DIURETICE SI

ANTIDIURETICE
 Diureticele sunt medicamente capabile s creasc procesul de
formare a urinii.
Formarea urinii :
- filtrare glomerular n capsula Bowman
- reabsorbie tubular n tubul contort proximal, ansa Henle,
tubul contort distal i tubul colector.
- prin filtrare se formeaz aproximativ 180 l. urin primar / 24
h, din care se reabsorb aproximativ 179 l., astfel nct diureza
este 1 l./24h.
Medicamente ce cresc filtrarea glomerular
- administrarea de ap determin o diurez
hipoosmolar ; se pot folosi ceaiuri diuretice sau
ap.
- diureza apoas poate fi util - n anumite
infecii urinare - unele antibiotice ( peniciline )
sunt mai active n mediu hipoton
- poate mpiedica precipitarea unor medicamente
( ex. sulfamide ) n urin.
- medicamente vasodilatatoare toate sunt i
diuretice; exemplu: - vasodilatator cu efect
diuretic: cafeina.
 Medicamente ce scad reabsorbia tubular -
reabsorbia tubular const n reabsorbia
ionilor Na+ din lumenul tubilor renali n
lichidul interstiial peritubular;
medicamentele inhib reabsorbia srii i a
apei, determinnd creterea eliminrilor de
ap i sare ( se mai numesc i saluretice)
Trecerea ionilor Na+ din lumen n
citoplasm se face prin mai multe
mecanisme diferite din punctul de vedere al
localizrii i sensibilitii la diferite
medicamente.
 Reabsobia n funcie de localizare:
- n tubul contort proximal: reabsorbia Na+
- este foarte intens: se absorb 75% din
ionii Na+ ce au filtrat glomerular; prin
reabsorbie pasiv, reabsorbie a ionilor
Na+ cuplai cu un anion organic i n mic
msur la schimb cu H +. Reabsorbia
ionilor Na+ determin absorbia
echivalentului electrochimic de Cl - =>
NaCl => atrage o cantitate echivalent de
ap => n tubul contort proximal: absorbie
izoosmotic
 n ansa Henle:
- n segmentul ascendent al ansei Henle:
se reabsorb 20% din ionii Na +; epiteliul
ansei Henle este impermeabil pentru ap:
n aceast regiune se absoarbe NaCl fr
ap prin urmtoarele mecanisme:
- transportul grupelor de 4 ioni pe tot
parcursul segmentului ascendent
- transportul grupelor de 2 ioni n
poriunea final a segmentului ascendent
i n poriunea iniial a tubului contort
distal.
 n tubul contort distal: se reabsorb 5%
ionii Na+; mecanisme:
- schimb ionic cu K+ - controlat de
aldosteron
- schimb ionic cu H + - ionii de H + pentru
acest schimb provin din H 2CO3 ce se
formeaz din CO2 i H 2O n prezena
anhidrazei carbonice.
 - la nivelul tubul colector: la acest nivel
ajunge o urin hipoosmolar.
Permeabilitatea pentru ap a tubului
colector este sub controlul ADH. Cnd
tubul colector ajunge n medular exist
gradient ntre tub i medular, astfel nct
se reabsoarbe ap fr NaCl =>
definitivare urin.
Creterea procesului de formare a
urinii este posibil prin 2 mecanisme:
- creterea filtrrii glomerulare
- scderea reabsorbiei tubulare
 I. DIURETICELE
1. - DE ANSA: - FUROSEMID
- BUMETAMID
- PIRETANID
- AC. ETACRINIC
2. TIAZIDICE SI COMPUSI SULFONAMIDICI:
- HIDROCLOROTIAZIDA
- CLOPAMIDA
- INDAPAMIDA
3. CE ECONOM. K+: - SPIRONOLACTONA
- AMILORID
- TRIAMTEREN
- EPLERENONA
4. - OSMOTICE: - MANITOL
- GLICEROL
5. INHIBITOARE DE ANHIDRAZA CARBONICA-
ACETAZOLAMIDA
 Diuretice de ansa:
1. - DE ANSA: - FUROSEMID
- BUMETAMID
- PIRETANID
- AC. ETACRINIC
 Efectul lor este foarte intens, dozele terapeutice cresc
diureza de 5 ori astfel se poate ajunge pn la o
diurez de 10 l./24h. Timpul de laten este foarte
scurt: intern - 1 h; injectabil: 3 15 min iar
durata efectului este scurt : 2 6h.
Urina eliminat are osmolaritate normal sau sczut,
este bogat n Na+, K+, Ca+ i are pH acid. Efectul
lor se menine i n insuficiena renal avansat, chiar
cnd clearance-ul creatininei scade sub 10 ml/min
 Furosemidul
Scad foarte brusc volemia, mai ales dac
sunt administrate inj iv, scad foarte
repede i intens TA.
Furosemidul este principalul medicament
folosit n tratamentul edemului pulmonar
acut ( furosemid inj iv + digoxin inj iv):
 Administrat intern, efectul este mai puin
intens, mai puin brutal de aceea se
folosete ca tratament cronic n edeme,
insuficien cardiac, tratament de fond
Hta. Efectul lui este autolimitat n timp,
datorit creterii reflexe a secreiei de
aldosteron(hiperaldosteronism secundar).
Tratamentul se face discontinuu: 5 zile da
+ 2 pauz; 1 zi da + 1 zi nu; 2 zile pe
sptmn etc.
 Din punct de vedere al suportabilitii:
- scderea brutal a volemiei i a tensiunii
arteriale este neplcut: lein,
palpitaii, tahicardie, acestea putnd s
apar chiar dup fiecare administrare
- determin frecvent hipokaliemie, astfel
nct este necesar administrarea
KCl ( fie alternativ, fie cnd a trecut efectul
furosemidului )
 - dozele foarte mari la bolnavi cu
insuficien renal cronic ( care determin
un grad de acumulare a medicamentului n
organism ) pot determina surditate.
 Acidul etacrinic
Acidul etacrinic este un derivat de acid
fenoxiacetic i folosit pentru
tratamentul de urgen al edemelor. n
general se folosete la bolnavii refractari la
alte diuretice, putnd provoca eliminari
masive de ap in 24 h. Este contraindicat
n alcaloz, sarcin i diabet.
Preparate. Mod de administrare. Doze

