papaverina este un alcaloid care se gsete i se extrage din Opium unde se gsete alturi
de un nr mare de ali alcaloizi cum ar fi: morfina, codeina. Opium latexul uscat obinut prin
incizri realizate capsulelor necoapte ale plantei Papaver somniferum, fam, Papaveraceae. Se
folosete sub form de clorhidrat. Aciune i ntrebuinri: relaxxare a musculaturii netede
gastrointestinale, biliare, urinare, dilatatoare asupra coronarelor util n angin pectoral, se
68

utlizeaz n spasme cerebrale i periferice, insuficien coronarian, infarct miocardic, colice biliare,
intestinale. Forme farmaceutice: comprimate, soluie injectabil 4% sau n asociere cu alte substane.
Produse de sintez:
Drotaverina este un antispastic musculotrop de 2 pn la 4 ori mai puternic dect
papavverina. ntrebuinri: colecistit, pancreatit, litiaz biliar, renal, anexit, dismenoree, colon
iritat, adjuvant n ulcer gastric i duodenal. Produse: Nospa comprimate, fiole intr n compoziia
Piafenului; Propanterina, Gastrozepinum, Oxifenonium.
69

Substante cu aciune ganglionar

Substane cu actiune asupra ganglionilor vegetativi:
-

Sunt substane chimice care mpiedic n mod temporar transmiterea influxului nervos prin
ganglioni vegetativi;

Sunt sinapse colinergice unde funcioneaz ca neurotransmitori acetilcolina. Receptori de la

nivelul ganglionilor vegetativi sunt denumii nicotinici, deorece acioneaz specific la nicotin.
Substanele ganglionare se mpart n grupe: 1) substane nicotinice care acioneaz n dou faze, n
70

doze mici stimuleaz ganglionii vegetativi, iar apoi n doze mari blocheaz transmiterea influxului
nervos determinnd paralizie i n periferie, efectul lor se traduce prin inhibiia organelor efectoare.
Din aceast gruo fac parte unele substane naturale:
-

Alcaloizii nicotina, sparteina, lobelina;

2) substane ganglioplegice care acioneaz fr prima faz de stimulare paralizeaz
ganglionii vegetativi.
Substantele nicotinice
71

Nicotina este un alcaloid care se extrage din frunzele plantei Nicotina tabacum. Intoxicaia acut
poate s apar chiar dup prima igar, intoxicaia cronic, tabagismul.
Substanele ganglioplegice sunt substante care acioneaz la nivelul ganglionilor vegetativi
periferici i ntrerup conducerea n sinaps producnd paralizia ganglionar.
Aciune: - produc vasodilataie periferic scad brusc tensiunea arterial, efect evident n
ortostatism, care poate conduce la colaps sau lipotimie deoarece creierul este slab irigat. Datorit
72

reaciilor adverse se folosesc doar n unele urgene hipertensive cu controlarea TA i n unele

intervenii chirurgicale pt diminuarea sngerrii.
Substanele curarizante (miorelaxante periferice) aceste substane produc relaxarea sau
paralizia muchilor striai prin blocarea transmiterii influxului nervos de la nerv la fibra striat
contractil. Locul lor de aciune este la nivelul ganglionilor periferici nu trebuie s se confunde cu
relaxantele centrale musculare. Se utilizeaz ca relaxnte musculare mai ales n chirurgie. Studiul
acestor substane prepararea lor pe cale de sintez au avut la baz un produs natural numit
73

tubocurarin extras din plante care este un alcaloid izolat din curara o otrav pe care indigenii din
America de sud o foloseau la otrvirea sgeilor folosit la vntoare.
Sutdiind structura tubocurarrinei s-a constat c acionea se datoreaz unor structuri ale unor
substane denumite sruri paternale de amoniu. Avnd la baz aceast structur s au preparat prin
sintez o serie de substane dar care au o serie de avanataje:
- Au o structur mai simpl;
- Se obin uor n stare pur;
- Elimin unele efecte secundare ale tubocurarinei cum sunt urticaria, bronhospasmul;
74

Aciunea acestor substane se realizeaz ntr-o anumit ordine important pt utilizarea

terapeutic. Mai nti are loc relaxarea i paralizia muchilor striai, mici cu micri rapide(muchi
oculari i ai mandibulei i degetelor), ai gtului, membrelor, toracelui, intercostali, diafragm.
Moartea se produce prin paralizia respiraiei. Sunt substane cu utilizare limitat datorit unor riscuri
i de aceea se folosesc numai de ctre specialiti la bolnavii spitalizai avnd la ndemn mijloace
de potenare respiratorie. Se administreaz iv, ca medicaie de adjuvant n anestezia general pt
relaxarea muscular, n special n interveniile pe abdomen. Se folosesc pt uurarea unor manevre
75

ortopedice cum sunt: fracturi, luxaii, pt uurarea unor manevre endoscopice cum sunt: intubaia
traheal laringoscopia, esaofagoscopiai pt combaterea convulsiilor n tetanos i electrooc.
Principalele substane sunt: Dtubocurarina, Galamina (flaxedil) are aciune rapid, deprimarea
muchilor respiratori este slab; nu elibereaz histamina i deci nu produce alergie i bronhospasm.
Bromura de pancuronicol (Pavulon) este curarizant cu efect rapid de scurt durat a crui
aciune I se controleaz uor.
76

Suxametoniu se folosete n intervenii chirurgicale de scurt durat, n intubaie traheal,

endoscopie, fracturi.
Medicaia pe aparate
Medicaia aparatului cardiovascular cuprinde urmtoarele grupe de medicamente:
1) medicamente cu aciune predominant asupra cordului: tonicardiace, antiaritmice,
antianginoase;
77

2) medicamente cu aciune asupra vaselor: antihipertensive, antihipotensive, vasoconstrictoare,

vasodilatatoare periferice, modificatoare ale permeabilitii capilare.
I MEDICAMENTE CU ACIUNE PREDOMINANT ASUPRA CORDULUI:
Tonicardiace
Medicaia insuficienei cardiace: insuficiena cardiac = starea a inimii n care apare
incapacitatea acesteia de a asigura cantitatea de snge necesar nevoilor organismului.
78

Tonicardiacele (cardiotonicele) sunt medicamente capabile s amelioreze activitatea cordului

insuficient. Principala lor aciune este aceea de a restabili fora de contracie a miocardului (aciune
inotrop pozitiv). Pe lng aceast aciune ele acioneaz i asupra celorlalte funcii avnd aciune
pozitiv asupra tonicitii, aciune tonotrop, crete excitabilitatea. Aciune batmotrop pozitiv, iar
asupra esutului nodal exercit aciuni de tip inhibitor, efect dromotrop negativ precum i
automatismul sinusal(ritmicitatea), efect cronotrop negativ.
79

Principalele substane folosite n acest scop sunt de origine natural, extrase din speciile vegetale
de Digitalis purpurea Digitalis lanata, Fam. Scrophulariaceae i uneori din Convalaria majalis
Scilla maritima din specii de Strophantus, Fam. Apocynaceae. Cele mai utilizate sunt cele extrase
din Digitalis i cele din Strophantus. Ele au o structur glicozidic format dintr un aglicon de natur
steroidic o parte glucidic.
Principalele produse utilizate sunt: glicozizi cardiotonici; digitalice: digitalina, digoxina,
dezacetillona.
80

Cordiotonicele produc n afara efectelor cardiace specifice alte efecte i anume: au o aciune
diuretic, care apare numai n edemele de natur cardiac; cresc debitul coronar, crete viteza de
circulaie a sngelui, amelioreaz circulaia periferic i oxigenarea esuturilor, scade dispneea,
crete capacitatea vital, resoarbe edemele. Deorece inhib conductibilitatea aciunea este util n
fibrilaia flutterul atrial. Dpdv farmacocinetic glicozizi cardiotonici se impart n 3 grupe:
I: cu absorbie digestiv nalt care se leag de proteinele plasmatice n proporie mare cu
eliminare lent i cu aciune de lung durat. Fac parte: digitoxina, acetildigitoxina.
81

II: cu absorbie digestiv medie care se leag de proteinele plasmatice n proporie mai mic,
eliminare mai rapid cu laten intermediar. Fac parte: lanatozidul C, Digoxina,
Dezacetillanatozid C.
III: cu absorbie digestivpractic ineficace care se leag de proteinele plasmatice n proporie
foarte mic. Fac parte: Strophantinele, durata aciunii acestor substane depinde de laten. Indicaii:
n insuficien cardiac, fibrilaie atrial, flutter atrial, tahicardie paroxistic atrial.
82

Medicamentul de prim alegere este Digoxina datorit efectului bradicardic (scade ritmul) mai
intens pentru cei cu insuficien renal. Poate fi administrat att pe cale oral sub form de
comprimate ct i soluie buvabil (care se bea) ct injectabil. Aciunea se instaleaz rapid, are o
durat medie de aciune. Riscul de cumulare este mai mic dect pentru celelalte tonicardiace este
indicat n toate situaiile n care este necesar un cardiotonic.
Ca reacie adverse digitalicele prezint fenomenul de cumulare putnd produce accidente grave
prinn supradozare. Ele sunt substane foarte active cu interval terapeutic mic se administreaz
83

numai sub supraveghere medical. Incidena fenomenului de cumulare are valori descresctoare n
ordinea: digitoxina, acetildigitoxina, dezacetillanatozid C, lanatozid C, digoxina, strophantina. Ca
reacii adverse pot fi cele cardiace care constau n tulburri de ritm (extrasistole) i/sau tulburri de
conducere (bradicardie marcat i bloc atrioventricular) i dintre reaciile adverse extracardiace sunt:
tulburri

digestive

(anorexie,

greuri,

vrsturi,

neurologice:cefalee, astenie, tulburri de vedere.

