SIMPATOMIMETICE ALFA STIMULATOARE

Noradrenalina (Norartrinal, Levarterenolum)

La administrare produce efecte de tip alfa. Reprezint 10-18 % din catecolaminele
medulosuprarenalei.
Efecte:
vasoconstrictor sistemic mai selectiv dect adrenalina
crete tensiunea arterial cu bradicardie reflex sau frecven cardiac
nemodificat, debit cardiac puin crescut sau nemodificat
scade fluxul sanguin hepatic, renal, mai redus n muchii striai,
scade volemia
nu are efect bronhodilatator
toate efectele metabolice sunt mai slabe fa de adrenalin
Efecte adverse:
injectarea paravenoas produce necroz tisular (care se trateaz cu NaCl +
hialuronidaz + procaina sau fentolamina)
rareori produce stimulare SNC cu anxietate, cefalee, transpiraie
n supradozare produce HTA, dureri toracice, transpiraii.
Utilizri:

hemoragii, traumatisme
supradozare cu deprimante SNC, ganglioplegice
arsuri severe
este foarte eficace n insuficiena circulatorie de tip hipoton ((RVPT)

Contraindicaii:
oc hipovolemic, unde trebuie refacut mai nti masa circulant
ateroscleroza unde agraveaz tulburrile circulatorii
aritmii cardiace
hipovolemie
Interaciuni:
cresc efectul presor al noradrenalinei: antidepresivele triciclice, reserpina,
guanetidina, metildopa
scad efectul presor al noradrenalinei: alfa adrenoliticele, salureticele
Preparate:
Noratrinal-fiole 1ml soluie 2/1000 si 4/1000
Doze:
Perfuzie i.v. 2-4 mg/l

Fenilefrina ( Metasympatol)

Prin stimularea receptorilor alfa produce creterea tensiunii arteriale, midriaz. Se

utilizeaz ca vasoconstrictor local, antihipotensiv, midriatic n oftalmologie. La nivelul
cordului produce bradicardie reflex prin creterea tensiunii arteriale.
Derivat de imidazolin:
Nafalozina (Rinofug)
Are efecte alfa i beta stimulatoare dar predomin cele alfa. Efectele cardiovasculare
sunt asemntoare cu ale adrenalinei dar de durat mai mare.
Efecte:
administrat pe mucase, local, produce vasoconstricie prelungit
dup utilizarea mai mult de 5-7 zile apare diminuarea efectului vasoconstrictor
(tahifilaxie) i un efect congestiv local care agraveaz starea iniial
uneori se poate absorbi prin mucoasa nazal n cantiti suficiente pentru a produce
efecte generale, adic HTA.
Utilizri:
se utilizeaz exclusiv local n rinite acute infecioase sau alergice cnd produce
diminuarea congestiei mucoasei i scderea accentuat a secreiei
n epistaxis poate opri sngerarea
n conjunctivite diminu efectele congestive
Contraindicaii:
HTA
ateroscleroz
la sugari, cnd produce apnee pe cale reflex
la copii, se dilueaz cu ser fizilologic n cantitate egal
Preparate:
Rinofug soluie apoas 1/1000 de uz extern
Proculin-soluie oftalmic izotonic 0,03%, Nafazolin clorhidric
Oxymetazolina- asemntoare nafazolinei
Clonidina
Stimuleaz receptorii alfa 2 presinaptici scznd eliberarea de noradrenalin, scade
tonusul simpatic . .
Utilizare:
antihipertensiv cu aciune central

SIMPATOMIMETICE

BETA-STIMULATOARE

Efectele rezultate n urma stimulrii receptorilor beta- sunt :

vasodilatator (beta 2);
cardiostimulator (beta 1);
brohodilatator ( beta2);
uterorelaxant (bet2 )
Beta-stimulatoare neselective

Izoprenalina (Bronhodilatin)
Izoprenalina este o catecolamin caracterizat printr-o grupare izopropil i cu
activitate selectiv beta-stimulatoare. Acioneaz pe ambele tipuri de receptori: beta1i beta2.
Farmacocinetica
absorie sublingual variabil, cu apariia de efecte sistemice mai frecvente dect
dup aerosolizare;
eficacitate redus dup administrare oral;
este inactivat n intestin i ficat;
efectul se instaleaz n 5-15 minute i dureaz 1 -3 ore.
Efecte:
este un bronhodilatator de 2-10 ori mai intens ca adrenalina;
previne sau inltur bronhospasmul produs de parasimpatomimetice;
crete capacitatea vital;
are efecte inotrop, dromotrop, cronotrop, batmotrop pozitiv, crete consumul de
oxigen al miocardului, crete debitul cardiac;
scade rezistena periferic vascular, datorit stimulrii receptorilor beta 2, mai
ales renal, mezenteric, dar n ciuda creterii debitului cardiac tensiunea arterial va
scdea usor;
scade tonusul i motilitatea tubului digestiv, mai slab dect adrenalina;
stimuleaz SNC;
Utilizri
combate criza de astm bronic sub form de aerosoli !
prevenirea crizei de astm sub form de tablete sublinguale de 10 mg;
nu se folosesc n tratamentul de fond al astmului broic, aciunea bronhodilatatoare
fiind de scurt durat,acioneaz i Rp.beta 1 din cord,ducnd la tahicardie
se utilizeaz n bronite cronice astmatiforme;
n obstetric-ginecologie ca tocolitic nu se prea utilizeaz datorit tahicardiei
produse i la mama i la ft;
Contraindicaii:
cardiopatie ischemic deoarece crete consumul de oxigen al miocardului;
la copii sub 7 ani unde poate produce accidente grave ;
Preparate:
Bronhodilatin capsule de 10 mg i aerosoli 0,5%
Novodrin fiole de 1 ml cu 0,2 mg izoprenalin.
Orciprenalina (Astmopent,Alupent)
Are o aciune ceva mai blnd dar mai durabil. Efectele cardio-vasculare
asemntoare dar mult mai slabe ca intensitate.
-Efectele sunt > pe Rp.2 dect pe Rp.1
-Reduce bronhospasmul asociat unor afeciuni respiratorii obstructive cronice, BPOC
(bronite obstructive cronice), astm bronic...
Utilizri:
n criza de astm bronic mai ales sub form de aerosoli sau comprimate
sublinguale

