Medicația

antihipertensivă
Antihipertensivele sunt preparate din diverse grupe cu diferite
mecanisme de acțiune care micșorează TA și sunt folosite pentru
tratamentul hipertensiunii arteriale.
• Reglarea tensiunii arteriale este realizată printr-un mecanism nervos
şi unul umoral.
• Mecanism nervos implică:
• SNV (simpatic şi parasimpatic);
• centrii hipotalamici anterior (parasimpatic, vasodilatator) şi posterior
(simpatic, vasoconstrictor);
• reflexe baroreceptoare;
• reflexe chemoreceptoare.
• Mecanism umoral este realizat de:
• substanţe endogene vasoconstrictoare (catecolamine, angiotensina II,
vasopresina);
• substanţe endogene vasodilatatoare (acetilcolina, bradikinina,
• O serie de medicamente ce aparţin diferitor grupe
farmacologice sînt capabile să scadă presiunea arterială.
Efectul antihipertensiv se poate datora:
• inhibării funcţiei sistemului simpatic (Clonidina,
Prazosina, Propranolol,),
• vasodilataţiei (hidralazina, Nifedipina),
• interferării sistemului renină-angiotensina (Captoprilul,
lozartanul etc.),
• creşterii diurezei (Hidroclortiazida, Furosemidul).
Clasificare:
Diuretice: tiazidice (hidroclortiazida, indapamida), de ansă (furosemid),
economisitoare de potasiu (amilorid)
• Anti-adrenergice: beta-blocante (atenolol, bisoprolol, propranolol, pindolol),
alfa-blocante (prazosin, doxazosin), agenți cu acțiune centrală (metildopa,
clonidină)  
• Blocante de canale de calciu: dihidropiridinice (nifedipină, amlodipină),
non-dihidropiridinice (diltiazem, verapamil)
• Inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei:captopril, enalapril,
perindopril
• Blocanți ai receptorului pentru angiotensină: losartan, candesartan,
telmisartan
• Blocanți ai reninei: aliskiren
• Vasodilatatoare: minoxidil, hidralazină
Există și numeroase preparate comerciale care asociază
două clase de antihipertensive, precum:
• Hidroclortiazida + captopril/ lisinopril/ enalapril
• Hidroclortiazida + candesartan/ telmisartan
• Diltiazem + enalapril
• Amlodipină + benazepril
• Amlodipină + valsartan
Diuretice: Diureticele stimulează eliminarea de sodiu și apă
din organism, scăzând volumul de lichid circulant din
vasele de sânge. Ca și consecință, efortul cardiac este redus,
iar rezistența pe care o opun vasele scade și ea; per total, are
loc reducerea tensiunii arteriale. Există numeroase clase de
medicamente diuretice, cu un mecanism intim de acțiune
diferit, iar indicațiile fiecărora depind de contextul clinic.
Diureticele alcătuiesc cea mai veche și frecvent utilizată
clasă de medicamente antihipertensive și efectul lor este
mai marcat în cazul pacienților cu hipertensiune sensibilă la
sare.
Anti-adrenergice: funcționează prin blocarea receptorilor
pentru catecolamine (beta și/sau alfa), prevenind acțiunile
stimulatoare ale acestora asupra cordului și vaselor. Beta-
blocantele pot fi neselective (acționează pe beta 1 și beta 2)
sau “cardioselective” (acționează predominant pe beta 1,
care se găsesc în număr mare la nivelul cordului). Nu este
cunoscut cu precizie mecanismul prin care beta-blocantele
scad tensiunea arterială. Pe de o parte, explicația pare a fi
scăderea funcției cardiace, dar se investighează și rolul pe
care l-ar avea asupra sistemului renină-angiotensină-
aldosteron.
Alfa-blocantele cu efect vasodilatator blochează receptorii
alfa 1 de la nivelul vaselor, prevenind vasoconstricția.
Există betablocante cu acțiune și pe receptorii alfa
(carvedilol, labetalol).
• Blocante de canale de calciu: Aceste medicamente relaxează
peretele arterial (și miocardic) prin reducerea influxului de calciu în
celulele musculaturii netede. Efectul este scăderea contractilității
cordului și vasodilatație, cu reducerea tensiunii arteriale.
•
Inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei: Angiotensina
II este o substanță cu puternic efect vasoconstrictor. Secreția sa face
parte din axul renină-angiotensină-aldosteron și este necesară
prezența unei enzime specifice pentru ca angiotensina inactivă să se
transforme într-o substanță cu activitate biologică. Blocarea acestei
enzime previne vasoconstricția datorată angiotensinei II.
•
Blocanți ai receptorului pentru angiotensină: Efectul lor este
similar inhibitorilor de enzimă de conversie a angiotensinei,
prevenind activitatea acesteia pe vasele de sânge.
• Blocanți ai reninei: Clasă de agenți farmacologici recent
introduși în practică (cu un singur reprezentat aprobat),
anulează efectele vasoconstrictoare ale axului renină-
angiotensină-aldosteron. Scad eficient tensiunea arterială,
cu puține fluctuații de-a lungul zilei.