84

durerii

abdominale,

diaree),

tulburri

Principalii factori care pot crete toxicitatea tonicardiacelor sunt: hipopotasemia, asocierea cu
betaadrenergice sau cu preparate de calciu. Mod de administrare: se folosesc doua tipuri de doze:
doza de atac care se administreaz n cantitate mai mare, doza de ntreinere.
Cile de administrare: calea oral sub form de comprimate sau soluii dozabile care conin
glicozizi purificai; calea intravenoas singura form de administrare pt toate injectabilele
glicozizilor cardiotonici. administrarea se face din soluie din fiolele ca atare administrate foarte lent
sau prin perfuzie, prin diluare cu soluie izoton sau hiperton de glucoz sau sol izoton de clorur
85

de sodiu. Administrarea intravenoas se folosete n situaii de urgen (edemul pulmonar acut,

astmul cardiac, tahicardie paroxistic). Produs: Digitoxina este glicozidul extras din frunzele de
Digitalis Purpureae, este un energic diuretic, are tendina de cumulare cea mai mare. Se folosete
sub form de soluie dozabil n picturi, sol hidrogliceroalcoolic 0,1%; Strophantinele se
administreaz numai sub form injectabil intravenos n cazuri de urgen. Alte medicamente
inotrop pozitive: adrenalina, izoprenalina, dopamina, dobutamina, amrinona, milrinona.
Medicaia tulburrilor de ritm de conducere
86

Antiaritmice
Aritmiile sunt tulburri ale ritmului cardiaccare constau n diminuarea btilor cordului sau
dintro succesiune neregulat ale acestora i din tulburri ale conducerii influxului cardiac. Aritmiile
pot s fie consecina tulburrilor n: formarea impulsului, transmiterea impulsului. Datorit faptului
c aceste aritmii produc tulburri diverse mecanismele de producere sunt diferite i tratamentul
antiaritmic trebuie s fie individualizat i difereniat. Medicamentele antiaritmice sunt substane care
previn sau trateaz aritmiile cardiace, corecteaz tulburril de ritm cardiac atriale sau ventriculare,
87

restabilesc regularitatea i ritmul cardiac cnd btile sunt desincronizate. Medicamentele

antiaritmice cuprind substane medicamentoase cu aciune direct pe miocard fie pe miocardul
specific (esutul nodal) fie acioneaz asupra sistemului vegetativ al cordului (blocante
betaadrenergice). Sunt indicate n aritmii de diverse origini simpatocatecolaminergic precum n
emoii, stres, effort, hipertiroidie. Se mai folosesc i medicamente adjuvante sau simpatomatice care
acioneaz pe SNC cum sunt: sedative, hipnotice, tranchilizante, precum medicamente care
acioneaz asupra echilibrului electrolitic: calciu i potasiu sau asupra echilibrului acidobazic.
88

Pentru tratamentul bradiccardiilor n combaterea scderii excitabilitii se folsesc betastimulante

adrenergice: adrenalina sau izoprenalina; n unele cazuri particulare se folosesc anticolinergice care
se opun aciunii bradicardizante. Penru tratamentul tahicardiilor se folosesc medicamente foarte
diferite dpdv chimic care dup proprietile fiziologice se mpart n 4 clase:
Clasa I: medicamente blocante ale canalelor de sodiu: A) blocante ale canalelor de sodiu de tip
chinidinic: Chinidina, Procain amida; B) medicamente care stabilizeaz membrana cu efect
89

anestezic local: lidocaina (xilina), tocainida, fenitoina; C) substane care ncetinesc intens
conducerea: Flecainida, Propafenona.
Clasa II: medicamente care blocheaz competitiv receptorii betaadrenergici din miocard
(betablocante): Propanolol, Metoprolol, Atenolol.
Clasa III: medicamente blocante ale canalelor de potasiu: Amiodarona, Sotalol.
Clasa IV: medicamente blocante ale canalelor de calciu: Veropamil, Diltiazem.
90

Chinidina este un alcaloid obinut din scoara diferitelor specii de Chinin, este antiaritmic, cu
spectru larg utilizat n aritmii atriale ct n aritmiile ventriculare (extrasistole i tahicardie).
Administrat sub form de comprimate.
Lidocaina (xilina) se folosete clorhidratul, este un anestezic local i de infiltraie dar care are
proprieti antiaritmice manifestate mai ales n aritmii ventriculare. Este util mai ales n infarct
miocardic sau n intervenii chirugicale pe cord n aritmiile care nu rspund la chinidin. Produse:
91

xilin 1% - 10 sau 20ml soluie injectabil adm iv lent sau perfuzabil; lidocain sol extern 10% sau
spray.
Fenitoina este un antiepileptic, anticonvulsivant, are aciune antiaritmic, este util n aritmiile
digitalice.
Propafenona util n aritmii ventriculare: Ritmonorm comprimate de 150mg.
Reacii adverse aceste medicamente pot s provoace bradicardie, s agraveze insuficiena
cardiac i poate sproduc astmul bronic.
92

Medicamentele antianginoase sunt capabile s calmeze durerea sau s evite apariia crizelor de
angin pectoral. Sunt medicamente care se utilizeaz n tratamentul ischemiei coronariene pentru
profilaxia i tratamentul crizelor anginoase. Angina pectoral este o afeciune a arterelor coronariene
manifestat prin accese dureroase de scurt durat n regiunea inimii nsoit de o senzaie de
aprare n piept spaim i neputin de a respira.
Criza anginoas este expresia unei hipoxii miocardice acute rezultat din discrepana dintre
necesarul de oxigen i aportul acestuia. Aceste crize survin mai ales n mprejurri n care activitatea
93

inimii este suprasolicitat, effort fizic, emoii, stres altele. Exist dou categorii i anume: o
angin tipic cnd vasele coronariene sunt rigide i opturate prin procesul de ateroscleroz i o
angin vasospastic caracterizat prin spasm coronarian. Ischemia este o ntrerupere a circulaiei
sanguine ntr-un esut sau organ datorit unui spasm arterial sau astuprii unui vas. Arterele coronare
cu calibru ngustat datorit aterosclerozei pot s satisfac necesitatea de oxigen a inimii n condiii
de repaus nu cnd este suprasolicitat. n acest fel se realizeaz o asfixie local care determin
acumulri de produse de descompunere provenite din metabolism anume: acidul lactic, acid
94

piruvic. Acetia provoac iritarea inervaiei inimii i criza dureroas, mai nti apare la nivelul
sternului apoi iradiaz n brae ndeosebi de-alungul braului stng mai rar n spate sau ctre
maxilarul inferior. Corectarea dezechilibrului dintre aportul sczut consumul crescut de oxigen la
nivelul miocardului se poate realiza n dou moduri: prin vasodilataie coronarian prin scderea
consumului de oxigen al miocardului datorit deprimrii inimii prin fenomenul de bradicardie i
scderea forei de contracie folosindu-se substane betablocante adrenergice sau antagoniti ai
calciului.
95

Medicamentele utilizate n angina pectoral n funcie de structuraa chimic mecanismele de

aciune se clasific n urmtoarele 4 clase:
1) subst cu aciune vasodilatatoare, esteri organici ai acidului nitros i acidului nitric;
2) betaadrenolitice, betablocante;
3) blocante ale canalelor de calciu
4) compui cu alte structuri i mecanism de aciune.
96

n funcie de timpul de laten pn la apariia efectelor lor se deosebesc: substane cu aciune

rapid indicate pt tratamentul crizelor anginoase subst cu aciune lent utilizate pt tratamentul
cardiopatiei ichemice.
Vasodilatatoarele sunt esteri organic ai acidului nitric si nitros si actioneaza prin vasodilatatie
directa asupra musculaturii netede vasculare. Prin vasodilatatie coronariana puternica se
amelioreraza crizele acute dureroare din agina pectoral precum si determina preintampinarea lor.
97

Actiunea se datoreaza ionului nitric provenit din nitriti sau prin reducerea in organism a nitratilor la
nitriti. Unii compusi nitric au actiune de scurta durata deoarece se metabolizeaza repede in
organism. Ex: nitritul de etil, nitritul de amil, trinitratul de glicerina. Alti compusi au actiune mai de
lunga durata deoarece se metabolizeaza mai lent: tetranitratul de eritril, pentaeritril tetranitrat,
hexanitratul de manitol. Ca reactii adverse: administrate in doze excessive pot sa determine
methemioglobinemie care poate sa se manifeste prin: cianoza, cefalee, dispnee, convulsii. La
pacientii cronici in timp poate sa apara tolerant dar dupa o intrrupere de aproximativ o saptamana
98

organismul se sensibilizeaza din nou la medicamente. Medicatia crizei: se foloseste nitroglicerina,

trinitroglicerina, trinitrina sau glycerol trinitat. Preparare prin esterificarea glicerinei cu acidul
azotic. Este officinal in FRX sub forma de solutie concentrate 10% in alcool si o solutie diluata 1%
in alcool. Se foloseste sub forma de comprimate administrate sublingual in timpul crizei sau pt
profilaxia imediata a crizei. Efectul apare dupa cateva secunde pana la 1-2 minute si are o durata de
aproximativ 30 min.
99

Reactii adverse: cefalee, ameteli, dozele mari pot produce hipotensiune brusca si tahicardie.
Deoarece nitroglicerina este volatile tabletele au un termen de valabilitate limitat si se conserva in
flacoane bine inchise.
Nitritul de amil este un lichid foarte volatile care de administreaza prin spargerea fiolei intr-o
batista si se inhaleaza, are effect de scurta durata. Se administreaza dificil si de aceea este mai putin
utilizat.
100

Medicatia de fond se foloseste nitroglicerina in doze mari sub forma de comprimate care se
administreaza per os si au o actiune de pana la 4h pt comprimarele obisnuite, iar comporimatele
retard au o actiune de 8-10h. nitroglicerina se absoarbe bine si prin piele si de aceea se poate
administra sub forma de unguente 2% care se aplica pe partea interna a bratelor, pe piept sau pe
abdomen de 4 ori pe zi. Doza recomandata este de 2 pana la 5 cm de unguent, se absoarbe supa 1530 minute si dureaza pana la 5-6h.
101

Exista si sisteme transdermice, plasturi retard sau discuri autoadezive care se aplica pe piele si
care alibereaza lent nitroglicerina in concentratii mici dar constant pt 24h.
Mecanism: vasodilatatie
Indicatii: insuficienta cardiac cronica, criza de angina pectoral, sub forma de gel in aplicatii
locale in insuficienta venoasa cronica, degeraturi, arsuri, zona Zoster.

