MEDICATIA APARATULUI CARDIOVASCULAR

MEDICATIA APARATULUI CARDIOVASCULAR

MEDICATIA HIPERTENSIUNII ARTERIALE MEDICATIA DIURETICA MEDICATIA CARDIOPATIEI ISCHEMICE MEDICATIA INSUFICIENTEI CARDIACE MEDICATIA TULBURARILOR DE RITM SI DE CONDUCERE

MEDICATIA HIPERTENSIUNII ARTERIALE

MEDICATIA HIPERTENSIUNII ARTERIALE

Etiologia hipertensiunii arteriale

Hipertensiunea arteriala (HTA) este o afectiune plurifactoriala.

HTA esentiala (> 80-90% din cazuri)

HTA secundara: boli renale, endocrine, etc.

Etiologia HTA

MEDICATIA HIPERTENSIUNII ARTERIALE

Patogenia HTA
cresterea rezistentei vasculare periferice - cel mai important factor cresterea volemiei ca urmare a retentiei hidrosaline cresterea fortei de contractie a inimii.

CLASIFICAREA HIPERTENSIUNII ARTERIELE

Diagnostic HTA
3 determinri la interval de o sptmn
valorile TA > normalul

Examinarea pacientului hipertensiv

Complicatiil e HTA

Evaluarea riscului de boala cardiovascular a fatala

Clase terapeutice folosite in tratamentul HTA

1. 2. 3. 4. 5.

Medicamente simpatolitice Medicamente vasodilatatoare

Medicamente blocante ale canalelor de calciu

Medicamente inhibitoare ale enzimei de conversie Medicamente blocante ale receptorilor de angiotensina II (sartani)

6.

Medicamente diuretice

1. Simpatoliticele
a. Simpatolitice centrale alfametildopa clonidina, guanfacina, moxonidina

b. Simpatolitice la nivelul terminatiilor nervoase presinaptice rezerpina, guanetidina, guanadrel

c. Blocante ale receptorilor alfa (alfablocante) fentolamina, fenoxibenzamina prazosin, terazosin, doxozosin

1. Simpatoliticele

d. Blocante ale receptorilor beta (betablocante - BB)

propranolol, pindolol bisoprolol, nebivolol, metoprolol atenolol, betaxolol acebutalol, nadolol, oxprenolol

e. Blocante ale receptorilor alfa si beta (blocanti adrenergici mixti - alfa si beta)
labetolol, carvedilol

2. Vasodilatatoarele

a. vasodilatatoare arteriale hidralazina minoxidilul diazoxidul fenoldopam b. vasodilatatoare mixte arteriale si venoase nitropursiatul de sodiu

3. Blocantele canalelor de calciu (BCC)

nifedipina (Adalat) amlodipina (Norvasc) felodipina (Plendil) nimodipina, nicardipina lecarnidipina (Leridip) diltiazem (Cardil, Diacordin, Dilzem) verapamil (Izoptin)

4. Inhibitorii enzimei de conversie (IEC)

Captopril (Tensiomin) Enalapril (Enap, Renitec) Perindopril (Prestarium) Fosinopril (Monopril) Lisinopril (Listril) Quinapril (Accupro) Ramipril (Tritace) Trandolapril (Gopten) Zofenopril (Zomen)

5. Sartanii = blocantele receptorilor de angiotensina II (BRA)

Losartan (Cozaar) Valsartan (Diovan) Irbesartan (Aprovel) Telmisartan (Micardis, Pritor) Candesartan (Atacand)

6. Diureticele

diuretice tiazidice
hidroclortiazida (Nefrix) ciclopentiazida (Navidrex) clortalidona (Hygroton) clortiazida (Salvric) indapamida furosemid acid etacrinic spironolactona (Aldactona, Verospiron) triamterenul (Dytac) amilorid (Midamor)

diuretice de ansa

diuretice care economisesc potasiu

Cnd incepe tratamentul HTA?