 n tratamentul de fond se poate utiliza de 3-4 ori pe zi.

Preparate:
Alupent: fiole cu 0,5mg/ml, comprimate de 20 mg, spray cu 0,75 mg/ml, soluie 2%
pentru aerosoli
Astmopent: comprimate de 20 mg, aerosoli soluie 1,5%, spray
Contraindicaii: n boala coronarian i hiperfuncie tiroidian., tahicardie

Stimulatoare beta2 selective

Fenoterol (Berotec)
Efecte:
actioneaz selectiv pe receptorii beta 2 bronhiolari;
are efecte reduse asupra inimii, muchilor netezi vasculari i intestinali;
relaxeaz miometrul, deci are efect tocolitic foarte bun.
Farmacocinetica:
utilizat n aerosoli efectul apare n 4-5 minute i dureaz 4-8 ore.
Utilizri:
n criza de astm, bronita astmatiform i alte afeciuni cu bronhospasm;
n tratamentul de fond al astmului broic;
ca tocolitic n iminen de avort.
Utilizarea continu duce la instalarea toleranei- prin fenomenul de down regulation
Preparate:
Berotec-spray-0.2 mg/doza, comprimate de 2,5 mg, soluie de uz intern de 5 mg/ml
Terbutalina (Bricanyl)
Se utilizeaz la aduli i copii peste 15 ani 1-2 comprimate de 2-3 ori pe zi. Dup
administrare oral produce frecvent tremurturi. Injectat s.c. poate produce stimulare
cardiac. Se utilizeaz i sub form de inhalaii la 4 ore.
Preparate:
Bricanil-comprimate de 0,25 mg , fiole de 0,5 mg/ml, aerosoli soluie 10mg/ml
Salbutamol
Farmacocinetica:
absorie oral bun
n aerosoli are o laten de 4-5 minute, o durat de 3-6 ore
eliminarea se face pe cale renl
Utilizri:
n astmul bronic mai ales n asociere cu cromoglicat
n bronita cronic astmatiform
n obstetric-ginecologie n iminen de avort, n profilaxia contracilor n timpul
interveniilor pe uterul gravid
Contraindicaii:
insuficien cardiac, tahiaritmii
diabet

 nu se asociaz cu halotanul
Preparate:
Salbutamol-comprimate de 2mg i 4mg, spray cu 0,1 mg/doz, aerosoli soluie 5mg/ml, fiole
(i.m. si s.c.) de 0,5 mg/ml
Beta 2 stimulatoarele se asociaz frecvent cu parasimpatoliticele de tip Ipratropiu, avnd
efecte sinergice, avantaj-se pot utiliza doze mai mici din fiecare preparat.
Salmeterol compus asemntor- combate criza de astm bronic, cu aciune de lung
durat (efect- cca. 12 h util n pentru prevenirea crizelor nocturne):
Bametan (Butedrin, Bupatol)
Are aciune de tip beta adrenomimetic, predominnd aciunea asupra aparatului cardiovascular unde produce vasodilataie, hipotensiune sistolic i diastolic. Este indicat n
artritele membrelor inferioare, flebite, varice.
Isoxuprin
Este un vasodilatator arteriolar i capilar periferic i cerebral. Relaxeaz uterul diminund,
contraciile miometrului.
Bufenin se utilizeaz ca vasodilatator periferic.

SIMPATOLITICE
Simpatoliticele sunt medicamente care inhib efectele excitaiei simpatice. Prin
aciunea adrenolitic impiedic aciunea noradrenalinei i adrenalinei. Ele acioneaz la
nivelul sinapselor neuroefectoare simpatice fie direct blocnd receptorii adrenergici
(adrenolitice),
fie
indirect
influennd
metabolismul
mediatorilor
chimici
(neurosimpatolitice).
Se mpart n trei grupe:
alfa blocante
beta blocante
neurosimpatolitice

Simpatolitice - clasificare
-blocante neselective:
derivai de ergot:
agoniti pariali la doze terapeutice (vasoconstrictoare):
ERGOTAMINA;
DIHIDROERGOTAMINA;
vasodilatatoare:
DIHIDROERGOTOXINA;
NICERGOLINA.
derivai de halo-alchilamin:
FENOXIBENZAMINA;

 TOLAZOLINA;
FENTOLAMINA.
1 - blocante selective:
utilizate ca antihipetensive:
PRAZOSIN;
DOXAZOSIN;
TERAZOSIN.
utilizate n urologie:
TAMSULOSIN.
2 - blocante selective:
YOHIMBINA

-blocante

neurosimpatolitice:
-METILDOPA;
GUANETIDINA;
RESERPINA;
BRETILIU tosilat

neurosimpatolitice:

-METILDOPA;
GUANETIDINA;
RESERPINA;
BRETILIU tosilat