102

Ca produse: nitroglicerina comprimate de 0,5mg; nitromint: aerosoli, spray sau comprimate

retard, nitroderm: plasturi, trinitrosan: fiole injectabile, se administreaza iv in ser gliucozat si sub
forma de unguent 4%.
Pentaeritrilul tetranitrat este vasodilatator cu durata de 4-8h cu latent de 1h, se absoarbe pe
cale digestive, se administreaza per os inainte de masa de 2-4 ori pe zi, 10-30mg. utilizari:
cardiopatie ischemica, profilactic in infarctul de miocard, tratament postinfarctic. Produs:
nitropector, comprimate, capsule de 20mg.
103

Isosorbit mononitrat este vasodilatator de lunga durata. Forme farmaceutice: comprimate

filmate cu eliberare prelungita si capsule retard: Olicard, Mononitron.
Isosorbit dinitrat este cel mai eficace dintre esterii acidului nitric pt scaderea presiunii arteriale
cat si ca antianginos: Maicor, Isodinit, Isosorbid.
Medicamente beta adrenolitice(beta blocante) scad forta de contractie si frecventa cardiac si
micsoreaza travliul cardiac si consumul de oxygen necesar miocardului mai ales in conditii de stress.
Betablocantele nu se intrerup brusc.
104

Blocante ale canalelor de calciu (antagonistii calciului) sunt substante care scad cantitatea de
ioni de calciu disponibil necesar pt contractia muschiului cardiac: Verapamil, Diltiazem, Nifedipim,
Felodipim, Nimodipim. Ele nu se asociaza cu betablocante. Actioneaza prin deprimarea inimii si
vasodilatatie.
Substante cu mecanisme si structure chimice diferite: Amlodipina care are proprietati
antianginoase si antiaritmice fiind si un antiagregat plachetar: Dipiridamol.
Medicatia HTA antihipertensiva
105

HTA este un sindrom clinic caracterizat prin cresterea TA peste limitele normale. Boala
hipertensiva poate sa fie clasificata in 2 grupe:
1) HTA esentiala este datorata unor factori de risc(genetici, ritm nerationalk de viata,
sedentarism, obezitate, tulburari endocrine, stress intens si indelungat) si care reprezinta
aproximativ 90% din cazuri si care necesita tratament symptomatic pe termen lung.
2) HTA secundara care apare ca rezultat al unor boli renale, endocrine, neurologice,
cardiovasculare, tumori ale suprarenalei, sarcina si care necesita tratament symptomatic sau
106

indepartarea pe cale chirurgicala a cauzei. In evolutia ei boala hipertensiva trece prin mai
muolte stadia: stadiul I este asymptomatic in care tensiunea arterial este crescuta dar nu si
oscilanta si nu sunt semen de alterare organic ale ap cardiovascular.
Stadiul II TA este permanent crescuta;
Stadiul III se caracterizeaza prin aparitia complicatiilor si a leziunilor organice;

107

Medicatia antihipertensiva - sunt substante care scad valorile TA crescute catre valori
ficiologice normale. Mentinerea TA in limite fiziologice este rezultanta unor actiuni cimplexe in care
intervin numerosi factori: nervosa, glandular, vasculari, renali.
TA rezulta din actiunea a doua forte opuse:
-

Presiunea imprimata de contractia muschiului cardiac care invinge rezistenta peretilor

vasculari si asigura circulatia sangelui, aceasta tensiune numita sistolica este TA max
108

Cealalta forta numita diastolica sau minima si care este permanenta este presiunea pe care o
exercita sangele asupra peretilor arterelor.

Valorile normale ale TA variaza cu varsta, orientativ TA max la adulti este de 100mmHg + varsta
In ani pana la aproximativ 50 de ani. Peste aceasta varsta valoarea maxima nu trebuie sa
depaseasca 140-150mmHg.
HTA este diagnosticata la valoarea de peste 14 cea max si 9 cea min. Tensiunea min este egala
cu jumatate din cea max plus/minus 20mmHg fara insa sa depaseasca 90mmHg.
109

Pt aplicarea unui tratament antihipertensiv trtebuie sa se tina seama de o serie de caracteristici:

existent HTA, felul ei, stadiul, cauza. Medicatia antihipertensiva trebuie sa fie individualizata si
cuprinde medicamente cu mecanisme fiziologice diferite.

Clasificarea antihipertensivelor
In functie de mecanismele fiziopatogenice implicate in HTA la nivelul carora actioneaza se
clasifica in urmatoarele:
110

1) Inhibitoare ale sistemului simpatic (simpatolitice, antiadrenergici)

a)cu actiune central: Clomidina, Metildopa sau Alfametildopa, Reserpina ( are actiune
central si periferica
b) medicamente ganglioplegice: Trimetafanul
c) cu actiune alfaadrenolitica: Prazosin, Doxazosin, Terazosin
d) betaadrenolitice: Metoprolol, Atenolol, Propranolol

111

2) vasodilatatoare care pot sa actioneze ca: a) blocante ale canalelor de calciu: Nifedipina,
Amlodipina, Nimodipina, Felodipina, Verapamil. Nifedipina se foloseste in toate sadiile de
HTA
b) substante cu actiune musculotropa (relaxante ale musculaturii netede): Papaverina,
Hidralazina, Dihidralazina, Nitroprusiatul de sodium.
3) substante care interfera cu sistemul renina-angiotensina:
a) inhibitoare ale enzimei de conversie a angiotensinei: Captopril, Enalapril, Lisinopril,
Perindopril, Ramipril, Fosynopril, Benazepril.
112

b) antagonistii angiotensinei 2 care au actiunea de blocare a angiotensinei 2, substanta cu

actiune vasoconstrictoare puternica: Sartani: Lesartan, Valsartan, Irbesartan, Telmisartan,
Candesartan.
4) diuretice ca antihypertensive (singuri sau in asociere cu alte antihypertensive):
Indapamid, Hidroclorotiazida, Furosemid, Spironolactona.
1) simpatolitice
a) Reserpina este alcaloidul care se gaseste si se extrage din specia Rauwolfia serpentinae.
Actiune: neurosimpatolitic central, actiune hipotensoare, este un tranchilizant major
113

(neuroleptic). Indicatii in toate tipurile de HTA iar in doze mai mari este un neuroleptic.
Influenteaza starile psihice, diminueaza fenomenul de excitatie psihomotorie. Se
administreaza pe cale orala sub forma de comprimate in asociere cu un diuretic.
Clonidina: produs Catopresanul, actiune: hipotensoare in toate fazele, se administreaza
singura sau in asociere cu alte hypertensive si diuretice. Profilactic in migrena si menopauza,
are si efecte sedative, administrate per os, comprimate.
114

c) Prazosin blocheaza receptorii alfa adrenergici, produs: Minipres. Produce vasodilatatia

musculaturii netede si scade presiunea arterial. Intoate formele de HTA.
Doxazosin folosit in toate formele de HTA si in adenoma bening de prostate sub forma de
comprimate 1mg, 2mg, 4mg. Produs: Cardura.
d) propanolol effect hipotensor, actiune antiaritmica, are si actiune anticonvulsivanta si sedative
SNC, este indicat in angina pectoral, tahicardie paroxistica, aritmii, flutter. Oral sub forma de
comprimate de 10mg sau 40mg. Contraindicatii: astm bronsic, produce bradicardie, angina pectoral.
115

Metoprolol Betaloc, Egiloc, este un betablocant selective, nu are actiune bronhoconstrictoare, se

administreaza oral, comprimate de 50-100mg sau comprimate cu eliberare prelungita. Profilactic in
angina pectoral, este un aritmic.
2) Nifedipina in toate stadiile de HTA singur sau in asociere cu alte hipotensoare, are actiune
antianginoasa, este un medicament de electia in HTA asociata cu astm deoarece are un slab
efecy bronhodilatator. Este util in HTA indusa de sarcina datorita faptului ca nu scade fluxul
116

sanguine uterin, nu are effect teratogen. Se administreaza sub forma de comprimate, drajeuri,
capsule. Produs: Adalat.
Amlodipina actiune antihipertensiva si antianginoasa mai puternica decat nifedipina. Oral
comprimare de 5-10mg in prize unica. Produse: Norvasc, Tenox, Amlohexal.
Nimodipin actiune protectoare asupra vaselor si de scadere a depozitelor ateromatoase, reduce
leziunile cerebrale de origine vasculara. Utilizare in AVC sub forma de comprimate filmate sau
solutie perfuzabila.
117

Nicardipina Loxen, utilizare in AVC si insuficienta circulatory cerebral, comprimate, capsule.

Felodipin (Plendil) in AVC
3) A) sunt substante care inhiba enzima care transforma angiotensina 1 in angiotensina 2 si
micsoreaza concentratia de angiotensina 2 care este un vasoconstrictor puternic. Sunt
medicamente de electie la persoanele in varsta deoarece pot fi asociate cu majoritatea
antihipertensivelor ( cu betablocante si diuretice).
118

Captopril si Enalapril actiune antihipertensiva, scad rezistenta periferica atat arterial cat si
venoasa, cresc debitul renal, amelioreaza debitul sanguine cerebral. Comprimate de 5,10, 25, 50mg
sau injectabile. Produs: Remitec.
Perindopril Produs: Prestarium, comprimate de 5, 8, 10mg singur sau in asociere cu Indapamidul.
b) antagonistii angiotensinei 2 (Sartanii) Losartan, Valsartan, Ibersartan, Telmisartan,
Candersartan, Eprosartan.
119

Medicatia vaselor sangvine

Este utilizata in situatii clinice care se caracterizeaza prin modificarea diametrului normal al vaselor
sangvine prin dilatatie sau constrictive. Tulburarile circulatorii pot sa aiba loc in teritorii limitate sau
pot sa cuprinda intregul system vascular. In acest scop se folosesc substante vasoconstrictoare in
situatii clinice in care exista o vasodilatatie patologica sau substante vasodilatatoare in alte afectiuni.