Pacieni fr diabet
TA sistolic > 140 mmHg TA diastolic > 90 mmHg

La pacienii cu diabet
TA sistolic > 130 mmHg TA diastolic > 80 mmHg

Tratamentul in trepte al HTA

Asocieri de medicamente antiHTA

Simpatolitice antihipertensive

Medicamente simpatolitice
Intervin la mai multe nivele ale sistemului nervos simpatic:

a. central
alfametildopa clonidina, guanfacina, moxonidina

b. terminatii nervoase presinaptice

rezerpina, guanetidina, guanadrel fentolamina, fenoxibenzamina prazosin, terazosin, doxozosin

c. receptori alfa (alfa blocante)

Medicamente simpatolitice

d. receptori beta (betablocante - BB) propranolol, pindolol bisoprolol, nebivolol, metoprolol atenolol, betaxolol acetobutalol, nadolol, oxprenolol e. receptori alfa si beta (blocanti adrenergici mixti- alfa si beta labetolol, carvedilol

Antihipertensive simpatolitice cu actiune centrala

Antihipertensive simpatolitice cu actiune centrala

Clonidina

Mecanism de actiune: - la nivel central => stimulare receptorii alfa2 postsinaptici si imidazolici I1 bulbari impulsuri inhibitorii la periferie.
- la nivel periferic => stimularea receptorilor alfa2 presinaptici inhibarea eliberarii de NA scaderea tensiunii arteriale ( compensata de stimularea rec alfa2 postsinaptici care det vc.)

Caracteristici farmacologice
- nu reduce fluxul sanguin renal - se absoarbe usor, trece bariera hematoencefalic

Indicatii - hipertensiune arteriala medie sau grava

Antihipertensive simpatolitice cu actiune centrala

Clonidina
Efecte secundare: - retentie de Na (se asociaza cu un diuretic) - bradicardie - scade forta de contractie si debitul cardiac Reactii adverse - usoare- sedare, somnolenta, constipatie, uscaciunea gurii - grave - rebound la intreruperea tratamentului Preparate comerciale: Clonidina, Haemiton. Doze: 0,1-0,2mg de 2-3 ori pe zi.

Clonidina i alfametildopa

Antihipertensive simpatolitice cu actiune centrala

Alfametildopa
= analog DOPA => sinteza de alfametilnoradrenalina Mecanism de actiune: - stimulare receptori alfa2 centrali (nucleul tractului solitar) => impulsuri inhibitorii la periferie

Caracteristici farmacologice - nu scade fluxul sanguin renal - tendinta de retentie sodata - scade debitul cardiac Indicatii: - forme medii sau grave de hipertensiune arteriala

Antihipertensive simpatolitice cu actiune centrala

Alfametildopa

Reactii adverse: - asemanatoare cu cele ale clonidinei - nu determina rebound - rar produce hipotensiune ortostatica - anemie hemolitica, febra
Preparate: Aldomet, Dopegyt cp 250mg Doze: 1cp x 2-3/ zi.

Antihipertensive simpatolitice cu actiune centrala

Mecanism de actiune: stimuleaza receptorii imidazolici I1 bulbari => impulsuri inhibitorii la periferie => scade tonusul simpatic => scade TA Caracteristici farmacologice stimuleaza mai putin receptorii alfa2 postsinaptici bulbari => mai putine efecte adverse: sedare, somnolenta, constipatie, uscaciunea gurii Indicatii HTA esentiala Contraindicatii: blocuri sinoatriale si atrioventriculare, bradicardie, IC, BIC Preparate: Cynt, Physiotens cp 0,2, 0,3, 0,4 mg Doze: 0,2mg/zi max 0,6mg/zi. Doza se creste progresiv la 3 saptamini

Moxonidina

Antihipertensive simpatolitice cu actiune centrala

Medicamente simpatolitice
Intervin la mai multe nivele ale sistemului nervos simpatic: a. central

b. terminatii nervoase presinaptice

alfametildopa clonidina, guanfacina, moxonidina

c. receptori alfa (alfa blocante)

fentolamina, fenoxibenzamina prazosin, terazosin, doxozosin

rezerpina, guanetidina, guanadrel

Antihipertensive simpatolitice cu actiune pe terminatiile nervoase presinaptice

Simpatolitice

Rezerpina

alcaloid extras din Rauwolfia Serpentina (iarba arpelui). Mecanism de actiune:

blocheza captarea NA, DA si 5-HT in veziculele de depozit => creste degradarea de MAO => scade eiberarea in fanta sinaptica => scade stimularea receptorilor alfa postsinaptici => se mpiedic vasoconstricia => vasodilatatie => scade TA

