 Medicamentele antihipertensive fac parte din numeroase

clase farmaceutice, dar toate sunt prescrise cu scopul de a

menține tensiunea arterială crescută în limite fiziologice.
În general, ținta terapeutică în tratamentul hipertensiunii
arteriale este reducerea tensiunii sistolice sub 130-140
mm Hg și a celei diastolice sub 80-90 mmHg. În funcție
de stadiul bolii și starea generală de sănătate a
pacientului, înainte de începerea tratamentului
medicamentos (sau odată cu acesta) se insisă
pe modificarea stilului de viață pentru a ține tensiunea
sub control.
 Cele mai comune medicamente utilizate pentru tratamentul
hipertensiunii arteriale sunt: diuretice (indapamidă, amilorid),
beta-blocante (metoprolol, propranolol, carvedilol), blocante de
canale de calciu (nifedipină), inhibitori ai enzimei de conversie
a angiotensinei (captopril, enalapril), vasodilatatoare
(hidralazină, minoxidil).


Tratamentului antihipertensiv are ca efecte adverse des

întâlnite: durere de cap, amețeli, oboseală, bătăi lente sau
neregulate ale inimii, retenție de lichide, simptome digestive
(diaree, constipație, greață), tuse seacă, uscăciunea mucoaselor.
 Clasificare

 Clasificare
 Medicamentele antihipertensive pot fi clasificate în funcție de mecanismul de
acțiune:


• Diuretice: tiazidice (hidroclortiazida, indapamida), de ansă (furosemid),

economisitoare de potasiu (amilorid)
• Anti-adrenergice: beta-blocante (atenolol, bisoprolol, propranolol, pindolol), alfa-
blocante (prazosin, doxazosin), agenți cu acțiune centrală (metildopa, clonidină)  
• Blocante de canale de calciu: dihidropiridinice (nifedipină, amlodipină), non-
dihidropiridinice (diltiazem, verapamil)
• Inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei:captopril, enalapril,
perindopril
• Blocanți ai receptorului pentru angiotensină: losartan, candesartan, telmisartan
• Blocanți ai reninei: aliskiren
• Vasodilatatoare: minoxidil, hidralazină
 Mecanism de acțiune

 Diuretice: Diureticele stimulează eliminarea de sodiu și

apă din organism, scăzând volumul de lichid circulant din
vasele de sânge. Ca și consecință, efortul cardiac este
redus, iar rezistența pe care o opun vasele scade și ea; per
total, are loc reducerea tensiunii arteriale. Există
numeroase clase de medicamente diuretice, cu un
mecanism intim de acțiune diferit, iar indicațiile fiecărora
depind de contextul clinic. Diureticele alcătuiesc cea mai
veche și frecvent utilizată clasă de medicamente
antihipertensive și efectul lor este mai marcat în cazul
pacienților cu hipertensiune sensibilă la sare
 Anti-adrenergice: Acestea funcționează prin blocarea receptorilor pentru
catecolamine (beta și/sau alfa), prevenind acțiunile stimulatoare ale
acestora asupra cordului și vaselor. Beta-blocantele pot fi neselective
(acționează pe beta 1 și beta 2) sau “cardioselective” (acționează
predominant pe beta 1, care se găsesc în număr mare la nivelul cordului).
Nu este cunoscut cu precizie mecanismul prin care beta-blocantele scad
tensiunea arterială. Pe de o parte, explicația pare a fi scăderea funcției
cardiace, dar se investighează și rolul pe care l-ar avea asupra sistemului
renină-angiotensină-aldosteron.
Alfa-blocantele cu efect vasodilatator blochează receptorii alfa 1 de la
nivelul vaselor, prevenind vasoconstricția. Există betablocante cu acțiune
și pe receptorii alfa (carvedilol, labetalol).
 Agenții care blochează efectele sistemului nervos simpatic la nivel central,
prevenind creșterea tensiunii, sunt clonidina și metildopa.
 Blocante de canale de calciu: Aceste medicamente relaxează
peretele arterial (și miocardic) prin reducerea influxului de calciu în
celulele musculaturii netede. Efectul este scăderea contractilității
cordului și vasodilatație, cu reducerea tensiunii arteriale.


Inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei: Angiotensina II

este o substanță cu puternic efect vasoconstrictor. Secreția sa face
parte din axul renină-angiotensină-aldosteron și este necesară
prezența unei enzime specifice pentru ca angiotensina inactivă să se
transforme într-o substanță cu activitate biologică. Blocarea acestei
enzime previne vasoconstricția datorată angiotensinei II.
 Blocanți ai receptorului pentru angiotensină: Efectul lor este similar
inhibitorilor de enzimă de conversie a angiotensinei, prevenind activitatea
acesteia pe vasele de sânge.