120

Substante vasoconstrictoare ele pot sa aiba o actiune generalizata si intereseaza mare parte din
teritoriile vasculare determinand si ridicarea TA sau o actiune limitata la anumite teritorii vasculare.
a) Vasoconstrictoare cu actiune generalizata produc cresterea TA si sunt utilizate in
anumite cazuri de insuficienta acuta periferica si in unele stari de hipotensiune cronica
(noradrenalina). Noradrenalina este contraindicate la bolnavii cu aritmii, in sarcina sau in
asociere cu digitalicele.
121

Adrenalina datorita riscului mare de aritmie nu se foloseste decat foarte rar in colaps dar
este medicamentul de electie indicat in socul anafilactic deoarece stimuleaza inima, relaxeaza
musculatura bronsica, inlatura edemul mucoasei laringo-traheo-bronsice.
Efedrina administrata oral in hipotensiune cronica si ortostatica.
b) Vasoconstrictoare cu actiune limitata in anumite teritorii acestea actioneaza selectiv
asupra vaselor din diferite teritorii fie in anumite doze sau datorita aplicarii locale.
122

Ergotamina in doze mici produce vasoconstrictie in teritoriul cranian si este utila in tratamentul
migrenei.
Simpatomimeticele: adrenalina, efedrina aplicate local produc vasoconstrictie si
decongestionarea mucoasei nazale si a conjunctivei. De asemenea adrenalina se adsociaza cu
substante anestezice locale ( procaina, lidocaina) datorita actiunii vasoconstrictoare si prelungeste
actiunea locala a acestora. Xilina este un anestezic local.
123

Substante vasodilatatoare unele se utilizeaza in boli care afecteaza intregul sistem

vascular adica in HTA si se folosesc substante cu actiune generala vasodilatatoare care sunt capabile
sa scada presiunea arteriala. Alte substante au actiune vasodilatatoare limitata la anumite teritorii si
neinsotite de hipotensiune si sunt indicate in tulburari de circulatie cerebrala sau periferica.
Dihidroergotoxina folosita pentru imbunatatirea circulatiei cerebrale. Alte substante au actiune
vasodilatatoare musculotropa (papaverina in angina pectorala, spasme vasculare, tulburari
circulatorii periferice).
124

Substante cu actiune predominant capilare

In fragilitate capilara se folosesc substante care cresc rezistenta peretelui capilar si
normalizeaza tulburarile de permeabilitate. Cele mai utilizate sunt flavonoizii (vitmaina P):
Rutozidul si Experitina singure sau in asociere cu vitamina C sub forma de comprimate, capsule ,
injectabile. Se folosesc in varice, hemoroizi, hemoragii capilare. Usturoiul vasodilatator capilar
contine sulfura de alil.
125

Medicamentele diuretice
Sunt substante care cresc excretia apei si a electrolitilor la nivel renal, cresc volumul urinei
eliminate de organism (creste diureza). Scopul folosirii diureticelor este: eliminarea de apa si sodiu
fara sa produca importante tulburari in volumul si compozitia lichidelor corpului si pentru corectarea
unor stari patologice caracterizate prin retentie hidrosalina. Diureza pe care o determina
medicamentele diuretice poate sa fie: saluretica urina bogata in electroliti, apoasa o eliminare
bogata in apa.
126

Indicatii: edeme de diferite etiologii: cardiace, cirotice, gravidice,l hormonale, de natura

iatrogena; ca urmare a administrarii unor medicamente cum sunt Corticosteroizii, AINS; in HTA
usoara si medie ca monoterapie sau in asociere cu alte medicamente; in eliminarea unor substante
toxice ingerate atunci cand acestea pot sa fie eliminate pe cale renala (alcool, barbiturice); in alte
cazuri cand este necesara o scadere ponderala rapida prin eliminarea unor cantitati mari de apa sau
in grabirea eliminarii unor substante folosite pentru dopaj: morfina, heroina. Diureticele pot fi
folosite in prima faza a tratamentului antihipertensiv urmata insa prin asociere cu alte clase:
127

inhibitori ai enzimelor de conversie a angiotensinelor, antagonisti ai canalelor de calciu. Diureticele

isi manifesta actiunea antihipertensiva prin: scaderea volemiei si reducerea concentratiei sodiului.
Clasificarea diureticelor
In functie de mecanismul de actiune si structura clinica a diureticelor se clasifica in
urmatoarele clase
I)

Diuretice inhibitoare ale anhidrozei carbonice Acetazolamida

128

II)

Diuretice tiazidice diuretice de intensitate redusa, contin in structura nucleul

III)

tiazidic si sunt sulfamide fara actiune antimicrobiana Hidroclorotiazida

Diuretice inrudite structural cu tiazide si care au o intensitate redusa = sulfonamide

IV)
V)

Indapamid
Diuretice de ansa, cu actiune puternica Furosemid
Diuretice cu eliminare redusa de K cu structura steroidica (Spironolactona) si
nesteroidice dar care inhiba aldosterona (Tiamteren);
129

VI)

Alte

diuretice:

osmotice(Manitol);

derivati

xantinici(Teofilina,

Aminofilina,

Teobromina); acidifiante(Clorura de amoniu, NH4Cl.

I)Anhidroza carbonica este o enzima care se gaseste in majoritatea tesuturilor organismului
dar in cantitate mai mare in tubii renali, pancreas, mucoasa gastrica. Ea catalizeaza reactia
reversibila dintre CO2 si H2O cu formare de acid carbonic care mai departe pune in libertate
hidrogenul si carbonatul acid.
130

La nivelul rinichiului are loc un schimb permanent intre ionii de hidrogen din tubii renali si
ionii de sodiu din urina si determina reabsorbtia sodului, ca urmare prin inhibarea acestei enzime
scade reabsorbtia sodiului si care se elimina prin urina antrenand si o mare cantitate de apa. In
acelasi timp insa se elimina si o cantitate de K. Produs: Acetazolamida.
Datorita faptului ca se elimina si potasiul poate sa determine o hipopotasemie, efectul
diuretic este slab dar se instaleaza repede, de asemenea este utila in scaderea presiunii intraoculare.
131

Utilizari: ca diuretic in edeme, in glaucom. Comprimate sau pulbere injectabila. Produs

Ederen, Diamox.
II)diuretice tiazidice sunt sulfamide care au in structura mucleul tiazidic.
Hidroclorotiazida mecanism de actiune: impiedica reabsorbtia sodiului la nivelul tubilor
renali avand drept consecinta eliminarea crescuta de sodiu care antreneaza si o m,are cantitate de
apa. Are un efect hipotensor si potenteaza actiunea celorlalte substante cu actiune antihipertensiva.
Utilizari: in edeme de diferite etiologii, in HTA ca medicament adjuvant.
132

Administrare: orala sub forma de comprimate 50, 100mg, efectul dureaza aprox 12h,
administrata timp indelungat poate determina reactii adverse: hiponatremie, hipocloremie,
hipocalcemie. Produse: Nefrix, compr 25mg.
III)Indapamid actiune vasadilatatoare, antihipertensiva, diuretica, latenta 1-2h. durata
actiunii este de 24-36h, creste excretia de sodiu, de clor si mai putin de K si Mg. Actiunea
antihipertensiva se manifesta la doze mici. Administrare orala sub forma de comprimate filmate de
133

2,5mg; comprimate cu eliberare prelungita de 1,5mg; drajeuri de 2,5mg. se administreaza 2,5mg/zi

dimineata sin HTA. Produse: Indapamid, Indater, Tertensiv, Valutens.
IV)Furosemid actiune diuretica si hipotensoare. Mecanism: inhiba reabsorbtia sodiului la
nivelul ansei si mai redus la nivelul tubilor renali. Are o eficacitate superioara tiazidelor dar actiunea
este de scurta durata si anume: la cele administrate pe cale orala 5-15min si efectul apare in 30-60
min. la administrare iv efectul dureaza 4-6h. indicatii: in toate tipurile de edeme, in HTA, in
tratamentul de urgenta in edemul pulmonar acut, edem cerebral si intoxicatii cu barbiturice. Reactii
134

adverse: hipovolemie, colaps, tulburari auditive reversibile, manifestari alergice. Produse:

Furosemid, comprimate de 40mg, fiole de 20mg, Furantril comprimate sau capsule de 40mg si Lasix
comprimate de 40mg.
V)a) cu structura steroidica
Spironolactona mecanism de actiune antagonisti ai aldesteronului( este un hormon
secretat de suprarenala si care are actiune antidiuretica). Este un mineral corticoid(este secretat de
cortexul suprarenalei). Spironolactona este un derivat sintetic cu nucleu steroidic asdemanator ca
135

structura cu aldesteronul, de aceea poate sa intre in compozitie cu acesta si blocheaza actiunea

aldesteronului. Se elimina ioni de sodiu si clorura si un echivalent de apa, are avantajul ca se elimina
o cantitate mica de ioni de potasiu. Are o actiune de lunga durata de peste 24h, efectul maxim se
realizeaza dupa administrarea de 2-3 zile si mai dureaza 2-3 dupa incetarea administrarii. Indicatii:
in edeme refractare la alte diuretice, HTA. Reactii adverse: poate sa produca hiperpotasemie.
Produse: Spironolactona comprimate sau drajeuri de 25mg, comprimate filmate sau capsule de
50mg. administrare orala. Alspiron, comprimate de 50mg.
136

b)diuretice nesteroidice care inhiba aldesterona Triamterenul

durata actiunii diuretice este de aproximativ 10h, se administreaza sub forma de comprimate
de 100mg sub denumirea de Teriam, Prestol, contine triamteren si hidroclorotiazida. Efecte adverse:
hipercolemie. Combinatii: Diurex 50mg sau 100mg este asociere dintre spironolactona si
furosemid. Util in edeme rezistente in cazul insuficientei cardiace si ciroza hepatica.
IV)alte diuretice: a) osmotice:
137

Manitol este un produs care se administreaza sub forma de solutie apoasa in perfuzie,
concentratie de 10-20% pentru tratarea edemelor, pentru a realiza o diureza fortata in caz de
intoxicatii. Manitolul nu se metabolizeaza si ramane ca atare, se administreaza intravenos si se
elimina pe cale renala antrenand prin osmoza o cantitate mare de apa.
b)derivati xantinici: Teofilina este un alcaloid extras din ceai. Actiune: datorita relaxarii
musculaturii creste si fluxul sangvin renal; micsoreaza si reabsorbtia clorurii de sodiu la nivelul
138

tubilor renali; potenteaza eficacitatea diureticelor tiazidice; efectul diuretic al teofilinei este mai
puternic decat al cofeinei iar efectul cofeinei mai puternica decat teobrominei.
Utilizari: adjuvant in afectiunile pulmonare sau cardiace cu edeme; Produse: Teofilina retard
comprimate de 300mg, Teotard capsule.
Aminofilina este oficinala in FRX si este sarea teofilinei cu etilendiamina. Actiune
stimuleaza SNC ul, stimuleaza centrul respirator; creste debitul cardiac, efect bronhodilatator si
139

antispastic. Utilizari: in insuficienta coronariana, astm bronsic, bronsita astmatiforma, spasm

vascular cerebral. Produse: Miofilin capsule, Aminofilin, Aminofilin retard.
Teobromina este un diuretic slab, rapid si de scurta durata. Utilizari: in tratamentul
edemelor cardiace, are avantajul ca nu este toxica si poate fi folosita timp indelungat.
c) Acidifiante.

140

Medicatia aparatului digestiv

Substante medicamentoase folosite pentru tratamentul sau profilaxia afectiunilor digestive
sunt foarte numeroase, in principal actiunea lor exercita:
-

Fie asupra secretiilor digestive(gastrice, duodenale, pancreatice, biliare);

Fie asupra motilitatii tubului digestiv.
Efectul lor este de stimulare, de substitutie, de inhibare a secretiilor digestive; sau de

stimulare si inhibare a motilitatii.