• Vasodilatatoare: Medicamente al căror rol principal este

dilatația vaselor sangvine. Hidralazina este selectivă pe
artere și are un mecanism de acțiune insuficient cunoscut.
Minoxidil funcționează la nivel vascular prin stimularea
eliberării de monoxid nitric, dar și prin deschiderea
canalelor de potasiu; rezultatul este vasodilatație. Este
folosit în tratamentul hipertensiunii în caz de eșec
terapeutic cu alte clase de medicamente.
INDICAȚII
Alegerea tratamentului medicamentos al hipertensiunii are în
vedere gradul de severitate al afecțiuni și existența
comorbidităților. Tratamentul hipertensiunii arteriale în funcție de
grad, atunci când nu există comorbidități care impun un tratament
specific, este:
• Pre-hipertensiune: 120-139/ 80-89 mmHg (nu este considerată
patologică) – optimizarea a stilului de viață
• Hipertensiune stadiul I: 140-159/ 90-99 mmHg - diureticele
tiazidice sunt prima linie de tratament; se pot utiliza și inhibitorii
enzimei de conversie a angiotensinei, blocanții receptorului pentru
angiotensină, beta-blocante, blocante de canale de calciu, sau o
combinație medicamentoasă
• Hipertensiune stadiul II: >= 160/ >=100 – necesită combinarea
a două clase de antihipertensive, de obicei un diuretic tiazidic + un
inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei/ blocant al
receptorului pentru angiotensină/ beta-blocant/ blocant de canale
de calciu
Atunci când hipertensiunea arterială coexistă cu anumite
afecțiuni, anumite terapii medicamentoase sunt mai eficiente:
• Diabet: diuretic, beta-blocant, inhibitor al enzimei de conversie a
angiotensinei, blocant al receptorului pentru angiotensină, blocant
de canale de calciu
• Boală renală cronică: inhibitor al enzimei de conversie a
angiotensinei, blocant al receptorului pentru angiotensină
• Insuficiență cardiacă: diuretic, beta-blocant, antagonist al
aldosteronului, inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei,
blocant al receptorului pentru angiotensină
• După un infarct miocardic: Beta-blocant, blocant al receptorului
pentru angiotensină, inhibitor al enzimei de conversie a
angiotensinei
• Risc crescut de boală coronară: diuretic, beta-blocant, inhibitor
al enzimei de conversie a angiotensinei, blocant de canale de calciu
• După un AVC, pentru prevenirea recurențelor: diuretic, inhibitor
al enzimei de conversie a angiotensinei
• În cazul hipertensiunii arteriale secundare, tratamentului specific al bolii de
bază se situează pe primul loc. Hipertensiunea datorată stenozei de arteră
renală printr-un proces aterosclerotic, este tratată cu un diuretic în asociere
cu un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei sau un blocant al
receptorului pentru angiotensină.
•
În cazul urgențelor hipertensive, se urmărește scăderea cu circa 25% a
tensiunii arteriale și apoi reducerea progresivă a acesteia până la 160/ 110
mmHg, urmând ca în următoarele 24-48 de ore tensiunea să fie readusă la
normal. Se folosesc următoarele droguri, administrate intravenos:
• Nitroprusiat de sodiu
• Nitroglicerină (situații cu ischemie coronară)
• Nicardipină (se evită în insuficiența cardiacă acută)
• Labetalol (se evită în insuficiența cardiacă acută)
• Esmolol (util înainte de intervenția chirurgicală, în disecția de aortă)
• Hidralazină (utilă în eclampsie)
• Fenoldopam (se supraveghează atent pacienții cu glaucom)
• Enalaprilat (util în insuficiență de ventricul stâng; se evită în infarc
miocardic acut)
Se evită nifedipina cu durata scurtă de acțiune, anterior intens folosită în
tratamentul cazurilor urgente.
• CONTRAINDICAȚII
Inhibitorii enzimei de conversie ai angiotensinei realizează o creștere a
potasiului sangvin, astfel încât se evită sursele suplimentare de potasiu sau
situațiile clinice care evoluează cu hiperpotasemie (deshidratare, insuficiență
cardiacă, etc. ) . Această clasă este contraindicată și în caz de angioedem în
antecedente sau stenoză renală bilaterală.
•
Beta-blocantele pot fi contraindicate în astm, BPOC, hipotensiune sau
bradicardie, atunci când potențialele riscuri sunt mai mari decât beneficiile
așteptate.

• Insuficiența cardiacă congestivă, arteroscleroza coronariană avansată, boala

nodului sinusal, sindromul Wolf-Parkinson-White sau blocul atrio-ventricular
contraindică utilizarea unui blocant de canale de calciu.
•
În cazul diureticelor, sunt necesare contraindicații ferme pentru a nu le utiliza
în tratamentul cronic al hipertensiunii arteriale. Este necesară supravegherea
atentă a pacienților cu disfuncții renale sau hepatice și a celor cu gută.
Diselectrolitemiile sunt relativ frecvente în tratamentul cu diuretice și trebuiesc
prevenite sau corectate precoce
REACȚII ADVERSE
Hipotensiune permanentă sau ortostatică (vertij, pierderea
conștienței)
• Tulburări de ritm cardiac (aritmii, palpitații, bradicardie)
• Simptome digestive (constipație, diaree)
• Tuse seacă (în cazul medicamentelor care acționează pe
axul renină-angiotensină-aldosteron)
• Impotență
• Tulburări ale somnului
• Uscăciunea mucoaselor (fose nazale, cavitate orală, globi
oculari)