1.

DIURETICE CA ANTIHIPERTENSIVE:
 Diuretice de ansa;
 Diuretice tiazidice;

FUROSEMIDUL: Administrat IV, efectul acestui medicament este foarte intens, se produce cu latenta
scurta si are durata scurta de actiune astfel ca, este de electie in tratamentul crizelor de
hipertensiune arteriala si al edemului pulmonar acut. Administrat oral, efectul se instaleaza
lent(dupa 2-4 saptamani) si poate fi utilizat in tratamentul cronic al HTA. Este folosit in tratamentul
HTA prin efectul lui de a scadea cantitatea totala de Na din organism dar si printr-o vasodilatatie
sistemica ce se realizeaza printr-un alt mecanism farmacologic fata de cel care realizeaza efectul
diuretic si anume: determina secretia de prostaglandine, acestea fiind cele care dau efectul
vasodilatator. Antiinflamatoarele nonsteroidiene blocheaza acest efect vasodilatator al
prostaglandinelor si scad usor efectul diuretic .Ca reactii adverse poate da hipoK si agraveaza o
intoxicatie digitalica la pacientii cu insuficienta cardiac. In asociere cu diuretice antialdosteronice, se
creste efectul diuretic si se micsoreaza riscul dezechilibrului K. Poate produce surditate trecatoare
sau definitiva. Trebuie evitata asocierea cu medicamente de tipul antibioticele aminoglicozidice.
Administrat in doze mari, fara pauza, poate conduce la hiperaldosterolenism secundar, ceea ce
diminueaza efectul diuretic. Poate da aergii datorita structurii sale. Diureticele de ansa pot produce
fenomene de hipovolemie si hipotensiune ortostatica, mai ales la inceputul tratamentului. ACIDUL
ETACRINIC singurul diuretic de ansa care nu are structura chimica sulfonamidica, astfel poate fi
utilizat la pacientii cu alergii.

In tratamentul cronic al HTA se prefera de obicei diuretice cu eficacitate moderata, de tipul

tiazidelor, care sunt in general mai bine suportate. Se apeleaza la furosemid, cel mai adesea, atunci
cand eficacitatea diureticelor cu activitate moderata nu este suficienta sau cand bolnavii prezinta
contraindicatii pentru diureticele cu eficacitate moderata.

Efect diuretic moderat, latenta relativ mare de instalare(1-2h), persista destul de mult timp(8-12h)
astfel ca nu pot fi folosite ca tratament de urgent-nu se folosesc in afectiunii acute. Administrate
cronic, se folosesc in tratamentul edemelor/insuficienta cardiac/hipertensiune arteriala-important:
prezinta si un efect vasodilatator musculotrop. Scaderea tensiunii arteriale produsa de tiazide se
instaleaza intotdeauna lent, in general in 2-4sapt. de tratament, probabil, in primul rand, ca urmare
a spolierii organismului de Na, astfel incat, spre deosebire de diureticele de ansa, tiazidele nu produc
fenomene de hipovolemie cu hipotensiune arterial acuta si stari de lesin sau de neputere. Tiazidele
sunt de electie in tratamentul HTA. Reactii secundare: dezehilibre electrolitice(hipoK, hiperCa) iar in
timp poate aparea hiperaldosterolenism secundar. Medicamente din aceasta clasa:
HIDROCLOROTIAZIDA, BUTIZIDA, CICLOTIAZIDA, POLITIAZIDA. Exista si asa zisele ‘false tiazide’ cu
durata lunga a ef. diuretic (>24H), avand si un efect vasodilatator , astfel ca sunt de preferat in
tratamentul de fond al HTA: CLORTALIDONA, CLOPAMIDA, INDAPAMIDA.
 2. BLOCANTE β-ADRENERGICE
 2.1 in managmentul HTA

-in principal scad tensiunea arterial prin inhibarea secretiei de renina (blocante β1-adrenergice)

-se pot utiliza β blocante neselective (PROPANOLOLUL) dar nu la pacientii care asociaza astm
bronsic/ afectiuni vasculospastice periferice; PROPANOLOLUL-nu are activitate simpatomimetica
intrinseca; PINDOLOLUL, PENBUTOLOLUL-au activitate simpatomimetica intrinseca;

-se pot utiliza β blocante selective, sunt mai avantajoase si utilizate mai frecvent

-ATENOLOLUL (β1 blocant hidrosolubil);

-METOPROLOLUL(seletivitate β1 relativa): avantajos la hipertensivii care asociaza astm,DZ,boli

vasculare periferice;

-BISOPROLOLUL, BETAXOLOLUL (β1-selectivitate);

-NEBIVOLOLUL, selectivitate β1 dar asociaza si effect vasodilatator;

-ESMOLOLUL(β1-selectivitate)-administrat numai IV-in cresteri acute ale HTA;

-CARVEDILOLUL (blocant β1,2,α1)-rar ca antihipertensiv; la pacientii cu insuficienta cardiaca;

-LABETALOLUL (blocant β1,2,α1)-in tratamentul feocromocitomului, si urgent hypertensive.