141

Clasificare:
1) Stimulante si substituentii secretiei gastrice
2) Antiulceroase si antiacide
3) Vomitive si antivomitive
4) Purgative si laxative
5) Coleretice si colecistokinetice
6) Hepatoprotectoare
1) Stimulante si substituentii secretiilor gastrice
142

Eupepticele sunt substante care stimuleaza functiile motorii si secretorii digestive, maresc
pofta de mancare si imbunatatesc digestia alimentelor. Unele sunt medicamente adevarate iar altele
se folosesc in alimentatie sub forma de condimente. Secretia gastrica formata din acid clorhidric si
gastrina este declansata si prin stimuli psihici (mirosul si gustul alimentelor).
Eupepticele utilizate se clasifica in 4 grupe:

143

a) Eupepticele aromatice si carminative sunt produse vegetale care contin uleiuri esentiale si
care produc excitatia receptorilor gustativi care maresc secretia gastrica. Ex: frunze de
menta, ulei de menta, de melisa, fructele de anason, uleiul de anason, fructele de fenicul.
b) Eupeptice amare ele cresc reflex secretia gastrica deoarece produc excitatia receptorilor
gustativi ai limbii. Ele sunt principiile amare din unele produse vegetale cum sunt: tinctura
de china, de gentiana, de cola, sau uleiurile volatile de pelin, sau de portocale. Se
144

administreaza de obicei 20-30 picaturi singure sau asociate, in putina apa cu 15-20m inaintea
meselor principale.
c) Eupeptice biologice se folosesc ca substituenti sau suplimente in carentele temporare sau
permanente din secretia gastrica si anume Pepsina obtinuta din stomacul proaspat de porc;
enzime pancreatice izolate din pancreasul de bou sau porc, ex: Zimogen, Mezym Forte.
d) Eupeptice acidifiante ca medicatie de substitutie ai sucului gastric, ex: comprimate de
Acidopeps care contin si pepsina si acid clorhidric.
145

Medicamente
2) Antiulceroase
Boala ulceroasa este rezultatul unui dezechilibru intre factorii agrresivi (HCl, Pepsina, acizi
biliari) si factorii protectori ai mucoasei gastro-intestinale (mucus, bicarbonat, capacitate mare de
reparare a epiteliului). Ulcerul apare atunci cand mucoasa cu o aparare deficitara sufera agresiunea
sucului gastric. Tratamentul bolii ulceroase implica in primul rand inlaturarea sau suprimarea unor
agenti agresivi pentru mucoasa de natura exogena cum sunt: bauturile alcoolice pe stomacul gol,
146

cafea si bauturi cu cofeina, fumatul excesiv, abuzul de medicamente iritante cum sunt:
glucocorticoizii, antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS). Medicamentele antiulceroase urmaresc
suprimarea durerii si vindecarea ulcerului activ, este necesar un tratament de durata pentru a preveni
recidivele si complicatiile. In functie de mecanismul prin care actioneaza antiulceroasele se clasfica
in urmatoarele grupe:
I)substante care scad aciditatea gastrica
147

1)antiacide gastrice care scad aciditatea gastrica prin reactia de neutralizare a acidlui
clorhidric;
2)inhibitoare ale secretiei gastrice care inhiba secretia de acid clorhidric prin diferite
mecanisme;
II)substante care favorizeaza mecanismele citoprotectoare ale mucoasei gastrice si duodenale
si ale leziunii ulceroase (antiulceroasele).
148

Antiacide gastrice sunt substante solide cu caracter slab bazic si care pot sa reactioneze cu
acidul clorhidric in sucul gastric si sa neutralizeze sau sa reduca aciditatea si cantitatea care ajunge
in duoden. Ele actioneaza prin efect local si este o medicatie pur simptomatica. Ele nu influenteaza
cicatrizarea ulcerului dar calmeaza temporar durerile epigastrice sau le previne. Au o actiune de
scurta durata 10-20 sau maxim 2h. Se folosesc in gastrita hiperacida, ulcer gastric si duodenal,
esofagita de reflux, dispepsie.
149

Se folosesc asociate intre ele sub forma de pulbere compuse si dupa efectul secundar laxativ
sau constipant si au actiune sistemica sau nu.
Dupa modul de actiune (farmacodinamic) se clasifica in 3 grupe:
-sistemice(alcalinizante): bicarbonatul de sodiu;
-partial sistemice(neutralizante): carbonatul de calciu, derivatii de Mg si anume oxidul,
peroxidul si carbonatul bazic de Mg si hidroxidul de aluminiu;
-nesistemice(neutralizante): fosfatul de aluminiu.
150

Sistemice: Bicarbonatul de sodiu este o substanta solubila in apa si in sucul gastric.

Actiunea este imediata, intensa si de scurta durata, este un antiacid sistemic. CO2 eliminat produce
distensia stomacului cu aparitia durerilor epigastrice fiind si un pericol de proforare a ulcerului. In
doze mai mari trece in circulatia generala si poate sa modifice rezerva alcalina a organismului
producand alcaloza. Administrarea indelungata poate sa determine aparitia calculilor renali. Datorita
continutului ridicat de sodiu este contraindicata la cei cu HTA. Se administreaza pe cale orala sub
forma de pulbere sau comprimate de 1-2g dupa mese in hiperaciditate gastrica, ulcer duodenal.
151

Neutralizante sunt substante insolubile in apa dar solubile in acidul clorhidric si in urma
reactiei chimice neutralizeaza aciditatea gastrica. Neutralizante deoarece excesul de substanta fiind
insolubila in apa nu influenteaza pH-ul local. Administrate in exces nu alcalinizeaza continutul
gastric si nu modifica rezerva alcalina, in schimb unele substante au efect constipant ca hidroxidul
de aluminiu, carbonatul de calciu.
Carbonatul de calciu are actiune predominant nesistemica, relativ rapid, intensa si de durata
medie, administrat in exces partea ramasa nedizolvata trece in intestin si are un efect constipant
152

datorita proptietatii absorbante, actiune utila in diareaa acuta. Daca nu este dorit efectul constipant
acesta combate prin asociere cu sarurile de Mg, substanta cu actiune laxativa. Administrare ca
antiacid pe cale orala sub forma de pulbere sau comprimate in asociere cu sarurile de magneziu, in
cantitate de 0,50-1g la o ora dupa mesele principale in hiperaciditate gastrica. Reactii adverse: la cei
cu insuficienta renala poate sa formeze calculi datorita hipercalcemiei. Produse: comprimate Rennie,
Dicarbocalm, Antacid.
Compusii de magneziu:
153

Oxidul de Mg are o puternica actiune neutralizanta administrat singur in doze mari poate
avea un efect laxativ de aceea si asociaza cu carbonatul de calciu. Novalex comprimate
masticabile.
Peroxidul de Mg are actiune antiacida, in doze de 0,5-1g si este un slab antiseptic.
Hidroxidul de Mg antiacid sub forma de suspensie
Trisilicatul de Mg este un antiacid cu efect lent dar de lunga durata
154

Carbonatul bazic de Mg antiacid sub forma de comprimate de 1-4g/zi la o ora dupa mesele
principale, se sug sau se sfarama. Maalox, Almagel
Hidroxidul de Al antiacid nesistemic cu actiune slaba si lenta, in contact cu sucul gastric
formeaza un gel care nu se absoarbe dar care protejeaza mucoasa gastro intestinala. Are actiune
absorbanta (absoarbe toxinele, gazele si bacteriile), leaga acizii biliari din bila refulata care au
actiune agresiva pentru mucoasa gastrica si esofagiana. Datorita prezentei ionilor de aluminiu are
actiune astringenta si hemostatica utila in cazurile de ulcer hemoragic deoarece produce actiune
155

hemostatica, administrat insa timp indelungat poate produce constipatie. Se administreaza pe cale
orala in hiperaciditate gastrica, ulcer sub forma de comprimate sau geluri.
2)inhibitoare ale secretiei gastrice care actioneaza prin diferite mecanisme
a)antihistaminice H2 (blocante ale receptorilor histaminici H2);
b)inhibitoare ale pompei de proton (blocantele pompei de protoni);
c)unele substante parasimpatolitice: atropina si derivati.
156

a)Antihistaminice H2 sunt medicamente care blocheaza receptorii histaminici H2 din

mucoasa gastrica si impiedica ca histamina sa determine secretia sucului gastric. Indicatia majora
este in ulcerul duodenal, utile si in ulcer gastric, esofagita de reflux (administrate in doza dubla) si
profilactic pentru prevenirea recaderilor. Se administreaza si in tratamentul de scurta durata cu AINS
si in combaterea efectului advers al glucocorticoizilor. Momentul optim de administrare este seara la
culcare, se administreaza pe cale orala sub forma de drajeuri, comprimate, capsule, comprimate
157

efervescente unele si pe cale injectabila. Ca mecanism de actiune: antagonist competitiv cu

histamina. Produse: Cimetidina
- inlatura durerea si micsoreaza necesarul de antiacide;
- grabeste vindecarea leziunii ulceroase;
- deoarece absorbtia este scazuta in prezenta antiacidelor trebuie administrata la cel putin o
ora dupa antiacide. Utilizare: oral 400mg/2 ori pe zi dimineata si seara sau 800 mg seara. Pentru
158

ulcerul duodenal este de 4-6 saptamani iar pentru cel gastric 6-8 saptamani. Reactii adverse: de
natura digestiva: greata, voma, constipatie, ameteli.;
- afectiuni hepatice sau renale.
Produse: Cimetidina capsule de 200mg; Histodil comprimate de 200mg.
Ranitidina are potenta mai mare decat Cimetidina. Reactii adverse: similare cu Cimetidina
dar mai rare si de intensitate mai mica. Utilizare orala 150mg de 2 ori pe zi dimineata si seara sau
seara dublu. Produse: Ranitidina 150-300mg comprimate; Zantac comprimate 150mg.
159