Furosemidul (Lasix, Furosemid), se administreaza fie i.v., fie pe cale

orala in doze da 1-3 mg/kgc/zi. Se prezinta sub forma de tablete de 20,
40 si 80 mg si solutii continand 10 mg/ml sau 40 mg/5 ml, pentru
administrare orala sau sub forma de solutie continand 10 mg/ml.
Pentru injectii i.m. sau i.v.

Acidul etacrinic (Edecrin) se prezinta sub forma de tablete de 25 mg

si 50 mg pentru administrare orala sau sub forma de pulbere, 50 mg,
pentru realizarea de solutii pentru injectii i.v. Dozele la adult sunt de
50-100 mg pe cale orala, iar la copil se administreaza din doza
adultului.

Bumetanida (Bumex) se prezinta sub forma de tablete de 0,5; 1; 2 mg,

pentru administrare orala, sau sub forma de fiole cu 0,5 mg substanta
activa/2 ml solutie, pentru injectii i.v. sau i.m.
2. TIAZIDICE SI COMPUSI
SULFONAMIDICI:
- HIDROCLOROTIAZIDA
- CLOPAMIDA
- INDAPAMIDA
- CLORTALIDONA
 Au efect moderat; dozele terapeutice
cresc diureza de 3 ori. Timpul de
Laten al efectului este lung: 1 2 h.
Durata efectului este lung: 12 24 h.
Urina eliminat este izo sau
hiperosmolar, este bogat n Na+, K+, si
srac n Ca++.
 Scad fluxul plasmatic renal, fr
consecine pe efectul diuretic, dar cu efect
vizibil la cei cu insuficien renal cnd nu
sunt nu sunt eficace i pot agrava starea
pacientului. Datorit latenei lungi, nu se
pot folosi n urgene hipertensive
Se folosesc ca tratament cronic n:
- orice tip de edem, n insuficien cardic, n
tratamentul de fond al Hta
- profilaxia calculozei renale calcice recurente -
adjuvante n tratamentul diabetului insipid,
deaorece scad procesul de diluare a urinii.
- au i slab efect vasodilatator
- sunt mai bine suportate ca furosemidul.
 reacii adverse:
- hipovolemia produs este blnd
- hipokaliemia apare mai rar i e mai
blnd; n general este suficient o diet
bogat n alimente vegetale
- agraveaz insuficiena renal
- agraveaz diabetul zaharat ( crete
glicemia )
- agraveaz guta ( crete uricemia )
Contraindicatii ale thiazidelor. Precautii.