 2.2 In tratamentul anginei de efort

-Scad frecventa crizelor anginoase si cresc toleranta la efort la bolnavii anginosi prin blocarea
catecolaminelor eliberate la efort/situatii de stres, aceste nemaiputand stimuli cordul, deci scad
frecventa cardiaca si debitul cardiac, consecutive scazand si consumul de oxigen al inimii;

-nu se indica in angina vasospastica;

-se admin. in IMA, cat mai precoce;

-Reactii adverse: bradicardie excesiva, alterarea profilului lipidic (propanololul), agravarea

bronhospasmului la astmatici si a afectiunilor ischemice periferice, aparitia senzatiei de oboseala sau
agravarea unei eventuale depresii (efecte deprimante la nivel cerebral)

-contraindicate la pacientii cu boala de nos sinusal,bradicardie, BAV

-administrarea la diabetic necesita prudent;

-nu se recomanda intreruperea brusca a b-blocantelor;

-ca antianginoase se folosesc in deosebi b1 blocante selective: METOPROLOLUL, ATENOLOLUL,

BISOPROLOLUL, BETAXOLOLU, dar si PROPANOLOLUL
  2.3 Cu actiune vasodilatatoare-β-blocante de generatia a III a:

-efectul vasodilatator poate fi produs prin: blocarea receptoriilor α-adrenergici (LABETALOL,

CARVEDILOL), stimularea receptorilor β2 adrenergici ( CELIPROLOL, CARTEOLOL), producerea de NO
(CELIPROLOL, CARTEOLOL, NEBIVOLOL), blocarea unor canale de Ca (CARVEDILOL, BETAXOLOL,
BEVANTOLOL) sau blocarea unor canale de K (TILISOLOL)

- β-blocantele cu actiune vasodilatatoare determina inca de la inceputul tratamentului scaderea

rezistentei periferice avantaj in tratamentul HTA, la bolnavii cu insuficienta cardiac, la pacientii cu
cardiopatie ischemica

3. BENEFICIILE IEC LA PACIENTII POSTINFARCT MIOCARDIC + COMPARATIE IEC/SARTANI

*INHIBITORII ENZIMEI DE CONVERSIE (IEC)

CAPTOPRIL, LISINOPRILUL- active ca atare;

-restul medicamentelor- PROMEDICAMENTE-se transforma in compusi active la nivelul ficatului;

-se distribuie in majoritatea tesuturilor;

-eliminare in general prin excretie urinara (exceptie: FOSINOPRILUL, TRANDOLAPRILUL- se elimina atat
renal cat si biliar) !atentie la pacientii varstnici si la cei cu insuficienta renala, risc de acumulare a
medicamentelor in organism

-In managementul HTA, se evita administrarea diureticelor in primele zile de tratament cu IEC, din cauza
riscului de hipotensiune si hipotensiune ortostatica

-REACTII ADVERSE: contraindicate la gravid/ la pacientii cu stenoza de artera renala bilaterala/ la

pacientii cu istoric de edem angioneurotic/ tuse seaca/hiperkalemie/alterarea gustului-disgeuzie

CAPTOPRILUL:

-efect rapid dar de scurta durata

-dozele trebuie scazute la varstnici sau la pacientii cu insuficienta renala;

ENALAPRILUL (renitec, enap)

-promedicament

-durata de actiune mai lunga

-nu se absoarbe prin administrare orala- se foloseste sub forma de preparat injectabil IV;
Exista si alte medicamente dar in plus, CAPTOPRILUL si ZOFENOPRILUL au posibil rol antioxidant-
limiteaza aterogenezei si a modificarilor care apar in context de ischemie acuta miocardica sau post-
infarct miocardic acuta.

*ANTAGONISTII RECEPTORILOR ANGIOTENSINEI

-blocheaza receptorii AT1

-ANGIOTENSINA II:

- AT1 : vasoconstrictie/eliberare de aldosteron/inhibarea eliberarii de renina/intensificarea

eliberarii de noradrenalina/Implicare in angiogeneza/Influenteaza permeabilitatea vasculara/
Produce hipertrofie cardio-vasculara;
- AT2: efecte mai putin cunoscute, potentiale efecte benefice cardiovasculare(effect
antiproliferativ)

SARALAZINA- nu a fost utilizata ca antihipertensiv, efecte asemanatoare angiotensinei;

LOSARTANUL-efecte antihypertensive prin blocarea receptorilor AT1;

“SARTANII” reprezinta o alternative de tratament la pacientii care prezinta tusa seaca in urma
tratamentului cu ACE inhibitori; au toate efectele inhibitorilor de ACE. Au indicatii si in tratamentul
insuficientei cardiace, realizarea protectiei renale la pacientii cu DZ( scad albuminuria), post-infarct
miocardic acut, effect cardioprotector.

4. EFECTUL PARASIMPATOLITIC AL CHINIDINEI

CHINIDINA

 Efecte directe:
- Scade conductibilitatea;
- Scade excitabilitatea;
- Creste perioada refractara efectiva;
 Efecte indirecte:
- Pe nodul sinoatrial are efect slab parasimpatolitic- la doze mici determina tahicardie
iar la doze mari, bradicardie;
- Pe nodul atrioventricular:
o Doze mici: creste viteza de conducere (efect parasimpatolitic),
scade viteza de conducere (efect direct) conductibilitatea nu se
modifica;
o Doze mari: scade viteza de conducere ;