Fanotidina potenta mult mai mare, fiind de 2 ori mai activa decat Cimetidina, este mai bine
suportata de organism. Reactii adverse: mult mai rare, administrare orala 20mg/2ori pe zi sau seara
dublu. Produse: Fanodar, Famodin, comprimate 10, 20, 40mg, Quamatel. Substanta: Nizatidina.
b) inhibitori ai pompei de protoni
pompa de protoni este o enzima numita ATP-aza (adenozin trifosfataza) care se afla in
membrana din celulele glandelor gastrice si care functioneaza ca un transportor realizand eliminarea
160

ionilor de hidrogen (protoni) necesari formarii acidului clorhidriv in schimbul introducerii in celule
a ionilor de potasiu.
Aceste substante blocheaza pompa de proton si impiedica formarea acidului clorhidric.
Aceste substante sunt antiulceroase foarte potente care blocheaza enzima pe o durata lunga de timp,
peste 24h. in acest interval se poate sintetiza din noi enzima, se administreaza pe cale bucala, in
general sub forma de capsule sau comprimate enterosolubile. Ei sunt promedicamente deoarece in
mediul acid de la nivelul canaliculelor care secreta sucul gastric se transforma in forma activa.
161

Produse: Omeprazol. Utilizare: se administreaza oral 20mg o data pe zi timp de o luna in ulcer
duodenal in cel gastric timp de 2 luni si esofagita de reflux una pana la 2 luni. Produse: Losec,
Omeran, Omez, Omeprazol.
Esomeprazol produse: Nexium, comprimate filmate, solutie injectabila, se poate folosi si in
scheme terapeutice in asociere cu antibiotice in ulcerul cu Helicobacter pylori. Utilizare 20mg de 2
ori pe zi + antibiotic timp de 7-10 zile.
162

Pantoprazol 20-40mg o data pe zi in ulcerul duodenal timp de 2-4 saptamani, in ulcer

gastric 4-8 saptamani, iar in esofagita de reflux doza dubla 4-8 saptamani. Produs: Controloc,
comprimate de 20-40mg si injectabil.
Lansoprazol produse: Lanzac, Lanzul, Levant, in uilcer gastric si esofagita de reflux 30mg
1/zi timp de 4-8 saptmani iar in cel duodenal 30mg 1/zi timp de 2-4 saptamani.
Robeprazol: Pariet comprimate de 20mg 1 comprimat/zi tiomp de 4 saptamani in ulcer
duodenal.
163

c)substante parasimpatolitice folosite ca antisecretorii gastrici atropina si unii derivati sintetici ai

acesteia. In doze obisnuite atropina si extyractele de beladona inhiba secretia de acid clorhidric dar
ea inhiba si secretia salivara determinan uscaciunea gurii. Datorita actiunii de diminuare a tonusului
si perstaltismului gastric intarzie golirea in duoden si are drept consecinta prelungirea efectului
antiacidelor cu care se asociaza determinan o scadere a aciditatii gastrice de mai lunga durata.
II)Antiulceroasele citoprotectoare sunt mdicamente care protejeaza leziunea ulceroasda de
agresiunea a acidului clorhidric si a pepsinei si de ceilalti factori agresivi. Sunt in general pulberi
164

inerte dpdv chimic, insolubile in apa si in acid clorhidirc sau in sucul gastric dar datorita suprafetei
lor mari de contact retin fizic acidul clorhidric, toxinele, gazele, acoperind mucoasa gastrointestinala
cu o pelicula protectoare si sunt folosite ca pansamente gastrice. Ca substante utilizate: Caolin,
Sarurile de bismut (carbonatul bazic de bismut, azotatul bazic de bismut, subcitratul de bismut
coloidal) si sucralfatul.

Vomitive si antivomitive
165

Vomitivele substante vomitive sau emetice declanseaza prin diferite mecanisme evacuarea
continutului stomacal, sunt indicate in intoxicatii alimentare acute, medicamentoase. Dar de cele mai
multe ori in aceste cazuri spalatura gastrica este mai eficienta. Sunt contraindicate in cazul ingestiei
de substante caustice deoarece se pot produce perforatii ale esofagului, in intoxicatii cu derivati de
petrol deoarece este riscul datorita aspiratiei sa determine pneumonie. Sunt contraindicate
cardiacilor, bolnavilor TBC si gravidelor.
166

Cele mai utilizate substante vomitive sunt: Apomorfina care este un derivat de morfina care
actioneaza prin mecanism central stimuland centrul bulbal al vomei. Emetina este alcaloidul
continut in radacina de Ypecachuana Uragoga(radacina de Ypeca) familia Rubiaceae. Se foloseste
foarte putin deoarece are multe reactii adverse.
Tartratul dublu de sodiu si potasiu (EMETICUL) care in doza de 5mg este expectorant, in doza de
30-50mg este un energic vomitiv iar intre 50-100 mg efect purgativ.
167

Antivomitivele (Antiemetice) sunt substante care previn, diminueaza sau impiedica producerea
varsaturilor precum si a fenomenelor care le insotesc (greata, hipersalivatie). Ele sunt frecvent
utilizate ca tratament simptomatic in voma de diferite cauze, ele pot sa actioneze la nivelul centrului
vomei din bulb sau la nivelul mucoasei gastrice.
Clasificare:
-dupa mecanismul de actiune se impart in: a) cu actiune periferica pe receptorii senzitivi din
mucoasa gastrica folosindu-se substante cu actiune anestezica locala: Procaina, Anestezina.
168

b) cu actiune centrala adica actioneaza asupra centrului vomei din bulb, utile in varsaturile provocate
de diferite cauze cum sunt: medicamentoase, toxemie gravidica, afectiuni hepato-digestive, rau de
miscare, boala de iradiere. Principalele substante sunt: Fenotiazinele: Prometazina, Clorpromazina,
Proclorperazina (Emetral), Tietilperozina (Torecam) sub forma de comprimate, supozitoare sau
inujectabile.
Antihistaminicele:
Prometozina
169

Parasimpatolitice Atropina si Scopolamina

c)substante care actioneaza selectiv ca antivomitive si au ca mecanism de actiune antagonisti ai
dopaminei.
Metoclopramid care normalizeaza tonusul tubului digestic si are o actiune antispastica. Se folosesc
comprimate, injectabil. Domperidon

170

Tietilperozina(Torecam) are actiune antiemetica mai pronuntat decat proclorperozina (Emetral);

reduce greturile si varsaturile, micsoreaza ametelile datorate sclerozei vaselor cerebrale, se
administreaza numai la adulti, drajeuri, supozitoare, injectabile.
Metoclopramid este antivomitiv cu mecanism antagonist dopaminic, este antispastic si
antiaritmic, administrat comprimate, supozitoare, injectabile in doze adaptat pentru copii si adulti cu
30min inainte de masa. Reactii adverse: agitatie sau chiar crize convulsive, produs: Reglan.
171

Domperidon: produs Motilium scade motilitatea digestiva, comprimate filmate de 10mg, produce
efecte secundare mai rar decat metoclopramidul sau Reglanul.
Ondonsetron este un antagonist selectiv al serotoninei util in greturi si varsaturi produse de
medicamentele antitumorale si in radioterapie, se administreaza intravenos o singura doza de 8mg
inaintea chimioterapiei. Produse: Osetron, Zofran.

172

Laxative si purgative
Sunt medicamente care favorizeaza eliminarea scaunului (evacuarea continutului intestinal). Dupa
intensitatea efectului se pot clasifica in:
-

Laxative cu actiune blanda;

Purgative propriu-zise cu actiune moderata;
Purgative drastice cu actiune puternica.

173

Apartenenta la aceste categorii depinde de produs dar si de doza administrata. Sub influenta
laxativelor scaunul este moale si format, iar dupa administrarea purgativelor scaunele sunt multiple,
de consistenta semilichida sau lichida si produc eliminarea totala a continutului intestinal. Cu
purgative elimicarea scaunelor se face la 2-6h de la administrare, iar in cazul laxativelor la 8-12h
dupa administrare. Purgativele produc cel putin 2 scaune, uneori chiar mai multe, initial solid sau
semisolid, iar apoi din ce in ce mai apoase. Dupa golirea completa a intestinului urmeaza 1-3 zile
fara scaun. Ca mecanism de actiune este variat si anume:
174

Stimuleaza chemoreceptorii si accelereaza tranzitul intestinal;

Fluidifica continutul intestinal si mareste peristaltismul;
Lubrifiaza mucoasa intestinala;
Maresc continutul in apa al materiilor fecale;.
Laxativele sunt recomandate in constipatii cronice, pentru a usura defecarea la bolnavii
cardio-vasculari, la cei cu hernie, hemoroizi, fisuri anale, la cei postoperatori. Ele se administreaza
seara inainte de culcare.
175

Purgativele se folosesc in constipatii acute, in intoxicatii diverse, medicamentoase sau

alimentare, pregatirea preoperatorie si a examenului radiologic al tubului digestiv si aparatului
excretor, se administreaza dimineata pe nemancate, nu se asociaza cu antibiotice cu spectru larg
administrate oral deoarece determina diaree. Purgativele sunt contraindicate in obstructii intestinale,
apendicita, abdomen acut, sarcina dau in cursul alaptarii. Clasificare dupa mecanismul de actiune si
in functie de locul de actiune:
1) Laxative de volum(care maresc continutul intestinal si stimuleaza peristaltismul);
176

2) Laxative osmotice (retine prin osmoza apa in intestin si fluidifica continutul intestinal;
3) Emoliente si lubrifiante;
4) Purgative de contact sau iritante.
Toate sunt administrate pe cale orala.
5) Laxative de uz rectal
1) Laxative de volum sunt substante mucilaginoase de structura polizaharide nedigerabile,
naturale sau de sinteza, hidrofile care se imbiba cu apa din intestin si creste in volum,
micsoreaza consistenta continutului intestinal, stimuleaza peristaltismul si favorizeaza
177

alunecarea bolului. De obicei efectul se instaleaza dupa cateva zile, se administreaza cu o

anumita cantitate de apa seara. Cele mai utilizate sunt: semintele de Psylla: Purglas capsule
in asociere cu lassia; geloza Agar Agar din alge; mucilagul din Carragen; semintele de in,
metilceluloza Carboximetil celuloza sodica.
2) Laxativele purgativele osmotice sau saline, in aceasta categroie intra sulfatul de sodiu,
sulfatul de magneziu, oxid de magneziu, tartrat de sodiu si potasiu. Administrate pe cale
orala, unele au efect laxativ sau pirgativ in functie de doza administrata (sulfatul de sodiu si
178

sulfatul de magneziu). Aceste substante nu se absorb si raman in organism si apa din tesuturi
trece prin osmoza in intestin, creste4 continutul lichid al intestinului si determina cresterea
peristaltismului. Ca purgative se administreaza atunci cand este necesara evacuarea rapida a
intestinului: inaintea examenului radiologic, in unele intoxicatii, in interventii chirurgicale pe
intestin.