Efecte farmacologice:
hipotensiune arteriala bradicardie linistire (actiune tranchilizanta si neuroleptica)

Indicatii:
hipertensiune arteriala la administrarea i.v. actiunea este mai rapida

Rezerpina

Simpatolitice

Rezerpina
Reactii adverse: - sedare, somnolenta - pirozis si congestie nazala - la doze mari: tulburari extrapiramidale si depresie Contraindicatii: - depresie - insuficienta cardiaca - insuficienta renala severa - ulcer Prezentare: Hipazin, Neocristepin, Hiposerpil

Guanetidina
Mecanism de actiune: - blochaza eliberarea noradrenalinei in fanta sinaptica. Efecte farmacologice: - scade tensiunea arteriala (are caracter ortostatic) - scade frecventa cardiaca - scade fluxul sanguin renal Indicatii: - HTA - cazuri severe care nu raspund la alte tratamente Reactii adverse: - hipotensiune arteriala ortostatica colaps - impotenta sexuala la barbati - retentie salina

Simpatolitice

Guanetidina

Medicamente simpatolitice
Intervin la mai multe nivele ale sistemului nervos simpatic:

a. central
alfametildopa clonidina, guanfacina, moxonidina

b. terminatii nervoase presinaptice

rezerpina, guanetidina, guanadrel fentolamina, fenoxibenzamina prazosin, urapidil, terazosin, doxazosin

c. receptori alfa (alfa blocante)

Medicamente simpatolitice
Intervin la mai multe nivele ale sistemului nervos simpatic:

d. receptori beta (betablocante - BB) propranolol, pindolol bisoprolol, nebivolol, metoprolol atenolol, betaxolol acetobutalol, nadolol, oxprenolol

e. receptori alfa si beta (blocanti adrenergici mixti- alfa si beta labetolol, carvedilol

Blocante ale receptorilor alfa

Blocante alfa adrenergice

medicamente antihipertensive selective si neselective

Blocanti alfa-adrenergici neselectivi Fenoxibenzamina

Mecanism de actiune: - se leaga covalent de receptorii alfa1 postsinaptici + alfa2 presinaptici - actiune 24 ore Efecte farmacologice: - se impiedica vc. produsa de adrenalina => rvp => tahicardie reflexa Indicatii - HTA secundara feocromocitomului mai ales preoperator

Blocante alfa adrenergice

Blocante alfa-adrenergice selective

Caracteristici generale:
Efecte farmacologice
1. scad vc. arteriala si venoasa => scad rvp si TA 2. favorizeaza mictiunea prin reducerea tonusului sfincterului vezicii urinare 3. scad agregarea plachetara

Sunt utilizate in afectiuni vasculare sau urologice

Blocante alfa-adrenergice selective

Caracteristici

generale:

Reactii adverse :
la prima doza - hipotensiune arteriala

ortostatica -> soc => primele doze = mai mici tahicardie reflexa retentie sodata => asociere cu diuretic efect sedativ cefalee si congestie nazala vertij disfunctie sexuala

Blocante alfa-adrenergice selective

Blocanti selectivi alfa1 folositi predominant in hipertensiunea arteriala: prazosin, urapidil

Blocanti selectivi alfa1 folositi predominant in afectiuni urologice: alfuzosin, terazosin, doxazosin, tamsulosin

 Blocante

alfa-adrenergice selective
Prazosin (Minipress)

Simpatolitice

Mecanism de actiune - blocant alfa1 selectiv - are durata de actiune scurta Efecte farmacologice: - rvp si TA - nu modifica DC, FG si FSR Indicatii: - hipertensiune arteriala - insuficienta cardiaca, pentru reducerea postsarcinii - fenomene Raynaud