Se utilizeaza cu precautie la pacientii cu ciroza

hepatica, cu depletie de potasiu si encefalopatie
portala.
Insuficienta renala poate fi agravata de thiazide.
Thiazidele intensifica toxicitatea digitalicelor, ca
urmare a depletiei de K+, pe care o determina.
 Hidroclorotiazida ( Nefrix ) unitatea de doz =
25 mg. Este foarte des utilizat. Diureza ncepe
s creasc dup o or de la administrarea oral,
este maxim la 2-4 ore i este maxim la 8-12
ore.

Au aprut i medicamente fr structur

tiazidic, dar cu aceleai efecte:
Indapamida, Xipamida etc.
Indapamida are efect de durat mai mare: 24
48 h, iar efectul vasodilatator este mai intens. Se
folosete n HTA
3. DIURETICE ECONOM. K+:

- SPIRONOLACTONA
- AMILORID
- TRIAMTEREN
- Eplerenona
 Sunt medicamente care blocheaz
receptorii pentru aldosteron.
Spironolactona are un efect slab sau
foarte slab. Timpul de laten al efectului
este foarte lung 2-3 zile iar durata
efectului: foarte lung 3-5 zile. Urina
eleminat este bogat n Na+ i srac n
K+
 Efectul medicamentului este mai intens cu
ct cantitatea de aldosteron este mai
mare astfel el nu acioneaz deloc n lipsa
aldosteronului, iar efectul poate fi foarte
intens n prezena unei cantiti crescute
de aldosteron
 Antialdosteronicele se folosesc in
hiperaldosteronism:
a) primar boala Conn de regul in
monoterapie
b) secundar: - dup administrarea unor
medicamente: diuretice de ans,tiazide
- unor boli: sindrom nefrotic, ciroz
hepatic
 Efecte adverse:

Aceste diuretice inhiba sistemul secretor renal de K+ si H+.

acidoza metabolica hiperkaliemica si hipercloremica sunt
efecte dependente de doza, care pot apare cand
antagonistii aldosteronului sunt utilizati ca unici agenti
diuretici. Efectul este inlaturat prin asocierea cu diuretice
thiazidice.
Compusii steroizi sintetici (Spironolactona si Prorenona)
pot determina tulburari endocrine, prin efecte agoniste pe
alti receptori steroidici.
O posibila interactiune a Triamterenului cu Indometacinul
poate determina insuficienta renala acuta. Acest efect nu
s-a observat la alti compusi din acest grup.
 reacii adverse:
- hiperkaliemie - mult mai frecvent dac
se asociaz antialdosteronice cu
sruri de potasiu => niciodat nu se
asociaz antialdosteronice i sruri de
potasiu.
- aciune invers fa de aldosteron
Contraindicatii:
insuficienta renala cronica;
bolile hepatice
 Amilorid i Triamteren nu blocheaz
receptorii pentru aldosteron. Efectul lor nu
este foarte clar.
Pot aciona i n lipsa aldosteronului, dar
clinic n aceste condiii efectul este foarte
slab. Efectul lor crete n paralel cu
creterea concentraiei de aldosteron
 Preparate. Mod de administrare. Doze

Spironolactona (spironolactona, Alatone,

Aldactone) se prezinta sub forma de tablete de
25; 50; 100 mg, cu administrare orala.

Triamterenul (Dyrenium) se prezinta sub forma

de tablete de 50 si 100 mg, cu administrare orala.