179

Lactuloza este un dizaharid sintetic care la nivelul colonului este transformat de catre bacterii in
monozaharide neabsorbabile in acid lactic si acid acetic care actioneaza ca laxative osmotice.
Produse: Lactuloze sirop sau Dufalac sirop.
Macrogol este un polietilenglicol cu greutate moleculara mare 4000 folosit ca laxativ osmotic.
Produse: Forlax pulbere pt solutie buvabila.
Fortrans sub forma de pulbere pentru solutie buvabila si care este o combinatie intre magrogol
4000 si sulfat de sodiu.
180

3) Emoliente si lubrifiante: uleiul de parafina este un produs obtinut prin distilarea

fractionata a petrolului si contine hidrocarburi. Este o substanta inerta dpdv chimic.
Administrat oral 1-2 linguri formeaza o pelicula la suprafata mucoasei tubului digestiv, il
unge si usureaza progresia bolului fecal si eliminarea acestuia. Se administreaza seara inainte
de culcare. Reactii adverse: administrat timp indelungat impiedica absorbtia vitaminelor,
poate sa fie aspirat putand determina pneumopatii, determina prurit anal. Produse: Paragel.
181

Docusat sarea de sodiu a dioctilsulfosuccinat de sodiu. Are proprietati tensioactive, favorizeaza in

felul acesta emulsionarea grasimilor. Usureaza imbibarea bolului fecal cu grasimi si apa si determina
inmuierea acestuia. Este un laxativ destul de puternic, efectul apare la 24h de la administrare, nu se
asociaza cu uleiul de parafina deoarece favorizeaza absorbtia acestuia.
4) Purgative de contact sau iritante ele stimuleaza direct peristaltismul intestinal direct prin
iritarea mucoasei, maresc peristaltismul, determina absorbtia apei si fluidifica continutul
intestinal. Se prescriu ca doza unica sau cure scurte de obicei pentru pregatirea preoperatorie,
182

examen radiologic, sau in asociere cu antihelmintice. Reactii adverse: crampe abdominale,

scadere in greutate, hipocalcemie, administrarea acestora se face cu multe lichide.
Contraindicatii:P ocluzie intestinala, abdomen acut chirurgical.
Iritante ale intestinului subtire uleiul de ricin se obtine din semintele de ricin, este un lichid cu
miros si gust neplacut. Se administreaza oral 15-30g odata. In prezenta sarurilor biliare se saposifica
si elibereaza in intestinul subtire substanta activa , acidul ricinoleic care produce o iritatie a
mucoasei intestinale marind peristaltismul si tranzitul intestinal.
183

Rezinele vegetale Rezina Jalapa care se extrage din radacina plantei Hexogonium purga; Rezina
Scamonea care se extrage din radacina plantei Convoboulus scamonia; Rezina Padofilina care este
rezina din Padophilium petatum ( OMS nu permite administrarea interna datorita riscului teratogen
si se foloseste doar in afectiuni dermatologice cu actiune locala, topica).
Stimulante ale intestinului gros:
-

Purgative antrachinonice;
Derivati de difenilmetan
184

Sulful

Purgative antrachinonice sunt reprezentate de produsele vegetale utilizate sub forma de pulbere
sau extracte: Crusin (scoarta de Rhamnus frangula); Rubarba (rizomul de Revent), Rheum
palmatum; Sabur (sucul uscat al plantei Aloe ferox); Senna (frunzele de Casia acutifolia); Psilium
(seminte de Plantago psilium). Se folosesc in cazuri rebele de constipatie functionala administrate
oral sub forma de decocturi sau infuzii.
185

Oximetil antrachinonele ajung in colon si sub influenta florei intestinale si elibereaza

antrachinonele si au efect purgativ drastic. Reactii adverse: pot produce colici intestinale. Produse:
Regulax, sub forma de cuburi de mestecat, sub denumirea de Tisasem sub forma de comprimate.
Derivatii de difenilmetan
Fenolftaleina are actiune laxativa in cantitate de 20-50mg sau purgativ 100-500 mg.

186

Bisacodil produs Dulcolax sub forma de drajeuri gastrorezistente, supozitoare, picaturi. Este
laxativ sau purgativ in functie de doza. Nu se asociaza cu lapte si nici antiacide, se administreaza pe
cale orala 10-20mg seara in cazul adultilor si la copii peste 6ani o doza corespunzatoare.
Oxifenisatina laxativ si purgativ, reactii adverse: tulburari renale, hepatice.
Picosulfatul de sodiu sub forma de comprimate, soluti eorala atat petru copii cat si pentru adulti.
Produse: Dulcopic sau sub forma de comprimate Darmol. Se pot administra si la persoane care
187

alapteaza, cu fisuri anale, hemoroizi. Contraindicatii: apendicita, hemoroizi, abdomen acut

chirurgical.
Sulful: sulful precipitat sau deprimat administrat oral 4-8g efect laxativ; 10-30g poate fi purgativ.
Administrat oral in intestinul gros sub influenta florei saprofite este redus la hidrogen sulfurat care
este stimulentul peristaltismului intestinal si determina evacuarea unui scaun mai moaloe.

188

5) Laxative de uz rectal se administreaza in cazuri deosebite: la bolnavii imobilizati pentru

pregatirea preoperatorie, endoscopica, radiologica. Se folosesc si solutiile unor substante
-

administrate sub forma de clisma.

Fosfatul monosodic (solutii) atat la copii cat si la adulti;
Sorbitol (solutie 200mg/ml) la adulti
Citrat de sodiu;
Docusat de sodiu.

Se folosesc supozitoarele cu glicerina cu actiune laxativa datorita iritatiei asupra mucoasei rectale.
189

Coleretice si colecistochinetice
Coleretice stimuleaza secretia hepatica de bila. Se impart in doua categorii:
a) Colereticele propriu-zise sunt acele substante care determina secretia bilei normale;
b) Hidrocoleretice sunt cele care produc un volum mare de bila apoasa cu o concentratie
mica in constituenti biliari.
190

Colereticele sunt indicate in: tratamentul starilor de malabsorbtie a lipidelor si a vitaminelor

liposolubile; tratamentul colecistitelor cronice; asigurarea drenarii bilei si micsorarea pericolului
formarii calculilor biliari; tratamentul litiazei biliare in faza nedureroasa; in hepatite prelungite; stari
dispeptice datorate insuficientei secretiei de bila.
Substantele colecistochinetice (colagoge) sunt substante care stimuleaza musculatura neteda
a vezicii biliare si favorizeaza eliminarea bilei in duoden relaxand sfincterul lui Odi. Ele sunt
folosite in: hipotonia bezicii biliare, colecistite cronice, litiaza biliara;
191

Substantele din aceste 2 grupe prezinta intr-o anumita masura ambele tipuri de efecte.
Aciduldehidrocolic are la baza o structura sterolica. Este cel mai important constituent din
bila mamiferelor. Actiune: coleretic, colecistochinetic, laxativ, diuretic. Utilizare: in colecistita
cronica, hepatita hepidemica in perioada de convalescenta, constipatie cronica, migrena de origine
digestiva.

192

Administrarea oral la adulti 0,25-0,75g intr-o priza seara sau de 2,3 ori pe zi dupa masa. La
copii peste 7 ani 0,125-0,25 de 1-2 ori pe zi; sub forma de sare de sodiu se foloseste sub forma de
solutie 20% administrat iv lent. Produse: Fiobilin 250mg.
Extractul purificat si uscat din bila de bovine utilizare sub forma de pulbere galbuie
higroscopica, intra in constitutia produselor Colebil, drajeuri alaturi de alte principii active(ulei de
menta); intra in Oxbil drajeuri care contine 0,10g din bila de bovine uscata plus alte substante active.
Se administreaza imediat dupa masa 0,10g pana la 0,20 g de 2-3 ori pe zi.
193

Produse vegetale cu principii active cu actiune coleretica si colegoga: din aceste produse
vegetale s-au extras principii active utilizate sub diferite forme farmaceutice:
Anghirol este un extract apos obtinut din frunzele proaspete de anghinare Cynara
scolimus Fam Compositae sub forma de drajeuri de 0,250mg.
Mag anghinare sub forma de comprimate contine un extract uscat de anghinare in
cantitate de 0,25g. ambele produse contin ca principiu activ cinarina indicata in dischinezii biliare,
194

atonii veziculare, colecistita cronica. Se administreaza 2 drajeuri de 3 ori pe zi timp de 15-20 de zile
cu pauza de 3 saptamani.
Extractul fluid de Boldo care se obtine din frunzele de Peumus Boldo. Principiul activ se
numeste boldina care este un alcaloid cu actiune coleretica si colagoga.
Terpene care stimuleaza secretia biliara, inlatura starile spastice si sunt folosite in colecistita,
colelitiaza, pancreatita cronica, hiperbilirubinemie. Intra in constitutia urmatoarelor produse:
195

Bilichol capsule gelatinoase cu uleiuri volatile cu structura terpenica, Rowachol capsule sau
solutie interna care contin aceste terpene (alfa si beta pinen, camfen, borneol, cineol, mentona)
Produse colecistochinetice naturalle: galbenusul de ou, smantana, uleiul de foarea soarelui,
uleiul de masline administrat 1-2 linguri dimineata pe nemancate.

196

Hepatoprotectoare
Ficatul are multiple functii metabolice, digestive, antitoxice in diferite stari patologice: hepatite
cronice, acute, ciroza hepatica. In toate aceste afectiuni sunt afectate multe din functiile ficatului. In
aceste afectiuni se utilizeaza hepatoprotectoare care au rolul:
-

Stimuleaza parenchimul hepatic si pancreatic de agrersiunea lipidica;

Amelioreaza functia hepatica;
197

Micsoreaza si impiedica necrozele hepatice;

Favorizeaza transportul si metabolizarea grasimilor;
Previn acumularea grasimilor in ficat si degenerescenta grosa a ficatului.

In acest scop se folosesc multe preparate dar care contin in general vit din complexul B, aminoacizi,
baze azotate (arginina, metionina, colina, cisteina, acidul glutamic, acid aspartic) acizi nucleici si
precursori cum sunt Xantina, fosfolipide unele asociate in diferite produse comerciale. Sunt indicate
in: hepatite acute sau cronice; insuficienta hepatica cu hiperamoniemie, ciroze, coma hepatica.
198

Colina este un factor vitaminic din complexul B intra in compozitia lecitinelor.