Blocanți ai reninei: Clasă de agenți farmacologici recent introduși în practică

(cu un singur reprezentat aprobat), anulează efectele vasoconstrictoare ale axului
renină-angiotensină-aldosteron. Scad eficient tensiunea arterială, cu puține
fluctuații de-a lungul zilei.
  
 Vasodilatatoare: Medicamente al căror rol principal este dilatația vaselor
sangvine. Hidralazina este selectivă pe artere și are un mecanism de acțiune
insuficient cunoscut. Minoxidil funcționează la nivel vascular prin stimularea
eliberării de monoxid nitric, dar și prin deschiderea canalelor de potasiu;
rezultatul este vasodilatație. Este folosit în tratamentul hipertensiunii în caz de
eșec terapeutic cu alte clase de medicamente
 Farmacocinetică

 Medicamentele antihipertensive au o farmacocinetică

foarte variată, în funcție de clasă. Majoritatea substanțelor
sunt administrate pe cale orală, cu o biodisponibilitate
diferită. Blocantele de canale de calciu (cu excepția
amlodipinei) au o biodisponibilitate scăzută datorită
metabolizării intensive la primul pasaj hepatic. Beta-
blocantele sunt absorbite și metabolizate diferit în funcție
de liposolubilitatea lor – cele lipofile sunt absorbite
complet, dar suferă un efect marcat al primului pasaj
hepatic. Diureticele sunt bine absorbite din tubul digestiv
și metabolizate într-un timp varibil (45 minute-4 ore).
 Indicații

 Alegerea tratamentului medicamentos al hipertensiunii are în vedere gradul de

severitate al afecțiuni și existența comorbidităților. Tratamentul hipertensiunii arteriale
în funcție de grad, atunci când nu există comorbidități care impun un tratament
specific, este:
• Pre-hipertensiune: 120-139/ 80-89 mmHg (nu este considerată patologică) –
optimizarea a stilului de viață
• Hipertensiune stadiul I: 140-159/ 90-99 mmHg - diureticele tiazidice sunt prima
linie de tratament; se pot utiliza și inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei,
blocanții receptorului pentru angiotensină, beta-blocante, blocante de canale de calciu,
sau o combinație medicamentoasă
• Hipertensiune stadiul II: >= 160/ >=100 – necesită combinarea a două clase de
antihipertensive, de obicei un diuretic tiazidic + un inhibitor al enzimei de conversie a
angiotensinei/ blocant al receptorului pentru angiotensină/ beta-blocant/ blocant de
canale de calciu
 Atunci când hipertensiunea arterială coexistă cu anumite afecțiuni, anumite
terapii medicamentoase sunt mai eficiente:
• Diabet: diuretic, beta-blocant, inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei,
blocant al receptorului pentru angiotensină, blocant de canale de calciu
• Boală renală cronică: inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei, blocant
al receptorului pentru angiotensină
• Insuficiență cardiacă: diuretic, beta-blocant, antagonist al aldosteronului,
inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei, blocant al receptorului pentru
angiotensină
• După un infarct miocardic: Beta-blocant, blocant al receptorului pentru
angiotensină, inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei
• Risc crescut de boală coronară: diuretic, beta-blocant, inhibitor al enzimei de
conversie a angiotensinei, blocant de canale de calciu
• După un AVC, pentru prevenirea recurențelor: diuretic, inhibitor al enzimei de
conversie a angiotensinei
 În cazul urgențelor hipertensive, se urmărește scăderea cu circa
25% a tensiunii arteriale și apoi reducerea progresivă a acesteia până
la 160/ 110 mmHg, urmând ca în următoarele 24-48 de ore tensiunea
să fie readusă la normal. Se folosesc următoarele droguri,
administrate intravenos:
• Nitroprusiat de sodiu
• Nitroglicerină (situații cu ischemie coronară)
• Nicardipină (se evită în insuficiența cardiacă acută)
• Labetalol (se evită în insuficiența cardiacă acută)
• Esmolol (util înainte de intervenția chirurgicală, în disecția de aortă)
• Hidralazină (utilă în eclampsie)
• Fenoldopam (se supraveghează atent pacienții cu glaucom)
• Enalaprilat (util în insuficiență de ventricul stâng; se evită în infarc
miocardic acut)
Se evită nifedipina cu durata scurtă de acțiune, anterior intens folosită
în tratamentul cazurilor urgente.
VĂ MULTUMESC!!!