Amiloridul (Amiloride, Midamor) se prezinta sub

forma de tablete de 5 mg, cu administrare orala.
4. DIURETICE OSMOTICE: - MANITOL
- GLICEROL

n aceast grup sunt cuprinse

substane care se filtreaz
glomerular i rmn n urin,
unde rein echivalentul osmotic
de ap, provocnd eliminarea
unei cantiti mari de ap
Preparate. Mod de administrare
Manitolul (Mannitol, Osmitrol) se
administreaza pe cale parenterala, i.v.,
prezentandu-se sub forma de solutie avand
concentratii de 5; 10; 15; 20; 25 %.
 Manitolul este o substan hiperosmolar
care se administreaz inj iv i nu
prsete patul vascular. Se filtreaz
glomerular i nu se reabsoarbe. Crete
presiunea osmotic a sngelui,
determinnd mobilizarea apei din esuturi:
este extrem de eficace n unele tipuri de
edem acut: de ex cerebral
5. INHIBITOARE DE ANHIDRAZA
CARBONICA
Acetazolamida are un efect diuretic foarte
slab, mai slab ca la antialdosteronice; nu
se folosete ca diuretic. Urina eliminat
este bogat n Na+ i are un pH alcalin.
Se poate folosi n: crize de mic ru
epileptic (acioneaz pe o anhidraz
carbonic cerebral), crize de glaucom (
mecanism neprecizat ), ca diuretic pentru
alcalinizarea urinii i n ulcer gastro-
duodenal
 B. Antidiuretice

Vasopresina si derivatii sai de sinteza

 2. ANTIDIURETICELE
Vasopresina este un nonapeptid secretat de neuronii
supraoptic i paraventricular din hipotalamus, depozitat n
hipofiza posterioar i eliberat de aceasta, ca rspuns la
creterea tonicitii plasmei sau scderea presiunii
sanguine. Posed proprieti antidiuretice i vasopresoare.
Efectul antidiuretic se realizeaz n urma cuplrii
Vasopresinei cu receptorii V2 de la nivelul celulelor
tubulare renale.
Cea mai bun administrare este cea parenteral. Se
mai poate administra pe cale inhalatorie. Timpul de
njumtire este de 20 minute. Este metabolizat hepatic.
O cantitate mic de Vasopresina este excretat ca atare,
prin urin.
 Efectele adverse dup administrarea
Vasopresinei sunt:
cefalee,greturi,
crampe abdominale,
reacii alergice
in supradozri s-au semnalat hiponatremii.

Vasopresina trebuie utilizat cu precauie la

coronarieni. Efectele Vasopresinei pot fi
potenate de urmtoarele medicamente:
Clorpropamida, Clofibratul i Carbamazepina.

lnhalarea Vasopresinei poate fi ineficient la

persoanele care prezint congestie nazal.
Preparate, Mod de administrare, Doze,

Sunt indicate pentru a obine efect antidiuretic urmtoarele:

Vasopresina apoas (Pitressin synthetic), cu aciune
de scurt durat; se administreaz pe cale i.m., s.c. i i.v.;
Dozele utilizate sunt de 5-10 U, pe cale s.c. sau i.m., la
interval de 3-6 ore (n diabetul insipid) i 0,1-0,5 U/minut,
pe cale i.v. (n sngerrile gastro-in-testinale); este
condiionat n flacoane cu 20 uniti presoare/ml (sau n
flacoane de 0,5 ml sau de 1 ml).

Tanutul de vasopresina (Pitressin Tannate n Oii),

pentru administrare i.m., n doze de 2,5 U, la intervale de
24-72 ore; este condiionat n flacoane de 1 ml, coninnd 5
uniti presoare/ml.
 Desmopressin (Concentraid, D.D.A.V.P.), se prezint
sub form de soluie coninnd 4 g/ml, pentru
administrare injectabil i soluie pentru administrare la
nivelul mucoasei nazale; soluia pentru administrare la
nivelul mucoasei nazale, conine 0,1 mg/ml. Dozele
utilizate sunt de 10-40 g/zi, divizate n 2-3 doze pariale,
n administrare prin inhalaii nazale i 0,5-1 ml din soluia
cu concentraie de 4 g/ml, la fiecare 8-12 ore. Acest
preparat este indicat n terapia cronic a diabetului
insipid. De asemenea, este utilizat pentru tratarea
hemofiliei A i a bolii lui Von Willebrand.
Vasopresina
Desmopressin