Actiune: lipotropa (actioneaza prin metabolizarea grasimilor). Produse: Lipovitan, Metasapr,
Hepaton, pe lamga colina contin si alte principii active.
Utilizare: hepatite acute si cronice, stari precirotice.
Metionina este un aminoacid, actiune: este un agent de transmite, cedare a metilului din structura
sa pentru sinteza colinei. Este un factor lipotrop, este si anxiolitic, antianemic, nefroprotector.
Utilizare: in hepatite cronice, degenerescenta grosa a ficatului, ciroza, anemii.
199

Produse: Mecopar, Metospar, Lipovitan.

Acetil metionina are actiune mai puternica decat metionina, cu aceleasi proprietati.
Mezoinozidul actiune lipotropa, intervine in metabolismul colesterolului.
Acidul Orotic
Arginina este un aminoacid. Actiune: intervine in sinteza hemoglobinei, in metabolismul
amoniacului si scade concentratia acestuia in sange. Se administreaza sub forma perfuzabila sau sub
forma buvabila sau comprimate masticabile.
200

Acidul aspartic un aminoacid, are rol in metabolismul proteinelor si anume stimuleaza sinteza
acestora. Are efect de fixare a amoniacului. Utilizare: in toate formele de hepatita ca hepatoprotector
pentru bolnavii cu neoplasm tratati prin chimioterapie. Se administreaza sub forma de perfuzie de
aspartat de sodiu. Produse: Aspartofort care contine si vitamina B6, solutie injectabila, Aspartat de
sodiu, solutie perfuzabila.
Fosfolipidele esentiale: reprezinta forma biologic activa a lipidelor care intra in compozitia
membranelor celulare. Utilizare: in afectiuni hepatice acute si cronice, ciroze hepatice,
201

degenerescenta grosa a ficatului. Produse: Esentiale forte capsule care contin fosfolipide esentiale
plus vit B, vit E de 3 ori pe zi cate 1-2 capsule.

Medicatia aparatului respirator

Antitusive, expectorante, bronhodilatatoare
Antitusive
202

Tusea este un act reflex constituit din secuse respiratorii rapide si explozive.
Medicamentele antitusive sunt medicamente simptomatice care suprima sau diminueaza
accesele de tuse. Ele actioneaza fie central la nivelul bulbar sau asupra terminatiilor senzitive a caror
excitare genereaza reflexul de tuse.
Expectorantele stimuleaza si fluidifica secretiile bronsice si prin aceste actiuni favorizeaza
vindecarea mucoasei inflamate.
203

Antitusivele scad sau chiar inlatura accesele de tuse, sunt indicate in tusea seaca, obositoare,
iritativa si in toate situatiile in care tusea poate sa agraveze starea bolnavului. Ex: in insuficienta
cardiaca, hemoptizie, fracturi de coaste, impiedica somnul, favorizeaza bronhospasmul. Antitusivele
reprezinta o medicatie simptomatica si utila in toate situatiile in care tusea este daunatoare. Se
folosesc si unele bronhodilatatoare care actioneaza indirect ca antitusiv deoarece impiedica
bronhoconstrictia care genereaza reflexul de tuse. Tusea umeda care favorizeaza eliminarea
produselor cailor pulmonare trebuie diminuata atunci cand este suparatoare dar niciodata nu trebuie
204

suprimata. De aceea in aceste cazuri tusea usoara si umeda nu necesita antitusive si se recomanda in
aceste cazuri ceaiuri din plante care contin mucilagii care calmeaza mucoasa faringiana iritata:
ceaiul de tei sau specii pectorale. Prin folosirea nejudicioasa a antitusivelor se pot opri secretiile
lucru ce este mai daunator decat tusea in sine.
Pentru tusea intensa, uscata, cronica, se folosesc antitusivele cu actiune centrala care inhiba
direct centrul tusei din bulb, de preferinta este folosirea acelor substante care nu dezvolta
dependenta.
205

Antitusive cu actiune centrala:

Codeina este un alcaloid din Opiu inrudit cu morfina, este derivatul metil al morfinei.
Preparare: in prezent se prepara prin sinteza. Actiune si utilizari: are un efect antitusiv puternic.
Reactii adverse: deprima respiratia, usuca secretiile bronsice, favorizeaza bronhospasmul, provoaca
constipatia. Are avantajul ca potentialul de a dezvolta dependenta este mult mai mic decat cel al
morfinei. Se administreaza ca antitusiv sub forma de comprimate de 15mg cantitate care are si o
actiune analgezica dar de intensitate moderata. Este antitusivul cu cea mai larga utilizare sub forma
206

dfe comprimate 15-30 mg (1-2 comp/zi) per os. Pentru actiunea analgezica se asociaza cu
analgezicele antipiretice. Este contraindicata la cei cu insuficienta respiratorie si la copii sub 5 ani si
la cei cu predispozitie la dependenta. Se elibereaza pe baza de reteta care se retine in farmacii.
Antitusivele
Alcaloizii din opiu si derivatii
Codeina
207

Expectorante (modificatoare ale secretiei bronsice): ele cresc cantitatea secretiilor

traheobronsice, actiunea lor se datoreaza fie stimularii activitatii secretorii a glandelor mucoasei
traheo bronsice (expectorante secreto stimulante); fie scaderii vascozitatii secretiilor( secretolitice,
mucolitice).
Alcaloizii din opiu si derivatii: Bronhicum, picaturi; Codein Fosfat, comprimate 15mg;
Codeina Fosforica, comprimate 15mg; Galucina, drajeuri; Paxeladine, sirop; Sedotussin,
supozitoare; Sinecod, comprimate retard; Tussin, comprimate.
208

Codetilina se mai numeste etilmorfina sau dionina, este un compus de sinteza, este
indicata ca antitusiv, are proprietati similare codeinei, are un efect limfagog, in aplicare sub forma de
instilatii conjunctivale atrage limfocitele la nivel ocular.
Dextrometorfanul (Humex) compus de snteza cu actiune antitusiva, nu deprima respiratia,
nu produce dependenta.
Clofedanodul (calmotusin) compus de sinteza, are actiune mai slaba insa mai de durata
decat codeina, dozele sunt de 25 mg de 3-4 ori pe zi sub forma de sol interna 5%.
209

Oxeladina (Paxeladine) este un antitusiv cu actiune centrala. Este lipsita de actiunile

opioidelor (deprimarea respiratiei, dependenta, sedare, constipatie).
Levopropoxifenul opioid de sinteza cu actiune antitusiva.
Expectorante (modificatoare ale secretiei bronsice) ele cresc cantitatea secretiilor
bronsice, actiunea lor se datoreaza: fie stimularii activitatii secretorii a glandelor mucoasei traheo
210

bronsice (expectorante secreto stimulante); fie scaderii vascozitatii secretiilor( secretolitice,

mucolitice).
a) Sarurile de amoniu; iodura de potasiu si iodura de sodiu; alcaloizii din ipeca; plante
care contin saponine; uleiuri volatile.
b) Mucolitice: acetilcisteina (Acc

200,

Fluimucil);

Mesna

Bromhexinul( Bisolvan); Ambroxolul (Mucosolvan); Carbocisteina.

211

Mistobron;

Antiasmatice sunt medicamente care maresc diametrul bronhiilor (bronhodilatatoare);

efectul fiind evident in bronhospasm si se folosesc in crizele si tratamentul astmului bronsic.
Mecanismul de actiune al acestor substante este foarte diferit si de aceea eficacitatea lor
variaza folosindu-se in diferite forme clinice ale bolii. In tratamentul astmului se folosesc 3
tipuri de medicamentye: bronhodilatatoare; inhibitoare ale degranularii mastocitelor
(substante care inhiba eliberarea de histamina); antiinflamatoare grupa corticoizilor. Ca
medicamente adjuvante se pot folosi: expectorantele mucolitice deaorece usureaza eliberarea
212

si eliminarea secretiilor traheobronsice vascoase care contribuie la obstructia bronsica. In

cazul infectiilor bacteriene supraadaugate sunt indicate antibioticele.
Hipozia in criza de astm se combate prin oxigenare. Acidoza care se instaleaza in starea de
rau astmatic se combate prin administrarea perfuzabila cu solutie de bicarbonat de sodiu.
1. Bronhodilatatoare p[ot sa actioneze prin mecanisme vegetative simpatomimetice
(bronhodilatatoare adrenergice) precum si unele substante care au actiune inversa a
213

simpatomimeticelor (simpatolitice si parasimpatolitice sau sa actioneze direct pe

musculatura neteda a bronhiilor (derivatii xantinici).
Bronhodilatatoare simpatomimetice:
Adrenalina este simpatomimetica cu actiune alfa si beta adrenergica; este greu de manuit
terapeutic pentru ca produce hipertensiune, tulburari cardiovasculare; se foloseste doar in situatie de
mare urgenta, in socul anafilactic, sc sau im.
214

Cele mai utilizate sunt bronhodilatatoarele beta-adrenergice deoarece actioneaza receptorii beta din
bronhii si combat bronhospasmul. Bronhodilatatoarele beta-adrenergice se administreaza atat prin
inhalatii cat si pe cale sistemica (orala sau injectabila).
Izoprenalina este betaadrenergic neselectiv deoarece actioneaza si asupra receptorilor beta 2 si
beta 1 si se administreaza sub forma de aerosoli sau comprimate sublingual. Efectul se instaleaza in
3-5minute si dureaza aproximativ 30min. in doze mari poate sa produca tahicardie, aritmii.
Alte beta adrenergice neselective:
215

Orciprenalina Alupent si Asmopent sub forma de aerosoli utile in crize de astm bronsic.
Substantele beta adrenergice neselective sunt mai putin utilizate ca bronhodilatatoare

datorita

efectelor cardiace nedorite (tahicardie, palpitatii).

Substante beta 2 adrenergice selective se folosesc in crize de astm bronsic, in tratamentul de fond al
astmului bronsic, in bronhopneumonii obstructive.
Albuterol Salbutamol sub forma de aerosoli, spray, comprimate, sirop; Ventolin
Terbutalina Bricanyl sol inj.
216

Fenoterol Birotec aerosoli.

Salmeterol Serevent aerosoli.
Efedrina se administreaza oral sub forma de comprimate, se foloseste limitat in profilaxia
crizelor.
Reactii adverse insomnii. Durata de actiune adrenalina si isoprenalina au o durata scurta de
actiune si sunt utile in criza astmatica. Salbutamolul si Feneterolul au o durata lunga de actiune si
sunt avantajoase pentru porfilaxia crizelor.
217

Calea de administrare cea mai buna este prin inhalare sub forma de aerosoli datorita faptului ca are
actiune bronhoselectiva si mai putin generala asupra organismului si micsoreaza riscul reactiilor
adverse asupra inimii.

218