Reactii adverse la alfablocante

Simpatolitice

Blocante betaadrenergice

Simpatolitice

Blocante beta adrenergice

Caracteristici generale:
pot fi selective si neselective unele beta blocante au activitate simpatica intrinseca nu determina hipotensiune arteriala ortostatica intreruperea brusca a tratamentului determina efect de rebound toate medicamentele au terminatia olol

Blocante beta adrenergice

Indicatii generale:

Simpatolitice

afectiuni cardiovasculare :
antihipertensive antiaritmice antiischemice

glaucom migrena hipertensiune portala tratamentul simptomatic al hipertiroidiei tremor esential

Blocante beta adrenergice

Mecanismul

de actiune antihipertensiv:
Scaderea fortei de contractie a inimii
Scaderea secretiei de renina Inhibare simpatica centrala cu scaderea consecutiva a tonusului simpatic periferic

Mecanismul de actiune al betablocantelor

Blocante beta adrenergice

Efectele antihipertensive se instaleaza lent

dup mai mult de o sptmna

Blocante beta adrenergice

Indicate mai ales in urmatoarele cazuri de HTA:

HTA la tineri HTA in sindr. hiperkinetice hipertiroidie HTA declansata de stress - exista descarcari de catecolamine HTA cu reninemie cresuta HTA cu cardiopatie ischemica HTA cu tulburari de ritm

Propranolol

Simpatolitice

Efecte nedorite si contraindicatii:

1. bronhoconstrictie => contraindicat astm bronsic si BPOC
2. rebound (crize angina, aritmii)

3. tulburari metabolice => C.I in DZ insulinodependent

4. blocuri sinoatriale sau de ramura

5. tulburari ale functiei sexuale, sedare, somnolenta

6. racirea extremitatilor - prin predominanta ce determina vasoconstrictie => contraindicat in arteriopatia obliteranta

Simpatolitice

Efecte nedorite la propranolol

Efecte nedorite la propranolol

Simpatolitice

Simpatolitice

Efecte adverse la propranolol

Efecte nedorite la betablocante

Antagonisti selectivi 1 adrenergici

Simpatolitice

atenolol, metoprolol, bisoprolol, nebivololul, betaxololul, acebutalol, esmolol,

Caracteristici:

- medicamente cardioselective (pe receptorii beta1)

- la doze mari bronhoconstrictie (pe beta2) - difera prin timpul de injumatatire Metoprolol - 4 ore Atenolol 9 ore Bisoprolol 11 ore Betaxolol 15 - 20 ore

Efecte farmacologice:

Antagonisti selectivi 1 adrenergici

Simpatolitice

- inhiba apoptoza miocardica bisoprololul, nebivololul. metoprololul succinat => indicatie - ICC - TA - cresc toleranta la efort in angina pectorala - actiune minima la nivel pulmonar, metabolic i circulatia periferca

Indicatii:

- indicatiile propranololului, inclusiv la pacienti care au asociat : - astm - diabet zaharat - arteriopatie - insuficienta cardiaca (bisoprololul, nebivololul. metoprololul succinat)

Blocantele betaadrenergice

1 liposolubilitate 2 betaselectivitate 3 ASI (activitate simpatic intrinsec) 4 eliminare (H hepatic, R renal) 5 T/2 (timp de njumtire)

Blocanti adrenergici mixti alfa si beta Labetolol

Simpatolitice

Mecanism de actiune si efecte farmacologice

- alfa blocant => vasodilatatie periferica

- beta2 blocant + ASI (vasodilatatie periferica) - nu creste rezistenta vasculara periferica - blocheaza mai mult receptorii beta decat alfa

Indicatii:

- HTA persoane varstnice

- HTA persoane de culoare - HTA din sarcina

Reactii adverse:
- vertij

- hipotensiune arteriala ortostatica

Simpatolitice

Blocanti adrenergici mixti alfa si beta Carvedilol

Indicatii:
insuficienta cardiaca HTA cardiopatie ischemica

Doze
in functie de afectiune